Telmista 80 mg - cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Telmista 80 mg - cyffur gwrthhypertensive, antagonist penodol o dderbynyddion angiotensin II (math AT1).

1 dabled 80 mg:

Cynhwysyn gweithredol: Telmisartan 80.00 mg

Excipients: meglumine, sodiwm hydrocsid, povidone-KZO, lactos monohydrate, sorbitol (E420), stearate magnesiwm.

Tabledi 80 mg: Tabledi biconvex siâp capsiwl o liw gwyn neu bron yn wyn.

Ffarmacodynameg

Mae Telmisartan yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II penodol (ARA II) (math AT1), sy'n effeithiol wrth ei gymryd ar lafar. Mae ganddo gysylltiad uchel ag isdeip AT1 derbynyddion angiotensin II, y mae gweithred angiotensin II yn cael ei wireddu drwyddo. Yn dadleoli angiotensin II o'r cysylltiad â'r derbynnydd, heb feddu ar weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn. Mae Telmisartan yn rhwymo i isdeip AT1 derbynyddion angiotensin II yn unig. Mae'r cysylltiad yn barhaus. Nid oes ganddo gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys derbynyddion AT2 a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu gyda'r defnydd o telmisartan. Mae'n lleihau crynodiad aldosteron mewn plasma gwaed, nid yw'n rhwystro renin mewn plasma gwaed ac mae'n blocio sianeli ïon. Nid yw Telmisartan yn rhwystro'r ensym sy'n trosi angiotensin (ACE) (kininase II) (ensym sydd hefyd yn torri bradykinin i lawr). Felly, ni ddisgwylir cynnydd mewn sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.

Mewn cleifion, mae telmisartan ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Nodir dyfodiad gweithredu gwrthhypertensive o fewn 3 awr ar ôl gweinyddu telmisartan cyntaf. Mae effaith y cyffur yn parhau am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr. Mae effaith gwrthhypertensive amlwg fel arfer yn datblygu ar ôl 4-8 wythnos o weinyddu telmisartan yn rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn gostwng pwysedd gwaed systolig a diastolig (BP) heb effeithio ar gyfradd y galon (AD).

Yn achos canslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu syndrom "tynnu'n ôl".

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd ar lafar, caiff ei amsugno'n gyflym o'r llwybr gastroberfeddol (GIT). Mae bio-argaeledd yn 50%. Mae'r gostyngiad yn AUC (arwynebedd o dan y gromlin amser canolbwyntio) gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan gyda phrydau bwyd yn amrywio o 6% (ar ddogn o 40 mg) i 19% (ar ddogn o 160 mg). 3 awr ar ôl ei amlyncu, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn cael ei lefelu, waeth beth yw amser bwyta. Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma ymhlith dynion a menywod. Roedd y crynodiad uchaf (Cmax) mewn plasma gwaed ac AUC mewn menywod o'i gymharu â dynion oddeutu 3 a 2 gwaith yn uwch, yn y drefn honno (heb gael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd).

Cyfathrebu â phroteinau plasma gwaed - 99.5%, yn bennaf â glycoprotein albwmin ac alffa-1.

Gwerth cyfartalog cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad mewn crynodiad ecwilibriwm yw 500 litr. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig. Mae metabolion yn anactif yn ffarmacolegol. Mae'r hanner oes (T1 / 2) yn fwy nag 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf trwy'r coluddyn ar ffurf ddigyfnewid a chan yr arennau - llai na 2% o'r dos a gymerir. Mae cyfanswm y cliriad plasma yn uchel (900 ml / min), ond o'i gymharu â'r llif gwaed "hepatig" (tua 1500 ml / min).

Gwrtharwyddion

Gwrtharwyddion yn y defnydd o'r cyffur Telmista:

Gor-sensitifrwydd i sylwedd gweithredol neu ysgarthion y cyffur.
Beichiogrwydd
Y cyfnod o fwydo ar y fron.
Clefydau rhwystrol y llwybr bustlog.
Nam hepatig difrifol (dosbarth C Child-Pugh).
Defnydd cydamserol ag aliskiren mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol cymedrol i ddifrifol (cyfradd hidlo glomerwlaidd (GFR)

Sgîl-effeithiau

Nid oedd yr achosion a welwyd o sgîl-effeithiau yn cyd-fynd â rhyw, oedran na hil y cleifion.

Clefydau heintus a pharasitig: sepsis, gan gynnwys sepsis angheuol, heintiau'r llwybr wrinol (gan gynnwys cystitis), heintiau'r llwybr anadlol uchaf.
Anhwylderau o'r system gwaed a lymffatig: anemia, eosinoffilia, thrombocytopenia.
Anhwylderau o'r system imiwnedd: adweithiau anaffylactig, gorsensitifrwydd (erythema, wrticaria, angioedema), ecsema, cosi, brech ar y croen (gan gynnwys cyffur), angioedema (gyda chanlyniad angheuol), hyperhidrosis, brech wenwynig ar y croen.
Troseddau yn y system nerfol: pryder, anhunedd, iselder, llewygu, fertigo.
Anhwylderau organ y golwg: aflonyddwch gweledol.
Toriadau yn y galon: bradycardia, tachycardia.
Troseddau yn y pibellau gwaed: gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, isbwysedd orthostatig.
Anhwylderau'r system resbiradol, organau'r frest a mediastinwm: prinder anadl, peswch, clefyd ysgyfaint rhyngrstitol * (* yn y cyfnod ôl-farchnata, disgrifiwyd achosion o glefyd ysgyfaint rhyngrstitol, gyda pherthynas dros dro â telmisartan. Fodd bynnag, nid oes perthynas achosol â defnyddio telmisartan wedi'i osod).
Anhwylderau treulio: poen yn yr abdomen, dolur rhydd, mwcosa llafar sych, dyspepsia, flatulence, anghysur stumog, chwydu, gwyrdroi blas (dysgeusia), swyddogaeth yr afu / clefyd yr afu â nam arno * (* yn ôl canlyniadau arsylwadau ôl-farchnata yn y mwyafrif mae achosion o nam ar swyddogaeth yr afu / clefyd yr afu wedi'u nodi ymhlith trigolion Japan).
Anhwylderau o'r meinwe cyhyrysgerbydol a chysylltiol: arthralgia, poen cefn, sbasmau cyhyrau (crampiau cyhyrau'r llo), poen yn yr eithafoedd isaf, myalgia, poen tendon (symptomau tebyg i amlygiad tendonitis).
Anhwylderau o'r arennau a'r llwybr wrinol: swyddogaeth arennol â nam, gan gynnwys methiant arennol acíwt.
Anhwylderau ac anhwylderau cyffredinol ar safle'r pigiad: poen yn y frest, syndrom tebyg i ffliw, gwendid cyffredinol.
Data labordy ac offerynnol: gostyngiad mewn haemoglobin, cynnydd yng nghrynodiad asid wrig, creatinin mewn plasma gwaed, cynnydd yng ngweithgaredd ensymau "afu", creatine phosphokinase (CPK) mewn plasma gwaed, hyperkalemia, hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus).

Rhyngweithio â chyffuriau eraill

Gall Telmisartan gynyddu effaith gwrthhypertensive cyffuriau gwrthhypertensive eraill. Ni nodwyd mathau eraill o ryngweithio o arwyddocâd clinigol.

Nid yw defnydd cydamserol â digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin a amlodipine yn arwain at ryngweithio arwyddocaol yn glinigol. Cynnydd amlwg yng nghrynodiad cyfartalog digoxin mewn plasma gwaed 20% ar gyfartaledd (mewn un achos, 39%). Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan a digoxin, fe'ch cynghorir i bennu crynodiad digoxin yn y plasma gwaed o bryd i'w gilydd.

Fel cyffuriau eraill sy'n gweithredu ar y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), gall defnyddio telmisartan achosi hyperkalemia (gweler yr adran "Cyfarwyddiadau arbennig"). Gall y risg gynyddu os caiff ei ddefnyddio ar yr un pryd â chyffuriau eraill, a all hefyd ysgogi datblygiad hyperkalemia (amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, diwretigion sy'n arbed potasiwm, atalyddion ACE, ARA II, cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd NSAIDs, gan gynnwys atalyddion cyclooxygenase-2 dethol | COX-2 | gwrthimiwnyddion cyclosporine neu tacrolimus a trimethoprim.

Mae datblygiad hyperkalemia yn dibynnu ar ffactorau risg cydredol. Mae'r risg hefyd yn cynyddu rhag ofn y bydd y cyfuniadau uchod yn cael eu defnyddio ar yr un pryd. Yn benodol, mae'r risg yn arbennig o uchel o'i ddefnyddio ar yr un pryd â diwretigion sy'n arbed potasiwm, yn ogystal â amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm. Er enghraifft, mae defnydd cydredol ag atalyddion ACE neu NSAIDs yn llai o risg os cymerir rhagofalon caeth. Mae ARA II, fel telmisartan, yn lleihau colli potasiwm yn ystod therapi diwretig. Gall defnyddio diwretigion sy'n arbed potasiwm, er enghraifft, spironolactone, eplerenone, triamteren neu amiloride, ychwanegion sy'n cynnwys potasiwm neu amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm arwain at gynnydd sylweddol mewn potasiwm serwm. Dylid defnyddio hypokalemia wedi'i ddogfennu ar yr un pryd yn ofalus a chyda monitro potasiwm yn y plasma gwaed yn rheolaidd. Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan a ramipril, gwelwyd cynnydd o 2.5 gwaith yn yr AUC0-24 a Cmax o ramipril a ramipril. Nid yw arwyddocâd clinigol y ffenomen hon wedi'i sefydlu. Gyda'r defnydd o atalyddion ACE a pharatoadau lithiwm ar yr un pryd, gwelwyd cynnydd cildroadwy yng nghynnwys lithiwm plasma, ynghyd ag effeithiau gwenwynig. Mewn achosion prin, adroddwyd am newidiadau o'r fath gyda pharatoadau ARA II a lithiwm. Gyda'r defnydd o lithiwm ac ARA II ar yr un pryd, argymhellir pennu cynnwys lithiwm mewn plasma gwaed. Gall trin NSAIDs, gan gynnwys asid asetylsalicylic, COX-2, a NSAIDs nad ydynt yn ddetholus, achosi methiant arennol acíwt mewn cleifion dadhydradedig. Gall cyffuriau sy'n gweithredu ar RAAS gael effaith synergaidd. Mewn cleifion sy'n derbyn NSAIDs a telmisartan, rhaid digolledu bcc ar ddechrau'r driniaeth a monitro swyddogaeth arennol. Defnydd cydamserol ag aliskiren mewn cleifion â diabetes mellitus neu fethiant arennol cymedrol i ddifrifol (cyfradd hidlo glomerwlaidd GFR