Cyfarwyddiadau Mikardis 80 i'w defnyddio

Cynhyrchir Mikardis ar ffurf tabledi: hirsgwar, bron yn wyn neu wyn, ar un ochr mae engrafiad “51N” neu “52N” (40 neu 80 mg, yn y drefn honno), ar y llall - symbol y cwmni (7 pcs. Mewn pothelli, pob un 2, 4, 8 neu 14 pothell mewn blwch cardbord).

Mae cyfansoddiad 1 dabled yn cynnwys:

• Sylwedd actif: telmisartan - 40 neu 80 mg,
• Cydrannau ategol (40/80 mg yr un): stearad magnesiwm - 4/8 mg, sodiwm hydrocsid - 3.36 / 6.72 mg, meglwmin - 12/24 mg, polyvidone (collidone 25) - 12/24 mg, sorbitol - 168.64 / 337.28 mg.

Ffurflen ryddhau

Mae'r feddyginiaeth yn dabledi gwyn, siâp hirsgwar gyda'r engrafiad 51H ar un ymyl a logo'r cwmni ar yr ymyl arall.

7 tabledi o'r fath gyda dos o 40 mg mewn pothell; 2 neu 4 pothell o'r fath mewn blwch cardbord. Naill ai 7 tabled o'r fath gyda dos o 80 mg mewn pothell, 2, 4 neu 8 pothelli o'r fath mewn blwch cardbord

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg

Ffarmacodynameg

Telmisartan - atalydd derbynnydd dethol angiotensin II. Mae ganddo drofanniaeth uchel tuag at AT1 isdeip derbynnydd angiotensin II. Yn cystadlu â angiotensin II mewn derbynyddion penodol heb gael yr un effaith. Mae'r rhwymo'n barhaus.

Nid yw'n arddangos trofedd ar gyfer isdeipiau eraill o dderbynyddion. Yn lleihau cynnwys aldosteron yn y gwaed, nid yw'n atal sianeli plasma renin ac ïon mewn celloedd.

Dechreuwch effaith hypotensive a arsylwyd yn ystod y tair awr gyntaf ar ôl ei weinyddu telmisartan. Mae'r weithred yn parhau am ddiwrnod neu fwy. Mae'r effaith amlwg yn datblygu fis ar ôl ei weinyddu'n gyson.

Mewn personau â gorbwysedd arterialtelmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig, ond nid yw'n newid nifer y cyfangiadau ar y galon.

Nid yw'n achosi syndrom tynnu'n ôl.

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd ar lafar, caiff ei amsugno'n gyflym o'r coluddion. Mae bio-argaeledd yn agosáu at 50%. Ar ôl tair awr, mae'r crynodiad plasma yn dod yn fwyaf. Mae 99.5% o'r sylwedd gweithredol yn rhwymo i broteinau gwaed. Wedi'i fetaboli trwy ymateb gyda asid glucuronig. Mae metabolion y cyffur yn anactif. Mae'r hanner oes dileu yn fwy nag 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r llwybr treulio, mae'r ysgarthiad mewn wrin yn llai na 2%.

Gwrtharwyddion

Mae tabledi Micardis yn cael eu gwrtharwyddo mewn unigolion sydd â alergeddau ar gydrannau'r cyffur, yn drwm afiechydoniau neu aren, anoddefiad ffrwctos, yn ystod beichiogrwydd a llaetha, plant dan 18 oed.

Sgîl-effeithiau

• O'r system nerfol ganolog: iselderpendro cur penblinder, pryder, anhunedd, crampiau.
• O'r system resbiradol: afiechydon y llwybr anadlol uchaf (sinwsitis, pharyngitis, broncitis), peswch.
• O'r system gylchrediad gwaed: gostyngiad amlwg mewn pwysau, tachycardia, bradycardiapoen yn y frest.
• O'r system dreulio: cyfog, dolur rhydd, dyspepsiacynyddu crynodiad ensymau afu.
• O'r system gyhyrysgerbydol: myalgiapoen cefn isel arthralgia.
• O'r system genhedlol-droethol: edema, heintiau'r system genhedlol-droethol, hypercreatininemia.
• Adweithiau Gor-sensitifrwydd: Sash Rash, angioedema, urticaria.
• Dangosyddion labordy: anemia, hyperkalemia.
• Arall: erythemacosi dyspnea.

Mikardis, cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio

Yn ôl y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Mikardis, cymerir y cyffur ar lafar. Argymhellir ar gyfer oedolion dos 40 mg unwaith y dydd. Mewn nifer o gleifion, gwelir yr effaith therapiwtig eisoes wrth gymryd dos 20 mg y dydd. Os na welir gostyngiad yn y pwysau i'r lefel a ddymunir, yna gellir cynyddu'r dos i 80 mg y dydd.

Cyflawnir effaith fwyaf y cyffur bum wythnos ar ôl dechrau therapi.

Mewn cleifion â ffurfiau difrifol gorbwysedd arterial defnydd posib 160 mg cyffur y dydd.

Rhyngweithio

Telmisartan actifadu effaith hypotensive dulliau eraill o ostwng pwysau.

Pan ddefnyddir gyda'i gilydd telmisartan a digoxin mae angen penderfynu crynodiad o bryd i'w gilydd digoxin yn y gwaed, gan y gall godi.

Wrth gymryd cyffuriau gyda'i gilydd lithiwm a Atalyddion ACE gellir gweld cynnydd dros dro yn y cynnwys lithiwm yn y gwaed, wedi'i amlygu gan effeithiau gwenwynig.

Triniaeth cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd gall ynghyd â Mikardis mewn cleifion dadhydradedig arwain at ddatblygu methiant arennol acíwt.

Cyfarwyddiadau arbennig

Ar gyfer cleifion dadhydradedig (cyfyngiad halen, triniaeth diwretigion, dolur rhydd, chwydu) mae angen gostyngiad yn y dos o Mikardis.

Gyda rhybudd, penodwch bobl â stenosis o'r ddau rhydwelïau arennol, stenosis falf mitral neu cardiomyopathi hypertroffig aortig methiant rhwystrol, arennol, hepatig neu fethiant y galon difrifol, afiechydon y llwybr treulio.

Gwaherddir ei ddefnyddio pan aldosteroniaeth gynradd a anoddefiad ffrwctos.

Gyda beichiogrwydd wedi'i gynllunio, mae'n rhaid i chi ddod o hyd i un arall yn lle Mikardis cyffur gwrthhypertensive.

Defnyddiwch yn ofalus wrth yrru.

Gyda defnydd cydredol â chyffuriau lithiwm dangosir monitro cynnwys lithiwm yn y gwaed, gan fod cynnydd dros dro yn bosibl.

Pris Mikardis

Yn Rwsia, bydd pecyn o 80 mg Rhif 28 yn costio rhwng 830 a 980 rubles. Yn yr Wcráin, mae pris Mikardis yn yr un math o fater yn agosáu at 411 hryvnias.

Yn yr erthygl hon, gallwch ddarllen y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur Mikardis. Mae'n darparu adborth gan ymwelwyr â'r wefan - defnyddwyr y feddyginiaeth hon, yn ogystal â barn arbenigwyr meddygol ar ddefnyddio Mikardis yn eu hymarfer. Cais mawr yw mynd ati i ychwanegu eich adolygiadau am y cyffur: helpodd y feddyginiaeth neu ni helpodd i gael gwared ar y clefyd, pa gymhlethdodau a sgîl-effeithiau a welwyd, na chyhoeddwyd o bosibl gan y gwneuthurwr yn yr anodiad. Analogau Mikardis ym mhresenoldeb analogau strwythurol sydd ar gael. Defnyddiwch ar gyfer trin gorbwysedd a gostwng pwysedd gwaed mewn oedolion, plant, yn ogystal ag yn ystod beichiogrwydd a llaetha. Cyfansoddiad y cyffur.

Mikardis - cyffur gwrthhypertensive.

Mae Telmisartan (sylwedd gweithredol y cyffur Mikardis) yn wrthwynebydd penodol o dderbynyddion angiotensin 2. Mae ganddo affinedd uchel ar gyfer isdeip derbynnydd AT1 angiotensin 2, y mae angiotensin 2 yn cael ei wireddu drwyddo. Mae Telmisartan yn dadleoli angiotensin 2 o'r derbynnydd, heb weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn. Mae'n ffurfio cysylltiad yn unig ag isdeip derbynnydd AT1 angiotensin 2. Mae'r rhwymiad yn barhaus. Nid oes gan Telmisartan gysylltiad â derbynyddion eraill (gan gynnwys derbynyddion AT2) a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl gydag angiotensin 2, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae'n lleihau crynodiad aldosteron yn y gwaed, nid yw'n atal renin mewn plasma gwaed ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw'n rhwystro ACE (kininase 2), ensym sydd hefyd yn dinistrio bradykinin, felly, ni ddisgwylir cynnydd yn y sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.

Mae Mikardis ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin yn llwyr 2. Nodir cychwyn gweithredu hypotensive o fewn 3 awr ar ôl rhoi telmisartan yn gyntaf. Mae effaith y cyffur yn para am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr. Mae effaith hypotensive amlwg fel arfer yn datblygu ar ôl 4-8 wythnos o ddefnydd rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig, heb effeithio ar gyfradd y galon.

Yn achos canslo Mikardis yn sydyn, mae AD yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu syndrom tynnu'n ôl.

Mae hydroclorothiazide (sylwedd gweithredol y cyffur Mikardis Plus) yn diwretig thiazide. Mae diwretigion thiazide yn effeithio ar ail-amsugniad electrolytau yn y tiwbiau arennol, gan gynyddu ysgarthiad sodiwm a chloridau yn uniongyrchol (tua'r un faint). Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn arwain at ostyngiad mewn bcc, cynnydd mewn gweithgaredd renin plasma, cynnydd yn y secretiad o aldosteron ac mae cynnydd mewn potasiwm wrin a bicarbonadau yn cyd-fynd ag ef, ac o ganlyniad, gostyngiad mewn potasiwm mewn plasma gwaed. Gyda'r defnydd o telmisartan ar yr un pryd, mae tueddiad i atal colli potasiwm a achosir gan y diwretigion hyn, yn ôl pob tebyg oherwydd blocâd RAAS.

Ar ôl cymryd hydroclorothiazide, mae diuresis yn cynyddu ar ôl 2 awr, a gwelir yr effaith fwyaf ar ôl tua 4 awr. Mae effaith ddiwretig y cyffur yn parhau am oddeutu 6-12 awr.

Mae defnydd hirdymor o hydroclorothiazide yn lleihau'r risg o gymhlethdodau clefyd cardiofasgwlaidd a marwolaethau ohonynt.

Mae effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl y cyffur Mikardis Plus fel arfer yn cael ei gyflawni 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Cyfansoddiad

Telmisartan + excipients (Mikardis).

Telmisartan + hydrochlorothiazide + excipients (Mikardis Plus).

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei weinyddu, mae telmisartan yn cael ei amsugno'n gyflym o'r llwybr treulio. Mae bio-argaeledd yn 50%. O'i gymryd ar yr un pryd â bwyd, mae'r gostyngiad yng ngwerthoedd AUC yn amrywio o 6% (pan gaiff ei ddefnyddio ar ddogn o 40 mg) i 19% (pan gaiff ei ddefnyddio ar ddogn o 160 mg). Ar ôl 3 awr ar ôl ei roi, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn cael ei lefelu waeth beth yw amser bwyta. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig. Nid yw metabolion yn weithredol yn ffarmacolegol. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid, ysgarthiad gan yr arennau - llai na 2% o'r dos a gymerir.

Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau rhwng dynion a menywod. Mewn menywod, roedd Cmax ac AUC oddeutu 3 a 2 gwaith yn uwch yn y drefn honno nag mewn dynion (heb gael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd).

Nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion oedrannus yn wahanol i'r ffarmacocineteg mewn cleifion ifanc. Nid oes angen addasiad dos.

Nid oes angen newidiadau dos mewn cleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar haemodialysis. Nid yw Telmisartan yn cael ei dynnu gan haemodialysis.

Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu o radd ysgafn i gymedrol (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh), ni ddylai dos dyddiol y cyffur fod yn fwy na 40 mg.

Mae prif ddangosyddion ffarmacocineteg telmisartan mewn plant a phobl ifanc rhwng 6 a 18 oed ar ôl cymryd telmisartan ar ddogn o 1 mg / kg neu 2 mg / kg am 4 wythnos yn gyffredinol yn debyg i'r data a gafwyd wrth drin oedolion ac yn cadarnhau aflinoledd ffarmacocineteg. telmisartan, yn enwedig o ran Cmax.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, cyrhaeddir Mikardis Plus Cmax hydrochlorothiazide o fewn 1-3 awr. Amcangyfrifir bioargaeledd absoliwt trwy ysgarthiad arennol cronnus hydrochlorothiazide ac mae tua 60%. Mae'n rhwymo i broteinau plasma gwaed 64%. Nid yw'n cael ei fetaboli yn y corff dynol a'i ysgarthu yn yr wrin bron yn ddigyfnewid. Mae tua 60% o'r dos a gymerir ar lafar yn cael ei ddileu o fewn 48 awr.

Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma ymhlith dynion a menywod. Mewn menywod, mae tueddiad i gynnydd clinigol sylweddol mewn crynodiadau plasma o hydroclorothiazide.

Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth arennol, mae cyfradd dileu hydrochlorothiazide yn cael ei ostwng.

Arwyddion

• gorbwysedd arterial (gostyngiad mewn pwysau),
• lleihad mewn morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau mewn cleifion 55 oed a hŷn sydd â risg uchel o glefyd cardiofasgwlaidd.

Ffurflenni Rhyddhau

Tabledi 40 mg ac 80 mg.

Tabledi 40 mg + 12.5 mg ac 80 mg + 12.5 mg (Mikardis Plus).

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a dosio

Mae'r cyffur yn cael ei ragnodi ar lafar, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Gyda gorbwysedd arterial, y dos cychwynnol argymelledig o Mikardis yw 1 dabled (40 mg) unwaith y dydd. Mewn achosion lle na chyflawnir yr effaith therapiwtig, gellir cynyddu dos y cyffur i 80 mg unwaith y dydd. Wrth benderfynu a ddylid cynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Er mwyn lleihau morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau, y dos a argymhellir yw 1 dabled (80 mg) unwaith y dydd. Yn ystod cyfnod cychwynnol y driniaeth, efallai y bydd angen cywiro pwysedd gwaed yn ychwanegol.

Nid oes angen addasiad dos y cyffur i gleifion â methiant arennol (gan gynnwys y rhai ar haemodialysis).

Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu o radd ysgafn i gymedrol (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh), ni ddylai dos dyddiol y cyffur fod yn fwy na 40 mg.

Nid oes angen newid y regimen dos mewn cleifion oedrannus.

Dylid cymryd Mikardis Plus ar lafar 1 amser y dydd, waeth beth yw'r bwyd a gymerir.

Gellir rhagnodi Mikardis Plus 40 / 12.5 mg i gleifion lle nad yw defnyddio'r cyffur Mikardis ar ddogn o 40 mg neu hydroclorothiazide yn arwain at reolaeth ddigonol ar bwysedd gwaed.

Gellir rhagnodi Mikardis Plus 80 / 12.5 mg i gleifion lle nad yw defnyddio'r cyffur Mikardis ar ddogn o 80 mg neu Mikardis Plus 40 / 12.5 mg yn arwain at reolaeth ddigonol ar bwysedd gwaed.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, y dos dyddiol uchaf o telmisartan yw 160 mg y dydd. Roedd y dos hwn yn effeithiol ac wedi'i oddef yn dda.

Sgîl-effaith

• syndrom trallod anadlol (gan gynnwys niwmonia ac oedema ysgyfeiniol),
• prinder anadl
• arrhythmias
• tachycardia
• bradycardia
• gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed (gan gynnwys isbwysedd orthostatig),
• llewygu
• paresthesia
• aflonyddwch cwsg
• anhunedd
• pendro
• pryder
• iselder
• anniddigrwydd
• cur pen
• dolur rhydd, rhwymedd,
• mwcosa llafar sych,
• flatulence
• poen yn yr abdomen
• chwydu
• gastritis
• llai o archwaeth
• anorecsia
• hyperglycemia
• hypercholesterolemia,
• pancreatitis
• swyddogaeth afu â nam,
• clefyd melyn (hepatocellular neu cholestatic),
• dyspepsia
• chwysu cynyddol
• poen cefn
• crampiau cyhyrau
• myalgia
• arthralgia,
• crampiau cyhyrau lloi,
• arthrosis,
• symptomau tebyg i tendonitis
• poen yn y frest
• anemia diffyg haearn, anemia aplastig, anemia hemolytig, thrombocytopenia, eosinoffilia, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia,
• methiant arennol, gan gynnwys methiant arennol acíwt,
• neffritis rhyngrstitial,
• glucosuria
• nam ar y golwg
• gweledigaeth aneglur dros dro
• glawcoma cau ongl acíwt,
• analluedd
• sepsis, gan gynnwys achosion angheuol,
• heintiau'r llwybr anadlol uchaf (broncitis, pharyngitis, sinwsitis),
• heintiau'r llwybr wrinol (gan gynnwys cystitis),
• llid y chwarennau poer,
• mwy o weithgaredd ensymau afu,
• mwy o weithgaredd CPK,
• mwy o grynodiad o asid wrig yn y gwaed,
• hypertriglyceridemia,
• hypokalemia, hyperkalemia,
• hyponatremia,
• hyperuricemia
• hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus),
• goddefgarwch glwcos amhariad,
• gostyngiad mewn haemoglobin yn y gwaed,
• angioedema (gan gynnwys achosion angheuol),
• erythema
• croen coslyd
• brech
• adweithiau anaffylactig,
• ecsema
• brech cyffuriau
• necrolysis epidermig gwenwynig,
• adweithiau tebyg i lupws
• gwaethygu neu ddwysáu symptomau lupus erythematosus systemig,
• vascwlitis necrotig,
• vascwlitis systemig
• adwaith ffotosensitifrwydd,
• ailwaelu lupus erythematosus systemig,
• vascwlitis
• syndrom tebyg i ffliw
• twymyn
• gwendid.

Gwrtharwyddion

• clefyd rhwystrol y llwybr bustlog
• swyddogaeth afu â nam difrifol (dosbarth C Child-Pugh),
• camweithrediad arennol difrifol (CC llai na 30 ml / min),
• hypokalemia gwrthsafol, hypercalcemia,
• defnydd ar yr un pryd ag aliskiren mewn cleifion â diabetes mellitus a methiant arennol (GFR llai na 60 ml / mun / 1.73 m2),
• anoddefiad ffrwctos etifeddol (mae'r cyffur yn cynnwys sorbitol),
• diffyg lactase, anoddefiad i lactos, syndrom malabsorption glwcos-galactos,
• hyd at 18 oed (diogelwch ac effeithiolrwydd heb ei sefydlu),
• beichiogrwydd
• llaetha (llaetha),
• gorsensitifrwydd i sylwedd gweithredol neu gydrannau ategol y cyffur neu ddeilliadau sulfonamid eraill.

• stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un aren,
• nam ar yr afu neu glefyd yr afu cynyddol (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh),
• gostyngiad yn BCC oherwydd therapi diwretig blaenorol, cyfyngiadau ar gymeriant halen, dolur rhydd neu chwydu,
• hyperkalemia
• cyflwr ar ôl trawsblannu aren (dim profiad gyda defnydd),
• methiant y galon cronig 3-4 FC yn ôl dosbarthiad Cymdeithas y Galon Efrog Newydd,
• stenosis y falf aortig a mitral,
• stenosis subaortig hypertroffig idiopathig,
• cardiomyopathi rhwystrol hypertroffig,
• diabetes mellitus
• aldosteroniaeth gynradd,
• gowt
• glawcoma cau ongl (oherwydd presenoldeb hydroclorothiazide yn y cyfansoddiad).

Beichiogrwydd a llaetha

Mae defnyddio Mikardis a Mikardis Plus yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd.

Ni argymhellir defnyddio antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn nhymor cyntaf beichiogrwydd, ni ddylid rhagnodi'r cyffuriau hyn yn ystod beichiogrwydd. Pan fydd beichiogrwydd yn digwydd, dylid atal y cyffur ar unwaith. Os oes angen, dylid rhagnodi therapi amgen (dosbarthiadau eraill o gyffuriau gwrthhypertensive wedi'u cymeradwyo i'w defnyddio yn ystod beichiogrwydd).

Mae defnyddio antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn 2il a 3ydd trimis y beichiogrwydd yn wrthgymeradwyo. Mewn astudiaethau preclinical o telmisartan, ni chanfuwyd effeithiau teratogenig, ond sefydlwyd fetotoxicity. Mae'n hysbys bod effeithiau antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn 2il a 3ydd trimis beichiogrwydd yn achosi fetotoxicity mewn person (llai o swyddogaeth arennol, oligohydramnios, gohirio ossification y benglog), yn ogystal â gwenwyndra newyddenedigol (methiant arennol, isbwysedd, hyperkalemia). Dylid rhoi therapi amgen i gleifion sy'n cynllunio beichiogrwydd. Os cynhaliwyd triniaeth gydag antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 yn 2il dymor y beichiogrwydd, argymhellir uwchsain yr arennau ac esgyrn penglog y ffetws.

Dylai babanod newydd-anedig y derbyniodd eu mamau wrthwynebyddion derbynnydd angiotensin 2 gael eu monitro'n agos am isbwysedd arterial.

Mae'r profiad gyda hydrochlorothiazide yn ystod beichiogrwydd, yn enwedig yn y tymor cyntaf, yn gyfyngedig. Mae hydroclorothiazide yn croesi'r rhwystr brych. O ystyried mecanwaith gweithredu ffarmacolegol hydrochlorothiazide, tybir y gall ei ddefnyddio yn nhrydedd a 3ydd trimis beichiogrwydd amharu ar ddarlifiad fetoplacental ac achosi newidiadau yn yr embryo a'r ffetws, megis clefyd melyn, anghydbwysedd electrolyt, a thrombocytopenia. Ni ddylid defnyddio hydroclorothiazide ar gyfer edema menywod beichiog, ar gyfer menywod beichiog â gorbwysedd arterial, neu yn ystod preeclampsia, fel mae risg o ostyngiad yng nghyfaint y plasma a gostyngiad mewn darlifiad plaen, ac nid oes unrhyw effaith ffafriol yn y sefyllfaoedd clinigol hyn.

Ni ddylid defnyddio hydroclorothiazide i drin gorbwysedd hanfodol mewn menywod beichiog, ac eithrio yn y sefyllfaoedd prin hynny lle na ellir defnyddio triniaethau eraill.

Mae therapi gyda'r cyffur Mikardis a Mikardis Plus yn cael ei wrthgymeradwyo wrth fwydo ar y fron.

Mewn astudiaethau anifeiliaid arbrofol, ni welwyd effeithiau telmisartan a hydrochlorothiazide ar ffrwythlondeb.

Ni chynhaliwyd astudiaethau o'r effeithiau ar ffrwythlondeb dynol.

Defnyddiwch mewn plant

Mae'r cyffuriau Mikardis a Mikardis Plus yn cael eu gwrtharwyddo i'w defnyddio mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed, oherwydd nid oes data ar effeithiolrwydd a diogelwch yn y categori hwn o gleifion ar gael.

Defnyddiwch mewn cleifion oedrannus

Nid oes angen newidiadau yn y drefn dosau mewn cleifion oedrannus.

Cyfarwyddiadau arbennig

Amodau sy'n cynyddu gweithgaredd RAAS

Mewn rhai cleifion, oherwydd atal gweithgaredd RAAS, yn enwedig wrth roi cyffuriau sy'n gweithredu ar y system hon ar yr un pryd, mae nam ar swyddogaeth arennol (gan gynnwys methiant arennol acíwt). Felly, dylid cynnal therapi ynghyd â blocâd dwbl tebyg o RAAS (er enghraifft, trwy ychwanegu atalydd ACE neu atalydd renin uniongyrchol, aliskiren, at atalyddion antagonydd derbynnydd angiotensin 2), yn llym yn unigol a chyda monitro swyddogaeth arennol yn rheolaidd (gan gynnwys monitro potasiwm o bryd i'w gilydd a creatinin serwm).

Gall defnyddio diwretigion thiazide mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol arwain at azotemia. Argymhellir monitro swyddogaeth yr arennau o bryd i'w gilydd.

Mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis prifwythiennol yr unig aren sy'n gweithredu, gyda'r defnydd o gyffuriau sy'n effeithio ar RAAS, mae'r risg o ddatblygu isbwysedd arterial difrifol a methiant arennol yn cynyddu.

Swyddogaeth yr afu â nam arno

Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu neu glefyd cynyddol yr afu, dylid defnyddio MikardisPlus yn ofalus, oherwydd gall hyd yn oed newidiadau bach yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt gyfrannu at ddatblygiad coma hepatig.

Effaith ar metaboledd a swyddogaeth y chwarennau endocrin

Mewn cleifion â diabetes, efallai y bydd angen newid yn y dos o inswlin neu gyfryngau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Yn ystod therapi gyda diwretigion thiazide, gall diabetes mellitus cudd amlygu.

Mewn rhai achosion, gall defnyddio diwretigion thiazide ddatblygu hyperuricemia a gwaethygu cwrs y gowt.

Mewn cleifion â diabetes mellitus a risg cardiofasgwlaidd ychwanegol, er enghraifft, mewn cleifion â diabetes mellitus a chlefyd coronaidd y galon, gall defnyddio cyffuriau sy'n lleihau pwysedd gwaed, fel antagonyddion derbynnydd angiotensin 2 neu atalyddion ACE, gynyddu'r risg o gnawdnychiant myocardaidd angheuol a chardiaidd sydyn. marwolaeth fasgwlaidd. Mewn cleifion â diabetes, gall clefyd coronaidd y galon fod yn anghymesur ac felly gall fod heb ddiagnosis. Cyn dechrau defnyddio'r cyffur Mikardis a Mikardis Plus i ganfod a thrin clefyd coronaidd y galon, dylid cynnal astudiaethau diagnostig priodol, gan gynnwys profi gyda gweithgaredd corfforol.

Myopia acíwt a glawcoma cau ongl eilaidd

Gall hydroclorothiazide, sy'n ddeilliad sulfonamide, achosi adwaith idiosyncratig ar ffurf myopia dros dro acíwt a glawcoma cau ongl acíwt. Symptomau'r anhwylderau hyn yw gostyngiad annisgwyl mewn craffter gweledol neu boen llygaid, sydd mewn achosion nodweddiadol yn digwydd o fewn ychydig oriau i sawl wythnos ar ôl dechrau'r cyffur. Os na chaiff glawcoma cau ongl acíwt ei drin arwain at golli golwg. Y brif driniaeth yw dod â hydroclorothiazide i ben cyn gynted â phosibl. Rhaid cofio, os yw pwysau intraocwlaidd yn parhau i fod heb ei reoli, efallai y bydd angen triniaeth geidwadol neu lawfeddygol ar frys. Ymhlith y ffactorau risg ar gyfer datblygu glawcoma cau ongl acíwt mae hanes o alergeddau i sulfonamidau neu benisilin.

Toriadau yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt

Wrth ddefnyddio'r cyffur Mikardis Plus, fel yn achos therapi diwretig, mae angen monitro cynnwys electrolytau yn y serwm gwaed o bryd i'w gilydd.

Diuretig Thiazide, gan gynnwys gall hydroclorothiazide achosi aflonyddwch yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt a'r wladwriaeth asid-sylfaen (hypokalemia, hyponatremia ac alcalosis hypochloremig). Mae symptomau’r anhwylderau hyn yn cynnwys mwcosa llafar sych, syched, gwendid cyffredinol, cysgadrwydd, pryder, myalgia neu blygu cyhyrol cyhyrau’r llo (crumpi), gwendid cyhyrau, gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, oliguria, tachycardia, a gastroberfeddol o’r fath anhwylderau berfeddol fel cyfog neu chwydu.

Pan ddefnyddir diwretigion thiazide, gall hypokalemia ddatblygu, ond gall telmisartan a ddefnyddir ar yr un pryd gynyddu cynnwys potasiwm yn y gwaed. Mae'r risg o hypokalemia yn cynyddu fwyaf mewn cleifion â sirosis, gyda mwy o ddiuresis, â diet heb halen, yn ogystal ag yn achos defnyddio gluco- a mineralocorticosteroidau neu corticotropin ar yr un pryd. Gall Telmisartan, sy'n rhan o baratoadau Mikardis a Mikardis Plus, i'r gwrthwyneb, arwain at hyperkalemia oherwydd antagoniaeth i dderbynyddion angiotensin 2 (isdeip AT1). Er na adroddwyd ar hyperkalemia arwyddocaol yn glinigol trwy ddefnyddio Mikardis Plus, mae'r ffactorau risg ar gyfer ei ddatblygiad yn cynnwys methiant arennol a / neu galon a diabetes mellitus.

Nid oes tystiolaeth y gall y cyffur Mikardis Plus leihau neu atal hyponatremia a achosir gan ddiwretigion. Mae hypochloremia fel arfer yn fân ac nid oes angen triniaeth arno.

Gall diwretigion Thiazide leihau ysgarthiad calsiwm gan yr arennau ac achosi (yn absenoldeb aflonyddwch amlwg ym metaboledd calsiwm) gynnydd dros dro ac ychydig mewn calsiwm serwm. Gall hypercalcemia mwy difrifol fod yn arwydd o hyperparathyroidiaeth cudd. Cyn asesu swyddogaeth y chwarennau parathyroid, dylid dod â diwretigion thiazide i ben.

Dangoswyd bod diwretigion thiazide yn cynyddu ysgarthiad magnesiwm gan yr arennau, a all arwain at hypomagnesemia.

Mewn cleifion â chlefyd coronaidd y galon, gall defnyddio unrhyw gyffur gwrthhypertensive, yn achos gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed, arwain at gnawdnychiant myocardaidd neu strôc.

Mae adroddiadau o ddatblygiad lupus erythematosus systemig gyda diwretigion thiazide.

Gellir defnyddio Mikardis a Mikardis Plus, os oes angen, ar yr un pryd ag asiantau gwrthhypertensive eraill.

Yn y rhan fwyaf o achosion, gwelwyd camweithrediad yr afu wrth benodi telmisartan ymhlith trigolion Japan.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli

Ni chynhaliwyd astudiaethau clinigol arbennig i asesu effaith y cyffur Mikardis Plus ar y gallu i yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau sydd angen mwy o sylw. Fodd bynnag, wrth yrru a chymryd rhan mewn gweithgareddau a allai fod yn beryglus, dylid ystyried y posibilrwydd o ddatblygu pendro a syrthni, sy'n gofyn am ofal.

Rhyngweithio cyffuriau

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan gyda:

• gall asiantau gwrthhypertensive eraill wella'r effaith gwrthhypertensive. Mewn un astudiaeth, gyda'r defnydd cyfun o telmisartan a ramipril, gwelwyd cynnydd o 2.5 gwaith yn AUC0-24 a Cmax o ramipril a ramipril. Nid yw arwyddocâd clinigol y rhyngweithio hwn wedi'i sefydlu. Datgelodd dadansoddiad o ddigwyddiadau niweidiol a arweiniodd at roi’r gorau i driniaeth a dadansoddiad o ddigwyddiadau niweidiol difrifol a gafwyd yn ystod y treial clinigol fod peswch ac angioedema yn fwy tebygol o ddigwydd gyda ramipril, tra bod isbwysedd arterial yn fwy cyffredin gyda telmisartan. Arsylwyd achosion o hyperkalemia, methiant arennol, isbwysedd arterial a syncope yn sylweddol amlach wrth ddefnyddio telmisartan a ramipril ar yr un pryd,
• nododd paratoadau lithiwm gynnydd cildroadwy yn y crynodiad o lithiwm yn y gwaed, ynghyd ag effeithiau gwenwynig trwy ddefnyddio atalyddion ACE. Mewn achosion prin, adroddwyd ar newidiadau o'r fath wrth weinyddu antagonyddion derbynnydd angiotensin 2, yn enwedig telmisartan. Gyda'r defnydd ar yr un pryd o baratoadau lithiwm ac antagonyddion derbynnydd angiotensin 2, argymhellir pennu'r cynnwys lithiwm yn y gwaed,
• gall cyffuriau gwrthlidiol anlliwol (NSAIDs), gan gynnwys asid asetylsalicylic mewn dosau a ddefnyddir fel cyffuriau gwrthlidiol, atalyddion COX-2 a NSAIDs nad ydynt yn ddetholus, achosi methiant arennol acíwt mewn cleifion â BCC llai. Gall cyffuriau sy'n effeithio ar RAAS gael effaith synergaidd. Mewn cleifion sy'n derbyn NSAIDs a telmisartan, dylid digolledu BCC ar ddechrau'r driniaeth a dylid cynnal astudiaeth o swyddogaeth yr arennau. Nodwyd gostyngiad yn effaith asiantau gwrthhypertensive, fel telmisartan, trwy atal effaith vasodilatio prostaglandinau gyda thriniaeth gyfun â NSAIDs. Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan gydag ibuprofen neu barasetamol, ni chanfuwyd unrhyw effaith arwyddocaol yn glinigol,
• ni ddatgelodd digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, simvastatin a amlodipine ryngweithio arwyddocaol yn glinigol. Cynnydd amlwg yng nghrynodiad cyfartalog digoxin mewn plasma gwaed 20% ar gyfartaledd (mewn un achos, 39%). Gyda gweinyddu telmisartan a digoxin ar yr un pryd, fe'ch cynghorir i bennu crynodiad digoxin yn y gwaed o bryd i'w gilydd.

Gyda defnydd ar yr un pryd â:

• ethanol (alcohol), barbitwradau neu boenliniarwyr opioid, mae risg o ddatblygu isbwysedd orthostatig,
• gall cyffuriau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar ac inswlin ofyn am addasiad dos o asiantau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar ac inswlin,
• metformin mae risg o asidosis lactig,
• kolestiraminom a kolestipolom - ym mhresenoldeb resinau anionig, amharir ar amsugno hydroclorothiazide,
• mae glycosidau cardiaidd yn cynyddu'r risg o ddatblygu hypokalemia neu hypomagnesemia a achosir gan diwretigion thiazide, datblygiad arrhythmias a achosir gan glycosidau cardiaidd,
• gall aminau gwasgu (e.e. norepinephrine) wanhau effaith aminau gwasgu,
• gall ymlacwyr cyhyrau nad ydynt yn dadbolarol (e.e. clorid tubocurarine) hydrochlorothiazide wella effaith ymlacwyr cyhyrau nad ydynt yn dadbolareiddio,
• gall asiantau antigout gynyddu crynodiad asid wrig yn y serwm gwaed, ac felly, efallai y bydd angen newidiadau yn y dos o gyfryngau uricosurig. Mae'r defnydd o diwretigion thiazide yn cynyddu amlder datblygu adweithiau gorsensitifrwydd i allopurinol,
• paratoadau calsiwm - gall diwretigion thiazide gynyddu cynnwys calsiwm serwm oherwydd gostyngiad yn ei ysgarthiad gan yr arennau. Os ydych chi am ddefnyddio paratoadau calsiwm, dylech fonitro'r cynnwys calsiwm yn y gwaed yn rheolaidd ac, os oes angen, newid y dos o baratoadau calsiwm,
• gall atalyddion beta a diwretigion thiazide diazocsid gynyddu'r hyperglycemia a achosir gan beta-atalyddion a diazocsid,
• m-anticholinergics (er enghraifft, atropine, biperidine) - gostyngiad mewn symudedd gastroberfeddol, cynnydd yn bioargaeledd diwretigion thiazide,
• gall diwretigion amantadine thiazide gynyddu'r risg o effeithiau annymunol a achosir gan amantadine,
• asiantau cytotocsig (er enghraifft, cyclophosphamide, methotrexate) - gostyngiad yn ysgarthiad arennol asiantau cytotocsig a chynnydd yn eu heffaith myelosuppressive,
• NSAIDs - gall defnydd cyfun â diwretigion thiazide arwain at ostyngiad mewn effaith diwretig a gwrthhypertensive,
• cyffuriau sy'n arwain at ddileu potasiwm a hypokalemia (er enghraifft, diwretigion sy'n tynnu potasiwm, carthyddion, gluco- a mineralocorticosteroidau, corticotropin, amffotericin B, carbenoxolone, benzylpenicillin, deilliadau o asid asetylsalicylic) - mwy o effaith hypokalemig. Mae hypokalemia a achosir gan hydroclorothiazide yn cael ei wrthbwyso gan effaith arbed potasiwm telmisartan,
• mae datblygu hyperkalemia yn bosibl gyda diwretigion sy'n arbed potasiwm, paratoadau potasiwm, dulliau eraill a all gynyddu cynnwys potasiwm serwm (er enghraifft, heparin) neu ddisodli sodiwm mewn sodiwm clorid â halwynau potasiwm. Argymhellir monitro potasiwm yn y plasma gwaed o bryd i'w gilydd mewn achosion lle mae'r cyffur Mikardis Plus yn cael ei ddefnyddio ar yr un pryd â chyffuriau a all achosi hypokalemia, yn ogystal â gyda chyffuriau a all gynyddu potasiwm serwm.

Analogau'r cyffur Mikardis

Cyfatebiaethau strwythurol y sylwedd gweithredol:

Analogau yn y grŵp ffarmacolegol (antagonyddion derbynnydd angiotensin 2):

• Angiakand
• Aprovel
• Atacand
• Blocktran
• Vasotens,
• Valz
• Valsartan
• Valsafors,
• Valsacor
• Hyposart,
• Diovan
• Zisakar
• Ibertan
• Irbesartan
• Irsar
• Candecor
• Candesartan
• Cardosal
• Cardosten
• Cardostin
• Karzartan
• Cozaar
• Xarten
• Lakea
• Lozap,
• Lozarel
• Losartan
• Lorista
• Losacor
• Lotor
• Mikardis Plus,
• Naviten
• Nortian
• Olimestra
• Ordiss
• Prirator
• Presartan
• Renicard
• Sartavel
• Tanidol
• Tantordio
• Tareg
• Teveten
• Theseo,
• Telzap
• Telmisartan
• Telmista
• Telsartan
• Cadarn
• Edarby.

Rhif cofrestru: P N015387 / 01

Enw masnach y cyffur: Mikardis ®

Enw Anariannol Rhyngwladol (INN): telmisartan

Ffurflen dosio: tabledi

Cyfansoddiad: Mae 1 dabled yn cynnwys:
Sylwedd actif: - Telmisartan 40 mg neu 80 mg,
Excipients: - sodiwm hydrocsid 3.36 mg / 6.72 mg, polyvidone (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, meglumine 12 mg / 24 mg, sorbitol 168.64 mg / 337.28 mg, stearate magnesiwm 4 mg / 8 mg

Disgrifiad
Tabledi 40 mg
Tabledi hirsgwar gwyn neu bron yn wyn, ar un ochr yn ysgythru "51H", ar yr ochr arall - symbol y cwmni.
Tabledi 80 mg
Tabledi siâp hirsgwar gwyn neu bron yn wyn, ar un ochr yn engrafiad "52H", ar yr ochr arall - symbol y cwmni.

Grŵp ffarmacotherapiwtig: antagonist derbynnydd angiotensin II.
Cod ATX C09CA07

Priodweddau ffarmacolegol
Ffarmacodynameg
Mae Telmisartan yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II penodol (math AT1), sy'n effeithiol wrth ei gymryd ar lafar. Mae ganddo gysylltiad uchel ag isdeip AT1 derbynyddion angiotensin II, y mae gweithred angiotensin II yn cael ei wireddu drwyddo. Yn dadleoli angiotensin I o'r cysylltiad â'r derbynnydd, heb feddu ar weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn.
Mae Telmisartan yn rhwymo i isdeip AT1 derbynyddion angiotensin II yn unig. Mae'r cysylltiad yn barhaus. Nid oes ganddo gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys y derbynnydd AT2 a derbynyddion angiotensin eraill sydd wedi'u hastudio yn llai. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae'n lleihau crynodiad aldosteron yn y gwaed, nid yw'n atal renin mewn plasma gwaed ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw Telmisartan yn rhwystro'r ensym sy'n trosi angiotensin (kininase II) (ensym sydd hefyd yn torri bradykinin i lawr). Felly, ni ddisgwylir cynnydd mewn sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.
Mewn cleifion, mae telmisartan ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Nodir dyfodiad gweithredu hypotensive cyn pen 3 awr ar ôl gweinyddu telmisartan cyntaf. Mae effaith y cyffur yn parhau am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr. Mae effaith gwrthhypertensive amlwg fel arfer yn datblygu 4-8 wythnos ar ôl cymeriant rheolaidd.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn gostwng pwysedd gwaed systolig a diastolig (BP) heb effeithio ar gyfradd y galon (AD).
Yn achos canslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu'r syndrom "canslo".

Ffarmacokinetics
Pan gaiff ei gymryd ar lafar, caiff ei amsugno'n gyflym o'r llwybr gastroberfeddol. Bioargaeledd o -50%. O'i gymryd ar yr un pryd â bwyd, mae'r gostyngiad yn AUC (arwynebedd o dan y gromlin amser crynodiad) yn amrywio o 6% (ar ddogn o 40 mg) i 19% (ar ddogn o 160 mg). 3 awr ar ôl ei amlyncu, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn lefelu, waeth beth fo'r pryd. Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma ymhlith dynion a menywod. Roedd Cmax (crynodiad uchaf) ac AUC oddeutu 3 a 2 gwaith, yn y drefn honno, yn uwch ymhlith menywod o gymharu â dynion heb gael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd.
Cyfathrebu â phroteinau plasma gwaed - 99.5%, yn bennaf â glycoprotein albwmin ac alffa-1.
Gwerth cyfartalog cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad mewn crynodiad ecwilibriwm yw 500 litr. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig. Mae metabolion yn anactif yn ffarmacolegol. Mae'r hanner oes dileu (T½) yn fwy nag 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid, ysgarthiad gan yr arennau - llai na 2%. Mae cyfanswm y cliriad plasma yn uchel (900 ml / min.) O'i gymharu â'r llif gwaed "hepatig" (tua 1500 ml / min.).
Cleifion oedrannus
Nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion oedrannus yn wahanol i gleifion ifanc. Nid oes angen addasiad dos.
Cleifion â methiant yr arennau
Nid oes angen newidiadau dos mewn cleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar haemodialysis.
Nid yw Telmisartan yn cael ei dynnu gan haemodialysis.
Cleifion â methiant yr afu
Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh), ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg.
Mewn plant
Mae prif ddangosyddion ffarmacocineteg telmisartan mewn plant rhwng 6 a 18 oed, yn gyffredinol, yn debyg i'r data a gafwyd wrth drin oedolion, ac yn cadarnhau anlinoledd ffarmacocineteg telmisartan, yn enwedig mewn perthynas â Cmax.

Arwyddion i'w defnyddio

• Gorbwysedd arterial.
• Llai o afiachusrwydd a marwolaethau cardiofasgwlaidd mewn cleifion 55 oed a hŷn sydd â risg uchel o glefyd cardiofasgwlaidd.

Gwrtharwyddion

• Gor-sensitifrwydd i sylwedd gweithredol neu gydrannau ategol y cyffur
• Beichiogrwydd
• Cyfnod llaetha
• Clefydau rhwystrol y llwybr bustlog
• Nam hepatig difrifol (dosbarth C Child-Pugh)
• Anoddefiad ffrwctos etifeddol (yn cynnwys sorbitol)
• Oedran hyd at 18 oed (effeithiolrwydd a diogelwch heb ei sefydlu)

Gyda gofal

• Stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un aren,
• Swyddogaeth afu a / neu aren â nam arno (gweler hefyd Gyfarwyddiadau arbennig),
• Llai o gylchrediad gwaed yn cylchredeg (BCC) oherwydd therapi diwretig blaenorol, cyfyngu halen, dolur rhydd, neu chwydu
• Hyponatremia,
• Hyperkalemia
• Amodau ar ôl trawsblannu aren (dim profiad gyda defnydd),
• Methiant cronig y galon
• Stenosis y falf aortig a mitral,
• Stenosis subaortig hypertroffig idiopathig,
• Aldosteroniaeth gynradd (effeithiolrwydd a diogelwch heb ei sefydlu)

Dosage a gweinyddiaeth
Y tu mewn, waeth beth fo'r pryd bwyd.
Gorbwysedd arterial
Y dos cychwynnol a argymhellir o'r cyffur Mikardis ® yw 1 tab. (40 mg) unwaith y dydd. Mewn achosion lle na chyflawnir yr effaith therapiwtig, gellir cynyddu'r dos uchaf a argymhellir o'r cyffur Mikardis ® i 80 mg unwaith y dydd. Wrth benderfynu a ddylid cynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.
Gostyngiad mewn morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau
Y dos a argymhellir yw 1 dabled o'r cyffur Mikardis ® 80 mg, i unwaith y dydd.
Yn ystod cyfnod cychwynnol y driniaeth, efallai y bydd angen cywiro pwysedd gwaed yn ychwanegol.
Swyddogaeth arennol â nam
Mewn cleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion sy'n cael haemodialysis, nid oes angen addasiad regimen dosio.
Swyddogaeth yr afu â nam arno
Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh, yn y drefn honno), ni ddylai'r dos dyddiol o Mikardis ® fod yn fwy na 40 mg.
Cleifion oedrannus
Nid oes angen newid y regimen dos.

Sgîl-effaith
Nid oedd yr achosion a welwyd o sgîl-effeithiau yn cyd-fynd â rhyw, oedran na hil y cleifion.
Heintiau:
Sepsis, gan gynnwys sepsis angheuol, heintiau'r llwybr wrinol (gan gynnwys cystitis), heintiau'r llwybr anadlol uchaf.
O'r systemau cylchrediad gwaed a lymffatig:
Anemia, eosinoffilia, thrombocytopenia.
O'r system nerfol ganolog:
Pryder, anhunedd, iselder ysbryd, llewygu.
O organau gweledigaeth a chlyw:
Aflonyddwch gweledol, pendro.
O'r system gardiofasgwlaidd:
Bradycardia, tachycardia, gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, isbwysedd orthostatig
O'r system resbiradol:
Byrder anadl.
O'r system dreulio:
Poen yn yr abdomen, dolur rhydd, ceg sych, dyspepsia, flatulence, anghysur yn y stumog, chwydu, nam ar yr afu.
Adweithiau alergaidd:
Adweithiau anaffylactig, gorsensitifrwydd i sylwedd gweithredol neu gydrannau ategol y cyffur, angioedema (angheuol), ecsema, erythema, cosi croen, brech (gan gynnwys cyffur), hyperhidrosis, wrticaria, brech wenwynig.
O'r system gyhyrysgerbydol:
Arthralgia, poen cefn, crampiau cyhyrau (crampiau cyhyrau'r lloi), poen yn yr eithafoedd isaf, myalgia, poen yn y tendonau (symptomau tebyg i amlygiad tendonitis).
O'r arennau a'r llwybr wrinol:
Swyddogaeth arennol â nam, gan gynnwys methiant arennol acíwt.
Cyffredinol:
Poen yn y frest, syndrom tebyg i ffliw, asthenia (gwendid), hyperkalemia, hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus).
Dangosyddion labordy:
Gostyngiad yn y crynodiad o haemoglobin, cynnydd yng nghrynodiad asid wrig, creatinin yn y gwaed, cynnydd yng ngweithgaredd ensymau “afu”, cynnydd yng nghrynodiad creatine phosphokinase (CPK).

Gorddos
Ni nodwyd unrhyw achosion o orddos.
Symptomau: gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, tachycardia, bradycardia.
Triniaeth: nid yw therapi symptomatig, haemodialysis yn effeithiol.

Rhyngweithio â chyffuriau eraill
Gall Telmisartan gynyddu effaith hypotensive asiantau gwrthhypertensive eraill. Ni nodwyd mathau eraill o ryngweithio o arwyddocâd clinigol. Nid yw'r defnydd cyfun â digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin a amlodipine yn arwain at ryngweithio arwyddocaol yn glinigol. Cynnydd amlwg yng nghrynodiad cyfartalog digoxin mewn plasma gwaed 20% ar gyfartaledd (mewn un achos, 39%). Gyda gweinyddu telmisartan a digoxin ar yr un pryd, fe'ch cynghorir i bennu crynodiad digoxin yn y gwaed o bryd i'w gilydd.
Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan a ramipril, gwelwyd cynnydd yn AUC0-24 a Cmax o ramipril a ramiprilat 2.5 gwaith. Nid yw arwyddocâd clinigol y ffenomen hon wedi'i sefydlu.
Gyda gweinyddiaeth atalyddion ensymau trosi angiotensin (ACE) a pharatoadau lithiwm ar yr un pryd, gwelwyd cynnydd cildroadwy yn y crynodiad o lithiwm yn y gwaed, ynghyd ag effaith wenwynig. Mewn achosion prin, adroddwyd ar newidiadau o'r fath wrth weinyddu derbynyddion antagonist angiotensin II. Gyda gweinyddu antagonyddion derbynnydd lithiwm ac angiotensin II ar yr un pryd, argymhellir canfod crynodiad lithiwm yn y gwaed.
Gall triniaeth â chyffuriau gwrthlidiol ansteroidal (NSAIDs), gan gynnwys asid asetylsalicylic, atalyddion cyclooxygenase-2 (COX-2) a NSAIDs nad ydynt yn ddetholus, achosi methiant arennol acíwt mewn cleifion dadhydradedig. Efallai y bydd cyffuriau sy'n gweithredu ar y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) yn cael effaith synergaidd. Mewn cleifion sy'n derbyn NSAIDs a telmisartan, rhaid digolledu bcc ar ddechrau'r driniaeth a monitro swyddogaeth arennol.
Gwelwyd gostyngiad yn effaith asiantau gwrthhypertensive, fel telmisartan, trwy atal effaith vasodilatio prostaglandinau gyda chyd-drin â NSAIDs.

Cyfarwyddiadau arbennig
Mewn rhai cleifion, oherwydd atal RAAS, yn enwedig wrth ddefnyddio cyfuniad o gyffuriau sy'n gweithredu ar y system hon, mae nam ar swyddogaeth arennol (gan gynnwys methiant arennol acíwt). Felly, dylid cynnal therapi ynghyd â blocâd dwbl o'r fath o RAAS yn hollol unigol a thrwy fonitro swyddogaeth arennol yn ofalus (gan gynnwys monitro crynodiad potasiwm serwm a chrynodiadau creatinin).
Mewn achosion o ddibyniaeth tôn fasgwlaidd a swyddogaeth yr arennau yn bennaf ar weithgaredd RAAS (er enghraifft, mewn cleifion â methiant cronig y galon, neu glefyd yr arennau, gan gynnwys stenosis rhydweli arennol, neu stenosis rhydweli un aren), penodi cyffuriau sy'n effeithio ar y system hon, gall fod datblygiad hypotension prifwythiennol acíwt, hyperazotemia, oliguria, ac, mewn achosion prin, methiant arennol acíwt.
Yn seiliedig ar y profiad o ddefnyddio cyffuriau eraill sy'n effeithio ar RAAS, gyda'r defnydd cyfun o'r cyffur Mikardis ® a diwretigion sy'n arbed potasiwm, ychwanegion sy'n cynnwys potasiwm, halen bwytadwy sy'n cynnwys potasiwm, a chyffuriau eraill sy'n cynyddu crynodiad potasiwm yn y gwaed (er enghraifft, heparin), dylid monitro'r dangosydd hwn mewn cleifion.
Fel arall, gellir defnyddio Mikardis ® mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, fel hydrochlorothiazide, sydd hefyd yn cael effaith hypotensive (er enghraifft, Mikardis Plus ® 40 mg / 12.5 mg, 80 mg /) 2.5 mg).
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, roedd dos o telmisartan o 160 mg / dydd ac mewn cyfuniad â hydroclorothiazide 12.5-25 mg yn cael ei oddef yn dda ac yn effeithiol. Mae Mikardis ® yn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid.

Dylanwad ar y gallu i yrru car a gweithio gyda mecanweithiau
Ni chynhaliwyd astudiaethau clinigol arbennig o effaith y cyffur ar y gallu i yrru car a mecanweithiau. Fodd bynnag, wrth yrru a gweithio gyda mecanweithiau, dylid ystyried y posibilrwydd o ddatblygu pendro a syrthni, sy'n gofyn am ofal.

Ffurflen ryddhau
Tabledi 40 mg ac 80 mg.
7 tabled y bothell wedi'i gwneud o polyamid / alwminiwm / PVC. 2 neu 4 pothell gyda chyfarwyddiadau i'w defnyddio mewn blwch cardbord (ar gyfer dos o 40 mg). Ar gyfer 2, 4 neu 8 pothell gyda chyfarwyddiadau i'w defnyddio mewn blwch cardbord (ar gyfer dos o 80 mg).

Amodau storio
Rhestr B.
Storiwch ar dymheredd nad yw'n uwch na 30 ° C mewn man sydd wedi'i amddiffyn rhag lleithder.
Cadwch allan o gyrraedd plant!

Dyddiad dod i ben
4 blynedd Peidiwch â defnyddio ar ôl y dyddiad dod i ben.

Telerau Gwyliau Fferyllfa
Trwy bresgripsiwn.

Enw a chyfeiriad yr endid cyfreithiol y dyroddir y dystysgrif gofrestru yn ei enw
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, yr Almaen

Gwneuthurwr
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, yr Almaen

Gallwch gael gwybodaeth ychwanegol am y cyffur, yn ogystal ag anfon eich cwynion a'ch gwybodaeth am ddigwyddiadau niweidiol i'r cyfeiriad canlynol yn Rwsia
Beringer Ingelheim LLC 125171, Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A t. 3

Ffurflen dosio

Tabledi 80 mg / 12.5 mg, 80 mg / 25 mg

Mae un dabled yn cynnwys

sylweddau actif: telmisartan 80 mg

hydroclorothiazide 12.5 mg neu 25 mg, yn y drefn honno

excipients: sodiwm hydrocsid, polyvidone K 25 (povidone), meglumine, sorbitol, stearate magnesiwm, monohydrad lactos, seliwlos microcrystalline, startsh corn, haearn (III) ocsid coch (E172) (ar gyfer dos 80 / 12.5), haearn (ІІІ) melyn ocsid (Е172) (ar gyfer dos 80/25), glycolate startsh sodiwm (math A).

80 mg / 12.5 mg: tabledi siâp hirgrwn gydag arwyneb biconvex, dwy haen: mae un haen yn wyn mewn lliw gyda phrint a logo cwmni “H8”, gyda chynhwysiadau caniataol o goch, mae'r haen arall yn binc.

80 mg / 25 mg: tabledi siâp hirgrwn gydag arwyneb biconvex, dwy haen: mae un haen yn wyn gyda phrint a logo cwmni “H9”, gyda sblasiadau derbyniol o felyn, mae'r haen arall yn felyn.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Nid yw'r defnydd ar yr un pryd o hydroclorothiazide a telmisartan yn effeithio ar ffarmacocineteg y cyffuriau hyn.

Telmisartan: ar ôl gweinyddiaeth lafar, mae telmisartan yn cael ei amsugno'n gyflym, cyrhaeddir y crynodiad uchaf o telmisartan mewn 0.5-1.5 awr.

Mae bio-argaeledd absoliwt telmisartan ar gyfartaledd tua 50%. Mae bwyta ychydig yn lleihau bioargaeledd telmisartan gyda gostyngiad yn yr ardal o dan y gromlin "amser crynodiad plasma" (AUC) o 6% o'i gymryd mewn dos o 40 mg i 19% wrth ei gymryd mewn dos o 160 mg. 3 awr ar ôl cymryd telmisartan, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn sefydlog ac nid yw'n dibynnu ar faint o fwyd sy'n cael ei fwyta. Nid yw gostyngiad bach yn AUC yn achosi gostyngiad mewn effeithiolrwydd therapiwtig.

Mae ffarmacocineteg telmisartan o'i gymryd ar lafar yn aflinol mewn dosau sy'n amrywio o 20 mg i 160 mg gyda chynnydd mwy na chyfrannol mewn crynodiadau plasma (Cmax ac AUC) gyda dos cynyddol. Nid yw Telmisartan yn cronni mewn plasma gwaed i raddau helaeth gyda defnydd dro ar ôl tro.

Hydrochlorothiazide: ar ôl gweinyddiaeth lafar, cyflawnir y crynodiad uchaf o hydroclorothiazide oddeutu 1.0-3.0 awr ar ôl ei roi. Mae bio-argaeledd absoliwt hydroclorothiazide oddeutu 60%.

Telmisartan: mae ganddo lefel uchel o rwymo i broteinau plasma (> 99.5%), yn bennaf â glycoprotein asid albwmin ac alffa-1. Mae cyfaint y dosbarthiad oddeutu 500 litr.

Hydrochlorothiazide: 64% wedi'i rwymo i broteinau plasma a'i gyfaint dosbarthu ymddangosiadol yw 0.80.3 l / kg.

Metabolaeth ac ysgarthiad

Telmisartan: ar ôl rhoi telmisartan wedi'i labelu 14C ar lafar, cafodd y rhan fwyaf o'r dos (> 97%) ei ysgarthu yn y feces trwy ysgarthiad bustlog, a darganfuwyd symiau bach iawn mewn wrin. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuno'r deunydd cychwynnol ag acylglucuronide anactif ffarmacolegol, yr unig glucuronide a nodwyd mewn bodau dynol.

Ar ôl rhoi dos sengl o telmisartan wedi'i labelu 14C, mae glucuronide yn cael ei ganfod mewn oddeutu 11% o'r ymbelydredd plasma mesuredig. Nid yw isoeniogau Cytochrome P450 yn cymryd rhan ym metaboledd telmisartan. Cyfanswm cliriad plasma telmisartan yw oddeutu 1500 ml / min, hanner oes y derfynell o fwy nag 20 awr.

Hydrochlorothiazide: mewn bodau dynol, nid yw'n cael ei fetaboli a'i ysgarthu bron yn hollol ddigyfnewid yn yr wrin. Mae tua 60% o'r dos llafar yn cael ei ysgarthu fel sylwedd digyfnewid o fewn 48 awr. Mae clirio arennol oddeutu 250-300 ml / min. Hanner oes olaf hydrochlorothiazide yw 10-15 awr.

Cleifion oedrannus: nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion oedrannus ac iau na 65 oed yn wahanol.

Rhyw: mae crynodiad plasma telmisartan mewn menywod 2-3 gwaith yn uwch nag mewn dynion. Fodd bynnag, mewn astudiaethau clinigol ni chafwyd cynnydd sylweddol mewn pwysedd gwaed nac amlder isbwysedd orthostatig ymysg menywod. Nid oes angen addasu dos. Roedd tueddiad i grynodiad uwch o hydroclorothiazide mewn plasma gwaed mewn menywod o'i gymharu â dynion.

Ni chanfuwyd crynhoad clinigol arwyddocaol o telmisartan.

Cleifion â methiant yr arennau

Nid yw ysgarthiad arennol yn effeithio ar gliriad telmisartan. Yn seiliedig ar y profiad o ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion â methiant arennol ysgafn i gymedrol (clirio creatinin o 30-60 ml / min, tua 50 ml / munud ar gyfartaledd), dangoswyd nad oes angen addasu'r dos mewn cleifion â llai o swyddogaeth arennol. Nid yw Telmisartan yn cael ei ysgarthu yn ystod haemodialysis. Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth arennol, mae cyfradd dileu hydrochlorothiazide yn cael ei ostwng.

Mewn astudiaeth mewn cleifion â chliriad creatinin ar gyfartaledd o 90 ml / min, cynyddwyd hanner oes hydroclorothiazide. Mewn cleifion ag aren nad yw'n gweithredu, mae'r hanner oes dileu tua 34 awr.

Cleifion â methiant yr afu

Mewn cleifion â methiant yr afu, mae cynnydd mewn bioargaeledd absoliwt i 100%. Nid yw'r hanner oes yn newid gyda methiant yr afu.

Ffarmacodynameg

Mae MIKARDIS Plus yn gyfuniad o wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II - telmisartan a diwretig thiazide - hydrochlorothiazide. Mae'r cyfuniad o'r cydrannau hyn yn darparu lefel uwch o effaith gwrthhypertensive na chymryd pob un o'r cydrannau ar wahân. Mae derbyn MIKARDIS Plus unwaith y dydd mewn dosau therapiwtig yn darparu gostyngiad effeithiol a llyfn mewn pwysedd gwaed.

Telmisartan: Mae'n wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II effeithiol (penodol) (math AT1). Mae Telmisartan sydd â chysylltiad uchel iawn yn ffurfio bond yn unig â'r isdeip AT1, derbynyddion angiotensin II. Nid oes gan Telmisartan affinedd â derbynyddion eraill, gan gynnwys AT2 - derbynyddion angiotensin, a derbynyddion AT eraill, llai eu hastudiaeth. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan.

Mae Telmisartan yn arwain at ostyngiad yn lefelau aldosteron gwaed. Nid yw Telmisartan yn rhwystro renin mewn plasma dynol ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw Telmisartan yn rhwystro gweithgaredd ensym sy'n trosi angiotensin (kinase II), ac mae cyfranogiad yn gostyngiad yn synthesis bradykinin. Felly, nid oes cynnydd yn y sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.

Mewn cleifion, mae telmisartan ar ddogn o 80 mg bron yn llwyr blocio effaith hypertrwyth angiotensin II. Mae'r effaith ataliol yn parhau am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr.

Ar ôl cymryd y dos cyntaf o telmisartan, mae gweithgaredd gwrthhypertensive yn dod yn amlwg yn raddol o fewn 3 awr. Cyflawnir y gostyngiad mwyaf mewn pwysedd gwaed yn raddol 4 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth ac fe'i cynhelir am amser hir.

Mewn cleifion â gorbwysedd, mae telmisartan yn gostwng pwysedd gwaed systolig a diastolig heb newid cyfradd curiad y galon.

Gellir cymharu effeithiolrwydd gwrthhypertensive telmisartan â dosbarthiadau eraill o gyffuriau gwrthhypertensive (fel y dangosir mewn astudiaethau clinigol sy'n cymharu telmisartan â amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan, lisinopril, ramipril, a valsartan).

Yn achos canslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'r gwerthoedd cyn triniaeth am sawl diwrnod heb arwyddion o orbwysedd cyflym (nid oes syndrom "tynnu'n ôl").

Mewn astudiaethau clinigol gyda chymhariaeth uniongyrchol o'r ddau fath o driniaeth gwrthhypertensive, roedd nifer yr achosion o beswch sych mewn cleifion sy'n cymryd telmisartan yn sylweddol is nag yn y rhai sy'n derbyn atalyddion ensymau sy'n trosi angiotensin.

Hydrochlorothiazide: yn diwretig thiazide. Nid yw mecanwaith effaith gwrthhypertensive diwretigion thiazide yn gwbl hysbys. Mae Thiazides yn gweithredu ar fecanweithiau tiwbaidd arennol ail-amsugniad electrolyt, gan gynyddu ysgarthiad sodiwm a chlorid yn uniongyrchol mewn symiau cyfatebol. Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn lleihau cyfaint plasma, yn cynyddu gweithgaredd renin plasma, yn cynyddu secretiad aldosteron, ac yna'n colli mwy o botasiwm a bicarbonad yn yr wrin a gostyngiad mewn potasiwm serwm. Yn ôl pob tebyg, mae blocâd o'r system renin-angiotensin-aldosteron o'i gyfuno â telmisartan yn tueddu i golli potasiwm cildroadwy sy'n gysylltiedig â'r diwretigion hyn.

Wrth gymryd hydrochlorothiazide, gwelir cynnydd mewn diuresis ar ôl 2 awr, mae'r effaith fwyaf yn digwydd ar ôl tua 4 awr, tra bod hyd y gweithredu tua 6-12 awr.

Mae astudiaethau epidemiolegol wedi dangos bod triniaeth hirfaith gyda hydroclorothiazide yn lleihau'r risg o afiachusrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaeth ohonynt.

Dosage a gweinyddiaeth

Mae MIKARDIS Plus yn cael ei gymryd unwaith y dydd gydag ychydig o ddŵr.

Wrth newid o telmisartan i MIKARDIS Plus, gellir cynyddu'r dos o telmisartan ymlaen llaw. Mae'n bosibl trosglwyddo'n uniongyrchol o monotherapi i gymryd cyffur cyfun.

Gellir rhagnodi MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg i gleifion lle nad yw defnyddio telmisartan (MIKARDIS) 80 mg yn normaleiddio pwysedd gwaed.

Gellir rhagnodi MIKARDIS Plus 80 mg / 25 mg i gleifion lle nad yw defnyddio MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg yn normaleiddio pwysedd gwaed nac i gleifion y mae eu cyflwr wedi'i sefydlogi o'r blaen gan telmisartan neu hydrochlorothiazide pan gaiff ei ddefnyddio ar wahân.

Fel rheol, cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive fwyaf o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Os oes angen, gellir cyfuno MIKARDIS Plus â chyffuriau gwrthhypertensive eraill.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, telmisartan mewn dosau hyd at 160 mg y dydd (dau gapsiwl o MIKARDIS 80 mg) neu mewn cyfuniad â hydroclorothiazide 12.5-25 mg y dydd (dau gapsiwl o MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg neu 80 roedd mg / 25 mg) wedi'i oddef yn dda ac yn effeithiol.

Gellir cymryd MIKARDIS Plus waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Oherwydd presenoldeb hydroclorothiazide MIKARDIS Plus yn y paratoad, ni ddylid ei ragnodi i gleifion â methiant arennol difrifol (clirio creatinin