Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio cyffuriau, analogau, adolygiadau

Rhif cofrestru: P N015030 / 04-131213
Enw Brand: Augmentin®
Enw an-berchnogol neu grŵp rhyngwladol: amoxicillin + asid clavulanig.
Ffurflen dosio: Powdwr i'w atal dros dro ar gyfer gweinyddiaeth lafar.

Cyfansoddiad y cyffur
Sylweddau actif:
Amoxicillin trihydrate o ran amoxicillin 125.0 mg, 200.0 mg neu 400.0 mg mewn 5 ml o ataliad.
Potasiwm clavulanate o ran asid clavulanig 31.25 mg, 28.5 mg neu 57.0 mg mewn 5 ml o ataliad.
Excipients:
Gwm Xanthan, aspartame, asid succinig, silicon colloidal deuocsid, hypromellose, cyflasyn oren 1, cyflasyn oren 2, cyflasyn mafon, cyflasyn triagl ysgafn, silicon deuocsid.
Cymhareb y cydrannau gweithredol mewn ataliad

Ffurf dosio Cymhareb y cydrannau gweithredol Amoxicillin, mg (ar ffurf amoxicillin trihydrate) Asid clavulanig, mg (ar ffurf potasiwm clavulanate)
Powdwr ar gyfer ataliad 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml 4: 1 125 31.25
Powdwr ar gyfer ataliad 200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml 7: 1,200 28.5
Powdwr ar gyfer paratoi ataliad o 400 mg / 57 mg mewn 5 ml 7: 1 400 57

Disgrifiad
Am dos o 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml: powdr o liw gwyn neu bron yn wyn, gydag arogl nodweddiadol. Pan gaiff ei wanhau, ffurfir ataliad o wyn neu bron yn wyn. Wrth sefyll, mae gwaddod gwyn neu bron yn wyn yn ffurfio'n araf.
Ar gyfer dos o 200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml neu 400 mg / 57 mg mewn 5 ml: powdr o wyn neu bron yn wyn, gydag arogl nodweddiadol. Pan gaiff ei wanhau, ffurfir ataliad o wyn neu bron yn wyn. Wrth sefyll, mae gwaddod gwyn neu bron yn wyn yn ffurfio'n araf.

Grŵp ffarmacolegol: Atalydd gwrthfiotig, lled-synthetig penisilin + beta-lactamase.

Cod ATX: J01CR02

EIDDO FFERYLLOL

Ffarmacodynameg
Mecanwaith gweithredu
Mae Amoxicillin yn wrthfiotig sbectrwm eang lled-synthetig gyda gweithgaredd yn erbyn llawer o ficro-organebau gram-positif a gram-negyddol. Ar yr un pryd, mae amoxicillin yn agored i gael ei ddinistrio gan beta-lactamasau, ac felly nid yw sbectrwm gweithgaredd amoxicillin yn ymestyn i ficro-organebau sy'n cynhyrchu'r ensym hwn.
Mae gan asid clavulanig, atalydd beta-lactamase sy'n gysylltiedig yn strwythurol â phenisilinau, y gallu i anactifadu ystod eang o beta-lactamasau a geir mewn micro-organebau gwrthsefyll penisilin a cephalosporin. Mae gan asid clavulanig ddigon o effeithiolrwydd yn erbyn beta-lactamasau plasmid, sydd yn amlaf yn pennu gwrthiant bacteria, ac nid yw'n effeithiol yn erbyn beta-lactamasau cromosomaidd math 1, nad ydynt yn cael eu rhwystro gan asid clavulanig.
Mae presenoldeb asid clavulanig yn y paratoad Augmentin® yn amddiffyn amoxicillin rhag cael ei ddinistrio gan ensymau - beta-lactamasau, sy'n caniatáu ehangu sbectrwm gwrthfacterol amoxicillin.
Mae'r canlynol yn weithgaredd cyfuniad in vitro o amoxicillin ag asid clavulanig.
Bacteria sy'n agored i gyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig
Aerobau gram-bositif
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus pyogenes1,2
Streptococcus agalactiae 1.2
Streptococcus spp. (streptococci beta hemolytig beta arall) 1,2
Staphylococcus aureus (sensitif i fethisilin) 1
Staphylococcus saprophyticus (sensitif i fethisilin)
Staphylococci coagulase-negyddol (sensitif i methicillin)
Anaerobau gram-positif
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Peptostreptococcus magnus
Micros peptostreptococcus
Peptostreptococcus spp.
Aerobau gram-negyddol
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neissevia gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Anaerobau gram-negyddol
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Corrodens Eikenella
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Arall
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Mae bacteria sy'n debygol o gael ymwrthedd i gyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig
Aerobau gram-negyddol
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonela spp.
Shigella spp.
Aerobau gram-bositif
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Grŵp Streptococcus Viridans
Bacteria sy'n gallu gwrthsefyll y cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig yn naturiol
Aerobau gram-negyddol
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafnia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Arall
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 - ar gyfer y bacteria hyn, dangoswyd effeithiolrwydd clinigol cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig mewn astudiaethau clinigol.
2 - nid yw straenau o'r mathau hyn o facteria yn cynhyrchu beta-lactamasau.
Mae sensitifrwydd â monotherapi amoxicillin yn awgrymu sensitifrwydd tebyg i'r cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig.
Ffarmacokinetics
Sugno
Mae cynhwysion actif y cyffur Augmentin®, amoxicillin ac asid clavulanig, yn cael eu hamsugno'n gyflym ac yn llwyr o'r llwybr gastroberfeddol (GIT) ar ôl ei roi trwy'r geg. Mae amsugno sylweddau actif paratoad Augmentin® yn optimaidd os cymerir y cyffur ar ddechrau pryd bwyd.
Dangosir isod baramedrau ffarmacocinetig amoxicillin ac asid clavulanig a gafwyd mewn treial clinigol, pan gymerodd gwirfoddolwyr iach 2-12 oed ar stumog wag bowdr Augmentin® i'w atal dros dro, 200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml (228 , 5 mg) ar ddogn o 45 mg / 6.4 mg / kg y dydd, wedi'i rannu'n ddau ddos.
Paramedrau ffarmacocinetig sylfaenol

Cynhwysyn actif Cmax (mg / l) Tmax (oriau) AUC (mg × h / l) T1 / 2 (oriau)
Amoxicillin 11.99 ± 3.28 1.0 (1.0-2.0) 35.2 ± 5.01.22 ± 0.28
Asid clavulanig 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

Dangosir isod baramedrau ffarmacocinetig amoxicillin ac asid clavulanig a gafwyd mewn treial clinigol pan gymerodd gwirfoddolwyr iach ddogn sengl o Augmentin®, powdr ar gyfer ataliad trwy'r geg, 400 mg / 57 mg mewn 5 ml (457 mg).
Paramedrau ffarmacocinetig sylfaenol

Cynhwysyn actif Cmax (mg / l) Tmax (oriau) AUC (mg × h / l)
Amoxicillin 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28
Asid clavulanig 1.10 ± 0.42 1.0 (0.5-1.25) 2.34 ± 0.94

Cmax - y crynodiad plasma uchaf.
Tmax - amser i gyrraedd y crynodiad plasma mwyaf.
AUC yw'r ardal o dan y gromlin amser canolbwyntio.
T1 / 2 - hanner oes.
Dosbarthiad
Yn yr un modd â'r cyfuniad mewnwythiennol o amoxicillin ag asid clavulanig, mae crynodiadau therapiwtig o amoxicillin ac asid clavulanig i'w cael mewn amrywiol feinweoedd a hylif rhyngrstitol (yn y goden fustl, meinweoedd yr abdomen, croen, meinweoedd adipose a chyhyrau, hylifau synofaidd a pheritoneol, bustl, a rhyddhau purulent). .
Mae gan amoxicillin ac asid clavulanig raddau gwan o rwymo i broteinau plasma. Mae astudiaethau wedi dangos bod tua 25% o gyfanswm yr asid clavulanig a 18% o amoxicillin mewn plasma gwaed yn rhwymo i broteinau plasma.
Mewn astudiaethau anifeiliaid, ni ddarganfuwyd cronni cydrannau paratoad Augmentin® mewn unrhyw organ.
Mae amoxicillin, fel y mwyafrif o benisilinau, yn pasio i laeth y fron. Gellir gweld olion asid clavulanig mewn llaeth y fron hefyd. Ac eithrio'r posibilrwydd o sensiteiddio, dolur rhydd a candidiasis pilenni mwcaidd y geg, ni wyddys am unrhyw effeithiau negyddol eraill amoxicillin ac asid clavulanig ar iechyd plant sy'n cael eu bwydo ar y fron.
Mae astudiaethau atgenhedlu anifeiliaid wedi dangos bod amoxicillin ac asid clavulanig yn croesi'r rhwystr brych. Fodd bynnag, ni chanfuwyd unrhyw effeithiau andwyol ar y ffetws.
Metabolaeth
Mae 10-25% o'r dos cychwynnol o amoxicillin yn cael ei ysgarthu gan yr arennau ar ffurf metaboledd anactif (asid penisiloic). Mae asid clavulanig yn cael ei fetaboli'n helaeth i asid 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic ac 1-amino-4-hydroxybutan-2-one a'i ysgarthu gan yr arennau yn ogystal ag ag aer sydd wedi dod i ben ar ffurf carbon deuocsid.
Bridio
Yn yr un modd â phenisilinau eraill, mae'r arennau'n ysgarthu amoxicillin yn bennaf, tra bod asid clavulanig yn cael ei ysgarthu gan y mecanweithiau arennol ac allwthiol. Mae tua 60-70% o amoxicillin a thua 40-65% o asid clavulanig yn cael eu hysgarthu gan yr arennau yn ddigyfnewid yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl cymryd 1 dabled o 250 mg / 125 mg neu 1 dabled o 500 mg / 125 mg. Mae rhoi probenecid ar yr un pryd yn arafu ysgarthiad amoxicillin, ond nid asid clavulanig (gweler yr adran "Rhyngweithio â chyffuriau eraill").

DANGOSIADAU I'W DEFNYDDIO

Heintiau bacteriol a achosir gan ficro-organebau sy'n sensitif i asid amoxicillin / clavulanig:
• Heintiau ENT, fel tonsilitis cylchol, sinwsitis, otitis media, a achosir yn aml gan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, a Streptococcus pyogenes.
• Heintiau'r llwybr anadlol is, megis gwaethygu broncitis cronig, niwmonia lobar, a broncopneumonia, a achosir yn aml gan Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, a Moraxella catarrhalis.
• Heintiau'r llwybr urogenital, fel cystitis, urethritis, pyelonephritis, heintiau organau cenhedlu benywod, a achosir fel arfer gan rywogaethau o'r teulu Enterobacteriaceae (Escherichia coli yn bennaf), Staphylococcus saprophyticus a rhywogaethau o'r genws Enterococcus, yn ogystal â gonorrhoea a achosir gan Neisseria gonorrhoeae.
• Heintiau ar y croen a'r meinweoedd meddal, a achosir fel arfer gan Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, a rhywogaethau o'r genws Bacteroides.
• Heintiau esgyrn a chymalau, fel osteomyelitis, a achosir fel arfer gan Staphylococcus aureus, os oes angen therapi tymor hir.

Gellir trin heintiau a achosir gan ficro-organebau sy'n sensitif i amoxicillin gydag Augmentin®, gan fod amoxicillin yn un o'i gynhwysion actif.

CONTRAINDICATIONS FOR DEFNYDDIO

• Gor-sensitifrwydd i amoxicillin, asid clavulanig, cydrannau eraill y cyffur, gwrthfiotigau beta-lactam (er enghraifft, penisilinau, cephalosporinau) yn yr anamnesis,
• penodau blaenorol o glefyd melyn neu swyddogaeth yr afu â nam wrth ddefnyddio cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig yn yr anamnesis,
• oedran plant hyd at 3 mis,
• swyddogaeth arennol â nam (clirio creatinin llai na 30 ml / min),
• phenylketonuria.

CAIS YN YSTOD PREGETHU AC YN YSTOD BWYDO TORRI

Beichiogrwydd
Mewn astudiaethau o swyddogaeth atgenhedlu mewn anifeiliaid, ni achosodd gweinyddiaeth lafar a pharenteral Augmentin® effeithiau teratogenig.
Mewn astudiaeth sengl mewn menywod â rhwygo cynamserol y pilenni, canfuwyd y gallai therapi cyffuriau proffylactig fod yn gysylltiedig â risg uwch o necrotizing enterocolitis mewn babanod newydd-anedig. Fel pob meddyginiaeth, ni argymhellir defnyddio Augmentin® yn ystod beichiogrwydd, oni bai bod y budd disgwyliedig i'r fam yn gorbwyso'r risg bosibl i'r ffetws.
Cyfnod bwydo ar y fron
Gellir defnyddio'r cyffur Augmentin® wrth fwydo ar y fron. Ac eithrio'r posibilrwydd o sensiteiddio, dolur rhydd, neu ymgeisiasis y pilenni mwcaidd llafar sy'n gysylltiedig â threiddiad symiau hybrin o gynhwysion actif y cyffur hwn i laeth y fron, ni welwyd unrhyw effeithiau andwyol eraill mewn babanod sy'n cael eu bwydo ar y fron. Os bydd effeithiau andwyol mewn babanod sy'n cael eu bwydo ar y fron, dylid rhoi'r gorau i fwydo ar y fron.

DOSBARTH A GWEINYDDU

Ar gyfer gweinyddiaeth lafar.
Mae'r regimen dos wedi'i osod yn unigol yn dibynnu ar oedran, pwysau'r corff, swyddogaeth aren y claf, a hefyd ar ddifrifoldeb yr haint.
Er mwyn lleihau'r aflonyddwch gastroberfeddol posibl ac i amsugno orau, dylid cymryd y cyffur ar ddechrau pryd bwyd.
Y cwrs lleiaf o therapi gwrth-bacteriol yw 5 diwrnod.
Ni ddylai'r driniaeth barhau am fwy na 14 diwrnod heb adolygiad o'r sefyllfa glinigol.
Os oes angen, mae'n bosibl cynnal therapi cam wrth gam (mae gweinyddu parenteral cyntaf y paratoad Augmentin® ar y ffurf dos yn bowdwr ar gyfer paratoi datrysiad ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol gyda'r trosglwyddiad dilynol i'r paratoad Augmentin® ar ffurf dosau llafar).
Oedolion a phlant 12 oed a hŷn neu'n pwyso 40 kg neu fwy
Argymhellir defnyddio ffurfiau dos eraill o Augmentin® neu 11 ml o ataliad ar ddogn o 400 mg / 57 mg mewn 5 ml, sy'n cyfateb i 1 dabled o Augmentin®, 875 mg / 125 mg.
Plant rhwng 3 mis a 12 oed sydd â phwysau corff o lai na 40 kg
Gwneir cyfrifiad dos yn dibynnu ar oedran a phwysau'r corff, a nodir ym mhwysau corff mg / kg y dydd neu mewn mililitrau ataliad. Rhennir y dos dyddiol yn 2 ddos bob 12 awr. Cyflwynir y regimen dos a argymhellir ac amlder y gweinyddiaeth yn y tabl isod.
Tabl regimen dosio Augmentin® (cyfrifiad dos ar gyfer amoxicillin)

Atal 7: 1 (200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml neu 400 mg / 57 mg mewn 5 ml) mewn 2 ddos bob 12 awr
Dosau isel 25 mg / kg / dydd
Dosau uchel 45 mg / kg / dydd

Argymhellir dosau isel o Augmentin® ar gyfer trin heintiau ar y croen a meinweoedd meddal, yn ogystal â tonsilitis cylchol.
Argymhellir dosau uchel o Augmentin® ar gyfer trin afiechydon fel otitis media, sinwsitis, heintiau'r llwybr anadlol is a'r llwybr wrinol, heintiau esgyrn a chymalau.
Ar gyfer y cyffur Augmentin® gyda chymhareb o amoxicillin i asid clavulanig 7: 1, nid oes digon o ddata clinigol i argymell defnyddio dos o fwy na 45 mg / kg / dydd mewn 2 ddos mewn plant o dan 2 oed.
Plant o'u genedigaeth i 3 mis
Mae'r defnydd o ataliad gyda chymhareb o amoxicillin i asid clavulanig 7: 1 (200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml a 400 mg / 57 mg mewn 5 ml) yn wrthgymeradwyo yn y boblogaeth hon.
Babanod cynamserol
Nid oes unrhyw argymhellion ynglŷn â'r regimen dosau.
Grwpiau cleifion arbennig
Cleifion oedrannus
Nid oes angen cywiro'r regimen dos; defnyddir yr un regimen dos ag mewn cleifion sy'n oedolion. Mewn cleifion oedrannus sydd â swyddogaeth arennol â nam, rhagnodir dosau priodol ar gyfer cleifion sy'n oedolion â swyddogaeth arennol â nam.
Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol
Dim ond mewn cleifion â chliriad creatinin sy'n fwy na 30 ml / min y dylid defnyddio ataliad 7: 1 (200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml neu 400 mg / 57 mg mewn 5 ml), heb unrhyw addasiad dos.
Yn y rhan fwyaf o achosion, os yn bosibl, dylid ffafrio therapi parenteral.
Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu
Gwneir y driniaeth yn ofalus; mae swyddogaeth yr afu yn cael ei monitro'n rheolaidd.
Nid oes digon o ddata i newid yr argymhellion dos mewn cleifion o'r fath.
Y dull o baratoi'r ataliad
Paratoir yr ataliad yn union cyn y defnydd cyntaf.
Dylid ychwanegu oddeutu 40 ml o ddŵr wedi'i ferwi i dymheredd yr ystafell at y botel bowdr, yna cau'r botel gyda chaead a'i ysgwyd nes bod y powdr wedi'i wanhau'n llwyr, gadewch i'r botel sefyll am 5 munud i sicrhau ei gwanhau'n llwyr. Yna ychwanegwch ddŵr at y marc ar y botel ac ysgwyd y botel eto. Mae angen tua 64 ml o ddŵr i baratoi'r ataliad.
Dylai'r botel gael ei hysgwyd ymhell cyn pob defnydd. I ddosio'r cyffur yn gywir, defnyddiwch gap mesur neu chwistrell dosio, y mae'n rhaid ei olchi'n dda â dŵr ar ôl pob defnydd.Ar ôl ei wanhau, dylid storio'r ataliad am ddim mwy na 7 diwrnod yn yr oergell, ond nid ei rewi.
Ar gyfer plant o dan 2 oed, gellir gwanhau'r dos sengl mesuredig o ataliad y cyffur Augmentin® â dŵr mewn cymhareb o 1: 1.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Mae'r gwrthfiotig ar gael yn y ffurfiau canlynol:

tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm: hirgrwn, gwyn neu bron yn wyn, ar y toriad - o wyn-felyn i bron yn wyn mewn dosau 250 mg (250 + 125): gydag arysgrif wedi'i fewnoli ar un ochr i dabled AUGMENTIN (mewn pothelli o 10 pcs., mewn pecyn carton 2 bothell), 500 mg yr un (500 + 125): gydag arysgrif allwthiol “АС” a risg ar un ochr (mewn pothelli o 7 neu 10 pcs., mewn pecyn carton 2 bothell), 875 mg (875 + 125 ): gyda'r llythrennau "A" ac "C" ar ddwy ochr y dabled a'r risg o dorri asgwrn ar un ochr (mewn pothelli o 7 pcs., mewn bwndel cardbord o 2 bothell),
powdr i'w atal dros dro i'w weinyddu trwy'r geg: gwyn neu bron yn wyn, gydag arogl nodweddiadol, wrth ei wanhau, ceir ataliad (gwyn neu bron yn wyn), lle mae gwaddod yn ffurfio gorffwys (mewn poteli gwydr, 1 botel gyda chap mesur mewn blwch cardbord) ,
powdr i'w ddatrys ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol: o wyn i bron yn wyn (mewn pecyn o boteli cardbord 10).

Mae Augmentin yn defnyddio cyfuniad o asid clavulanig (ar ffurf halen potasiwm) ac amoxicillin (ar ffurf halen sodiwm) fel sylweddau actif.

Mae 1 dabled yn cynnwys:

sylweddau actif: asid clavulanig - 125 mg, amoxicillin (fel trihydrad) - 250, 500 neu 875 mg,
excipients: startsh sodiwm carboxymethyl, silicon colloidal deuocsid, stearad magnesiwm, seliwlos microcrystalline.

Mae cyfansoddiad y gorchudd ffilm o dabledi yn cynnwys: hypromellose, hypromellose (5cP), macrogol 6000, macrogol 4000, dimethicone, titaniwm deuocsid.

Mae 5 ml o'r ataliad a baratowyd ar gyfer gweinyddiaeth lafar yn cynnwys:

sylweddau actif cymhareb amoxicillin (ar ffurf trihydrad) i asid clavulanig (ar ffurf halen potasiwm): 125 mg / 31.25 mg, 200 mg / 28.5 mg, 400 mg / 57 mg,
excipients: hypromellose, gwm xanthan, asid succinig, aspartame, silicon colloidal deuocsid, cyflasynnau (oren 1, oren 2, mafon, "triagl llachar"), silicon deuocsid.

Mae 1 ffiol (1200 mg) o doddiant mewnwythiennol yn cynnwys y sylweddau actif:

amoxicillin (ar ffurf halen sodiwm) - 1000 mg,
asid clavulanig (ar ffurf halen potasiwm) - 200 mg.

Ffarmacodynameg

Mae Amoxicillin yn wrthfiotig sbectrwm eang semisynthetig sy'n weithredol yn erbyn llawer o ficro-organebau gram-negyddol a gram-bositif. Fodd bynnag, mae amoxicillin yn agored i gael ei ddinistrio gan β-lactamasau; felly, nid yw ei sbectrwm gweithgaredd yn ymestyn i facteria sy'n cynhyrchu'r ensym hwn.

Mae gan asid clavulanig strwythur tebyg i benisilinau ac mae'n atalydd β-lactamasau, sy'n egluro ei allu i anactifadu ystod eang o β-lactamasau, sy'n bresennol mewn micro-organebau sy'n dangos ymwrthedd i seffalosporinau a phenisilinau. Mae'r gydran weithredol hon i bob pwrpas yn gweithredu ar β-lactamasau plasmid, sydd yn aml yn darparu ymwrthedd bacteriol, ac yn aneffeithiol yn erbyn β-lactamasau cromosom math 1 nad ydynt yn cael eu rhwystro gan asid clavulanig.

Mae cynnwys asid clavulanig yng nghyfansoddiad Augmentin yn caniatáu ichi amddiffyn amoxicillin rhag cael ei ddinistrio gan ensymau - β-lactamasau, sy'n sicrhau ehangu sbectrwm gwrthfacterol y sylwedd hwn.

In vitro, mae'r micro-organebau canlynol yn sensitif i'r cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig:

aerobau gram-negyddol: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
Aerobau gram-bositif: staphylococci coagulase-negyddol (straenau sy'n sensitif i fethicillin), Staphylococcus saprophyticus (yn dangos sensitifrwydd i fethisilin), Staphylococcus aureus (gan ddangos sensitifrwydd i fethisilin), Bacillus anthracis, Streptocococcus agal. (streptococci β-hemolytig eraill), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes,
anaerobau gram-negyddol: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.,
anaerobau gram-gadarnhaol: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,
Eraill: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Nodweddir y micro-organebau canlynol gan wrthwynebiad a gafwyd i gyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig:

aerobau gram-bositif: streptococci o grŵp Viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (nid yw straenau o'r math hwn o facteria yn cynhyrchu β-lactamasau, a chadarnhawyd effeithiolrwydd therapiwtig y cyffur gan ganlyniadau astudiaethau clinigol), Enterococcus faecium,
aerobau gram-negyddol: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonela spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Mae'r bacteria canlynol yn gallu gwrthsefyll y cyffur yn naturiol, sy'n cynnwys amoxicillin ac asid clavulanig:

aerobau gram-negyddol: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneum
arall: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., mycoplasma spp.

Mae sensitifrwydd y pathogen i monotherapi amoxicillin yn awgrymu sensitifrwydd tebyg i'r cyfuniad o amoxicillin ag asid clavulanig.

Ffarmacokinetics

Mae asid clavulanig ac amoxicillin yn cael eu hamsugno'n gyflym a bron i 100% o'r llwybr gastroberfeddol (GIT) wrth eu cymryd ar lafar. Mae amsugno cydrannau gweithredol Augmentin yn cael ei ystyried yn optimaidd pan fydd y cyffur yn mynd i mewn i'r corff ar ddechrau pryd bwyd.

Astudiwyd y defnydd o'r ataliad ar gyfer gweinyddiaeth lafar mewn treialon clinigol lle cymerodd gwirfoddolwyr iach rhwng 2 a 12 oed ran. Cymerasant Augmentin mewn dos o 125 mg / 31.25 mg 5 ml ar stumog wag mewn 3 dos wedi'i rannu, gyda dos dyddiol o amoxicillin ac asid clavulanig o 40 a 10 mg / kg, yn y drefn honno. O ganlyniad i'r arbrawf, cafwyd y paramedrau ffarmacocinetig canlynol:

asid clavulanig: y crynodiad uchaf o 2.7 ± 1.6 mg / ml, yr amser i gyrraedd y cynnwys plasma uchaf o 1.6 awr (ystod 1-2 awr), AUC 5.5 ± 3.1 mg × h / ml, dileu hanner oes o 0.94 ± 0.05 awr,
amoxicillin: y crynodiad uchaf 7.3 ± 1.7 mg / ml, amser i gyrraedd y cynnwys plasma mwyaf 2.1 awr (ystod 1.2–3 awr), AUC 18.6 ± 2.6 mg × h / ml Hanner oes dileu o 1.0 ± 0.33 awr.

Cynhaliwyd astudiaethau cymharol o nodweddion ffarmacocineteg Augmentin hefyd wrth ei gymryd ar ffurf tabledi, tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm (ar stumog wag). Roedd canlyniadau pennu'r paramedrau ffarmacocinetig yn dibynnu ar gymeriant Augmentin, asid clavulanig ac amoxicillin mewn gwahanol ddosau fel a ganlyn:

un dabled Augmentin gyda dos o 250 mg / 125 mg: ar gyfer amoxicillin - y crynodiad uchaf o 3.7 mg / l, yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf o 1.1 awr, AUC (ardal o dan y gromlin "crynodiad - amser") 10.9 mg × hanner oes h / ml (T._1/2) 1 awr. Ar gyfer asid clavulanig, y crynodiad uchaf yw 2.2 mg / l, yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf mewn plasma gwaed yw 1.2 awr, AUC 6.2 mg × h / ml, T_1/2 - 1.2 awr
dwy dabled Augmentin gyda dos o 250 mg / 125 mg: ar gyfer amoxicillin - y crynodiad uchaf o 5.8 mg / l, yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf o 1.5 awr, AUC 20.9 mg × h / ml, T_1/2 - 1.3 awr. Ar gyfer asid clavulanig, y crynodiad uchaf yw 4.1 mg / L, yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf yw 1.3 awr, AUC 11.8 mg × h / ml, T_1/2 - 1 awr
un dabled Augmentin gyda dos o 500 mg / 125 mg: ar gyfer amoxicillin - y crynodiad uchaf o 6.5 mg / l, yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf o 1.5 awr, AUC 23.2 mg × h / ml, T_1/2 - 1.3 awr. Ar gyfer asid clavulanig, y crynodiad uchaf yw 2.8 mg / l, yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf mewn plasma gwaed yw 1.3 awr, AUC 7.3 mg × h / ml, T_1/2 - 0.8 awr
amoxicillin ar wahân ar ddogn o 500 mg: y crynodiad uchaf 6.5 mg / l, amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf 1.3 awr, AUC 19.5 mg × h / ml, T_1/2 - 1.1 awr
asid clavulanig yn unig ar ddogn o 125 mg: crynodiad uchaf 3.4 mg / l, amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf 0.9 awr, AUC 7.8 mg × h / ml, T_1/2 - 0.7 awr.

Ymchwiliwyd hefyd i ffarmacocineteg y cyffur gyda gweinyddiaeth bolws mewnwythiennol Augmentin i wirfoddolwyr iach. O ganlyniad, cafwyd y paramedrau ffarmacocinetig canlynol yn dibynnu ar y dos:

dos 1000 mg / 200 mg: ar gyfer amoxicillin - y crynodiad uchaf o 105.4 μg / ml, T._1/2 - 0.9 awr, AUC 76.3 mg × h / ml, wedi'i ysgarthu yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl rhoi 77.4% o'r sylwedd actif. Ar gyfer asid clavulanig, y crynodiad uchaf yw 28.5 μg / ml, T._{1/2 –} 0.9 awr, AUC 27.9 mg × h / ml, wedi'i ysgarthu yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl rhoi 63.8% o'r sylwedd actif,
dos o 500 mg / 100 mg: ar gyfer amoxicillin - y crynodiad uchaf o 32.2 μg / ml, T._1/2 - 1.07 awr, AUC 25.5 mg × h / ml, wedi'i ysgarthu yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl rhoi 66.5% o'r sylwedd actif. Ar gyfer asid clavulanig, y crynodiad uchaf yw 10.5 μg / ml, T._1/2 - 1.12 awr, AUC 9.2 mg × h / ml, wedi'i ysgarthu yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl rhoi 46% o'r sylwedd actif.

Pan gymerir ar lafar ac yn fewnwythiennol, pennir asid clavulanig ac amoxicillin mewn crynodiadau therapiwtig yn yr hylif rhyngrstitol a meinweoedd amrywiol (ym meinweoedd ceudod yr abdomen, meinweoedd adipose a chyhyrau, croen, pledren y bustl, arllwysiad purulent, bustl, peritoneol a synofaidd hylifau).

Mae dwy gydran weithredol Augmentin yn rhwymo'n wan i broteinau plasma. Mae canlyniadau'r ymchwil yn dangos bod graddfa rhwymo amoxicillin i broteinau plasma oddeutu 18%, ac asid clavulanig - 25%. Nid yw arbrofion anifeiliaid yn cadarnhau cronni sylweddau actif mewn unrhyw organau.

Mae amoxicillin yn pasio i laeth y fron, sydd hefyd yn pennu asid clavulanig mewn crynodiadau hybrin. Ni nodwyd effeithiau negyddol y sylweddau hyn ar iechyd plant sy'n cael eu bwydo ar y fron, yn ogystal â datblygu ymgeisiasis pilenni mwcaidd y ceudod y geg, dolur rhydd a'r risg o sensiteiddio.

Dangosodd yr astudiaeth o swyddogaeth atgenhedlu mewn anifeiliaid wrth ddefnyddio amoxicillin mewn cyfuniad ag asid clavulanig fod cydrannau gweithredol Augmentin yn treiddio i'r rhwystr brych, ond nid ydynt yn cael effaith negyddol ar y ffetws.

Mae rhwng 10 a 25% o'r dos derbyniol o amoxicillin yn cael ei ysgarthu yn yr wrin ar ffurf asid penisiloic, metabolyn nad yw'n arddangos gweithgaredd ffarmacolegol. Mae asid clavulanig yn cael ei fetaboli'n helaeth, gan ffurfio asid hydroxy-butan-2-un 1-amino-4 a 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic, ac mae'n cael ei ysgarthu trwy'r llwybr gastroberfeddol , gydag wrin, a hefyd gydag aer anadlu allan ar ffurf carbon deuocsid.

Mae amoxicillin yn cael ei ysgarthu yn bennaf trwy'r arennau, tra bod mecanwaith arennol ac allwthiol yn nodweddu asid clavulanig. Mae tua 45-65% o asid clavulanig a thua 60-70% o amoxicillin yn cael eu hysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl cymryd 1 dabled o 500 mg / 125 mg neu 250 mg / 125 mg neu ar ôl pigiad bolws sengl o Augmentin ar ddogn o 500 mg / 100 mg neu 1000 mg / 200 mg. Mae rhoi probenecid ar yr un pryd yn atal ysgarthiad amoxicillin, ond nid yw'n effeithio ar ysgarthiad asid clavulanig.

Arwyddion i'w defnyddio

Yn ôl y cyfarwyddiadau, rhagnodir Augmentin ar gyfer heintiau bacteriol a achosir gan ficro-organebau sy'n sensitif i wrthfiotigau:

heintiau'r croen, meinweoedd meddal,
heintiau'r llwybr anadlol: broncitis, broncopneumonia lobar, empyema, crawniad yr ysgyfaint,
heintiau'r system genhedlol-droethol: cystitis, urethritis, pyelonephritis, sepsis erthyliad, syffilis, gonorrhoea, heintiau'r organau yn ardal y pelfis,
heintiau esgyrn a chymalau: osteomyelitis,
heintiau odontogenig: periodontitis, sinwsitis maxillary odontogenig, crawniadau deintyddol difrifol,
heintiau sy'n codi fel cymhlethdod ar ôl llawdriniaeth: peritonitis.

Gwrtharwyddion

gorsensitifrwydd i asid clavulanig, amoxicillin, cydrannau eraill o'r gwrthfiotigau cyffuriau a beta-lactam (cephalosporinau, penisilinau) yn yr anamnesis,
achosion blaenorol o glefyd melyn neu gamweithrediad yr afu wrth ddefnyddio cyfuniad o asid clavulanig ag amoxicillin mewn hanes
swyddogaeth arennol â nam (powdr ar gyfer paratoi ataliad ar gyfer gweinyddiaeth lafar o 200 mg / 28.5 mg a 400 mg / 57 mg, tabledi 875 mg / 125 mg),
phenylketonuria (powdr ar gyfer ataliad trwy'r geg).

Gwrtharwyddion i Augmentin i blant: tabledi - hyd at 12 oed a phwysau corff llai na 40 kg, powdr ar gyfer ataliad trwy'r geg 400 mg / 57 mg a 200 mg / 28.5 mg - hyd at 3 mis oed.

Mewn achos o nam ar swyddogaeth yr afu, dylid cymryd Augmentin yn ofalus.

Yn ystod beichiogrwydd a bwydo ar y fron, y meddyg sy'n mynychu sy'n gwneud y penderfyniad ynghylch yr angen i ddefnyddio'r cyffur.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Augmentin: dull a dos

Cyn penodi Augmentin, argymhellir cynnal archwiliad i nodi sensitifrwydd y microflora a achosodd y clefyd i'r gwrthfiotig hwn. Nesaf, mae'r meddyg yn gosod y regimen dos gan ystyried oedran, pwysau, swyddogaeth yr arennau, a difrifoldeb y clefyd.

Y cwrs triniaeth effeithiol lleiaf yw 5 diwrnod, uchafswm hyd y therapi heb addasu'r sefyllfa glinigol yw 2 wythnos. Cymerwch y cyffur ar ddechrau pryd bwyd.

Os oes angen, y tro cyntaf y rhoddir y cyffur yn barennol, yna gellir rhagnodi rhoi trwy'r geg.

Y dosau a argymhellir wrth gymryd tabledi Augmentin ar gyfer plant dros 12 oed ac oedolion:

rhag ofn heintiau o ddifrifoldeb ysgafn i gymedrol: 1 dabled (250 mg + 125 mg) 3 gwaith y dydd,
ar gyfer heintiau difrifol neu gronig: 1 dabled (500 mg + 125 mg) 3 gwaith y dydd neu 1 dabled (875 mg + 125 mg) 2 gwaith y dydd.

Pwysig: nid yw 2 dabled o 250 mg / 125 mg yn cyfateb i 1 dabled o 500 mg / 125 mg.

Y dosau a argymhellir wrth gymryd ataliad Augmentin:

plant dros 12 oed ac oedolion: 11 ml o ataliad o 400 mg / 57 mg / 5 ml 2 gwaith y dydd (sy'n cyfateb i 1 dabled o 875 mg + 125 mg),
plant rhwng 3 mis a 12 oed (yn pwyso hyd at 40 kg): pennir y dos dyddiol yn seiliedig ar bwysau ac oedran y corff (mewn ml ar gyfer ataliad, neu mg / kg / dydd). Dylai'r gwerth a gyfrifir gael ei rannu'n 3 dos gydag egwyl 8 awr (ar gyfer ataliad o 125 mg / 31.25 mg / 5 ml), neu 2 ddos (ar gyfer ataliad o 400 mg / 57 mg / 5 ml neu 200 mg / 28.5 mg / 5 ml) bob 12 awr. Ar gyfer ataliad o 125 mg / 31.25 mg / 5 ml, dosau isel * - 20 mg / kg / dydd, dosau uchel ** - 40 mg / kg / dydd. Ar gyfer ataliad o 400 mg / 57 mg / 5 ml a 200 mg / 28.5 mg / 5 ml, dosau isel yw 25 mg / kg / dydd, dosau uchel yw 45 mg / kg / dydd.

* Defnyddir dosau isel wrth drin tonsilitis cylchol a heintiau meinweoedd meddal a chroen.

** Mae angen dosau uchel wrth drin sinwsitis, otitis media, heintiau'r cymalau a'r esgyrn, y llwybr wrinol ac anadlol.

Dosau argymelledig o Augmentin ar ffurf datrysiad ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol (iv):

plant dros 12 oed ac oedolion: 1000 mg / 200 mg 3 gwaith y dydd (bob 8 awr), gyda heintiau difrifol, gellir lleihau'r egwyl rhwng pigiadau i 4-6 awr,
plant rhwng 3 mis a 12 oed: 3 gwaith y dydd ar gyfradd o 50 mg / 5 mg / kg neu 25 mg / 5 mg / kg yn dibynnu ar ddifrifoldeb yr haint, yr egwyl rhwng pigiadau yw 8 awr,
plant o dan 3 mis oed: gyda phwysau corff o fwy na 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg neu 50 mg / 5 mg / kg bob 8 awr, gyda phwysau corff o lai na 4 kg - 25 mg / 5 mg / kg bob 12 awr.

Dylid cymryd Augmentin yn llym wrth y dosau a ragnodir gan y meddyg, gan arsylwi ar y regimen dos rhagnodedig.

Sgîl-effeithiau

Gall defnyddio Augmentin mewn achosion prin achosi'r sgîl-effeithiau canlynol (ysgafn a dros dro yn bennaf):

system hematopoietig: thrombocytopenia, leukopenia (gan gynnwys niwtropenia), anemia hemolytig ac agranulocytosis (cildroadwy), cynnydd yn y mynegai prothrombin ac amser gwaedu,
system imiwnedd: adweithiau alergaidd ar ffurf anaffylacsis, angioedema, syndrom tebyg i salwch serwm, syndrom Stevens-Johnson, vascwlitis alergaidd, necrolysis epidermig gwenwynig, dermatitis exfoliative tarwol, pustwlosis exanthemategol cyffredinol acíwt. Dylid dod â Augmentin i ben os bydd unrhyw fath o ddermatitis alergaidd yn digwydd,
amlygiadau croen: brech, wrticaria, erythema multiforme,
system nerfol ganolog: gorfywiogrwydd a chonfylsiynau (cildroadwy), cur pen, pendro,
afu: clefyd melyn colestatig, hepatitis, cynnydd ar gyfartaledd yn lefelau ACT a / neu ALT (mae'r sgîl-effeithiau hyn yn digwydd yn ystod therapi neu'n syth ar ei ôl, yn amlaf mewn cleifion oedrannus ac mewn dynion (gyda thriniaeth hirdymor), mewn plant - yn anaml iawn, ac maent cildroadwy)
system wrinol: crystalluria, neffritis rhyngrstitial.

Yn aml iawn, gall defnyddio Augmentin achosi dolur rhydd mewn oedolion a phlant, cyfog, chwydu, dyspepsia (gellir lleihau'r anhwylderau treulio hyn os cymerwch y cyffur gyda phrydau bwyd).

Weithiau, mewn plant sydd wedi cymryd ataliad Augmentin, gall lliw côt uchaf enamel dannedd newid.

Mae effaith ficrobiolegol y cyffur yn aml yn achosi ymgeisiasis y pilenni mwcaidd, mewn achosion prin gall achosi colitis hemorrhagic a pseudomembranous.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mecanwaith gweithredu
Mae amoxicillin yn benisilin lled-synthetig (gwrthfiotig beta-lacgam) sy'n atal un neu fwy o ensymau (a elwir yn broteinau sy'n rhwymo penisilin) yn ystod biosynthesis peptidoglycan bacteriol, sef cydran strwythurol uno'r wal gell facteriol. Mae gwahardd synthesis peptidoglycan yn arwain at deneuo'r wal gell, sydd wedyn yn arwain at lysis a marwolaeth celloedd.
Mae amoxicillin yn cael ei ddinistrio gan beta-lactamasau a gynhyrchir gan facteria gwrthsefyll, ac felly nid yw sbectrwm gweithgaredd amoxicillin ei hun yn cynnwys micro-organebau sy'n cynhyrchu'r ensymau hyn.
Mae asid clavulanig yn atalydd beta-lactamase sy'n gysylltiedig yn strwythurol â phenisilinau. Mae asid clavulanig yn blocio gweithred rhai ensymau beta-lactamase, a thrwy hynny atal anactifadu amoxicillin. Nid yw asid clavulanig yn unig yn arddangos effaith gwrthfacterol arwyddocaol yn glinigol.
Perthynas ffarmacocineteg / ffarmacodynameg
Y prif ffactor sy'n pennu effeithiolrwydd amoxicillin yw'r amser i fynd y tu hwnt i'r crynodiad ataliol lleiaf (T> IPC).
Mecanwaith ffurfio gwrthsefyll
Mae dau brif fecanwaith ar gyfer ffurfio ymwrthedd i asid amoxicillin / clavulanig:
• Anactifadu gan y beta-lactamasau hynny nad ydynt yn cael eu rhwystro gan asid clavulanig, gan gynnwys beta-lactamasau dosbarthiadau B, C a D.
• Newidiadau mewn proteinau sy'n rhwymo penisilin, sy'n arwain at ostyngiad yng nghysylltiad yr asiant gwrthfacterol ar gyfer y targed gweithredu hwn.
Yn ogystal, gall newidiadau yn athreiddedd cragen y micro-organeb, ynghyd â mynegiant pympiau elifiant, achosi neu gyfrannu at ddatblygiad ymwrthedd bacteriol, yn enwedig mewn bacteria gram-negyddol.
Mae sensitifrwydd bacteriolegol i wrthfiotigau yn amrywio yn ôl rhanbarth a thros amser. Fe'ch cynghorir i ystyried data sensitifrwydd lleol, yn enwedig o ran trin heintiau difrifol. Dylid ymgynghori ag arbenigwyr os yw data gwrthiant lleol yn cwestiynu effeithiolrwydd y cyffur wrth drin rhai mathau o heintiau.
Micro-organebau tueddol
Micro-organebau gram-positif aerobig:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, methisilin-sensitif *, staphylococci coagulase-negyddol (sensitif i fethisilin), S.treptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,Streptococcus pyogenes a streptococci beta hemolytig beta eraill, grŵp Streptococcus viridans.
Micro-organebau gram-negyddol aerobig:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Micro-organebau anaerobig:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Micro-organebau y mae gwrthiant a gafwyd yn bosibl ar eu cyfer
Micro-organebau gram-positif aerobig:
Enterococcus faecium **
Micro-organebau gram-negyddol aerobig:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Micro-organebau sy'n gwrthsefyll naturiol
Micro-organebau gram-negyddol aerobig
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Micro-organebau eraill
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Mae pob staphylococci sy'n gwrthsefyll methisilin yn gallu gwrthsefyll asid amoxicillin / clavulanig. "Sensitifrwydd ysgafn naturiol yn absenoldeb mecanwaith gwrthiant a gafwyd.
1 Cyffur Augmentin, powdr ar gyfer ataliad trwy'r geg, 200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml a 400 mg / 57 mg mewn 5 ml, ddim yn addas ar gyfer trin heintiau sy'n gwrthsefyll penisilin Streptococcus pneumoniae (gweler adrannau "Dosage and Administration" a "Rhagofalon").
2 Mewn rhai o wledydd yr UE, adroddwyd am straen gyda llai o sensitifrwydd gydag amlder o fwy na 10%.
Ffarmacokinetics
Sugno
Mae amoxicillin ac asid clavulanig yn hollol hydawdd mewn toddiannau dyfrllyd â pH ffisiolegol. Mae'r ddwy gydran yn cael eu hamsugno'n gyflym ac yn dda o'r llwybr gastroberfeddol (GIT) ar ôl rhoi trwy'r geg. Mae amsugno sylweddau actif yn optimaidd rhag ofn cymryd y cyffur ar ddechrau pryd bwyd. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae bio-argaeledd amoxicillin ac asid clavulanig yn 70%. Mae paramedrau ffarmacocinetig y ddwy gydran yn debyg, yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf (Tmax) yw tua 1 awr.
Isod mae canlyniadau ffarmacocinetig astudiaeth lle cymerwyd tabledi amoxicillin / asid clavulanig (dos 875 mg / 125 mg) gan wirfoddolwyr iach 2 gwaith y dydd ar stumog wag.

Gwerth cyfartalog paramedrau ffarmacocinetig (± gwyriad safonol)

AUC (0-244) (μg x h / ml)

Asid amoxicillin / clavulanig 875 mg / 125 mg

Gorddos

Mewn achos o orddos o Augmentin, gellir arsylwi aflonyddwch yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt a symptomau negyddol o'r llwybr gastroberfeddol. Mae adroddiadau o ddatblygiad amoxicillin crystalluria, a ysgogodd ddatblygiad methiant arennol mewn rhai achosion. Gall cleifion â chamweithrediad yr arennau, yn ogystal â'r rhai sy'n cymryd y cyffur mewn dosau uchel, gael trawiadau.

Er mwyn atal y ffenomenau negyddol sy'n gysylltiedig â gweithrediad y llwybr gastroberfeddol, rhagnodir therapi symptomatig, a dylid rhoi sylw arbennig i normaleiddio'r cydbwysedd dŵr-electrolyt. Gellir tynnu asid clavulanig ac amoxicillin o'r cylchrediad systemig trwy weithdrefn haemodialysis.

Cadarnhaodd darpar astudiaeth mewn canolfan wenwyneg lle cymerodd 51 o blant ran nad oedd rhoi amoxicillin mewn dos nad oedd yn fwy na 250 mg / kg yn arwain at ddatblygu symptomau clinigol gorddos ac nad oedd angen eu torri gastrig.

Ar ôl rhoi amoxicillin mewnwythiennol mewn dosau sylweddol, gall ffurfio gwaddod mewn cathetrau wrinol, felly dylid gwirio eu patency yn rheolaidd.

Cyfarwyddiadau arbennig

Yn ystod therapi Augmentin, mae angen casglu hanes meddygol manwl yn gyntaf er mwyn darganfod a oedd adweithiau gorsensitifrwydd yn flaenorol i seffalosporinau, penisilinau neu alergenau eraill.

Adroddwyd am adweithiau anaffylactoid difrifol, weithiau'n angheuol, mewn rhai achosion. Risg arbennig o uchel o gyflyrau o'r fath mewn cleifion sydd â hanes o or-sensitifrwydd i benisilinau. Os bydd adwaith alergaidd yn digwydd, dylid atal therapi Augmentin ar unwaith; mewn achosion difrifol, dylid rhoi adrenalin ar unwaith. Efallai y bydd angen therapi ocsigen, rhoi glucocorticosteroidau mewnwythiennol, gan sicrhau patency'r llwybr anadlu, gan gynnwys mewndiwbio.

Gyda defnydd hirfaith o Augmentin, mae'r risg o atgynhyrchu gormod o ficro-organebau sy'n ansensitif iddo yn cynyddu.

Beichiogrwydd a llaetha

Mae canlyniadau astudiaethau o swyddogaeth atgenhedlu mewn anifeiliaid sydd â gweinyddiaeth parenteral a llafar Augmentin yn cadarnhau absenoldeb effeithiau teratogenig a achosir gan y cyffur. Mae un astudiaeth, a gynhaliwyd mewn cleifion â rhwygo cynamserol y pilenni, yn awgrymu y gall therapi proffylactig gyda'r gwrthfiotig hwn gynyddu'r risg o necrotizing enterocolitis mewn babanod newydd-anedig. Felly, dim ond mewn achosion lle mae budd posibl triniaeth i'r fam yn sylweddol uwch na'r effeithiau andwyol posibl ar y ffetws y dylid defnyddio Augmentin.

Caniateir penodi Augmentin yn ystod cyfnod llaetha. Fodd bynnag, os yw plant yn datblygu adweithiau niweidiol (ymgeisiasis pilenni mwcaidd y ceudod y geg, dolur rhydd, mwy o sensiteiddio), argymhellir rhoi'r gorau i fwydo ar y fron.

Defnyddiwch yn ystod plentyndod

Caniateir penodi Augmentin i blant yn unol â'r arwyddion yn unol â'r regimen dos:

powdr ar gyfer paratoi ataliad ar gyfer gweinyddiaeth lafar a phowdr ar gyfer paratoi datrysiad ar gyfer gweinyddu iv - o'i eni,
tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm - o 12 mlynedd.

Gyda swyddogaeth arennol â nam

Mewn cleifion â chamweithrediad arennol, mae addasiad dos yn seiliedig ar y dos therapiwtig uchaf o amoxicillin ac mae'n seiliedig ar glirio creatinin (CC).

Pan fydd cleifion sy'n oedolion â CC yn fwy na 30 ml / min, yn cymryd tabledi Augmentin gyda dos o 500 mg / 125 mg neu 250 mg / 125 mg, yn ogystal ag ataliad gyda dos o 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml, nid oes angen addasu dos. Os yw'r gwerth QC rhwng 10 a 30 ml / min, argymhellir bod cleifion yn cymryd 1 dabled o 500 mg / 125 mg neu 1 dabled o 250 mg / 125 mg (ar gyfer haint ysgafn i gymedrol) 2 gwaith y dydd neu 20 ml o ataliad o 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml 2 gwaith y dydd.

Gyda gwerth CC o lai na 10 ml / min, defnyddir Augmentin mewn dos o 1 tabled 500 mg / 125 mg neu 1 dabled 250 mg / 125 mg (ar gyfer haint ysgafn i gymedrol) 1 amser y dydd neu 20 ml o ataliad o 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml unwaith y dydd.

Rhagnodir tabledi 875 mg / 125 mg yn unig ar gyfer cleifion y mae eu CC yn fwy na 30 ml / min; felly, nid oes angen addasiad dos. Yn y rhan fwyaf o achosion, argymhellir gweinyddu parenteral Augmentin.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn oedolion a phlant dros 12 oed neu'n pwyso mwy na 40 kg sydd ar haemodialysis, y dos argymelledig o Augmentin yw 1 tabled 500 mg / 125 mg (2 dabled 250 mg / 125 mg) unwaith bob 24 awr neu 20 ml Atal 125 mg / 31.25 mg 1 amser y dydd.

Yn ystod y weithdrefn dialysis, yn ogystal ag ar ei ddiwedd, mae'r claf yn derbyn un dabled ychwanegol (1 dos), sy'n eich galluogi i wneud iawn am y gostyngiad yng nghrynodiad asid clavulanig ac amoxicillin yn y serwm gwaed.

Rhyngweithio cyffuriau

Mae Probenecid a chyffuriau tebyg (phenylbutazone, diwretigion, NSAIDs) yn lleihau secretiad tiwbaidd amoxicillin. Ni argymhellir rhoi ar y pryd, gan y gall dyfalbarhad a chynnydd yn y crynodiad o amoxicillin yn y gwaed gyd-fynd ag ef (tra nad yw ysgarthiad arennol asid clavulanig yn arafu).

Gall cymeriant Augmentin effeithio ar effaith atal cenhedlu geneuol, gan leihau ei effeithiolrwydd (dylid hysbysu'r claf am hyn).

Ni ellir cymysgu Augmentin ar ffurf toddiant ar gyfer pigiad â gwrthfiotigau aminoglycoside yn yr un chwistrell, oherwydd yn yr achos hwn maent yn colli eu gweithgaredd. Mae hefyd yn annerbyniol cymysgu â thoddiannau trwyth sy'n cynnwys dextran, dextrose a sodiwm bicarbonad. Peidiwch â chymysgu â chynhyrchion gwaed, â thoddiannau protein eraill (hydrolysadau protein), gydag emwlsiynau lipid ar gyfer rhoi mewnwythiennol (iv).

Gwrthfiotigau gyda'r un cynhwysion actif: Amoxiclav, Arlet, Clamosar, Bactoclav, Verklav, Liklav, Panclav, Rapiklav, Ranklav, Medoklav, Flemoklav Solutab, Ekoklav, Fibell.

Analogs Augmentin yn ôl mecanwaith gweithredu, cyffuriau un is-grŵp fferyllol: Ampioks, Ampisid, Libakcil, Oxamp, Oxampicin, Oxamsar, Sulbacin, Sultasin, Santaz, ac ati.

Telerau ac amodau storio

Storiwch ar dymheredd hyd at 25 ° C mewn lle sych allan o gyrraedd plant.

tabledi â chynnwys amoxicillin o 875 mg a 250 mg - 2 flynedd,
tabledi ag amoxicillin 500 mg - 3 blynedd,
powdr i'w ddatrys ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol - 2 flynedd,
powdr i'w atal ar ffurf heb ei agor - 2 flynedd,
ataliad wedi'i baratoi (ar dymheredd o fewn 2–8 ° C) - 7 diwrnod.

Adolygiadau am Augmentin

Mae cleifion yn gadael adolygiadau cadarnhaol ar y cyfan am Augmentin ar ffurf tabledi ac ataliadau i blant, gan eu nodweddu fel rhai effeithiol a dibynadwy. Y sgôr cyffuriau ar gyfartaledd mewn fforymau arbenigol yw 4.3-4.5 allan o 5 pwynt. Mae llawer o famau yn frwd dros yr ataliad, oherwydd mae'n caniatáu ichi ymdopi'n gyflym ac yn effeithiol â chlefydau plentyndod mor aml fel tonsilitis neu broncitis. Yn ogystal, mae gan yr ataliad flas dymunol, oherwydd mae plant yn ei hoffi'n fawr.

Hefyd, mae mantais Augmentin yn cael ei hystyried yn bosibilrwydd ei ddefnyddio mewn menywod beichiog, yn bennaf yn nhymor y II a III. Dywed meddygon ei bod yn bwysig iawn arsylwi cywirdeb dos a dilyn yr holl argymhellion yn ystod y cyfnod hwn ar gyfer triniaeth lwyddiannus.

Pris Augmentin mewn fferyllfeydd

Pris cyfartalog Augmentin ar ffurf tabled: dos 875 mg / 125 mg - 355-388 rubles. fesul pecyn o 14 pcs., dos o 500 mg / 125 mg - 305-421 rubles. fesul pecyn o 14 pcs., dos o 250 mg / 125 mg - 250-266 rubles. y pecyn 20 pcs.

Gallwch brynu powdr ar gyfer paratoi ataliad trwy'r geg gyda dos o 125 mg / 31.25 mg mewn 5 ml ar gyfer tua 134-158 rubles, dos o 200 mg / 28.5 mg mewn 5 ml ar gyfer 147-162 rubles, a dos o 400 mg / 57 mg mewn 5 ml - ar gyfer 250–276 rubles.

Ar hyn o bryd nid oes powdr ar gyfer paratoi datrysiad ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol ar gael.