Telmisartan (Mikardis)

Disgrifiad yn berthnasol i 04.11.2016

• Enw Lladin: Telmisartan
• Cod ATX: C09CA07
• Sylwedd actif: Telmisartan (Telmisartan)
• Gwneuthurwr: Offer Fferyllol TEVA, JSC ar gyfer Ratiopharm International GmbH, Hwngari / yr Almaen

Yn dibynnu ar y ffurf rhyddhau, mae un dabled yn cynnwys 80 neu 40 mg o'r sylwedd gweithredol.

Ffarmacodynameg

Mae Telmisartan yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II dethol. Mae'n cystadlu ag angiotensin i'w rwymo i dderbynyddion AT1. Ni nodwyd unrhyw gysylltiad â derbynyddion eraill.

Nid yw Telmisartan yn atal gweithred renin, ACE, nid yw'n rhwystro'r sianeli sy'n gyfrifol am gynnal ïonau, mae'n lleihau'r cynnwys aldosteron yn gwaed.

Mae dos o 80 mg bron yn llwyr yn dileu'r cynnydd pwysedd gwaeda achosir gan angiotensin II. Mae'r effaith fwyaf yn para 24 awr, yna'n gostwng yn raddol. Yn yr achos hwn, teimlir effaith sylweddol y cyffur o leiaf 48 awr ar ôl cymryd y tabledi.

Mae Telmisartan yn lleihau pwysau systolig a diastolig, ond nid yw'n effeithio ar y gyfradd curiad y galon. Ni nodwyd unrhyw effaith dibyniaeth na chronni clinigol arwyddocaol yn y corff.

Ffarmacokinetics

Ar ôl ei amlyncu, mae'r feddyginiaeth yn cael ei amsugno'n dda ac yn gyflym. Mae bio-argaeledd oddeutu 50%. Mae'n clymu'n dda iawn â phroteinau plasma.

Mae'r crynodiad plasma uchaf fel arfer yn uwch mewn menywod wrth gymryd yr un dosau. Ond nid yw hyn yn effeithio ar effeithiolrwydd.

Metabolaeth yn digwydd yn yr afu. Mae hyn yn ffurfio anactif metabolitMae ei ddileu yn digwydd yn bennaf trwy'r coluddion. Mae hanner oes y corff tua 20 awr.

Arwyddion i'w defnyddio

Fe'i defnyddir i drin gorbwysedd arterial ac ar gyfer atal marwolaethau rhag afiechydon y system gardiofasgwlaidd ar ôl strôc, trawiad ar y galonafiechydon y llongau ymylol, gyda hypertroffedd fentriglaidd chwith.

Gwrtharwyddion

Gwaherddir rhagnodi Telmisartan gyda:

• afiechydon rhwystrol y llwybr bustlog,
• difrifol methiant yr afu,
• cynradd aldosteroniaeth,
• anoddefiad ffrwctos,
• sensitifrwydd gormodol i'r sylwedd actif neu unrhyw gynhwysyn arall sy'n rhan o'r cyffur,
• beichiogrwydd,
• dan 18 oed.

Sgîl-effeithiau

Mae sgîl-effeithiau yn gymharol brin.

Mae gan un o'r 100-1000 o gleifion sy'n cymryd y feddyginiaeth y symptomau canlynol:

Mewn 1 o 1000-10000 o gleifion a arsylwyd:

• heintiau'r llwybr wrinol ac anadlol (cystitis, pharyngitis, sinwsitis) neu sepsis,
• thrombocytopenia,
• gostyngiad lefel haemoglobin,
• teimlad o bryder
• aflonyddwch gweledol
• tachycardia,
• gollwng pwysedd gwaed wrth newid lleoliad y corff (o lorweddol i fertigol),
• anghysur stumog
• ceg sych
• swyddogaeth afu â nam,
• mwy o weithgaredd yr afu ensymau,
• mwy o grynodiad plasma o asid wrig,
• poen yn y cymalau
• erythema,
• angioedema,
• brechau gwenwynig,
• brech ecsemaidd.

Sgîl-effeithiau sy'n brin iawn neu na ellir pennu eu hamlder yn union:

• poen tendon tebyg i tendonitis,
• lefelau uwch o eosinoffiliau yn y gwaed.

Rhyngweithio

Rhyngweithio Telmisartan â meddyginiaethau eraill:

• Baclofen, Amifostine ac asiantau gwrthhypertensive eraill - mae'r effaith hypotensive yn cael ei wella,
• barbitwradau, cyffuriau narcotig, ethanol a gwrthiselyddion - mae'r amlygiadau o isbwysedd orthostatig yn cael eu gwaethygu neu mae'r risg y bydd yn digwydd yn cynyddu,
• Furosemide, Hydrochlorothiazide a rhai diwretigion eraill - mae'r effaith hypotensive yn cynyddu,
• Digoxin - mwy o ganolbwyntio Digoxin mewn plasma
• paratoadau lithiwm - cynnydd cildroadwy yng nghrynodiad lithiwm yn y gwaed, mae angen monitro'r dangosydd hwn,
• NSAIDs - mae'r risg o symptomau acíwt yn cynyddu methiant arennolyn enwedig gyda dadhydradiad
• diwretigion sy'n arbed potasiwm, potasiwm, Heparin, Cyclosporin, Tacrolimus, Trimethoprim - cynnydd yn y crynodiad potasiwm yn y serwm gwaed,
• GCS - mae'r effaith gwrthhypertensive yn cael ei leihau,
• Amlodipine - Mae effeithiolrwydd Telmisartan yn cynyddu.

Gweithredu ffarmacolegol

Antagonist derbynnydd Angiotensin II.

Mae Telmisartan yn wrthwynebydd penodol o dderbynyddion angiotensin II. Mae ganddo gysylltiad uchel â'r isdeip derbynnydd AT1 o angiotensin II, y mae gweithred angiotensin II yn cael ei wireddu drwyddo. Mae Telmisartan yn dadleoli angiotensin II o'i rwymo i'r derbynnydd, heb weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn. Mae Telmisartan yn rhwymo i isdeip derbynnydd AT1 angiotensin II yn unig. Mae rhwymo yn barhaus. Nid oes gan Telmisartan gysylltiad â derbynyddion eraill (gan gynnwys derbynyddion AT2) a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl gydag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae'n lleihau crynodiad aldosteron yn y gwaed, nid yw'n atal renin mewn plasma gwaed ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon, nid yw'n rhwystro ACE (kininase II, ensym sydd hefyd yn dinistrio bradykinin). Felly, ni ddisgwylir cynnydd mewn sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.

Mae Telmisartan ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Nodir dyfodiad gweithredu hypotensive cyn pen 3 awr ar ôl gweinyddu telmisartan cyntaf. Mae effaith y cyffur yn para am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr. Mae effaith hypotensive amlwg fel arfer yn datblygu 4-8 wythnos ar ôl ei dderbyn yn rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig, heb effeithio ar gyfradd y galon.

Yn achos canslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu syndrom tynnu'n ôl.

Dosage a gweinyddiaeth

Mae'r cyffur yn cael ei ragnodi ar lafar, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Gyda gorbwysedd arterial, y dos cychwynnol a argymhellir o'r cyffur yw 1 dabled (40 mg) unwaith y dydd. Mewn achosion lle na chyflawnir yr effaith therapiwtig, mae'r dos hyd at 80 mg unwaith y dydd. Wrth benderfynu a ddylid cynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Er mwyn lleihau morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau, y dos a argymhellir yw 1 dabled (80 mg) unwaith y dydd. Yn ystod cyfnod cychwynnol y driniaeth, efallai y bydd angen cywiro pwysedd gwaed yn ychwanegol.

Nid oes angen addasiad dos o'r cyffur i gleifion â methiant arennol (gan gynnwys y rhai ar haemodialysis), cleifion oedrannus.

Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh), ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg.

Sgîl-effaith

Nid oedd yr achosion a welwyd o sgîl-effeithiau yn cyd-fynd â rhyw, oedran na hil y cleifion.

Heintiau: sepsis, gan gynnwys sepsis angheuol, heintiau'r llwybr wrinol (gan gynnwys cystitis), heintiau'r llwybr anadlol uchaf.

O'r system hemopoietig: gostyngiad mewn haemoglobin, anemia, eosinoffilia, thrombocytopenia.

O ochr y system nerfol ganolog: anhunedd, pryder, iselder ysbryd, pendro.

O'r system gardiofasgwlaidd: gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed (gan gynnwys isbwysedd orthostatig), bradycardia, tachycardia, llewygu.

O'r system resbiradol: diffyg anadl.

O'r system dreulio: ceg sych, flatulence, anghysur stumog, chwydu, dyspepsia, dolur rhydd, poen yn yr abdomen, swyddogaeth afu â nam, mwy o weithgaredd transaminasau hepatig.

O'r system wrinol: swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt), oedema ymylol, hypercreatininemia.

O'r system gyhyrysgerbydol: arthralgia, poen cefn, crampiau cyhyrau (crampiau cyhyrau'r lloi), poen yn yr eithafoedd isaf, myalgia, poen yn y tendonau (symptomau tebyg i amlygiad tendonitis), poen yn y frest.

Adweithiau alergaidd: adweithiau anaffylactig, adweithiau gorsensitifrwydd i sylwedd gweithredol neu gydrannau ategol y cyffur, angioedema, ecsema, erythema, cosi croen, brech (gan gynnwys cyffur), wrticaria, brech wenwynig.

Dangosyddion labordy: hyperuricemia, lefelau uwch o CPK gwaed, hyperkalemia.

Arall: hyperhidrosis, syndrom tebyg i ffliw, nam ar y golwg, asthenia (gwendid).

Defnyddio'r cyffur MIKARDIS® yn ystod beichiogrwydd a llaetha

Mae Mikardis® yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd a llaetha.

Gyda beichiogrwydd wedi'i gynllunio, dylid disodli Mikardis® â chyffur gwrthhypertensive arall. Pan sefydlir beichiogrwydd, dylid dod â Mikardis i ben cyn gynted â phosibl.

Mewn astudiaethau preclinical, ni chanfuwyd unrhyw effaith teratogenig o'r cyffur, ond nodwyd effaith fetotocsig.

Cyfarwyddiadau arbennig

Mewn rhai cleifion, oherwydd atal RAAS, yn enwedig wrth ddefnyddio cyfuniad o gyffuriau sy'n gweithredu ar y system hon, mae nam ar swyddogaeth arennol (gan gynnwys methiant arennol acíwt). Felly, dylid cynnal therapi ynghyd â blocâd dwbl o'r fath o RAAS yn hollol unigol a thrwy fonitro swyddogaeth arennol yn ofalus (gan gynnwys monitro crynodiad potasiwm serwm a chrynodiadau creatinin).

Mewn achosion o ddibyniaeth tôn fasgwlaidd a swyddogaeth arennol yn bennaf ar weithgaredd RAAS (er enghraifft, mewn cleifion â methiant cronig y galon, neu glefyd yr arennau, gan gynnwys stenosis rhydweli arennol neu stenosis rhydweli un aren), penodi cyffuriau sy'n effeithio ar y system hon, gall fod datblygiad hypotension prifwythiennol acíwt, hyperazotemia, oliguria, ac, mewn achosion prin, methiant arennol acíwt.

Yn seiliedig ar y profiad o ddefnyddio cyffuriau eraill sy'n effeithio ar RAAS, gyda'r defnydd cyfun o'r cyffur Mikardis® a diwretigion sy'n arbed potasiwm, ychwanegion sy'n cynnwys potasiwm, halen bwytadwy sy'n cynnwys potasiwm, cyffuriau eraill sy'n cynyddu crynodiad potasiwm yn y gwaed (er enghraifft, heparin), dylid monitro'r dangosydd hwn mewn cleifion.

Fel arall, gellir defnyddio Mikardis® mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, fel hydrochlorothiazide, sydd hefyd yn cael effaith hypotensive (er enghraifft, MikardisPlus® 40 mg / 12.5 mg, 80 mg / 12.5 mg).

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, roedd y dos o telmisartan 160 mg y dydd mewn cyfuniad â hydroclorothiazide 12.5-25 mg yn cael ei oddef yn dda ac yn effeithiol.

Mae Mikardis® yn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Ffurf dosio - tabledi: crwn, fflat-silindrog, gyda sgaffald a chamfer, gwyn neu wyn-felynaidd mewn lliw (5, 7, 10 ac 20 pcs. Mewn pecynnau pothell, mewn bwndel cardbord 1, 2, 3, 4, 5, 8 neu 10 pecyn, 10, 20, 28, 30, 40, 50, a 100 darn yr un, mewn caniau wedi'u selio â chaeadau tynnu ymlaen gyda rheolaeth ymyrryd gyntaf neu gaeadau sgriwio ymlaen gyda system troi-ymlaen neu gyda rheolaeth ymyrryd gyntaf, mewn blwch cardbord 1 mae pob pecyn hefyd yn cynnwys cyfarwyddiadau ar ddefnyddio Telmisartan).

Tabled Cyfansoddiad 1:

• cydran weithredol: telmisartan - 40 neu 80 mg,
• excipients (tabledi o 40/80 mg): sodiwm croscarmellose –12/24 mg, sodiwm hydrocsid –– 3.35 / 6.7 mg, povidone-K25 –– 12/24 mg, monohydrad lactos (siwgr llaeth) –– 296.85 / 474.9 mg, stearad magnesiwm - 3.80 / 6.4 mg, meglwmin - 12/24 mg.

Gorbwysedd arterial

Mae'r defnydd o telmisartan mewn dos o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth AT II yn llwyr. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn datblygu o fewn tua 3 awr ar ôl y dos cyntaf, yn para am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol tan 48 awr. Mae effaith therapiwtig amlwg fel arfer yn datblygu ar ôl 4-8 wythnos o ddefnydd rheolaidd o'r cyffur.

Mewn gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn gostwng pwysedd gwaed systolig a diastolig (BP) heb effeithio ar gyfradd curiad y galon (AD).

Ar ôl i'r cyffur ddod i ben yn sydyn, mae'r lefel pwysedd gwaed yn dychwelyd i'w werth gwreiddiol am sawl diwrnod. Nid yw syndrom tynnu'n ôl yn datblygu.

Yn ôl astudiaethau clinigol cymharol, mae effaith hypotensive telmisartan yn gymharol ag effaith cyffuriau dosbarthiadau eraill (er enghraifft, atenolol, hydrochlorothiazide, enalapril, lisinopril, amlodipine). Fodd bynnag, digwyddodd peswch sych mewn cleifion sy'n derbyn telmisartan yn llawer llai aml nag mewn cleifion sy'n cymryd atalyddion ACE.

Atal Clefyd Cardiofasgwlaidd

Mewn cleifion 55 oed a hŷn ag ymosodiad isgemig dros dro, strôc, clefyd coronaidd y galon (CHD), briwiau rhydweli ymylol a chymhlethdodau diabetes math 2 (fel hypertroffedd fentriglaidd chwith, micro- neu macroalbuminuria, retinopathi) sydd â hanes o i grŵp risg ar gyfer cymhlethdodau cardiofasgwlaidd, cafodd telmisartan effaith debyg i effaith ramipril wrth leihau’r pwynt olaf cyfun: mynd i’r ysbyty oherwydd methiant cronig y galon strôc newydd-anedig, cnawdnychiant myocardaidd angheuol, marwolaethau cardiofasgwlaidd.

Dangoswyd bod Telmisartan, tebyg i ramipril, hefyd yn effeithiol wrth leihau amlder pwyntiau eilaidd: strôc angheuol, cnawdnychiant myocardaidd angheuol, marwolaethau cardiofasgwlaidd.

Ni astudiwyd effeithiolrwydd telmisartan mewn dosau o lai na 80 mg i leihau'r risg o farwolaethau cardiofasgwlaidd.

Yn wahanol i ramipril, roedd telmisartan yn llai tebygol o achosi sgîl-effeithiau fel peswch sych ac angioedema. Fodd bynnag, yn erbyn cefndir ei gymeriant, roedd isbwysedd arterial yn digwydd yn amlach.

Ffurflen dosio:

Mae 1 dabled yn cynnwys:

dos 40 mg

sylwedd gweithredol: telmisartan - 40 mg

excipients: sodiwm hydrocsid - 3.4 mg, povidone K 30 (pwysau moleciwlaidd canolig polyvinylpyrrolidone) - 12.0 mg, meglwmin - 12.0 mg, mannitol - 165.2 mg, stearad magnesiwm - 2.4 mg, talc - 5.0 mg .

dos o 80 mg

sylwedd gweithredol: telmisartan - 80 mg

excipients: sodiwm hydrocsid - 6.8 mg, povidone K 30 (pwysau moleciwlaidd canolig polyvinylpyrrolidone) - 24.0 mg, meglwmin - 24.0 mg, mannitol - 330.4 mg, stearad magnesiwm - 4.8 mg, talc - 10.0 mg.

Mae'r tabledi yn wyn neu bron yn wyn, crwn, silindrog gwastad gyda bevel a rhicyn.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg

Mae Telmisartan yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II penodol (math AT₁), yn effeithiol wrth ei gymryd ar lafar. Mae ganddo gysylltiad uchel â'r isdeip AT₁ derbynyddion angiotensin II y gwireddir gweithred angiotensin II drwyddynt. Yn dadleoli angiotensin II o'r cysylltiad â'r derbynnydd, heb feddu ar weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn.

Mae Telmisartan yn rhwymo i'r isdeip AT yn unig₁ derbynyddion angiotensin II. Mae'r cyfathrebu'n para'n hir. Nid oes ganddo unrhyw gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys gwrthgyrff₂ derbynnydd a derbynyddion angiotensin llai astudiedig. Ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol y derbynyddion hyn, yn ogystal ag effaith eu symbyliad gormodol posibl ag angiotensin II, y mae eu crynodiad yn cynyddu wrth benodi telmisartan. Mae'n lleihau crynodiad aldosteron yn y gwaed, nid yw'n atal renin mewn plasma gwaed ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon.Nid yw Telmisartan yn rhwystro'r ensym sy'n trosi angiotensin (kininase II) (ensym sydd hefyd yn torri bradykinin i lawr). Felly, ni ddisgwylir cynnydd mewn sgîl-effeithiau a achosir gan bradykinin.

Mewn cleifion, mae telmisartan ar ddogn o 80 mg yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Nodir dyfodiad gweithredu gwrthhypertensive o fewn 3 awr ar ôl gweinyddu telmisartan cyntaf. Mae effaith y cyffur yn parhau am 24 awr ac yn parhau i fod yn sylweddol hyd at 48 awr. Mae effaith gwrthhypertensive amlwg fel arfer yn datblygu 4-8 wythnos ar ôl rhoi gweinyddiaeth lafar yn rheolaidd.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae telmisartan yn gostwng pwysedd gwaed systolig a diastolig (BP) heb effeithio ar gyfradd y galon (AD).

Yn achos canslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w lefel wreiddiol heb ddatblygu'r syndrom "tynnu'n ôl".

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd ar lafar, caiff ei amsugno'n gyflym o'r llwybr gastroberfeddol. Mae bio-argaeledd yn 50%. O'i gymryd ar yr un pryd â bwyd, mae'r gostyngiad yn AUC (arwynebedd o dan y gromlin amser crynodiad) yn amrywio o 6% (ar ddogn o 40 mg) i 19% (ar ddogn o 160 mg). 3 awr ar ôl ei amlyncu, mae'r crynodiad yn y plasma gwaed yn cael ei lefelu, waeth beth yw amser bwyta. Mae gwahaniaeth mewn crynodiadau plasma ymhlith dynion a menywod. Gyda_mwyafswm(crynodiad uchaf) ac AUC oddeutu 3 a 2 gwaith, yn y drefn honno, yn uwch ymhlith menywod o gymharu â dynion heb effaith sylweddol ar effeithiolrwydd.

Cyfathrebu â phroteinau plasma gwaed - 99.5%, yn bennaf â glycoprotein albwmin ac alffa-1. Gwerth cyfartalog cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad mewn crynodiad ecwilibriwm yw 500 litr. Mae'n cael ei fetaboli trwy gyfuniad ag asid glucuronig. Mae metabolion yn anactif yn ffarmacolegol. Mae'r hanner oes dileu yn fwy nag 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddyn yn ddigyfnewid, ysgarthiad gan yr arennau - llai na 2% o'r dos a gymerir. Mae cyfanswm y cliriad plasma yn uchel (900 ml / min) o'i gymharu â'r llif gwaed "hepatig" (tua 1500 ml / min.).

Nid yw ffarmacocineteg telmisartan mewn cleifion oedrannus yn wahanol i gleifion ifanc. Nid oes angen addasiad dos.

Cleifion â methiant yr arennau

Nid oes angen newidiadau dos mewn cleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar haemodialysis. Nid yw Telmisartan yn cael ei dynnu gan haemodialysis.

Cleifion â methiant yr afu

Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam (dosbarth A a B ar y raddfa Child-Pugh), ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg.

Defnydd pediatreg

Mae prif ddangosyddion ffarmacocineteg telmisartan mewn plant rhwng 6 a 18 oed ar ôl cymryd telmisartan ar ddogn o 1 mg / kg neu 2 mg / kg am 4 wythnos, yn gyffredinol, yn gymharol â'r data a gafwyd wrth drin oedolion, ac yn cadarnhau anlinoledd ffarmacocineteg telmisartan yn enwedig o ran C._mwyafswm.

Rhyngweithio cyffuriau

Gall Telmisartan gynyddu effaith hypotensive asiantau gwrthhypertensive eraill. Ni nodwyd mathau eraill o ryngweithio o arwyddocâd clinigol.

Nid yw'r defnydd cyfun â digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin a amlodipine yn arwain at ryngweithio arwyddocaol yn glinigol. Cynnydd amlwg yng nghrynodiad cyfartalog digoxin mewn plasma gwaed 20% ar gyfartaledd (mewn un achos, 39%). Gyda gweinyddu telmisartan a digoxin ar yr un pryd, fe'ch cynghorir i bennu crynodiad digoxin yn y gwaed o bryd i'w gilydd.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o telmisartan a ramipril, gwelwyd cynnydd o 2.5 gwaith yn yr AUC0-24 a Cmax o ramipril a ramipril. Nid yw arwyddocâd clinigol y ffenomen hon wedi'i sefydlu.

Gyda gweinyddiaeth atalyddion ACE a pharatoadau lithiwm ar yr un pryd, gwelwyd cynnydd cildroadwy yn y crynodiad o lithiwm yn y gwaed, ynghyd ag effaith wenwynig. Mewn achosion prin, adroddwyd ar newidiadau o'r fath wrth weinyddu derbynyddion antagonist angiotensin II. Gyda gweinyddu antagonyddion derbynnydd lithiwm ac angiotensin II ar yr un pryd, argymhellir canfod crynodiad lithiwm yn y gwaed.

Gall triniaeth gyda NSAIDs, gan gynnwys asid acetylsalicylic, atalyddion COX-2, a NSAIDs nad ydynt yn ddetholus, achosi methiant arennol acíwt mewn cleifion dadhydradedig. Efallai y bydd cyffuriau sy'n gweithredu ar y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) yn cael effaith synergaidd. Mewn cleifion sy'n derbyn NSAIDs a telmisartan, rhaid digolledu bcc ar ddechrau'r driniaeth a monitro swyddogaeth arennol.

Gwelwyd gostyngiad yn effaith asiantau gwrthhypertensive, fel telmisartan, trwy atal effaith vasodilatio prostaglandinau gyda thriniaeth gyfun â NSAIDs.

Dosage a gweinyddiaeth

Mae tabledi Telmisartan wedi'u bwriadu ar gyfer gweinyddiaeth lafar bob dydd ac fe'u cymerir gyda hylif, gyda neu heb fwyd.

Trin gorbwysedd arterial hanfodol

Y dos oedolyn a argymhellir yw 40 mg unwaith y dydd.

Mewn achosion lle na chyflawnir y pwysedd gwaed a ddymunir, gellir cynyddu'r dos o Telsartan® i uchafswm o 80 mg unwaith y dydd.

Wrth gynyddu'r dos, dylid ystyried bod yr effaith gwrthhypertensive uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni o fewn pedair i wyth wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Gellir defnyddio Telsartan® mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, er enghraifft, hydrochlorothiazide, sydd mewn cyfuniad â telmisartan yn cael effaith hypotensive ychwanegol.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, y dos o telmisartan yw 160 mg / dydd (dwy dabled o Telsartan® 80 mg) ac mewn cyfuniad â hydroclorothiazide 12.5-25 mg / dydd cafodd ei oddef yn dda ac roedd yn effeithiol.

Atal morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaeth

Y dos a argymhellir yw 80 mg unwaith y dydd.

Ni phenderfynwyd a yw dosau o dan 80 mg yn effeithiol wrth leihau morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau.

Yn ystod cam cychwynnol defnyddio'r cyffur Telsartan® i atal morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaeth, argymhellir rheoli pwysedd gwaed (BP), ac efallai y bydd angen cywiro pwysedd gwaed hefyd gyda chyffuriau sy'n gostwng pwysedd gwaed.

Gellir cymryd Telsartan® waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Nid oes angen newidiadau dos mewn cleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar haemodialysis. Prin yw'r profiad o drin cleifion â methiant arennol difrifol a haemodialysis. Ar gyfer cleifion o'r fath, argymhellir dechrau gyda dos is o 20 mg. Ni chaiff Telsartan® ei dynnu o'r gwaed yn ystod hemofiltration.

Mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn i gymedrol â nam, ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 40 mg unwaith y dydd.

Nid oes angen addasiad dos.

Dosbarthiad nosolegol (ICD-10)

Gwneuthurwr:

Severnaya Zvezda CJSC, Rwsia

Cyfeiriad cyfreithiol y gwneuthurwr:

111141, Moscow, Zeleny prospekt, bu f. 5/12, t. 1

Cyfeiriad cynhyrchu a derbyn hawliad:

188663, rhanbarth Leningrad., Ardal Vsevolozhsk, anheddiad trefol Kuzmolovsky, adeiladu gweithdy Rhif 188

Beichiogrwydd a llaetha

Mae defnyddio Telmisartan-SZ yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd. Wrth wneud diagnosis o feichiogrwydd, dylid atal y cyffur ar unwaith. Os oes angen, dylid rhagnodi therapi amgen (dosbarthiadau eraill o gyffuriau gwrthhypertensive wedi'u cymeradwyo i'w defnyddio yn ystod beichiogrwydd).

Mae defnyddio ARA II yn ystod ail a thrydydd tymor beichiogrwydd yn wrthgymeradwyo.

Mewn astudiaethau preclinical o telmisartan, ni chanfuwyd effeithiau teratogenig, ond sefydlwyd fetotoxicity. Mae'n hysbys bod dod i gysylltiad ag ARA II yn ystod ail a thrydydd trimis beichiogrwydd yn achosi fetotoxicity mewn person (swyddogaeth arennol is, oligohydroamnion, oedi ossification y benglog), yn ogystal â gwenwyndra newyddenedigol (methiant arennol, isbwysedd arterial, hyperkalemia). Dylid rhoi therapi amgen i gleifion sy'n cynllunio beichiogrwydd. Os digwyddodd triniaeth ARA II yn ystod ail dymor y beichiogrwydd, argymhellir gwerthuso swyddogaeth arennol a chyflwr y benglog yn y ffetws trwy uwchsain.

Dylai babanod newydd-anedig y derbyniodd eu mamau ARA II gael eu monitro'n agos am isbwysedd arterial.

Mae therapi gyda Telmisartan-SZ yn cael ei wrthgymeradwyo wrth fwydo ar y fron.

Ni chynhaliwyd astudiaethau ar yr effeithiau ar ffrwythlondeb.