Y cyffur Dianormet: cyfarwyddiadau ar gyfer ei ddefnyddio

Ffarmacokinetics Mae Dianormet (metformin cynhwysyn gweithredol -1.1 - hydroclorid dimethylbiguanide) yn asiant hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar y grŵp biguanide. Yn lleihau glwcos yn y gwaed mewn cleifion â diabetes. Mae'r cyffur yn gweithredu ei effaith waeth beth yw gweithgaredd cudd y pancreas. Mae mecanwaith gweithredu Dianormet yn ganlyniad i atal cludo electronau o'r gadwyn anadlol ym mhilen y mitocondria, sy'n arwain at ostyngiad yng nghrynodiad ATP mewngellol ac actifadu glycolysis anaerobig, ac o ganlyniad mae glwcos yn mynd i mewn i'r celloedd o'r gofod allgellog, mae depo glycogen yn yr afu yn lleihau, ac mae cynhyrchiad pyruvate a lactad yn cynyddu. fel y coluddion, yr afu, a hefyd mewn meinwe cyhyrau ac adipose.
Mae gweithred Dianormet yn ymestyn i:

Llwybr gastroberfeddol - yn atal amsugno glwcos yn y coluddyn, yn lleihau symudedd y stumog a'r coluddion,
iau - yn atal gluconeogenesis a llif glwcos i'r gwaed, yn gwella glycolysis anaerobig,
meinweoedd ymylol - yn cynyddu'r nifer sy'n cymryd glwcos mewn meinwe, sy'n ganlyniad i fwy o weithrediad ymylol inswlin mewndarddol (gweithredu ar lefel y derbynnydd inswlin - cynnydd yn nifer a chysylltiad derbynyddion, yn ogystal â rhyngweithiadau derbynyddion - actifadu systemau sy'n cludo glwcos i gelloedd). O ganlyniad, nid yw Dianormet yn ysgogi rhyddhau inswlin gan gelloedd cyfarpar ynysoedd y pancreas, mae'n helpu i ddileu hyperinsulinemia, sy'n un o brif achosion dilyniant cymhlethdodau fasgwlaidd ac ennill pwysau mewn diabetes mellitus math II.

Yn ogystal, mae Dianormet yn cael effaith metabolig gadarnhaol ar:

lipidau gwaed - yn lleihau lefel cyfanswm y colesterol 10-20% a'i ffracsiynau: LDL a VLDL, sy'n gysylltiedig â gwahardd eu biosynthesis yn y wal berfeddol a mwy o ysgarthiad trwy'r llwybr gastroberfeddol. Mae'n cynyddu HDL 10-20% ac yn lleihau TG 10-20% (hyd yn oed os yw eu lefel yn cynyddu 50%) trwy atal ocsidiad asidau brasterog, gostwng crynodiad inswlin, ac atal amsugno glwcos yn y coluddyn,
system geulo a ffibrinolysis - yn lleihau sensitifrwydd platennau i ffactorau agregu, yn ysgogi ffibrinolysis mewndarddol trwy gynyddu gweithgaredd t-PA (ysgogydd plasminogen meinwe), gostwng lefel PAI-1 (atalydd actifadydd plasminogen meinwe) a gostwng lefel ffibrinogen,
wal pibellau gwaed - yn atal gormod o gelloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd.

Mae effaith metabolig ychwanegol y cyffur yn pennu ei effaith gadarnhaol ar y system gylchrediad y gwaed, atal datblygiad angiopathi diabetig ac atal cymhlethdodau fel gorbwysedd (gorbwysedd arterial) a chlefyd coronaidd y galon. Mewn cleifion gordew, gall leihau pwysau'r corff, yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth.
Ffarmacokinetics Mae'n cael ei amsugno yn y dwodenwm a'r coluddyn bach. Bio-argaeledd yw 50-60%. Nid yw'r cyffur yn rhwymo i broteinau gwaed, mae'n cael ei ddosbarthu'n gyflym mewn amrywiol feinweoedd, ac mae'n cronni'n bennaf yn y wal gastroberfeddol (stumog, dwodenwm a'r coluddyn bach), yr afu, cyhyrau, arennau, chwarennau poer. Cyflawnir y crynodiad uchaf mewn serwm 2 awr ar ôl ei weinyddu. Yr hanner oes yw 1.5–6 awr. Yn wahanol i phenformin, nid yw Dianormet yn cael ei fetaboli yn y corff. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin (tua 90% o fewn 12 awr). Mewn cleifion oedrannus a â swyddogaeth arennol â nam, mae ffarmacocineteg metformin yn newid yn sylweddol. Mae cyfanswm a chlirio arennol cleifion oedrannus yn cael ei leihau 35-40%, mewn cleifion â methiant arennol cymedrol a difrifol - 74-78%. Mewn achos o swyddogaeth arennol â nam, mae'n bosibl cronni'r cyffur.

Defnyddio'r cyffur Dianormet

Y tu mewn yn ystod pryd bwyd neu'n syth ar ôl hynny.
Dianormet 500: dos cychwynnol o 500 mg y dydd. Dylid cynyddu'r dos yn raddol i gael yr effaith orau bosibl. Fel arfer cymerwch 500 mg (1 dabled) 2-3 gwaith y dydd. Y dos dyddiol uchaf yw 2500 mg.
Dianormet 850: dos cychwynnol o 850 mg / dydd. Dylid cynyddu'r dos yn raddol i gael yr effaith orau bosibl. Fel arfer cymerwch 1 dabled 2-3 gwaith y dydd. Y dos uchaf yw 2500 mg / dydd.
Gall yr effaith therapiwtig fwyaf ddatblygu ar ôl 10-14 diwrnod o driniaeth, ac felly ni ddylid cynyddu'r dos yn rhy gyflym.
Wrth ddefnyddio Dianormet ar yr un pryd ag inswlin yn ystod y 4–6 diwrnod cyntaf, ni chaiff y dos o inswlin ei newid, yn y dyfodol, mae'r dos o inswlin yn cael ei leihau'n raddol (gan 4–8 IU am sawl diwrnod).

Gwrtharwyddion i ddefnyddio'r cyffur Dianormet

Gor-sensitifrwydd i'r cyffur, coma diabetig, asidosis metabolig, asidosis lactig, cyflwr hypocsia (oherwydd hypoxemia, sioc, ac ati), arennol, methiant yr afu, methiant cylchrediad y gwaed gyda hypoxia meinwe, cnawdnychiant myocardaidd, methiant anadlol, llosgiadau difrifol, llawdriniaethau, afiechydon heintus , defnyddio asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin, alcoholiaeth, cyfnod beichiogrwydd a llaetha.

Sgîl-effeithiau'r cyffur Dianormet

Llai o archwaeth, blas metelaidd yn y geg, cyfog, chwydu, poen yn yr abdomen, dolur rhydd. Cyflawnir gostyngiad yn nifrifoldeb y ffenomenau hyn trwy ddefnyddio'r cyffur gyda bwyd neu drwy ddechrau triniaeth gyda dosau dyddiol isel. Os na fydd ffenomenau dyspeptig yn pasio ar eu pennau eu hunain am amser hir, dylid dod â'r cyffur i ben.
Yn anaml iawn, nodir cur pen a phendro, blinder, adweithiau alergaidd y croen.
Gyda thriniaeth hirfaith mewn achosion prin, gall anemia megaloblastig ddatblygu oherwydd amsugno fitamin B12 ac asid ffolig. Wrth ddefnyddio'r cyffur, mae'n bosibl datblygu asidosis lactig, y mae hypoxia meinwe, methiant arennol, afu neu anadlol, methiant cylchrediad y gwaed, hypocsia meinwe, afiechydon heintus ac oncolegol, hypovitaminosis, yfed alcohol, anesthesia, henaint yn hwyluso'r digwyddiad. Mewn achosion o'r fath, nodir haemodialysis. Yn ystod therapi gyda Dianormet ynghyd â deilliadau sulfonylurea a / neu hypoglycemia inswlin, mewn achosion o'r fath, mae angen addasu'r dos o'r cyffuriau a ddefnyddir.

Cyfarwyddiadau arbennig ar gyfer defnyddio'r cyffur Dianormet

Yn ystod triniaeth gyda Dianormet, dylid monitro lefelau glwcos yn y gwaed a'r wrin o bryd i'w gilydd. Os oes angen, canslo ymyrraeth lawfeddygol, cyflwyno asiantau cyferbyniad diagnostig Dianormet am gyfnod byr. Mae yfed alcohol yn cynyddu'r risg o asidosis lactig wrth drin Dianormet. Gyda'r defnydd cyfun o Dianormet gyda deilliadau sulfonylurea ac inswlin, heb ddigon o faeth, ar ôl ymdrech gorfforol sylweddol neu rhag ofn meddwdod alcohol acíwt, gall cyflwr hypoglycemig ddatblygu, y mae'n rhaid ei ystyried wrth yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau a allai fod yn beryglus.
Cyn ac yn ystod triniaeth gyda Dianormet, mae angen monitro dangosyddion swyddogaeth yr afu a'r arennau o bryd i'w gilydd. Gyda defnydd hir o'r cyffur, dylid cynnal prawf gwaed morffolegol unwaith y flwyddyn, gan y gellir dyddodi metformin mewn celloedd gwaed coch.

Rhyngweithiadau cyffuriau Dianormet

Mae Dianormet yn gweithredu'n synergaidd â deilliadau sulfonylurea (glibenclamid, glipizide), inswlin ac acarbose. Mae amiloride, digoxin, quinidine, morffin, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, atalyddion sianelau calsiwm (yn enwedig nifedipine) yn atal ysgarthiad tiwbaidd yn yr arennau a gallant gynyddu crynodiad Dianormet mewn serwm gwaed. Mae Furosemide yn cynyddu crynodiad Dianormet mewn serwm gwaed, ac mae Dianormet yn lleihau crynodiad a hanner oes furosemide.
Pan gaiff ei ddefnyddio gyda chyffuriau a all arwain at hypoglycemia (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), mae'r dos o Dianormet yn cael ei leihau.
Gall cyffuriau a all achosi hyperglycemia (cyffuriau atal cenhedlu geneuol sy'n cynnwys estrogen, corticosteroidau, diwretigion, isoniazid, asid nicotinig, ffenytoin, clorpromazine, hormonau thyroid, sympathomimetics) leihau effeithiolrwydd Dianormet. Yn achos ei ddefnydd cyfun â'r cyffuriau hyn, dylid monitro cynnwys glwcos yn y gwaed ac, os oes angen, cynnydd cyfatebol yn y dos o Dianormet. Mae alcohol ethyl yn cynyddu'r risg o asidosis lactig. Mae Colestyramine a guar yn arafu amsugno Dianormet, gan leihau ei effaith. Dylai'r cronfeydd hyn gael eu defnyddio sawl awr ar ôl cymryd Dianormet. Mae'r cyffur yn gwella effaith gwrthgeulyddion geneuol y grŵp coumarin.

Gorddos o'r cyffur Dianormet, symptomau a thriniaeth

Nid yw hyd yn oed gorddos sylweddol fel arfer yn arwain at ddatblygiad hypoglycemia, ond mae bygythiad o asidosis lactig: gwaethygu iechyd, gwendid, poen cyhyrau, cyfog, chwydu, dolur rhydd, poen yn yr abdomen, methiant anadlol. Trin asidosis lactig - haemodialysis.
Symptomau gorddos ysgafn: cysgadrwydd, golwg aneglur, pilen mwcaidd sych y ceudod llafar. Pan fydd y symptomau hyn yn ymddangos, dylai'r claf fod o dan oruchwyliaeth meddyg. Triniaeth symptomatig.
Mewn gorddos difrifol, mae gostyngiad neu gynnydd mewn pwysedd gwaed, disgyblion wedi ymledu, tachy neu bradycardia, ischuria (oherwydd atony'r bledren), hypokinesia berfeddol, hypo- neu hyperthermia, atgyrchau tendon cynyddol, methiant anadlol, crampiau, coma. Triniaeth - tynnu cyffuriau yn ôl, colli gastrig, haemodialysis, adfer pH y gwaed, dileu hypocsia, therapi gwrth-ddisylwedd, sefydlogi swyddogaethau'r systemau cardiofasgwlaidd ac anadlol.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg neu 100 mg.

Cynhwysion eraill: povidone, talc, stearate magnesiwm.

diabetes mellitus math 2 (nad yw'n ddibynnol ar inswlin) gydag aneffeithiolrwydd therapi diet, yn enwedig mewn cleifion â phwysau: fel monotherapi neu therapi cyfuniad mewn cyfuniad ag asiantau hypoglycemig llafar eraill neu mewn cyfuniad ag inswlin ar gyfer trin oedolion, fel monotherapi neu therapi cyfuniad ag inswlin. ar gyfer trin plant o 10 oed.

Lleihau difrifoldeb cymhlethdodau diabetes mewn cleifion sy'n oedolion â diabetes mellitus math 2 a dros bwysau a ddefnyddiodd metformin fel cyffur llinell gyntaf ag aneffeithiolrwydd therapi diet.

Sut i ddefnyddio: dos a chwrs y driniaeth

Y tu mewn, yn ystod neu'n syth ar ôl pryd bwyd, i gleifion nad ydyn nhw'n derbyn inswlin - 1 g (2 dabled) 2 gwaith y dydd am y 3 diwrnod cyntaf neu 500 mg 3 gwaith y dydd, yna o 4 i 14 diwrnod - 1 g 3 gwaith y dydd, ar ôl 15 diwrnod gellir lleihau'r dos gan ystyried cynnwys glwcos yn y gwaed a'r wrin. Dos dyddiol cynnal a chadw - 1-2 g.

Cymerir tabledi retard (850 mg) 1 bore a gyda'r nos. Y dos dyddiol uchaf yw 3 g.

Gyda'r defnydd o inswlin ar yr un pryd ar ddogn o lai na 40 uned / dydd, mae'r regimen dos o metformin yr un peth, tra gellir lleihau'r dos o inswlin yn raddol (gan 4-8 uned / dydd bob yn ail ddiwrnod). Ar ddogn inswlin o fwy na 40 uned / dydd, mae angen gofal mawr ar ddefnyddio metformin a gostyngiad yn y dos o inswlin ac fe'i cynhelir mewn ysbyty.

Gweithredu ffarmacolegol

Biguanide, asiant hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Mewn cleifion â diabetes, mae'n lleihau crynodiad glwcos yn y gwaed trwy atal gluconeogenesis yn yr afu, lleihau amsugno glwcos o'r llwybr gastroberfeddol a chynyddu ei ddefnydd yn y meinweoedd. Mae'n lleihau crynodiad TG, colesterol a LDL (a bennir ar stumog wag) mewn serwm gwaed ac nid yw'n newid crynodiad lipoproteinau dwysedd eraill. Yn sefydlogi neu'n lleihau pwysau'r corff.

Yn absenoldeb inswlin yn y gwaed, ni amlygir yr effaith therapiwtig. Nid yw adweithiau hypoglycemig yn achosi. Yn gwella priodweddau ffibrinolytig gwaed oherwydd atal atalydd o'r math meinwe profibrinolysin (plasminogen).

Sgîl-effeithiau

O'r system dreulio: cyfog, chwydu, blas “metelaidd” yn y geg, llai o archwaeth, dyspepsia, flatulence, poen yn yr abdomen.

O ochr metaboledd: mewn rhai achosion - asidosis lactig (gwendid, myalgia, anhwylderau anadlol, cysgadrwydd, poen yn yr abdomen, hypothermia, pwysedd gwaed is, bradyarrhythmia atgyrch), gyda thriniaeth hirdymor - hypovitaminosis B12 (malabsorption).

O'r organau hemopoietig: mewn rhai achosion - anemia megaloblastig.

Adweithiau alergaidd: brech ar y croen.

Mewn achos o sgîl-effeithiau, dylid lleihau'r dos neu ei ganslo dros dro. Gorddos. Symptomau: asidosis lactig.

Rhyngweithio

Yn lleihau Cmax a T1 / 2 o furosemide 31 a 42.3%, yn y drefn honno.

Yn anghydnaws ag ethanol (asidosis lactig).

Defnyddiwch yn ofalus mewn cyfuniad â gwrthgeulyddion anuniongyrchol a cimetidine.

Mae deilliadau sulfonylureas, inswlin, acarbose, atalyddion MAO, oxytetracycline, atalyddion ACE, clofibrate, cyclophosphamide a salicylates yn gwella'r effaith.

Gyda defnydd ar yr un pryd â GCS, mae dulliau atal cenhedlu hormonaidd ar gyfer gweinyddiaeth lafar, epinephrine, glwcagon, hormonau thyroid, deilliadau phenothiazine, diwretigion thiazide, deilliadau asid nicotinig, yn bosibl lleihau effaith hypoglycemig metformin.

Mae Furosemide yn cynyddu Cmax 22%.

Mae Nifedipine yn cynyddu amsugno, Cmax, yn arafu ysgarthiad.

Mae cyffuriau cationig (amilorid, digoxin, morffin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren a vancomycin) wedi'u secretu yn y tubules yn cystadlu am systemau cludo tiwbaidd a gallant gynyddu Cmax 60% gyda therapi hirfaith.