Roxeracene, dod o hyd, prynu

Enw masnach y cyffur: Roxera

Enw Nonproprietary Rhyngwladol: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Ffurflen dosio: tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm

Sylwedd actif: rosuvastatin

Grŵp ffarmacotherapiwtig: cyffuriau gostwng lipidau.

Cyffuriau hypocholesterolemig a hypotriglyceridemig. Atalyddion HMG CoA reductase.

Priodweddau ffarmacolegol:

Nod gweithred y paratoad roxer yw atal gweithgaredd yr ensym microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA reductase, sy'n gweithredu fel catalydd ar gyfer cam cynnar cyfyng synthesis synthesis.

Normaleiddio dangosyddion proffil lipid (effaith gostwng lipidau) oherwydd gostyngiad mewn crynodiadau gwaed o gyfanswm colesterol, triglyseridau, lipoproteinau dwysedd isel, ynghyd â chynnydd mewn crynodiadau lipoprotein dwysedd uchel. Mae'r feddyginiaeth yn perthyn i'r grŵp ffarmacolegol “Statins”.

Arwyddion i'w defnyddio:

Hypercholesterolemia cynradd (math IIa yn ôl Fredrickson) neu ddyslipidemia cymysg (math IIb yn ôl Fredrickson) fel ychwanegiad at y diet gydag aneffeithiolrwydd y diet a dulliau eraill o drin cyffuriau nad ydynt yn gyffuriau (er enghraifft, gweithgaredd corfforol, colli pwysau), hypercholesterolemia homosygaidd teulu fel ychwanegiad at y diet ac ati. therapi gostwng lipidau (er enghraifft, LDL-afferesis) neu os nad yw therapi o'r fath yn effeithiol, hypertriglyceridemia (math Fredrickson IV) fel ychwanegiad i'r diet, i arafu dilyniant atherosglerosis fel a dau ychwanegiad at y diet mewn cleifion y dangosir iddynt therapi i leihau crynodiad plasma Chs a Chs-LDL, atal sylfaenol o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd mawr (strôc, cnawdnychiant myocardaidd, ail-fasgwasgiad prifwythiennol) mewn cleifion sy'n oedolion heb arwyddion clinigol o glefyd rhydwelïau coronaidd, ond gyda risg uwch o'i ddatblygiad. (oed dros 50 oed ar gyfer dynion a thros 60 oed ar gyfer menywod, crynodiad plasma uwch o brotein C-adweithiol (≥2 g / l) ym mhresenoldeb o leiaf un o'r ffactorau risg ychwanegol, fel gorbwysedd arterial Zia, y crynodiad plasma isel o HDL-XC, ysmygu, clefyd rhydwelïau coronaidd yn gynnar yn hanes y teulu).

Beichiogrwydd a llaetha - Mae Roxer yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd a llaetha. Dylai menywod o oedran atgenhedlu ddefnyddio dulliau atal cenhedlu digonol.

Gan fod colesterol a sylweddau a syntheseiddiwyd o golesterol yn bwysig ar gyfer datblygiad y ffetws, mae'r risg bosibl o atal HMG-CoA reductase ar gyfer y ffetws yn fwy na'r buddion o ddefnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd.

Mewn achos o feichiogrwydd yn ystod y driniaeth, dylid atal defnyddio'r cyffur ar unwaith.

Nid oes unrhyw ddata ar ysgarthiad rosuvastatin â llaeth y fron (mae'n hysbys y gellir atal atalyddion eraill HMG-CoA reductase mewn llaeth y fron), felly dylid rhoi'r gorau i ddefnyddio'r cyffur wrth fwydo ar y fron.

Gwrtharwyddion:

Gyda dos dyddiol o hyd at 30 mg

Clefydau'r afu yn y cyfnod gweithredol (gan gynnwys cynnydd parhaus yng ngweithgaredd transaminasau hepatig a chynnydd yng ngweithgaredd transaminasau hepatig mewn serwm gwaed fwy na 3 gwaith o'i gymharu â VGN), methiant arennol difrifol (CC llai na 30 ml / min), myopathi, defnydd cydredol o seiclosporin, cleifion yn dueddol o ddatblygu cymhlethdodau myotocsig, beichiogrwydd, y cyfnod o fwydo ar y fron, defnydd mewn menywod o oedran magu plant nad ydynt yn defnyddio dulliau atal cenhedlu digonol, anoddefiad i lactos, diffyg lactos PS, syndrom camsugniad glwcos-galactose, oedran 18 oed, gorsensitifrwydd i rosuvastatin neu i unrhyw elfen o'r cyffur.

Gyda dos dyddiol o 30 mg neu fwy:

methiant arennol cymedrol i ddifrifol (CC llai na 60 ml / min), isthyroidedd,

afiechydon cyhyrau mewn hanes (gan gynnwys hanes teulu), myotoxicity ag atalyddion HMG-CoA reductase neu ffibrau eraill mewn hanes, yfed gormod o alcohol, cyflyrau a all arwain at gynnydd mewn crynodiad plasma o rosuvastatin, defnyddio ffibrau ar yr un pryd, cleifion y ras Mongoloid.

Gyda rhybudd gyda dos dyddiol o hyd at 30 mg:

oed dros 65 oed, isbwysedd arterial, llawfeddygaeth helaeth, trawma, aflonyddwch metabolaidd difrifol, endocrin neu electrolyt neu drawiadau afreolus, defnydd ar yr un pryd ag ezetimibe.

Dosage a gweinyddiaeth:

Cymerir y cyffur ar lafar. Peidiwch â chnoi na malu’r dabled, gellir ei llyncu’n gyfan, ei golchi i lawr â dŵr, gellir ei chymryd ar unrhyw adeg o’r dydd, waeth beth yw cymeriant bwyd.

Cyn dechrau therapi gyda chyffur roxer, dylai'r claf ddechrau dilyn diet hypocholesterolemig safonol a pharhau i'w ddilyn yn ystod y driniaeth. Dylid dewis dos y cyffur yn unigol yn dibynnu ar nodau therapi a'r ymateb therapiwtig i driniaeth, gan ystyried argymhellion cenedlaethol ar grynodiadau lipid plasma targed.

Dylai'r dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion sy'n dechrau cymryd y cyffur, neu ar gyfer cleifion a drosglwyddir o gymryd atalyddion reductase HMG-CoA eraill, fod yn 5 neu 10 mg unwaith y dydd.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o'r cyffur â gemfibrozil, ffibrau, asid nicotinig mewn dos o fwy nag 1 g y dydd, argymhellir dos cychwynnol o 5 mg i gleifion. Wrth ddewis dos cychwynnol, dylai un gael ei arwain gan y crynodiad colesterol plasma unigol ac ystyried y risg bosibl o ddatblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd, a dylid ystyried y risg bosibl o sgîl-effeithiau hefyd. Os oes angen, gellir cynyddu'r dos ar ôl 4 wythnos.

Oherwydd datblygiad posibl sgîl-effeithiau wrth gymhwyso dos o 40 mg y dydd, o'i gymharu â dosau is o'r cyffur, mae cynyddu'r dos i 40 mg y dydd ar ôl dos ychwanegol yn uwch na'r dos cychwynnol a argymhellir am 4 wythnos o therapi dim ond mewn cleifion â gradd ddifrifol o hypercholesterolemia a risg uchel o ddatblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd (yn enwedig mewn cleifion â hypercholesterolemia teuluol) na chyflawnodd y canlyniad a ddymunir o therapi gyda dos o 20 mg y dydd, a rs a fydd o dan oruchwyliaeth meddyg. Argymhellir monitro cleifion sy'n derbyn y cyffur ar ddogn o 40 mg y dydd yn arbennig o ofalus.

Ni argymhellir defnyddio dos o 40 mg y dydd mewn cleifion nad ydynt wedi ymgynghori â meddyg o'r blaen. Ar ôl 2-4 wythnos o therapi a / neu gyda chynnydd yn y dos o'r paratoad roxer, mae angen monitro metaboledd lipid (mae angen addasu'r dos os oes angen).

Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn neu gymedrol, nid oes angen addasiad dos. Mewn cleifion â methiant arennol difrifol (CC llai na 30 ml / min), mae'r defnydd o roxer yn wrthgymeradwyo. Mae defnyddio'r cyffur mewn dos o fwy na 30 mg y dydd yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol a difrifol (CC llai na 60 ml / min). Ar gyfer cleifion â methiant arennol cymedrol, y dos cychwynnol a argymhellir o'r cyffur yw 5 mg y dydd.

Mae Roxer yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â chlefyd yr afu gweithredol. Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion â methiant yr afu uwchlaw 9 pwynt (dosbarth C) ar y raddfa Child-Pugh.

Argymhellir bod cleifion dros 65 oed yn dechrau defnyddio'r cyffur gyda dos o 5 mg y dydd.

Wrth astudio paramedrau ffarmacocinetig rosuvastatin mewn cleifion sy'n perthyn i wahanol grwpiau ethnig, nodwyd cynnydd yng nghrynodiad systemig rosuvastatin ymhlith Japaneaidd a Tsieineaidd. Dylid ystyried y ffaith hon wrth ddefnyddio'r cyffur Roxer yn y grwpiau cleifion hyn. Wrth ddefnyddio dosau o 10 ac 20 mg y dydd, y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion o'r ras Mongoloid yw 5 mg y dydd. Cleifion o'r ras Mongoloid, mae'r defnydd o'r cyffur mewn dos o 40 mg yn wrthgymeradwyo.

Mae defnyddio'r cyffur mewn dos o 40 mg yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion sy'n dueddol o ddatblygu cymhlethdodau myotocsig. Os oes angen defnyddio dosau o 10 ac 20 mg y dydd, y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer y grŵp hwn o gleifion yw 5 mg.

Pan gaiff ei ddefnyddio gyda gemfibrazil, ni ddylai dos y paratoad roxer fod yn fwy na 10 mg y dydd.

Rhyngweithio â chyffuriau eraill:

Cyclosporine - gyda'r defnydd ar yr un pryd o rosuvastatin a cyclosporine, mae'r AUC o rosuvastatin 7 gwaith yn uwch ar gyfartaledd na'r hyn a welwyd mewn gwirfoddolwyr iach. Mae crynodiad plasma rosuvastatin yn codi 11 gwaith.

Nid yw'r defnydd ar yr un pryd â rosuvastatin yn effeithio ar grynodiad cyclosporine mewn plasma gwaed.

Gall gwrthgeulyddion anuniongyrchol - fel gydag atalyddion eraill HMG-CoA reductase, gan ddechrau therapi rosuvastatin neu gynyddu ei ddos mewn cleifion sy'n cymryd gwrthgeulyddion anuniongyrchol ar yr un pryd (er enghraifft, warfarin) arwain at gynnydd mewn MHO. Gall tynnu rosuvastatin neu ostyngiad yn ei ddos arwain at ostyngiad mewn MHO. Mewn achosion o'r fath, argymhellir monitro MHO.

Ezetimibe - nid yw AUC neu Cmax y ddau gyffur yn cyd-fynd â defnyddio rosuvastatin ac ezetimibe ar yr un pryd. Fodd bynnag, ni ellir diystyru'r rhyngweithio ffarmacodynamig rhwng rosuvastatin ac ezetimibe, a amlygir gan risg uwch o ddatblygu adweithiau cyhyrau diangen.

Gemfibrozil a chyffuriau gostwng lipidau eraill - mae defnyddio rosuvastatin a gemfibrozil ar yr un pryd yn arwain at gynnydd deublyg yn Cmax ac AUC o rosuvastatin. Cynyddodd gemfibrozil, fenofibrate, ffibrau eraill, a dosau gostwng lipid o asid nicotinig (dosau mawr neu gyfwerth ag 1 g y dydd) y risg o myopathi pan gânt eu defnyddio gydag atalyddion HMG-CoA reductase (o bosibl oherwydd y ffaith y gallant hefyd achosi myopathi pan gânt eu defnyddio mewn monotherapi). Mae defnyddio ffibrau a rosuvastatin ar yr un pryd mewn dos dyddiol o 30 mg yn wrthgymeradwyo. Mewn cleifion o'r fath, dylai therapi ddechrau gyda dos o 5 mg y dydd.

Atalyddion proteas HIV - gall defnyddio atalyddion proteas HIV gynyddu crynodiad plasma rosuvastatin yn sylweddol. Mae'r defnydd ar yr un pryd o 20 mg o rosuvastatin a chyfuniad o ddau atalydd proteas HIV (400 mg o lopinavir / 100 mg o ritonavir) yn cyd-fynd â chynnydd yn yr ecwilibriwm AUC (0-24 h) a Cmax o rosuvastatin 2 a 5 gwaith, yn y drefn honno.

Antacidau - mae defnyddio rosuvastatin ac antacidau ar yr un pryd sy'n cynnwys alwminiwm a magnesiwm hydrocsid, yn arwain at ostyngiad o tua 50% yng nghrynodiad plasma rosuvastatin. Mae'r effaith hon yn llai amlwg os defnyddir gwrthocsidau 2 awr ar ôl cymryd rosuvastatin.

Erythromycin - mae'r defnydd ar yr un pryd o rosuvastatin ac erythromycin yn arwain at ostyngiad o 20% yn AUC (0-t) o rosuvastatin a'i Cmax 30%. Gall rhyngweithio o'r fath ddigwydd o ganlyniad i fwy o symudedd berfeddol a achosir gan ddefnyddio erythromycin.

Atal cenhedlu hormonaidd / therapi amnewid hormonau (HRT) - mae defnyddio rosuvastatin a dulliau atal cenhedlu hormonaidd ar yr un pryd yn cynyddu'r AUC o ethinyl estradiol a norgestrel 26% a 34%, yn y drefn honno. Dylid ystyried cynnydd o'r fath mewn crynodiad plasma wrth ddewis dos o ddulliau atal cenhedlu hormonaidd. Nid oes unrhyw ddata ffarmacocinetig ar ddefnyddio rosuvastatin a therapi amnewid hormonau ar yr un pryd, felly, ni ellir eithrio effaith debyg wrth ddefnyddio'r cyfuniad hwn. Fodd bynnag, defnyddiwyd y cyfuniad hwn yn helaeth yn ystod treialon clinigol ac roedd cleifion yn ei oddef yn dda.

Digoxin - Ni ddisgwylir rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng rosuvastatin â digoxin.

Isoenzymes cytochrome P450 - nid yw rosuvastatin yn atalydd nac yn inducer cytochrome P450. Yn ogystal, mae rosuvastatin yn swbstrad gwan ar gyfer y system isoenzyme hon. Nid oes rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng rosuvastatin a fluconazole (atalydd yr isoenzymes CYP2C9 a CYP3A4) a ketoconazole (atalydd yr isoenzymes CYP2A6 a CYP3A4). Mae'r defnydd ar yr un pryd o rosuvastatin ac itraconazole (atalydd yr isoenzyme CYP3A4) yn cynyddu'r AUC o rosuvastatin 28%, sy'n ddibwys yn glinigol. Felly, ni ddisgwylir rhyngweithio sy'n gysylltiedig â cytochrome P450.

Gorddos:

Ni ddisgrifir y darlun clinigol o orddos.

Gyda dos sengl o sawl dos dyddiol o'r cyffur, nid yw paramedrau ffarmacocinetig rosuvastatin yn newid.

Triniaeth: mae angen symptomau, monitro swyddogaeth yr afu a gweithgaredd CPK, nid oes gwrthwenwyn penodol, mae haemodialysis yn aneffeithiol.

Sgîl-effeithiau:

Dosbarthiad nifer yr achosion o sgîl-effeithiau: yn aml iawn (> 1/10), yn aml (> 1/100, ond 1/1000, ond 1/10 000, ond

Arwyddion i'w defnyddio

Beth sy'n helpu Roxer? Rhagnodi'r cyffur yn yr achosion canlynol:

dyslipidemia cymysg neu hypercholesterolemia cynradd (fel ychwanegiad at y diet gydag aneffeithiolrwydd dulliau therapi di-gyffur - colli pwysau, gweithgaredd corfforol, ac ati),
hypercholesterolemia homosygaidd teuluol (yn ychwanegol at y dull triniaeth flaenorol),
hypertriglyceridemia math IV (fel ychwanegiad at y diet),
datblygu atherosglerosis mewn cleifion y rhagnodir therapi iddynt ar gyfer gostyngiad yn y crynodiad o Xc a Xs-LDL yn y plasma,
atal sylfaenol clefyd y galon (ail-fasgwasgiad prifwythiennol, cnawdnychiant myocardaidd, strôc) mewn cleifion sydd â thueddiad i glefyd rhydweli goronaidd, yn ogystal ag yn yr henoed,

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Roxer, dos

Rhagnodir dosau yn unigol, o dan reolaeth colesterol mewn plasma gwaed. Maen nhw'n yfed y cyffur waeth beth fo'u bwyd, eu golchi i lawr â dŵr. Yn ôl y cyfarwyddiadau, nid yw'r dos cychwynnol yn fwy na 1 dabled o Roxer 5 mg / 10 mg unwaith y dydd.

Y dos uchaf yw 40 mg y dydd.

Mae rhagnodi dos uchaf o 40 mg y dydd yn bosibl dim ond i gleifion â hypercholesterolemia difrifol ac sydd â risg uchel o gymhlethdodau o'r system gardiofasgwlaidd (yn enwedig mewn achosion o hypercholesterolemia teuluol), lle na chyflawnwyd y canlyniad a ddymunir gydag 20 mg y dydd. Dim ond dan oruchwyliaeth feddygol y dylid cynnal therapi cynnal.

Ni argymhellir cymryd y cyffur ar ddogn o 40 mg y dydd mewn cleifion nad ydynt wedi ymgynghori â meddyg o'r blaen. Ar ôl 2-4 wythnos o ddefnydd neu ar bob cynnydd yn nogn y cyffur, mae angen monitro dangosyddion metaboledd lipid (os oes angen, efallai y bydd angen addasiad dos).

Y dos o 20 mg / dydd yw'r mwyaf ar gyfer cludwyr genoteipiau c.521CC neu a.421AA. Dim ond i gleifion sydd â graddfa ddifrifol o gynnydd mewn colesterol a risg uchel o drawiadau ar y galon y gellir rhagnodi'r dos uchaf (40 mg).

Gall cymryd gwrthgeulyddion (warfarin, ac ati) ar yr un pryd â statin achosi gwaedu, a glycosidau cardiaidd (er enghraifft, digoxin) - cynyddu crynodiad yr olaf.

Mae effaith therapiwtig cymryd yn digwydd o fewn 5-8 diwrnod, a'r effaith fwyaf - erbyn 3-4 wythnos o driniaeth.

Sgîl-effeithiau

Yn ôl y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, gall penodi Roxer ddod gyda'r sgîl-effeithiau canlynol:

Ar ran y system imiwnedd: angioedema ac adweithiau eraill sy'n gysylltiedig â gorsensitifrwydd.
O'r system nerfol: pendro, cur pen, colli cof, polyneuropathi.
O'r llwybr gastroberfeddol: poen yn y stumog, cyfog, rhwymedd, pancreatitis, hepatitis, clefyd melyn, dolur rhydd, mwy o weithgaredd transaminasau hepatig.
O'r croen: cosi, brech, syndrom Stevens-Jones.
O'r sgerbwd a'r system gyhyrol: myalgia, myopathi, rhabdomyolysis.
O'r system wrinol: proteinwria, hematuria.
Cyffredinol: asthenia.

Gwrtharwyddion

Mae'n wrthgymeradwyo rhagnodi Roxer yn yr achosion canlynol:

gorsensitifrwydd i rosuvastatin neu unrhyw un o gydrannau'r cyffur,
clefyd yr afu yn y cyfnod gweithredol (gan gynnwys cynnydd parhaus yng ngweithgaredd transaminasau hepatig a chynnydd yng ngweithgaredd transaminasau hepatig mewn serwm gwaed fwy na 3 gwaith o'i gymharu â VGN),
methiant arennol cymedrol i ddifrifol (creatinin Cl llai na 60 ml / min),
myopathi
defnydd cydredol o cyclosporine,
cleifion yn dueddol o ddatblygu cymhlethdodau myotocsig,
beichiogrwydd, bwydo ar y fron,
defnyddio mewn menywod o oedran magu plant nad ydynt yn defnyddio dulliau atal cenhedlu digonol,
isthyroidedd
hanes o glefydau cyhyrau (gan gynnwys hanes teulu),
myotoxicity wrth ddefnyddio hanes arall o atalyddion neu ffibrau HMG-CoA reductase,
yfed gormod o alcohol
cyflyrau a all arwain at gynnydd yn y crynodiad o rosuvastatin mewn plasma gwaed,
defnyddio ffibrau ar yr un pryd,
anoddefiad i lactos, diffyg lactase, syndrom malabsorption glwcos-galactos,
Cleifion Mongoloid
oed i 18 oed.

Gorddos

Nid oes unrhyw wybodaeth am y darlun clinigol o orddos. Ni welir newid ym mharamedrau ffarmacocinetig y sylwedd gweithredol wrth gymryd dosau uchel.

Nid oes gan Rosuvastatin wrthwenwyn penodol; mae haemodialysis yn aneffeithiol. Mewn achosion o orddos, cynhelir therapi symptomatig o dan reolaeth swyddogaeth yr afu a gweithgaredd creatine phosphokinase.

Analogs Roxer, y pris mewn fferyllfeydd

Os oes angen, gallwch ddisodli Roxer gydag analog ar gyfer y sylwedd actif - cyffuriau yw'r rhain:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Wrth ddewis analogau, mae'n bwysig deall nad yw'r cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Roxer, pris ac adolygiadau cyffuriau ag effeithiau tebyg yn berthnasol. Mae'n bwysig cael ymgynghoriad meddyg a pheidio â newid cyffuriau'n annibynnol.

Y pris mewn fferyllfeydd yn Rwsia: Tabledi Roxer 5 mg 30 pcs. - o 384 i 479 rubles, 10 mg 30 pcs. - o 489 i 503 rubles, 15 mg 30pcs. - o 560 rubles.

Storiwch ar dymheredd hyd at 25 ° C. Cadwch allan o gyrraedd plant. Mae bywyd silff yn 3 blynedd. Mewn fferyllfeydd, mae presgripsiwn meddyg yn gadael.

Yn ôl meddygon, mae Roxer i bob pwrpas yn gostwng colesterol. Nodir bod y cyffur yn dechrau cael effaith therapiwtig yn gyflymach na chyffuriau eraill sydd ag effaith debyg. Gyda goddefgarwch da, mae therapi hirfaith yn bosibl. Ymhlith y diffygion mae cost eithaf uchel a datblygiad sgîl-effeithiau.

3 adolygiad ar gyfer “Roxer”

Gyda'r pils hyn, gostyngodd golesterol yn y gwaed mewn dau fis o 9 i 5.8, gellir ei goddef yn hawdd (ar wahân i byliau prin o gur pen poenus gyda'r nos), mae'n gweithredu'n ysgafn, heb adweithiau alergaidd. Y meddyg a ragnodir i gymryd yn gyson, mae pris y cyffur yn rhwystredig, mae ychydig yn ddrud i mi.

cyn gynted ag y bydd y trawiadau'n dechrau, stopiwch gymryd y cyffur, mae'n help mawr i rywun, ond nid pob un.

Rhoddais gynnig arni. Daeth y gwelliant ar ddiwedd yr wythnos gyntaf, ond ochr yn ochr roeddwn i ar ddeiet. Cymerodd y cyffur am amser hir, tua 1.5 mlynedd gydag egwyl o 2 fis. Mae colesterol yn gostwng.

Ffurflen ryddhau

Mae Roxer ar gael ar ffurf tabledi wedi'u gorchuddio â philen ffilm wen, sy'n wahanol o ran ymddangosiad yn dibynnu ar grynodiad y sylwedd actif ynddynt:

Tabledi gyda chynnwys rosuvastatin ar ddogn o 5, 10 neu 15 mg, bod â siâp crwn, biconvex, gyda bevel. Ar un ochr mae'r labelu yn cael ei wneud sy'n cyfateb i ddos y sylwedd actif: “5”, “10” a “15”, yn y drefn honno.
Tabledi gyda chynnwys rosuvastatin ar ddogn o 20 mg, crwn, biconvex, gyda bevel.
Tabledi gyda chynnwys rosuvastatin ar ddogn o 30 mg, biconvex, mae siâp capsiwl arno ac mae'n peryglu ar y ddwy ochr.
Tabledi gyda chynnwys rosuvastatin ar ddogn o 40 mg, biconvex, mae siâp capsiwlaidd arno.

Ar dafell y dabled, mae dwy haen i'w gweld yn glir, mae'r tu mewn yn wyn.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae effaith ffarmacolegol y cyffur Roxer wedi'i anelu at:

Gwahardd gweithgaredd ensymau microsomal hydroxymethylglutaryl-CoA reductasesy'n gweithredu fel catalydd ar gyfer cyfyngu ar gyfnod cynnar synthesis colesterol.
Normaleiddio proffil lipid (effaith gostwng lipidau) oherwydd gostyngiad yn gwaed crynodiad o'r cyfanswm colesterol, triglyseridau, lipoproteinau dwysedd isel yn ogystal â chrynodiad cynyddol lipoproteinau dwysedd uchel.

Mae'r feddyginiaeth yn perthyn i'r grŵp ffarmacolegol “Statinau”.

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg

Unwaith yn y corff rosuvastatin yn ysgogi'r effeithiau canlynol:

Mae'n helpu i leihau crynodiadau uchel colesterol lipoprotein dwysedd isel,
Mae'n helpu i leihau cyfanswm crynodiadau uwch colesterol,
Mae'n helpu i leihau crynodiadau triglyserid uchel,
Yn Hyrwyddo Crynodiadau Cynyddol colesterol lipoprotein dwysedd uchel,
Mae'n helpu i leihau crynodiad apolipoprotein lipoprotein dwysedd isel (apoliprotein B.),
Mae'n helpu i leihau crynodiad colesterol lipoprotein dwysedd isel,
Mae'n helpu i leihau crynodiad colesterol lipoprotein dwysedd isel iawn,
Mae'n helpu i leihau crynodiad triglyseridau lipoprotein dwysedd isel iawn,
Yn Hyrwyddo Crynodiad Cynyddol apoliprotein plasma gwaed A1,
Yn gostwng cymhareb colesterol lipoproteinau dwysedd iseli colesterol lipoprotein dwysedd uchel,
Yn lleihau'r cymarebau cyffredinol colesterol i colesterol lipoprotein dwysedd uchel,
Yn lleihau cymarebau colesterol lipoprotein dwysedd isel i colesterol lipoprotein dwysedd uchel,
Yn lleihau cymarebau apolipoprotein lipoprotein dwysedd isel (apoliprotein B.) i apolipoprotein A1.

Mae effaith glinigol amlwg defnyddio Roxers yn datblygu wythnos ar ôl dechrau cwrs y driniaeth gyda'r cyffur. Nodir oddeutu 90% o effaith fwyaf therapi ar ôl pythefnos.

Fel rheol mae'n cymryd pedair wythnos i gyflawni'r effaith fwyaf, ac ar ôl hynny mae'n cael ei gynnal trwy gydol y cyfnod triniaeth ddilynol.

Y crynodiad plasma uchaf rosuvastatin nodir bum awr ar ôl cymryd y bilsen, y dangosydd bioargaeledd absoliwt yw 20%.

Rosuvastatin biotransformed helaeth i mewn iaubod y brif ganolfan yn syntheseiddio colesterol a metaboli colesterol lipoprotein dwysedd isel.

Mae dosbarthiad y sylwedd oddeutu 134 litr. Tua 90% rosuvastatin yn rhwymo i proteinau plasma (yn bennaf albwmin).

Rosuvastatin wedi'i fetaboli i raddau cyfyngedig (tua 10%). In vitro gan ddefnyddio dynol hepatocytes ymchwil metaboledd dangosodd sylweddau ei fod yn ddarostyngedig i isafswm yn unig metaboledd yn seiliedig ar system ensymau cytochrome P450. Ac yr un hon metaboledd ni ellir ei ystyried yn glinigol bwysig.

Y prif isoenzymecymryd rhan yn metaboledd rosuvastatinyw CYP 2C9. I raddau ychydig yn llai, maent yn cymryd rhan yn y broses. isoenzymes 2C19, 3A4 a 2D6.

Yn y broses o fetaboli, dau brif metabolit:

N-desmethyl wedi'i nodweddu gan oddeutu hanner llai o weithgaredd o'i gymharu â rosuvastatin. O ran lacton, yna fe'i hystyrir yn ffurf anactif yn glinigol.

Rosuvastatin mae ganddo fwy na 90% o weithgaredd ataliol yn erbyn hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), sy'n cylchredeg yn y corff dynol yn y llif gwaed cyffredinol.

Mwyaf amlyncu rosuvastatin (tua 90%) yn cael ei arddangos yn ddigyfnewid â'r cynnwys coluddion. Yn yr achos hwn, mae sylwedd gweithredol wedi'i amsugno a heb ei amsugno yn cael ei ysgarthu.

Y gweddillrosuvastatin wedi ei ysgarthu gan yr arennau ag wrin (tua 5% - yn ddigyfnewid).

Mae hanner oes y sylwedd tua 20 awr ac nid yw'n dibynnu ar y cynnydd yn dos y cyffur. Clirio cyfartalog o plasma gwaed tua 50 litr yr awr. Y mynegai amrywioldeb o'i gymharu â'r gwerth cyfartalog (cyfernod amrywiad) yw 21.7%.

Fel sy'n wir gyda chyffuriau eraill sy'n atal gweithgaredd hydroxymethylglutaryl-CoA reductasedal gan yr afurosuvastatin yn hyrwyddo cyfranogiad y cludwr pilen OATP-S, sy'n chwarae rhan bwysig yn y broses o dynnu sylweddau iau.

Rosuvastatin wedi'i nodweddu gan amlygiad systemig sy'n ddibynnol ar ddos, sy'n cynyddu'n gymesur â'r cynnydd yn nogn y sylwedd.

Nid yw defnyddio'r cyffur dro ar ôl tro yn ysgogi unrhyw newidiadau yn nodweddion ffarmacocinetig ei sylwedd gweithredol.

Nid yw oedran a rhyw'r claf yn effeithio ar ffarmacocineteg y cyffur. Ar yr un pryd, dangosodd astudiaethau, mewn cleifion o'r ras Mongoloid, yr AUC a'r crynodiadau plasma uchaf rosuvastatin tua dwywaith mor uchel ag mewn cleifion sy'n perthyn i'r ras Cawcasws.

Mae gan Indiaid ddangosyddion tebyg sy'n uwch ar gyfer Cawcasiaid tua 1.3 gwaith. Nid oes unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn glinigol yn y dangosyddion ar gyfer cynrychiolwyr y ras Negroid a'r Cawcasiaid.

Mewn cleifion â methiant arennol ar ffurf ysgafn neu gymedrol, dangosyddion crynodiadau uwch o rosuvastatin a N-desmethyl mewn plasma yn aros bron yn ddigyfnewid.

Mewn ffurfiau difrifolmethiant arennol dangosydd crynodiad plasma uwch rosuvastatin yn cynyddu oddeutu tair gwaith, a'r dangosydd o grynodiad plasma uwch N-desmethyl- tua naw gwaith o'i gymharu â'r dangosyddion a welwyd mewn gwirfoddolwyr iach.

Crynodiad plasma rosuvastatin mewn cleifion a oedd ymlaen haemodialysisroedd tua dwywaith yn fwy na'r rheini mewn gwirfoddolwyr iach.

Yn methiant yr afuoherwydd clefyd cronig yr afu alcoholig, crynodiadau plasma rosuvastatin dyrchafedig cymedrol.

Mewn cleifion y mae eu clefyd yn perthyn i ddosbarth A. graddfa pew plentyn, dangosydd o'r crynodiad uchaf rosuvastatin yn plasma gwaed a chynyddodd AUC 60 a 5%, yn y drefn honno, o'i gymharu â chleifion, yr afu sy'n iach.

Os yw'r afiechyd iau Yn perthyn i gategori B erbyn graddfa pew plentynmae dangosyddion yn eu tro yn cynyddu 100 a 21%. Ar gyfer cleifion y mae eu clefyd yn perthyn i gategori C, nid oes data ar gael, sy'n gysylltiedig â diffyg profiad gyda rosuvastatin ar eu cyfer.

Gwrtharwyddion

Gwrtharwyddion i benodi tabledi Roxer sy'n cynnwys rosuvastatin mewn dosau o 5, 10 a 15 mg yw:

gorsensitifrwydd i un neu fwy o gydrannau'r cyffur,
ffurflenni gweithredol patholegau afu (gan gynnwys cynnwys afiechydon o darddiad aneglur), yn ogystal â chyflyrau a nodweddir gan gynnydd cyson mewn transaminases hepatig, ac amodau lle mae unrhyw un o transaminases hepatig yn cynyddu dim llai na thair gwaith,
patholeg yr arennaupa gliriad creatinin ddim yn uwch na'r gyfradd o 30 ml / min,
etifeddol blaengar cronig clefyd niwrogyhyrolwedi'i nodweddu gan ddifrod cyhyrau sylfaenol (myopathïau),
defnydd cydredol o gyffur gwrth-iselder Cyclosporin,
wedi cael diagnosis o risg uwch o ddatblygu cymhlethdodau myotocsig,
anoddefgarwch lactos,
diffyg lactase,
malabsorption galactos glwcos,
beichiogrwydd (hefyd, ni ragnodir y cyffur ar gyfer menywod o oedran atgenhedlu os na chânt eu defnyddio dulliau atal cenhedlu),
bwydo ar y fron
oed i 18 oed.

Tabledi dosio rosuvastatin Mae 30 a 40 mg yn wrthgymeradwyo:

cleifion â gorsensitifrwydd i un neu fwy o gydrannau'r cyffur,
cleifion â ffurflenni actif patholegau afu (gan gynnwys cynnwys afiechydon o darddiad aneglur), yn ogystal â chyflyrau a nodweddir gan gynnydd cyson mewn transaminases hepatig, ac amodau lle mae unrhyw un o transaminases hepatig yn cynyddu dim llai na thair gwaith,
patholeg yr arennaupa gliriad creatinin ddim yn uwch na'r gyfradd o 60 ml / min,
etifeddol blaengar cronig clefyd niwrogyhyrolwedi'i nodweddu gan ddifrod cyhyrau sylfaenol (myopathïau),
isthyroidedd,
defnydd cydredol o gyffur gwrth-iselder Cyclosporin,
wedi cael diagnosis o risg uwch o ddatblygu cymhlethdodau myotocsig (pan fydd gan hanes y claf nodyn o wenwyndra cyhyrau a ysgogwyd gan gyffur atalydd arall hydroxymethylglutaryl-CoA reductase neu baratoi deilliadol asid ffibroig),
dibyniaeth ar alcohol
ffurfiau trwm methiant yr afu,
Ras Mongoloid
derbyniad ar yr un pryd ffibrog,
anoddefgarwch lactos,
diffyg lactase,
malabsorption galactos glwcos,
beichiogrwydd (hefyd, ni ragnodir y cyffur ar gyfer menywod o oedran atgenhedlu os nad ydyn nhw'n defnyddio dulliau atal cenhedlu),
bwydo ar y fron
oed hyd at 18 ac yn hŷn na 70 oed.

Sgîl-effeithiau

Gall y sgîl-effeithiau canlynol ddigwydd yn ystod triniaeth gyda Roxeroy:

camweithrediad y system imiwneddgan gynnwys ymatebion oherwydd gorsensitifrwydd i rosuvastatin neu gynhwysion eraill y cyffur, gan gynnwys datblygiad angioedema,
camweithrediad system dreuliowedi'i fynegi ar ffurf rhwymedd aml, gall poen yn y rhanbarth epigastrig, cyfog, mewn achosion prin ddatblygu pancreatitis,
anhwylderau sy'n digwydd ar ran y croen a'r meinweoedd isgroenol ac a fynegir ar ffurf brechau ar y croen, cosi croen,urticaria,
camweithrediad cyhyrau ysgerbydol, sy'n ymddangos fel myalgia (yn aml) ac weithiau myopathïau a rhabdomyolysis,
anhwylderau cyffredinol, a'r mwyaf cyffredin ohonynt asthenia,
camweithrediad aren a llwybr wrinol, sy'n amlaf gyda chynnydd yn y crynodiad o brotein yn yr wrin.

Gall Roxer effeithio ar y newid ym mharamedrau'r labordy. Felly, ar ôl cymryd y cyffur, gall gweithgaredd gynyddu creatine kinasedangosyddion crynodiad glwcos, bilirubinensym afu transmaptidases gama glutamyl, phosphatase alcalïaidd, yn ogystal â dangosyddion crynodiad plasma hormonau yn newid chwarren thyroid.

Mae amlder a difrifoldeb sgîl-effeithiau yn ddibynnol ar ddos.

Tabledi Roxer: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, dull gweinyddu a regimen dos

Cyn rhagnodi'r cyffur, argymhellir bod y claf yn newid i ddeiet safonol, a'i bwrpas yw lleihau lefel y colesterol. Mae cadw at y diet hwn yn angenrheidiol a thrwy gydol y driniaeth.

Dewisir y dos yn unigol gan y meddyg sy'n mynychu yn dibynnu ar bwrpas therapi a'i effeithiolrwydd. Caniateir cymryd y cyffur ar unrhyw adeg o'r dydd, heb gael ei glymu ag amser bwyta.

Mae'r dabled yn cael ei llyncu'n gyfan, heb ei malu, heb gnoi ac yfed digon o ddŵr.

Cleifion â hypercholesterolemia dylech ddechrau cymryd y cyffur gyda dosau sy'n hafal i 5 neu 10 mg rosuvastatin. Cymerir tabledi ar lafar un y dydd. At hynny, mae'r cyflwr hwn yn parhau ar gyfer cleifion nad ydynt wedi cael eu trin statinau, ac ar gyfer cleifion sydd eisoes wedi cael triniaeth gyda chyffuriau sy'n atal gweithgaredd hydroxymethylglutaryl-CoA reductase.

Wrth bennu'r dos cychwynnol o Roxers, mae'r meddyg yn talu sylw i'r dangosyddion crynodiad colesterol, a hefyd yn asesu risgiau datblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd a sgîl-effeithiau.

Mewn achosion lle mae angen, gellir addasu'r dos i'r lefel nesaf, fodd bynnag, cynhelir addasiad o'r fath heb fod yn gynharach na 4 wythnos ar ôl yr apwyntiad cyntaf.

O ystyried bod adweithiau niweidiol yn ddibynnol ar ddos, ac wrth gymryd 40 mg o rosuvastatin yn digwydd yn amlach nag wrth ei gymryd mewn symiau llai, dylid cynyddu'r dos dyddiol i 30 neu 40 mg gyda gofal mawr am:

cleifion difrifol hypercholesterolemia,
cleifion sy'n fwy tebygol o ddatblygu cymhlethdodau o'r swyddogaeth calonnau a system fasgwlaidd (yn benodol, os yw'r claf yn cael diagnosis hypercholesterolemia teuluol).

Os ydych chi'n cymryd dosau llai rosuvastatin yn y categorïau hyn o gleifion ni roddodd y canlyniad disgwyliedig, ar ôl penodi Roxers mewn dos o 30 neu 40 mg y dydd, rhaid i gleifion fod o dan oruchwyliaeth eu meddyg bob amser.

Hefyd, nodir goruchwyliaeth feddygol reolaidd mewn achosion lle mae'r driniaeth yn cychwyn ar unwaith gyda dos o 30 neu 40 mg.

Yn unol â'r cyfarwyddiadau defnyddio, nodir Roxer 20 mg fel dos cychwynnol ar gyfer atal afiechydon calonnau a llongau i gleifionsydd â risg uwch o ddatblygu patholegau o'r fath.

Pobl â nam cymedrol ar swyddogaeth aren nid oes angen addasiad dos, fodd bynnag, rhagnodir y cyffur yn ofalus i'r grŵp hwn o gleifion.

Mewn achos o swyddogaeth â nam aren cymedrol wrth glirio creatinin o fewn 60 ml / min, mae'r driniaeth yn dechrau gyda dos o 5 mg. Mae dosau uchel o'r cyffur (30 a 40 mg) yn wrthgymeradwyo.

Cleifion â chamweithrediad difrifol arengwaharddir rhagnodi'r cyffur mewn unrhyw ddos.

Wrth ragnodi roxers i gleifion â patholegau afu, dangosyddion y mae graddfa pew plentyn peidiwch â bod yn fwy na 7, nid oes cynnydd mewn amlygiad systemig rosuvastatin.

Os dangosyddion swyddogaeth â nam iauhafal i 8 neu 9 pwynt i mewn graddfa pew plentyn, mae amlygiad i'r system yn cynyddu. Felly, cyn rhagnodi'r cyffur i gleifion o'r fath, mae angen astudiaeth ychwanegol o'r swyddogaeth. aren.

Profiad o drin cleifion y mae eu dangosyddion yn fwy na 9 pwynt i mewn graddfa pew plentynar goll.

Gorddos

Ni ddisgrifir amlygiadau clinigol a allai ddigwydd os bydd dos y cyffur yn mynd y tu hwnt i'r dos argymelledig. Ar ôl dos sengl o Roxer mewn dos sawl gwaith yn fwy na'r newidiadau dyddiol, arwyddocaol yn glinigol mewn ffarmacocineteg rosuvastatin heb ei nodi.

Mewn achos o orddos a digwydd symptomau meddwdod mae'r corff yn dangos triniaeth symptomatig ac, os oes angen, penodi set o fesurau cefnogol.

Argymhellir monitro gweithgaredd hefyd. creatine kinase a chynnal prawf i werthuso ymarferoldeb iau.

Priodoldeb y penodiad haemodialysis yn cael ei ystyried yn annhebygol.

Rhyngweithio

Wrth benodi Roxers mewn cyfuniad â Cyclosporine AUC wedi cynyddu'n sylweddol rosuvastatin (tua saith gwaith), tra bod y crynodiad plasma cyclosporine yn aros yr un fath.

Gyda gweinyddiaeth ar yr un pryd â chyffuriau antagonist fitamin K. neu gyffuriau sy'n atal gweithgaredd hydroxymethylglutaryl-CoA reductase, ar ddechrau'r cwrs triniaeth, yn ogystal â gyda chynnydd yn y dos dyddiol trwy ei ditradiad, gellir nodi cynnydd mewn INR (cymhareb normaleiddio rhyngwladol).

Fel rheol, yn erbyn cefndir gostyngiad mewn dos trwy ditradu neu dynnu cyffuriau'n ôl yn llwyr, mae'r dangosydd hwn yn lleihau.

Defnydd cydamserol â chyffur sy'n gostwng lipidau Ezetimibe nid yw'n ysgogi newidiadau yn AUC ac uchafswm crynodiadau plasma'r ddau gyffur, fodd bynnag, nid yw'r posibilrwydd o ryngweithio ffarmacynynig wedi'i eithrio.

Ar y cyd â Gemfibrozil a chyffuriau eraill sy'n helpu i ostwng lefelau lipidauyn ysgogi cynnydd deublyg yn yr AUC a'r crynodiad plasma uchaf rosuvastatin.

Mae astudiaethau arbennig wedi dangos yr apwyntiad hwnnw gyda Fenofibrate o bosibl yn arwain at newid mewn paramedrau ffarmacocinetig, fodd bynnag, nid yw'r tebygolrwydd o ryngweithio ffarmacynynig cyffuriau wedi'i eithrio.

Teipiwch gyffuriau Hemfibrozil a Fenofibrateyn ogystal â chyffuriau asid nicotinig, tra'u penodi gydag atalyddion hydroxymethylglutaryl-CoA reductase cynyddu'r tebygolrwydd o ddatblygu myopathïau (sydd, yn fwyaf tebygol, oherwydd eu gallu i ysgogi effaith debyg pan gânt eu rhagnodi fel asiant monotherapiwtig).

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o Roxers gyda ffibrau, rosuvastatin mewn dosau sy'n hafal i 30 a 40 mg ni ragnodir. Dos dyddiol cychwynnol rosuvastatin ar gyfer cleifion sy'n cymryd ffibrauyw 5 mg.

Defnydd cydamserol o'r cyffur gydag atalyddion serineproteas yn ysgogi newid yn yr amlygiad rosuvastatin. Am y rheswm hwn, ni ragnodir Roxer. HIVcleifion sydd wedi'u heintio sy'n cael triniaeth gyda chyffuriau atalydd proteasau serine.

Wrth gymryd gyda antacid paratoadau crynodiad plasma rosuvastatinwedi'i leihau tua hanner. Lleihau difrifoldeb yr effaith hongwrthffids Argymhellir cymryd dwy awr ar ôl cymryd tabledi Roxer.

Yn erbyn cefndir apwyntiad ar yr un pryd rosuvastatin gyda Erythromycin Cyfradd AUC rosuvastatin yn gostwng 20%, ac mae ei grynodiad plasma tua thraean. Gall hyn fod oherwydd symudedd cynyddol. llwybr berfeddoly mae'r dderbynfa'n ei ysgogi Erythromycin.

Gyda phenodiad Roxers mewn cyfuniad â dulliau atal cenhedlu hormonaidd ar gyfer gweinyddiaeth lafar, y dangosydd AUC ethinyl estradiol yn cynyddu 26%, a'r un dangosydd ar gyfer norgestrel - 34%.

Rhaid ystyried y cynnydd hwn yn lefelau AUC wrth ddewis y dos gorau posibl. atal cenhedluar gyfer gweinyddiaeth lafar.

Nid oes unrhyw ddata ffarmacocinetig ynghylch defnydd cydredol â chyffuriau ar gyfer therapi amnewid hormonau, fodd bynnag, nid yw'r tebygolrwydd o ryngweithio a mwy o AUC wedi'i eithrio.

Astudiaethau o'r cyfuniad o rosuvastatin gyda rheolydd calon Digoxin ni ddangosodd unrhyw ryngweithio clinigol arwyddocaol.

Rosuvastatin Nid yw'n cael effaith ysgubol nac ysgogol ar isoenzymes y system cytocrom P450. Yn ogystal, metaboli rosuvastatin o dan eu dylanwad yn fach iawn ac nid yw'n arwyddocaol yn glinigol.

Unrhyw ryngweithio ystyrlon rhwng rosuvastatin ac asiantau gwrthffyngol Fluconazole a Cetoconazoleni nodwyd bod yn atal gweithgaredd isoeniogau cytochrome.

Cyfuniad â'r cyffur gwrthffyngol Intraconazole, sy'n rhwystro gweithgaredd isoenzyme CYP 3A4, yn ysgogi cynnydd o 28% yn AUC o rosuvastatin. Fodd bynnag, nid yw'r cynnydd hwn yn cael ei ystyried yn glinigol bwysig.

Ffarmacokinetics

Yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf (Cmax) o rosuvastatin yn y gwaed ar ôl rhoi trwy'r geg yw tua 5 awr. Bio-argaeledd llwyr sylwedd

20% Mae metaboledd yn digwydd yn yr afu yn bennaf. Mae cyfaint y dosbarthiad oddeutu 134 litr. Mae'r rhan fwyaf o'r sylwedd (tua 90%) yn rhwymo i broteinau plasma, yn bennaf ag albwmin.

Mae Rosuvastatin yn cael metaboledd cyfyngedig (

10%). Mae'r sylwedd yn perthyn i swbstradau amhenodol cytochrome P450. Y prif isoenzyme sy'n ymwneud â'i metaboledd yw'r isoenzyme CYP2C9. Mae ymwneud â metaboledd isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 yn digwydd i raddau llai. Y prif fetabolion hysbys yw N-desmethylrosuvastatin (mae'r gweithgaredd tua 2 gwaith yn is na rosuvastatin) a metabolion lacton (nid oes ganddynt weithgaredd ffarmacolegol). Darperir y gweithgaredd ffarmacolegol ar gyfer atal plasma HMG-CoA reductase yn bennaf oherwydd rosuvastatin (mwy na 90%).

Mae tua 90% o'r sylwedd yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid (gan gynnwys rosuvastatin heb ei amsugno / amsugno), y gweddill - gan yr arennau. Mae hanner oes sylwedd o plasma gwaed oddeutu 19 awr (nid yw cynyddu'r dos yn effeithio ar y dangosydd hwn). Y cliriad plasma cymedrig geometrig yw 50 l / h (gyda chyfernod amrywiad - 21.7%).

Gyda cymeriant dyddiol, ni welir newidiadau mewn paramedrau ffarmacocinetig. Mae amlygiad systemig yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r dos.

Yn ôl astudiaethau ffarmacocinetig, mewn cleifion o'r ras Mongoloid (Japaneaidd, Filipinos, Tsieineaidd, Koreans a Fietnam), mae'r canolrif AUC a'r crynodiad uchaf o rosuvastatin yn cynyddu tua 2 gwaith o'i gymharu â'r ras Caucasoid, i Indiaid cyfernod y cynnydd mewn canolrif AUC a Cmax yw 1.3.

Mewn cleifion â chliriad creatinin (CC) llai na 30 ml / min, mae crynodiad plasma rosuvastatin a N-desmethylrosuvastatin yn y gwaed yn cynyddu'n sylweddol.

Mewn clefyd cronig yr afu alcoholig, mae crynodiad plasma rosuvastatin yn codi'n gymedrol. Wrth gymharu: mae cleifion â swyddogaeth arferol yr afu / cleifion â methiant yr afu (yn ôl y raddfa Child-Pugh: 7 pwynt neu is / 8–9 pwynt) AUC a Cmax o rosuvastatin yn cynyddu 5 a 60% / 21 a 100%, yn y drefn honno. Mae profiad gyda rosuvastatin mewn cleifion â methiant yr afu uwchlaw 9 pwynt yn absennol.

Cyfansoddiad a ffurf y rhyddhau

Mae'r cyffur Roxer ar gael ar ffurf tabled ar gyfer gweinyddiaeth lafar (gweinyddiaeth lafar). Mae'r tabledi wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm gwyn. Rownd, biconvex gyda bevel, ar un ochr yn marcio "10", wedi'i stampio. Prif gynhwysyn gweithredol y cyffur yw rosuvastatin. Ei gynnwys mewn un dabled yw 10 mg. Cynhwysir hefyd ysgarthion, sy'n cynnwys:

Macrogol 6000.
Copolymer methacrylate Methyl.
Cellwlos microcrystalline.
Silicon deuocsid colloidal.
Titaniwm deuocsid
Crospovidone.
Lactos Monohydrate.
Stearate magnesiwm.

Mae tabledi Roxer yn cael eu pecynnu mewn pecyn pothell o 10 darn. Mae pecyn cardbord yn cynnwys 3 neu 9 pothell a chyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur.

Priodweddau ffarmacolegol

Mae prif gynhwysyn gweithredol tabledi Roxer, rosuvastatin yn blocio gweithgaredd yr ensym HMG-CoA reductase, sy'n gyfrifol am synthesis rhagflaenydd colesterol mevalonate. Mae'n weithredol yng nghelloedd yr afu, sy'n gyfrifol am synthesis colesterol mewndarddol (ei hun), y mae ei lefel yn y gwaed yn gostwng oherwydd hynny. Hefyd, yn erbyn cefndir defnyddio'r cyffur, mae lefel y lipoproteinau dwysedd isel ac isel iawn yn gostwng (cyfrannu at ddyddodiad colesterol yn waliau rhydwelïau) ac mae crynodiad lipoproteinau dwysedd uchel yn cynyddu (lleihau dwyster y broses o ddyddodi colesterol yn waliau rhydwelïau).

Ar ôl cymryd tabledi Roxer y tu mewn, mae'r cynhwysyn actif yn ddigon cyflym, ond heb ei amsugno'n llwyr i'r gwaed. Gyda llif y gwaed, mae'n mynd i mewn i gelloedd yr afu (hepatocytes), lle mae'n cael effaith therapiwtig. Nid yw Rosuvastatin yn cael ei fetaboli a'i garthu heb ei newid yn bennaf gyda feces.

Dosage a gweinyddiaeth

Y tu mewn, ni ddylid cnoi na gwasgu'r dabled, ei llyncu'n gyfan, ei golchi i lawr â dŵr, gellir ei chymryd ar unrhyw adeg o'r dydd, waeth beth fo'r amser bwyd. Cyn dechrau therapi gyda Roxer, dylai'r claf ddechrau dilyn diet hypocholesterolemig safonol a pharhau i'w ddilyn yn ystod y driniaeth. Dylid dewis dos y cyffur yn unigol yn dibynnu ar nodau therapi a'r ymateb therapiwtig i driniaeth, gan ystyried argymhellion cenedlaethol ar grynodiadau lipid plasma targed. Dylai'r dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion sy'n dechrau cymryd y cyffur, neu ar gyfer cleifion a drosglwyddir rhag cymryd atalyddion eraill HMG-CoA reductase, fod yn 5 neu 10 mg o gyffur Roxer 1 amser y dydd.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o'r cyffur â gemfibrozil, ffibrau, asid nicotinig mewn dosau gostwng lipidau (mwy nag 1 g / dydd), argymhellir dos cychwynnol o'r cyffur 5 mg / dydd i gleifion. Wrth ddewis dos cychwynnol, dylai un gael ei arwain gan y crynodiad colesterol plasma unigol ac ystyried y risg bosibl o ddatblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd, a dylid ystyried y risg bosibl o sgîl-effeithiau hefyd. Os oes angen, gellir cynyddu'r dos ar ôl 4 wythnos.

Oherwydd datblygiad posibl sgîl-effeithiau wrth ddefnyddio dos o 40 mg / dydd, o'i gymharu â dosau is o'r cyffur, dylid ystyried cynyddu'r dos i uchafswm o 40 mg / dydd dim ond mewn cleifion â hypercholesterolemia difrifol a risg uchel o ddatblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd ( yn enwedig mewn cleifion â hypercholesterolemia teuluol) nad ydynt wedi cyflawni'r canlyniad a ddymunir o therapi gyda dos o 20 mg / dydd, ac a fydd o dan oruchwyliaeth meddyg. Argymhellir monitro cleifion yn arbennig o ofalus ar ddogn o 40 mg / dydd.

Ni argymhellir defnyddio dos o 40 mg / dydd mewn cleifion nad ydynt wedi ymgynghori â meddyg o'r blaen. Ar ôl 2-4 wythnos o therapi a / neu gyda chynnydd yn nogn y cyffur Roxer, mae angen monitro metaboledd lipid (mae angen addasu'r dos os oes angen).

Cleifion â methiant yr arennau

Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn neu gymedrol, nid oes angen addasiad dos. Mewn cleifion â methiant arennol difrifol (CC llai na 30 ml / min), mae'r defnydd o Roxer yn wrthgymeradwyo. Mae defnyddio Roxer ar ddogn o fwy na 30 mg / dydd yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol i ddifrifol (CC llai na 60 ml / min). Ar gyfer cleifion â methiant arennol cymedrol, y dos cychwynnol a argymhellir o Roxer yw 5 mg / dydd.

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd a bwydo ar y fron

Mae cyffur Roxer yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd a llaetha.

Dylai menywod o oedran atgenhedlu ddefnyddio dulliau atal cenhedlu digonol.

Mewn achos o feichiogrwydd yn ystod y driniaeth, dylid atal defnyddio'r cyffur ar unwaith.

Swyddogaeth arennol â nam

Mewn cleifion sy'n derbyn dosau uchel o rosuvastatin (yn enwedig 40 mg / dydd), arsylwyd proteinwria tiwbaidd, a ganfuwyd gan ddefnyddio stribedi prawf ac, yn y rhan fwyaf o achosion, roedd yn gyfnodol neu'n dymor byr. Nid yw proteinwria o'r fath yn dynodi acíwt na dilyniant clefyd yr arennau cydredol. Mae amlder nam arennol difrifol a nodwyd yn yr astudiaeth ôl-farchnata o rosuvastatin yn uwch gyda dos o 40 mg / dydd. Mewn cleifion sy'n cymryd y cyffur Roxer ar ddogn o 30 neu 40 mg / dydd, argymhellir monitro dangosyddion swyddogaeth arennol yn ystod triniaeth (o leiaf 1 amser mewn 3 mis).

Effaith ar y system gyhyrysgerbydol

Wrth ddefnyddio rosuvastatin ym mhob dos, ond yn enwedig mewn dosau sy'n fwy na 20 mg / dydd, adroddwyd am yr effeithiau canlynol ar y system gyhyrysgerbydol: myalgia, myopathi, mewn achosion prin, rhabdomyolysis. Nodwyd achosion prin iawn o rhabdomyolysis trwy ddefnyddio atalyddion HMG-CoA reductase ac ezetimibe ar yr un pryd. Dylid defnyddio cyfuniad o'r fath yn ofalus, gan na ellir diystyru rhyngweithio ffarmacodynamig. Fel yn achos atalyddion eraill HMG-CoA reductase, mae amlder rhabdomyolysis yn y defnydd ôl-farchnata o'r cyffur Roxer yn uwch pan fydd y dos yn 40 mg / dydd.

Penderfynu ar weithgaredd CPK

Ni ellir pennu gweithgaredd CPK ar ôl ymdrech gorfforol ddwys ac ym mhresenoldeb rhesymau posibl eraill dros y cynnydd yn ei weithgaredd, gall hyn arwain at ddehongliad anghywir o'r canlyniadau. Os eir y tu hwnt i weithgaredd cychwynnol CPK yn sylweddol (5 gwaith yn uwch na therfyn uchaf y norm), dylid cynnal dadansoddiad dro ar ôl tro ar ôl 5-7 diwrnod. Ni allwch ddechrau therapi os yw canlyniadau'r reanalysis yn cadarnhau'r gweithgaredd KFK uchel cychwynnol (mwy na 5 gwaith yn fwy na therfyn uchaf y norm).

Cyn dechrau therapi

Yn dibynnu ar y dos dyddiol, dylid rhagnodi'r cyffur Roxer yn ofalus i gleifion sydd â ffactorau risg presennol ar gyfer myopathi / rhabdomyolysis, neu mae defnyddio'r cyffur yn wrthgymeradwyo (gweler yr adrannau "Gwrtharwyddion" a "Rhybudd").

Mae'r ffactorau hyn yn cynnwys:

swyddogaeth arennol â nam,
isthyroidedd
hanes o glefydau cyhyrau (gan gynnwys hanes teulu),
effeithiau myotocsig wrth gymryd atalyddion reductase HMG-CoA eraill neu ffibrau mewn hanes,
gor-yfed
dros 65 oed
amodau lle gall crynodiad rosuvastatin mewn plasma gwaed gynyddu,
defnyddio ffibrau ar yr un pryd.

Mewn cleifion o'r fath, mae angen asesu risg a buddion posibl therapi. Argymhellir monitro clinigol hefyd. Os yw gweithgaredd cychwynnol CPK fwy na 5 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol, ni ddylid cychwyn therapi gyda Roxer.

Yn ystod triniaeth gyda'r cyffur

Dylai'r claf gael gwybod am yr angen am sylw meddygol ar unwaith rhag ofn y bydd poen cyhyrau, gwendid cyhyrau neu gyfyng yn cychwyn yn sydyn, yn enwedig mewn cyfuniad â malais a thwymyn. Mewn cleifion o'r fath, dylid pennu gweithgaredd CPK. Dylid dod â therapi i ben os yw gweithgaredd CPK yn cynyddu'n sylweddol (mwy na 5 gwaith o'i gymharu â therfyn uchaf arferol) neu os yw symptomau'r cyhyrau yn amlwg ac yn achosi anghysur dyddiol (hyd yn oed os nad yw gweithgaredd CPK yn fwy na 5 gwaith y terfyn uchaf. normau). Os bydd symptomau'n diflannu a gweithgaredd CPK yn dychwelyd i normal, dylid ystyried ailddechrau defnyddio Roxer neu atalyddion HMG-CoA reductase mewn dosau is gyda goruchwyliaeth feddygol ofalus. Mae monitro gweithgaredd CPK yn absenoldeb symptomau yn anymarferol. Nodwyd achosion prin iawn o myopathi necrotizing wedi'i gyfryngu â imiwnedd gydag amlygiadau clinigol ar ffurf gwendid cyhyrau agos atoch a mwy o weithgaredd CPK serwm yn ystod therapi neu wrth roi'r gorau i ddefnyddio atalyddion reductase HMG-CoA, gan gynnwys rosuvastatin. Efallai y bydd angen astudiaethau ychwanegol o'r system cyhyrau a nerfol, astudiaethau serolegol, ynghyd â therapi gwrthimiwnedd.

Nid oedd unrhyw arwyddion o effeithiau cynyddol ar gyhyr ysgerbydol wrth gymryd rosuvastatin a therapi cydredol. Fodd bynnag, nodwyd cynnydd yn nifer yr achosion o myositis a myopathi mewn cleifion sy'n cymryd atalyddion HMG-CoA reductase eraill mewn cyfuniad â deilliadau asid ffibroig (e.e. gemfibrozil), cyclosporine, asid nicotinig mewn dosau gostwng lipidau (mwy nag 1 g / dydd), deilliadau gwrthffyngol. asale, atalyddion proteas HIV a gwrthfiotigau macrolid.

Pan gaiff ei ddefnyddio gyda rhai atalyddion HMG-CoA reductase, mae gemfibrozil yn cynyddu'r risg o myopathi. Felly, ni argymhellir defnyddio'r cyffur Roxer a gemfibrozil ar yr un pryd. Dylid pwyso a mesur manteision newid crynodiad plasma lipidau ymhellach trwy ddefnyddio Roxer ar y cyd â ffibrau neu asid nicotinig mewn dosau gostwng lipidau gan ystyried y risg bosibl. Mae'r cyffur Roxer ar ddogn o 30 mg / dydd yn cael ei wrthgymeradwyo ar gyfer therapi cyfuniad â ffibrau. Oherwydd y risg uwch o rhabdomyolysis, ni ddylid defnyddio Roxer mewn cleifion â chyflyrau acíwt a all arwain at myopathi neu gyflyrau sy'n dueddol o ddatblygu methiant arennol (er enghraifft, sepsis, isbwysedd arterial, llawfeddygaeth helaeth, trawma, aflonyddwch metabolaidd difrifol, endocrin ac electrolyt neu gonfylsiynau heb eu rheoli).

Effaith ar yr afu

Yn dibynnu ar y dos dyddiol, dylid defnyddio Roxer yn ofalus mewn cleifion sydd ag yfed gormod o alcohol a / neu hanes o glefyd yr afu neu mae ei ddefnydd yn wrthgymeradwyo (gweler yr adrannau "Gwrtharwyddion" a "Rhybudd").

Argymhellir pennu profion swyddogaethol yr afu cyn dechrau therapi a 3 mis ar ôl iddo ddechrau. Dylid rhoi’r gorau i ddefnyddio’r cyffur Roxer neu dylid lleihau dos y cyffur os yw gweithgaredd transaminasau “afu” yn y serwm gwaed 3 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol.

Mewn cleifion â hypercholesterolemia oherwydd isthyroidedd neu syndrom nephrotic, dylid cynnal therapi o'r afiechydon sylfaenol cyn cael triniaeth gyda Roxer.

Ffurflen dosio

Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg

Mae un dabled yn cynnwys

sylwedd gweithredol - calsiwm rosuvastatin 5.21 mg, 10.42 mg, 20.83 mg, neu 41.66 mg (sy'n cyfateb i 5 mg rosuvastatin, 10 mg, 20 mg a 40 mg, yn y drefn honno),

ynexcipients: seliwlos microcrystalline, lactos anhydrus, crospovidone, silicon deuocsid, anhydrus colloidal, stearad magnesiwm,

gwain ffilm: prif gopolymer methacrylate potel, macrogol 6000, titaniwm deuocsid E171, lactos monohydrad.

Mae tabledi yn siâp crwn, gydag arwyneb ychydig yn biconvex, wedi'i orchuddio â gorchudd ffilm wen, wedi'i farcio “5” ar un ochr a gyda bevel (am dos o 5 mg).

Mae tabledi yn siâp crwn, gydag arwyneb ychydig yn biconvex, wedi'i orchuddio â gorchudd ffilm wen, wedi'i farcio “10” ar un ochr ac wedi'i beveled (am dos o 10 mg).

Tabledi siâp crwn, wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm wen, gyda bevel (ar gyfer dos o 20 mg).

Tabledi siâp capsiwl gydag arwyneb biconvex, wedi'u gorchuddio â chôt ffilm wen (am dos o 40 mg).

Dosage a gweinyddiaeth

Cyn dechrau therapi cyffuriau, dylai'r claf fod ar ddeiet safonol â cholesterol isel a pharhau i gadw at y diet hwn yn ystod y driniaeth. Mae dos y cyffur wedi'i osod yn unigol, yn dibynnu ar nodau therapi, ymateb y claf i'r driniaeth. Mae'r dos dyddiol cychwynnol a argymhellir rhwng 5 mg a 10 mg ac fe'i cymerir unwaith y dydd. Mae'r dos yr un peth ar gyfer cleifion sy'n cymryd statinau am y tro cyntaf, neu'n trosglwyddo o therapi gydag atalydd HMG arall, CoA reductase. Wrth ddewis dos cychwynnol, mae angen ystyried lefel gychwynnol unigol colesterol a'r risg cardiofasgwlaidd bresennol, yn ogystal â'r risg bosibl o ddatblygu adweithiau niweidiol.

Os oes angen, gellir cynyddu'r dos ar ôl 4 wythnos. O ystyried amlder cynyddol adroddiadau am adweithiau niweidiol wrth gymryd dos o 40 mg o'i gymharu â dosau is, dylid ystyried cynnydd yn y dos dyddiol i 30 mg neu 40 mg yn unig ar gyfer cleifion â hyperlipidemia difrifol a risg cardiofasgwlaidd uchel (yn benodol, gyda hypercholesterolemia teuluol) , lle nad yw'n bosibl cyflawni lefelau lipid targed wrth gymryd dosau is, ac a fydd yn cael eu monitro. Mae angen rhoi sylw arbennig i gleifion pan fyddant yn dechrau cymryd dosau o 40 mg neu 30 mg.

Dim ond dan oruchwyliaeth meddyg y gellir cynyddu'r dos i 40 mg. Ni argymhellir dos o 40 mg ar gyfer cleifion nad ydynt wedi cymryd y cyffur o'r blaen. Ar ôl pythefnos o therapi a / neu gyda chynnydd yn y dos o Roxer, mae angen monitro metaboledd lipid (os oes angen, addasiad dos).

Gellir cymryd Roxera® ar unrhyw adeg o'r dydd, waeth beth fo'r bwyd.

Defnyddiwch yn yr henoed

Argymhellir bod cleifion dros 70 oed yn dechrau cymryd y cyffur gyda dos o 5 mg

Dosage mewn cleifion â methiant arennol

Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn neu gymedrol, nid oes angen addasiad dos, y dos cychwynnol argymelledig o'r cyffur yw 5 mg. Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam cymedrol (clirio creatinin llai na 60 ml / min) - mae'r defnydd o'r cyffur mewn dos o 40 mg yn wrthgymeradwyo. Mewn cleifion â methiant arennol difrifol (clirio creatinin llai na 30 ml / min), mae'r defnydd o Roxer® yn wrthgymeradwyo.

Dosage mewn cleifion â niwed i'r afu

Mewn cleifion â 7 neu lai o sgoriau Child-Pugh, nid oes angen addasiad dos. Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion sydd â sgôr uwch na 9 ar y raddfa Child-Pugh.

Mae Roxer® yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â chlefyd yr afu gweithredol.

Nodwyd cynnydd mewn crynodiad systemig o rosuvastatin ymhlith Japaneaidd a Tsieineaidd. Y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion Asiaidd yw 5 mg. Mae defnyddio'r cyffur ar ddogn o 30 mg neu 40 mg yn wrthgymeradwyo mewn cleifion o'r hil Asiaidd.

Dosio mewn cleifion sydd â thueddiad i myopathi

Y dos cychwynnol a argymhellir ar gyfer cleifion â ffactorau sy'n dueddol o ddatblygu myopathi yw 5 mg. Mae dosau o 40 mg a 30 mg yn wrthgymeradwyo mewn cleifion o'r fath.