Rôl y system incretin yn natblygiad diabetes mellitus math II

Mae'r incretinau yn ddosbarth o hormonau sy'n cael eu cynhyrchu yn y stumog a'r coluddion, ar ôl i'r bwyd fynd trwyddynt. Yr effaith incretin yw effaith glwcos trwy'r geg ar gynhyrchu inswlin, sy'n lleihau pan fydd person yn sâl â diabetes math 2. Profir y gall cyffuriau yng nghyfansoddiad peptidau atal datblygiad diabetes.

PWYSIG I WYBOD! Gellir gwella diabetes datblygedig hyd yn oed gartref, heb lawdriniaeth nac ysbytai. Darllenwch yr hyn y mae Marina Vladimirovna yn ei ddweud. darllenwch yr argymhelliad.

Beth yw cynyddiadau?

Ym mwcosa'r coluddyn uchaf, mae hormon yn cael ei ffurfio. Os cymerwch lactos ar lafar, mae cynnydd mewn cynhyrchu inswlin. Mae incretin yn cael ei ffurfio yn y coluddion ac fe'i defnyddir i reoleiddio lefelau hormonau. Mae ensymau yn cynyddu secretiad pancreatig inswlin, sy'n rheoli lefelau siwgr. Mae'r broses yn digwydd os bydd glwcos yn y gwaed yn codi.

Mae siwgr yn cael ei leihau ar unwaith! Gall diabetes dros amser arwain at griw cyfan o afiechydon, fel problemau golwg, cyflyrau croen a gwallt, wlserau, gangrene a hyd yn oed tiwmorau canseraidd! Dysgodd pobl brofiad chwerw i normaleiddio eu lefelau siwgr. darllenwch ymlaen.

Mae'r incretinau yn garreg filltir newydd wrth drin diabetes math 2.

Mae gwyddonwyr wedi nodi 2 peptid tebyg i glwcagon - GLP-1 a GLP-2. Mae rhyddhau'r glutathione hyn yn dibynnu ar brosesau hormonaidd, maethol a niwrogenig sy'n digwydd ar ôl 10-15 munud. ar ôl bwyta. Mae GLP-1 a GUI, yn cyfrannu at amsugno proteinau, carbohydradau a brasterau yn gyflym. Gall GLP-1 atal marwolaeth celloedd beta pancreatig a chyflymu eu hadferiad. Yn ogystal, mae'n cael effaith gadarnhaol ar y system gardiofasgwlaidd, yn cynyddu'r teimlad o syrffed bwyd, ac yn lleihau archwaeth. Mae modd yn ymestyn gweithred yr hormon trwy rwystro gweithred DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4).

Gwaith incretin

Mae gweithred y peptid tebyg i glwcagon fel a ganlyn:

Mae paratoadau'r grŵp hwn yn cyfrannu at weithrediad arferol y galon.

  • Mae rhyddhau inswlin yn cynyddu, sy'n arwain at ymddangosiad celloedd newydd.
  • Llai o wahanu glwcagon.
  • Yn effeithio ar gyflymder y llwybr gastroberfeddol.
  • Yn effeithio ar y galon a'r system nerfol:
    • yn gwella llif y gwaed a swyddogaeth cyhyrau'r galon,
    • yn gwella allbwn cardiaidd,
    • yn lleihau'r risg o drawiad ar y galon.
  • Yn lleihau ffurfio glwcos o frasterau a phroteinau yn yr afu.
  • Yn effeithio ar feinwe esgyrn a'r ymennydd:
    • yn lleihau cyfradd dinistrio meinwe,
    • yn effeithio ar dderbynyddion ymennydd sy'n gyfrifol am satiad,
    • yn lleihau faint o fwyd sy'n cael ei fwyta.

Ar ôl bwyta, mae'r wal berfeddol yn pennu lefel y glwcos. Mae'r incretinau yn cynyddu rhyddhau inswlin, sy'n cael ei gynhyrchu gan gelloedd beta y pancreas, i leihau siwgr. Mae'r afu yn ffurfio glwcagon, sy'n hyrwyddo ffurfio glwcos ac yn cynnal ei lefel orau yn y gwaed. Mae'r incretins yn gweithredu ar hypersecretion glwcagon ac yn normaleiddio perfformiad.

Buddion cynyddiadau wrth drin diabetes

Triniaeth y clefyd yw lleihau siwgr yn y corff a dileu achosion ei gynnydd. Er mwyn gwella diabetes, mae angen ichi newid eich ffordd o fyw, cadw at ddeietau. Mae cyffuriau sy'n seiliedig ar beptidau tebyg i glwcagon yn lleihau archwaeth oherwydd teimlad o syrffed cyflym. O ganlyniad, mae pwysau'r corff yn cael ei leihau. Tra bod gwyddonwyr yn astudio effaith incretinau ar y corff yn gynyddol.

Sut maen nhw'n cael eu defnyddio?

Ymhlith y cyffuriau a ddefnyddir i drin y clefyd mae:

  • "Januvia." Yn blocio gwaith yr ensym DPP-4. Mae'n angenrheidiol ar gyfer cymhleth a monotherapi.
  • Mae “Galvus” yn atalydd y mae ei sylwedd gweithredol yn vildagliptin.Mae'n hawdd ei oddef ac ni chaiff unrhyw sgîl-effeithiau eu hamlygu. Defnyddir ar gyfer cymhleth a monotherapi.
  • Onglisa. Defnyddir mewn swyddogaeth arennau arferol.

Er mwyn arafu dinistrio incretinau, mae'r cyffuriau'n defnyddio'r brif gydran - yr ensym dipeptidyl peptidase-4. Nod egwyddor gweithredu pob cyffur gwrth-diabetes yw lleihau nifer yr achosion o hypoglycemia. Nid oes unrhyw sgîl-effeithiau. Defnyddir “Januvia”, “Galvus” ac “Onglisa” yr amlygiadau cyntaf o'r clefyd. Maent yn ddiogel i'r henoed ac nid ydynt yn gwaethygu cwrs y clefyd.

A yw'n dal i ymddangos yn amhosibl gwella diabetes?

A barnu yn ôl y ffaith eich bod chi'n darllen y llinellau hyn nawr, nid yw buddugoliaeth yn y frwydr yn erbyn siwgr gwaed uchel ar eich ochr chi eto.

Ac a ydych chi eisoes wedi meddwl am driniaeth ysbyty? Mae'n ddealladwy, oherwydd mae diabetes yn glefyd peryglus iawn, a all, os na chaiff ei drin, arwain at farwolaeth. Syched cyson, troethi cyflym, golwg aneglur. Mae'r holl symptomau hyn yn gyfarwydd i chi yn uniongyrchol.

Ond a yw'n bosibl trin yr achos yn hytrach na'r effaith? Rydym yn argymell darllen erthygl ar driniaethau diabetes cyfredol. Darllenwch yr erthygl >>

Triniaeth Bôn-gelloedd ar gyfer Diabetes | Gwyddonydd ifanc

. penodau hypoglycemiayn gywir lefel haemoglobin glyciedig (HbA1c)

yn "Cyffredin cofrestrfa trawsblannu celloedd ynysoedd pancreaschwarennau» (Cydweithredol

beth therapi in vivo gan ddefnyddio analogau GLP-1 o hyd gweithreduefallai.

Flavonoids wrth drin diabetes | Erthygl cylchgrawn.

Ar ben hynny, ystyrir un o gynhyrchwyr cyson radicalau rhydd gormodeddlefelglwcos.

Lleihau siwgr llafar paratoadauwedi'i gymhwyso ar hyn o bryd yn

Mae ffa yn gwella secretiad a swyddogaeth asid gastrig pancreaschwarennau.

Trwm hypoglycemia gyda diabetes: achosion.

Hypoglycemia yn ystod unrhyw cyffurhypoglycemigtherapïau ystyried dirywiad lefelglwcos

Dadansoddwyd y math a'r dos. hypoglycemigparatoadauar y cefndir derbyniad a ddatblygodd hypoglycemig coma, ar unwaith.

Lleihau siwgrtherapi mewn cleifion â diabetes mellitus II.

Derbyniadhypoglycemigparatoadau yn gofyn am gydymffurfio â rhai mesurau diogelwch.

Meddyginiaethol niferus paratoadau gall achosi dolur rhydd. Gall fod yr un mor ddibwys gweithredutherapïaua chyflwyno cymhlethdod difrifol triniaeth.

Agweddau modern hypoglycemigtherapïau yn sâl.

Yn ystod yr astudiaeth, gwnaethom werthuso'r dangosyddion canlynol: twf, pwysaumynegai masaucorff, nifer yr achosion o gymhlethdodau macro-fasgwlaidd ac a ddefnyddir hypoglycemigparatoadau (inswlin, PSSP, incretinomimetics (atalyddion DPP4, analogau GPP1).

Triniaeth bôn-gelloedd diabetes mellitus | Gwyddonydd ifanc

. penodau hypoglycemiayn gywir lefel haemoglobin glyciedig (HbA1c)

yn "Cyffredin cofrestrfa trawsblannu celloedd ynysoedd pancreaschwarennau» (Cydweithredol

beth therapi in vivo gan ddefnyddio analogau GLP-1 o hyd gweithreduefallai.

Diabetes math 2: nid oes gan siwgr gwyn unrhyw beth i'w wneud â | Gwyddonydd ifanc

Yn y modd hwn pancreashaearn gorfodi i gynhyrchu inswlin mewn uchel

Mewn sefyllfa o "wenwyno" calorïau yn tyfu'n gyflym màscorff yn dod am

ar ôl 30 munud ar ôl gweinyddiaeth lafar mynediadglwcos), a throseddau meintiol (wedi'u mynegi.

Ffactorau Risg ac Atal Diabetes | Gwyddonydd ifanc

Gormodeddmàscorff.

Mae diet o'r fath yn arwain at orlwytho pancreaschwarennau, ei ddisbyddu a'i ddinistrio, sydd yn y pen draw yn effeithio ar gynhyrchu inswlin.

Dim ond dal lefelglwcos yn y gwaed o fewn terfynau arferol, gellir osgoi datblygiad.

Dylanwad anhwylderau metaboledd carbohydrad ar rai paramedrau.

Mae astudiaethau wedi dangos cydberthynas amlwg rhwng lefel rhannu glwcos (yn ôl paramedrau haemoglobin glyciedig - HbA1c) a

Lleihau siwgrtherapi mewn cleifion â diabetes mellitus math II: riffiau tanddwr.

Gordewdra fel achos camweithrediad atgenhedlu

Mae llawer o bobl yn defnyddio y derbyniadbwyd i dawelu mewn sefyllfaoedd bywyd anodd (adwaith hyperphagig i straen).

Gordewdra neu gormodeddmàscorff yn aml yn cyfrannu at anovulation cronig. Mae canlyniadau ymchwil wedi dangos bod MF.

Flavonoids i mewn triniaeth diabetes mellitus | Erthygl cylchgrawn.

Ar ben hynny, ystyrir un o gynhyrchwyr cyson radicalau rhydd gormodeddlefelglwcos.

Lleihau siwgr llafar paratoadauwedi'i gymhwyso ar hyn o bryd yn

Mae ffa yn gwella secretiad a swyddogaeth asid gastrig pancreaschwarennau.

Diabetes ac Amddiffyn rhag yr Haul

Ar gyfer trin cymalau, mae ein darllenwyr wedi defnyddio DiabeNot yn llwyddiannus. Wrth weld poblogrwydd y cynnyrch hwn, fe benderfynon ni ei gynnig i'ch sylw.

Mae'r haul yn allyrru ymbelydredd uwchfioled, a all niweidio'r croen a'r llygaid, yn enwedig pan fydd yr haul ar ei anterth. Pan fydd yr haul yn codi, rhaid i ni gymryd rhai rhagofalon i gyfyngu ein hunain rhag dod i gysylltiad â'r haul.

Amddiffyn y croen

Mae llawer ohonom yn hoffi mwynhau'r haul, ond nid yw rhai yn goddef y lliw haul.

Mae Weinyddiaeth Iechyd Ffederasiwn Rwseg yn argymell bod pobl yn defnyddio eli haul gyda ffactor amddiffyn rhag yr haul o leiaf 15. Argymhellir hefyd i dreulio amser yn y cysgod rhwng 11 a.m. a 3 p.m.

Dylai pobl ddiabetig sy'n defnyddio sulfonylureas (meddyginiaeth wrthwenwynig trwy'r geg) fod yn ymwybodol y gall y pils hyn gynyddu sensitifrwydd i'r haul a dylid cymryd rhagofalon i gyfyngu ar amlygiad aml i'r haul.

Defnyddio analogau incretin wrth drin diabetes

Heddiw, mae dau grŵp o feddyginiaethau sy'n gysylltiedig ag incretinau.

Y grŵp cyntaf yw cyffuriau a all ddynwared effeithiau GLP1 naturiol ar y corff dynol.

Mae'r ail grŵp o gyffuriau yn cynnwys meddyginiaethau a all rwystro effaith DPP-4 ar y corff, sy'n ymestyn gweithred inswlin.

Ar farchnad ffarmacolegol Rwsia, mae dau baratoad sy'n cyfateb i GLP1.

Mae analogau GLP1 fel a ganlyn:

Mae'r meddyginiaethau hyn yn analogau synthetig o GLP1 a gynhyrchir gan y corff dynol, ond mae'r gwahaniaeth rhwng y cyffuriau hyn yn para'n hirach yn eu bywyd egnïol.

Anfanteision y cyffuriau hyn yw:

  1. Defnyddio cyffuriau ar ffurf pigiadau isgroenol yn unig.
  2. Gall crynodiad GLP1 gynyddu'n sylweddol. Beth all ysgogi ymddangosiad cyflwr hypoglycemig mewn claf.
  3. Mae cyffuriau'n effeithio ar GLP1 yn unig, ac ni all cyffuriau gael effaith sylweddol ar GUIs.
  4. Mae gan hanner y cleifion sy'n defnyddio'r meddyginiaethau hyn sgîl-effeithiau ar ffurf cyfog, chwydu, ond mae'r sgîl-effeithiau hyn yn rhai dros dro.

Cynhyrchir y cyffuriau mewn corlannau chwistrell tafladwy, lle mae'r cyffur ar ddogn o 250 mcg mewn 1 ml. Mae gan y gorlan chwistrell gyfaint o 1.2 neu 2.4 ml.

Mae Victoza a Baeta yn gyffuriau sy'n cael eu rhoi yn isgroenol ac mae eu gweinyddu mewngyhyrol ac mewnwythiennol wedi'i wahardd. Mae'n hawdd cyfuno'r olaf â chyffuriau gostwng siwgr eraill.

Mae cost y cyffuriau hyn ar gyfartaledd yn Rwsia tua 400 rubles y mis, pan gânt eu defnyddio yn y dos dyddiol lleiaf.

Defnyddio wrth drin diabetes atalyddion DPP4

Mae Dipeptidyl peptidase-4 yn ensym sy'n helpu i chwalu hormonau incretin.

Am y rheswm hwn, os ydych chi'n rhwystro ei effaith, yna gall hyd gweithrediad hormonau gynyddu, a fydd yn cynyddu cynhyrchiad inswlin yn y corff.

Ym marchnad fferyllol Rwsia, mae'r grŵp hwn o gynhyrchion meddygol yn cael eu cynrychioli gan dri dyfais feddygol.

Dyma gyffuriau o'r fath ar y farchnad fferyllol:

Januvia yw un o'r cyffuriau cyntaf yn y grŵp hwn. Gellir defnyddio'r cyffur yn ystod monotherapi ac wrth ei ddefnyddio mewn triniaeth gymhleth. Mae'r cyffur ar gael ar ffurf paratoad tabled.

Mae defnyddio Januvia yn caniatáu ichi rwystro gwaith yr ensym am 24 awr, ac mae'r feddyginiaeth yn dechrau gweithredu 30 munud ar ôl ei gymryd.

Amlygir effaith defnyddio'r cyffur eisoes fis ar ôl dechrau therapi.

Mae Galvus yn un o gynrychiolwyr atalyddion DPP4. Mantais y cyffur yw'r posibilrwydd o'i ddefnyddio waeth beth fo'r amserlen brydau bwyd.

Gellir defnyddio Galvus ar gyfer diabetes cymhleth math 2 a monotherapi.

Onglisa yw un o'r cyffuriau diweddaraf i frwydro yn erbyn siwgr uchel. Cynigir y cyffur i gleifion â diabetes mellitus ar ffurf paratoad tabled.

Gellir defnyddio Onglisa ar gyfer monotherapi diabetes mellitus math 2, ac fel cydran wrth drin y clefyd yn gymhleth.

Wrth ddefnyddio Onglisa, dylid rhoi sylw arbennig i weithrediad arferol yr arennau. Os oes gan y claf ffurf ysgafn o fethiant arennol, ni wneir addasiad dos o'r cyffur a gymerir, ond os oes gan y claf fethiant arennol cymedrol a difrifol, mae dos y cyffur a ddefnyddir yn cael ei leihau hanner.

Am gost, nid yw'r cyffuriau'n gwahaniaethu llawer ymysg ei gilydd.

Ar gyfartaledd, bydd angen rhwng 2,000 a 2,400 rubles y mis ar glaf i gael triniaeth gyda'r meddyginiaethau hyn.

Argymhellion ar gyfer defnyddio paratoadau analogau o atalyddion GLP1 a DPP4

Gellir defnyddio meddyginiaethau'r ddau grŵp hyn wrth drin diabetes mellitus o'r ail fath o'r union eiliad o ganfod presenoldeb anhwylder yng nghorff y claf.

Yn ystod cam cychwynnol datblygiad diabetes, mae'n bwysig cynnal a chynyddu'r gronfa o gelloedd beta ym meinweoedd y pancreas. Pan fydd yr amod hwn yn cael ei gyflawni, gellir gwneud iawn am diabetes mellitus am amser hir ac nid oes angen defnyddio therapi inswlin wrth drin y clefyd.

Mae nifer y cyffuriau ar bresgripsiwn yn dibynnu ar ganlyniadau'r dadansoddiad ar gyfer haemoglobin glyciedig.

Mae'r mesurau therapiwtig, sy'n seiliedig ar gynyddrannau, yn rhoi gobaith i helpu cleifion yn radical wrth drin diabetes ac ar yr un pryd gynnal ymarferoldeb mwyaf y celloedd beta pancreatig.

Y defnydd o gyffuriau math incretin ar gyfer trin diabetes mewn cleifion oedrannus yw'r mwyaf dewisol a diogel. Mae hyn oherwydd y ffaith nad yw'r defnydd o'r math hwn o gyffur yn cyfrannu at ddatblygiad cyflyrau hypoglycemig yng nghorff y claf.

Yn ogystal, nid yw'r defnydd o'r cyffuriau hyn yn ei gwneud yn ofynnol i gleifion oedrannus fonitro glycemia yn gyson.

Nid yw therapi gyda chyffuriau math incretin yn arwain at ddatblygu dadymrwymiad miniog yn y corff rhag ofn y bydd y regimen meddyginiaeth yn cael ei dorri.

Mae'r manteision hyn yn pennu'r dewis o'r meddyginiaethau hyn wrth drin diabetes yn yr henoed fel cyffuriau llinell gyntaf.

Darperir gweminar incretin yn y fideo yn yr erthygl hon.

Nodwch eich siwgr neu dewiswch ryw ar gyfer argymhellion. Chwilio. Heb ei ddarganfod. Dangos. Chwilio. Heb ei ddarganfod. Dangos. Chwilio. Heb ei ddarganfod.

Incretins a dynwarediadau incretin (atalyddion DPP4 ac agonyddion GLP1)

Diwrnod da, darllenwyr rheolaidd a gwesteion y blog! Heddiw bydd erthygl anodd am feddyginiaethau modern sydd eisoes yn cael eu defnyddio gan feddygon ledled y byd.

Beth yw incretinau a dynwarediadau incretin, y mae cyffuriau o'r grŵp o atalyddion dipeptidyl peptidase 4 ac agonyddion peptid 1 tebyg i glwcagon yn cael eu defnyddio wrth drin diabetes? Heddiw, byddwch chi'n dysgu beth mae'r geiriau hir a chymhleth hyn yn ei olygu, ac yn bwysicaf oll sut i gymhwyso'r wybodaeth a gaffaelwyd.

Bydd yr erthygl hon yn canolbwyntio ar gyffuriau cwbl newydd - analogau atalyddion peptid 1 (GLP1) tebyg i glwcagon a atalyddion dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dyfeisiwyd y cyffuriau hyn mewn astudiaethau o hormonau incretin - y rhai sy'n ymwneud yn uniongyrchol â synthesis inswlin a defnyddio glwcos yn y gwaed.

Incretins a diabetes math 2

I ddechrau, dywedaf wrthych beth yw cynyddiadau eu hunain, gan eu bod hefyd yn cael eu galw'n fyr. Mae increcins yn hormonau sy'n cael eu cynhyrchu yn y llwybr gastroberfeddol mewn ymateb i gymeriant bwyd sy'n cynyddu lefelau inswlin yn y gwaed.

Cyfeirir dau hormon at gynyddrannau - peptid-1 tebyg i glwcon (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos (HIP).

Mae derbynyddion HIP wedi'u lleoli ar gelloedd beta pancreatig, ac mae derbynyddion GLP-1 i'w cael mewn amrywiol organau, felly, yn ogystal ag ysgogi cynhyrchu inswlin, mae actifadu derbynyddion GLP-1 yn arwain at ymddangosiad effeithiau eraill yr hormon hwn.

Dyma'r effeithiau sy'n ymddangos o ganlyniad i'r GLP-1:

  • Ysgogi cynhyrchu inswlin gan gelloedd beta pancreatig.
  • Atal cynhyrchu glwcagon gan gelloedd alffa pancreatig.
  • Arafu gwagio gastrig.
  • Llai o archwaeth a mwy o deimlad o syrffed bwyd.
  • Effaith gadarnhaol ar y systemau nerfol cardiofasgwlaidd a chanolog.

Mae cynyddu synthesis a chynhyrchu inswlin GLP-1 yn broses sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae hyn yn golygu bod yr hormon yn actifadu ac yn gweithredu ei effaith ar lefelau uchel o glwcos yn y gwaed yn unig, a chyn gynted ag y bydd glwcos yn gostwng i niferoedd arferol (tua 4.5 mmol / L), daw symbyliad secretion inswlin i ben. Mae hyn yn bwysig iawn, gan mai'r mecanwaith hwn sy'n amddiffyn y corff rhag adweithiau hypoglycemig.

Os yw popeth yn glir gyda'r effaith gyntaf ac arweiniol: mae mwy o inswlin - llai o glwcos, yna mae'n debyg y bydd yn anoddach delio â'r ail. Mae glwcagon yn hormon pancreatig a gynhyrchir gan gelloedd alffa. Yr hormon hwn yw'r union gyferbyn ag inswlin.

Mae glwcagon yn cynyddu lefel y glwcos yn y gwaed trwy ei ryddhau o'r afu. Peidiwch ag anghofio bod cronfeydd wrth gefn mawr o glwcos yn ein corff yn yr afu a'r cyhyrau fel ffynhonnell egni, sydd ar ffurf glycogen.

Trwy leihau cynhyrchiant glwcagon, mae cynyddiadau nid yn unig yn lleihau rhyddhau glwcos o'r afu, ond hefyd yn cynyddu synthesis inswlin.

Beth yw effaith gadarnhaol lleihau gwagio gastrig o ran diabetes? Y gwir yw bod mwyafrif y glwcos mewn bwyd yn cael ei amsugno o'r coluddyn bach.

Felly, os bydd bwyd yn mynd i mewn i'r coluddion mewn dognau bach, yna bydd siwgr gwaed yn codi'n arafach a heb neidiau sydyn, sydd hefyd yn fantais fawr.

Mae hyn yn datrys y mater o gynyddu glwcos ar ôl bwyta (glycemia ôl-frandio).

Yn gyffredinol, mae'n anodd goramcangyfrif gwerth lleihau archwaeth a chynyddu'r teimlad o syrffed wrth drin diabetes mellitus math 2. Mae GLP-1 yn gweithredu'n uniongyrchol ar ganolfannau newyn a syrffed bwyd yn yr hypothalamws.

Felly mae hwn hefyd yn fantais fawr a braster.

Mae effaith gadarnhaol ar y galon a'r system nerfol yn cael ei hastudio yn unig, a dim ond modelau arbrofol sydd yno, ond rwy'n siŵr y byddwn yn dysgu mwy am yr effeithiau hyn yn y dyfodol agos.

Yn ychwanegol at yr effeithiau hyn, profwyd mewn arbrofion bod GLP-1 yn ysgogi aildyfiant a thwf celloedd pancreatig newydd, a dinistrio blociau celloedd beta.Felly, mae'r hormon hwn yn amddiffyn y pancreas rhag blinder ac yn cyfrannu at gynnydd ym màs celloedd beta.

Beth fyddai'n ein rhwystro rhag defnyddio'r hormonau hyn fel meddyginiaeth? Byddai'r rhain yn feddyginiaethau bron yn berffaith, gan y byddent yn union yr un fath â hormonau dynol. Ond yr anhawster yw'r ffaith bod GLP-1 a HIP yn cael eu dinistrio'n gyflym iawn (GLP-1 mewn 2 funud, a HIP mewn 6 munud) gyda'r ensym math 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Ond mae gwyddonwyr wedi dod o hyd i ffordd allan.

Heddiw yn y byd mae dau grŵp o gyffuriau sydd rywsut yn gysylltiedig ag incretinau (gan fod GLP-1 yn cael mwy o effeithiau cadarnhaol na GUI, roedd yn broffidiol yn economaidd gweithio gyda GLP-1).

  1. Cyffuriau sy'n dynwared effeithiau GLP-1 dynol.
  2. Cyffuriau sy'n rhwystro gweithred yr ensym DPP-4, a thrwy hynny ymestyn gweithred eu hormon.

Analogau GLP-1 wrth drin diabetes math 2

Ar hyn o bryd, ar farchnad Rwsia mae dau gyffur o analogau GLP-1 - Bayette (exenatide) a Victoza (liraglutide). Mae'r cyffuriau hyn yn analogau synthetig o GLP-1 dynol, ond dim ond hyd y gweithredu sy'n llawer hirach.

Mae ganddyn nhw holl effeithiau'r hormon dynol, y soniais amdanyn nhw uchod. Heb os, mae hyn yn fantais. Hefyd, mae'r manteision yn cynnwys gostyngiad ym mhwysau'r corff 4 kg ar gyfartaledd mewn 6-12 mis. a gostyngiad mewn haemoglobin glyciedig ar gyfartaledd o 0.8-1.8%.

Beth yw haemoglobin glyciedig a pham mae angen i chi ei reoli, gallwch ddarganfod trwy ddarllen yr erthygl “haemoglobin Glycated: sut i'w gymryd?”.

Yn ôl anfanteision mae:

  • Gweinyddiaeth isgroenol yn unig, h.y. nid oes ffurflenni tabled.
  • Gall crynodiad GLP-1 gynyddu 5 gwaith, sy'n cynyddu'r risg o gyflyrau hypoglycemig.
  • Mae effeithiau GLP-1 yn cynyddu yn unig; nid yw'r cyffur yn effeithio ar y GUI.
  • Mewn 30-40%, gellir gweld sgîl-effeithiau ar ffurf cyfog, chwydu, ond maent yn dros dro eu natur.

Mae Baeta ar gael mewn corlannau chwistrell tafladwy (tebyg i gorlannau chwistrell inswlin) ar ddogn o 250 mcg mewn 1 mg. Daw pinnau mewn cyfeintiau o 1.2 a 2.4 ml. Mewn un pecyn - un beiro.

Mae triniaeth diabetes mellitus yn dechrau gyda chyflwyniad dos o 5 mcg 2 gwaith y dydd am 1 mis i wella goddefgarwch, ac yna, os oes angen, cynyddir y dos i 10 mcg 2 gwaith y dydd.

Nid yw cynnydd pellach yn y dos yn gwella effaith y cyffur, ond mae'n cynyddu nifer y sgîl-effeithiau.

Mae pigiad Bayeta yn cael ei wneud awr cyn brecwast a swper, ni ellir ei wneud ar ôl pryd bwyd. Os collir pigiad, yna gwneir y nesaf ar yr amser penodedig yn unol â'r amserlen. Rhoddir y pigiad yn isgroenol yn y glun, y stumog neu'r ysgwydd. Ni ellir ei weinyddu yn fewngyhyrol neu'n fewnwythiennol.

Mae angen storio'r cyffur mewn lle tywyll, oer, h.y., ar ddrws yr oergell, peidiwch â chaniatáu rhewi. Dylai'r gorlan chwistrell gael ei storio yn yr oergell bob tro ar ôl y pigiad.

Ar ôl 30 diwrnod, mae'r gorlan chwistrell gyda Bayeta yn cael ei daflu allan, hyd yn oed os yw'r cyffur yn aros ynddo, oherwydd ar ôl yr amser hwn mae'r cyffur wedi'i ddinistrio'n rhannol ac nid yw'n cael yr effaith a ddymunir. Peidiwch â storio'r cyffur a ddefnyddir gyda'r nodwydd ynghlwm, h.y.

Ar ôl pob defnydd, rhaid i'r nodwydd gael ei dadsgriwio a'i thaflu, a dylid gwisgo un newydd cyn pigiad newydd.

Gellir cyfuno Byeta â chyffuriau gostwng siwgr eraill. Os yw'r cyffur wedi'i gyfuno â pharatoadau sulfonylurea (maninil, diabetes, ac ati), yna dylid lleihau eu dos er mwyn osgoi datblygu hypoglycemia.

Mae yna erthygl ar wahân am hypoglycemia, felly rwy'n argymell eich bod chi'n dilyn y ddolen ac yn astudio os nad ydych chi wedi gwneud hynny eisoes. Os defnyddir Byeta ar y cyd â metformin, yna nid yw'r dos o metformin yn newid, oherwydd

mae hypoglycemia yn yr achos hwn yn annhebygol.

Mae dioddef hefyd ar gael mewn corlannau chwistrell ar ddogn o 6 mg mewn 1 ml. Cyfaint y gorlan chwistrell yw 3 ml. Wedi'i werthu gan 1, 2 neu 3 corlan chwistrell ym mhob pecyn. Mae storio a defnyddio'r gorlan chwistrell yn debyg i Bait.

Mae triniaeth diabetes mellitus gyda Victoza yn cael ei wneud unwaith y dydd ar yr un pryd, y gall y claf ei hun ei ddewis, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta. Mae'r cyffur yn cael ei roi yn isgroenol yn y glun, yr abdomen neu'r ysgwydd.

Hefyd, ni ellir ei ddefnyddio ar gyfer gweinyddu mewngyhyrol ac mewnwythiennol.

Y dos cychwynnol o Victoza yw 0.6 mg y dydd. Ar ôl 1 wythnos, gallwch gynyddu'r dos yn raddol i 1.2 mg. Y dos uchaf yw 1.8 mg, y gellir ei gychwyn 1 wythnos ar ôl cynyddu'r dos i 1.2 mg. Uwchlaw'r dos hwn, ni argymhellir y cyffur. Trwy gyfatebiaeth â Baeta, gellir defnyddio Viktozu gyda chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr.

Ac yn awr am y peth pwysicaf - pris ac argaeledd y ddau gyffur. Nid yw'r grŵp hwn o gyffuriau wedi'u cynnwys yn y rhestr ffederal neu ranbarthol o gyffuriau ffafriol ar gyfer trin cleifion â diabetes. Felly, bydd yn rhaid i'r cyffuriau hyn brynu am eu harian eu hunain. A dweud y gwir, nid yw'r cyffuriau hyn yn rhad.

Mae'r pris yn dibynnu ar y dos o feddyginiaeth a roddir ac ar y pecynnu. Er enghraifft, mae 1.2 mg Baeta yn cynnwys 60 dos o'r cyffur. Mae'r swm hwn yn ddigon am 1 mis. ar yr amod bod y dos dyddiol rhagnodedig yn 5 mcg. Yn yr achos hwn, bydd y cyffur yn costio 4,600 rubles y mis i chi ar gyfartaledd.

Os mai Victoza yw hwn, yna gydag isafswm dos dyddiol o 6 mg, bydd y cyffur yn costio 3,400 rubles y mis.

Atalyddion DPP-4 wrth drin diabetes math 2

Fel y dywedais uchod, mae'r ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yn dinistrio hormonau incretin. Felly, penderfynodd gwyddonwyr rwystro'r ensym hwn, ac o ganlyniad mae'n ymestyn effaith ffisiolegol eu hormonau eu hunain.

Un o fantais fawr y grŵp hwn o gyffuriau yw cynnydd yn y ddau hormonau - GLP-1 a HIP, sy'n gwella effaith y cyffur.

Pwynt cadarnhaol hefyd yw'r ffaith bod y cynnydd yn yr hormonau hyn yn digwydd yn yr ystod ffisiolegol ddim mwy na 2 waith, sy'n dileu digwyddiadau adweithiau hypoglycemig yn llwyr.

Gellir hefyd ystyried y dull o roi'r cyffuriau hyn yn fantais - paratoadau tabled yw'r rhain, nid pigiadau. Yn ymarferol nid oes unrhyw sgîl-effeithiau ar gyfer atalyddion DPP-4, oherwydd

mae hormonau'n cynyddu mewn terfynau ffisiolegol, fel petai mewn person iach. Wrth ddefnyddio atalyddion, mae lefel yr haemoglobin glyciedig yn gostwng 0.5-1.8%.

Ond yn ymarferol nid yw'r cyffuriau hyn yn cael unrhyw effaith ar bwysau'r corff.

Heddiw, mae tri chyffur ar farchnad Rwsia - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia yw'r cyffur cyntaf un o'r grŵp hwn, a ddechreuodd gael ei ddefnyddio gyntaf yn yr Unol Daleithiau, ac yna ledled y byd. Gellir defnyddio'r cyffur hwn mewn monotherapi ac mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr a hyd yn oed inswlin. Mae Januvia yn blocio'r ensym am 24 awr, yn dechrau gweithredu 30 munud ar ôl ei roi.

Ar gael mewn tabledi mewn dosau o 25, 50 a 100 mg. Y dos argymelledig yw 100 mg y dydd (1 amser y dydd), gellir ei gymryd waeth beth yw'r cymeriant bwyd. Mewn methiant arennol, mae'r dos yn cael ei ostwng i 25 neu 50 mg.

Gellir gweld effaith y cais eisoes yn ystod y mis cyntaf o'i ddefnyddio, mae lefelau glwcos gwaed ymprydio ac ôl-frandio yn cael eu lleihau.

Er hwylustod therapi cyfuniad, cynhyrchir Januvia ar ffurf paratoad cyfun â metformin - Yanumet. Ar gael mewn dau ddos: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin a 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Yn y ffurf hon, cymerir tabledi 2 gwaith y dydd.

Mae Galvus hefyd yn aelod o grŵp atalydd DPP-4. Mae'n cael ei gymryd waeth beth yw'r pryd bwyd. Y dos cychwynnol o Galvus yw 50 mg unwaith y dydd, os oes angen, cynyddir y dos i 100 mg, ond mae'r dos yn cael ei ddosbarthu 50 mg 2 gwaith y dydd.

Defnyddir Galvus hefyd mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr.Felly, mae cyffur mor gyfun â Galvusmet, sydd hefyd â metformin yn ei gyfansoddiad. Mae yna dabledi gyda 500, 850 a 1000 mg o metformin, mae'r dos o Galvus yn parhau i fod yn 50 mg.

Fel rheol, rhagnodir cyfuniad o gyffuriau ar gyfer methiant monotherapi. Yn achos Galvusmet, cymerir y cyffur 2 gwaith y dydd. Mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, dim ond 1 amser y dydd y cymerir Galvus.

Gyda nam ysgafn ar swyddogaeth arennol, ni ellir newid dos y cyffur. Wrth gymharu'r ddau gyffur Januvia a Galvus, gwelwyd newidiadau union yr un fath mewn haemoglobin glyciedig, glycemia ôl-frandio (siwgr ar ôl bwyta) a glycemia ymprydio.

Onglisa yw cyffur agored olaf grŵp atalydd DPP-4. Cynhyrchir y cyffur mewn tabledi o 2.5 a 5 mg. Fe'i cymerir waeth beth fo'r pryd 1 amser y dydd. Defnyddir hefyd ar ffurf monotherapi, ac mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Ond hyd yn hyn nid oes cyffur cyfuniad â metformin, fel sy'n cael ei wneud yn achos Yanuviya neu Galvus.

Gyda methiant arennol ysgafn, nid oes angen addasiad dos, gyda chyfnod cyfartalog a difrifol, mae dos y cyffur yn cael ei leihau 2 waith. Wrth gymharu ag Yanuvia a Galvus, ni nodwyd unrhyw wahaniaethau amlwg ac arwyddocaol naill ai yn effeithiolrwydd neu amlder sgîl-effeithiau. Felly, mae'r dewis o gyffur yn dibynnu ar bris a phrofiad y meddyg gyda'r cyffur hwn.

Yn anffodus, nid yw'r cyffuriau hyn wedi'u cynnwys yn y rhestr ffederal o feddyginiaethau ffafriol, ond mewn rhai rhanbarthau mae'n bosibl rhagnodi'r meddyginiaethau hyn i gleifion o'r gofrestrfa ranbarthol ar draul y gyllideb leol. Felly, unwaith eto, mae'n rhaid i chi brynu'r cyffuriau hyn gyda'ch arian eich hun.

Am y pris, nid yw'r cyffuriau hyn fawr yn wahanol chwaith. Er enghraifft, ar gyfer trin diabetes mellitus gyda Januvia ar ddogn o 100 mg, bydd angen i chi wario 2,200-2,400 rubles ar gyfartaledd. A bydd Galvus mewn dos o 50 mg yn costio 800-900 rubles y mis i chi. Mae Onglisa 5 mg yn costio 1,700 rubles y mis. Mae'r prisiau'n ddangosol yn unig, wedi'u cymryd o siopau ar-lein.

I bwy mae'r grwpiau hyn o gyffuriau wedi'u rhagnodi? Gellir rhagnodi cyffuriau o'r ddau grŵp hyn eisoes yn ystod ymddangosiad cyntaf y clefyd, i'r rhai sy'n gallu ei fforddio, wrth gwrs. Mae'n arbennig o bwysig ar yr adeg hon i gynnal, ac o bosibl hyd yn oed gynyddu'r gronfa o gelloedd beta pancreatig, yna bydd diabetes mellitus yn cael iawndal da am amser hir ac ni fydd angen penodi inswlin.

Mae faint o gyffuriau a ragnodir ar yr un pryd ar gyfer canfod diabetes yn dibynnu ar lefel yr haemoglobin glyciedig.

Dyna i gyd i mi. Mae'n troi allan llawer, nid wyf hyd yn oed yn gwybod a allwch ei drin. Ond gwn fod ymhlith darllenwyr bobl sydd eisoes yn derbyn y cyffuriau hyn. Felly, apeliaf atoch gyda chais i rannu fy argraffiadau o'r feddyginiaeth. Rwy'n credu y bydd yn ddefnyddiol darganfod ar gyfer y rhai sy'n dal i feddwl newid neu beidio â chael triniaeth newydd.

A chofiwch, er gwaethaf y cyffuriau mwyaf effeithiol, normaleiddio maeth mewn diabetes yn chwarae rhan flaenllaw ar y cyd ag ymarfer corff rheolaidd.

Trin diabetes math 2: cyfleoedd newydd a chyffuriau modern

Ledled y byd, bu cynnydd blynyddol yn nifer y bobl â diabetes. Mae rhan o'r broblem yn gysylltiedig â nodweddion maethol, gan fod yna lawer o garbohydradau hawdd eu treulio mewn bwyd bob dydd.

Ond nid bwyd yn unig sy'n achos lledaeniad y clefyd.

Un o'r prif ffactorau ym mhandemig diabetes yw rhagdueddiad genetig - mae hyn yn golygu ymddangosiad anochel lefelau siwgr uwch mewn disgynyddion pe bai o leiaf un o'r rhieni'n dioddef o'r anhwylder hwn.

Gan fod nifer y cleifion sydd â goddefgarwch glwcos wedi'i newid yn uchel iawn, mae'r diwydiant fferyllol yn cynhyrchu cyffuriau gwrth-fetig hynod effeithiol. Maen nhw'n gwneud bywyd yn haws i bobl, a phan maen nhw'n dilyn diet a regimen ymarfer corff, maen nhw'n cyfrannu at reolaeth lwyr ar lefelau siwgr yn y gwaed.

Deilliadau sulfonylureas a biguanidau: perthnasedd cyfredol cyffuriau

Ers 60au’r ganrif ddiwethaf, mae datblygiad gweithredol cyffuriau ar gyfer rheoli lefelau siwgr yn y gwaed wedi cychwyn yn effeithiol.

Y grŵp cyntaf o gyffuriau a ddefnyddiwyd ar gyfer diabetes, a oedd o gymorth mawr i bobl, oedd sulfonylureas.

Mae hanfod gweithred y cyffuriau yn syml - maen nhw'n ysgogi celloedd y pancreas, sy'n gyfrifol am gynhyrchu inswlin. O ganlyniad, mae secretiad hormonau yn codi, ac mae siwgr gwaed yn lleihau gyda diabetes math 2.

Paratoadau Sulfonylurea

Mae tair cenhedlaeth o sulfonylureas. Yn ymarferol, ni ddefnyddir meddyginiaethau o'r grŵp cyntaf heddiw, er bod y diwydiant fferyllol yn parhau i gynhyrchu tolbutamid a carbamid yn gyfyngedig.

Nid yw sulfonylureas cenhedlaeth gyntaf sy'n gostwng siwgr yn cael eu heithrio'n llwyr rhag cynhyrchu. Ar hyn o bryd mae meddyginiaethau'r ail a'r trydydd grŵp yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn ymarfer clinigol.

Mewn sawl rhanbarth yn Rwsia, nhw yw'r unig rai sydd ar gael i bob categori o ddinasyddion.

Mae tabledi diabetes sy'n gysylltiedig â'r ail a'r drydedd genhedlaeth o ddeilliadau sulfonylurea fel a ganlyn:

Nid yw'r glibenclamid enwocaf, a ddatblygwyd gyntaf, ond hyd heddiw wedi colli ei berthnasedd. Mae ei enwau masnach “ar y glust” mewn llawer o gleifion â diabetes mellitus:

Mae Maninil yn arbennig o boblogaidd, gan fod ganddo ffurflen ryddhau microionized, sy'n hwyluso amsugno'r cyffur.

Cynrychiolir y genhedlaeth newydd (trydydd) gan un cyffur - glimeperide. Mae'n hysbys o dan y nodau masnach canlynol:

Nid yw glimeperid yn wahanol i gyffuriau blaenorol yn y mecanwaith gweithredu, ond mae'n cael effaith fwy sefydlog ar ddognau isel, ac mae cleifion hefyd yn ei oddef yn well.

Prif fanteision paratoadau sulfonylurea ar gyfer diabetes mellitus math 2:

  • effaith dda a sefydlog,
  • lledred therapiwtig uchel - gallwch gynyddu'r dos dro ar ôl tro heb ofni meddwdod,
  • goddefgarwch da
  • cost isel
  • uchafswm o ddwywaith y dydd,
  • cydnawsedd hawdd ag asiantau gwrthwenidiol eraill,
  • argaeledd mewn fferyllfeydd hyd yn oed mewn rhanbarthau anghysbell.

Fodd bynnag, er mwyn defnyddio cyffuriau'n effeithiol hyd yn oed o'r drydedd genhedlaeth, mae'r cyflwr pwysicaf yn angenrheidiol - rhaid i gelloedd y pancreas gynhyrchu inswlin mewn symiau cymedrol o leiaf.

Os nad oes hormon, yna mae'n ddibwrpas ysgogi gwaith ynysoedd Langerhans. Yr ail ffactor sy'n ymyrryd â chleifion â diabetes yw gostyngiad mewn effeithiolrwydd ar ôl sawl blwyddyn o ddefnydd.

Mae ymwrthedd i baratoadau sulfonylurea yn datblygu, sy'n arwain at gynnydd mewn glwcos yn y gwaed.

O ganlyniad, mae angen cynyddu'r dos i'r mwyaf a oddefir neu newid i dabledi gwrthwenidiol eraill.

Ymhlith y biguanidau - un o'r cyffuriau enwocaf ar gyfer diabetes math 2, dim ond metformin sy'n cael ei ddefnyddio'n helaeth ar hyn o bryd.

Ei brif fantais yw ei fod yn gwella gweithred derbynyddion inswlin ac yn cyflymu metaboledd glwcos. O ganlyniad, hyd yn oed gyda lefel isel o'r hormon, mae gostyngiad hir mewn siwgr gwaed yn bosibl. Mae metformin yn lleihau pwysau ac yn lleihau archwaeth, sy'n bwysig i gleifion gordew. Mae'r cyffur wedi'i gyfuno'n berffaith â bron pob cyffur gwrth-fetig modern.

Cyffuriau hypoglycemig llafar newydd: buddion allweddol

Elfen bwysicaf llwyddiant wrth drin diabetes yw'r gallu i reoli lefelau glwcos yn effeithiol ar ôl prydau bwyd.

Yn ystod y cyfnod hwn o amser y gwelir uchafbwynt uchaf ei godiad, sy'n effeithio'n negyddol ar gwrs y clefyd. Felly, datblygwyd asiantau gwrthwenidiol byr-weithredol.

Mae clinigau'n perthyn i'r grŵp hwn - repaglinide a nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) mae ganddo'r nodweddion canlynol:

  • yn cael ei gymryd ar lafar ychydig cyn bwyta - os nad oes bwyd, yna mae'r angen am feddyginiaeth yn diflannu,
  • yn lleihau glycemia ôl-frandio yn unig (ar ôl bwyta), heb effeithio ar lefel gyffredinol y glwcos yn y gwaed,
  • yn gweithredu'n gyflym, yn bwerus ac yn fyr,
  • nad yw'n cronni yn y corff, yn hawdd ei ysgarthu gan yr arennau hyd yn oed ym mhresenoldeb eu annigonolrwydd,
  • cost isel - yn hygyrch i'r cyhoedd,
  • mae'n hawdd cyfuno unrhyw gyffuriau gwrthwenidiol sylfaenol mewn repaglinide,
  • Mae ganddo sbectrwm isel o wrtharwyddion a sgîl-effeithiau.

Prif anfantais repaglinide yw ei fod yn aneffeithiol gyda monotherapi. Dim ond ar gyfer ffurfiau ysgafn o diabetes mellitus y gellir ei ddefnyddio neu mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill. Fodd bynnag, mae presenoldeb asiantau sylfaenol hynod effeithiol yn culhau buddion therapiwtig repaglinide, fel y cyffur dewis cyntaf ar gyfer goddefgarwch glwcos amhariad.

Mae iachâd cymharol newydd ar gyfer diabetes yn dapagliflozin. Mae'r mecanwaith gweithredu yn sylfaenol wahanol i'r holl dabledi gwrthwenidiol eraill sy'n bodoli.

Mae'r cyffur yn atal ail-amsugniad glwcos yn yr arennau, sy'n cynyddu ei ysgarthiad yn yr wrin. O ganlyniad, mae glycemia yn lleihau hyd yn oed yn absenoldeb swyddogaeth celloedd pancreatig effeithiol.

Wedi'i gyflwyno ar farchnad Rwsia o dan yr enw masnach Forsiga.

Prif nodweddion dapagliflozin:

  • mecanwaith gweithredu sylfaenol newydd - nid yw'n dibynnu ar gyflwr derbynyddion inswlin mewn organau targed ac ynysoedd Langerhans,
  • gwych ar gyfer dechrau therapi,
  • nid yw caethiwed yn datblygu, gellir ei ddefnyddio am ddegawdau heb leihau perfformiad,
  • mae gweithgaredd y cyffur yn cael ei leihau mewn cleifion â gordewdra,
  • cost uchel
  • ni ellir ei gyfuno â diwretigion, yn enwedig â furosemide,
  • gyda lefel uchel o haemoglobin yn cynyddu'r risg o gymhlethdodau thromboembolig,
  • ni ellir ei ddefnyddio ym mhresenoldeb diabetes math 2 yn yr henoed - yr oedran uchaf ar gyfer cychwyn therapi yw hyd at 74 oed.

Ar hyn o bryd, yn ymarferol, defnyddir dapagliflozin i raddau cyfyngedig, yn bennaf ymhlith pobl ifanc nad ydyn nhw'n ordew. Ond mae gan y cyffur ragolygon da.

Ar hyn o bryd mae triniaeth cyffuriau ar gyfer diabetes yn annychmygol heb thiazolidinediones. Yn ddiweddar, defnyddir cyffuriau'r grŵp hwn yn helaeth iawn mewn ymarfer clinigol. Maent wedi sefydlu eu hunain fel cyffuriau diogel hir-weithredol sy'n sefydlogi lefel y glycemia yn llwyddiannus.

Nhw yw'r modd ar gyfer triniaeth gefnogol sylfaenol ac mae angen cymeriant dyddiol gorfodol. Y mecanwaith gweithredu yw ysgogi derbynyddion PPARy, sy'n gwella'r canfyddiad o inswlin mewn celloedd targed.

O ganlyniad, mae hyd yn oed dos annigonol o'r hormon a gynhyrchir gan y pancreas yn effeithiol iawn ar gyfer normaleiddio lefelau siwgr.

Tabledi diabetes math 2 sy'n gysylltiedig â thiazolidinediones - roxiglitazone a pioglitazone. Eu prif nodweddion:

  • mae dos sengl yn darparu rheolaeth siwgr 24 awr yn llwyr,
  • amddiffyn yn ddigonol yn erbyn copaon ôl-frandio,
  • addasiad dos hawdd - 2, 4 ac 8 mg,
  • ni adroddwyd am unrhyw achosion o orddos,
  • gellir ei ddefnyddio yn yr henoed,
  • yn gostwng colesterol
  • addas fel yr unig feddyginiaeth
  • yn absenoldeb eu inswlin eu hunain - mae cyffuriau diabetes o'r grŵp hwn yn gwbl ddiwerth,
  • yn aml yn ystod y driniaeth, mae edema yn digwydd.

Dylid bod yn ofalus wrth gymryd thiazolidinediones mewn menywod yn ystod premenopaws. Hyd yn oed yn absenoldeb cylch arferol, mae roxiglitazone yn ysgogi ofylu, a all arwain at feichiogrwydd heb ei gynllunio, y bydd yn rhaid torri ar ei draws yn artiffisial.

Y cyffuriau diweddaraf wrth drin diabetes math 2

Mae datblygiadau gwyddonol cyson wrth chwilio am gyffuriau sy'n helpu i wella ansawdd bywyd cleifion â diabetes yn parhau.

Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae'n ymddangos bod pils newydd yn lleihau siwgr gwaed mewn diabetes math 2 - incretinomimetics. Hanfod eu gweithred yw ysgogi ac estyn gweithgaredd y polypeptid glwcagon.

Mae'n hormon sy'n actifadu synthesis inswlin yng nghelloedd Langerhans. Mae'r grŵp o ddynwarediadau cynyddol yn cynnwys:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Yn fwyaf adnabyddus mewn ymarfer clinigol hollbresennol. sitagliptin o dan yr enw masnach Januvia a vildagliptin (Galvus). Mae gan y pils hyn ar gyfer diabetes y nodweddion canlynol:

  • rheolaeth glycemig ddigonol o fewn 24 awr ar ôl dos sengl,
  • sbectrwm isel o adweithiau niweidiol
  • gwella ansawdd bywyd cleifion hyd yn oed â monotherapi,
  • peidiwch â chyfuno â deilliadau sulfonylurea ac inswlin,
  • addas ar gyfer cychwyn therapi,
  • nid yw caethiwed a sefydlogrwydd hyd yn oed gyda defnydd hirfaith yn digwydd.

Mae incretinomimetics yn gyffuriau ar gyfer trin diabetes math 2 gyda phersbectif da iawn.

Gall astudiaeth bellach o symbylyddion polypeptid glwcagon arwain at lwyddiant difrifol wrth reoli clefydau a chadw cleifion at fesurau therapiwtig.

Mae eu defnydd wedi'i gyfyngu gan un ffactor yn unig - cost eithaf uchel, fodd bynnag, mae'r cyffuriau hyn a ddefnyddir ar gyfer diabetes math 2 wedi'u cynnwys yn y buddion ffederal a rhanbarthol.

Ond beth ddylid ei wneud i gleifion lle mae'r polypeptid glwcagon wedi'i gynhyrchu'n wael ac nad yw ei ysgogi trwy ddulliau llafar yn dod â'r effaith a ddymunir? Yn sylfaenol, mae cyffuriau newydd ar gyfer diabetes math 2 yn bigiadau o gyfatebiaethau o'r hormon hwn. Mewn gwirionedd, mae cyffuriau o'r fath yr un incretinomimetics, ond yn cael eu rhoi yn barennol. Mae'r angen i gymryd pils yn diflannu'n llwyr.

Dylid nodi nad yw pigiadau mimetics incretin yn gysylltiedig ag inswlin, felly, ni chânt eu defnyddio am ei ddiffyg absoliwt.

Mae'r grŵp o ddynwarediadau incretin parenteral yn cynnwys:

  • exenatide
  • dulaglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (sy'n fwyaf adnabyddus o dan yr enw masnach "Saksenda").

Mae dynwarediadau incretin chwistrelliad yn genhedlaeth newydd o gyffuriau ar gyfer mynd i'r afael â rheolaeth glycemig mewn cleifion â diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin. Maent yn cael eu chwistrellu'n isgroenol i'r abdomen neu'r glun ar eu pennau eu hunain unwaith y dydd.

Fel arfer, hyd yn oed mewn ffurfiau difrifol o'r clefyd, gellir sicrhau rheolaeth lwyr ar glycemia. Fodd bynnag, os oes angen, gellir eu cyfuno â metformin i wella gweithgaredd derbynnydd mewn celloedd targed.

Yn ogystal, mae cyfuniad o'r fath yn arbennig o addawol os yw diabetes math 2 yn cael ei gyfuno â gordewdra yn ifanc.

Datblygiad arloesol go iawn mewn rheolaeth glycemig yw dulaglutide (Trulicity). Mae hwn yn ddynwarediad incretin chwistrelladwy, ond gyda chyfnod hir ychwanegol o weithredu. Mae chwistrelliad sengl yn ddigon am 7 diwrnod, ac am fis, dim ond 4 pigiad sy'n ddigon.

Ar y cyd â diet a gweithgaredd corfforol cymedrol, bydd dulaglutide yn caniatáu i gleifion fyw ffordd o fyw o safon a pheidio â bod yn ddibynnol ar y cymeriant dyddiol o dabledi ar gyfer diabetes math 2.

Dim ond 2 ffactor sy'n cyfyngu ar y defnydd o'r pigiadau diweddaraf - nid yw pob claf yn cytuno i bigiadau pan fydd dewis arall ar ffurf tabledi, yn ogystal â chost uchel.

Casgliad

Felly, ar hyn o bryd mae yna lawer o opsiynau therapiwtig ar gyfer trin diabetes math 2 yn effeithiol. Cyffuriau llechen o wahanol grwpiau yw'r rhain, a chyffuriau chwistrelladwy.

Bydd arbenigwr profiadol sy'n deall nodweddion y diwydiant fferyllol modern yn hawdd dewis y therapi angenrheidiol ar gyfer unrhyw glaf, gan ystyried ei nodweddion unigol. Mae cyffuriau ar gyfer diabetes yn cyfuno'r ymarferoldeb a'r cyfleustra angenrheidiol ar gyfer person sâl.

Mae rhai datrysiadau chwistrelladwy yn caniatáu dwyn i gof yr angen am fesurau therapiwtig yn wythnosol yn unig.

Nid yw'r astudiaeth o bosibiliadau newydd therapi ffarmacolegol yn dod i ben - crëir cyffuriau cyfleus a diogel i ostwng siwgr gwaed, sy'n caniatáu golwg optimistaidd ar ddyfodol cleifion sy'n datblygu clefyd annymunol.

Januvia, Onglisa a Galvus ar gyfer trin yr ail fath o ddiabetes |

Mae'r incretinau yn ddosbarth o gyfansoddion sy'n weithgar yn fiolegol - hormonau sy'n cael eu cynhyrchu yn y llwybr gastroberfeddol mewn ymateb i'w lenwi â bwyd.

Mae cynhyrchu'r hormonau hyn yn gwella secretiad celloedd beta gan yr inswlin hormonau pancreatig.

Mae dau fath o hormonau ar gyfer cynyddrannau. Peptid-1 tebyg i glwcone yw'r amrywiaeth gyntaf, a'r ail yw polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos.

Mae ymchwil yn dangos y gall y cyfansoddion hyn, neu debyg, effeithio ar gynhyrchu inswlin ac felly effeithio ar lefelau siwgr yn y gwaed.

Mae defnyddio incretinau yn garreg filltir newydd wrth drin diabetes.

Y gwir yw, o dan ddylanwad incretinau ar ôl bwyta, mae hyd at 70% o gyfanswm cyfaint yr inswlin yn cael ei gynhyrchu, sy'n cael ei ryddhau i'r llif gwaed. Mae'r dangosyddion hyn yn ymwneud â chorff person iach. Mewn claf â diabetes mellitus math 2, mae'r dangosydd hwn wedi'i leihau'n sylweddol.

Mae'r ddau fath o hormonau yn perthyn i'r teulu o gyfansoddion protein glwcagon. Mae cynhyrchu'r hormonau hyn yn dechrau mewn ardaloedd anghysbell o'r coluddyn yn syth ar ôl bwyta. Mae hormonau'n mynd i mewn i'r llif gwaed ychydig funudau ar ôl bwyta.

Mae bywyd egnïol yr hormonau yn fyr iawn ac yn cyrraedd ychydig funudau yn unig.

Rhoddodd astudiaeth o'r cyfansoddion hyn gan endocrinolegwyr reswm i ddod i'r casgliad bod gan y cyfansoddion bioactif hyn botensial therapiwtig uchel.

O ganlyniad i astudiaethau, darganfuwyd bod gan GLP1 y gallu i atal y broses o apoptosis celloedd beta pancreatig, ac mae'n helpu i gryfhau'r broses o adfywio celloedd meinwe pancreatig.

Yn ei dro, mae prosesau adfer yn cyfrannu at gynnydd yn faint o inswlin a gynhyrchir gan gelloedd.

O ganlyniad i waith yng nghorff GLP1, amlygir yr effeithiau canlynol:

  1. Ysgogi cynhyrchu inswlin gan gelloedd beta pancreatig.
  2. Yr effaith ataliol ar brosesau cynhyrchu glwcagon gan gelloedd alffa meinwe pancreatig.
  3. Arafu'r broses o wagio'r stumog.
  4. Llai o archwaeth a mwy o syrffed bwyd.
  5. Effaith gadarnhaol ar weithrediad y system gardiofasgwlaidd a'r system nerfol ganolog.

Dim ond ar lefelau glwcos uchel y mae synthesis GLP1 a'i actifadu yn y corff yn digwydd. Gyda gostyngiad mewn glwcos, mae gweithred GLP1 yn dod i ben, sy'n helpu i amddiffyn y corff rhag digwydd mewn cyflyrau hypoglycemig.

Defnyddio analogau incretin wrth drin diabetes

Heddiw, mae dau grŵp o feddyginiaethau sy'n gysylltiedig ag incretinau.

Y grŵp cyntaf yw cyffuriau a all ddynwared effeithiau GLP1 naturiol ar y corff dynol.

Mae'r ail grŵp o gyffuriau yn cynnwys meddyginiaethau a all rwystro effaith DPP-4 ar y corff, sy'n ymestyn gweithred inswlin.

Ar farchnad ffarmacolegol Rwsia, mae dau baratoad sy'n cyfateb i GLP1.

Mae analogau GLP1 fel a ganlyn:

Mae'r meddyginiaethau hyn yn analogau synthetig o GLP1 a gynhyrchir gan y corff dynol, ond mae'r gwahaniaeth rhwng y cyffuriau hyn yn para'n hirach yn eu bywyd egnïol.

Anfanteision y cyffuriau hyn yw:

  1. Defnyddio cyffuriau ar ffurf pigiadau isgroenol yn unig.
  2. Gall crynodiad GLP1 gynyddu'n sylweddol. Beth all ysgogi ymddangosiad cyflwr hypoglycemig mewn claf.
  3. Mae cyffuriau'n effeithio ar GLP1 yn unig, ac ni all cyffuriau gael effaith sylweddol ar GUIs.
  4. Mae gan hanner y cleifion sy'n defnyddio'r meddyginiaethau hyn sgîl-effeithiau ar ffurf cyfog, chwydu, ond mae'r sgîl-effeithiau hyn yn rhai dros dro.

Cynhyrchir y cyffuriau mewn corlannau chwistrell tafladwy, lle mae'r cyffur ar ddogn o 250 mcg mewn 1 ml. Mae gan y gorlan chwistrell gyfaint o 1.2 neu 2.4 ml.

Mae Victoza a Baeta yn gyffuriau sy'n cael eu rhoi yn isgroenol ac mae eu gweinyddu mewngyhyrol ac mewnwythiennol wedi'i wahardd. Mae'n hawdd cyfuno'r olaf â chyffuriau gostwng siwgr eraill.

Mae cost y cyffuriau hyn ar gyfartaledd yn Rwsia tua 400 rubles y mis, pan gânt eu defnyddio yn y dos dyddiol lleiaf.

Defnyddio wrth drin diabetes atalyddion DPP4

Mae Dipeptidyl peptidase-4 yn ensym sy'n helpu i chwalu hormonau incretin.

Am y rheswm hwn, os ydych chi'n rhwystro ei effaith, yna gall hyd gweithrediad hormonau gynyddu, a fydd yn cynyddu cynhyrchiad inswlin yn y corff.

Ym marchnad fferyllol Rwsia, mae'r grŵp hwn o gynhyrchion meddygol yn cael eu cynrychioli gan dri dyfais feddygol.

Dyma gyffuriau o'r fath ar y farchnad fferyllol:

Januvia yw un o'r cyffuriau cyntaf yn y grŵp hwn. Gellir defnyddio'r cyffur yn ystod monotherapi ac wrth ei ddefnyddio mewn triniaeth gymhleth. Mae'r cyffur ar gael ar ffurf paratoad tabled.

Mae defnyddio Januvia yn caniatáu ichi rwystro gwaith yr ensym am 24 awr, ac mae'r feddyginiaeth yn dechrau gweithredu 30 munud ar ôl ei gymryd.

Amlygir effaith defnyddio'r cyffur eisoes fis ar ôl dechrau therapi.

Mae Galvus yn un o gynrychiolwyr atalyddion DPP4. Mantais y cyffur yw'r posibilrwydd o'i ddefnyddio waeth beth fo'r amserlen brydau bwyd.

Gellir defnyddio Galvus ar gyfer diabetes cymhleth math 2 a monotherapi.

Onglisa yw un o'r cyffuriau diweddaraf i frwydro yn erbyn siwgr uchel. Cynigir y cyffur i gleifion â diabetes mellitus ar ffurf paratoad tabled.

Gellir defnyddio Onglisa ar gyfer monotherapi diabetes mellitus math 2, ac fel cydran wrth drin y clefyd yn gymhleth.

Wrth ddefnyddio Onglisa, dylid rhoi sylw arbennig i weithrediad arferol yr arennau. Os oes gan y claf ffurf ysgafn o fethiant arennol, ni wneir addasiad dos o'r cyffur a gymerir, ond os oes gan y claf fethiant arennol cymedrol a difrifol, mae dos y cyffur a ddefnyddir yn cael ei leihau hanner.

Am gost, nid yw'r cyffuriau'n gwahaniaethu llawer ymysg ei gilydd.

Ar gyfartaledd, bydd angen rhwng 2,000 a 2,400 rubles y mis ar glaf i gael triniaeth gyda'r meddyginiaethau hyn.

Argymhellion ar gyfer defnyddio paratoadau analogau o atalyddion GLP1 a DPP4

Gellir defnyddio meddyginiaethau'r ddau grŵp hyn wrth drin diabetes mellitus o'r ail fath o'r union eiliad o ganfod presenoldeb anhwylder yng nghorff y claf.

Yn ystod cam cychwynnol datblygiad diabetes, mae'n bwysig cynnal a chynyddu'r gronfa o gelloedd beta ym meinweoedd y pancreas. Pan fydd yr amod hwn yn cael ei gyflawni, gellir gwneud iawn am diabetes mellitus am amser hir ac nid oes angen defnyddio therapi inswlin wrth drin y clefyd.

Mae nifer y cyffuriau ar bresgripsiwn yn dibynnu ar ganlyniadau'r dadansoddiad ar gyfer haemoglobin glyciedig.

Mae'r mesurau therapiwtig, sy'n seiliedig ar gynyddrannau, yn rhoi gobaith i helpu cleifion yn radical wrth drin diabetes ac ar yr un pryd gynnal ymarferoldeb mwyaf y celloedd beta pancreatig.

Y defnydd o gyffuriau math incretin ar gyfer trin diabetes mewn cleifion oedrannus yw'r mwyaf dewisol a diogel.Mae hyn oherwydd y ffaith nad yw'r defnydd o'r math hwn o gyffur yn cyfrannu at ddatblygiad cyflyrau hypoglycemig yng nghorff y claf.

Yn ogystal, nid yw'r defnydd o'r cyffuriau hyn yn ei gwneud yn ofynnol i gleifion oedrannus fonitro glycemia yn gyson.

Nid yw therapi gyda chyffuriau math incretin yn arwain at ddatblygu dadymrwymiad miniog yn y corff rhag ofn y bydd y regimen meddyginiaeth yn cael ei dorri.

Mae'r manteision hyn yn pennu'r dewis o'r meddyginiaethau hyn wrth drin diabetes yn yr henoed fel cyffuriau llinell gyntaf.

Darperir gweminar incretin yn y fideo yn yr erthygl hon.

Nodwch eich siwgr neu dewiswch ryw ar gyfer argymhellion. Chwilio. Heb ei ddarganfod. Dangos. Chwilio. Heb ei ddarganfod. Dangos. Chwilio. Heb ei ddarganfod.

Incretins a dynwarediadau incretin (atalyddion DPP4 ac agonyddion GLP1)

Diwrnod da, darllenwyr rheolaidd a gwesteion y blog! Heddiw bydd erthygl anodd am feddyginiaethau modern sydd eisoes yn cael eu defnyddio gan feddygon ledled y byd.

Beth yw incretinau a dynwarediadau incretin, y mae cyffuriau o'r grŵp o atalyddion dipeptidyl peptidase 4 ac agonyddion peptid 1 tebyg i glwcagon yn cael eu defnyddio wrth drin diabetes? Heddiw, byddwch chi'n dysgu beth mae'r geiriau hir a chymhleth hyn yn ei olygu, ac yn bwysicaf oll sut i gymhwyso'r wybodaeth a gaffaelwyd.

Bydd yr erthygl hon yn canolbwyntio ar gyffuriau cwbl newydd - analogau atalyddion peptid 1 (GLP1) tebyg i glwcagon a atalyddion dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Dyfeisiwyd y cyffuriau hyn mewn astudiaethau o hormonau incretin - y rhai sy'n ymwneud yn uniongyrchol â synthesis inswlin a defnyddio glwcos yn y gwaed.

Incretins a diabetes math 2

I ddechrau, dywedaf wrthych beth yw cynyddiadau eu hunain, gan eu bod hefyd yn cael eu galw'n fyr. Mae increcins yn hormonau sy'n cael eu cynhyrchu yn y llwybr gastroberfeddol mewn ymateb i gymeriant bwyd sy'n cynyddu lefelau inswlin yn y gwaed.

Cyfeirir dau hormon at gynyddrannau - peptid-1 tebyg i glwcon (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos (HIP).

Mae derbynyddion HIP wedi'u lleoli ar gelloedd beta pancreatig, ac mae derbynyddion GLP-1 i'w cael mewn amrywiol organau, felly, yn ogystal ag ysgogi cynhyrchu inswlin, mae actifadu derbynyddion GLP-1 yn arwain at ymddangosiad effeithiau eraill yr hormon hwn.

Dyma'r effeithiau sy'n ymddangos o ganlyniad i'r GLP-1:

  • Ysgogi cynhyrchu inswlin gan gelloedd beta pancreatig.
  • Atal cynhyrchu glwcagon gan gelloedd alffa pancreatig.
  • Arafu gwagio gastrig.
  • Llai o archwaeth a mwy o deimlad o syrffed bwyd.
  • Effaith gadarnhaol ar y systemau nerfol cardiofasgwlaidd a chanolog.

Mae cynyddu synthesis a chynhyrchu inswlin GLP-1 yn broses sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae hyn yn golygu bod yr hormon yn actifadu ac yn gweithredu ei effaith ar lefelau uchel o glwcos yn y gwaed yn unig, a chyn gynted ag y bydd glwcos yn gostwng i niferoedd arferol (tua 4.5 mmol / L), daw symbyliad secretion inswlin i ben. Mae hyn yn bwysig iawn, gan mai'r mecanwaith hwn sy'n amddiffyn y corff rhag adweithiau hypoglycemig.

Os yw popeth yn glir gyda'r effaith gyntaf ac arweiniol: mae mwy o inswlin - llai o glwcos, yna mae'n debyg y bydd yn anoddach delio â'r ail. Mae glwcagon yn hormon pancreatig a gynhyrchir gan gelloedd alffa. Yr hormon hwn yw'r union gyferbyn ag inswlin.

Mae glwcagon yn cynyddu lefel y glwcos yn y gwaed trwy ei ryddhau o'r afu. Peidiwch ag anghofio bod cronfeydd wrth gefn mawr o glwcos yn ein corff yn yr afu a'r cyhyrau fel ffynhonnell egni, sydd ar ffurf glycogen.

Trwy leihau cynhyrchiant glwcagon, mae cynyddiadau nid yn unig yn lleihau rhyddhau glwcos o'r afu, ond hefyd yn cynyddu synthesis inswlin.

Beth yw effaith gadarnhaol lleihau gwagio gastrig o ran diabetes? Y gwir yw bod mwyafrif y glwcos mewn bwyd yn cael ei amsugno o'r coluddyn bach.

Felly, os bydd bwyd yn mynd i mewn i'r coluddion mewn dognau bach, yna bydd siwgr gwaed yn codi'n arafach a heb neidiau sydyn, sydd hefyd yn fantais fawr.

Mae hyn yn datrys y mater o gynyddu glwcos ar ôl bwyta (glycemia ôl-frandio).

Yn gyffredinol, mae'n anodd goramcangyfrif gwerth lleihau archwaeth a chynyddu'r teimlad o syrffed wrth drin diabetes mellitus math 2. Mae GLP-1 yn gweithredu'n uniongyrchol ar ganolfannau newyn a syrffed bwyd yn yr hypothalamws.

Felly mae hwn hefyd yn fantais fawr a braster.

Mae effaith gadarnhaol ar y galon a'r system nerfol yn cael ei hastudio yn unig, a dim ond modelau arbrofol sydd yno, ond rwy'n siŵr y byddwn yn dysgu mwy am yr effeithiau hyn yn y dyfodol agos.

Yn ychwanegol at yr effeithiau hyn, profwyd mewn arbrofion bod GLP-1 yn ysgogi aildyfiant a thwf celloedd pancreatig newydd, a dinistrio blociau celloedd beta. Felly, mae'r hormon hwn yn amddiffyn y pancreas rhag blinder ac yn cyfrannu at gynnydd ym màs celloedd beta.

Beth fyddai'n ein rhwystro rhag defnyddio'r hormonau hyn fel meddyginiaeth? Byddai'r rhain yn feddyginiaethau bron yn berffaith, gan y byddent yn union yr un fath â hormonau dynol. Ond yr anhawster yw'r ffaith bod GLP-1 a HIP yn cael eu dinistrio'n gyflym iawn (GLP-1 mewn 2 funud, a HIP mewn 6 munud) gyda'r ensym math 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Ond mae gwyddonwyr wedi dod o hyd i ffordd allan.

Heddiw yn y byd mae dau grŵp o gyffuriau sydd rywsut yn gysylltiedig ag incretinau (gan fod GLP-1 yn cael mwy o effeithiau cadarnhaol na GUI, roedd yn broffidiol yn economaidd gweithio gyda GLP-1).

  1. Cyffuriau sy'n dynwared effeithiau GLP-1 dynol.
  2. Cyffuriau sy'n rhwystro gweithred yr ensym DPP-4, a thrwy hynny ymestyn gweithred eu hormon.

Analogau GLP-1 wrth drin diabetes math 2

Ar hyn o bryd, ar farchnad Rwsia mae dau gyffur o analogau GLP-1 - Bayette (exenatide) a Victoza (liraglutide). Mae'r cyffuriau hyn yn analogau synthetig o GLP-1 dynol, ond dim ond hyd y gweithredu sy'n llawer hirach.

Mae ganddyn nhw holl effeithiau'r hormon dynol, y soniais amdanyn nhw uchod. Heb os, mae hyn yn fantais. Hefyd, mae'r manteision yn cynnwys gostyngiad ym mhwysau'r corff 4 kg ar gyfartaledd mewn 6-12 mis. a gostyngiad mewn haemoglobin glyciedig ar gyfartaledd o 0.8-1.8%.

Beth yw haemoglobin glyciedig a pham mae angen i chi ei reoli, gallwch ddarganfod trwy ddarllen yr erthygl “haemoglobin Glycated: sut i'w gymryd?”.

Yn ôl anfanteision mae:

  • Gweinyddiaeth isgroenol yn unig, h.y. nid oes ffurflenni tabled.
  • Gall crynodiad GLP-1 gynyddu 5 gwaith, sy'n cynyddu'r risg o gyflyrau hypoglycemig.
  • Mae effeithiau GLP-1 yn cynyddu yn unig; nid yw'r cyffur yn effeithio ar y GUI.
  • Mewn 30-40%, gellir gweld sgîl-effeithiau ar ffurf cyfog, chwydu, ond maent yn dros dro eu natur.

Mae Baeta ar gael mewn corlannau chwistrell tafladwy (tebyg i gorlannau chwistrell inswlin) ar ddogn o 250 mcg mewn 1 mg. Daw pinnau mewn cyfeintiau o 1.2 a 2.4 ml. Mewn un pecyn - un beiro.

Mae triniaeth diabetes mellitus yn dechrau gyda chyflwyniad dos o 5 mcg 2 gwaith y dydd am 1 mis i wella goddefgarwch, ac yna, os oes angen, cynyddir y dos i 10 mcg 2 gwaith y dydd.

Nid yw cynnydd pellach yn y dos yn gwella effaith y cyffur, ond mae'n cynyddu nifer y sgîl-effeithiau.

Mae pigiad Bayeta yn cael ei wneud awr cyn brecwast a swper, ni ellir ei wneud ar ôl pryd bwyd. Os collir pigiad, yna gwneir y nesaf ar yr amser penodedig yn unol â'r amserlen. Rhoddir y pigiad yn isgroenol yn y glun, y stumog neu'r ysgwydd. Ni ellir ei weinyddu yn fewngyhyrol neu'n fewnwythiennol.

Mae angen storio'r cyffur mewn lle tywyll, oer, h.y., ar ddrws yr oergell, peidiwch â chaniatáu rhewi. Dylai'r gorlan chwistrell gael ei storio yn yr oergell bob tro ar ôl y pigiad.

Ar ôl 30 diwrnod, mae'r gorlan chwistrell gyda Bayeta yn cael ei daflu allan, hyd yn oed os yw'r cyffur yn aros ynddo, oherwydd ar ôl yr amser hwn mae'r cyffur wedi'i ddinistrio'n rhannol ac nid yw'n cael yr effaith a ddymunir. Peidiwch â storio'r cyffur a ddefnyddir gyda'r nodwydd ynghlwm, h.y.

Ar ôl pob defnydd, rhaid i'r nodwydd gael ei dadsgriwio a'i thaflu, a dylid gwisgo un newydd cyn pigiad newydd.

Gellir cyfuno Byeta â chyffuriau gostwng siwgr eraill. Os yw'r cyffur wedi'i gyfuno â pharatoadau sulfonylurea (maninil, diabetes, ac ati), yna dylid lleihau eu dos er mwyn osgoi datblygu hypoglycemia.

Mae yna erthygl ar wahân am hypoglycemia, felly rwy'n argymell eich bod chi'n dilyn y ddolen ac yn astudio os nad ydych chi wedi gwneud hynny eisoes. Os defnyddir Byeta ar y cyd â metformin, yna nid yw'r dos o metformin yn newid, oherwydd

mae hypoglycemia yn yr achos hwn yn annhebygol.

Mae dioddef hefyd ar gael mewn corlannau chwistrell ar ddogn o 6 mg mewn 1 ml. Cyfaint y gorlan chwistrell yw 3 ml. Wedi'i werthu gan 1, 2 neu 3 corlan chwistrell ym mhob pecyn. Mae storio a defnyddio'r gorlan chwistrell yn debyg i Bait.

Mae triniaeth diabetes mellitus gyda Victoza yn cael ei wneud unwaith y dydd ar yr un pryd, y gall y claf ei hun ei ddewis, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta. Mae'r cyffur yn cael ei roi yn isgroenol yn y glun, yr abdomen neu'r ysgwydd.

Hefyd, ni ellir ei ddefnyddio ar gyfer gweinyddu mewngyhyrol ac mewnwythiennol.

Y dos cychwynnol o Victoza yw 0.6 mg y dydd. Ar ôl 1 wythnos, gallwch gynyddu'r dos yn raddol i 1.2 mg. Y dos uchaf yw 1.8 mg, y gellir ei gychwyn 1 wythnos ar ôl cynyddu'r dos i 1.2 mg. Uwchlaw'r dos hwn, ni argymhellir y cyffur. Trwy gyfatebiaeth â Baeta, gellir defnyddio Viktozu gyda chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr.

Ac yn awr am y peth pwysicaf - pris ac argaeledd y ddau gyffur. Nid yw'r grŵp hwn o gyffuriau wedi'u cynnwys yn y rhestr ffederal neu ranbarthol o gyffuriau ffafriol ar gyfer trin cleifion â diabetes. Felly, bydd yn rhaid i'r cyffuriau hyn brynu am eu harian eu hunain. A dweud y gwir, nid yw'r cyffuriau hyn yn rhad.

Mae'r pris yn dibynnu ar y dos o feddyginiaeth a roddir ac ar y pecynnu. Er enghraifft, mae 1.2 mg Baeta yn cynnwys 60 dos o'r cyffur. Mae'r swm hwn yn ddigon am 1 mis. ar yr amod bod y dos dyddiol rhagnodedig yn 5 mcg. Yn yr achos hwn, bydd y cyffur yn costio 4,600 rubles y mis i chi ar gyfartaledd.

Os mai Victoza yw hwn, yna gydag isafswm dos dyddiol o 6 mg, bydd y cyffur yn costio 3,400 rubles y mis.

Atalyddion DPP-4 wrth drin diabetes math 2

Fel y dywedais uchod, mae'r ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yn dinistrio hormonau incretin. Felly, penderfynodd gwyddonwyr rwystro'r ensym hwn, ac o ganlyniad mae'n ymestyn effaith ffisiolegol eu hormonau eu hunain.

Un o fantais fawr y grŵp hwn o gyffuriau yw cynnydd yn y ddau hormonau - GLP-1 a HIP, sy'n gwella effaith y cyffur.

Pwynt cadarnhaol hefyd yw'r ffaith bod y cynnydd yn yr hormonau hyn yn digwydd yn yr ystod ffisiolegol ddim mwy na 2 waith, sy'n dileu digwyddiadau adweithiau hypoglycemig yn llwyr.

Gellir hefyd ystyried y dull o roi'r cyffuriau hyn yn fantais - paratoadau tabled yw'r rhain, nid pigiadau. Yn ymarferol nid oes unrhyw sgîl-effeithiau ar gyfer atalyddion DPP-4, oherwydd

mae hormonau'n cynyddu mewn terfynau ffisiolegol, fel petai mewn person iach. Wrth ddefnyddio atalyddion, mae lefel yr haemoglobin glyciedig yn gostwng 0.5-1.8%.

Ond yn ymarferol nid yw'r cyffuriau hyn yn cael unrhyw effaith ar bwysau'r corff.

Heddiw, mae tri chyffur ar farchnad Rwsia - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia yw'r cyffur cyntaf un o'r grŵp hwn, a ddechreuodd gael ei ddefnyddio gyntaf yn yr Unol Daleithiau, ac yna ledled y byd. Gellir defnyddio'r cyffur hwn mewn monotherapi ac mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr a hyd yn oed inswlin. Mae Januvia yn blocio'r ensym am 24 awr, yn dechrau gweithredu 30 munud ar ôl ei roi.

Ar gael mewn tabledi mewn dosau o 25, 50 a 100 mg. Y dos argymelledig yw 100 mg y dydd (1 amser y dydd), gellir ei gymryd waeth beth yw'r cymeriant bwyd. Mewn methiant arennol, mae'r dos yn cael ei ostwng i 25 neu 50 mg.

Gellir gweld effaith y cais eisoes yn ystod y mis cyntaf o'i ddefnyddio, mae lefelau glwcos gwaed ymprydio ac ôl-frandio yn cael eu lleihau.

Er hwylustod therapi cyfuniad, cynhyrchir Januvia ar ffurf paratoad cyfun â metformin - Yanumet. Ar gael mewn dau ddos: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin a 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Yn y ffurf hon, cymerir tabledi 2 gwaith y dydd.

Mae Galvus hefyd yn aelod o grŵp atalydd DPP-4. Mae'n cael ei gymryd waeth beth yw'r pryd bwyd. Y dos cychwynnol o Galvus yw 50 mg unwaith y dydd, os oes angen, cynyddir y dos i 100 mg, ond mae'r dos yn cael ei ddosbarthu 50 mg 2 gwaith y dydd.

Defnyddir Galvus hefyd mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Felly, mae cyffur mor gyfun â Galvusmet, sydd hefyd â metformin yn ei gyfansoddiad. Mae yna dabledi gyda 500, 850 a 1000 mg o metformin, mae'r dos o Galvus yn parhau i fod yn 50 mg.

Fel rheol, rhagnodir cyfuniad o gyffuriau ar gyfer methiant monotherapi. Yn achos Galvusmet, cymerir y cyffur 2 gwaith y dydd. Mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, dim ond 1 amser y dydd y cymerir Galvus.

Gyda nam ysgafn ar swyddogaeth arennol, ni ellir newid dos y cyffur. Wrth gymharu'r ddau gyffur Januvia a Galvus, gwelwyd newidiadau union yr un fath mewn haemoglobin glyciedig, glycemia ôl-frandio (siwgr ar ôl bwyta) a glycemia ymprydio.

Onglisa yw cyffur agored olaf grŵp atalydd DPP-4. Cynhyrchir y cyffur mewn tabledi o 2.5 a 5 mg. Fe'i cymerir waeth beth fo'r pryd 1 amser y dydd. Defnyddir hefyd ar ffurf monotherapi, ac mewn cyfuniad â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Ond hyd yn hyn nid oes cyffur cyfuniad â metformin, fel sy'n cael ei wneud yn achos Yanuviya neu Galvus.

Gyda methiant arennol ysgafn, nid oes angen addasiad dos, gyda chyfnod cyfartalog a difrifol, mae dos y cyffur yn cael ei leihau 2 waith. Wrth gymharu ag Yanuvia a Galvus, ni nodwyd unrhyw wahaniaethau amlwg ac arwyddocaol naill ai yn effeithiolrwydd neu amlder sgîl-effeithiau. Felly, mae'r dewis o gyffur yn dibynnu ar bris a phrofiad y meddyg gyda'r cyffur hwn.

Yn anffodus, nid yw'r cyffuriau hyn wedi'u cynnwys yn y rhestr ffederal o feddyginiaethau ffafriol, ond mewn rhai rhanbarthau mae'n bosibl rhagnodi'r meddyginiaethau hyn i gleifion o'r gofrestrfa ranbarthol ar draul y gyllideb leol. Felly, unwaith eto, mae'n rhaid i chi brynu'r cyffuriau hyn gyda'ch arian eich hun.

Am y pris, nid yw'r cyffuriau hyn fawr yn wahanol chwaith. Er enghraifft, ar gyfer trin diabetes mellitus gyda Januvia ar ddogn o 100 mg, bydd angen i chi wario 2,200-2,400 rubles ar gyfartaledd. A bydd Galvus mewn dos o 50 mg yn costio 800-900 rubles y mis i chi. Mae Onglisa 5 mg yn costio 1,700 rubles y mis. Mae'r prisiau'n ddangosol yn unig, wedi'u cymryd o siopau ar-lein.

I bwy mae'r grwpiau hyn o gyffuriau wedi'u rhagnodi? Gellir rhagnodi cyffuriau o'r ddau grŵp hyn eisoes yn ystod ymddangosiad cyntaf y clefyd, i'r rhai sy'n gallu ei fforddio, wrth gwrs. Mae'n arbennig o bwysig ar yr adeg hon i gynnal, ac o bosibl hyd yn oed gynyddu'r gronfa o gelloedd beta pancreatig, yna bydd diabetes mellitus yn cael iawndal da am amser hir ac ni fydd angen penodi inswlin.

Mae faint o gyffuriau a ragnodir ar yr un pryd ar gyfer canfod diabetes yn dibynnu ar lefel yr haemoglobin glyciedig.

Dyna i gyd i mi. Mae'n troi allan llawer, nid wyf hyd yn oed yn gwybod a allwch ei drin. Ond gwn fod ymhlith darllenwyr bobl sydd eisoes yn derbyn y cyffuriau hyn. Felly, apeliaf atoch gyda chais i rannu fy argraffiadau o'r feddyginiaeth. Rwy'n credu y bydd yn ddefnyddiol darganfod ar gyfer y rhai sy'n dal i feddwl newid neu beidio â chael triniaeth newydd.

A chofiwch, er gwaethaf y cyffuriau mwyaf effeithiol, normaleiddio maeth mewn diabetes yn chwarae rhan flaenllaw ar y cyd ag ymarfer corff rheolaidd.

Trin diabetes math 2: cyfleoedd newydd a chyffuriau modern

Ledled y byd, bu cynnydd blynyddol yn nifer y bobl â diabetes.Mae rhan o'r broblem yn gysylltiedig â nodweddion maethol, gan fod yna lawer o garbohydradau hawdd eu treulio mewn bwyd bob dydd.

Ond nid bwyd yn unig sy'n achos lledaeniad y clefyd.

Un o'r prif ffactorau ym mhandemig diabetes yw rhagdueddiad genetig - mae hyn yn golygu ymddangosiad anochel lefelau siwgr uwch mewn disgynyddion pe bai o leiaf un o'r rhieni'n dioddef o'r anhwylder hwn.

Gan fod nifer y cleifion sydd â goddefgarwch glwcos wedi'i newid yn uchel iawn, mae'r diwydiant fferyllol yn cynhyrchu cyffuriau gwrth-fetig hynod effeithiol. Maen nhw'n gwneud bywyd yn haws i bobl, a phan maen nhw'n dilyn diet a regimen ymarfer corff, maen nhw'n cyfrannu at reolaeth lwyr ar lefelau siwgr yn y gwaed.

Deilliadau sulfonylureas a biguanidau: perthnasedd cyfredol cyffuriau

Ers 60au’r ganrif ddiwethaf, mae datblygiad gweithredol cyffuriau ar gyfer rheoli lefelau siwgr yn y gwaed wedi cychwyn yn effeithiol.

Y grŵp cyntaf o gyffuriau a ddefnyddiwyd ar gyfer diabetes, a oedd o gymorth mawr i bobl, oedd sulfonylureas.

Mae hanfod gweithred y cyffuriau yn syml - maen nhw'n ysgogi celloedd y pancreas, sy'n gyfrifol am gynhyrchu inswlin. O ganlyniad, mae secretiad hormonau yn codi, ac mae siwgr gwaed yn lleihau gyda diabetes math 2.

Paratoadau Sulfonylurea

Mae tair cenhedlaeth o sulfonylureas. Yn ymarferol, ni ddefnyddir meddyginiaethau o'r grŵp cyntaf heddiw, er bod y diwydiant fferyllol yn parhau i gynhyrchu tolbutamid a carbamid yn gyfyngedig.

Nid yw sulfonylureas cenhedlaeth gyntaf sy'n gostwng siwgr yn cael eu heithrio'n llwyr rhag cynhyrchu. Ar hyn o bryd mae meddyginiaethau'r ail a'r trydydd grŵp yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn ymarfer clinigol.

Mewn sawl rhanbarth yn Rwsia, nhw yw'r unig rai sydd ar gael i bob categori o ddinasyddion.

Mae tabledi diabetes sy'n gysylltiedig â'r ail a'r drydedd genhedlaeth o ddeilliadau sulfonylurea fel a ganlyn:

Nid yw'r glibenclamid enwocaf, a ddatblygwyd gyntaf, ond hyd heddiw wedi colli ei berthnasedd. Mae ei enwau masnach “ar y glust” mewn llawer o gleifion â diabetes mellitus:

Mae Maninil yn arbennig o boblogaidd, gan fod ganddo ffurflen ryddhau microionized, sy'n hwyluso amsugno'r cyffur.

Cynrychiolir y genhedlaeth newydd (trydydd) gan un cyffur - glimeperide. Mae'n hysbys o dan y nodau masnach canlynol:

Nid yw glimeperid yn wahanol i gyffuriau blaenorol yn y mecanwaith gweithredu, ond mae'n cael effaith fwy sefydlog ar ddognau isel, ac mae cleifion hefyd yn ei oddef yn well.

Prif fanteision paratoadau sulfonylurea ar gyfer diabetes mellitus math 2:

  • effaith dda a sefydlog,
  • lledred therapiwtig uchel - gallwch gynyddu'r dos dro ar ôl tro heb ofni meddwdod,
  • goddefgarwch da
  • cost isel
  • uchafswm o ddwywaith y dydd,
  • cydnawsedd hawdd ag asiantau gwrthwenidiol eraill,
  • argaeledd mewn fferyllfeydd hyd yn oed mewn rhanbarthau anghysbell.

Fodd bynnag, er mwyn defnyddio cyffuriau'n effeithiol hyd yn oed o'r drydedd genhedlaeth, mae'r cyflwr pwysicaf yn angenrheidiol - rhaid i gelloedd y pancreas gynhyrchu inswlin mewn symiau cymedrol o leiaf.

Os nad oes hormon, yna mae'n ddibwrpas ysgogi gwaith ynysoedd Langerhans. Yr ail ffactor sy'n ymyrryd â chleifion â diabetes yw gostyngiad mewn effeithiolrwydd ar ôl sawl blwyddyn o ddefnydd.

Mae ymwrthedd i baratoadau sulfonylurea yn datblygu, sy'n arwain at gynnydd mewn glwcos yn y gwaed.

O ganlyniad, mae angen cynyddu'r dos i'r mwyaf a oddefir neu newid i dabledi gwrthwenidiol eraill.

Ymhlith y biguanidau - un o'r cyffuriau enwocaf ar gyfer diabetes math 2, dim ond metformin sy'n cael ei ddefnyddio'n helaeth ar hyn o bryd.

Ei brif fantais yw ei fod yn gwella gweithred derbynyddion inswlin ac yn cyflymu metaboledd glwcos. O ganlyniad, hyd yn oed gyda lefel isel o'r hormon, mae gostyngiad hir mewn siwgr gwaed yn bosibl.Mae metformin yn lleihau pwysau ac yn lleihau archwaeth, sy'n bwysig i gleifion gordew. Mae'r cyffur wedi'i gyfuno'n berffaith â bron pob cyffur gwrth-fetig modern.

Cyffuriau hypoglycemig llafar newydd: buddion allweddol

Elfen bwysicaf llwyddiant wrth drin diabetes yw'r gallu i reoli lefelau glwcos yn effeithiol ar ôl prydau bwyd.

Yn ystod y cyfnod hwn o amser y gwelir uchafbwynt uchaf ei godiad, sy'n effeithio'n negyddol ar gwrs y clefyd. Felly, datblygwyd asiantau gwrthwenidiol byr-weithredol.

Mae clinigau'n perthyn i'r grŵp hwn - repaglinide a nateglinide.

Repaglinide (NovoNorm) mae ganddo'r nodweddion canlynol:

  • yn cael ei gymryd ar lafar ychydig cyn bwyta - os nad oes bwyd, yna mae'r angen am feddyginiaeth yn diflannu,
  • yn lleihau glycemia ôl-frandio yn unig (ar ôl bwyta), heb effeithio ar lefel gyffredinol y glwcos yn y gwaed,
  • yn gweithredu'n gyflym, yn bwerus ac yn fyr,
  • nad yw'n cronni yn y corff, yn hawdd ei ysgarthu gan yr arennau hyd yn oed ym mhresenoldeb eu annigonolrwydd,
  • cost isel - yn hygyrch i'r cyhoedd,
  • mae'n hawdd cyfuno unrhyw gyffuriau gwrthwenidiol sylfaenol mewn repaglinide,
  • Mae ganddo sbectrwm isel o wrtharwyddion a sgîl-effeithiau.

Prif anfantais repaglinide yw ei fod yn aneffeithiol gyda monotherapi. Dim ond ar gyfer ffurfiau ysgafn o diabetes mellitus y gellir ei ddefnyddio neu mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill. Fodd bynnag, mae presenoldeb asiantau sylfaenol hynod effeithiol yn culhau buddion therapiwtig repaglinide, fel y cyffur dewis cyntaf ar gyfer goddefgarwch glwcos amhariad.

Mae iachâd cymharol newydd ar gyfer diabetes yn dapagliflozin. Mae'r mecanwaith gweithredu yn sylfaenol wahanol i'r holl dabledi gwrthwenidiol eraill sy'n bodoli.

Mae'r cyffur yn atal ail-amsugniad glwcos yn yr arennau, sy'n cynyddu ei ysgarthiad yn yr wrin. O ganlyniad, mae glycemia yn lleihau hyd yn oed yn absenoldeb swyddogaeth celloedd pancreatig effeithiol.

Wedi'i gyflwyno ar farchnad Rwsia o dan yr enw masnach Forsiga.

Prif nodweddion dapagliflozin:

  • mecanwaith gweithredu sylfaenol newydd - nid yw'n dibynnu ar gyflwr derbynyddion inswlin mewn organau targed ac ynysoedd Langerhans,
  • gwych ar gyfer dechrau therapi,
  • nid yw caethiwed yn datblygu, gellir ei ddefnyddio am ddegawdau heb leihau perfformiad,
  • mae gweithgaredd y cyffur yn cael ei leihau mewn cleifion â gordewdra,
  • cost uchel
  • ni ellir ei gyfuno â diwretigion, yn enwedig â furosemide,
  • gyda lefel uchel o haemoglobin yn cynyddu'r risg o gymhlethdodau thromboembolig,
  • ni ellir ei ddefnyddio ym mhresenoldeb diabetes math 2 yn yr henoed - yr oedran uchaf ar gyfer cychwyn therapi yw hyd at 74 oed.

Ar hyn o bryd, yn ymarferol, defnyddir dapagliflozin i raddau cyfyngedig, yn bennaf ymhlith pobl ifanc nad ydyn nhw'n ordew. Ond mae gan y cyffur ragolygon da.

Ar hyn o bryd mae triniaeth cyffuriau ar gyfer diabetes yn annychmygol heb thiazolidinediones. Yn ddiweddar, defnyddir cyffuriau'r grŵp hwn yn helaeth iawn mewn ymarfer clinigol. Maent wedi sefydlu eu hunain fel cyffuriau diogel hir-weithredol sy'n sefydlogi lefel y glycemia yn llwyddiannus.

Nhw yw'r modd ar gyfer triniaeth gefnogol sylfaenol ac mae angen cymeriant dyddiol gorfodol. Y mecanwaith gweithredu yw ysgogi derbynyddion PPARy, sy'n gwella'r canfyddiad o inswlin mewn celloedd targed.

O ganlyniad, mae hyd yn oed dos annigonol o'r hormon a gynhyrchir gan y pancreas yn effeithiol iawn ar gyfer normaleiddio lefelau siwgr.

Tabledi diabetes math 2 sy'n gysylltiedig â thiazolidinediones - roxiglitazone a pioglitazone. Eu prif nodweddion:

  • mae dos sengl yn darparu rheolaeth siwgr 24 awr yn llwyr,
  • amddiffyn yn ddigonol yn erbyn copaon ôl-frandio,
  • addasiad dos hawdd - 2, 4 ac 8 mg,
  • ni adroddwyd am unrhyw achosion o orddos,
  • gellir ei ddefnyddio yn yr henoed,
  • yn gostwng colesterol
  • addas fel yr unig feddyginiaeth
  • yn absenoldeb eu inswlin eu hunain - mae cyffuriau diabetes o'r grŵp hwn yn gwbl ddiwerth,
  • yn aml yn ystod y driniaeth, mae edema yn digwydd.

Dylid bod yn ofalus wrth gymryd thiazolidinediones mewn menywod yn ystod premenopaws. Hyd yn oed yn absenoldeb cylch arferol, mae roxiglitazone yn ysgogi ofylu, a all arwain at feichiogrwydd heb ei gynllunio, y bydd yn rhaid torri ar ei draws yn artiffisial.

Y cyffuriau diweddaraf wrth drin diabetes math 2

Mae datblygiadau gwyddonol cyson wrth chwilio am gyffuriau sy'n helpu i wella ansawdd bywyd cleifion â diabetes yn parhau.

Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae'n ymddangos bod pils newydd yn lleihau siwgr gwaed mewn diabetes math 2 - incretinomimetics. Hanfod eu gweithred yw ysgogi ac estyn gweithgaredd y polypeptid glwcagon.

Mae'n hormon sy'n actifadu synthesis inswlin yng nghelloedd Langerhans. Mae'r grŵp o ddynwarediadau cynyddol yn cynnwys:

  • sitagliptin,
  • saxagliptin,
  • vildagliptin,
  • linagliptin,
  • gozogliptin,
  • alogliptin.

Yn fwyaf adnabyddus mewn ymarfer clinigol hollbresennol. sitagliptin o dan yr enw masnach Januvia a vildagliptin (Galvus). Mae gan y pils hyn ar gyfer diabetes y nodweddion canlynol:

  • rheolaeth glycemig ddigonol o fewn 24 awr ar ôl dos sengl,
  • sbectrwm isel o adweithiau niweidiol
  • gwella ansawdd bywyd cleifion hyd yn oed â monotherapi,
  • peidiwch â chyfuno â deilliadau sulfonylurea ac inswlin,
  • addas ar gyfer cychwyn therapi,
  • nid yw caethiwed a sefydlogrwydd hyd yn oed gyda defnydd hirfaith yn digwydd.

Mae incretinomimetics yn gyffuriau ar gyfer trin diabetes math 2 gyda phersbectif da iawn.

Gall astudiaeth bellach o symbylyddion polypeptid glwcagon arwain at lwyddiant difrifol wrth reoli clefydau a chadw cleifion at fesurau therapiwtig.

Mae eu defnydd wedi'i gyfyngu gan un ffactor yn unig - cost eithaf uchel, fodd bynnag, mae'r cyffuriau hyn a ddefnyddir ar gyfer diabetes math 2 wedi'u cynnwys yn y buddion ffederal a rhanbarthol.

Ond beth ddylid ei wneud i gleifion lle mae'r polypeptid glwcagon wedi'i gynhyrchu'n wael ac nad yw ei ysgogi trwy ddulliau llafar yn dod â'r effaith a ddymunir? Yn sylfaenol, mae cyffuriau newydd ar gyfer diabetes math 2 yn bigiadau o gyfatebiaethau o'r hormon hwn. Mewn gwirionedd, mae cyffuriau o'r fath yr un incretinomimetics, ond yn cael eu rhoi yn barennol. Mae'r angen i gymryd pils yn diflannu'n llwyr.

Dylid nodi nad yw pigiadau mimetics incretin yn gysylltiedig ag inswlin, felly, ni chânt eu defnyddio am ei ddiffyg absoliwt.

Mae'r grŵp o ddynwarediadau incretin parenteral yn cynnwys:

  • exenatide
  • dulaglutide,
  • lixisenatide
  • liraglutide (sy'n fwyaf adnabyddus o dan yr enw masnach "Saksenda").

Mae dynwarediadau incretin chwistrelliad yn genhedlaeth newydd o gyffuriau ar gyfer mynd i'r afael â rheolaeth glycemig mewn cleifion â diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin. Maent yn cael eu chwistrellu'n isgroenol i'r abdomen neu'r glun ar eu pennau eu hunain unwaith y dydd.

Fel arfer, hyd yn oed mewn ffurfiau difrifol o'r clefyd, gellir sicrhau rheolaeth lwyr ar glycemia. Fodd bynnag, os oes angen, gellir eu cyfuno â metformin i wella gweithgaredd derbynnydd mewn celloedd targed.

Yn ogystal, mae cyfuniad o'r fath yn arbennig o addawol os yw diabetes math 2 yn cael ei gyfuno â gordewdra yn ifanc.

Datblygiad arloesol go iawn mewn rheolaeth glycemig yw dulaglutide (Trulicity). Mae hwn yn ddynwarediad incretin chwistrelladwy, ond gyda chyfnod hir ychwanegol o weithredu. Mae chwistrelliad sengl yn ddigon am 7 diwrnod, ac am fis, dim ond 4 pigiad sy'n ddigon.

Ar y cyd â diet a gweithgaredd corfforol cymedrol, bydd dulaglutide yn caniatáu i gleifion fyw ffordd o fyw o safon a pheidio â bod yn ddibynnol ar y cymeriant dyddiol o dabledi ar gyfer diabetes math 2.

Dim ond 2 ffactor sy'n cyfyngu ar y defnydd o'r pigiadau diweddaraf - nid yw pob claf yn cytuno i bigiadau pan fydd dewis arall ar ffurf tabledi, yn ogystal â chost uchel.

Casgliad

Felly, ar hyn o bryd mae yna lawer o opsiynau therapiwtig ar gyfer trin diabetes math 2 yn effeithiol. Cyffuriau llechen o wahanol grwpiau yw'r rhain, a chyffuriau chwistrelladwy.

Bydd arbenigwr profiadol sy'n deall nodweddion y diwydiant fferyllol modern yn hawdd dewis y therapi angenrheidiol ar gyfer unrhyw glaf, gan ystyried ei nodweddion unigol. Mae cyffuriau ar gyfer diabetes yn cyfuno'r ymarferoldeb a'r cyfleustra angenrheidiol ar gyfer person sâl.

Mae rhai datrysiadau chwistrelladwy yn caniatáu dwyn i gof yr angen am fesurau therapiwtig yn wythnosol yn unig.

Nid yw'r astudiaeth o bosibiliadau newydd therapi ffarmacolegol yn dod i ben - crëir cyffuriau cyfleus a diogel i ostwng siwgr gwaed, sy'n caniatáu golwg optimistaidd ar ddyfodol cleifion sy'n datblygu clefyd annymunol.

Januvia, Onglisa a Galvus ar gyfer trin yr ail fath o ddiabetes |

Januvia, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...

Siawns eich bod chi'n gyfarwydd â'r enwau cyffuriau hyn, ac efallai bod hyd yn oed rhai o'r darllenwyr yn eu defnyddio bob dydd ar ffurf cyfuniad neu monotherapi ar gyfer diabetes.

Os cofiwch, yn yr erthygl ar faeth dietegol i gleifion ar ôl colecystectomi, gwnaethom addo siarad yn y dyfodol agos am gyfeiriad newydd wrth drin diabetes, sy'n cael ei gyflwyno fwyfwy i ymarfer gan endocrinolegwyr bob dydd.

Mae'n ymwneud â chynyddiadau.

Heddiw, byddwn yn ceisio disgrifio'n fanwl gymaint â phosibl pob un o baratoadau'r grŵp hwn, egluro mecanweithiau eu heffaith hypoglycemig, a hefyd dweud ychydig eiriau am yr effeithiau cadarnhaol ychwanegol a welir yn ystod eu defnydd.

Januvius, Galvus, Victoza ..

Yn aml iawn, mae gan gleifion ddiddordeb ym mha un o'r cyffuriau sy'n cael effaith incretinomimetig sy'n well? Beth sy'n fwy effeithiol: Galvus, Baeta, Onglisa neu Januvius? Cyn ateb y cwestiwn hwn, gadewch inni edrych ar yr hyn sy'n gynyddrannau.

A sut mae'r cyffuriau modern hyn yn cyfryngu eu heffaith?

Mae'n arferol galw incretinau hormonau arbennig a gynhyrchir yn lumen y llwybr treulio. Mae'r sylweddau hyn yn cynyddu crynodiad inswlin yn y gwaed.

Yn y corff dynol, mae synthesis incretinau yn cael ei actifadu mewn ymateb i bryd bwyd.

Mae 2 brif hormon incretin yn hysbys. Y rhain yw HIP (polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos) a GLP-1 (peptid-1 tebyg i glwcagon). Mae GLP-1 yn cael llawer mwy o effeithiau na GUIs.

Ac mae hyn oherwydd y ffaith y gall GLP-1 effeithio ar amrywiol organau a meinweoedd yng ngoleuni presenoldeb “cerdyn busnes amlswyddogaethol” - mae ei dderbynyddion wedi'u gwasgaru ledled y corff, tra bod derbynyddion HIP wedi'u lleoli ar wyneb celloedd beta pancreatig yn unig. chwarennau.

Felly mae effeithiau HIP yn gyfyngedig yn unig gan yr effaith ysgogol inswlin mewn ymateb i fwyd, ac mae effeithiau GLP-1 yn amrywiol iawn, iawn. Rydyn ni'n rhestru'r prif rai:

  1. Actifadu cynhyrchu'r inswlin hormon. Fel y soniwyd uchod, mae cynnydd mewn cynhyrchu incretinau yn digwydd gyda chymeriant bwyd. Yn ogystal, mae ysgogiad ffurfio inswlin gan gynyddrannau o dan ddylanwad uniongyrchol glycemia. Ar lefel siwgr gwaed uwch na 5-5.5 mmol / L, mae secretiad inswlin yn cael ei actifadu. Ac ar ôl i normoglycemia ddigwydd, mae cynyddiadau yn peidio ag ysgogi inswlin. Oherwydd y nodwedd hon o weithrediad incretinau, nid oes gostyngiad sylweddol mewn siwgr gwaed a datblygiad symptomau hypoglycemia.
  2. Gwahardd synthesis glwcagon. Mae glwcagon yn wrthwynebydd inswlin. Mae ei gynhyrchu yn digwydd yng nghelloedd alffa'r pancreas. Mewn erthyglau blaenorol, adroddwyd am fecanwaith gweithredu glwcagon dro ar ôl tro. Byddwn yn ailadrodd yn fyr nawr: mae'r hormon hwn yn helpu i gynyddu glycemia trwy ryddhau glwcos o'r afu, sy'n cael ei storio yno fel glycogen. Mae'n ymddangos bod yr effaith hon o GLP-1 (atal synthesis glwcagon) hefyd yn helpu i gadw lefelau siwgr yn y gwaed yn normal, gan atal rhyddhau glwcos yn sylweddol o'r afu.
  3. Mae atal archwaeth dan ddylanwad GLP-1 yn gysylltiedig â'i effaith uniongyrchol ar y canolfannau dirlawnder a newyn, sydd wedi'u lleoli yn y canol uwch - yr hypothalamws. Fel y gwyddoch, mae lleihau archwaeth, mae incretin GLP-1 yn atal casglu bunnoedd yn ychwanegol, sydd hefyd yn un o'i brif fanteision.
  4. Cyfradd is o wagio cynnwys gastrig. Oherwydd yr effaith hon, bydd y bwyd a gymerir yn symud i lumen y coluddyn bach mewn dognau bach. A chan fod glwcos yn cael ei amsugno yn bennaf yn y coluddyn bach, byddwn yn osgoi datblygiad sydyn o hyperglycemia ar ôl bwyta.
  5. Amddiffyn y chwarren rhag blinder. O dan ddylanwad GLP-1, mae twf ac aildyfiant celloedd beta pancreatig yn digwydd i raddau, ac ar yr un pryd, mae eu dinistrio wedi'i rwystro. Mewn geiriau eraill, mae GLP-1 yn helpu i gynyddu cyfanswm màs y celloedd ynysoedd, ac yn amddiffyn y chwarren rhag disbyddu llwyr.
  6. Gwella gweithrediad y systemau nerfol a chardiofasgwlaidd canolog. Nid oes unrhyw dystiolaeth union ar gyfer effaith gadarnhaol GLP-1 ar gyflwr pibellau gwaed, y galon a'r system nerfol, ond credwn mai dim ond mater o amser yw hyn. Mae gwyddonwyr yn gwneud popeth posibl i blesio cleifion â diabetes yn gyflym gyda chyflawniadau a darganfyddiadau newydd yn y mater hwn.

Mae GLP-1 yn cael cymaint o effeithiau cadarnhaol y gallai cyffur sy'n seiliedig arno fod yn ddewis delfrydol ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2.

Fodd bynnag, fel bob amser, mae yna un “ond”: caiff ei ddinistrio mewn dim ond 2 funud gan yr ensym DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), sydd, fe welwch chi, yn fach iawn er mwyn caniatáu i'r hormon agor a pherfformio ei waith yn llawn.

Mae ISU yn cael ei ddinistrio mewn 6 munud, fodd bynnag, dim ond un effaith gadarnhaol sydd ganddo - actifadu synthesis inswlin, fel y soniasom uchod.

A dyma ffordd allan (neu yn hytrach dau) y mae gwyddonwyr wedi'i ddarganfod ynglŷn â chreu paratoadau incretin synthetig heddiw:

  • grŵp o gyffuriau sy'n analogau o GLP-1 ac yn dynwared effaith ffisiolegol yr incretin hwn (Viktoza, Baeta).
  • grŵp o gyffuriau sy'n gweithredu ar yr ensym DPP-4, gan rwystro ei effaith ar y ddau gynydd, sydd yn y pen draw yn arwain at gynnydd yn hyd cyflwr gweithredol HIP a GLP-4 yn y gwaed (Januvia, Onglisa a Galvus).

Victoza a Baeta

Mae analogau GLP-4 yn cael effaith lawer hirach yn y corff dynol na'r hormon ei hun. Mae defnydd tymor hir wrth drin beit diabetes mellitus math 2 neu Victoza yn helpu i leihau lefel haemoglobin glyciedig 1-1.8%, yn ogystal â lleihau pwysau 4-5 kg ​​ar gyfartaledd am 10-12 mis.

Mae'r cyffuriau ar gael mewn corlannau chwistrell tafladwy: Baeta (Exenatide) - ar ddogn o 250 mcg mewn 1 mg, a Victoza (Liraglutid) - ar ddogn o 6 mg mewn 1 ml. Mae Baeta yn cael ei chwistrellu'n isgroenol i'r ysgwydd, stumog neu'r glun 60 munud cyn brecwast a swper.

Gellir rhoi Victoza ar unrhyw adeg o'r dydd, waeth beth fo'r bwyd, ond mae angen pigiadau ar yr un adeg o'r dydd, a dyna fydd y dewis mwyaf amgen i'r claf. Mae'r dechneg o roi'r cyffur yr un fath ag yn Bayeta.

Gellir defnyddio'r ddau gyffur ar y cyd ag asiantau hypoglycemig eraill.

Os mai Metformin yw hwn, a drafodwyd gennym yn fanwl gyda’r erthygl “Metformin wrth drin diabetes math 2,” yna nid oes angen lleihau’r dos a sefydlwyd yn flaenorol o analogau GLP-1, ond o’i gyfuno â deilliadau sulfonylurea, rhaid lleihau’r dos er mwyn osgoi datblygu. hypoglycemia difrifol.

Er mwyn storio'r cyffuriau hyn, trwy gyfatebiaeth â storio inswlin, mae angen drws yr oergell. Yr oes silff uchaf o eiliad y pigiad cyntaf yw 30 diwrnod, ni allwch ei rewi. Bob tro cyn pigiad newydd, mae angen ichi newid y nodwydd.

Yn anffodus, mae anfanteision i'r grŵp hwn o feddyginiaethau, sef: absenoldeb ffurflen dabled, hynny yw, rhaid i'r claf, fel yn achos inswlin, “eistedd ar y nodwydd” yn gyson, dim ond analogau o GLP-1 yw'r cyffuriau, ac ar y GUI effeithio, weithiau mae sgîl-effeithiau fel chwydu a chyfog, sydd dros dro eu natur, mae risg uchel o hypoglycemia, yn enwedig gyda thriniaeth gyfun, cost gymharol uchel (ar gyfartaledd, bydd triniaeth fisol Bayeta yn costio $ 150 i chi, a Victoza’s - $ 110-120 Mae'r niferoedd yn ddangosol yn unig s, yn dibynnu ar y dos dyddiol o gyffuriau a'u prisiau ar wahanol fferyllfeydd.

Yn anffodus, ar hyn o bryd nid yw analogau GLP-1 dynol wedi'u cynnwys yn y rhestr o gyffuriau ffafriol ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2. Felly mae'n rhaid i chi brynu'ch hun.

Januvius, Galvus, a hefyd Onglisa

Nod mecanwaith gweithredu'r tri chyffur yw rhwystro gweithredoedd yr ensym DPP-4.

Mae hyn yn arwain at ymestyn hyd gweithredu eu hormonau incretin mewn bodau dynol, ac mae hyn yn ymwneud â GLP-1 a GUI, sydd, wrth gwrs, yn fantais fawr.

Mae Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) a Galvus (Vildagliptin) ar gael ar ffurf tabled, sy'n ei gwneud hi'n llawer haws i gleifion reoli'r afiechyd nag wrth gael eu trin â analogau GLP-1.

Cytuno, nid yw pob diabetig yn hoffi trywanu ei hun yn y stumog neu'r goes unwaith neu ddwywaith y dydd. Mae cymryd pils yn llawer mwy cyfleus.

Nid yw adweithiau hypoglycemig bron byth yn datblygu o ddefnyddio atalyddion DPP-4, fel sy'n digwydd yn aml wrth ddefnyddio analogau o GLP-1. Mantais ddiamheuol, wrth gwrs, yw'r ffaith nad oes unrhyw sgîl-effeithiau yn Januvia a chynrychiolwyr eraill y grŵp hwn, gan fod cynnydd yn lefel yr hormonau yn digwydd o fewn y terfynau swyddogaethol.

Mae'r cyffuriau'n lleihau lefel haemoglobin glyciedig y flwyddyn 0.7-1.8%, fodd bynnag, yn ymarferol nid oes gostyngiad ym mhwysau'r corff yn erbyn eu cefndir.

Y cyffur hynaf yn y grŵp atalydd DPP-4 yw Januvia, sy'n blocio gweithred yr ensym am hyd at 24 awr! Felly, mae'n ddigon cymryd un dabled Januvia y dydd i gynnal lefel glwcos yn y gwaed o fewn gwerthoedd arferol.

Mae'r cyffur Januvia ar gael ar ffurf tabledi 25, 50 a 100 mg. Nid yw bwyta'n effeithio ar metaboledd Januvia, ac arsylwir dyfodiad y cyffur eisoes hanner awr ar ôl pryd bwyd.

Gellir cyfuno'r defnydd o'r cyffur ag inswlin, yn ogystal â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Yn ogystal, heddiw ym marchnad Rwsia mae paratoad cyfun yn cynnwys Metformin a Januvia. Mae'r enw'n debyg - Yanumet (500 mg o Metformin + 50 mg o Januvia, 1000 mg o Metformin + 50 mg o Januvia).

Mae Galvus ac Onglisa yn debyg yn eu gweithred i Yanuvia. Mae gan Galvus gyffur cyfuniad hefyd - Galvusmet, y mae'n rhaid ei gymryd 2 gwaith y dydd.

Gellir cyfuno'r cyffuriau hyn hefyd ag inswlin ac asiantau hypoglycemig llafar eraill, neu gellir eu rhagnodi ar wahân.

Mae'n anodd dweud pa un o'r tri chynrychiolydd a nodwyd o atalyddion DPP-4 sy'n well; yma mae popeth eisoes yn dibynnu ar ddewis yr endocrinolegydd a'i brofiad gyda phob un o'r cyffuriau ar wahân.

Mae'r prisiau ar gyfer Januvia, Onglizu a Galvus bron yn union yr un fath. Felly, ar gyfartaledd, bydd triniaeth fisol gydag Yanuvia ar ddogn o 100 mg yn costio $ 70-80 i chi, Onglise ar ddogn o 5 mg - $ 55-60, Galvus ar ddogn o 50 mg - $ 25-30.

Amddiffyn rhag yr haul

Dylai pobl â diabetes ofalu am eu coesau, oherwydd gall diabetes effeithio ar nerfau'r coesau a gall achosi anawsterau iacháu. Os na all toriadau, llosgiadau a choronau wella, gall hyn fod yn beryglus i bobl â diabetes. Felly, mae'n bwysig atal y coesau rhag difrod.

Ni argymhellir diabetig i gerdded yn droednoeth, oherwydd efallai na fyddant yn sylwi eu bod wedi derbyn llosgiadau neu rwbio. Mae hefyd yn bwysig gwisgo esgidiau cyfforddus nad ydyn nhw'n rhwbio nac yn pinsio'ch coesau, oherwydd gall hyn arwain at gyrn.

Pan fyddwch yn yr haul, gwiriwch eich traed trwy gydol y dydd. Argymhellir hefyd i bobl â diabetes ddefnyddio eli haul ar flaenau eu traed a'u traed uchaf.

Amddiffyn y llygaid rhag yr haul

Dylai pob un ohonom osgoi golau haul uniongyrchol yn ein llygaid, p'un a oes gennym ddiabetes ai peidio, gan y gall yr haul achosi niwed i'r retina, a elwir yn retinopathi solar.

Gall diabetes hefyd gynyddu'r risg o retinopathi diabetig ac felly, rhaid i bobl ddiabetig amddiffyn eu llygaid rhag yr haul er mwyn osgoi unrhyw ddifrod ychwanegol i'r retina.

Rhestr o bils a meddyginiaethau i ostwng siwgr yn y gwaed

Mae diabetes mellitus yn glefyd cronig a achosir gan anhwylderau metabolaidd difrifol yn y corff. Yn anffodus, mae'n amhosibl ei wella'n llwyr, ac mae hyn yn golygu bod y claf yn aml yn cael ei orfodi i gadw pils arbennig ar gyfer gostwng siwgr gwaed tan ddiwedd ei oes er mwyn rheoli ei gyflwr. Mae fferyllol modern yn cynnig nifer o wahanol gyffuriau sy'n helpu i normaleiddio a chynnal lefelau glwcos plasma.

Pan fydd angen meddyginiaeth

Yn dibynnu ar y sylwedd actif a'r effaith ar organ benodol, rhennir pob cyffur ar gyfer gostwng siwgr yn sawl grŵp. Wrth drin diabetes, mae'n anghyffredin rheoli gyda phils o'r un math, er bod cyffuriau ag effaith gyfun.

Fel arfer, mae'r meddyg yn dewis sawl meddyginiaeth ac yn llunio cynllun ar gyfer eu rhoi yn unigol ar gyfer pob claf. Gall cyfuniad anghywir a dos gormodol arwain at ddatblygiad hypoglycemia yn y claf. Dylid hefyd ystyried meddyginiaethau eraill y gall claf eu cymryd o glefydau cronig sy'n gysylltiedig â diabetes.

Dyna pam mai dim ond yr endocrinolegydd sy'n mynychu sy'n dewis y regimen triniaeth. Mae hunan-feddyginiaeth yn fygythiad uniongyrchol i fywyd person sâl.

Nid oes angen bilsen i ostwng siwgr yn y gwaed bob amser ac nid yw pob claf â diabetes.

Mae'r clefyd o ddau fath:

  1. Gyda diabetes math 2, nid oes angen cymryd meddyginiaeth i ostwng siwgr gwaed - bydd yn ddigon i beidio ag amharu ar faeth dietegol a rheoli gweithgaredd corfforol. Pe bai'r pryd yn cael ei hepgor, y byddai'r claf yn yfed alcohol neu'n gorweithio, byddai'n rhaid i chi gymryd bilsen am siwgr uchel er mwyn ei leihau cyn gynted â phosibl.
  2. Mae angen cleifion sydd â diagnosis o diabetes mellitus math 1, cyffuriau gostwng siwgr gwaed yn gyson, hebddyn nhw, gall cleifion farw.

Pa rai a phryd y dylid eu cymryd?

Pa gyffuriau sy'n cael eu defnyddio

Gellir rhannu'r holl bilsen i leihau siwgr yn dri chategori:

  1. Ysgogi cynhyrchiad yr inswlin hormon gan feinwe pancreatig.
  2. Cynyddu sensitifrwydd y corff i inswlin.
  3. Yn blocio amsugno carbohydradau yn y mwcosa berfeddol.

Er mwyn normaleiddio lefelau glwcos plasma uchel yn effeithiol ac yn gyflym a'i ddal, anaml y mae'n bosibl dosbarthu cyffuriau o'r un grŵp.

Fel arfer mae'n rhaid i chi gyfuno cyffuriau sy'n gostwng siwgr, a'u cymryd yn llym yn ôl cynllun penodol a ragnodir gan feddyg.

Meddyginiaethau Pancreatig

Y cynhyrchion fferyllol mwyaf poblogaidd o'r grŵp hwn:

Mae'r pancreas yn cynhyrchu'r inswlin hormon, sydd ei angen i reoleiddio prosesau metabolaidd hanfodol. Os yw lefelau inswlin yn isel, mae lefelau glwcos yn y gwaed yn cynyddu yn unol â hynny.

Ni chynhyrchir inswlin yn y meintiau cywir oherwydd annigonolrwydd pancreatig swyddogaethol. Os byddwch chi'n normaleiddio ei waith, bydd yr hormon yn cael ei ryddhau'n ddwysach, bydd siwgr gwaed yn lleihau.

Mae gan bob cyffur gyfnodau gweithredu gwahanol. Felly, mae angen cymryd rhai ohonyn nhw ddwywaith neu dair y dydd, tra gall eraill fod yn feddw ​​unwaith. Mae'n bwysig gwneud hyn ar yr un pryd fel nad amherir ar y broses o gynhyrchu inswlin. Mae'n amhosibl cymryd dau gyffur o'r grŵp hwn ar yr un pryd, gan mai cymhlethdod yw datblygiad hypoglycemia.

Cyffuriau Sensitizing Inswlin

Yn eu plith mae:

Weithiau mae'r pancreas yn cynhyrchu digon o inswlin, ond nid yw'r celloedd yn ei ganfod, o ganlyniad - cynnydd mewn siwgr hyd yn oed gyda lefelau inswlin arferol yn y corff. Yn yr achos hwn, mae'n ofynnol i ysgogi sensitifrwydd celloedd i inswlin.

Mae cyffuriau o'r fath wedi'u cyfuno'n dda â chyffuriau'r grŵp cyntaf, ac ag inswlin pur. Fe'u hargymhellir fel arfer ar gyfer cleifion â diabetes math 2 sydd dros bwysau.

Yn y bôn, nid yw'r cronfeydd yn cael unrhyw effaith ar weithrediad y pancreas, sy'n golygu na allant achosi sgîl-effaith mor ddifrifol a pheryglus â hypoglycemia.

Meddyginiaethau Amsugno Carbohydrad

Y cyffur mwyaf poblogaidd gan y grŵp hwn heddiw yw Glucobay. Mae lefelau siwgr bob amser yn codi ar ôl pryd bwyd, ac wrth i garbohydradau ddadelfennu a symud trwy'r coluddion, mae lefelau glwcos yn gostwng eto. Mae glucobai yn atal amsugno carbohydradau yn y coluddyn a thrwy hynny yn cadw'r lefel o fewn terfynau derbyniol.

Ni ddylech fyth gymryd yn afreolus hyd yn oed y cyffuriau mwyaf diniwed (ym marn y claf) ar gyfer siwgr gwaed uchel.

Mae pob un ohonynt, yn ddieithriad, yn cael sgîl-effaith gref ar organau fel:

  • arennau
  • afu

Mae cydrannau rhai ohonynt yn achosi alergeddau difrifol mewn cleifion sy'n dueddol o or-sensitifrwydd i rai meddyginiaethau. Dylai menywod gymryd gofal arbennig yn ystod y cyfnod o ddwyn a bwydo'r plentyn. Mewn achos o drawiad ar y galon, strôc, a chyflyrau acíwt a beirniadol eraill y claf, mae cyffuriau o'r fath naill ai heb eu rhagnodi na'u rhagnodi, ond o dan oruchwyliaeth feddygol gyson mewn ysbyty.

Testun y gwaith gwyddonol ar y pwnc “Incretins: cyfleoedd newydd wrth drin diabetes math 2”

NEWIDIADAU YN Y DATGANIAD SWYDDOGAETHOL O'R SYSTEM IMMUNE DAN THERAPI GWRTH-TUBERCULOUS MEWN PLANT Rikalo N.A., Guminska O.Yu.

Geiriau allweddol: cyffuriau gwrthfasgwlaidd, hepatitis gwenwynig, thymws, pobl ifanc yn eu harddegau.

Mae'r adolygiad hwn yn cyflwyno'r dadansoddiad o'r llenyddiaeth ddiweddaraf ar effeithiau therapi gwrthfasgwlaidd ar gyflwr swyddogaethol y system imiwnedd. Rydym wedi disgrifio'r perthnasoedd rhwng hepatitis a achosir gan driniaeth a datblygiad gwrthimiwnedd mewn cleifion o wahanol grwpiau oedran.

UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.

CYNNWYS: CYFLEOEDD NEWYDD AR GYFER TRINIO DIABETAU MATH 2

Prifysgol Feddygol Donetsk State. M. Gorky

Mae adolygiad o'r llenyddiaeth gyfredol ar drin diabetes mellitus math 2 wedi'i gynnal. Rhoddir sylw arbennig i ddefnyddio grŵp newydd o gyffuriau gwrth-fiotig yn seiliedig ar wella effaith incretinau mewndarddol.

Geiriau allweddol: diabetes mellitus math 2, triniaeth, cynyddiadau,

Mae diabetoleg glinigol fodern yn seiliedig ar ganlyniadau darpar astudiaethau ar raddfa fawr a dderbynnir yn gyffredinol, yn gyntaf oll, UKPDS (Darpar Astudiaeth Diabetes yn y Deyrnas Unedig) a DCCT (Prawf ar gyfer Rheoli a Chymhlethdodau Diabetes). Canfu'r astudiaethau hyn fod gwell rheolaeth glycemig mewn diabetes mellitus (DM) yn darparu mynychder is a difrifoldeb cymhlethdodau'r clefyd aruthrol hwn. Nodir dibyniaeth linellol ar lefel glycemia a chymhlethdodau diabetes, hyd yn oed gyda gwerthoedd glwcos yn y gwaed arferol (Stratton I.M. et al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Yn hyn o beth, yn y mwyafrif o ganllawiau clinigol modern ar gyfer trin diabetes, nodir dangosyddion glycemig targed, mor agos â phosibl at normoglycemia.

Mae ystyriaeth bellach o ganlyniadau triniaeth diabetes yn dangos yn glir y gallu cyfyngedig i leihau cymhlethdodau'r afiechyd yn fframwaith trefnau triniaeth draddodiadol. Hyd yn oed yn astudiaeth glasurol UKPDS, ni chyflawnwyd targedau haemoglobin glycolized (Hbalc), ac arweiniodd therapi gostwng siwgr dwys at gynnydd ym mhwysau corff cleifion ac amlder hypoglycemia, ac yn wahanol i'r gostyngiad yn y risg o ddigwyddiadau micro-fasgwlaidd, ni ellid newid risgiau cardiofasgwlaidd ( Grŵp Astudio Darpar Diabetes y DU, 1998).

Gwnaed casgliadau tebyg dros y blynyddoedd a chan wyddonwyr a ddadansoddodd ganlyniadau tymor hir DCCT fel rhan o'i barhad. Astudiaeth arsylwadol ar epidemioleg ymyriadau a chymhlethdodau diabetes (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).

Astudiaethau therapi ymosodol ar gyfer diabetes Ymchwilio i nodweddion diabetes mewn cleifion â chwrs hir o'r clefyd (VADT). Rheoli Risg Cardiofasgwlaidd ar gyfer Diabetes (ACCORD) a Rheoli Diabetes a Chlefyd Fasgwlaidd: Con

Dangosodd prawf asesu troli o baratoadau Preterax a Diamicron gyda rhyddhau sylweddau actif dan reolaeth (ADVANCE) wrthrychedd yr anawsterau a realiti cyfyngiadau rheolaeth glycemig ddwys mewn diabetes. Nid oes yr un ohonynt wedi sicrhau gostyngiad mewn marwolaethau.Ar ben hynny, roedd risg uwch o farwolaeth a marwolaeth gardiofasgwlaidd o bob achos o therapi ymosodol o fewn fframwaith ACCORD. Ar yr un pryd, mae Hbalc yn targedu (i Ddim yn gallu dod o hyd i'r hyn sydd ei angen arnoch chi? Rhowch gynnig ar y gwasanaeth dewis llenyddiaeth.

O ddiddordeb mawr yw datblygu cyffuriau gwrth-fetig yn seiliedig ar egwyddorion gweithredu cwbl newydd. Y gofyniad pwysicaf ar gyfer cyffuriau o'r fath, ynghyd ag effeithiolrwydd therapiwtig uchel, yw proffil diogelwch mwy perffaith, yn ogystal â'r gallu i gael effaith fuddiol ar ffactorau cysylltiedig sy'n cyfrannu at ddatblygiad pellach diabetes mellitus a datblygiad ei gymhlethdodau.

Yr union gyffuriau o'r fath y mae dosbarth newydd o gyffuriau gwrth-fetig geneuol yn perthyn iddynt - yr atalyddion dipeptidyl peptidase math 4 (DPP-4), y daeth eu creu â gwyddonwyr a chlinigwyr yn agosach at y posibilrwydd o adfer swyddogaeth amhariad celloedd ynys pancreatig. Mae mecanwaith gweithredu'r cyffuriau hyn yn gysylltiedig â gwahardd yr ensym DPP-4, sy'n dadelfennu incretinau - ffactorau naturiol sy'n cyfrannu at secretion inswlin mewn ymateb i fwyd ac yn rheoleiddio lefel glycemia ar stumog wag ac yn ôl-frandio. O dan amodau diabetes mellitus math 2, gostyngiad yn ffurfiad inswlin mewn cyfuniad ag ymwrthedd meinwe ymylol i'w weithred, mae ymestyn gweithgaredd incretin gydag atalyddion DPP-4 yn sicrhau cynhyrchu inswlin yn unig mewn ymateb i fwyd wrth atal yr hormon glwcagon “contrainsulin”. Gall effaith atalyddion DPP-4 helpu i gywiro torri secretion secretion inswlin sy'n nodweddiadol o ddiabetes math 2 mewn ymateb i gymeriant bwyd, h.y. i wneud proffil ffisiolegol secretion inswlin mewn cleifion yn fwy ffisiolegol. Mae atalyddion DPP-4, a ddefnyddir ar ffurf mototherapi neu mewn cyfuniad ag asiantau hypoglycemig eraill, yn cyfrannu at wella metaboledd carbohydrad, ond mae hyn yn digwydd heb gynyddu pwysau corff y claf (fel mewn cyfuniad â chyffuriau sulfonylurea neu glitazones) a heb gynyddu'r risg o ddatblygiad. hypoglycemia (fel mewn cyfuniad â pharatoadau sulfonylurea).

Mae incretinau yn peptidau sy'n ysgogi secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos ac yn ddiweddar maent wedi bod o ddiddordeb sylweddol oherwydd eu heffaith gwrthwenidiol. Yn ogystal ag ysgogi secretiad inswlin, maent yn gwella pob cam o biosynthesis inswlin ac yn gysylltiedig â gwell swyddogaeth celloedd B. Mae astudiaethau preclinical wedi dangos eu bod yn glanhau'r gell B, gan gynyddu gwahaniaethu ac amlhau a lleihau apoptosis, mewn modelau anifeiliaid, mae cysylltiad â chynnydd ym màs celloedd B wedi'i sefydlu. Y mwyaf gweithgar o'r n-cretins yw'r peptid tebyg i glwcagon (GLP-1) a'r polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (HIP). Mae GLP-1 yn hormon endocrin sydd, yn ogystal ag ysgogi secretiad inswlin, yn lleihau secretiad glwcagon, ac felly'n atal ffurfiant mewndarddol

glwcos, gan leihau amrywiadau yn lefel glwcos gwaed ôl-frandio. Yn ogystal, o dan ddylanwad GLP-1, mae archwaeth yn lleihau, sy'n arwain at lai o gymeriant bwyd a cholli pwysau, yn cyflymu dilyniant y cyme ar hyd y llwybr gastroberfeddol, a gellir gweld effaith gadarnhaol ar y system gardiofasgwlaidd 1.11 hefyd. Er bod yr effaith ar y gell B yn gyffredin i'r ddau gynydd, nid yw GUI yn rhwystro secretiad glwcagon ac nid yw'n effeithio ar wagio gastrig a chymeriant bwyd. Fodd bynnag, gall ISU chwarae rôl wrth reoleiddio metaboledd lipid.

Dechreuodd yr astudiaeth o gynyddiadau yn y ganrif ddiwethaf. Yn 1902 Disgrifiodd Baylis a Starling ffactor sy'n cael ei gynhyrchu yn y coluddyn bach ac sy'n ysgogi secretiad y pancreas, ymddangosodd y term "incretin" gyntaf ym 1932. Cafodd yr ISU - yr incretin dynol cyntaf - ei ynysu ym 1973, ym 1987. GLP-1 dynol wedi'i agor.

Yn 1964disgrifiwyd yr “effaith incretin” gyntaf mewn arbrawf pan oedd yr ymateb o secretion inswlin yn fwy amlwg gyda glwcos trwy'r geg na gyda gweinyddiaeth fewnwythiennol. Mae'r "effaith incretin" yn arwain at well secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos gan gelloedd B pancreatig. Yn ôl amcangyfrifon gan M. Nauck et al., Mae tua 60% o inswlin wedi'i gyfrinachu mewn ymateb i fwyd yn ganlyniad i'r effaith hon o 3.4. Yn 1986 canfuwyd gostyngiad yn effaith incretin mewn diabetes math 2.

Mae GLP-1 yn bodoli ar ffurf dwy ffurf peptid gweithredol yn fiolegol sy'n deillio o'r rhagflaenydd peptid proglucon (preproglucon). Mae'r isofform sy'n cynnwys 30 o weddillion asid amino, GLP-1 (7-36) -amid, yn ffurfio tua 80% o GLP-1 a geir yn y llif gwaed, sef prif ffurf peptid gweithredol yr incretin hwn.

Ym 1995, dangoswyd o dan amodau ffisiolegol, bod cylchredeg GLP-1 a HIP yn cael ei glirio gan yr ensym DPP-4. Mae'r ensym hwn yn clirio dau weddillion asid amino o ben N-derfynell y ffurfiau bywiog sy'n weithredol yn fiolegol, sy'n arwain at ffurfio darnau hormonau byrrach sydd bron yn gyfan gwbl heb weithgaredd hormonaidd. Roedd y data hyn yn sail i'r syniad y gall creu atalyddion yr ensym DPP-4 fod yn ffordd effeithiol o reoli glycemia yn ffisiolegol trwy gynnal effeithiau peptidau tebyg i glwcagon.

Mae'r teulu DPP-4 yn is-haen o oligopeptidases polyol sy'n cynnwys 4 ensym: DPP-4, protein actifadu ffibroblast, DPP-8, DPP-9 a dau brotein heb weithgaredd ensymatig: DPP-4 - protein-6 a DPP-10 tebyg . DPP-4 yw ensym mwyaf eang y grŵp hwn, a gyflwynir fel peptidase wedi'i rwymo i bilen arwyneb

cell, ac ar ffurf hydawdd, yn cylchredeg mewn plasma gwaed. Mewn bodau dynol, mynegir DPP-4 mewn celloedd epithelial, capilarïau endothelaidd ac mewn lymffocytau. Mae hyn yn cynnwys mynegiant yn y llwybr gastroberfeddol, dwythellau bustl, celloedd pancreatig exocrine, arennau, thymws, dwythellau lymff, y bledren, chwarennau parotid a mamari, yr afu, y ddueg, yr ysgyfaint, yr ymennydd. Mae DPP-4 yn cynnwys 766 o weddillion asid amino a dau barth: parth N-terminal B-propeller a'r C-terminal a- / yn y parth hydrolase. Mae DPP-4 yn weithredol yn gatalytig ar ffurf pylu, a chyflawnir mynediad i'r ganolfan weithredol trwy agor bwlch rhwng y b-propeller a'r parth hydrolase.

Mae swbstradau DPP-4 yn amrywiol niwropeptidau, hormonau a chemocinau. Mae GLP-1 a HIP yn swbstradau ffisiolegol mewndarddol DPP-4, y mae eu crynodiad in vivo yn uniongyrchol gysylltiedig â gweithgaredd DPP-4.

Cyflawnir effeithiau ffisiolegol incretinau trwy eu rhwymo i dderbynyddion penodol sydd wedi'u lleoli mewn llawer o organau, gan gynnwys y pancreas a'r ymennydd. Yn y llif gwaed, mae hanner oes GLP-1 rhwng 60 a 90 eiliad oherwydd ei ddinistrio'n gyflym gan yr ensym DPP-4 trwy ffurfio metabolion a all weithredu fel antagonyddion derbynyddion GLP-1.

Mae'r incretinau yn cael eu rhyddhau i'r llif gwaed o gelloedd berfeddol trwy gydol y dydd, mae eu lefelau'n cynyddu mewn ymateb i gymeriant bwyd. Mae HIP yn cael ei gyfrinachu gan gelloedd K berfeddol, a GLP-

1 - L-gelloedd, ac ar ôl ei amlyncu, mae HIP yn cylchredeg yn y gwaed mewn crynodiadau 10 gwaith yn uwch na chrynodiad hpp-1. Mae gan y ddau incretin effeithiau inswlinotropig tebyg mewn crynodiadau glwcos hyd at 6.0 mmol / L, ond ar lefelau glwcos uwch na 7.8 mmol / L, nid yw HIP yn cael fawr o effaith ar secretion inswlin. Yn wahanol i GLP-1, nid yw GUI yn rhwystro secretion glwcagon. Gan fod graddfa dylanwad GLP-1 ar secretion inswlin yn dibynnu ar grynodiad glwcos yn y plasma gwaed, mae ysgogiad secretion inswlin GLP-1 yn gostwng wrth i lefel y glycemia agosáu at werthoedd arferol.

Gelwir y berthynas swyddogaethol o fewn fframwaith rheoleiddio hormonaidd "coluddyn - pancreas" yn echel enteroinsular.Mae astudiaethau arbrofol helaeth o'r echel entroinsular yn normal ac mewn amodau pathoffisiolegol fel gordewdra a diabetes

Dangosir bod dau fath o gynyddiadau yn cynyddu secretiad inswlin ar lefelau glwcos arferol ac, yn benodol, â glycemia.

Astudiwyd effeithiau inswlinotropig GLP-1 yn helaeth mewn arbrofion ar anifeiliaid. Felly, mewn llygod â goddefgarwch glwcos amhariad, mae GLP-1 yn cynyddu gallu celloedd B i ymateb

ar gyfer hyperglycemia. Yn yr un modd, pan fydd GLP-1 yn cael ei drin â chelloedd pancreatig B llygod mawr ynysig, mae celloedd yn dod yn sensitif i lefelau glwcos ac yn ymateb gyda secretiad inswlin. Arweiniodd trwyth o wrthwynebyddion GLP-1 i babŵns a chnofilod at gynnydd mewn crynodiad glwcos plasma ymprydio a gostyngiad yn y crynodiad inswlin ar ôl rhoi glwcos trwy'r geg. Mae'r arsylwad diwethaf yn nodi mai canlyniad tarfu ar weithred GLP-1 yw gostyngiad mewn secretiad inswlin a chynnydd mewn glycemia. Ar ben hynny, yn ychwanegol at yr effaith ysgogol ar secretion inswlin, mae GLP-1 hefyd yn ysgogi biosynthesis inswlin gan linellau celloedd ynysoedd yn vitro 4.11.

Mae lefel y glycemia yn cael ei bennu gan gyfradd y cymeriant a chyfradd dileu glwcos o'r llif gwaed. Yn y bôn, mae crynodiad glwcos ymprydio yn cael ei gynnal o fewn yr ystod arferol (3.8-5.6 mmol / L) trwy gynnal cydbwysedd rhwng cyfradd cynhyrchu glwcos gan yr afu a chyfradd y defnydd o glwcos gan feinweoedd ymylol.

Mewn ymateb i ostyngiad mewn crynodiad glwcos plasma sy'n digwydd yn ystod ymprydio, mae glwcagon yn cael ei syntheseiddio gan a-gelloedd pancreatig. Mae hyn yn helpu i gynyddu llif glwcos i'r gwaed (mae glwcos yn cael ei ffurfio yn yr afu gan gluconeogenesis a glycogenolysis), sy'n cynnal crynodiad glwcos yn y plasma gwaed o fewn ystod ffisiolegol gul.

Mae secretiad GLP-1 yn cychwyn ar ôl pryd o fwyd mewn ymateb i signalau niwro-foesol a phresenoldeb bwyd yn y coluddyn. Mae bwyta'n cynyddu crynodiad glwcos yn y gwaed, sydd, ynghyd â secretion GLP-1 a GUI, yn ysgogi celloedd B sy'n cyfateb i secretion cydamserol dau hormon peptid sy'n rheoleiddio lefelau glwcos - inswlin ac amylin. Mae GLP-1 yn achosi secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae inswlin yn rheoleiddio lefelau glwcos ôl-frandio trwy ysgogi meinweoedd sy'n sensitif i inswlin (afu, cyhyrau, meinwe adipose), gan sicrhau bod glwcos yn cael ei ddileu. Yn ogystal, mae secretiad inswlin yn atal secretion glwcagon, gan arwain at ostyngiad yn y gymhareb inswlin / glwcagon a lleihau cynhyrchiant glwcos gan yr afu.

Felly, mae GLP-1 yn helpu i gynnal homeostasis glwcos ac yn gweithredu fel rheolydd cymeriant bwyd ac yn cynnal celloedd B mewn cyflwr iach. Mae effaith inswlinotropig GLP-1 yn lleihau wrth i glwcos leihau ac agosáu at werthoedd arferol, a thrwy hynny leihau'r tebygolrwydd o hypoglycemia.

Mae GLP-1 yn atal secretion glwcagon gan a-gelloedd y pancreas, yn dibynnu ar lefel y glwcos. Mae'r effaith GLP hon, trwy atal secretion glwcagon, yn arwain at ostyngiad

cynhyrchu glwcos gan yr afu. Ar ôl bwyta secretiad, mae GLP-1 yn gwella secretiad inswlin ac yn atal secretion glwcagon gan y pancreas, a thrwy hynny wella ataliad secretion glwcagon gan inswlin.

Yn gyffredinol, mae'r cyfuniad o effeithiau GLP-1, ynghyd â secretiad inswlin wedi'i ysgogi gan faetholion, yn rheoli lefel glwcos plasma ôl-frandio. Mae crynodiad glwcos plasma ymprydio yn cael ei bennu gan y cydbwysedd rhwng glwcos a achosir gan glwcagon a'i ddileu wedi'i ysgogi gan inswlin. Mae'r gymhareb rhwng secretion glwcagon ac inswlin yn gwneud cyfraniad sylweddol at gynnal homeostasis glwcos yn y corff.

Un o swyddogaethau pwysig GLP-1 yw'r effaith ar gyfradd gwagio gastrig, sydd, yn ei dro, yn effeithio ar amrywiadau mewn amrywiadau yn lefel y glwcos ôl-frandio. Tybir bod rheoleiddio'r broses gwagio gastrig o dan ddylanwad GpP-1 yn cael ei wneud trwy rwymo GLP-1 trwy rwymo derbynyddion GLP-1 i dderbynyddion GLP-1 yn yr ymennydd, sy'n arwain at ysgogiad parasympathetig gan ganghennau nerf y fagws (n.Vagus) a rheoleiddio'r broses o wagio. y stumog.

Yn ogystal, mae GLP-1 yn lleihau cynhyrchu asid hydroclorig yn y stumog, a thrwy hynny warantu swm digonol mewn ymateb i gymeriant cydrannau bwyd solet. Felly, mae GLP-1 yn helpu i reoleiddio treuliad cynnwys y stumog ac yn lleihau cyfaint lumen mewnol y stumog. Canlyniad cyffredinol hyn yw cyfyngu ar amrywiadau ôl-frandio mewn lefelau glwcos trwy reoli cyfradd mynediad maetholion i'r coluddyn bach.

Mae GLP-1 yn chwarae rôl wrth reoleiddio canolog cymeriant bwyd. Gan ddefnyddio modelau anifeiliaid amrywiol, dangoswyd bod derbynyddion GLP-1 a geir mewn gwahanol rannau o'r system nerfol ganolog, gan gynnwys niwclysau'r hypothalamws ac ôl-bost ardal, yn rhan o'r broses o reoli cymeriant bwyd.

Mae'n bwysig pwysleisio nad oes unrhyw rwystr gwaed-ymennydd ar gyfer y niwclysau hypothalamig ac postrema ardal, sy'n caniatáu i GLP-1 gyrraedd yr ardaloedd hyn o'r gwely cylchrediad y gwaed. Mae astudiaethau wedi dangos bod rhoi GLP-1 yn uniongyrchol i fentriglau ymennydd y cnofilod yn arwain at ostyngiad dos-ddibynnol yn y cymeriant bwyd.

Mae gweinyddu rhyng-gwricwlaidd antagonyddion GLP-1, mewn cyferbyniad, yn cynyddu'r cymeriant bwyd, sy'n arwain at gynnydd ym mhwysau'r corff.

Ffaith ddiddorol yw bod GLP-1 yn ymwneud â chynnal celloedd B pancreatig iach. Felly, cyflwyno GLP-1 i lygod mawr a llygod iach, a

hefyd mewn hen lygod mawr sy'n goddef glwcos, arweiniodd at fwy o gynnydd a chynnydd yn nifer y celloedd B yn y pancreas. Mewn modelau anifeiliaid, yn vivo ac in vitro, dangoswyd, yn ogystal ag ysgogi amlder celloedd b o gelloedd progenitor pancreatig di-wahaniaeth.

Astudiwyd mecanwaith gweithredu HIP ar gelloedd b pancreatig mewn amrywiol fodelau (mewn celloedd b ynysig, mewn pancreas wedi'i dyllu, mewn anifeiliaid labordy cyfan). Gwneir astudiaethau pellach gan ddefnyddio derbynyddion wedi'u clonio er mwyn nodi safle actif y moleciwl HIP a mecanweithiau actifadu cellog mewn amodau arferol a phatholegol. Felly, datgelwyd mecanwaith arall lle gall yr HIP gymryd rhan yn y gwaith o reoleiddio gwahaniaethu a mitogenesis celloedd ynysoedd. Ynghyd â'r ffaith adnabyddus o secretion inswlin amhariad mewn gordewdra a diabetes math 2, canfuwyd gostyngiad yn y mynegiant o dderbynyddion HIP mewn celloedd β pancreatig ac ataliad cyfatebol o drosglwyddo signal incretin. Mae'r ffaith hon yn esbonio'r gostyngiad mewn sensitifrwydd i gynyddrannau mewn diabetes math 2.

Felly, mae'r data sydd ar gael ar brif briodweddau'r hormonau-incretins GLP-1 a GUI yn nodi rôl bwysig yr hormonau hyn sy'n cael eu secretu gan gelloedd berfeddol mewn ymateb i gymeriant bwyd. Cyflawnir eu heffaith yn rhannol trwy ddylanwadu ar gymhareb dau hormon allweddol a gynhyrchir gan gelloedd ynysig y pancreas, inswlin a glwcagon, yn ogystal â thrwy reoleiddio cymeriant bwyd, hyrwyddo cyme, amlhau a gwahaniaethu celloedd B. Mae'r effeithiau cronnus hyn, gyda'r nod o gynnal cydbwysedd rhwng prosesau ffurfio a bwyta glwcos gan gelloedd, yn chwarae rhan bendant wrth reoleiddio homeostasis glwcos yn y corff.

Mewn diabetes math 2, amharir ar weithrediad incretin, ond gall GLP-1 a weinyddir yn allogenaidd normaleiddio crynodiadau ar stumog wag ac ar ôl pryd bwyd 1-3.Dangoswyd bod GLP-1 gyda gweinyddiaeth isgroenol hirfaith i gleifion â diabetes math 2 (o fewn 6 wythnos) wedi gwella swyddogaeth celloedd B, yn lleihau glwcos a haemoglobin glycosylaidd (HbA1c), yn cynyddu sensitifrwydd inswlin ymylol, a hefyd yn lleihau pwysau'r corff.

Fodd bynnag, fe'ch cynghorir i gyfnod cylchrediad gpp-1 mewndarddol neu alldarddol yn y gwaed, fel offeryn newydd wrth drin diabetes math 2, i atal chwalfa gyflym GLP-1 gan ddefnyddio atalyddion DPP-4. Profwyd realiti’r dull hwn yn ystod astudiaethau preclinical o atalyddion DPP-4 gan ddefnyddio modelau o wrthsefyll inswlin, diabetes math 2, goddefgarwch glwcos amhariad mewn anifeiliaid, lle dangoswyd bod y crynodiad yn cynyddu.

mae'r incretin hormon cyfan yn cyd-fynd â gwelliant mewn goddefgarwch glwcos.

Mae defnyddio atalyddion DPP-4, y gellir eu defnyddio i gynyddu cynnwys GLP-1, yn ffordd wirioneddol ffisiolegol i adfer secretiad inswlin dibynnol ar glwcos a lefelau glwcagon uchel cywir - anhwylderau allweddol sy'n nodweddiadol o diabetes mellitus.

Yn ogystal, mae atalyddion DPP-4 yn arddangos gweithgaredd antitumor yn yr arbrawf, gan weithredu trwy ysgogi cynhyrchu cytocinau a chemocinau ar y lefel drawsgrifio. Ar yr un pryd, mae amrywiadau addasol a rhagderfynedig yn enetig yr ymateb imiwn yn datblygu o fewn y neoplasmau a'r nodau lymff yn y system all-lif rhanbarthol, sy'n darparu effaith antineoplastig bwerus mewn perthynas â nifer o fodelau tiwmor mewn llygod 8.11.

Yn ôl y mecanwaith gweithredu, mae gan atalyddion DPP-4 lawer yn gyffredin â dosbarth newydd arall o gyffuriau gwrth-fetig - y dynwarediadau incretin, fel y'u gelwir. Mae'r asiantau hyn hefyd yn dynwared y mecanweithiau ffisiolegol naturiol ar gyfer darparu rheolaeth glycemig ddigonol. Y cyffur cyntaf yn y grŵp hwn oedd y cyffur byeta (Byetta). Sylwedd gweithredol y cyffur hwn yw exenatide (synthetig exendin-4). Cymeradwywyd Baeta gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD (FDA) ym mis Ebrill 2005.

Mae Exenatide yn analog protein synthetig a geir yn poer y madfall enfawr Gila Monster, a geir yn ne-orllewin yr Unol Daleithiau. Mae'r sylwedd hwn yn helpu'r ymlusgiad, sy'n bwyta'n anaml iawn, ond yn helaeth, i osgoi newidiadau sydyn yng nghrynodiad glwcos yn y gwaed a chynnal ei lefel gymharol sefydlog.

Yn ôl canlyniadau sawl astudiaeth glinigol, mae gweinyddu paenteral exenatide yn darparu rheolaeth glycemig ddibynadwy (lleihau glwcos ymprydio ac ar ôl bwyta) hyd yn oed yn y cleifion hynny sydd â diabetes math 2 sydd â chyffuriau gwrthwenidiol geneuol eraill nad ydynt yn ddigon effeithiol, hyd yn oed ar y mwyaf dosau therapiwtig. Yn ogystal, yn erbyn cefndir defnyddio'r cyffur, nodir effaith therapiwtig ffafriol arall - gostyngiad dos-ddibynnol ym mhwysau'r corff. Mae yna reswm hefyd i gredu bod exenatide yn symbylydd uniongyrchol o neogenesis celloedd B pancreatig.

Mae analogau pigiad synthetig o GLP-1 yn cael eu datblygu a'u profi, sydd, oherwydd rhai gwahaniaethau yn eu strwythur o'r GLP-1 brodorol, â hanner oes hirach.

Wrth greu atalyddion DPP-4, defnyddiwyd ffordd arall: gan weithredu ar ensym sy'n diraddio GLP-1, mae'r cyffuriau hyn yn cynyddu lefelau mewndarddol yr hormon GLP-1 heb droi at weinyddu alldarddol incretinau synthetig. Yn ogystal, yn wahanol i exenatide, a weinyddir yn barennol, mae atalyddion DPP-4 yn cael eu llunio fel ffurflenni dos solet ar gyfer gweinyddiaeth lafar.

Ar hyn o bryd, mae sawl cyffur o'r grŵp o atalyddion DPP-4 yn cael eu cymeradwyo ar gyfer trin diabetes math 2.Cymeradwywyd sitagliptin MERK gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau'r UD ym mis Hydref 2006 ac Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop ym mis Mawrth 2007, a chymeradwywyd Novartis vildagliptin gan Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop ym mis Gorffennaf 2007. Yn 2009, daeth y cyffur Onglisa (saxagliptin) i'r farchnad.

Mae Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methano-prolinnitrile) yn atalydd sy'n cynnwys nitrile o DPP-4 gyda fformiwla foleciwlaidd o C18H27O3 a phwysau moleciwlaidd o 333.4. Mae hwn yn atalydd cystadleuol dewisol, cildroadwy pwerus o DPP-4 gyda gwaharddiad cyson o K = 0.6-1.3 nmol / L, sy'n adlewyrchu gallu rhwymo araf. Yn ôl astudiaeth ffarmacocinetig, credir bod gwaharddiad DPP-4 gan Onglise (saxagliptin) yn broses dau gam, gan gynnwys ffurfio “atalydd ensym” cymhleth cofiadwy cildroadwy a daduniad yr atalydd, ac o ganlyniad mae'r ensym yn cydbwyso'n araf rhwng y ffurf weithredol ac anactif.

Mae'n hawdd amsugno Onglisa (saxagliptin) ar ôl ei roi trwy'r geg. Cyrhaeddir y lefel uchaf yng ngwaed Onglisa (saxagliptin) a'i brif metabolyn ar ôl 2 a 4 awr, yn y drefn honno. Mae bwyta ar yr un pryd â'r cyffur yn effeithio'n wan ar ddangosyddion ffarmacocinetig Onglisa (saxagliptin). Yn ymarferol, ni welir rhwymiad Onglisa (saxagliptin) a'i metabolion â phroteinau gwaed, felly, nid yw newid yng nghrynodiad y proteinau yn y plasma mewn rhai cyflyrau (afu neu fethiant arennol) yn effeithio ar ddosbarthiad Onglisa (saxagliptin).

Cyflwyniad Mae Onglisa (saxagliptin) mewn cleifion â diabetes math 2 yn achosi gwaharddiad DPP-4 o fewn 24 awr. Ar ôl llwytho glwcos, mae hyn yn arwain at gynnydd yn lefel yr incretinau sy'n cylchredeg yn weithredol (gan gynnwys GLP-1 a HIP) gan ffactor o 2-3, gan arwain at gynnydd mewn crynodiadau inswlin a C-peptid a gostyngiad yn lefelau glwcagon.

Mae Onglisa (saxagliptin) yn cael ei fetaboli mewn vitro i ffurf metabolyn gweithredol (BMS-510849), y mae ei weithgaredd yn hanner gweithgaredd y moleciwl gwreiddiol. Y biotransformation hwn

yn digwydd gyda chyfranogiad y system cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) yn yr afu. Gyda methiant yr afu, mae crynodiad y metabolyn yn y gwaed yn lleihau (7-33%). Mae Onglisa (saxag-liptin) a'i metabolyn cynradd yn atalyddion cryf o weithgaredd DPP-4 ym mhlasma gwaed llygod, llygod mawr, cŵn, mwncïod cynomolgus, mwncïod rhesws a bodau dynol in vitro.

Mae Onglisa (saxagliptin) a'i metabolyn yn cael eu hysgarthu o'r corff gan yr arennau a'r afu. Mae cliriad arennol cyfartalog Onglisa (saxagliptin) (tua 230ml / min) yn uwch na'r lefel arferol o hidlo arennol (tua 120 ml / min), sy'n nodi ei ysgarthiad gweithredol gan yr arennau. Daethpwyd o hyd i oddeutu 22% o'r C14 wedi'i weinyddu wedi'i labelu Onglise (saxagliptin) mewn feces, wedi'i ysgarthu yn rhannol â bustl, ac yn rhannol yn cynrychioli deunydd cychwyn heb ei orchuddio.

Astudiwyd y regimen cyfun ar gyfer y driniaeth gychwynnol gydag Ongliza (saxagliptin) a metformin mewn astudiaeth a barhaodd 24 wythnos ac a oedd yn cynnwys 1306 o gleifion heb eu trin o'r blaen â diabetes math 2 a reolir yn wael (haemoglobin glyciedig llinell sylfaen 9.5%) . Rhoddwyd cleifion ar hap i monotherapi gyda metformin neu onglise (saxagliptin 10 mg) neu therapi cyfuniad â saxagliptin (5 neu 10 mg) a metformin (gan ddechrau o 500 mg y dydd, gan gynyddu i 2000 mg y dydd). Roedd triniaeth gyfun yn fwy effeithiol na'r ddau fath o monotherapi: gostyngodd y ddau ddos ​​o saxagliptin mewn cyfuniad â metformin haemoglobin glyciedig 2.5% o'r gwerth cychwynnol, tra bod monotherapi â saxagliptin o ddim ond 1.7%, a metformin - gan 2.0%

Mewn plasebo ar hap

astudiaeth ddwbl ddall dan reolaeth yn cynnwys 743 o gleifion â diabetes math 2 â rheolaeth glycemig annigonol (HbA1c = 8%) a dderbyniodd monotherapi metformin (mwy na 1500 mg / dydd), ychwanegu saxagliptin fel triniaeth ychwanegol (24 wythnos ar ddogn o 2.5, 5 neu 10 mg / dydd) wedi gostwng lefel HbA1c 0.7%, 0.8% a 0.7%, yn y drefn honno.

Mae canlyniadau'r astudiaeth hon yn dangos effeithiau cadarnhaol ychwanegol pan ychwanegir Onglisa (saxagliptin) at driniaeth metformin: gostyngiad mewn glwcos ymprydio (gan 1.33 mmol / L o'i gymharu â plasebo) ac ôl-frandio, a arweiniodd at ostyngiad amlwg mewn haemoglobin glyciedig, amrywiadau glwcos ôl-frandio. llawer llai aml. Ni fu unrhyw newid ystadegol arwyddocaol ym mhwysau corff y claf ar ôl cwrs Onglisa (saxagliptin), yn ogystal â chynnydd yn yr amlygiadau o hypoglycemia o'i gymharu â'r grŵp plasebo.

Mewn astudiaeth 24 wythnos arall, a oedd yn cynnwys 768 o gleifion â diabetes math 2 heb ddigon

gyda dosau submaximal o glibenclamid (HLA1c = 8.4%), ar ôl cymryd glibeclamid am 4 wythnos ar ddogn o 7.5 mg, rhagnodwyd Onglisa (saxagliptin) 2.5 neu 5.0 mg / dydd hefyd mewn un grŵp o gleifion, a yn y llall, cynyddwyd y dos o glibenclamid i'r uchafswm a ganiateir (15 mg / dydd). Cynyddodd Onglisa (sasagliptin) yn y ddau dos effeithiolrwydd y driniaeth o'i chymharu â dos uwch o glibenclamid: gostyngodd HbA1c 0.5-0.6% o'r lefel gychwynnol, tra mewn tua 22% o gleifion cyflawnwyd y lefel darged o bbA1c (o dan 7%) o'i gymharu â'r grŵp glibenkalamide, lle cynyddodd HbA1c 0.1%. Fe wnaeth ychwanegu Onglisa (saxagliptin), mewn cyferbyniad â chynyddu'r dos o glibenclamid, wella glycemia ymprydio ar ôl bwyta, a chynyddu ymateb celloedd B i glwcos hefyd.

Dangosodd astudiaeth 32 wythnos lle cymerodd 858 o gleifion sy'n oedolion â diabetes math 2 fwy na 1,500 mg / dydd o metformin a bod ganddynt lefel HLA1c o fwy na 6.5-10%, bod ychwanegu 5 mg / dydd Onglisa (saxagliptin) at y driniaeth hon. gostyngiad o 0.74% yn HLA1c, sy'n gymharol â gostyngiad o 0.80% yn HLA1c yn y grŵp lle ychwanegwyd glipizide at monotherapi metformin ar ddogn dyddiol ar gyfartaledd o 14.7 mg / dydd. Ynghyd â thriniaeth ychwanegol gyda saxagliptin roedd gostyngiad ym mhwysau'r corff o'i gymharu â glipizide ac amledd sylweddol is o hypoglycemia heb gyfnodau o glycemia difrifol yn y grŵp Ongliza. Yn ogystal ag achosion o hypoglycemia, roedd amlder effeithiau annymunol eraill sy'n gysylltiedig â thriniaeth yn sylweddol is mewn cleifion sy'n derbyn Onglise nag yn y rhai sy'n derbyn glipizide.

Yn yr astudiaeth, ychwanegwyd Onglizu (saxagliptin) at driniaeth gyda thiazolidinediones (TZD) mewn 565 o gleifion â hyperglycemia a reolir yn annigonol gyda monotherapi gyda dosau sefydlog o TZD. Arweiniodd ychwanegu 2.5 neu 5.0 mg / dydd o saxagliptin ar ôl 24 wythnos at ostyngiad mwy amlwg yn lefel HbA1c o'i gymharu â'r grŵp plasebo. Cyflawnwyd y lefel darged o haemoglobin glyciedig mewn 42% o gleifion sy'n derbyn Onglise (saxagliptin), a dim ond 26% yn y grŵp rheoli. Gostyngodd y lefel ymprydio a glycemia ôl-frandio yn y grŵp saxagliptin, tra na newidiodd yn y grŵp cymhariaeth.

Mantais bwysig asiantau gwrthwenwynig o'r grŵp o atalyddion DPP-4 yw proffil diogelwch da. A barnu yn ôl astudiaethau clinigol, mae Onglisa (saxagliptin) yn cael ei oddef yn dda gan gleifion. Ni chafwyd unrhyw ddigwyddiadau niweidiol ar ôl cymryd y cyffur, sy'n cael ei gadarnhau gan brofion labordy ar ôl pythefnos o gymryd Onglis (saxagliptin) mewn dos o hyd at 40 mg, ni wnaeth defnyddio'r cyffur effeithio ar baramedrau'r cyfwng OT ar yr electrocardiogram hefyd.

Roedd achosion o hypoglycemia yn brin. Mewn astudiaethau sy'n defnyddio dosau amrywiol o'r cyffur, ni nodwyd unrhyw sgîl-effeithiau ymddangosiadol-ddibynnol. Mae amlder a sbectrwm digwyddiadau niweidiol yn debyg i'r rhai yn y grwpiau rheoli (plasebo). Y mwyaf cyffredin: cur pen, haint y llwybr anadlol uchaf ac organau wrinol, nasopharyngitis. Dim effaith ar nifer y lymffocytau nac yn benodol niwtroffiliau, effaith negyddol ar y system imiwnedd. Yng nghanlyniadau profion labordy eraill, gan gynnwys profion swyddogaeth yr afu, ni ddarganfuwyd gwyriadau.

Felly, mae ymddangosiad cyffuriau gwrthwenwynig newydd, y mae eu heffaith yn seiliedig ar wella effaith incretinau mewndarddol, yn agor rhagolygon newydd wrth drin diabetes math 2. Er gwaethaf y ffaith bod 2 ddosbarth y cyffuriau hyn (atalyddion DPP-4 a analogau GLP) yn perthyn i gyfansoddion sy'n wahanol yn gemegol ac yn strwythurol annibynnol, mae ganddynt fecanwaith gweithredu tebyg, sy'n cynnwys rheoleiddio homeostasis glwcos trwy ddylanwadu ar brosesau synthesis inswlin a glucon-gon sy'n ddibynnol ar glwcos. , effeithiau ar gymeriant bwyd a hyrwyddo cyme, ar amlhau gwahaniaethu celloedd pancreatig B. Mantais sylweddol atalyddion DPP-4 yw'r posibilrwydd o'u defnyddio ar ffurf tabled, mewn cyferbyniad â analogau pigiad GLP. Mae hefyd yn bwysig nad yw atalyddion DPP-4 yn achosi sgîl-effeithiau sylweddol, nad ydynt yn cynyddu nifer yr achosion o hypoglycemia, ac nad ydynt yn arwain at gynnydd ym mhwysau'r corff. Mae atalyddion DPP-4 yn effeithiol ar ffurf monotherapi, ac mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, TZD.

Bydd cynnal astudiaethau newydd ar bosibiliadau defnyddio atalyddion DPP-4 yn helpu'r dosbarth hwn o gyffuriau i gymryd lle sefydlog yn y strategaeth driniaeth ar gyfer diabetes math 2.

1. Ahren B. Strategaeth newydd mewn diabetes math 2 wedi'i phrofi mewn treialon clinigol. Mae peptid 1 tebyg i glwcagon (GLP-1) yn effeithio ar achos sylfaenol y clefyd / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - Rhif 102 (8). - P.545-549.

2. Ahren B. Gwell swyddogaeth min-gysylltiedig (beta) -cell a sensitifrwydd inswlin gan yr atalydd dipeptidyl peptidase -4 vildagliptin yn

1CRETINI: NEW1 AMOUNT1 YN L1CUVANN1 O'R SINCERA D1ABETH. EDRYCH Suprun O.E.

Geiriau allweddol: Diabetes Ciwcymbr Math 2, Sboncen, Shkretini, Saksashptin, Onshza

Wedi edrych o gwmpas heddiw gyda T1 teratura ar gyfer problemau math 1 o'r beta chamomile math 2. Rhoddwyd parch arbennig i dagfeydd y grŵp newydd o gyffuriau gwrth-diabetig, wedi'u seilio ar effaith shkretishv mewndarddol.

INCRETINS: POTENTIAL NEWYDD YN THERAPI DIABETES MELLITUS Suprun O.Ye.

Geiriau allweddol: diabetes mellitus math 2, triniaeth, incretin, saxagliptin, onglyza

Mae'r adolygiad hwn o'r llenyddiaeth ddiweddaraf wedi'i neilltuo i broblem therapi diabetes mellitus math 2. Rhoddir sylw arbennig i gymhwyso grŵp newydd o gyffuriau gwrth-fiotig yn seiliedig ar wella'r effaith a gynhyrchir gydag incretinau mewndarddol.

Beth arall sydd angen i chi ei wybod am bilsen

Mae'n angenrheidiol neu ddim yn angenrheidiol cymryd cyffuriau ar gyfer diabetes, mae'r cwestiwn yn dal i fod yn ddadleuol, gan fod gan bob un ohonynt sgîl-effeithiau a nifer o wrtharwyddion.

Mae angen i chi fod yn barod am sgîl-effeithiau o'r fath:

  • Biguanides - carthion ansefydlog, dolur rhydd, colli archwaeth a theimlad o wrthwynebiad i fwyd, blas o fetel ar y tafod, datblygiad asidosis lactig. Gallwch niwtraleiddio ffenomenau o'r fath gyda chymorth paratoadau asid ffolig a fitaminau B.
  • Sulfonylurea - meigryn, tinnitus, brechau ar y croen, datblygiad hepatitis colecystig a methiant arennol.
  • Atalyddion carbohydrad - gallant ysgogi ffurfio nwyon yn y coluddion, achosi syfrdanu yn yr abdomen, chwyddo, flatulence.

Rhagnodir fel arfer mewn parau:

  • dau sulfonylureas,
  • biguanidau a sulfonylurea,
  • sulfonylurea ac incretins.

Os yw sgîl-effeithiau yn cael eu ynganu neu os oes gan y claf anoddefiad unigol i gyffur, caiff ei ddisodli gan analog.

Mae'n dabledi sy'n aml yn arbed bywyd y claf. Ond nid yw cyffuriau'n ateb pob problem, ni allwch ddibynnu arnynt yn unig a thorri presgripsiynau'r meddyg. Dim ond cymorth brys yw hwn. Mae'r prif bwyntiau wrth drin diabetes yn dal i fod yn faeth cywir ac yn ffordd iach o fyw.

Ar gyfer trin cymalau, mae ein darllenwyr wedi defnyddio DiabeNot yn llwyddiannus. Wrth weld poblogrwydd y cynnyrch hwn, fe benderfynon ni ei gynnig i'ch sylw.

Hanes darganfod incretins

Ymddangosodd y wybodaeth gyntaf am gynyddrannau fwy na 100 mlynedd yn ôl. Ym 1902, darganfu Bayliss a Starling fod mwcws berfeddol yn cynnwys hormon sy'n ysgogi secretiad pancreatig exocrin, a'i alw'n “secretin”.

Fodd bynnag, er gwaethaf llwyddiant anhygoel Dr. Moore, roedd diweddglo'r stori hon yn eithaf dramatig.

Er gwaethaf y ffaith bod yr achos hwn wedi dod i ben yn angheuol, ni ellir methu â nodi llwyddiannau sylweddol Dr. Moore mewn therapi cyffuriau, a ddaeth yn rhagflaenydd cynydd.Cynigiwyd yr union enw "incretin" gan La Barre ym 1932 ar gyfer hormon sydd wedi'i ynysu o fwcws y coluddyn uchaf ac sy'n gallu achosi hypoglycemia.

Roedd yr hormon cyntaf gyda gweithgaredd incretin wedi'i ynysu oddi wrth ddyfyniad mwcws dwodenol moch. Oherwydd ei allu i atal secretion asid hydroclorig y stumog, galwyd y peptid yn “polypeptid ataliol gastrig” (IPI).

Yn ddiweddarach, daethpwyd i'r amlwg mai prif effaith fiolegol y peptid hwn a ddarganfuwyd o'r newydd yw symbyliad secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos, y cynigiwyd iddo ailenwi'r IPH fel polypeptid inswlinotropig-ddibynnol ar glwcos (HIP).

Ym 1983, ynysodd Bell a chydweithwyr o'r genyn proglucagon bochdew ddilyniant sy'n amgodio dau peptid tebyg i glwcagon - GLP-1 a GLP-2. Mewn modelau llygoden, dangoswyd mai GLP-1 a ysgogodd secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos, h.y.

Mae peptidau tebyg i glwcagon, fel glwcagon, yn gynhyrchion o'r genyn proglucagon. Yn y pancreas, o ganlyniad i ddarllen y genyn hwn, mae glwcagon yn cael ei syntheseiddio, ac yng nghelloedd L y coluddyn bach - GLP-1, GLP-2 a thun glycin (enteroglucagon).

Tebygrwydd a gwahaniaethau GLP-1 ac ISU

Mae rhyddhau GLP-1 a GUI yn dibynnu ar fwyd, ysgogiadau niwrogenig a hormonaidd ac mae'n digwydd yn syth ar ôl pryd bwyd: nodir cynnydd sylweddol yng nghrynodiad yr incretinau ar ôl 10-15 munud.

Dangosodd canlyniadau'r ymchwil fod secretion GLP-1 a GUI yn cael ei ysgogi gan amsugno brasterau a charbohydradau yn y coluddion. Mae amsugno proteinau hefyd yn effeithio ar secretion GLP-1. Ar ben hynny, ar gyfer rhyddhau hormonau incretin o gelloedd K a L, mae cyswllt syml o'r maetholion hyn â'r mwcosa berfeddol yn ddigonol, sy'n arwain at gynnydd cyflym yn lefel yr inswlin yn y gwaed.

Fodd bynnag, mae'r cynnydd yng nghrynodiad plasma GLP-1 yn rhy gyflym i fod yn ganlyniad i actifadu celloedd-L yn uniongyrchol: mae'r rhan fwyaf o'r celloedd hyn wedi'u lleoli yn rhan distal y coluddyn bach, a byddai'n cymryd mwy o amser i'r maetholion gyrraedd y lefel hon.

Damcaniaeth amgen sy'n egluro cyfradd yr adwaith rhyddhau incretin berfeddol yw theori rheoleiddio niwrogenig, sy'n awgrymu bod actifadu derbynyddion muscarinig colinergig sydd wedi'u lleoli ar wyneb celloedd-L yn achosi secretiad GLP-1.

Y trydydd rhagdybiaeth, a ddyluniwyd i egluro dyfodiad cynnar secretion incretin, yw theori dylanwad paracrine. Mae Somatostatin sy'n cael ei ryddhau o gelloedd D berfeddol yn atal secretion incretinau, ac mae atal gweithred somatostatin yn achosi cynnydd sydyn yn lefel GLP-1.

Priodweddau cyffredinol yr ISU a GPP-1:

  • yn gyflym (GLP-1 - o fewn 2 funud, mae HIP o fewn - 6 munud) yn cael ei dreulio gydag ensym math 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).
  • Mae GLP-1 yn cael ei ddinistrio cyn iddo adael y coluddyn, gan fod DPP-4 yn bresennol ar wyneb celloedd endothelaidd capilarïau'r mwcosa berfeddol.
  • Hyrwyddo cynnydd ym màs celloedd β (mewn modelau anifeiliaid)

Gwahaniaethau rhwng ISU a GLP-1:

  • GUI:
    • Nid yw'n effeithio ar wacáu bwyd o'r stumog
    • Nid yw'n effeithio ar dirlawnder a phwysau'r corff
    • Nid yw'n effeithio ar secretion glwcagon gan α-gelloedd y pancreas
    • Nid yw'n effeithio ar y system gardiofasgwlaidd
    • Secretion HIP mewn Cleifion Diabetes a Gadwyd
    • Nid yw'n ysgogi (neu'n ysgogi'n wan) secretion inswlin mewn cleifion â diabetes math 2
  • GLP-1:
    • Yn arafu gwacáu bwyd o'r stumog
    • Yn lleihau cymeriant bwyd a phwysau'r corff
    • Yn lleihau secretiad glwcagon gan α-gelloedd pancreatig
    • Mae'n cael effaith gadarnhaol ar y system gardiofasgwlaidd
    • Mae secretiad GLP-1 mewn cleifion â diabetes math 2 yn cael ei leihau
    • Yn ysgogi secretiad inswlin mewn cleifion â diabetes math 2

Targedau a mecanwaith gweithredu GLP-1

  • Yn sefydlogi lefelau siwgr am amser hir
  • Yn adfer cynhyrchu inswlin pancreatig

Fel a ganlyn o'r data uchod, mae GLP-1 yn fwy deniadol na GUI ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2.Yn hyn o beth, mae mwyafrif helaeth yr astudiaethau ar hyn o bryd yn canolbwyntio ar astudio gweithgaredd biolegol a chreu analogau o GLP-1 fel triniaeth ar gyfer T2DM.

Dangosodd astudiaeth fanwl o effeithiau GLP-1 ei effaith uniongyrchol nid yn unig ar y pancreas, ond hefyd ar feinweoedd yr afu, y stumog, yr ymennydd, cyhyrau'r galon.

Mae effeithiau GLP-1 yn cael eu cyfryngu gan dderbynyddion (rGPP-1), a ddarganfuwyd yn ynysoedd y pancreas, yr arennau, y galon, y stumog, yr ysgyfaint, yn ogystal ag yn y system nerfol ymylol a chanolog.

  • Ar β-gelloedd y pancreas

Mae GLP-1 yn cael effeithiau lluosog ar ran endocrin y pancreas, ond ei brif weithred yw cryfhau secretion inswlin.

Mae mecanwaith yr effaith hon fel a ganlyn: cyswllt GLP-1 â'r derbynnydd - cynnydd yn swm y cAMP mewngellol - ysgogi protein kinase A - exocytosis gronynnau inswlin o gelloedd β.

Mae'n bwysig bod symbyliad secretion inswlin gan peptid-1 tebyg i glwcagon yn ddibynnol ar glwcos, h.y. Mae GLP-1 yn ysgogi secretiad inswlin yn unig ar werthoedd glycemia uchel. Cyn gynted ag y bydd lefel glwcos plasma yn gostwng i lefel arferol (tua 4.5 mmol / L), mae effaith ysgogol GLP-1 yn diflannu.

Yn ogystal ag ysgogi secretiad inswlin, mae GLP-1 hefyd yn effeithio ar bob cam o'r broses biosynthesis inswlin, h.y. yn paratoi storfeydd inswlin ar gyfer ei secretion, sy'n atal disbyddu siopau inswlin oherwydd ysgogiad ei secretion.

Mewn gweithiau arbrofol, dangoswyd bod GLP-1 yn effeithio ar fàs celloedd β, gan ysgogi eu hehangu a'u neogenesis a rhwystro apoptosis. Fodd bynnag, ar hyn o bryd nid oes gan y data hyn dystiolaeth glinigol mewn pobl.

  • Ar a-gelloedd y pancreas

Mae GLP-1 yn achosi gostyngiad mewn secretiad glwcagon.

Gall yr effaith hon fod oherwydd:

  • Ysgogiad anuniongyrchol celloedd α trwy ysgogi secretion inswlin a somatostatin.
  • Ysgogiad uniongyrchol o gelloedd α, gan fod derbynyddion GLP-1 i'w cael ynddynt hefyd.
    • Cadarnhad o weithred uniongyrchol GLP-1 ar α-gelloedd yw'r ffaith, mewn cleifion â diabetes math 1 (yn absenoldeb llwyr secretion inswlin), bod gweinyddu GLP-1 hefyd wedi atal secretion glwcagon a lleihau lefel y glycemia.

Mae atal secretion glwcagon gan GLP-1 hefyd yn ddibynnol ar glwcos.

  • Ar gelloedd y llwybr gastroberfeddol (GIT)

Mae ysgogi rGPP-1 yn yr ilewm yn darparu gostyngiad mewn symudedd gastroberfeddol, gwagio gastrig arafach ac amsugno glwcos. O ganlyniad, gwelir gostyngiad yn lefel y glycemia ôl-frandio. Gelwir yr effaith hon yn "brêc berfeddol."

Hanfod y ffenomen yw bod bwyd sy'n mynd i mewn i'r coluddion distal yn gallu atal symudedd a gweithgaredd cudd y coluddion uchaf a'r stumog. Mae mecanwaith y ffenomen hon yn gysylltiedig ag actifadu ffibrau afferent o nerf y fagws ac atal taith y pwls ar hyd yr efferent.

Dangosodd astudiaeth mewn gwirfoddolwyr iach fod gweinyddu mewnwythiennol GLP-1 yn achosi gostyngiad dos-ddibynnol yn y gyfradd gwagio gastrig. O ganlyniad, mae lefel glwcos gwaed ôl-frandio yn gostwng i lawr i'r lefel waelodol.

Credir bod gostyngiad mewn crynodiad glwcos ôl-frandio gyda gweinyddiaeth GLP-1 yn cael ei gyflawni yn bennaf oherwydd gwaharddiad ar wagio gastrig, ac nid yn unig oherwydd cynnydd mewn synthesis inswlin pancreatig.

Cafwyd hyd i dderbynyddion ar gyfer GLP-1 yn y myocardiwm, sydd wedi canfod ei gymhwysiad mewn ymarfer clinigol. Datgelodd astudiaethau mewn llygod heb rGPP-1 lai o gontractadwyedd y fentrigl chwith a chamweithrediad diastolig, a dangosodd profion cŵn y gall gweinyddu GLP-1 wella swyddogaeth gardiaidd mewn anifeiliaid â methiant y galon, gan gynyddu allbwn cardiaidd.

Mewn anifeiliaid ag isgemia myocardaidd, dangoswyd gallu GLP-1 i leihau maint cnawdnychiant myocardaidd, sy'n awgrymu rôl cardioprotective bosibl yr incretin hwn.

Yn ogystal, darganfuwyd effaith fuddiol rGPP-1 heb gyfryngu o GLP-1 ar lif gwaed coronaidd. Felly, mewn arbrawf ar gŵn â chardiomyopathi ymledol, dangoswyd bod y metabolyn GLP-1 (GLP-1 (9-36)), sy'n deillio o ddinistrio GLP-1 gan yr ensym DPP-4, yn gwella llif glwcos i'r myocardiwm, sy'n gwella swyddogaeth fentriglaidd chwith. yn yr anifeiliaid hyn.

Ers i rGPP-1 gael ei ddarganfod yng nghnewyllyn yr hypothalamws, sy'n gyfrifol am y broses dirlawnder, gall yr effaith ar y derbynyddion hyn effeithio ar ymddygiad bwyta. Mewn llygod mawr, roedd cyflwyno GLP-1 i fentriglau'r ymennydd wedi helpu i leihau amser cymeriant bwyd a'i faint, tra gwelwyd yr effaith groes wrth benodi antagonwyr GLP-1.

Dangosodd profion dilynol fod gweinyddiaeth ganolog agonyddion GLP-1 yn achosi gostyngiad yn amlder prydau bwyd a dŵr, sy'n arwain at golli pwysau. Cafwyd canlyniadau tebyg mewn treialon clinigol agonyddion GLP-1 mewn pobl iach â diabetes ac mewn pobl ordew, pan arweiniodd gweinyddiaeth isgroenol ymylol y cyffuriau hyn at ddechrau syrffed bwyd, gostyngiad yn y bwyd a fwyteir a cholli pwysau.

  • Ar yr afu, cyhyrau ysgerbydol, meinwe adipose

Yn yr afu, mae GLP-1 yn atal gluconeogenesis, tra yn y meinweoedd adipose a chyhyrau mae'n hyrwyddo derbyniad glwcos. Fodd bynnag, mae'r effeithiau hyn yn cael llai o effaith ar ostwng glycemia o'i gymharu â rheoleiddio secretiad inswlin a glwcagon.

Dangosodd yr arbrawf fod GLP-1 yn rheoli'r broses o amsugno esgyrn. Yn absenoldeb rGPP-1, gwelwyd osteopenia cortical a chynnydd yn nifer yr osteoclastau a marcwyr ail-amsugno esgyrn mewn llygod.

  • Cafodd yr effeithiau hyn eu dileu ym mhresenoldeb calcitonin, a nododd fod effaith amddiffynnol GLP-1 ar feinwe esgyrn yn cael ei gwireddu trwy fecanwaith sy'n ddibynnol ar calcitonin.

Yr effaith incretin mewn diabetes math 2

Mewn cleifion â diabetes math 2 a gordewdra, mae gostyngiad sylweddol yn yr effaith incretin, h.y. gostyngodd secretion inswlin mewn ymateb i lwyth glwcos trwy'r geg wrth gynnal ei secretion mewn ymateb i weinyddu glwcos mewnwythiennol (Ffig. 5).

Mae gostyngiad yn yr effaith incretin yn golygu torri'r ymateb inswlin i gymeriant carbohydrad ac, o ganlyniad, cynnydd mewn glwcos yn y gwaed.

Wrth astudio achosion y gostyngiad mewn ymateb cynyddol mewn cleifion â diabetes math 2, darganfuwyd bod hyn yn gysylltiedig â secretiad is o GLP-1 (gyda secretiad HIP cyfan). Ar gam y prediabetes, nodir gostyngiad mewn secretiad GLP-1 hefyd, fodd bynnag, yn llai amlwg nag mewn cleifion â T2DM. (ffig. 6)

  • Mae'r incretinau yn hormonau gastroberfeddol a gynhyrchir mewn ymateb i gymeriant bwyd ac yn ysgogi secretiad inswlin.
  • “Effaith incretin” yw'r gwahaniaeth mewn secretiad inswlin mewn ymateb i lwyth glwcos trwy'r geg ac mewnwythiennol.
  • Mae symbyliad glwcos-ddibynnol ar secretion inswlin a gwaharddiad glwcagon ar secretion glwcagon, a ddarperir gan GLP-1, yn fecanweithiau amddiffyn rhag cyflyrau hypoglycemig.
  • Mae GLP-1 yn achosi gostyngiad dos-ddibynnol yn y gyfradd gwagio gastrig. Mae hyn yn arwain at ostyngiad sylweddol yn lefelau glwcos gwaed ôl-frandio. Yn ôl pob tebyg, cyflawnir yr effaith hon yn bennaf oherwydd gwaharddiad gwagio gastrig, ac nid yn unig oherwydd cynnydd yn synthesis inswlin gan y pancreas.
  • Mae actifadu rGPP, yn ogystal ag effaith uniongyrchol y metabolyn GLP-1 ar gyhyr y galon, yn darparu effeithiau cardiofasgwlaidd ffafriol analogau GLP-1: mwy o allbwn cardiaidd, lleihad mewn cnawdnychiant myocardaidd, a llif gwaed coronaidd gwell.
  • Mae effaith GLP-1 ar gnewyllyn yr hypothalamws yn cyfrannu at ddyfodiad syrffed bwyd yn gyflym, gostyngiad yn y bwyd sy'n cael ei fwyta ac, o ganlyniad, at ostyngiad ym mhwysau'r corff.
  • Mae GLP-1 yn lleihau ymwrthedd inswlin meinwe ymylol ac yn lleihau cynhyrchiad glwcos yr afu.
  • Mae GLP-1 yn atal datblygiad osteoporosis ac osteopenia.
  • Mewn cleifion sydd ag ymwrthedd i inswlin, mae gostyngiad sylweddol mewn secretiad inswlin mewn ymateb i lwyth glwcos trwy'r geg tra bod ei secretion yn gyfan mewn ymateb i weinyddu glwcos mewnwythiennol. Mae gostyngiad yn yr effaith incretin yn golygu gwanhau'r ymateb inswlin i gymeriant carbohydrad ac, o ganlyniad, cynnydd mewn glwcos yn y gwaed.

  1. DEDOV I.I. et al. DANGOSYDDION METABOLISM CARBOHYDRATE A CHYNHYRCHU CYNNWYS MEWN CLEIFION AG UWCHRWYDD MORBIDE, GAN GYNNWYS Llawfeddygaeth BYPASS BILI-PANCREATIC // Gordewdra a Metabolaeth. 2014. Rhif 1. P. 24–31.
  2. Moore B. Ar drin diabetes mellitus gan ac>

Gadewch Eich Sylwadau