Telzap - cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, adolygiadau, analogs a ffurflenni dos (tabledi 40 mg, 80 mg, Byd Gwaith 80 mg 12, 5 mg gyda hydroclorothiazide diwretig) ar gyfer trin gorbwysedd a gostwng pwysedd gwaed mewn oedolion, plant a beichiogrwydd

Yn yr erthygl hon, gallwch ddarllen y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur Telzap. Mae'n darparu adborth gan ymwelwyr â'r wefan - defnyddwyr y feddyginiaeth hon, yn ogystal â barn arbenigwyr meddygol ar ddefnyddio Telzap yn eu practis. Cais mawr yw mynd ati i ychwanegu eich adolygiadau am y cyffur: helpodd y feddyginiaeth neu ni helpodd i gael gwared ar y clefyd, pa gymhlethdodau a sgîl-effeithiau a welwyd, na chyhoeddwyd o bosibl gan y gwneuthurwr yn yr anodiad. Analogau o Telzap ym mhresenoldeb analogau strwythurol sy'n bodoli. Defnyddiwch ar gyfer trin gorbwysedd hanfodol a gostwng pwysau mewn oedolion, plant, yn ogystal ag yn ystod beichiogrwydd a llaetha. Cyfansoddiad y cyffur.

Telzap - cyffur gwrthhypertensive.

Mae Telmisartan (sylwedd gweithredol Telzap) yn wrthwynebydd penodol o dderbynyddion angiotensin 2 (math AT1), sy'n effeithiol wrth ei gymryd ar lafar. Mae ganddo affinedd uchel iawn ar gyfer yr isdeip derbynnydd AT1, lle mae gweithred angiotensin 2 yn cael ei wireddu. Mae Telmisartan yn dadleoli angiotensin 2 o'r rhwymiad i'r derbynnydd, heb weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn, yn rhwymo i isdeip derbynnydd AT1 angiotensin yn unig 2. Mae'r rhwymiad yn sefydlog. Nid oes gan Telmisartan gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys i dderbynyddion AT2 a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl gydag angiotensin 2, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae Telmisartan yn lleihau crynodiad aldosteron mewn plasma gwaed, nid yw'n lleihau gweithgaredd renin, ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw Telmisartan yn rhwystro ACE (kininase 2), sydd hefyd yn cataleiddio dinistrio bradykinin. Mae hyn yn osgoi'r sgîl-effeithiau sy'n gysylltiedig â gweithred bradykinin (er enghraifft, peswch sych).

Mae Telzap mewn dos o 80 mg yn blocio effaith hypertensive angiotensin yn llwyr 2. Nodir cychwyn gweithredu gwrthhypertensive o fewn 3 awr ar ôl y dos cyntaf o telmisartan. Mae effaith y cyffur yn para am 24 awr ac yn parhau i fod yn arwyddocaol yn glinigol tan 48 awr. Mae effaith gwrthhypertensive amlwg fel arfer yn datblygu 4-8 wythnos ar ôl ei ddefnyddio'n rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig, heb effeithio ar gyfradd y galon.

Yn achos rhoi'r gorau i gymryd Telzap yn sydyn, mae pwysedd gwaed dros sawl diwrnod yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu syndrom tynnu'n ôl.

Fel y mae canlyniadau astudiaethau clinigol cymharol wedi dangos, mae effaith gwrthhypertensive telmisartan yn gymharol ag effaith gwrthhypertensive cyffuriau dosbarthiadau eraill (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide a lisinopril).

Roedd nifer yr achosion o beswch sych yn sylweddol is gyda telmisartan o'i gymharu ag atalyddion ACE.

Atal Clefyd Cardiofasgwlaidd

Cleifion 55 oed a hŷn â chlefyd rhydwelïau coronaidd, strôc, ymosodiad isgemig dros dro, difrod prifwythiennol ymylol, neu gyda chymhlethdodau diabetes mellitus math 2 (e.e., retinopathi, hypertroffedd fentriglaidd chwith, macro- neu ficroaluminium) gyda hanes o risg cardiofasgwlaidd. o ddigwyddiadau, cafodd Telzap effaith debyg i effaith ramipril ar leihau’r pwynt terfyn cyfun: marwolaethau cardiofasgwlaidd o gnawdnychiant myocardaidd heb ganlyniad angheuol, strôc heb ganlyniad angheuol a chyflwr Maethiad oherwydd methiant cronig y galon.

Roedd Telmisartan mor effeithiol â ramipril wrth leihau amlder pwyntiau eilaidd: marwolaethau cardiofasgwlaidd, cnawdnychiant myocardaidd angheuol, neu strôc nad yw'n angheuol.

Disgrifiwyd peswch sych ac oedema angioneurotig yn llai aml gyda telmisartan o'i gymharu â ramipril, tra bod isbwysedd arterial yn digwydd yn amlach gyda telmisartan.

Mae hydroclorothiazide fel rhan o Telzap Plus yn diwretig thiazide. Mae thiazidau yn effeithio ar ail-amsugniad electrolytau yn y tiwbiau arennol, a thrwy hynny gynyddu ysgarthiad ïonau sodiwm a chlorid mewn symiau sy'n cyfateb yn fras. Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn arwain at ostyngiad yn BCC, cynnydd yng ngweithgaredd renin plasma, cynnydd mewn cynhyrchu aldosteron, ac yna cynnydd yng nghynnwys potasiwm a bicarbonadau yn yr wrin a gostyngiad yng nghynnwys potasiwm yn y plasma gwaed. Mae defnyddio telmisartan ar yr un pryd yn helpu i leihau colli potasiwm a achosir gan y diwretig hwn, yn ôl pob tebyg oherwydd blocâd RAAS. Ar ôl cymryd hydroclorothiazide, mae diuresis yn dwysáu ar ôl 2 awr, mae'r effaith fwyaf yn datblygu ar ôl tua 4 awr, mae'r effaith yn para tua 6-12 awr.

Mae astudiaethau epidemiolegol wedi canfod bod therapi hydroclorothiazide hirfaith yn lleihau'r risg o afiachusrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaeth.

Cyfansoddiad

Telmisartan + excipients.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd ar lafar, mae Telzap yn cael ei amsugno'n gyflym o'r llwybr treulio. Mae bio-argaeledd yn 50%. Mae Telmisartan wedi'i rwymo'n gryf i broteinau plasma, yn bennaf â glycoprotein asid albwmin ac alffa-1. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig. Nid oes gan y conjugate weithgaredd ffarmacolegol. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid, ysgarthiad gan yr arennau - llai nag 1%.

Nid yw hydroclorothiazide yn cael ei fetaboli mewn pobl. Mae'n cael ei ysgarthu bron yn hollol ddigyfnewid yn yr wrin. Mae tua 60% o'r dos a gymerir ar lafar yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid o fewn 48 awr. Clirio arennol yw 250-300 ml / min.

Ffarmacokinetics mewn grwpiau cleifion arbennig

Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma o telmisartan ymhlith dynion a menywod. Roedd Cmax ac AUC oddeutu 3 a 2 gwaith yn uwch yn y drefn honno ymhlith menywod o gymharu â dynion heb gael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd.

Mewn menywod, mae tueddiad i grynodiadau uwch o hydroclorothiazide mewn plasma gwaed, nid yw hyn yn arwyddocaol yn glinigol.

Nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion oedrannus dros 65 oed yn wahanol i gleifion ifanc. Nid oes angen addasiad dos.

Mewn cleifion â swyddogaeth arennol ysgafn i gymedrol â nam, nid oes angen addasu dos o telmisartan. Argymhellir dos cychwynnol is o 20 mg y dydd i gleifion â methiant arennol difrifol a chleifion ar haemodialysis. Nid yw Telmisartan yn cael ei ysgarthu gan haemodialysis.

Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh), ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg.

Arwyddion

gorbwysedd hanfodol,
gostyngiad mewn marwolaethau a chlefyd cardiofasgwlaidd mewn cleifion sy'n oedolion â chlefydau cardiofasgwlaidd o darddiad atherothrombotig (IHD, strôc neu hanes clefyd rhydweli ymylol) a diabetes mellitus math 2 gyda difrod organau targed.

Ffurflenni Rhyddhau

Tabledi 40 mg ac 80 mg.

Tabledi 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a dosio

Cymerir y cyffur ar lafar, 1 amser y dydd, waeth beth yw'r bwyd a gymerir, dylid golchi tabledi â hylif.

Y dos cychwynnol argymelledig o Telzap yw 40 mg (1 dabled) unwaith y dydd. Mewn rhai cleifion, gallai cymryd y cyffur ar ddogn o 20 mg y dydd fod yn effeithiol. Gellir cael dos o 20 mg trwy rannu tabled 40 mg yn ei hanner mewn perygl. Mewn achosion lle na chyflawnir yr effaith therapiwtig, gellir cynyddu'r dos argymelledig o Telzap i uchafswm o 80 mg unwaith y dydd.

Fel dewis arall, gellir cymryd Telzap mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, er enghraifft, hydroclorothiazide, a gafodd, wrth ei ddefnyddio gyda'i gilydd, effaith gwrthhypertensive ychwanegol. Wrth benderfynu a ddylid cynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Gostyngiad mewn marwolaethau ac amlder clefydau cardiofasgwlaidd

Y dos argymelledig o Telzap yw 80 mg unwaith y dydd. Yn ystod cyfnod cychwynnol y driniaeth, argymhellir monitro pwysedd gwaed; efallai y bydd angen cywiro therapi gwrthhypertensive.

Mae'r profiad gyda telmisartan mewn cleifion â methiant arennol difrifol neu gleifion ar haemodialysis yn gyfyngedig. Argymhellir dos cychwynnol is o 20 mg y dydd i'r cleifion hyn. Ar gyfer cleifion sydd â swyddogaeth arennol ysgafn i gymedrol, nid oes angen addasu dos.

Mae defnydd cydamserol o Telzap ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â methiant arennol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m2 o arwynebedd y corff).

Mae defnyddio Telzap ar yr un pryd ag atalyddion ACE yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig.

Dylid rhagnodi cleifion â methiant ysgafn i gymedrol yr afu (dosbarth A a B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh) yn ofalus, ni ddylai'r dos fod yn fwy na 40 mg unwaith y dydd. Mae Telzap yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â nam hepatig difrifol (dosbarth C yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh).

Mewn cleifion oedrannus, nid oes angen addasiad dos.

Y tu mewn, unwaith y dydd, wedi'i olchi i lawr â hylif, waeth beth oedd y bwyd a gymerir.

Dylai cleifion na ellir rheoli eu BP yn iawn â monotherapi gyda telmisartan neu hydrochlorothiazide gymryd Telzap Plus. Cyn newid i gyfuniad dos sefydlog, argymhellir titradiad dos unigol pob cydran. Mewn rhai sefyllfaoedd clinigol, gellir ystyried trosglwyddo'n uniongyrchol o monotherapi i driniaeth gyda chyfuniad dos sefydlog.

Gellir defnyddio'r cyffur Telzap Plus unwaith y dydd ar gyfer cleifion na ellir rheoli eu pwysedd gwaed yn iawn wrth gymryd telmisartan ar ddogn o 80 mg y dydd.

Sgîl-effaith

heintiau'r llwybr wrinol, gan gynnwys cystitis,
heintiau'r llwybr anadlol uchaf, gan gynnwys pharyngitis a sinwsitis,
sepsis, gan gynnwys angheuol
anemia, eosinoffilia, thrombocytopenia,
adwaith anaffylactig,
gorsensitifrwydd
hyperkalemia
hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus),
anhunedd
iselder
pryder
llewygu
cysgadrwydd
aflonyddwch gweledol
fertigo
bradycardia
gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed,
isbwysedd orthostatig,
tachycardia
prinder anadl
peswch
clefyd ysgyfaint interstitial
poen yn yr abdomen
dolur rhydd
dyspepsia
flatulence
chwydu
ceg sych
anghysur yn y stumog
torri blas
nam ar yr afu / niwed i'r afu,
croen coslyd
hyperhidrosis
brech
angioedema (hefyd yn angheuol)
ecsema
erythema
urticaria
brech cyffuriau
brech groen wenwynig
sciatica
crampiau cyhyrau
myalgia
arthralgia,
poen yn y coesau
syndrom tebyg i tendon,
swyddogaeth arennol â nam, gan gynnwys methiant arennol acíwt,
mwy o creatinin plasma,
gostyngiad haemoglobin,
mwy o asid wrig plasma,
mwy o weithgaredd ensymau afu a CPK,
poen yn y frest
asthenia
syndrom tebyg i ffliw.

Gwrtharwyddion

clefyd rhwystrol y llwybr bustlog
camweithrediad difrifol ar yr afu (dosbarth C Child-Pugh),
defnydd cyfun ag aliskiren mewn cleifion â diabetes mellitus neu nam arennol difrifol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m2 o arwynebedd y corff),
defnydd ar yr un pryd ag atalyddion ACE mewn cleifion â neffropathi diabetig,
anoddefiad ffrwctos etifeddol (oherwydd presenoldeb sorbitol yng nghyfansoddiad y cyffur),
beichiogrwydd
cyfnod bwydo ar y fron,
hyd at 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'u sefydlu),
gorsensitifrwydd i'r sylwedd actif neu unrhyw ysgarthion y cyffur.

Beichiogrwydd a llaetha

Ar hyn o bryd, nid oes gwybodaeth ddibynadwy ar ddiogelwch telmisartan mewn menywod beichiog ar gael. Mewn astudiaethau anifeiliaid, nodwyd gwenwyndra atgenhedlu'r cyffur. Mae defnyddio'r cyffur Telzap yn wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd.

Os oes angen triniaeth hirdymor arnoch gyda Telzap, dylai cleifion sy'n cynllunio beichiogrwydd ddewis cyffur gwrthhypertensive amgen gyda phroffil diogelwch profedig i'w ddefnyddio yn ystod beichiogrwydd. Ar ôl sefydlu ffaith beichiogrwydd, dylid rhoi’r gorau i driniaeth gyda Telzap ar unwaith ac, os oes angen, dylid cychwyn triniaeth amgen.

Fel y mae canlyniadau arsylwadau clinigol wedi dangos, mae defnyddio antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn 2il a 3ydd trimis y beichiogrwydd yn cael effaith wenwynig ar y ffetws (swyddogaeth arennol â nam, oligohydramnios, oedi wrth ossification y benglog) a'r newydd-anedig (methiant arennol, isbwysedd a hyperkalemia). Wrth ddefnyddio antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn 2il dymor y beichiogrwydd, argymhellir uwchsain yr arennau a phenglog y ffetws. Dylai plant y cafodd eu mamau dderbyn antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn ystod beichiogrwydd gael eu monitro'n agos i ganfod isbwysedd arterial.

Nid oes gwybodaeth ar gael am ddefnyddio telmisartan wrth fwydo ar y fron. Mae defnyddio'r cyffur Telzap wrth fwydo ar y fron yn wrthgymeradwyo. Dylid defnyddio cyffur gwrthhypertensive amgen gyda phroffil diogelwch mwy ffafriol, yn enwedig wrth fwydo babi newydd-anedig neu fabi cynamserol.

Defnyddiwch mewn plant

Mae defnyddio'r cyffur Telzap o dan 18 oed yn wrthgymeradwyo (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'i sefydlu).

Defnyddiwch mewn cleifion oedrannus

Mewn cleifion oedrannus, nid oes angen addasiad dos.

Cyfarwyddiadau arbennig

Swyddogaeth yr afu â nam arno

Mae defnyddio Telzap yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â cholestasis, rhwystr bustlog neu swyddogaeth afu â nam difrifol (dosbarth C Child-Pugh), gan fod telmisartan yn cael ei ysgarthu yn y bustl yn bennaf. Credir, yn y cleifion hyn, bod clirio hepatig telmisartan yn cael ei leihau. Mewn cleifion â nam hepatig ysgafn neu gymedrol (dosbarth A a B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh), dylid defnyddio Telzap yn ofalus.

Mae cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis prifwythiennol aren sy'n gweithredu'n un yn cynyddu'r risg o isbwysedd arterial difrifol a methiant arennol wrth gael eu trin â chyffuriau sy'n gweithredu ar RAAS.

Swyddogaeth arennol â nam a thrawsblannu arennau

Wrth ddefnyddio Telzap mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, argymhellir monitro cynnwys potasiwm a creatinin o bryd i'w gilydd mewn plasma gwaed. Nid oes unrhyw brofiad clinigol gyda Telzap mewn cleifion sydd wedi cael trawsblaniad aren yn ddiweddar.

Gall isbwysedd arterial symbolaidd, yn enwedig ar ôl rhoi Telzap yn gyntaf, ddigwydd mewn cleifion â llai o BCC a / neu sodiwm yn y plasma gwaed yn erbyn cefndir triniaeth flaenorol gyda diwretigion, cyfyngiadau ar gymeriant halen, dolur rhydd, neu chwydu. Dylid dileu amodau o'r fath (diffyg hylif a / neu sodiwm) cyn cymryd Telzap.

Rhwystr dwbl RAAS

Mae defnydd cydamserol o telmisartan ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m2 o arwynebedd y corff).

Mae defnyddio atalyddion Telzap ac ACE ar yr un pryd yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig.

O ganlyniad i atal RAAS, nodwyd hypotension prifwythiennol, syncope, hyperkalemia, a swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt) mewn cleifion sy'n dueddol o wneud hyn, yn enwedig o'u cyfuno â sawl cyffur sydd hefyd yn gweithredu ar y system hon. Felly, ni argymhellir blocâd dwbl o RAAS (er enghraifft, wrth fynd â telmisartan gydag antagonyddion RAAS eraill).

Mewn achosion o ddibyniaeth tôn fasgwlaidd a swyddogaeth arennol yn bennaf ar weithgaredd RAAS (er enghraifft, mewn cleifion â methiant cronig y galon neu glefyd yr arennau, gan gynnwys gyda stenosis rhydweli arennol neu stenosis rhydweli aren sengl), gall defnyddio cyffuriau sy'n effeithio ar y system hon ynghyd â datblygu isbwysedd arterial acíwt, hyperazotemia, oliguria, ac mewn achosion prin, methiant arennol acíwt.

Mewn cleifion â hyperaldosteroniaeth gynradd, mae triniaeth gyda chyffuriau gwrthhypertensive, y mae ei effaith yn cael ei chyflawni trwy atal RAAS, fel arfer yn aneffeithiol. Yn hyn o beth, ni argymhellir defnyddio'r cyffur Telzap.

Stenosis falf aortig a lliniarol, cardiomyopathi rhwystrol hypertroffig

Yn yr un modd â vasodilatwyr eraill, dylai cleifion â stenosis aortig neu mitral, yn ogystal â chardiomyopathi rhwystrol hypertroffig, fod yn arbennig o ofalus wrth ddefnyddio Telzap.

Cleifion â diabetes a dderbyniodd inswlin neu gyfryngau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar

Yn erbyn cefndir triniaeth gyda Telzap, gall cleifion o'r fath brofi hypoglycemia. Dylid cryfhau rheolaeth glycemia, fel efallai y bydd angen addasu dos o inswlin neu asiant hypoglycemig.

Gall defnyddio cyffuriau sy'n gweithredu ar RAAS achosi hyperkalemia. Mewn cleifion oedrannus, gall cleifion â methiant arennol neu diabetes mellitus, cleifion sy'n cymryd meddyginiaethau sy'n cynyddu lefelau potasiwm plasma, a / neu gleifion â chlefydau cydredol, hyperkalemia fod yn angheuol.

Wrth benderfynu ar y defnydd cydamserol o gyffuriau sy'n gweithredu ar yr RAAS, mae angen asesu'r gymhareb risg a budd. Y prif ffactorau risg ar gyfer hyperkalemia y dylid eu hystyried yw:

diabetes mellitus, methiant arennol, oedran (cleifion hŷn na 70 oed),
cyfuniad ag un neu fwy o gyffuriau sy'n gweithredu ar yr RAAS, a / neu ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm. Mae cyffuriau neu ddosbarthiadau therapiwtig o gyffuriau a all achosi hyperkalemia yn amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, diwretigion sy'n arbed potasiwm, atalyddion ACE, antagonyddion derbynnydd angiotensin 2, cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd (NSAIDs) (gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol), heparin, gwrthimiwnyddion (cyclosporine neu tacrolimus) a trimethoprim,
afiechydon cydamserol, yn enwedig dadhydradiad, methiant acíwt y galon, asidosis metabolig, swyddogaeth arennol â nam, syndrom cytolysis (e.e., isgemia coesau acíwt, rhabdomyolysis, trawma helaeth).

Cynghorir cleifion sydd mewn perygl i fonitro'r cynnwys potasiwm yn y plasma gwaed yn ofalus.

Mae Telzap yn cynnwys sorbitol (E420). Ni ddylai cleifion ag anoddefiad ffrwctos etifeddol prin gymryd y cyffur.

Fel y nodwyd ar gyfer atalyddion ACE, ymddengys bod telmisartan ac antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 eraill yn gostwng pwysedd gwaed yn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid nag mewn rasys eraill, o bosibl oherwydd tueddiad mwy i ostyngiad mewn gweithgaredd renin ym mhoblogaeth y cleifion.

Yn yr un modd â chyffuriau gwrthhypertensive eraill, gall gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed mewn cleifion â chardiomyopathi isgemig neu glefyd coronaidd y galon arwain at ddatblygu cnawdnychiant myocardaidd neu strôc.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli

Ni chynhaliwyd astudiaethau clinigol arbennig i astudio effaith y cyffur ar y gallu i yrru car a mecanweithiau. Wrth yrru a gweithio gyda mecanweithiau sy'n gofyn am fwy o sylw, dylid cymryd gofal, oherwydd anaml y mae pendro a syrthni yn digwydd trwy ddefnyddio Telzap.

Rhyngweithio cyffuriau

Rhwystr dwbl RAAS

Mae defnydd cydamserol o Telzap ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m2 o arwynebedd y corff) ac nid yw'n cael ei argymell ar gyfer cleifion eraill.

Mae defnyddio atalyddion telmisartan ac ACE ar yr un pryd yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig.

Mae astudiaethau clinigol wedi dangos bod blocâd dwbl RAAS oherwydd y defnydd cyfun o atalyddion ACE, antagonyddion derbynnydd angiotensin 2, neu aliskiren yn gysylltiedig â nifer cynyddol o ddigwyddiadau niweidiol fel isbwysedd arterial, hyperkalemia, a swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt) o'i gymharu â defnyddio un yn unig. cyffuriau yn gweithredu ar RAAS.

Gall y risg o ddatblygu hyperkalemia gynyddu wrth ei ddefnyddio ynghyd â chyffuriau eraill a all achosi hyperkalemia (ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm ac amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, diwretigion sy'n arbed potasiwm (er enghraifft, spironolactone, eplerenone, triamterene neu amiloride), NSAIDs (gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol) , heparin, gwrthimiwnyddion (cyclosporine neu tacrolimus) a trimethoprim). Os oes angen, yn erbyn cefndir hypokalemia wedi'i ddogfennu, dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio cyffuriau a monitro cynnwys potasiwm yn y plasma gwaed yn rheolaidd.

Gyda'r defnydd cyfun o telmisartan â digoxin, nodwyd cynnydd cyfartalog mewn Cmax o digoxin mewn plasma 49% a Cmin 20%. Ar ddechrau'r driniaeth, wrth ddewis dos a dod â thriniaeth i ben gyda telmisartan, dylid monitro crynodiad digoxin yn y plasma gwaed yn ofalus i'w gynnal o fewn yr ystod therapiwtig.

Diuretig sy'n arbed potasiwm neu atchwanegiadau maethol sy'n cynnwys potasiwm

Mae antagonyddion derbynnydd Angiotensin 2, fel telmisartan, yn lleihau colli potasiwm a achosir gan ddiwretig. Gall diwretigion sy'n arbed potasiwm (e.e., spironolactone, eplerenone, triamteren, neu amiloride), ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm, neu amnewidion halen arwain at gynnydd sylweddol mewn potasiwm plasma. Os nodir defnydd cydredol, gan fod hypokalemia wedi'i ddogfennu, dylid eu defnyddio'n ofalus ac yn erbyn cefndir monitro potasiwm yn y plasma gwaed yn rheolaidd.

Gyda'r defnydd cyfun o baratoadau lithiwm gydag atalyddion ACE ac antagonyddion derbynnydd angiotensin 2, gan gynnwys telmisartan, cododd cynnydd cildroadwy yn y crynodiad o lithiwm yn y plasma gwaed a'i effaith wenwynig. Os oes angen i chi ddefnyddio'r cyfuniad hwn o gyffuriau, argymhellir eich bod yn monitro crynodiad lithiwm mewn plasma gwaed yn ofalus.

Gall NSAIDs (h.y., asid acetylsalicylic mewn dosau a ddefnyddir ar gyfer triniaeth gwrthlidiol, atalyddion COX-2 ac NSAIDs nad ydynt yn ddetholus) wanhau effaith gwrthhypertensive antagonyddion derbynnydd angiotensin 2. Mewn rhai cleifion â swyddogaeth arennol â nam (er enghraifft, cleifion â dadhydradiad, cleifion oedrannus â swyddogaeth arennol â nam) gall defnydd cyfun o wrthwynebyddion derbynnydd angiotensin 2 a chyffuriau sy'n atal COX-2 arwain at ddirywiad pellach mewn swyddogaeth arennol, gan gynnwys datblygu methiant arennol acíwt tatochnosti, sydd fel arfer gildroadwy. Felly, dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio cyffuriau ar y cyd, yn enwedig ymhlith cleifion oedrannus. Dylid sicrhau cymeriant hylif digonol, ar ben hynny, ar ddechrau'r defnydd ar y cyd ac o bryd i'w gilydd yn y dyfodol, dylid monitro dangosyddion swyddogaeth arennol.

Diuretig (thiazide neu ddolen)

Gall triniaeth flaenorol gyda diwretigion dos uchel, fel furosemide (diwretig “dolen”) a hydroclorothiazide (diwretig thiazide), arwain at hypovolemia a'r risg o isbwysedd ar ddechrau triniaeth telmisartan.

Cyffuriau gwrthhypertensive eraill

Gellir gwella effaith Telzap trwy ddefnyddio cyffuriau gwrthhypertensive eraill ar y cyd.

Yn seiliedig ar briodweddau ffarmacolegol baclofen ac amifostine, gellir tybio y byddant yn gwella effaith therapiwtig pob cyffur gwrthhypertensive, gan gynnwys telmisartan. Yn ogystal, gellir gwaethygu isbwysedd orthostatig trwy ddefnyddio ethanol (alcohol), barbitwradau, cyffuriau neu gyffuriau gwrth-iselder.

Corticosteroidau (at ddefnydd systemig)

Mae corticosteroidau yn gwanhau effaith telmisartan.

Analogau'r cyffur Telzap

Cyfatebiaethau strwythurol y sylwedd gweithredol:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Theseo,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Analogau yn y grŵp ffarmacolegol (antagonyddion derbynnydd angiotensin 2):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hyposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Candecor
Candesartan
Cardomin
Cardos,
Cardosal
Cardosten
Karzartan
Cyd-orfodi,
Coaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortian
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Cadarn
Edarby
Gorfodi
Exfotans,
Mesylate Eprosartan.

Dosbarthiad nosolegol (ICD-10)

Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm	1 tab.
sylwedd gweithredol:
telmisartan	40/80 mg
excipients: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, sodiwm hydrocsid - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, stearad magnesiwm - 2.4 / 4.8 mg

Ffarmacodynameg

Mae Telmisartan yn ARA II penodol (AT isdeip₁), yn effeithiol wrth ei gymryd ar lafar. Mae gan Telmisartan affinedd uchel iawn ar gyfer AT₁-receptors y mae gweithred angiotensin II yn cael ei wireddu drwyddynt. Mae'n dadleoli angiotensin II o'r bond â'r derbynnydd, heb feddu ar weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn. Mae Telmisartan yn rhwymo i'r isdeip AT yn unig₁derbynyddion angiotensin II. Mae cyfathrebu'n gynaliadwy. Nid oes gan Telmisartan gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys AT₂derbynyddion a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae Telmisartan yn lleihau crynodiad aldosteron mewn plasma gwaed, nid yw'n lleihau gweithgaredd renin, ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw Telmisartan yn rhwystro ACE (kininase II), sydd hefyd yn cataleiddio dinistrio bradykinin. Mae hyn yn osgoi'r sgîl-effeithiau sy'n gysylltiedig â gweithred bradykinin (er enghraifft, peswch sych).

Gorbwysedd hanfodol. Mewn cleifion, mae telmisartan ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Nodir dyfodiad gweithredu gwrthhypertensive o fewn 3 awr ar ôl gweinyddu telmisartan cyntaf. Mae effaith y cyffur yn para am 24 awr ac yn parhau i fod yn arwyddocaol yn glinigol tan 48 awr. Mae effaith gwrthhypertensive amlwg fel arfer yn datblygu 4-8 wythnos ar ôl ei ddefnyddio'n rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed a dad heb effeithio ar gyfradd curiad y galon.

Yn achos rhoi'r gorau i telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed dros sawl diwrnod yn dychwelyd i'w lefel wreiddiol yn raddol heb ddatblygu syndrom tynnu'n ôl.

Atal clefyd cardiofasgwlaidd. Cleifion 55 oed a hŷn â chlefyd rhydwelïau coronaidd, strôc, ymosodiad isgemig dros dro, difrod prifwythiennol ymylol neu gymhlethdodau diabetes mellitus math 2 (e.e. retinopathi, hypertroffedd fentriglaidd chwith, macro- neu ficroaluminumin) gyda hanes o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd, Cafodd Telmisartan effaith debyg i effaith ramipril wrth leihau’r pwynt terfyn cyfun: marwolaethau cardiofasgwlaidd, cnawdnychiant myocardaidd angheuol, strôc angheuol a edu o mewn cysylltiad â CHF.

Roedd Telmisartan mor effeithiol â ramipril wrth leihau amlder pwyntiau eilaidd: marwolaethau cardiofasgwlaidd, cnawdnychiant myocardaidd angheuol, neu strôc nad yw'n angheuol. Disgrifiwyd peswch sych ac angioedema yn llai aml gyda telmisartan o'i gymharu â ramipril, tra bod isbwysedd arterial yn digwydd yn amlach gyda telmisartan.

Cleifion plentyndod a glasoed. Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd telmisartan mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed wedi'u sefydlu.

Ffarmacokinetics

Sugno. Pan gaiff ei weinyddu, mae telmisartan yn cael ei amsugno'n gyflym o'r llwybr treulio. Mae bio-argaeledd yn 50%. O'i gymryd ar yr un pryd â bwyd, mae'r gostyngiad mewn AUC yn amrywio o 6% (ar ddogn o 40 mg) i 19% (ar ddogn o 160 mg). Ar ôl 3 awr ar ôl ei roi, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn cael ei lefelu ni waeth a gymerwyd telmisartan ar yr un pryd â bwyd ai peidio. Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma ymhlith dynion a menywod. C._mwyafswm ac roedd AUC oddeutu 3 a 2 gwaith yn y drefn honno yn uwch ymhlith menywod o gymharu â dynion heb gael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd.

Nid oedd unrhyw berthynas linellol rhwng dos y cyffur a'i grynodiad plasma. C._mwyafswm ac, i raddau llai, mae AUC yn cynyddu'n anghymesur i godiadau dos wrth ddefnyddio dosau sy'n uwch na 40 mg / dydd.

Dosbarthiad. Mae Telmisartan yn clymu'n gryf â phroteinau plasma (> 99.5%), yn bennaf ag albwmin ac alffa₁-acid glycoprotein.

Ymddangosiadol Cymedrig V._ss oddeutu 500 litr.

Metabolaeth. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig.

Nid oes gan y conjugate weithgaredd ffarmacolegol.

Bridio. T._1/2 yn fwy nag 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid, ysgarthiad gan yr arennau - llai nag 1%. Mae cyfanswm y cliriad plasma yn uchel (tua 1000 ml / min) o'i gymharu â llif gwaed hepatig (tua 1500 ml / min).

Poblogaethau cleifion arbennig

Henaint. Nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion dros 65 oed yn wahanol i gleifion ifanc. Nid oes angen addasiad dos.

Swyddogaeth arennol â nam. Mewn cleifion â swyddogaeth arennol ysgafn i gymedrol â nam, nid oes angen addasu dos o telmisartan.

Argymhellir dos cychwynnol is o 20 mg / dydd i gleifion â methiant arennol difrifol a'r rhai ar haemodialysis (gweler "Cyfarwyddiadau Arbennig"). Nid yw Telmisartan yn cael ei ysgarthu gan haemodialysis.

Swyddogaeth yr afu â nam arno. Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh), ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg.

Ffurflen dosio

Mae un dabled yn cynnwys

sylweddau actif: telmisartan 40,000 neu 80,000 mg, yn y drefn honno,

hydroclorothiazide 12.500 mg neu 25.000 mg, yn y drefn honno,

excipients: sorbitol, sodiwm hydrocsid, povidone 25, stearate magnesiwm

Tabledi siâp oblong gydag arwyneb biconvex o wyn i felynaidd, gyda rhif allwthiol "41" ar un ochr i'r dabled, tua 12 mm o hyd a thua 6 mm o led (ar gyfer dos 40 mg / 12.5 mg).

Tabledi siâp oblong gydag arwyneb biconvex o wyn i felynaidd, gyda rhif allwthiol “81” ar un ochr i'r dabled, tua 16.5 mm o hyd, tua 8.3 mm o led (ar gyfer dos o 80 mg / 12.5 mg).

Tabledi siâp oblong gydag arwyneb biconvex o wyn i felynaidd, gyda rhif allwthiol “82” ar un ochr i'r dabled, tua 16 mm o hyd, tua 8 mm o led (ar gyfer dos o 80 mg / 25 mg).

Arwyddion Telzap ®

gostyngiad mewn marwolaethau a chlefyd cardiofasgwlaidd mewn cleifion sy'n oedolion:

- gyda chlefydau cardiofasgwlaidd o darddiad atherothrombotig (clefyd coronaidd y galon, strôc neu hanes rhydwelïau ymylol),

- gyda diabetes mellitus math 2 gyda difrod organau targed.

Gwrtharwyddion

gorsensitifrwydd i'r sylwedd actif neu unrhyw ysgarthion y cyffur,

beichiogrwydd a llaetha,

clefyd rhwystrol y llwybr bustlog

camweithrediad difrifol ar yr afu (dosbarth C Child-Pugh),

defnydd cyfun ag aliskiren mewn cleifion â diabetes mellitus neu nam arennol difrifol (GFR llai na 60 ml / mun / 1.73 m 2) (gweler “Rhyngweithio” a “Chyfarwyddiadau Arbennig”),

anoddefiad ffrwctos etifeddol (oherwydd presenoldeb sorbitol yn y dabled),

defnydd ar yr un pryd ag atalyddion ACE mewn cleifion â neffropathi diabetig (gweler "Rhyngweithio" a "Chyfarwyddiadau arbennig"),

hyd at 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'i sefydlu).

Gyda gofal: gostyngodd stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis prifwythiennol aren weithredol sengl, swyddogaeth arennol â nam, nam hepatig ysgafn i gymedrol, BCC o'i gymharu â chymeriant diwretigion blaenorol, cyfyngu ar y defnydd o sodiwm clorid, dolur rhydd neu chwydu, hyponatremia, hyperkalemia, cyflwr ar ôl trawsblannu aren (profiad ymgeisio. yn absennol), methiant cronig y galon difrifol, stenosis falf aortig a lliniarol, cardiomyopathi rhwystrol hypertroffig, hyperaldosta cynradd onizm (nid effeithiolrwydd a diogelwch wedi eu sefydlu), trin cleifion duon.

Beichiogrwydd a llaetha

Ar hyn o bryd, nid oes gwybodaeth ddibynadwy ar ddiogelwch telmisartan mewn menywod beichiog ar gael. Mewn astudiaethau anifeiliaid, nodwyd gwenwyndra atgenhedlu'r cyffur. Mae defnyddio Telzap ® yn wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd (gweler "Gwrtharwyddion").

Os oes angen triniaeth hirdymor gyda Telzap ®, dylai cleifion sy'n cynllunio beichiogrwydd ddewis cyffur gwrthhypertensive amgen gyda phroffil diogelwch profedig i'w ddefnyddio yn ystod beichiogrwydd. Ar ôl sefydlu ffaith beichiogrwydd, dylid rhoi’r gorau i driniaeth gyda Telzap ® ar unwaith ac, os oes angen, dylid cychwyn triniaeth amgen.

Fel y dangosir gan ganlyniadau arsylwadau clinigol, mae defnyddio ARA II yn nhymor y beichiogrwydd II a III yn cael effaith wenwynig ar y ffetws (swyddogaeth arennol â nam, oligohydramnios, oedi wrth ossification y benglog) a'r newydd-anedig (methiant arennol, isbwysedd arterial a hyperkalemia). Wrth ddefnyddio ARA II yn ystod ail dymor y beichiogrwydd, argymhellir uwchsain yr arennau a phenglog y ffetws.

Dylai plant y cymerodd eu mamau ARA II yn ystod beichiogrwydd gael eu monitro'n ofalus am isbwysedd arterial.

Nid oes gwybodaeth ar gael am ddefnyddio telmisartan wrth fwydo ar y fron. Mae cymryd Telzap ® yn ystod bwydo ar y fron yn wrthgymeradwyo (gweler "Gwrtharwyddion"), dylid defnyddio cyffur gwrthhypertensive amgen gyda phroffil diogelwch mwy ffafriol, yn enwedig wrth fwydo babi newydd-anedig neu fabi cynamserol.

Sgîl-effeithiau

Yn ôl Sefydliad Iechyd y Byd, mae effeithiau diangen yn cael eu dosbarthu yn ôl amlder eu datblygiad fel a ganlyn: yn aml iawn (≥1 / 10), yn aml (o ≥1 / 100 i gynnwys angheuol.

Ar ran y system gwaed a lymffatig: yn anaml - anemia, anaml - eosinoffilia, thrombocytopenia.

O'r system imiwnedd: anaml - adwaith anaffylactig, gorsensitifrwydd.

O ochr metaboledd a maeth: yn anaml - hyperkalemia, anaml - hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus).

O ochr y psyche: anaml - anhunedd, iselder ysbryd, anaml - pryder.

O'r system nerfol: anaml - llewygu, anaml - cysgadrwydd.

O ochr organ y golwg yn anaml: aflonyddwch gweledol.

Ar ran yr organ clyw ac anhwylderau labyrinth: anaml - fertigo.

O'r galon: anaml - bradycardia, anaml - tachycardia.

O'r llongau: yn anaml - gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, isbwysedd orthostatig.

O'r system resbiradol, organau'r frest a'r berfeddol: yn anaml - prinder anadl, peswch, anaml iawn - clefyd yr ysgyfaint rhyngrstitol.

O'r llwybr gastroberfeddol: yn anaml - poen yn yr abdomen, dolur rhydd, dyspepsia, flatulence, chwydu, anaml - ceg sych, anghysur yn y stumog, torri teimladau blas.

Ar ran yr afu a'r llwybr bustlog: anaml - nam ar yr afu / niwed i'r afu.

Ar ran y croen a'r meinwe isgroenol: yn anaml - croen coslyd, hyperhidrosis, brech, anaml - angioedema (hefyd angheuol), ecsema, erythema, wrticaria, brech cyffuriau, brech wenwynig ar y croen.

O'r system cyhyrysgerbydol a meinwe gyswllt: yn anaml - poen cefn (sciatica), crampiau cyhyrau, myalgia, anaml - arthralgia, poen yn y coesau, poen tendon (syndrom tebyg i tendon).

O'r arennau a'r llwybr wrinol: swyddogaeth arennol â nam anaml, gan gynnwys methiant arennol acíwt.

Anhwylderau ac anhwylderau cyffredinol ar safle'r pigiad: yn anaml - poen yn y frest, asthenia (gwendid), anaml - syndrom tebyg i ffliw.

Dylanwad ar ganlyniadau astudiaethau labordy ac offerynnol: yn anaml - cynnydd yng nghrynodiad creatinin mewn plasma gwaed, yn anaml - gostyngiad yng nghynnwys Hb, cynnydd yng nghynnwys asid wrig yn y plasma gwaed, cynnydd yng ngweithgaredd ensymau afu a CPK.

Rhyngweithio

Rhwystr dwbl RAAS. Mae'r defnydd cydredol o telmisartan ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m 2) ac nid yw'n cael ei argymell ar gyfer cleifion eraill.

Mae defnyddio atalyddion telmisartan ac ACE ar yr un pryd yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig (gweler "Gwrtharwyddion").

Mae astudiaethau clinigol wedi dangos bod blocâd dwbl RAAS oherwydd y defnydd cyfun o atalyddion ACE, ARA II, neu aliskiren yn gysylltiedig â nifer cynyddol o ddigwyddiadau niweidiol fel isbwysedd arterial, hyperkalemia, a swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt), o'i gymharu â defnyddio un cyffur yn unig. actio ar RAAS.

Efallai y bydd y risg o ddatblygu hyperkalemia yn cynyddu wrth ei ddefnyddio ynghyd â chyffuriau eraill a all achosi hyperkalemia (ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm ac amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, diwretigion sy'n arbed potasiwm (e.e. spironolactone, eplerenone, triamterene neu amiloride), NSAIDs, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, hepari. , gwrthimiwnyddion (cyclosporine neu tacrolimus) a trimethoprim. Os oes angen, yn erbyn cefndir hypokalemia wedi'i ddogfennu, dylid defnyddio cyffuriau ar y cyd byddwch yn ofalus a monitro'r cynnwys potasiwm mewn plasma gwaed yn rheolaidd.

Digoxin. Gyda chyd-weinyddu telmisartan â digoxin, cynnydd ar gyfartaledd yn C._mwyafswm plasma digoxin ar 49% a C._min 20%. Ar ddechrau'r driniaeth, wrth ddewis dos a dod â thriniaeth i ben gyda telmisartan, dylid monitro crynodiad digoxin yn y plasma gwaed yn ofalus i'w gynnal o fewn yr ystod therapiwtig.

Diuretig sy'n arbed potasiwm neu atchwanegiadau maethol sy'n cynnwys potasiwm. Mae ARA II, fel telmisartan, yn lleihau colli potasiwm a achosir gan diwretig. Gall diwretigion sy'n arbed potasiwm, er enghraifft spironolactone, eplerenone, triamteren neu amiloride, ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm neu amnewidion halen arwain at gynnydd sylweddol mewn potasiwm yn y plasma gwaed. Os nodir defnydd cydredol, gan fod hypokalemia wedi'i ddogfennu, dylid eu defnyddio'n ofalus ac yn erbyn cefndir monitro potasiwm yn y plasma gwaed yn rheolaidd.

Paratoadau lithiwm. Pan gymerwyd paratoadau lithiwm ynghyd ag atalyddion ACE ac ARA II, gan gynnwys telmisartan, cododd cynnydd cildroadwy mewn crynodiadau plasma o lithiwm a'i effaith wenwynig. Os oes angen i chi ddefnyddio'r cyfuniad hwn o gyffuriau, argymhellir eich bod yn monitro crynodiad lithiwm mewn plasma gwaed yn ofalus.

NSAIDs. Gall NSAIDs (h.y., asid asetylsalicylic mewn dosau a ddefnyddir ar gyfer triniaeth gwrthlidiol, atalyddion COX-2 ac NSAIDs nad ydynt yn ddetholus) wanhau effaith gwrthhypertensive ARA II. Mewn rhai cleifion â swyddogaeth arennol â nam (e.e., dadhydradiad, cleifion oedrannus â nam ar eu swyddogaeth arennol), gall y defnydd cyfun o ARA II a chyffuriau sy'n atal COX-2 arwain at ddirywiad pellach mewn swyddogaeth arennol, gan gynnwys datblygu methiant arennol acíwt, sydd, fel rheol, yn gildroadwy. Felly, dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio cyffuriau ar y cyd, yn enwedig ymhlith cleifion oedrannus. Mae angen sicrhau cymeriant hylif iawn, yn ychwanegol, ar ddechrau'r defnydd ar y cyd ac o bryd i'w gilydd yn y dyfodol, dylid monitro dangosyddion swyddogaeth arennol.

Diuretig (thiazide neu ddolen). Gall triniaeth flaenorol gyda dosau uchel o ddiwretigion, fel furosemide (diwretig dolen) a hydroclorothiazide (diwretig thiazide), arwain at hypovolemia a'r risg o isbwysedd ar ddechrau'r driniaeth â telmisartan.

Cyffuriau gwrthhypertensive eraill. Gellir gwella effaith telmisartan trwy ddefnyddio cyffuriau gwrthhypertensive eraill ar y cyd. Yn seiliedig ar briodweddau ffarmacolegol baclofen ac amifostine, gellir tybio y byddant yn gwella effaith therapiwtig pob cyffur gwrthhypertensive, gan gynnwys telmisartan. Yn ogystal, gall isbwysedd orthostatig gynyddu gydag alcohol, barbitwradau, cyffuriau neu gyffuriau gwrth-iselder.

Corticosteroidau (at ddefnydd systemig). Mae corticosteroidau yn gwanhau effaith telmisartan.

Dosage a gweinyddiaeth

Y tu mewn, unwaith y dydd, wedi'i olchi i lawr â hylif, waeth beth yw'r bwyd a gymerir.

Gorbwysedd arterial. Y dos cychwynnol a argymhellir o Telzap ® yw 1 dabled. (40 mg) unwaith y dydd. Efallai y bydd rhai cleifion yn cael cymeriant effeithiol o 20 mg / dydd. Gellir cael dos o 20 mg trwy rannu tabled 40 mg yn ei hanner mewn perygl. Mewn achosion lle na chyflawnir yr effaith therapiwtig, gellir cynyddu'r dos argymelledig o Telzap ® i uchafswm o 80 mg unwaith y dydd. Fel dewis arall, gellir cymryd Telzap ® mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, er enghraifft, hydroclorothiazide, sydd, o'i ddefnyddio gyda'i gilydd, yn cael effaith gwrthhypertensive ychwanegol.

Wrth benderfynu a ddylid cynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Gostyngiad mewn marwolaethau ac amlder clefydau cardiofasgwlaidd. Y dos argymelledig o Telzap ® yw 80 mg unwaith y dydd. Yn ystod cyfnod cychwynnol y driniaeth, argymhellir monitro pwysedd gwaed; efallai y bydd angen cywiro therapi gwrthhypertensive.

Poblogaethau cleifion arbennig

Swyddogaeth arennol â nam. Mae'r profiad gyda telmisartan mewn cleifion â methiant arennol difrifol neu gleifion ar haemodialysis yn gyfyngedig. Argymhellir dos cychwynnol is o 20 mg / dydd i'r cleifion hyn (gweler "Triniaeth arbennig"). Ar gyfer cleifion sydd â swyddogaeth arennol ysgafn i gymedrol, nid oes angen addasu dos. Mae defnydd cydamserol o Telzap ® ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â methiant arennol (GFR llai na 60 ml / mun / 1.73 m 2) (gweler "Gwrtharwyddion").

Mae defnyddio Telzap ® ar yr un pryd ag atalyddion ACE yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig (gweler "Gwrtharwyddion").

Swyddogaeth yr afu â nam arno. Mae Telzap ® yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â nam hepatig difrifol (dosbarth C Child-Pugh) (gweler "Gwrtharwyddion"). Mewn cleifion ag annigonolrwydd hepatig ysgafn i gymedrol (dosbarth A a B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh, yn y drefn honno), rhagnodir y cyffur yn ofalus, ni ddylai'r dos fod yn fwy na 40 mg unwaith y dydd (gweler "Gyda rhybudd").

Henaint. Ar gyfer cleifion oedrannus, nid oes angen addasiad dos.

Plant a glasoed. Mae'r defnydd o Telzap ® mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed yn wrthgymeradwyo oherwydd diffyg data diogelwch ac effeithiolrwydd (gweler "Gwrtharwyddion").

Gorddos

Symptomau yr amlygiadau amlycaf o orddos oedd gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed a thaccardia, a nodwyd bradycardia, pendro, cynnydd mewn crynodiad creatinin serwm a methiant arennol acíwt hefyd.

Triniaeth: Nid yw Telmisartan yn cael ei ysgarthu gan haemodialysis. Dylid monitro cleifion yn ofalus a dylid cymryd gofal symptomatig yn ogystal â chefnogol. Mae'r dull o drin yn dibynnu ar yr amser a aeth heibio ar ôl cymryd y cyffur, a difrifoldeb y symptomau. Mae'r mesurau a argymhellir yn cynnwys cymell chwydu a / neu dreuliad gastrig; mae'n syniad da defnyddio carbon wedi'i actifadu. Dylid monitro electrolytau plasma a creatinin yn rheolaidd. Os bydd gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed yn digwydd, dylai'r claf gymryd safle llorweddol gyda choesau uchel, tra bod angen ailgyflenwi'r bcc a'r electrolytau yn gyflym.

Cyfarwyddiadau arbennig

Swyddogaeth yr afu â nam arno. Mae defnyddio Telzap ® yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â cholestasis, rhwystr dwythell bustl neu swyddogaeth afu â nam difrifol (dosbarth C Child-Pugh) (gweler "Gwrtharwyddion"), gan fod telmisartan yn cael ei ysgarthu yn y bustl yn bennaf. Credir, mewn cleifion o'r fath, bod clirio telmisartan yn hepatig yn cael ei leihau. Mewn cleifion â nam hepatig ysgafn neu gymedrol (dosbarthiad dosbarth A a B Child-Pugh), dylid defnyddio Telzap ® yn ofalus (gweler Gyda gofal).

Gorbwysedd Renofasgwlaidd. Wrth drin cyffuriau sy'n gweithredu ar RAAS mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli aren sy'n gweithredu, mae'r risg o isbwysedd arterial difrifol a methiant arennol yn cynyddu.

Swyddogaeth arennol â nam a thrawsblaniad aren. Wrth ddefnyddio Telzap ® mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, argymhellir monitro cynnwys potasiwm a creatinin o bryd i'w gilydd mewn plasma gwaed. Nid oes unrhyw brofiad clinigol gyda Telzap ® mewn cleifion sydd wedi cael trawsblaniad aren yn ddiweddar.

Gostyngiad yn BCC. Gall isbwysedd arterial symbolaidd, yn enwedig ar ôl rhoi Telzap ® yn gyntaf, ddigwydd mewn cleifion â BCC isel a / neu sodiwm yn y plasma gwaed yn erbyn cefndir triniaeth flaenorol gyda diwretigion, cyfyngiadau ar gymeriant halen, dolur rhydd neu chwydu.

Dylid dileu amodau o'r fath (diffyg hylif a / neu sodiwm) cyn cymryd Telzap ®.

Rhwystr dwbl RAAS. Mae defnydd cydamserol o telmisartan ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol (GFR llai na 60 ml / mun / 1.73 m 2) (gweler "Gwrtharwyddion").

Mae defnyddio atalyddion telmisartan ac ACE ar yr un pryd yn wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig (gweler "Gwrtharwyddion").

O ganlyniad i atal RAAS, nodwyd hypotension prifwythiennol, llewygu, hyperkalemia, a swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt) mewn cleifion sy'n dueddol o wneud hyn, yn enwedig o'u cyfuno â sawl cyffur sydd hefyd yn gweithredu ar y system hon. Felly, ni argymhellir blocâd dwbl o RAAS (er enghraifft, wrth fynd â telmisartan gydag antagonyddion RAAS eraill).

Mewn achosion o ddibyniaeth tôn fasgwlaidd a swyddogaeth arennol yn bennaf ar weithgaredd RAAS (er enghraifft, mewn cleifion â methiant y galon neu glefyd yr arennau, gan gynnwys stenosis rhydweli arennol neu stenosis rhydweli aren sengl), mae'n bosibl y bydd datblygiad acíwt yn cyd-fynd â rhoi cyffuriau sy'n effeithio ar y system hon. isbwysedd arterial, hyperazotemia, oliguria ac mewn achosion prin, methiant arennol acíwt.

Hyperaldosteroniaeth gynradd. Mewn cleifion â hyperaldosteroniaeth gynradd, mae triniaeth gyda chyffuriau gwrthhypertensive, y mae ei effaith yn cael ei chyflawni trwy atal RAAS, fel arfer yn aneffeithiol. Yn hyn o beth, ni argymhellir defnyddio'r cyffur Tezap ®.

Stenosis falfiau aortig a lliniarol, cardiomyopathi rhwystrol hypertroffig. Yn yr un modd â vasodilators eraill, dylai cleifion â stenosis aortig neu mitral, yn ogystal â chardiomyopathi rhwystrol hypertroffig, fod yn arbennig o ofalus wrth ddefnyddio Telzap ®.

Cleifion â diabetes a dderbyniodd inswlin neu gyfryngau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Yn erbyn cefndir triniaeth gyda Telzap ®, gall y cleifion hyn brofi hypoglycemia. Mewn cleifion o'r fath, dylid cryfhau rheolaeth glycemig, fel efallai y bydd angen addasu dos o inswlin neu asiant hypoglycemig.

Hyperkalemia Gall derbyn cyffuriau sy'n gweithredu ar yr RAAS achosi hyperkalemia. Mewn cleifion oedrannus, gall cleifion â methiant yr arennau neu diabetes mellitus, cleifion sy'n cymryd meddyginiaethau sydd hefyd yn cynyddu potasiwm plasma, a / neu gleifion â chlefydau cydredol, hyperkalemia fod yn angheuol.

Wrth benderfynu ar y defnydd cydamserol o gyffuriau sy'n gweithredu ar yr RAAS, mae angen asesu'r gymhareb risg-budd. Y prif ffactorau risg ar gyfer hyperkalemia y dylid eu hystyried yw:

- diabetes mellitus, methiant arennol, oedran (cleifion hŷn na 70 oed),

- cyfuniad ag un neu fwy o gyffuriau sy'n gweithredu ar yr RAAS, a / neu ychwanegion bwyd sy'n cynnwys potasiwm. Mae cyffuriau neu ddosbarthiadau therapiwtig o gyffuriau a all achosi hyperkalemia yn amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, diwretigion sy'n arbed potasiwm, atalyddion ACE, ARA II, NSAIDs, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, heparin, gwrthimiwnyddion (cyclosporin neu tacrolimus) a trimethoprim,

- cyflyrau / afiechydon cydamserol, yn enwedig dadhydradiad, methiant acíwt y galon, asidosis metabolig, swyddogaeth arennol â nam, syndrom cytolysis (er enghraifft, isgemia coesau acíwt, rhabdomyolysis, trawma helaeth).

Argymhellir cleifion sydd mewn perygl i fonitro'r cynnwys potasiwm yn y plasma gwaed yn ofalus (gweler "Rhyngweithio").

Sorbitol. Mae'r feddyginiaeth hon yn cynnwys sorbitol (E420). Ni ddylai cleifion ag anoddefiad ffrwctos etifeddol prin gymryd Telzap ®.

Gwahaniaethau ethnig. Fel y nodwyd ar gyfer atalyddion ACE, ymddengys bod telmisartan ac ARA II eraill yn gostwng pwysedd gwaed yn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid nag mewn cynrychiolwyr o hiliau eraill, o bosibl oherwydd tueddiad mwy i ostyngiad mewn gweithgaredd renin ym mhoblogaeth y cleifion hyn.

Amrywiol. Yn yr un modd â chyffuriau gwrthhypertensive eraill, gall gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed mewn cleifion â chardiomyopathi isgemig neu CHD arwain at ddatblygu cnawdnychiant myocardaidd neu strôc.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau, mecanweithiau. Ni chynhaliwyd astudiaethau clinigol arbennig i astudio effaith y cyffur ar y gallu i yrru car a mecanweithiau. Wrth yrru a gweithio gyda mecanweithiau sy'n gofyn am fwy o sylw, dylid cymryd gofal, oherwydd anaml y bydd pendro a syrthni yn digwydd wrth gymryd Telzap ®.

Gwneuthurwr

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Twrci.

Dosbarth Kucukkaryshtyran, st. Merkez, Rhif 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Twrci.

Deiliad tystysgrif gofrestru. Sanofi Rwsia JSC. 125009, Rwsia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Dylid anfon hawliadau ar ansawdd y cyffur i gyfeiriad Sanofi Russia JSC: 125009, Rwsia, Moscow, ul. Tverskaya, 22.

Ffôn.: (495) 721-14-00, ffacs: (495) 721-14-11.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Mae Telzap ar gael ar ffurf tabledi wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm o 40 mg ac 80 mg. Gwerthir 10 darn mewn pothelli, mewn bwndel cardbord mae yna 3, 6 neu 9 pothell a chyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Telzap.

Mae 1 dabled yn cynnwys y sylwedd gweithredol: telmisartan - 40 mg neu 80 mg a chydrannau ategol: povidone 25, meglumine, sodiwm hydrocsid, sorbitol, stearate magnesiwm.

Dal i gynhyrchu tabledi Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, sy'n cynnwys 80 mg o telmisartan a 12.5 mg o hydroclorothiazide - diwretig.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae gan y sylwedd gweithredol telmisartan briodweddau antagonyddion derbynnydd angiotensin II penodol. Pan gaiff ei lyncu, mae'r cyffur yn gallu dadleoli angiotensin II o'i gysylltiad â'r derbynnydd. Ar ben hynny, mewn perthynas â'r derbynnydd hwn, nid yw'n agonydd. Dim ond gyda derbynyddion ATl angiotensin II y mae Telmisartan yn rhyngweithio. Nid yw'r sylwedd gweithredol yn arddangos priodweddau tebyg i'r derbynnydd AT2 a rhai eraill.

O dan ddylanwad y cyffur yn y plasma gwaed, mae crynodiad aldosteron yn lleihau. Ar yr un pryd, mae gweithgaredd renin yn aros ar yr un lefel ac nid yw sianeli ïon yn cael eu rhwystro.

Ni chaiff ensym sy'n trosi angiotensin sy'n cataleiddio dinistrio bradykinin ei atal. Mae'r nodwedd hon yn caniatáu ichi ddileu'r risg o ddatblygu sgîl-effeithiau fel peswch sych.

Wrth ddefnyddio dos o 80 mg mewn cleifion, mae effaith hypertensive angiotensin II yn cael ei rwystro. Cyflawnir yr effaith 3 awr ar ôl y dos cyntaf. Mae'r weithred yn para am 24 awr. Fe'i hystyrir yn glinigol effeithiol am 48 awr. Mae cymeriant rheolaidd o dabledi am 4-8 wythnos yn arwain at effaith gwrthhypertensive amlwg.

Gall defnyddio Telzap mewn cleifion â gorbwysedd arterial leihau pwysedd gwaed diastolig a systolig. Yn y cyfamser, nid yw cyfradd curiad y galon yn newid.

Defnyddir y feddyginiaeth i drin afiechydon cardiofasgwlaidd. Mewn cleifion oedrannus â phatholegau'r system gardiofasgwlaidd, cafodd tabledi effaith lleihau amlder:

strôc
cnawdnychiant myocardaidd
marwolaethau oherwydd clefyd cardiofasgwlaidd.

Arwyddion i'w defnyddio

Beth sy'n helpu Telzap? Y prif arwyddion ar gyfer defnyddio tabledi:

IHD mewn cleifion dros 55 oed.
Atal afiechydon y system gardiofasgwlaidd.
Atal marwolaeth oherwydd ymosodiadau cardiofasgwlaidd mewn cleifion sydd mewn perygl (ar gyfer atal trawiad ar y galon, strôc, methiant y galon gyda chanlyniad angheuol).
Atal cymhlethdodau o'r galon a phibellau gwaed mewn diabetes math 2.
Pwysedd gwaed eithaf uchel - uwch na 140/90 ar gyfer gorbwysedd hanfodol a rhai mathau o orbwysedd symptomatig.
Fel rhan o therapi cymhleth ar ôl strôc neu ymosodiad isgemig.

Gorbwysedd arterial

Mae defnydd cydamserol o Telzap ag aliskiren yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â methiant arennol (GFR llai na 60 ml / min / 1.73 m2 o arwynebedd y corff).

Mae defnyddio Telzap ar yr un pryd ag atalyddion ACE yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â neffropathi diabetig.

Mewn cleifion oedrannus, nid oes angen addasiad dos.

Telzap Plus

Cymerwch ar lafar, unwaith y dydd, golchwch i lawr gyda hylif, waeth beth fo'r pryd.

Dylai cleifion na ellir rheoli eu BP yn iawn â monotherapi gyda telmisartan neu hydrochlorothiazide gymryd Telzap Plus.

Cyn newid i gyfuniad dos sefydlog, argymhellir titradiad dos unigol pob cydran. Mewn rhai sefyllfaoedd clinigol, gellir ystyried trosglwyddo'n uniongyrchol o monotherapi i driniaeth gyda chyfuniad dos sefydlog.

Darllenwch yr erthygl hon hefyd: Ar ba bwysau i yfed Corinfar: cyfarwyddiadau, pris ac adolygiadau

Gellir defnyddio'r cyffur Telzap Plus unwaith y dydd ar gyfer cleifion na ellir rheoli eu pwysedd gwaed yn iawn wrth gymryd telmisartan ar ddogn o 80 mg y dydd.

Sgîl-effeithiau

Mewn rhai cleifion, gall cymryd Telzap ysgogi ymddangosiad sgîl-effeithiau.

Anaml y mae dyspnea a pheswch yn digwydd. Yn anaml, mae clefyd ysgyfaint rhyngrstitol yn digwydd.
Mae rhai cleifion yn cwyno am anhunedd, iselder ysbryd, mwy o bryder. Mewn achosion prin, mae llewygu.
Mewn menywod, gall afiechydon llidiol y system atgenhedlu ddigwydd, mewn achosion prin, arsylwir camweithio cylchred mislif. Mewn dynion, mae camweithrediad erectile yn bosibl.
Mae tystiolaeth o ddatblygiad thrombocytopenia, eosinophilia a haemoglobin isel.
Yn y rhestr o sgîl-effeithiau o'r fath dylid ei alw'n hyperhidrosis, cosi croen, brech. Anaml y mae ecsema, angioedema, erythema, brech croen gwenwynig a chyffuriau yn cael eu diagnosio.
Ymhlith y sgîl-effeithiau a elwir yn swyddogaeth arennol â nam. Ymhlith y patholegau hyn mae methiant arennol.
O'r system dreulio, mae dolur rhydd, poen yn yr abdomen, chwydu, flatulence a dyspepsia yn digwydd yn amlach nag eraill. Anaml y gwelir anhwylderau blas, anghysur yn y rhanbarth epigastrig, pilen mwcaidd sych yn y ceudod llafar.

Anaml y bydd y system gardiofasgwlaidd yn ymateb gyda sgil effeithiau i therapi gyda Telzap. Yn y cyfamser, mae cleifion yn bosibl:

gostwng pwysedd gwaed gyda newid yn safle'r corff,
isbwysedd hypotension
gostyngiad neu gynnydd yng nghyfradd y galon.

Mae anhwylderau'r goden fustl a'r afu yn brin iawn.

Gall defnyddio'r feddyginiaeth achosi gostyngiad mewn siwgr yn y gwaed ac asidosis metabolig.

O adweithiau alergaidd, mae'r canlynol yn bosibl:

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Nid yw'r defnydd ar yr un pryd o hydroclorothiazide a telmisartan yn effeithio ar ffarmacocineteg y cyffuriau hyn.

Telmisartan: Ar ôl gweinyddiaeth lafar, cyrhaeddir crynodiadau telmisartan brig ar ôl 0.5 - 1.5 awr. Bio-argaeledd absoliwt telmisartan ar ddogn o 40 mg a 160 mg yw 42% a 58%, yn y drefn honno. Wrth gymryd telmisartan ar yr un pryd â bwyd, mae'r gostyngiad yn AUC (arwynebedd o dan y gromlin amser crynodiad) yn amrywio o 6% (ar ddogn o 40 mg) i 19% (ar ddogn o 160 mg). 3 awr ar ôl ei amlyncu, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn lefelu, waeth beth fo'r pryd. Nid yw gostyngiad bach yn AUC yn achosi gostyngiad mewn effeithiolrwydd therapiwtig. Mae ffarmacocineteg telmisartan trwy'r geg yn aflinol mewn dosau o 20-160 mg gyda chynnydd mwy na chyfrannol mewn crynodiadau plasma (Cmax ac AUC) gyda dos cynyddol. Ni chanfuwyd crynhoad clinigol arwyddocaol o telmisartan.

Hydrochlorothiazide: Ar ôl rhoi Telzap Plus ar lafar, cyrhaeddir crynodiadau brig hydrochlorothiazide oddeutu 1.0 i 3.0 awr ar ôl cymryd y cyffur. Yn seiliedig ar ysgarthiad arennol cronnus hydrochlorothiazide, mae'r bioargaeledd absoliwt tua 60%.

Telmisartan yn rhwymo'n sylweddol i broteinau plasma (mwy na 99.5%), yn bennaf â glycoprotein albwmin ac alffa-1-asid. Mae'r cyfaint dosbarthu oddeutu 500 L, sy'n dynodi rhwymiad meinwe ychwanegol.

Hydrochlorothiazide 68% yn rhwym i broteinau plasma a chyfaint y dosbarthiad yw 0.83 - 1.14 l / kg.

Telmisartan metaboli trwy gyfuno â ffurfio acylglucuronide anactif ffarmacolegol. Glwcuronid y rhiant gyfansoddyn yw'r unig fetabol sydd wedi'i nodi mewn bodau dynol. Ar ôl dos sengl o telmisartan wedi'i labelu 14C, mae glucuronide tua 11% o'r ymbelydredd plasma wedi'i fesur. Nid yw Cytochrome P450 ac isoenzymes yn cymryd rhan ym metaboledd telmisartan.

Hydrochlorothiazide heb ei fetaboli mewn bodau dynol

Telmisartan: Ar ôl rhoi telmisartan 14-labelu mewnwythiennol neu lafar, mae'r rhan fwyaf o'r dos a weinyddir (> 97%) yn cael ei ysgarthu yn y feces trwy ysgarthiad bustlog. Cafwyd hyd i gyfrolau bach yn yr wrin.

Cyfanswm cliriad plasma telmisartan ar ôl ei roi trwy'r geg yw> 1500 ml / min. Hanner oes y derfynfa yw> 20 awr.

Hydrochlorothiazide wedi ei ysgarthu bron yn hollol ddigyfnewid yn yr wrin.Mae tua 60% o ddogn llafar yn cael ei ysgarthu o fewn 48 awr. Mae clirio arennol tua 250 - 300 ml / min. Hanner oes y derfynfa yw 10 i 15 awr.

Cleifion oedrannus

Nid yw ffarmacocineteg telmisartan yn wahanol ymhlith pobl hŷn a chleifion iau na 65 oed.

Mae crynodiadau plasma o telmisartan 2–3 gwaith yn uwch mewn menywod nag mewn dynion. Mewn astudiaethau clinigol, ni chafwyd cynnydd sylweddol yn ymateb pwysedd gwaed nac amlder isbwysedd orthostatig ymysg menywod. Nid oes angen addasiad dos. Gwelwyd tueddiad tuag at grynodiadau plasma uwch o hydroclorothiazide mewn menywod nag mewn dynion. Nid oes iddo unrhyw arwyddocâd clinigol.

Cleifion â methiant yr arennau

Nid yw ysgarthiad arennol yn effeithio ar gliriad telmisartan. Yn ôl canlyniadau ychydig o brofiad gyda Telzap Plus mewn cleifion â methiant arennol ysgafn i gymedrol (clirio creatinin o 30-60 ml / min, gwerth cyfartalog o tua 50 ml / min), nid oes angen addasiad dos mewn cleifion â llai o swyddogaeth arennol. Nid yw Telmisartan yn cael ei dynnu o'r gwaed gan haemodialysis. Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth arennol, mae cyfradd dileu hydrochlorothiazide yn cael ei ostwng. Mewn astudiaeth mewn cleifion â chliriad creatinin ar gyfartaledd o 90 ml / min, cynyddwyd hanner oes hydroclorothiazide. Mewn cleifion ag aren anweithredol, mae'r hanner oes dileu tua 34 awr.

Cleifion â methiant yr afu

Mewn cleifion ag annigonolrwydd hepatig, mae bioargaeledd absoliwt telmisartan yn cynyddu i 100%. Nid yw'r hanner oes ar gyfer methiant yr afu yn newid.

Farmakodinamika

Mae Telzap Plus yn gyfuniad o wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II (ARAII), telmisartan, a diwretig thiazide, hydrochlorothiazide. Mae cyfuniad y cydrannau hyn yn cael effaith gwrthhypertensive ychwanegyn, gan ostwng pwysedd gwaed i raddau mwy na phob cydran yn unig. Mae Telzap Plus o'i gymryd unwaith y dydd yn arwain at ostyngiad effeithiol a llyfn mewn pwysedd gwaed.

Mae Telmisartan yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II effeithiol (penodol) (math AT1) ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Mae Telmisartan sydd â thebygrwydd uchel iawn yn dadleoli angiotensin II o'i safleoedd rhwymo mewn derbynyddion isdeip 1 (AT1), sy'n gyfrifol am effaith hysbys angiotensin II. Nid yw Telmisartan yn arddangos unrhyw weithgaredd agonydd rhannol yn erbyn y derbynnydd AT1. Mae Telmisartan yn rhwymo'n ddetholus i'r derbynnydd AT1. Mae rhwymo yn y tymor hir. Nid yw Telmisartan yn dangos affinedd ar gyfer derbynyddion eraill, gan gynnwys y derbynnydd AT2 a derbynyddion AT eraill, llai eu hastudiaeth.

Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan.

Mae Telmisartan yn lleihau lefelau aldosteron plasma, nid yw'n rhwystro renin mewn sianeli plasma ac ïon dynol.

Nid yw Telmisartan yn rhwystro'r ensym sy'n trosi angiotensin (kinase II), sy'n lleihau cynhyrchu bradykinin. Felly, nid oes unrhyw chwyddo sgîl-effeithiau yn gysylltiedig â gweithred bradykinin.

Mae dos 80 mg o telmisartan, a roddir i wirfoddolwyr iach, bron yn llwyr yn atal y cynnydd mewn pwysau a achosir gan amlygiad i angiotensin II. Mae'r effaith ataliol yn parhau am fwy na 24 awr (hyd at 48 awr).

Ar ôl cymryd y dos cyntaf o telmisartan, mae pwysedd gwaed yn gostwng ar ôl 3 awr. Cyflawnir y gostyngiad mwyaf mewn pwysedd gwaed, fel rheol, 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth ac mae'n parhau am therapi tymor hir.

Mae'r effaith gwrthhypertensive yn para am 24 awr ar ôl cymryd y cyffur, gan gynnwys 4 awr cyn cymryd y dos nesaf, sy'n cael ei gadarnhau gan fesuriadau pwysedd gwaed, yn ogystal â chymarebau cleifion allanol sefydlog (uwch na 80%) o grynodiadau lleiaf ac uchaf y cyffur ar ôl cymryd 40 ac 80 mg o telmisartan mewn plasebo a reolir gan blasebo. astudiaethau clinigol.

Mewn cleifion â gorbwysedd, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig heb effeithio ar gyfradd curiad y galon. Gellir cymharu effeithiolrwydd gwrthhypertensive telmisartan â chynrychiolwyr dosbarthiadau eraill o gyffuriau gwrthhypertensive (fel y dangosir mewn astudiaethau clinigol sy'n cymharu telmisartan â amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, a lisinopril).

Mewn treial clinigol rheoledig dwbl-ddall (N = 687 o gleifion a gafodd eu gwerthuso ar gyfer effeithiolrwydd), dangosodd unigolion na wnaethant ymateb i'r cyfuniad 80 mg / 12.5 mg effaith raddol o ostwng pwysedd gwaed y cyfuniad 80 mg / 25 mg o'i gymharu â thriniaeth hirdymor â dos. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (gwahaniaeth mewn newidiadau cyfartalog wedi'u haddasu yn y llinell sylfaen gymharol). Mewn astudiaeth gyda chyfuniad o 80 mg / 25 mg, gostyngodd pwysedd gwaed, gan arwain at ostyngiad cyffredinol o 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDD / DBP).

Dangosodd dadansoddiad cyffredinol o ddau dreial clinigol tebyg i ddall dwbl, a reolir gan placebo, 8 wythnos, yn cymharu valsartan / hydroclorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 o gleifion a werthuswyd am effeithiolrwydd) effaith fwy o ostwng pwysedd gwaed 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (gwahaniaeth mewn newidiadau cymedrig wedi'u haddasu o'r llinell sylfaen, yn y drefn honno) o blaid y cyfuniad o telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Ar ôl i'r driniaeth ddod i ben yn sydyn â telmisartan, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w werth cychwynnol dros sawl diwrnod heb arwyddion o orbwysedd "adlam".

Mewn astudiaethau clinigol sy'n cymharu'r ddwy driniaeth yn uniongyrchol, roedd nifer yr achosion o beswch sych yn sylweddol is mewn cleifion sy'n derbyn telmisartan nag yn y rhai sy'n derbyn atalyddion ensymau sy'n trosi angiotensin

Dangosodd yr astudiaeth PRoFESS a gynhaliwyd mewn cleifion hŷn na 50 oed sydd wedi cael strôc yn ddiweddar gynnydd mewn sepsis gyda telmisartan o'i gymharu â plasebo, 0.70% o'i gymharu â 0.49% NEU 1.43 (cyfwng hyder 95% 1.00 - 2.06), roedd amlder marwolaethau o sepsis yn uwch mewn cleifion sy'n cymryd telmisartan (0.33%) o gymharu â chleifion sy'n cymryd plasebo (0.16%) NEU 2.07 (cyfwng hyder 95% 1.14 - 3.76). Gall y cynnydd a welwyd yn nifer yr achosion o sepsis sy'n gysylltiedig â defnyddio telmisartan fod naill ai'n ffenomen ar hap neu gall fod yn gysylltiedig â mecanwaith nad yw'n hysbys ar hyn o bryd.

Nid yw effeithiau telmisartan ar farwolaethau ac afiachusrwydd cardiofasgwlaidd yn hysbys ar hyn o bryd. Mae hydroclorothiazide yn diwretig thiazide. Nid yw mecanwaith effaith gwrthhypertensive diwretigion thiazide yn gwbl hysbys. Mae thiazidau yn effeithio ar fecanweithiau arennol ail-amsugno electrolytau yn y tiwbiau, gan gynyddu ysgarthiad sodiwm a chlorid yn uniongyrchol mewn meintiau cyfatebol. Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn lleihau cyfaint plasma, yn cynyddu gweithgaredd renin plasma, yn cynyddu secretiad aldosteron, ac yna cynnydd mewn potasiwm yn yr wrin, colli bicarbonad a gostyngiad mewn potasiwm serwm. Yn ôl pob tebyg trwy rwystr y system renin-angiotensin-aldosterone, mae cyd-weinyddu telmisartan, fel rheol, yn atal colli potasiwm sy'n gysylltiedig â'r diwretigion hyn. Wrth ddefnyddio hydroclorothiazide, mae cychwyn diuresis yn digwydd ar ôl 2 awr, ac mae'r effaith brig yn digwydd ar ôl tua 4 awr, tra bod yr effaith yn parhau am oddeutu 6-12 awr.

Mae astudiaethau epidemiolegol wedi dangos bod triniaeth hirfaith gyda hydroclorothiazide yn lleihau'r risg o farwolaethau ac afiachusrwydd cardiofasgwlaidd.

Plant, yn ystod beichiogrwydd a llaetha

Nid oes unrhyw wybodaeth ddibynadwy ar ddiogelwch y feddyginiaeth hon yn ystod beichiogrwydd. Os yw'r claf yn cynllunio beichiogrwydd, a bod angen iddi gymryd meddyginiaeth i ostwng y pwysau, argymhellir cymryd meddyginiaethau amgen.

Mae'r defnydd o gyffuriau o'r grŵp o atalyddion, antagonyddion angiotensin yn yr 2il a'r 3ydd trimis yn cyfrannu at ddatblygiad difrod i'r arennau, yr afu, oedi wrth ossification y benglog yn y ffetws, oligohydramnion (gostyngiad yn swm yr hylif amniotig).

Mae defnyddio'r cyffur wrth fwydo ar y fron yn cael ei wrthgymeradwyo'n llwyr.

Rhyngweithio cyffuriau

Defnyddir Telzap yn aml fel rhan o driniaeth gymhleth, felly mae angen i chi ystyried cydnawsedd tabledi â chyffuriau eraill.

Ni chaniateir i gleifion â diabetes math 2 fynd â telmisartan gydag atalyddion ACE eraill ar yr un pryd. Yn y rhan fwyaf o achosion, mae hyn yn achosi hypoglycemia.

Meddyginiaethau na argymhellir eu defnyddio: