Amoklav-375: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio

Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 375 mg a 625 mg

Mae un dabled yn cynnwys

sylweddau actif: amoxicillin fel amoxicillin trihydrate 250 mg, asid clavulanig fel potasiwm clavulanate 125 mg (ar gyfer dos 375 mg) neu amoxicillin fel amoxicillin trihydrate 500 mg, asid clavulanig fel potasiwm clavulanate 125 mg (ar gyfer dos 625 mg),

excipients: silicon deuocsid colloidal, crospovidone, sodiwm croscarmellose, stearate magnesiwm, talc, seliwlos microcrystalline,

cyfansoddiad cotio ffilm: seliwlos hydroxypropyl, seliwlos ethyl, polysorbate, citrate triethyl, titaniwm deuocsid (E 171), talc.

Tabledi, wedi'u gorchuddio â chragen ffilm o siâp wythonglog gwyn neu bron yn wyn gydag arwyneb biconvex, wedi'i engrafio â "250/125" ar un ochr ac "AMS" ar yr ochr arall (ar gyfer dos o 250 mg + 125 mg).

Tabledi, wedi'u gorchuddio â ffilm, gwyn neu bron yn wyn, hirgrwn gydag arwyneb biconvex (ar gyfer dos o 500 mg + 125 mg).

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Mae amoxicillin ac asid clavulanig yn cael eu toddi'n llwyr mewn toddiant dyfrllyd ar pH y corff. Mae'r ddwy gydran wedi'u hamsugno'n dda ar ôl rhoi trwy'r geg. Y peth gorau yw cymryd asid amoxicillin / clavulanig yn ystod pryd bwyd neu ar ddechrau pryd bwyd. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae bio-argaeledd amoxicillin ac asid clavulanig oddeutu 70%. Mae dynameg crynodiad y cyffur ym mhlasma'r ddwy gydran yn debyg. Cyrhaeddir y crynodiadau serwm uchaf 1 awr ar ôl eu rhoi.

Mae'r crynodiadau o amoxicillin ac asid clavulanig mewn serwm gwaed wrth gymryd cyfuniad o baratoadau asid amoxicillin / clavulanig yn debyg i'r rhai a welwyd gyda gweinyddiaeth ar wahân trwy'r geg o ddogn cyfatebol o amoxicillin ac asid clavulanig.

Mae tua 25% o gyfanswm yr asid clavulanig a 18% o amoxicillin yn rhwymo i broteinau plasma. Mae cyfaint y dosbarthiad ar gyfer rhoi cyffur trwy'r geg oddeutu 0.3-0.4 l / kg o amoxicillin a 0.2 l / kg o asid clavulanig.

Ar ôl rhoi mewnwythiennol, darganfuwyd amoxicillin ac asid clavulanig ym mhledren y bustl, ffibr ceudod yr abdomen, croen, braster, meinwe cyhyrau, hylif synofaidd a pheritoneol, bustl a chrawn. Mae amoxicillin yn treiddio'n wael i'r hylif serebro-sbinol.

Mae amoxicillin ac asid clavulanig yn croesi'r rhwystr brych. Mae'r ddwy gydran hefyd yn pasio i laeth y fron.

Mae amoxicillin yn cael ei ysgarthu yn rhannol yn yr wrin ar ffurf asid penisillig anactif mewn symiau sy'n cyfateb i 10 - 25% o'r dos cychwynnol. Mae asid clavulanig yn cael ei fetaboli yn y corff a'i ysgarthu yn yr wrin a'r feces, yn ogystal ag ar ffurf carbon deuocsid ag aer anadlu allan.

Mae hanner oes dileu asid amoxicillin / asid clavulanig ar gyfartaledd tua 1 awr, ac mae'r cyfanswm clirio ar gyfartaledd tua 25 l / h. Mae tua 60-70% o amoxicillin a 40-65% o asid clavulanig yn cael eu hysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl cymryd dos sengl o dabledi asid amoxicillin / clavulanig. Yn ystod amrywiol astudiaethau, darganfuwyd bod 50-85% o amoxicillin a 27-60% o asid clavulanig yn cael eu hysgarthu yn yr wrin o fewn 24 awr. Mae'r swm mwyaf o asid clavulanig yn cael ei ysgarthu yn ystod y 2 awr gyntaf ar ôl ei roi.

Mae defnyddio probenecid ar yr un pryd yn arafu rhyddhau amoxicillin, ond nid yw'r cyffur hwn yn effeithio ar ysgarthiad asid clavulanig trwy'r arennau.

Mae hanner oes amoxicillin yn debyg mewn plant rhwng 3 mis a 2 oed, hefyd mewn plant hŷn ac oedolion. Wrth ragnodi'r cyffur i blant ifanc iawn (gan gynnwys babanod cyn pryd) yn ystod wythnosau cyntaf bywyd, ni ddylid rhoi'r cyffur fwy na dwywaith y dydd, sy'n gysylltiedig ag anaeddfedrwydd y llwybr ysgarthiad arennol mewn plant. Oherwydd y ffaith bod cleifion oedrannus yn fwy tebygol o ddioddef o gamweithrediad arennol, dylid rhagnodi'r cyffur yn ofalus i'r grŵp hwn o gleifion, ond os oes angen, dylid monitro swyddogaeth arennol.

Mae cyfanswm clirio asid amoxicillin / clavulanig mewn plasma yn gostwng mewn cyfrannedd uniongyrchol â gostyngiad mewn swyddogaeth arennol. Mae'r gostyngiad mewn clirio amoxicillin yn fwy amlwg o'i gymharu ag asid clavulanig, gan fod mwy o amoxicillin yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau. Felly, wrth ragnodi'r cyffur i gleifion â methiant arennol, mae angen addasiad dos i atal gormod o amoxicillin rhag cronni a chynnal y lefel ofynnol o asid clavulanig.

Wrth ragnodi'r cyffur i gleifion â methiant yr afu, dylid bod yn ofalus wrth ddewis dos a monitro swyddogaeth yr afu yn rheolaidd.

Ffarmacodynameg

Mae amoxicillin yn wrthfiotig lled-synthetig o'r grŵp penisilin (gwrthfiotig beta-lactam) sy'n atal un neu fwy o ensymau (y cyfeirir atynt yn aml fel proteinau sy'n rhwymo penisilin) ​​sy'n ymwneud â biosynthesis peptidoglycan, sy'n elfen strwythurol bwysig o'r wal gell facteriol. Mae gwahardd synthesis peptidoglycan yn arwain at wanhau'r wal gell, fel arfer yn cael ei ddilyn gan lysis celloedd a marwolaeth celloedd.

Mae amoxicillin yn cael ei ddinistrio gan beta-lactamasau a gynhyrchir gan facteria gwrthsefyll, ac, felly, nid yw sbectrwm gweithgaredd amoxicillin yn unig yn cynnwys micro-organebau sy'n cynhyrchu'r ensymau hyn.

Mae asid clavulanig yn beta-lactam sy'n gysylltiedig yn strwythurol â phenisilinau. Mae'n atal rhai beta-lactamasau, a thrwy hynny atal anactifadu amoxicillin ac ehangu ei sbectrwm gweithgaredd. Nid oes gan asid clavulanig ei hun effaith gwrthfacterol arwyddocaol yn glinigol.

Ystyrir bod amser y tu hwnt i'r crynodiad ataliol lleiaf (T> IPC) yn brif benderfynydd effeithiolrwydd amoxicillin.

Y ddau brif fecanwaith sy'n gwrthsefyll amoxicillin ac asid clavulanig yw:

anactifadu gan beta-lactamasau bacteriol nad ydynt yn cael eu hatal gan asid clavulanig, gan gynnwys dosbarthiadau B, C a D.

newid mewn proteinau sy'n rhwymo penisilin, sy'n lleihau affinedd yr asiant gwrthfacterol i'r pathogen targed.

Gall anhydraidd bacteria neu fecanweithiau'r pwmp elifiant (systemau cludo) achosi neu gynnal gwrthiant bacteria, yn enwedig bacteria gram-negyddol.

Gwerthoedd ffiniau'r MIC ar gyfer asid amoxicillin / clavulanig yw'r rhai a bennir gan y Pwyllgor Ewropeaidd ar gyfer Profi Sensitifrwydd Gwrthficrobaidd (EUCAST).

Arwyddion i'w defnyddio

Dynodir Amoklav ar gyfer trin yr heintiau canlynol mewn oedolion a phlant:

• Sinwsitis bacteriol acíwt (wedi'i ddiagnosio'n ddigonol)

• Llid y meinwe isgroenol

Crawniad deintyddol difrifol gyda lledaeniad llid i'r feinwe isgroenol. Dylid ystyried canllawiau ffurfiol ar gyfer defnyddio cyffuriau gwrthfacterol yn iawn.

Dosage a gweinyddiaeth

Rhagnodir dosau yn dibynnu ar gynnwys asid amoxicillin / clavulanig yn y paratoad, oni bai bod y dosau'n cael eu gosod yn dibynnu ar gynnwys un o'r cydrannau.

Wrth ddewis dos o Amoclav ar gyfer trin heintiau unigol, dylid ystyried y canlynol:

• Amheuaeth pathogenau a'u sensitifrwydd i gyffuriau gwrthfacterol (gweler "Rhagofalon")

• Difrifoldeb a lleoliad yr haint

• Oedran, pwysau a swyddogaeth arennau'r claf.

Os oes angen, gellir defnyddio dosau eraill o Amoklav (gan gynnwys dosau uwch o amoxicillin a / neu gymarebau amrywiol o amoxicillin ac asid clavulanig) (gweler "Rhagofalon").

Ar gyfer oedolion a phlant sy'n pwyso 40 kg neu fwy, cyfanswm y dos dyddiol o Amoklav-375 yw 750 mg o amoxicillin / 375 mg o asid clavulanig pan gaiff ei ddefnyddio yn unol â'r argymhellion isod. Os oes angen defnyddio dos dyddiol uwch o amoxicillin, argymhellir defnyddio dosau eraill o Amoklav er mwyn osgoi cymryd dosau dyddiol afresymol o uchel o asid clavulanig (gweler "Rhagofalon").

Oedolion a phlant sy'n pwyso 40 kg a mwy nag 1 dabled 250 mg / 125 mg dair gwaith y dydd.

Plant sy'n pwyso llai na 40 kg

Ar gyfer plant sydd â phwysau corff o lai na 40 kg, gelwir tabledi Amoklav-375:

Cleifion oedrannus Nid oes angen addasiad dos.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol

Mae addasiad dos yn seiliedig ar y dos uchaf a argymhellir o amoxicillin.

Mewn cleifion sydd â gwerth clirio creatinin (CrCl) o fwy na 30 ml / min, nid oes angen addasiad dos.

Plant sy'n pwyso llai na 40 kg

Ar gyfer plant sydd â phwysau corff o lai na 40 kg a gwerth clirio creatinin o lai na 30 ml / min, ni argymhellir rhoi Amoclav-375 gyda chymhareb asid amoxicillin / clavulanig o 2: 1, gan nad oes unrhyw bosibilrwydd o addasu dos. Ar gyfer cleifion o'r fath, argymhellir Amoclav â chymhareb asid amoxicillin / clavulanig o 4: 1.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu

Gwneir y driniaeth yn ofalus; mae swyddogaeth yr afu yn cael ei monitro'n rheolaidd (gweler "Gwrtharwyddion" a "Rhagofalon").

Amoklav wedi'i fwriadu i'w ddefnyddio trwy'r geg.

Argymhellir eich bod yn cymryd y cyffur ar ddechrau pryd o fwyd er mwyn lleihau aflonyddwch gastroberfeddol a gwella amsugno asid amoxicillin / clavulanig.

Gorddos

Efallai datblygiad symptomau o'r llwybr gastroberfeddol, yn ogystal â thorri'r cydbwysedd dŵr-electrolyt. Gwelwyd achosion o grisialuria sy'n gysylltiedig ag amoxicillin, weithiau'n arwain at fethiant arennol.

Gall cleifion â nam arennol neu sy'n derbyn therapi dos uchel ddatblygu trawiadau. Ar gyfer symptomau gastroberfeddol, gellir rhoi triniaeth symptomatig ynghyd ag adfer y cydbwysedd dŵr-electrolyt. Gellir carthu amoxicillin a potasiwm clavulanate trwy haemodialysis.

Rhyngweithio â chyffuriau eraill

Disgrifir achosion o gynyddu'r gymhareb normaleiddio ryngwladol (INR) mewn cleifion sy'n derbyn therapi cynnal a chadw ag acenocoumarol neu warfarin yn erbyn cefndir y cwrs rhagnodedig o amoxicillin. Os oes angen, mae rhoi cyffuriau ar yr un pryd yn monitro'r amser prothrombin neu'r INR yn ofalus ar ddechrau'r driniaeth ac ar ôl terfynu'r driniaeth ag amoxicillin. Efallai y bydd angen addasiad dos o wrthgeulyddion geneuol.

Gall penisilinau leihau ysgarthiad methotrexate, sy'n dod gyda mwy o wenwyndra.

Ni argymhellir defnyddio probenecide ar yr un pryd. Mae'n lleihau secretiad amoxicillin yn y tiwbiau arennol. Gall defnyddio probenecid ar yr un pryd ag Amoclav arwain at gynnydd yn lefelau gwaed amoxicillin (ond nid asid clavulanig) a'u cynnal yn hirach.

Rhagofalon diogelwch

Cyn dechrau triniaeth gydag Amoclave, mae angen casglu hanes meddygol manwl ynghylch adweithiau gorsensitifrwydd blaenorol i benisilinau, cephalosporinau neu baratoadau beta-lactam eraill.

Gwelwyd adweithiau gorsensitifrwydd angheuol difrifol a chyfnodol (adweithiau anaffylactoid) yn ystod therapi penisilin. Maent yn fwyaf tebygol o ddatblygu mewn cleifion ag adweithiau gorsensitifrwydd i benisilinau a chyda hanes o atopi. Os bydd adwaith alergaidd yn datblygu, daw therapi Amoclav i ben a rhagnodir cyffuriau gwrthfacterol addas eraill.

Mewn achosion o brofiad o dueddiad pathogenau haint i amoxicillin, dylid ystyried newid o Amoclav i amoxicillin yn unol â chanllawiau swyddogol.

Mae'r ffurf dos hon o'r cyffur yn anaddas i'w defnyddio os oes risg uchel bod y pathogenau a amheuir yn gallu gwrthsefyll paratoadau beta-lactam nad ydynt yn cael eu cyfryngu gan beta-lactamasau sy'n sensitif i effaith ataliol asid clavulanig. Gan nad oes unrhyw ddata preifat ar T> IPC (crynodiad ataliol lleiaf posibl), a bod canlyniadau gwerthuso ffurfiau dos dos y geg o arwyddocâd ffiniol, gall y ffurflen dos hon (heb amoxicillin ychwanegol) fod yn anaddas ar gyfer trin heintiau a achosir gan straenau S.pheumoniae sy'n gwrthsefyll penisilin.

Mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol neu gallant ddatblygu trawiadau. Mae therapi amoclav yn dangos olrhain mononiwcleosis heintus, oherwydd ar ôl cymhwyso'r afiechyd, gwelwyd ymddangosiad brech tebyg i'r frech goch.

Gall y defnydd cydredol o allopurinol yn ystod triniaeth ag amoxicillin gynyddu'r tebygolrwydd o ddatblygu adweithiau alergaidd ar y croen.

Gall defnyddio'r cyffur yn y tymor hir arwain at atgynhyrchu gormod o ficro-organebau anhydrin.

Mae datblygu erythema cyffredinol gyda thwymyn a ffurfio llinorod ar ddechrau therapi yn symptom posibl o pustwlosis ex-fathemategol cyffredinol acíwt (OGEP) (gweler “Sgîl-effeithiau”). Mae'r adwaith hwn yn gofyn am derfynu therapi gydag Amoclave ac mae'n groes i weinyddu amoxicillin wedi hynny.

Mae triniaeth cleifion â methiant yr afu yn cael ei chynnal yn ofalus.

Gwelwyd digwyddiadau niweidiol o'r afu yn bennaf ymhlith dynion a chleifion oedrannus ac maent o bosibl yn gysylltiedig â thriniaeth hirdymor. Mewn achosion prin iawn, arsylwyd ar y digwyddiadau niweidiol hyn mewn plant.

Ym mhob grŵp o gleifion, mae arwyddion a symptomau fel arfer yn datblygu yn ystod neu'n fuan ar ôl triniaeth, ond mewn rhai achosion maent yn ymddangos ychydig wythnosau yn unig ar ôl rhoi'r gorau i therapi. Fel arfer maent yn gildroadwy. Gall digwyddiadau niweidiol difrifol o'r afu ddatblygu, yn anaml iawn gyda chanlyniad angheuol. Fe'u gwelwyd bron bob amser ymhlith cleifion â chlefydau sylfaenol difrifol neu'n cymryd meddyginiaethau cydredol a allai effeithio ar yr afu (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Gall achosion o colitis sy'n gysylltiedig â gwrthfiotigau a welwyd yn ystod therapi gyda bron pob cyffur gwrthfacterol, gan gynnwys amoxicillin, amrywio o ran difrifoldeb o fod yn ysgafn i fygwth bywyd (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Mae'n bwysig awgrymu'r diagnosis hwn mewn cleifion â dolur rhydd yn ystod neu ar ôl cwblhau unrhyw gwrs o therapi gwrthfiotig. Yn achos datblygu colitis sy'n gysylltiedig â gwrthfiotigau, mae therapi Amoclave yn cael ei stopio ar unwaith, ymgynghori â meddyg a chynnal triniaeth briodol. Yn y sefyllfa hon, mae'r defnydd o gyffuriau sy'n atal peristalsis yn wrthgymeradwyo.

Yn ystod therapi tymor hir, argymhellir asesiad cyfnodol o swyddogaethau amrywiol systemau organau, gan gynnwys yr arennau, yr afu a'r organau sy'n ffurfio gwaed.

Mewn achosion prin, wrth gymryd y cyffur, nodwyd estyniad o'r amser prothrombin. Gyda gweinyddu gwrthgeulyddion ar yr un pryd, mae'n orfodol monitro dangosyddion ceulo yn iawn. Efallai y bydd angen addasiad dos o wrthgeulyddion geneuol i gyflawni'r lefel ddymunol o wrthgeulydd.

Mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol, mae addasiad dos yn orfodol yn unol â lefel yr annigonolrwydd (gweler "Dosage and Administration").

Mewn cleifion â llai o ddiuresis, anaml y gwelwyd crisialwria, yn bennaf yn erbyn cefndir therapi parenteral.Yn ystod therapi amoxicillin dos uchel, argymhellir cymeriant hylif digonol i leihau'r tebygolrwydd o grisialwria sy'n gysylltiedig ag amoxicillin. Mewn cleifion â chathetr wedi'i osod yn y bledren, mae angen monitro ei batent yn rheolaidd. Yn ystod triniaeth glucosuria, asesir lefelau glwcos gan ddefnyddio dulliau ensymatig â glwcos ocsidas, gan fod dulliau nad ydynt yn ensymatig weithiau'n rhoi canlyniadau ffug-gadarnhaol. Gall presenoldeb asid clavulanig yn Amoklava achosi rhwymiad amhenodol o IgG ac albwmin i bilenni erythrocyte, a all arwain at ganlyniadau positif ffug y prawf Coombs.

Bu achosion o assay immunosorbent positif (ELISA) ar gyfer Aspergillus mewn cleifion sy'n derbyn y cyffur, a benderfynodd wedi hynny absenoldeb heintiau a achoswyd gan Aspergillus. Traws-ymatebion gyda nonaspergillic

polysacaridau a polyfuranoses fel rhan o'r prawf ELISA ar Aspergillus. Dylid dehongli canlyniadau profion cadarnhaol mewn cleifion sy'n cymryd Amoklav yn ofalus a'u cadarnhau trwy ddulliau diagnostig eraill.

Dosages i blant

Ar gyfer cleifion bach, mae'r dos dyddiol o Amoxiclav bob amser yn cael ei gyfrif yn seiliedig ar y tabl yn y cyfarwyddiadau:

• hyd at 3 mis, rhagnodir Amoxiclav mewn swm o 30 mg / 1 kg o bwysau corff y dydd, wedi'i rannu'n 3 dos y dydd,
• o 3 mis i 12 mlynedd, cyfrifir y dos dyddiol yn ôl y fformiwla 20 mg / 1 kg o bwysau'r corff ar gyfer salwch ysgafn, neu 40 mg / 1 kg ar gyfer heintiau difrifol, rhennir cyfaint y cyffur sy'n deillio o hyn yn 3 rhan a'i roi yn rheolaidd,
• O 12 oed, gall plant gymryd dosau oedolion.

Nid yw hyd y driniaeth i blant fel arfer yn fwy na 5-7 diwrnod. Mae hyn hanner cymaint ag mewn oedolion. Os oes angen, gall y meddyg ymestyn cwrs therapi gwrthfiotig.

Adolygiadau Amoxiclav

Mae'r rhan fwyaf o'r adolygiadau am Amoxiclav yn gadarnhaol. Bron yn syth ar ôl cymryd y cyffur, mae'r symptomau'n gwanhau, mae'r sgîl-effeithiau'n ysgafn neu'n absennol yn gyfan gwbl. Mewn achosion ynysig, lleisiodd cleifion oedrannus a'r rhai sy'n dioddef o glefydau'r arennau gwynion am oedema, sy'n dynodi nad yw'r organau'n gweithredu'n ddigonol. Nid yw'r sefyllfa hon yn cael ei hystyried yn normal, yn enwedig pan ystyriwch fod asid clavulanig yn cael ei ysgarthu ganddynt. Ar yr un pryd, mae'r cyffur yn gwella ei effaith, gall arwyddion o orddos ymddangos. Er mwyn atal hyn rhag digwydd, dylid cymryd mesurau ataliol - yfed mwy o hylif a gweld meddyg o bryd i'w gilydd.