Arwyddion ar gyfer defnydd a phriodweddau inswlin Detemir

Mae technolegau DNA ailgyfunol modern wedi gwella proffil gweithredu inswlin syml (rheolaidd). Mae inswlin Detemir yn cael ei gynhyrchu gan biotechnoleg DNA ailgyfunol gan ddefnyddio straen Saccharomyces cerevisiae, yn analog gwaelodol hydawdd o weithred hirfaith inswlin gyda phroffil gweithredu di-brig. Mae'r proffil gweithredu yn sylweddol llai amrywiol o'i gymharu ag isofan-inswlin ac inswlin glargine. Mae'r weithred hirfaith yn ganlyniad i hunan-gysylltiad amlwg moleciwlau inswlin detemir ar safle'r pigiad a rhwymo moleciwlau i albwmin trwy gyfansoddyn â chadwyn asid brasterog ochr. O'i gymharu ag isofan-inswlin, mae inswlin detemir yn cael ei ddosbarthu'n arafach mewn meinweoedd targed ymylol. Mae'r mecanweithiau dosbarthu cyfun oedi hyn yn darparu proffil amsugno mwy atgynhyrchadwy a gweithredu inswlin detemir. Nodweddir inswlin Detemir gan ragweladwyedd gweithredu llawer mwy mewn unigolion mewn cleifion o'i gymharu ag inswlin NPH neu inswlin glarin. Mae rhagweladwyedd gweithredu a nodwyd yn ganlyniad i ddau ffactor: mae inswlin detemir yn parhau mewn cyflwr toddedig ar bob cam o'i ffurf dos i rwymo i'r derbynnydd inswlin ac effaith byffro rhwymo i serwm albwmin.
Trwy ryngweithio â derbynnydd penodol ar bilen cytoplasmig allanol celloedd, mae'n ffurfio cymhleth derbynnydd inswlin sy'n ysgogi prosesau mewngellol, gan gynnwys synthesis nifer o ensymau allweddol (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase, ac ati). Mae'r gostyngiad mewn glwcos yn y gwaed yn ganlyniad i gynnydd yn ei gludiant mewngellol, mwy o ddefnydd o feinwe, ysgogiad lipogenesis, glycogenogenesis, gostyngiad yn y gyfradd cynhyrchu glwcos gan yr afu, ac ati. Ar gyfer dosau o 0.2–0.4 U / kg 50%, mae'r effaith fwyaf yn digwydd yn yr ystod o 3–– 4 awr i 14 awr ar ôl gweinyddu. Ar ôl gweinyddu isgroenol, roedd ymateb ffarmacodynamig yn gymesur â'r dos a roddwyd (yr effaith fwyaf, hyd y gweithredu, yr effaith gyffredinol). Ar ôl pigiad SC, mae detemir yn rhwymo i albwmin trwy ei gadwyn asid brasterog. Felly, mewn cyflwr sefydlog, mae crynodiad inswlin heb ei rwymo am ddim yn cael ei leihau'n sylweddol, sy'n arwain at lefel sefydlog o glycemia. Mae hyd gweithredu detemir ar ddogn o 0.4 IU / kg tua 20 awr, felly mae'r cyffur yn cael ei ragnodi ddwywaith y dydd i'r mwyafrif o gleifion. Mewn astudiaethau tymor hir (6 mis), roedd ymprydio glwcos plasma mewn cleifion â diabetes math I yn well o'i gymharu ag isofan-inswlin, wedi'i ragnodi yn y therapi sail / bolws. Roedd y rheolaeth glycemig (haemoglobin glycosylaidd - HbA1c) yn ystod y driniaeth ag inswlin detemir yn debyg i'r hyn a gafwyd yn y driniaeth ag isofan-inswlin, gyda risg is o ddatblygu hypoglycemia nosol ac absenoldeb cynnydd ym mhwysau'r corff yn ystod ei ddefnydd. Mae proffil rheolaeth glwcos yn y nos yn fwy gwastad ac yn fwy cyfartal ar gyfer inswlin detemir o'i gymharu ag inswlin isofan, sy'n cael ei adlewyrchu mewn risg is o hypoglycemia nos.
Cyrhaeddir y crynodiad uchaf o inswlin detemir mewn serwm gwaed 6-8 awr ar ôl ei roi. Gyda regimen gweinyddu dyddiol dwbl, cyflawnir crynodiadau sefydlog o'r cyffur mewn serwm gwaed ar ôl 2-3 pigiad.
Mae anactifadu yn debyg i baratoadau inswlin dynol, mae'r holl fetabolion a ffurfiwyd yn anactif. Astudiaethau Rhwymo Protein in vitro a in vivo dangos absenoldeb rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng inswlin detemir ac asidau brasterog neu gyffuriau eraill sy'n rhwymo i broteinau gwaed.
Mae'r hanner oes ar ôl pigiad sc yn cael ei bennu gan raddau'r amsugno o'r meinwe isgroenol ac mae'n 5-7 awr, yn dibynnu ar y dos.
Pan oedd s / i gyflwyniad y crynodiad yn y serwm gwaed yn gymesur â'r dos a roddwyd (y crynodiad uchaf, graddfa'r amsugno).
Grwpiau cleifion arbennig
Astudiwyd priodweddau ffarmacocinetig mewn plant (6-12 oed) a'r glasoed (13-17 oed) a'u cymharu ag oedolion â diabetes mellitus math I. Nid oedd unrhyw wahaniaethau mewn priodweddau ffarmacocinetig. Nid oedd unrhyw wahaniaethau clinigol arwyddocaol yn ffarmacocineteg inswlin detemir rhwng cleifion oedrannus ac ifanc, na rhwng cleifion â swyddogaeth arennol a hepatig â nam arnynt a chleifion iach.

Defnyddio'r inswlin cyffuriau detemir

Wedi'i gynllunio ar gyfer gweinyddiaeth isgroenol. Mae'r dos yn cael ei bennu yn unigol ym mhob achos. Dylid rhagnodi inswlin Detemir 1 neu 2 gwaith y dydd ar sail anghenion y claf. Gall cleifion sydd angen defnyddio ddwywaith y dydd i reoli lefelau glwcos yn y gwaed fynd i mewn i'r dos gyda'r nos naill ai yn ystod y cinio, neu cyn amser gwely, neu 12 awr ar ôl dos y bore. Mae inswlin Detemir yn cael ei chwistrellu sc yn y glun, wal abdomenol flaenorol neu ysgwydd. dylid newid safleoedd pigiad hyd yn oed pan fyddant yn cael eu chwistrellu i'r un ardal. Yn yr un modd ag inswlinau eraill, mewn cleifion oedrannus a chleifion ag annigonolrwydd arennol neu hepatig, dylid monitro lefelau glwcos yn y gwaed yn agosach ac addasu'r dos o detemir yn unigol. Efallai y bydd angen addasu dos hefyd wrth wella gweithgaredd corfforol y claf, newid ei ddeiet arferol, neu â salwch cydredol.

Sgîl-effeithiau'r detemir inswlin cyffuriau

Mae adweithiau niweidiol a welir mewn cleifion sy'n defnyddio inswlin detemir yn ddibynnol ar ddos ​​yn bennaf ac yn datblygu oherwydd effaith ffarmacolegol inswlin. Hypoglycemia fel arfer yw'r sgîl-effaith fwyaf cyffredin. Mae hypoglycemia yn datblygu os rhoddir dos rhy uchel o'r cyffur mewn perthynas ag angen y corff am inswlin.
Gellir arsylwi ymatebion ar safle'r pigiad gyda thriniaeth mewn oddeutu 2% o gleifion. Amcangyfrifir bod cyfran y cleifion sy'n derbyn triniaeth ac y disgwylir iddynt ddatblygu sgîl-effeithiau yn 12%. Cyflwynir nifer yr achosion o ddigwyddiadau niweidiol yn ystod treialon clinigol isod.
Anhwylderau metabolaidd a maethol: yn aml (1/100, ≤1 / 10).
Hypoglycemia: mae symptomau hypoglycemia fel arfer yn datblygu'n sydyn. Mae'r rhain yn cynnwys “chwys oer”, pallor y croen, mwy o flinder, nerfusrwydd neu gryndod, pryder, blinder neu wendid anarferol, disorientation, llai o ganolbwyntio, cysgadrwydd, newyn difrifol, golwg aneglur, cur pen, cyfog, crychguriadau. Gall hypoglycemia difrifol arwain at golli ymwybyddiaeth a / neu gonfylsiynau, nam dros dro neu anghildroadwy ar swyddogaeth yr ymennydd, hyd yn oed marwolaeth.
Anhwylderau ac ymatebion cyffredinol ar safle'r pigiad: yn aml (1/100, ≤1 / 10).
Adweithiau ar safle'r pigiad: Gall adweithiau gorsensitifrwydd lleol (cochni, chwyddo a chosi ar safle'r pigiad) ddatblygu yn ystod triniaeth inswlin. Mae'r ymatebion hyn fel arfer yn rhai tymor byr eu natur ac yn diflannu gyda thriniaeth barhaus.
Prin (1/1000, ≤1 / 100).
Lipodystroffi: gall ddatblygu ar safle'r pigiad o ganlyniad i ddiffyg cydymffurfio â'r rheol o newid safle'r pigiad yn yr un ardal. Edema: gall ddigwydd yn ystod cam cychwynnol therapi inswlin. Mae'r symptomau hyn fel arfer dros dro.
Anhwylderau'r system imiwnedd: prin (1/1000, ≤1 / 100).
Adweithiau alergaidd: wrticaria, gall brech ar y croen ddatblygu oherwydd gorsensitifrwydd. Gall arwyddion gorsensitifrwydd gynnwys cosi, chwysu, cynhyrfu gastroberfeddol, angioedema, anhawster anadlu, crychguriadau, pwysedd gwaed is. Gall datblygu adweithiau gorsensitifrwydd fygwth bywyd.
Nam ar y golwg: prin (1/1000, ≤1 / 100).
Anhwylderau plygiant: Gall annormaleddau plygiant ddigwydd yn ystod cam cychwynnol therapi inswlin. Mae'r symptomau hyn fel arfer dros dro. Retinopathi diabetig. Mae gwelliant tymor hir mewn rheolaeth glycemig yn lleihau'r risg o ddatblygiad retinopathi diabetig. Fodd bynnag, gall dwysáu therapi inswlin gyda gwelliant sydyn yn rheolaeth metaboledd carbohydrad arwain at gynnydd dros dro yn yr arwyddion o retinopathi diabetig.
Anhwylderau'r system nerfol: prin iawn (1/10000, ≤1 / 1000).
Niwroopathi ymylol: Gall gwelliant cyflym mewn rheolaeth glycemig arwain at gyflwr o niwroopathi poen acíwt, sydd fel arfer yn gildroadwy.

Cyfarwyddiadau arbennig ar gyfer defnyddio'r cyffur Insulin detemir

Mae inswlin Detemir yn darparu gwell rheolaeth glycemig (yn seiliedig ar fesuriadau glwcos plasma ymprydio) o'i gymharu ag isofan-inswlin. Gall dos annigonol o inswlin neu roi'r gorau i driniaeth, yn enwedig gyda diabetes mellitus math I, arwain at ddatblygu hyperglycemia neu ketoacidosis diabetig. Fel rheol, mae symptomau cyntaf hyperglycemia yn ymddangos yn raddol, dros sawl awr neu ddiwrnod. Mae'r symptomau hyn yn cynnwys syched, troethi cyflym, cyfog, chwydu, cysgadrwydd, cochni a sychder y croen, ceg sych, colli archwaeth bwyd, arogli aseton mewn aer anadlu allan. Mewn diabetes mellitus math I, heb driniaeth briodol, mae hyperglycemia yn arwain at ddatblygu cetoasidosis diabetig a gall arwain at farwolaeth. Gall hypoglycemia ddatblygu os yw'r dos o inswlin yn rhy uchel mewn perthynas â'r gofyniad inswlin mewn claf penodol. Gall sgipio prydau bwyd neu ymarfer corff dwys arwain at hypoglycemia. Ar ôl gwneud iawn am metaboledd carbohydrad, er enghraifft, yn ystod therapi inswlin dwys, gall cleifion brofi symptomau nodweddiadol rhagflaenwyr hypoglycemia, y dylid rhoi gwybod i gleifion amdanynt. Efallai y bydd yr arwyddion rhybuddio arferol yn diflannu gyda chwrs hir o ddiabetes. Mae afiechydon cydredol, yn enwedig heintus a thwymyn, yn cynyddu angen y corff am inswlin.
Trosglwyddo o fathau eraill o inswlin
Dylai trosglwyddiad y claf i fath newydd o inswlin neu inswlin o wneuthurwr arall ddigwydd o dan oruchwyliaeth feddygol lem. Os byddwch chi'n newid y crynodiad, gwneuthurwr, math, rhywogaeth (anifail, dynol, analogau inswlin dynol) a / neu'r dull o'i gynhyrchu (wedi'i beiriannu'n enetig neu inswlin o darddiad anifail), efallai y bydd angen addasiad dos. Efallai y bydd angen i gleifion sy'n newid i driniaeth inswlin detemir newid y dos o'i gymharu â dosau o inswlin a ddefnyddiwyd o'r blaen. Gall yr angen am addasiad dos godi ar ôl cyflwyno'r dos cyntaf neu o fewn yr ychydig wythnosau neu fisoedd cyntaf. Ni ddylid rhoi inswlin Detemir iv, oherwydd gall hyn arwain at hypoglycemia difrifol. Mae amsugno gyda gweinyddiaeth i / m yn gyflymach ac i raddau mwy o'i gymharu â gweinyddiaeth isgroenol. Os yw inswlin detemir yn gymysg â mathau eraill o inswlin, bydd proffil un neu'r ddwy gydran yn newid. Mae cymysgu inswlin detemir ag analog inswlin sy'n gweithredu'n gyflym, fel inswlin aspart, yn arwain at broffil gweithredu sydd â'r effaith fwyaf bosibl ac oedi o gymharu â'u gweinyddiaeth ar wahân.
Efallai y bydd angen addasu dos ac amser i drosglwyddo o inswlinau canolig ac inswlin hir i inswlin levemir. Yn yr un modd ag inswlinau eraill, argymhellir monitro lefelau glwcos yn y gwaed yn ofalus wrth gyfieithu ac yn ystod wythnosau cyntaf rhoi inswlin newydd. Efallai y bydd angen cywiro therapi hypoglycemig cydredol (dos ac amser gweinyddu mathau byr o inswlin neu ddos ​​o gyfryngau hypoglycemig llafar).
Ni fwriedir i inswlin Detemir gael ei ddefnyddio mewn pympiau inswlin.
Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd a llaetha. Ar hyn o bryd nid oes unrhyw ddata ar y defnydd clinigol o inswlin detemir yn ystod beichiogrwydd a llaetha. Ni ddatgelodd astudiaeth o swyddogaeth atgenhedlu mewn anifeiliaid wahaniaethau rhwng inswlin detemir ac inswlin dynol o ran embryotoxicity a teratogenicity. Yn gyffredinol, mae angen monitro menywod beichiog â diabetes yn ofalus yn ystod cyfnod cyfan y beichiogrwydd, yn ogystal ag wrth gynllunio beichiogrwydd. Mae'r angen am inswlin yn nhymor cyntaf beichiogrwydd fel arfer yn lleihau, yna yn yr ail a'r trydydd tymor mae'n cynyddu. Yn fuan ar ôl genedigaeth, mae'r angen am inswlin yn dychwelyd yn gyflym i'r lefel a oedd cyn beichiogrwydd. Mewn menywod sy'n bwydo ar y fron, efallai y bydd angen addasiad dos o inulin a diet.
Dylanwad ar y gallu i yrru car a gweithio gyda mecanweithiau. Efallai y bydd nam ar allu cleifion i ganolbwyntio a'r gyfradd adweithio yn ystod hypoglycemia neu hyperglycemia, a all fod yn beryglus mewn sefyllfaoedd lle mae'r galluoedd hyn yn arbennig o angenrheidiol (er enghraifft, wrth yrru car neu weithio gyda pheiriannau a mecanweithiau). Dylid cynghori cleifion i gymryd mesurau i atal datblygiad hypoglycemia a hyperglycemia wrth yrru car a gweithio gyda mecanweithiau. Mae hyn yn arbennig o bwysig i gleifion sydd â symptomau rhagflaenwyr datblygu hypoglycemia neu gyfnodau aml o hypoglycemia, neu symptomau llai. Yn yr achosion hyn, dylech ystyried ymarferoldeb gyrru neu berfformio gwaith tebyg.

Rhyngweithiadau cyffuriau Insulin detemir

Mae yna nifer o gyffuriau sy'n effeithio ar yr angen am inswlin.
Mae effaith hypoglycemig inswlin yn cael ei wella gan: cyffuriau llafar hypoglycemic, atalyddion MAO, atalyddion ACE, atalyddion anhydrase carbonig, di-dethol β-atalyddion, bromocriptin, sulfonamides, steroidau anabolig, tetracyclines, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, Pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, lithiwm, cyffuriau sy'n cynnwys ethanol.
Mae effaith hypoglycemig inswlin yn gwanhau: dulliau atal cenhedlu geneuol, corticosteroidau, hormonau thyroid, diwretigion thiazide, heparin, gwrthiselyddion tricyclic, sympathomimetics, danazole, clonidine, atalyddion sianelau calsiwm araf, diazocsid, morffin, ffenytoin, nicotin. O dan ddylanwad reserpine a salicylates, mae'n bosibl gwanhau neu wella gweithred y cyffur Octreotide / lanreotide, a all gynyddu a lleihau angen y corff am inswlin. Gall atalyddion adren-adrenergig guddio symptomau hypoglycemia ac oedi adferiad ar ôl hypoglycemia. Gall alcohol wella ac ymestyn effaith hypoglycemig inswlin.
Anghydnawsedd
Gall rhai cyffuriau, er enghraifft, sy'n cynnwys thiol neu sulfite, pan ychwanegir detemir at y toddiant inswlin, achosi ei ddinistrio. Felly, peidiwch ag ychwanegu inswlin detemir mewn datrysiadau trwyth.

Gorddos o'r cyffur Inswlin detemir, symptomau a thriniaeth

Ni sefydlwyd dos penodol sy'n caniatáu siarad am orddos o inswlin, ond gall hypoglycemia ddatblygu'n raddol os cyflwynwyd dos rhy uchel i glaf penodol. Symptomau hypoglycemia.
Triniaeth: gall y claf ddileu hypoglycemia ysgafn trwy amlyncu bwydydd sy'n llawn glwcos, siwgr neu garbohydradau. Felly, argymhellir i gleifion â diabetes gario siwgr, losin, cwcis neu sudd ffrwythau melys yn gyson.Mewn achos o hypoglycemia difrifol, pan fydd y claf yn anymwybodol, dylid rhoi 0.5-1 mg o glwcagon v / m neu s / c, (gellir ei weinyddu gan berson hyfforddedig), neu iv dextrose (glwcos).
INSERT INTO `info` (` ID`, `Name`,` NameBase`, `TEXT`,` IsUsed`, `Description`,` KeyWords`) GWERTHOEDD (dim ond gweithiwr meddygol proffesiynol y gellir eu nodi). Mae angen rhoi dextrose mewnwythiennol hefyd os nad yw'r claf yn adennill ymwybyddiaeth 10-15 munud ar ôl rhoi glwcagon. Ar ôl adennill ymwybyddiaeth, cynghorir y claf i fwyta bwydydd sy'n llawn carbohydradau er mwyn atal hypoglycemia rhag digwydd eto.

Rhestr o fferyllfeydd lle gallwch brynu Insulin detemir:

Ffurflen ryddhau, cyfansoddiad a phecynnu

Datrysiad ar gyfer gweinyddiaeth sc tryloyw, di-liw.

Excipients: glyserol, ffenol, metacresol, asetad sinc, sodiwm clorid, sodiwm dihydrogen ffosffad dihydrad, asid hydroclorig neu sodiwm hydrocsid, dŵr d / i.

* Mae 1 uned yn cynnwys 142 μg o detemir inswlin heb halen, sy'n cyfateb i 1 uned. inswlin dynol (IU).

3 ml - cetris gwydr (1) - corlannau chwistrell tafladwy aml-ddos ar gyfer pigiadau dro ar ôl tro (5) - pecynnau o gardbord.

Gweithredu ffarmacolegol

Cyffur hypoglycemig. Mae'n analog gwaelodol hydawdd o inswlin hir-weithredol dynol gyda phroffil gweithgaredd gwastad. Cynhyrchwyd gan biotechnoleg DNA ailgyfunol gan ddefnyddio straen o Saccharomyces cerevisiae.

Mae proffil gweithredu'r cyffur Levemir ® FlexPen ® yn sylweddol llai amrywiol o'i gymharu ag inswlin-isophan ac inswlin glargine.

Mae gweithred hirfaith y cyffur Levemir ® FlexPen ® yn ganlyniad i hunan-gysylltiad amlwg moleciwlau inswlin detemir ar safle'r pigiad a rhwymiad y moleciwlau cyffuriau i albwmin trwy gysylltiad â'r gadwyn ochr. O'i gymharu ag inswlin-isophan, mae inswlin detemir yn arafach i feinweoedd targed ymylol. Mae'r mecanweithiau dosbarthu cyfun oedi hyn yn darparu proffil amsugno a gweithredu mwy atgynhyrchadwy o Levemir ® FlexPen ® o'i gymharu ag inswlin-isophan.

Mae'n rhyngweithio â derbynnydd penodol ar bilen cytoplasmig allanol celloedd ac yn ffurfio cymhleth derbynnydd inswlin sy'n ysgogi prosesau mewngellol, gan gynnwys synthesis o nifer o ensymau allweddol (hexokinase, pyruvate kinase, glycogen synthetase).

Mae'r gostyngiad mewn glwcos yn y gwaed yn ganlyniad i gynnydd yn ei gludiant mewngellol, mwy o amsugno gan feinweoedd, ysgogiad lipogenesis, glycogenogenesis, a gostyngiad yn y gyfradd cynhyrchu glwcos gan yr afu.

Ar gyfer dosau o 0.2-0.4 U / kg 50%, mae effaith fwyaf y cyffur yn digwydd yn yr ystod o 3-4 awr i 14 awr ar ôl ei roi. Hyd y gweithredu yw hyd at 24 awr, yn dibynnu ar y dos, sy'n ei gwneud hi'n bosibl rhoi 1 amser / diwrnod neu 2 waith / diwrnod.

Ar ôl gweinyddu sc, roedd ymateb ffarmacodynamig yn gymesur â'r dos a roddwyd (yr effaith fwyaf, hyd y gweithredu, yr effaith gyffredinol).

Mewn astudiaethau tymor hir mewn cleifion â diabetes math 2 a dderbyniodd therapi inswlin gwaelodol mewn cyfuniad â chyffuriau hypoglycemig trwy'r geg, dangoswyd bod rheolaeth glycemig (o ran haemoglobin glycosylaidd - НbА_1s) yn erbyn cefndir therapi gyda Levemir ® FlexPen ®, roedd yn debyg i gefndir inswlin-isophan ac inswlin glargine gydag ennill pwysau isel.

Newid ym mhwysau'r corff gyda therapi inswlin

Mewn astudiaethau, roedd y defnydd o therapi cyfuniad â Levemir ® FlexPen ® a chyffuriau hypoglycemig trwy'r geg mewn 61-65% o achosion yn lleihau'r risg o ddatblygu hypoglycemia nos ysgafn, mewn cyferbyniad ag inswlin-isophan.

Mewn astudiaethau tymor hir (≥6 mis), roedd ymprydio glwcos plasma mewn cleifion â diabetes mellitus math 1 yn well o'i gymharu â thriniaeth gyda Levemir ® FlexPen ® o'i gymharu ag inswlin-isophan a ragnodwyd ar gyfer therapi llinell sylfaen / bolws, gan gynnwys astudiaethau sy'n cynnwys plant a phobl ifanc rhwng 6 ac 17 oed. Rheolaeth glycemig (HbA_1s) yn ystod therapi gyda Levemir ® roedd FlexPen ® yn debyg i'r un â thriniaeth inswlin-isophan, gyda risg is o hypoglycemia nos a dim cynnydd ym mhwysau'r corff gyda Levemir ® FlexPen ®.

Mae proffil rheolaeth glycemig nos yn fwy gwastad ac yn fwy cyfartal â Levemir ® FlexPen ® o'i gymharu ag inswlin-isophan, sy'n cael ei adlewyrchu mewn risg is o ddatblygu hypoglycemia nos.

Wrth ddefnyddio Levemir ® FlexPen ®, gwelwyd cynhyrchu gwrthgyrff. Fodd bynnag, nid yw'r ffaith hon yn effeithio ar reolaeth glycemig.

Ffarmacokinetics

Gyda gweinyddiaeth sc, roedd crynodiadau serwm yn gymesur â'r dos a roddwyd (C._mwyafswm, graddfa'r amsugno).

C._mwyafswm cyflawni 6-8 awr ar ôl gweinyddu. Gyda regimen dyddiol dwbl o weinyddu C._ss wedi'i gyflawni ar ôl 2-3 pigiad.

Mae amrywioldeb amsugno mewn unigolion yn is ar gyfer Levemir ® FlexPen ® o'i gymharu â pharatoadau inswlin gwaelodol eraill.

Canolig V._ch mae inswlin detemir (tua 0.1 l / kg) yn nodi bod cyfran uchel o inswlin detemir yn cylchredeg yn y gwaed.

Mae astudiaethau rhwymo protein in vitro ac in vivo yn dangos absenoldeb rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng inswlin detemir ac asidau brasterog neu gyffuriau eraill sy'n rhwymo protein.

Mae biotransformation inswlin detemir yn debyg i baratoadau inswlin dynol, mae'r holl fetabolion a ffurfiwyd yn anactif.

Terfynell T._1/2 ar ôl pigiad sc, mae'n cael ei bennu gan raddau'r amsugno o'r meinwe isgroenol ac mae'n 5-7 awr, yn dibynnu ar y dos.

Ffarmacokinetics mewn achosion clinigol arbennig

Nid oedd unrhyw wahaniaethau rhyng-rywiol arwyddocaol yn glinigol ym maes ffarmacocineteg Levemir ® FlexPen ®.

Astudiwyd priodweddau ffarmacocinetig y cyffur Levemir ® FlexPen ® mewn plant (6-12 oed) a'r glasoed (13-17 oed) a'u cymharu. Nid oedd unrhyw wahaniaethau mewn priodweddau ffarmacocinetig o gymharu â chleifion sy'n oedolion â diabetes math 1.

Nid oedd unrhyw wahaniaethau clinigol arwyddocaol yn ffarmacocineteg Levemir ® FlexPen ® rhwng cleifion oedrannus ac ifanc, na rhwng cleifion â swyddogaeth arennol a hepatig â nam arnynt a chleifion iach.

Astudiaethau Diogelwch Preclinical

Dangosodd astudiaethau in vitro yn y llinell gell ddynol, gan gynnwys astudiaethau ar rwymo i dderbynyddion inswlin ac IGF-1 (ffactor twf tebyg i inswlin), fod gan inswlin detemir affinedd isel i'r ddau dderbynydd ac nad yw'n cael fawr o effaith ar dwf celloedd o'i gymharu ag inswlin dynol.

Ni ddatgelodd data preclinical yn seiliedig ar astudiaethau arferol o ddiogelwch ffarmacolegol, gwenwyndra dos dro ar ôl tro, genotoxicity, potensial carcinogenig, effeithiau gwenwynig ar swyddogaeth atgenhedlu, unrhyw berygl i fodau dynol.

Regimen dosio

Mae Levemir ® FlexPen ® wedi'i fwriadu ar gyfer gweinyddiaeth sc.

Mae dos ac amlder gweinyddu'r cyffur Levemir ® FlexPen ® yn cael ei bennu'n unigol ym mhob achos.

Triniaeth gyda Levemir ® FlexPen ® mewn cyfuniad â chyffuriau hypoglycemig trwy'r geg, argymhellir dechrau gydag 1 amser / diwrnod ar ddogn o 10 PIECES neu 0.1-0.2 PIECES / kg. Dylid dewis dos Levemir ® FlexPen ® yn unigol ar sail gwerthoedd glwcos plasma. Yn seiliedig ar ganlyniadau'r astudiaethau, mae'r canlynol yn argymhellion ar gyfer titradiad dos: