Analogau'r cyffur vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Cyffur hypoglycemig trwy'r geg. Mae Vildagliptin - cynrychiolydd o'r dosbarth o symbylyddion cyfarpar ynysig y pancreas, yn atal yr ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yn ddetholus. Mae ataliad cyflym a chyflawn gweithgaredd DPP-4 (> 90%) yn achosi cynnydd mewn secretiad gwaelodol a bwyd-ysgogedig o peptid tebyg i glwcagon math 1 (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig (HIP) sy'n ddibynnol ar glwcos o'r coluddyn systematig trwy gydol y dydd.

Gan gynyddu crynodiadau GLP-1 a HIP, mae vildagliptin yn achosi cynnydd yn sensitifrwydd β-gelloedd pancreatig i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos.

Wrth ddefnyddio vildagliptin ar ddogn o 50-100 mg y dydd mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, nodir gwelliant yn swyddogaeth β-gelloedd pancreatig. Mae graddfa gwelliant swyddogaeth β-gelloedd yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol, felly mewn unigolion nad ydynt yn dioddef o diabetes mellitus (gyda glwcos plasma arferol), nid yw vildagliptin yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau glwcos.

Trwy gynyddu crynodiad GLP-1 mewndarddol, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd α i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn rheoleiddio secretion glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad yn lefel y gormod o glwcagon yn ystod prydau bwyd, yn ei dro, yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.

Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon yn erbyn cefndir hyperglycemia, oherwydd cynnydd yng nghrynodiadau GLP-1 a HIP, yn achosi gostyngiad mewn cynhyrchiad glwcos gan yr afu yn y cyfnod prandial ac ar ôl bwyta, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad glwcos mewn plasma gwaed.

Yn ogystal, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, nodir gostyngiad yn lefel y lipidau yn y plasma gwaed, fodd bynnag, nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â'i heffaith ar GLP-1 neu HIP a gwelliant yn swyddogaeth β-gelloedd pancreatig.

Mae'n hysbys y gall cynnydd mewn GLP-1 arafu gwagio gastrig, ond ni welir yr effaith hon trwy ddefnyddio vildagliptin.

Wrth ddefnyddio vildagliptin mewn 5795 o gleifion â diabetes mellitus math 2 am 12 i 52 wythnos fel monotherapi neu mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, neu inswlin, nodir gostyngiad hirdymor sylweddol yng nghrynodiad haemoglobin glyciedig (HbA1c) a glwcos gwaed ymprydio.

Pan ddefnyddiwyd cyfuniad o vildagliptin a metformin fel y therapi cychwynnol ar gyfer cleifion â diabetes mellitus math 2, gwelwyd gostyngiad dos-ddibynnol yn HbA1c a phwysau'r corff dros 24 wythnos o'i gymharu â monotherapi gyda'r cyffuriau hyn. Roedd achosion o hypoglycemia yn fach iawn yn y ddau grŵp triniaeth.

Mewn astudiaeth glinigol gan ddefnyddio vildagliptin ar ddogn o 50 mg unwaith y dydd am 6 mis mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 mewn cyfuniad â methiant arennol cymedrol (GFR> 30 i 1500 mg) mewn cyfuniad â glimepiride (> 4 mg /) Mewn treial clinigol, gostyngodd y lefel HbA1c yn ystadegol sylweddol 0.76% (llinell sylfaen - 8.8% ar gyfartaledd).

Ffarmacokinetics

Mae Vildagliptin yn cael ei amsugno'n gyflym trwy amlyncu gyda bioargaeledd absoliwt o 85%. Yn yr ystod dos therapiwtig, mae'r cynnydd yn Cmax o vildagliptin mewn plasma ac AUC bron yn gyfrannol uniongyrchol â'r cynnydd yn dos y cyffur.

Ar ôl llyncu ar stumog wag, yr amser i gyrraedd Cmax o vildagliptin mewn plasma gwaed yw 1 h 45 munud. Gyda cymeriant bwyd ar yr un pryd, mae cyfradd amsugno'r cyffur yn gostwng ychydig: mae gostyngiad o 19% yn Cmax a chynnydd yn yr amser y mae'n cyrraedd 2 awr 30 munud. Fodd bynnag, nid yw bwyta'n effeithio ar raddau'r amsugno ac AUC.

Mae rhwymo vildagliptin i broteinau plasma yn isel (9.3%). Dosberthir y cyffur yn gyfwerth rhwng plasma a chelloedd coch y gwaed. Mae dosbarthiad vildagliptin yn digwydd yn ôl pob tebyg yn all-fasgwlaidd, Vd mewn ecwilibriwm ar ôl gweinyddu iv yw 71 L.

Biotransformation yw prif lwybr ysgarthu vildagliptin. Yn y corff dynol, mae 69% o ddos ​​y cyffur yn cael ei drawsnewid. Mae'r prif fetabol - LAY151 (57% o'r dos) yn anactif yn ffarmacolegol ac yn gynnyrch hydrolysis y gydran cyano. Mae tua 4% o ddos ​​y cyffur yn cael hydrolysis amide.

Mewn astudiaethau arbrofol, nodir effaith gadarnhaol DPP-4 ar hydrolysis y cyffur. Nid yw Vildagliptin yn cael ei fetaboli gyda chyfranogiad isoeniogau cytochrome P450. Nid yw Vildagliptin yn is-haen o isoeniogau CYP450, nid yw'n atal ac nid yw'n cymell isoeniogau cytochrome P450.

Ar ôl llyncu'r cyffur, mae tua 85% o'r dos yn cael ei ysgarthu gan yr arennau a 15% trwy'r coluddion, ysgarthiad arennol vildagliptin digyfnewid yw 23%. Mae T1 / 2 ar ôl gweinyddiaeth lafar tua 3 awr, waeth beth yw'r dos.

Nid yw rhyw, mynegai màs y corff, ac ethnigrwydd yn effeithio ar ffarmacocineteg vildagliptin.

Arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur GALVUS

Diabetes math 2 diabetes mellitus:

• fel monotherapi mewn cyfuniad â therapi diet ac ymarfer corff,
• mewn cyfuniad â metformin fel therapi cyffuriau cychwynnol heb effeithiolrwydd digonol o therapi diet ac ymarfer corff,
• fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione neu gydag inswlin rhag ofn y bydd therapi diet aneffeithiol, ymarfer corff a monotherapi gyda'r cyffuriau hyn,
• fel rhan o therapi cyfuniad triphlyg: mewn cyfuniad â deilliadau sulfonylurea a metformin mewn cleifion a gafodd eu trin yn flaenorol â deilliadau sulfonylurea a metformin yn erbyn cefndir o ddeiet ac ymarfer corff ac nad ydynt wedi cyflawni rheolaeth glycemig ddigonol,
• fel rhan o therapi cyfuniad triphlyg: mewn cyfuniad ag inswlin a metformin mewn cleifion a oedd gynt yn derbyn inswlin a metformin ar gefndir diet ac ymarfer corff ac na chyflawnodd reolaeth glycemig ddigonol.

Regimen dosio

Mae Galvus yn cael ei gymryd ar lafar waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Dylid dewis regimen dos y cyffur yn unigol yn dibynnu ar effeithiolrwydd a goddefgarwch.

Y dos argymelledig o'r cyffur yn ystod monotherapi neu fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â metformin, thiazolidinedione neu inswlin (mewn cyfuniad â metformin neu heb metformin) yw 50 mg neu 100 mg y dydd. Mewn cleifion â diabetes math 2 mwy difrifol sy'n derbyn triniaeth ag inswlin, argymhellir Galvus ar ddogn o 100 mg y dydd.

Y dos argymelledig o Galvus fel rhan o therapi cyfuniad triphlyg (deilliadau vildagliptin + sulfonylurea + metformin) yw 100 mg y dydd.

Dylid rhagnodi dos o 50 mg y dydd mewn 1 dos yn y bore. Dylid rhagnodi dos o 100 mg y dydd 50 mg 2 gwaith y dydd yn y bore a gyda'r nos.

Pan gaiff ei ddefnyddio fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â deilliadau sulfonylurea, y dos argymelledig o Galvus yw 50 mg 1 amser y dydd yn y bore. Pan ragnodwyd ef mewn cyfuniad â deilliadau sulfonylurea, roedd effeithiolrwydd therapi cyffuriau ar ddogn o 100 mg y dydd yn debyg i'r un ar ddogn o 50 mg y dydd. Gydag effaith glinigol annigonol yn erbyn cefndir defnyddio'r dos dyddiol uchaf a argymhellir o 100 mg, er mwyn rheoli glycemia yn well, mae'n bosibl rhagnodi cyffuriau hypoglycemig eraill: metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione neu inswlin.

Mewn cleifion â swyddogaeth arennol a hepatig â nam ysgafn, nid oes angen addasiad dos. Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam cymedrol neu ddifrifol (gan gynnwys cam terfynol methiant arennol cronig ar haemodialysis), dylid defnyddio'r cyffur ar ddogn o 50 mg unwaith y dydd.

Mewn cleifion oedrannus (> 65 oed), nid oes angen cywiro regimen dos Galvus.

Gan nad oes profiad gyda'r defnydd o'r cyffur mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed, ni argymhellir defnyddio'r cyffur yn y categori hwn o gleifion.

Sgîl-effaith

Wrth ddefnyddio Galvus fel monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, roedd mwyafrif yr adweithiau niweidiol yn ysgafn, dros dro, ac nid oedd angen rhoi'r gorau i therapi. Ni ddarganfuwyd unrhyw gydberthynas rhwng amlder adweithiau niweidiol ac oedran, rhyw, ethnigrwydd, hyd y defnydd, na regimen dosio.

Nifer yr achosion o angioedema yn ystod triniaeth gyda Galvus oedd> 1/10 000, 3 × VGN) oedd 0.2% neu 0.3%, yn y drefn honno (o'i gymharu â 0.2% yn y grŵp rheoli). Roedd y cynnydd yng ngweithgaredd ensymau afu yn y rhan fwyaf o achosion yn anghymesur, ni wnaethant symud ymlaen, ac nid oedd newidiadau colestatig na chlefyd melyn yn cyd-fynd â hwy.

Pennu amlder adweithiau niweidiol: yn aml iawn (> 1/10), yn aml (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 gwaith yn uwch na VGN).

Gan fod y profiad o ddefnyddio Galvus mewn cleifion â methiant arennol cam olaf ar haemodialysis yn gyfyngedig, argymhellir bod y cyffur yn cael ei ragnodi'n ofalus yn y categori hwn o gleifion.

Defnyddio'r cyffur GALVUS yn ystod beichiogrwydd a llaetha

Nid oes unrhyw ddata digonol ar ddefnyddio Galvus mewn menywod beichiog, ac felly ni ddylid defnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd. Mewn achosion o metaboledd glwcos amhariad mewn menywod beichiog, mae risg uwch o ddatblygu anomaleddau cynhenid, yn ogystal ag amlder morbidrwydd a marwolaethau newyddenedigol.

Mewn astudiaethau arbrofol, pan gafodd ei ragnodi mewn dosau 200 gwaith yn uwch na'r hyn a argymhellir, ni achosodd y cyffur ffrwythlondeb amhariad a datblygiad cynnar yr embryo ac ni chafodd effaith teratogenig ar y ffetws.

Gan nad yw'n hysbys a yw vildagliptin yn cael ei ysgarthu mewn llaeth dynol, ni ddylid defnyddio Galvus yn ystod cyfnod llaetha.

Cyfarwyddiadau arbennig

Ers mewn achosion prin pan ddefnyddiwyd vildagliptin, nodwyd cynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases (heb amlygiadau clinigol fel arfer), cyn penodi Galvus, yn ogystal ag yn rheolaidd yn ystod blwyddyn gyntaf y driniaeth gyda'r cyffur (1 amser mewn 3 mis), argymhellir pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu. Os oes gan y claf fwy o weithgaredd o aminotransferases, dylid cadarnhau'r canlyniad hwn mewn ail astudiaeth, ac yna pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu yn rheolaidd nes eu bod yn normaleiddio. Os yw gweithgaredd AST neu ALT 3 gwaith yn uwch na VGN (fel y cadarnhawyd gan astudiaethau dro ar ôl tro), argymhellir canslo'r cyffur.

Gyda datblygiad clefyd melyn neu arwyddion eraill o nam ar yr afu wrth ddefnyddio Galvus, dylid atal therapi cyffuriau ar unwaith. Ar ôl normaleiddio dangosyddion swyddogaeth yr afu, ni ellir ailddechrau trin cyffuriau.

Os oes angen, dim ond mewn cyfuniad ag inswlin y defnyddir therapi inswlin Galvus. Ni ddylid defnyddio'r cyffur mewn cleifion â diabetes mellitus math 1 nac ar gyfer trin cetoasidosis diabetig.

Gorddos

Mae Galvus yn cael ei oddef yn dda wrth ei roi ar ddogn o hyd at 200 mg y dydd.

Symptomau: wrth ddefnyddio'r cyffur ar ddogn o 400 mg y dydd, gellir arsylwi poen cyhyrau, yn anaml, paresthesia ysgyfaint a dros dro, twymyn, chwyddo a chynnydd dros dro mewn crynodiad lipase (2 gwaith yn uwch na VGN). Gyda chynnydd yn y dos o Galvus i 600 mg y dydd, mae datblygiad edema yr eithafion gyda paresthesias a chynnydd yn y crynodiad o CPK, ALT, protein C-adweithiol a myoglobin yn bosibl. Mae holl symptomau gorddos a newidiadau ym mharamedrau'r labordy yn diflannu ar ôl i'r cyffur ddod i ben.

Triniaeth: mae'n annhebygol y bydd y cyffur yn cael ei dynnu o'r corff trwy ddialysis. Fodd bynnag, gellir tynnu prif fetabol hydrolytig vildagliptin (LAY151) o'r corff trwy haemodialysis.

Rhyngweithio cyffuriau

Mae gan Galvus botensial isel ar gyfer rhyngweithio cyffuriau.

Gan nad yw Galvus yn swbstrad o ensymau cytochrome P450, ac nid yw'n atal nac yn cymell yr ensymau hyn, mae'n annhebygol y bydd rhyngweithio Galvus â chyffuriau sy'n swbstradau, atalyddion neu gymellyddion P450. Nid yw'r defnydd cydamserol o vildagliptin hefyd yn effeithio ar gyfradd metabolig cyffuriau sy'n swbstradau ensymau: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Ni sefydlwyd rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng y cyffur Galvus â'r cyffuriau a ddefnyddir amlaf wrth drin diabetes mellitus math 2 (glibenclamid, pioglitazone, metformin) neu sydd ag ystod therapiwtig gul (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).

Disgrifiad o'r cyffur

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Ffarmacodynameg

Mae cyfansoddiad y cyffur Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) yn cynnwys dau asiant hypoglycemig gyda gwahanol fecanweithiau gweithredu: atalyddion vildagliptin, sy'n perthyn i'r dosbarth o atalyddion dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), a metformin (ar ffurf hydroclorid), sy'n cynrychioli dosbarth mawr hydroclorid). . Mae'r cyfuniad o'r cydrannau hyn yn caniatáu ichi reoli crynodiad glwcos yn y gwaed mewn cleifion â diabetes math 2 am 24 awr.

Mae Vildagliptin, cynrychiolydd o'r dosbarth o symbylyddion cyfarpar ynysig y pancreas, yn atal yr ensym DPP-4 yn ddetholus, sy'n dinistrio peptid tebyg i glwcagon math 1 (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (HIP). Mae metformin yn lleihau cynhyrchu glwcos gan yr afu, yn lleihau amsugno glwcos yn y coluddyn ac yn lleihau ymwrthedd inswlin trwy wella'r defnydd o glwcos gan feinweoedd ymylol.

Mae Metformin yn cymell synthesis glycogen mewngellol trwy weithredu ar synthetase glycogen ac yn gwella cludo glwcos gan rai proteinau cludo glwcos bilen (GLUT-1 a GLUT-4).

Mae ataliad cyflym a chyflawn gweithgaredd DPP-4 ar ôl vildagliptin yn achosi cynnydd mewn secretiad gwaelodol a bwyd-ysgogedig GLP-1 a HIP o'r coluddyn i'r cylchrediad systemig trwy gydol y dydd.

Gan gynyddu crynodiad GLP-1 a HIP, mae vildagliptin yn achosi cynnydd yn sensitifrwydd β-gelloedd pancreatig i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae graddfa gwelliant swyddogaeth β-gelloedd yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol, felly mewn unigolion heb ddiabetes mellitus (gyda chrynodiad arferol o glwcos yn y plasma gwaed), nid yw vildagliptin yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau crynodiad glwcos.

Trwy gynyddu crynodiad GLP-1 mewndarddol, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd β i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn rheoleiddio secretion glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad mewn crynodiad glwcagon uchel ar ôl prydau bwyd, yn ei dro, yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.

Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon yn erbyn cefndir hyperglycemia, oherwydd cynnydd yng nghrynodiad GLP-1 a HIP, yn achosi gostyngiad mewn cynhyrchiad glwcos gan yr afu yn ystod ac ar ôl prydau bwyd, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad glwcos mewn plasma gwaed.

Yn ogystal, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, nodwyd gostyngiad yng nghrynodiad lipidau yn y plasma gwaed ar ôl pryd bwyd, fodd bynnag, nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â'i heffaith ar GLP-1 neu HIP a gwelliant yn swyddogaeth celloedd ynysig pancreatig. Mae'n hysbys y gall cynnydd yn y crynodiad o GLP-1 arwain at wagio'r stumog yn arafach, fodd bynnag, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, ni welir yr effaith hon.

Wrth ddefnyddio vildagliptin mewn 5759 o gleifion â diabetes mellitus math 2 am 52 wythnos mewn monotherapi neu mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, neu inswlin, nodwyd gostyngiad hirdymor sylweddol yng nghrynodiad haemoglobin glyciedig (HbA1c) a glwcos gwaed ymprydio.

Mae metformin yn gwella goddefgarwch glwcos mewn cleifion â diabetes math 2 trwy ostwng crynodiadau glwcos plasma cyn ac ar ôl prydau bwyd.

Yn wahanol i ddeilliadau sulfonylurea, nid yw metformin yn achosi hypoglycemia mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 nac mewn unigolion iach (ac eithrio mewn achosion arbennig). Nid yw therapi gyda'r cyffur yn arwain at ddatblygiad hyperinsulinemia. Gyda'r defnydd o metformin, nid yw secretiad inswlin yn newid, tra gall crynodiad inswlin mewn plasma ar stumog wag ac yn ystod y dydd leihau.

Gyda'r defnydd o metformin, nodir effaith fuddiol ar metaboledd lipoproteinau: gostyngiad yng nghrynodiad cyfanswm colesterol, colesterol lipoproteinau dwysedd isel a thriglyseridau, nad yw'n gysylltiedig ag effaith y cyffur ar grynodiad glwcos mewn plasma gwaed.

Wrth ddefnyddio therapi cyfuniad â vildagliptin a metformin mewn dosau dyddiol o 1,500-3,000 mg o metformin a 50 mg o vildagliptin 2 gwaith / dydd am flwyddyn, gwelwyd gostyngiad parhaus ystadegol arwyddocaol mewn crynodiad glwcos yn y gwaed (a bennir gan ostyngiad yn HbA1c) a chynnydd yng nghyfran y cleifion â gostyngiad. Nid oedd crynodiad HbA1c yn llai na 0.6-0.7% (o'i gymharu â'r grŵp o gleifion a barhaodd i dderbyn metformin yn unig).

Mewn cleifion sy'n derbyn cyfuniad o vildagliptin a metformin, ni welwyd newid ystadegol arwyddocaol ym mhwysau'r corff o'i gymharu â'r wladwriaeth gychwynnol. 24 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth, mewn grwpiau o gleifion sy'n derbyn vildagliptin mewn cyfuniad â metformin, bu gostyngiad mewn pwysedd gwaed systolig a diastolig mewn cleifion â gorbwysedd arterial.

Pan ddefnyddiwyd cyfuniad o vildagliptin a metformin fel y driniaeth gychwynnol ar gyfer cleifion â diabetes mellitus math 2, gwelwyd gostyngiad dos-ddibynnol yng ngwerthoedd HbA1c dros 24 wythnos o'i gymharu â monotherapi gyda'r cyffuriau hyn. Roedd achosion o hypoglycemia yn fach iawn yn y ddau grŵp triniaeth.

Wrth ddefnyddio vildagliptin (50 mg 2 gwaith / dydd) ar yr un pryd â / heb metformin mewn cyfuniad ag inswlin (dos cyfartalog o 41 PIECES) mewn cleifion mewn treial clinigol, gostyngwyd y dangosydd HbA1c yn ystadegol sylweddol gan 0.72% (dangosydd cychwynnol, 8.8% ar gyfartaledd). Roedd nifer yr achosion o hypoglycemia mewn cleifion a gafodd eu trin yn debyg i nifer yr achosion o hypoglycemia yn y grŵp plasebo.

Wrth ddefnyddio vildagliptin (50 mg 2 gwaith / dydd) ar yr un pryd â metformin (> 1500 mg) mewn cyfuniad â glimepiride (> 4 mg y dydd) mewn cleifion mewn treial clinigol, gostyngodd y dangosydd HbA1c yn ystadegol sylweddol 0.76% (o lefel gyfartalog o 8.8%) .

Rhestr o analogau

Ffurflen dosio:

tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm

Mae 1 dabled wedi'i gorchuddio â ffilm yn cynnwys:
sylweddau actif: vildagliptin 50.0 mg a hydroclorid metformin 500.0 mg, 850.0 mg neu 1000.0 mg,
excipients: hyprolose, stearate magnesiwm, hypromellose, titaniwm deuocsid (E 171), macrogol 4000, talc, ocsid haearn melyn (E 172).
Mae tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 50 mg + 500 mg hefyd yn cynnwys coch ocsid haearn (E172)

Disgrifiad:
Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm. 50 mg + 500 mg: tabledi hirgrwn gydag ymylon beveled, wedi'u gorchuddio â ffilm, melyn golau gyda arlliw pinc ysgafn. Ar un ochr i'r dabled mae'r marcio “NVR”, ar yr ochr arall - “LLO”.
Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm, 50 mg + 850 mg: tabledi hirgrwn gydag ymylon beveled, melyn wedi'i orchuddio â ffilm gyda arlliw llwyd golau. Ar un ochr i'r dabled mae'r marc "NVR", ar yr ochr arall - "SEH".
Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm. 50 mg + 1000 mg: tabledi hirgrwn gydag ymylon beveled, melyn tywyll wedi'i orchuddio â ffilm gyda arlliw llwyd. Ar un ochr i'r dabled mae label "NVR", ar yr ochr arall mae "FLO".

Gwrtharwyddion i ddefnyddio'r cyffur GALVUS MET

• methiant arennol neu swyddogaeth arennol â nam: gyda lefel creatinin serwm> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) i ddynion a> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) i fenywod,
• cyflyrau acíwt sydd â risg o ddatblygu camweithrediad arennol: dadhydradiad (gyda dolur rhydd, chwydu), twymyn, afiechydon heintus difrifol, cyflyrau hypocsia (sioc, sepsis, heintiau arennau, afiechydon broncopwlmonaidd),
• methiant y galon acíwt a chronig, cnawdnychiant myocardaidd acíwt, methiant cardiofasgwlaidd acíwt (sioc),
• methiant anadlol
• swyddogaeth afu â nam,
• asidosis metabolig acíwt neu gronig (gan gynnwys ketoacidosis diabetig mewn cyfuniad â choma neu hebddo). Dylai ketoacidosis diabetig gael ei gywiro gan therapi inswlin,
• asidosis lactig (gan gynnwys hanes),
• ni ragnodir y cyffur 2 ddiwrnod cyn llawdriniaeth, radioisotop, astudiaethau pelydr-x gyda chyflwyniad asiantau cyferbyniad ac o fewn 2 ddiwrnod ar ôl iddynt gael eu perfformio,
• beichiogrwydd
• llaetha
• diabetes math 1
• alcoholiaeth gronig, gwenwyn alcohol acíwt,
• cadw at ddeiet hypocalorig (llai na 1000 kcal / dydd),
• plant o dan 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch defnydd wedi'i sefydlu),
• gorsensitifrwydd i vildagliptin neu metformin neu unrhyw gydrannau eraill o'r cyffur.

Gan fod cleifion â nam ar yr afu yn gweithredu mewn rhai achosion, nodwyd asidosis lactig, sydd yn ôl pob tebyg yn un o sgîl-effeithiau metformin, ni ddylid defnyddio Galvus Met mewn cleifion â chlefydau'r afu neu baramedrau biocemegol hepatig â nam arnynt.

Gyda rhybudd, argymhellir defnyddio cyffuriau sy'n cynnwys metformin mewn cleifion dros 60 oed, yn ogystal ag wrth berfformio gwaith corfforol trwm oherwydd y risg uwch o asidosis lactig.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mae cyfansoddiad y cyffur Galvus Met yn cynnwys dau asiant hypoglycemig gyda gwahanol fecanweithiau gweithredu: vildagliptin, sy'n perthyn i'r dosbarth o atalyddion dipeptidyl peptidase-4, a metformin (ar ffurf hydroclorid), cynrychiolydd o'r dosbarth biguanide. Mae'r cyfuniad o'r cydrannau hyn yn caniatáu ichi reoli lefel glwcos yn y gwaed yn fwy effeithiol mewn cleifion â diabetes math 2 o fewn 24 awr.

Vildagliptia
Mae Vildagliptin, aelod o'r dosbarth o symbylyddion y cyfarpar pancreatig ynysig, yn atal yr ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yn ddetholus, sy'n dinistrio peptid tebyg i glwcagon math 1 (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (HIP).
Mae gwaharddiad cyflym a chyflawn o weithgaredd DPP-4 yn achosi cynnydd mewn secretiad gwaelodol a bwyd wedi'i ysgogi gan fwyd o GLP-1 a HIP o'r coluddyn i'r cylchrediad systemig trwy gydol y dydd.
Trwy gynyddu lefelau GLP-1 a HIP, mae vildagliptin yn achosi cynnydd yn sensitifrwydd β-gelloedd pancreatig i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae graddfa gwelliant swyddogaeth p-gelloedd yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol, felly mewn unigolion nad ydynt yn dioddef o diabetes mellitus (gyda glwcos plasma arferol), nid yw vildagliptin yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau glwcos.
Trwy gynyddu lefelau GLP-1 mewndarddol, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd клеток i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn rheoleiddio secretion glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad yn lefel y gormod o glwcagon yn ystod prydau bwyd, yn ei dro, yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.
Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon yn erbyn cefndir hyperglycemia, oherwydd cynnydd yn lefelau GLP-1 a HIP, yn achosi gostyngiad yn y cynhyrchiad glwcos gan yr afu yn ystod ac ar ôl prydau bwyd, sy'n arwain at ostyngiad yn lefelau glwcos yn y gwaed.
Yn ogystal, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, nodwyd gostyngiad yn lefel y lipidau yn y plasma gwaed ar ôl pryd bwyd, fodd bynnag, nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â'i heffaith ar GLP-1 neu HIP a gwelliant yn swyddogaeth celloedd ynysoedd pancreatig.
Mae'n hysbys y gall cynnydd mewn GLP-1 arafu gwagio gastrig, ond ni welir yr effaith hon trwy ddefnyddio vildagliptin. Wrth ddefnyddio vildagliptin mewn 5759 o gleifion â diabetes mellitus math 2 am 52 wythnos fel monotherapi neu mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, neu inswlin, gostyngiad hirdymor sylweddol yng nghrynodiad haemoglobin glyciedig (HbA_1c) a glwcos gwaed ymprydio.

Metformin
Mae Metformin yn gwella goddefgarwch glwcos mewn cleifion â diabetes math 2 trwy ostwng lefelau glwcos plasma cyn ac ar ôl prydau bwyd. Mae metformin yn lleihau cynhyrchu glwcos gan yr afu, yn lleihau amsugno glwcos yn y coluddyn ac yn lleihau ymwrthedd inswlin trwy wella'r defnydd o glwcos gan feinweoedd ymylol. Yn wahanol i ddeilliadau sulfanylurea, nid yw metformin yn achosi hypoglycemia mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 neu mewn pynciau iach (ac eithrio mewn achosion arbennig). Nid yw therapi gyda'r cyffur yn arwain at ddatblygiad hyperinsulinemia. Gyda'r defnydd o metformin, nid yw secretiad inswlin yn newid, tra gall lefelau plasma inswlin ar stumog wag ac yn ystod y dydd ostwng.
Mae Metformin yn cymell synthesis glycogen mewngellol trwy weithredu ar synthase glycogen ac yn gwella cludo glwcos gan broteinau cludo glwcos pilen penodol (GLUT-1 a GLUT-4).
Pan ddefnyddir metformin, nodir effaith fuddiol ar metaboledd lipoproteinau: gostyngiad yn lefel cyfanswm y colesterol, colesterol lipoprotein dwysedd isel a thriglyseridau, nad yw'n gysylltiedig ag effaith y cyffur ar grynodiad glwcos plasma.

Vildagliptin + Metformin
Wrth ddefnyddio therapi cyfuniad o vildagliptin / metformin mewn dosau dyddiol o 1500 - 3000 mg o metformin a 50 mg o vildagliptin am flwyddyn, gwelwyd gostyngiad parhaus ystadegol arwyddocaol mewn crynodiad glwcos yn y gwaed (wedi'i bennu gan ostyngiad yn lefel HbA_1c) a chynnydd yng nghyfran y cleifion sydd â gostyngiad yn HbA_1c i gyfanswm o 0.6-0.7% o leiaf (o'i gymharu â'r grŵp o gleifion a barhaodd i dderbyn metformin yn unig).
Mewn cleifion sy'n derbyn cyfuniad o vildagliptin a metformin, ni welwyd newid ystadegol arwyddocaol ym mhwysau'r corff o'i gymharu â'r wladwriaeth gychwynnol. 24 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth, yn y grwpiau o gleifion sy'n derbyn vildagliptin mewn cyfuniad â metformin, nodwyd gostyngiad mewn pwysedd gwaed systolig a diastolig o'i gymharu â'r wladwriaeth gychwynnol.

Erthyglau diddorol

Sut i ddewis y analog cywir
Mewn ffarmacoleg, rhennir cyffuriau fel arfer yn gyfystyron ac analogau. Mae strwythur cyfystyron yn cynnwys un neu fwy o'r un cemegolion actif sy'n cael effaith therapiwtig ar y corff. Ystyr analogau yw meddyginiaethau sy'n cynnwys gwahanol sylweddau actif, ond a fwriadwyd ar gyfer trin yr un afiechydon.

Gwahaniaethau rhwng heintiau firaol a bacteriol
Mae clefydau heintus yn cael eu hachosi gan firysau, bacteria, ffyngau a phrotozoa. Mae cwrs afiechydon a achosir gan firysau a bacteria yn aml yn debyg. Fodd bynnag, mae gwahaniaethu achos y clefyd yn golygu dewis y driniaeth gywir a fydd yn helpu i ymdopi â'r malais yn gyflym ac na fydd yn niweidio'r plentyn.

Alergeddau yw achos annwyd yn aml
Mae rhai pobl yn gyfarwydd â sefyllfa lle mae plentyn yn aml ac am amser hir yn dioddef o annwyd cyffredin. Mae rhieni'n mynd ag ef at feddygon, sefyll profion, cymryd cyffuriau, ac o ganlyniad, mae'r plentyn eisoes wedi'i gofrestru gyda'r pediatregydd fel un sy'n aml yn sâl. Ni nodir gwir achosion afiechydon anadlol aml.

Wroleg: trin urethritis clamydial
Mae urethritis clamydial i'w gael yn aml yn ymarfer wrolegydd. Mae'n cael ei achosi gan y paraseit mewngellol Chlamidia trachomatis, sydd â phriodweddau bacteria a firysau, sy'n aml yn gofyn am drefnau therapi gwrthfiotig tymor hir ar gyfer triniaeth wrthfiotig. Mae'n gallu achosi llid amhenodol yn yr wrethra mewn dynion a menywod.