Mildronate® (capsiwlau, 250 mg) Meldonium

Mae 1 capsiwl yn cynnwys:

sylwedd gweithredol - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - startsh tatws, silicon colloidal deuocsid, stearad calsiwm, capsiwl (corff a chaead) - titaniwm deuocsid (E 171), gelatin.

Capsiwlau gelatin caled Rhif 1 o liw gwyn. Mae cynnwys yn bowdwr crisialog gwyn gydag arogl gwan. Mae'r powdr yn hygrosgopig.

Ffarmacodynameg

Mae Meldonium yn rhagflaenydd i carnitin, analog strwythurol o gama-butyrobetaine (GBB), sylwedd a geir ym mhob cell yn y corff dynol.

O dan amodau llwyth cynyddol, mae meldonium yn adfer y cydbwysedd rhwng danfon a galw ocsigen mewn celloedd, yn dileu cronni cynhyrchion metabolaidd gwenwynig mewn celloedd, gan eu hamddiffyn rhag difrod, ac mae hefyd yn cael effaith tonig. O ganlyniad i'w ddefnydd, mae ymwrthedd y corff i straen a'r gallu i adfer cronfeydd ynni yn gyflym yn cynyddu.

Mae'r cyffur yn cael effaith ysgogol ar y system nerfol ganolog (CNS) - cynnydd mewn gweithgaredd modur a dygnwch corfforol. Oherwydd yr eiddo hyn, defnyddir MILDRONAT® hefyd i gynyddu perfformiad corfforol a meddyliol.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym, bioargaeledd yw 78%. Cyflawnir y crynodiad uchaf mewn plasma 1-2 awr ar ôl ei weinyddu. Wedi'i fetaboli yn y corff gyda ffurfiad dau brif

metabolion sy'n cael eu hysgarthu gan yr arennau. Yr hanner oes o'i gymryd ar lafar yw 3-6 awr.

Ffarmacodynameg

Mae Meldonium (Mildronate®) yn analog strwythurol o ragflaenydd gama carnitine butyrobetaine (GBB o hyn ymlaen), lle mae atom nitrogen yn disodli un atom hydrogen. Gellir egluro ei effaith ar y corff mewn dwy ffordd.

Effaith ar synthesis carnitin

O ganlyniad i ataliad gweithgaredd butyrobetaine hydroxylase, mae meldonium yn lleihau biosynthesis carnitin ac felly'n atal cludo asidau brasterog cadwyn hir trwy'r gellbilen, gan atal cronni deilliadau actifedig asidau brasterog heb ocsidiad, acylcarnitine ac acylcoenzyme A, yn y celloedd, sydd ag eiddo glanedydd amlwg. O dan amodau isgemia, mae Mildronate® yn adfer y cydbwysedd rhwng danfon ocsigen a'i yfed mewn celloedd, yn dileu anhwylderau cludo ATP, gan actifadu ffynhonnell ynni amgen ar yr un pryd - glycolysis, a wneir heb yfed ocsigen yn ychwanegol.

Gyda llwyth cynyddol o ganlyniad i ddefnydd ynni dwys yng nghelloedd corff iach, mae gostyngiad dros dro yng nghynnwys asidau brasterog yn digwydd. Mae hyn, yn ei dro, yn ysgogi metaboledd asidau brasterog, yn bennaf synthesis carnitin. Mae biosynthesis carnitin yn cael ei reoleiddio gan ei lefel plasma a'i straen, ond nid yw'n dibynnu ar grynodiad rhagflaenwyr carnitin yn y gell. Gan fod meldonium yn atal trosi GBB yn carnitin, mae hyn yn arwain at ostyngiad yn lefel y carnitin yn y gwaed, sydd yn ei dro yn actifadu synthesis rhagflaenydd carnitin, hynny yw, GBB. Gyda gostyngiad yn y crynodiad o meldonium, mae'r broses biosynthesis carnitin yn cael ei adfer ac mae crynodiad asidau brasterog yn y gell yn cael ei normaleiddio. Felly, mae'r celloedd yn cael hyfforddiant rheolaidd, sy'n cyfrannu at eu goroesiad o dan amodau llwyth cynyddol, lle mae'r cynnwys asid brasterog ynddynt yn cael ei leihau'n rheolaidd, a phan fydd y llwyth yn cael ei leihau, mae'r cynnwys asid brasterog yn cael ei adfer yn gyflym. Mewn amodau o orlwytho go iawn, mae’r celloedd sydd “wedi’u hyfforddi” gyda chymorth y cyffur Mildronate® yn goroesi yn yr amodau hynny pan fydd y celloedd “heb eu hyfforddi” yn marw.

Swyddogaeth cyfryngwr system ddamcaniaethol GBB-ergic

Rhagdybiwyd bod yn y corff system o ddisgrifio ysgogiadau nerf na ddisgrifiwyd o'r blaen - system erotig GBB, sy'n sicrhau bod ysgogiadau nerf yn cael eu trosglwyddo i gelloedd somatig. Cyfryngwr y system hon yw rhagflaenydd carnitin ar unwaith - ester GBB. O ganlyniad i esteras, mae hyn

mae'r cyfryngwr yn rhoi electron i'r gell, ac felly'n trosglwyddo ysgogiad trydanol, ac yn troi ei hun yn GBB.

Mae synthesis GBB yn bosibl mewn unrhyw gell somatig yn y corff. Mae ei gyflymder yn cael ei reoleiddio gan ddwyster yr ysgogiad a'r gwariant ynni, sydd yn ei dro yn dibynnu ar grynodiad carnitin. Felly, gyda gostyngiad mewn crynodiad carnitin, ysgogir synthesis GBB. Felly, yn y corff mae cadwyn economaidd o adweithiau sy'n darparu ymateb digonol i lid neu straen: mae'n dechrau gyda derbyn signal o ffibrau nerf (ar ffurf electron), ac yna synthesis GBB a'i ester, sydd, yn ei dro, yn cario'r signal ar bilenni celloedd somatig. Mae celloedd somatig mewn ymateb i lid yn syntheseiddio moleciwlau newydd, gan ddarparu lluosogi signal. Ar ôl hyn, mae ffurf hydrolyzed GBB gyda chyfranogiad cludiant actif yn mynd i mewn i'r afu, yr arennau a'r testes, lle mae'n troi'n carnitin. Fel y soniwyd yn gynharach, mae meldonium yn analog strwythurol o GBB, lle mae atom nitrogen yn disodli un atom hydrogen. Gan y gall meldonium fod yn agored i GBB-esterase, gall wasanaethu fel “cyfryngwr” damcaniaethol. Fodd bynnag, nid yw GBB-hydroxylase yn effeithio ar meldonium ac felly, pan gaiff ei gyflwyno i'r corff, nid yw crynodiad carnitin yn cynyddu, ond mae'n lleihau. Oherwydd y ffaith bod meldonium ei hun yn gweithredu fel “cyfryngwr” straen, a hefyd yn cynyddu cynnwys GBD, mae'n cyfrannu at ddatblygiad ymateb y corff. O ganlyniad, mae'r gweithgaredd metabolig cyffredinol mewn systemau eraill, er enghraifft, y system nerfol ganolog (CNS), yn cynyddu.

Arwyddion i'w defnyddio

- angina pectoris a cnawdnychiant myocardaidd (fel rhan o therapi cymhleth)

- methiant cronig y galon (mewn triniaeth gymhleth)

- damwain serebro-fasgwlaidd acíwt (mewn therapi cymhleth)

- hemoffthalmus a hemorrhages retina amrywiol etiologies, thrombosis y wythïen retina ganolog a'i changhennau, retinopathi etiologies amrywiol (diabetig, gorbwysedd)

- gorlwytho meddyliol a chorfforol, gan gynnwys ymhlith athletwyr

- syndrom tynnu'n ôl mewn alcoholiaeth gronig (mewn cyfuniad â therapi penodol ar gyfer alcoholiaeth)

Dosage a gweinyddiaeth

Neilltuo i oedolion y tu mewn.

Clefyd cardiofasgwlaidd

Fel rhan o therapi cymhleth, 0.5-1.0 g y dydd trwy'r geg, gan gymryd y dos cyfan ar unwaith neu ei rannu'n 2 ddos. Cwrs y driniaeth yw 4-6 wythnos.

Cardialgia ar gefndir cardiomyopathi - trwy'r geg, 0.25 g 2 gwaith y dydd. Cwrs y driniaeth yw 12 diwrnod.

Damwain serebro-fasgwlaidd

Cyfnod acíwt - defnyddir ffurf dos dos chwistrelladwy o'r cyffur am 10 diwrnod, yna maent yn newid i gymryd y cyffur y tu mewn gan 0.5-1.0 g y dydd. Cwrs cyffredinol y driniaeth yw 4-6 wythnos.

Damwain serebro-fasgwlaidd cronig - 0.5 g ar lafar y dydd. Cwrs cyffredinol y driniaeth yw 4-6 wythnos. Mae cyrsiau dro ar ôl tro (fel arfer 2-3 gwaith y flwyddyn) yn bosibl ar ôl ymgynghori â meddyg.

Hemophthalmus a hemorrhages retina amrywiol etiolegau, thrombosis gwythïen y retina canolog a'i ganghennau, retinopathi amrywiol etiolegau (diabetig, gorbwysedd)

Defnyddir ffurf dos chwistrelladwy o'r cyffur am 10 diwrnod, yna maen nhw'n newid i gymryd y cyffur ar lafar ar 0.5 g y dydd, gan gymryd y dos cyfan ar unwaith neu ei rannu'n 2 ddos. Cwrs y driniaeth yw 20 diwrnod.

Gorlwytho meddyliol a chorfforol, gan gynnwys ymhlith athletwyr

Oedolion 0.25 g ar lafar 4 gwaith y dydd. Cwrs y driniaeth yw 10-14 diwrnod. Os oes angen, ailadroddir y driniaeth ar ôl 2-3 wythnos.

Athletwyr 0.5-1.0 g ar lafar 2 gwaith y dydd cyn hyfforddi. Hyd y cwrs yn y cyfnod paratoi yw 14-21 diwrnod, yn ystod y cyfnod cystadlu - 10-14 diwrnod.

Syndrom tynnu alcohol cronig

Y tu mewn, 0.5 g 4 gwaith y dydd. Cwrs y driniaeth yw 7-10 diwrnod.

Gwrtharwyddion

- Gor-sensitifrwydd i'r sylwedd actif neu i unrhyw sylwedd ategol y cyffur

- mwy o bwysau mewngreuanol (yn groes i'r all-lif gwythiennol, tiwmorau mewngreuanol)

- beichiogrwydd a llaetha, oherwydd y diffyg data ar ddefnydd clinigol y cyffur yn ystod y cyfnod hwn

- plant a phobl ifanc o dan 18 oed, oherwydd y diffyg data ar ddefnydd clinigol y cyffur yn ystod y cyfnod hwn

Rhyngweithiadau cyffuriau

Yn gwella effaith asiantau ymledu coronaidd, rhai cyffuriau gwrthhypertensive, glycosidau cardiaidd.

Gellir ei gyfuno â chyffuriau gwrthianginal, gwrthgeulyddion, asiantau gwrthblatennau, cyffuriau gwrth-rythmig, diwretigion, broncoledydd.

Yn wyneb datblygiad posibl tachycardia cymedrol a gorbwysedd arterial, dylid bod yn ofalus wrth ei gyfuno â chyffuriau sy'n cael yr un effaith.

Cyfarwyddiadau arbennig

Dylid bod yn ofalus mewn cleifion â chlefydau cronig yr afu a'r arennau gyda defnydd hir o'r cyffur.

Nid yw Mildronate® yn gyffur llinell gyntaf ar gyfer syndrom coronaidd acíwt.

Nodweddion effaith y cyffur ar y gallu i yrru cerbydau neu fecanweithiau a allai fod yn beryglus

Dylid bod yn ofalus wrth yrru cerbyd neu beiriannau a allai fod yn beryglus.

Gorddos

Nid yw achosion o orddos gyda'r cyffur Mildronate® yn hysbys, mae'r cyffur yn wenwynig isel.

Mewn achos o orddos, triniaeth symptomatig.

Ffurflen ryddhau

Capsiwlau 250 mg. Rhoddir 10 capsiwl mewn pecyn stribedi pothell o ffilm polyvinyl clorid gyda gorchudd polyvinylidene clorid a ffoil alwminiwm. Rhoddir 4 pecyn cyfuchlin ynghyd â chyfarwyddiadau i'w defnyddio yn y wladwriaeth ac ieithoedd Rwsia mewn pecyn o gardbord.

Ffarmacokinetics

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym, bioargaeledd yw 78%. Y crynodiad uchaf (C._mwyafswm) mewn plasma gwaed yn cael ei gyflawni 1-2 awr ar ôl ei amlyncu. Mae'n cael ei fetaboli yn y corff yn bennaf yn yr afu trwy ffurfio dau brif fetabol sy'n cael eu hysgarthu gan yr arennau. Hanner oes (T.₁/₂) o'i gymryd ar lafar, yn dibynnu ar y dos, yw 3-6 awr.

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron

Felly, nid yw diogelwch defnydd mewn menywod beichiog wedi cael ei astudio, er mwyn osgoi effeithiau andwyol posibl ar y ffetws, mae defnyddio'r cyffur mewn menywod beichiog yn wrthgymeradwyo.

Ni astudiwyd ysgarthiad â llaeth na'r effaith ar iechyd y newydd-anedig, felly, os oes angen, dylai'r defnydd o'r cyffur roi'r gorau i fwydo ar y fron.

Sgîl-effaith

Mae meldonium yn gyffredinol yn cael ei oddef yn dda. Fodd bynnag, mewn cleifion sy'n dueddol i gael y clefyd, yn ogystal ag mewn achosion o fynd y tu hwnt i'r dos a argymhellir, gall adweithiau annymunol ddigwydd.
Mae adweithiau cyffuriau annymunol yn cael eu grwpio yn ôl dosbarthiadau organau'r system yn ôl y graddiad amledd canlynol: yn aml iawn (> 1/10), yn aml (> 1/100 ac 1/1000 ac 1/10 000 a