Paratoadau Thiazolidinedione

Mae Thiazolidinediones yn arddangos effeithiau trwy leihau ymwrthedd inswlin. Mae 2 thiazolidinediones ar gael ar y farchnad - rosiglitazone (Avandia) a pioglitazone (Actos). Troglitazone oedd y cyntaf yn ei ddosbarth, ond cafodd ei ganslo oherwydd ei fod yn achosi nam ar yr afu.

Mecanwaith gweithredu. Mae Thiazolidinediones yn cynyddu sensitifrwydd inswlin trwy weithredu ar feinwe adipose, cyhyrau ac afu, lle maent yn cynyddu'r defnydd o glwcos ac yn lleihau ei synthesis (1,2). Nid yw'r mecanwaith gweithredu yn cael ei ddeall yn llawn.

Effeithlonrwydd Mae gan pioglitazone a rosiglitazone yr un effeithiolrwydd neu effeithiolrwydd ychydig yn is ag asiantau hypoglycemig eraill. Mae gwerth cyfartalog haemoglobin glycosylaidd wrth gymryd rosiglitazone yn gostwng 1.2-1.5%, ac mae crynodiad lipoproteinau dwysedd uchel ac isel yn cynyddu.

Yn seiliedig ar y data, gellir tybio nad yw triniaeth thiazolidinedione yn israddol o ran effeithiolrwydd therapi metformin, ond oherwydd y gost uchel a'r sgîl-effeithiau, ni ddefnyddir y cyffuriau hyn ar gyfer triniaeth gychwynnol diabetes.

Effaith thiazolidinediones ar y system gardiofasgwlaidd. Efallai bod gan gyffuriau yn y grŵp hwn weithgaredd gwrthlidiol, gwrthithrombotig a gwrth-atherogenig, ond er gwaethaf hyn, nid yw'r data sy'n dangos gostyngiad yn y risg o glefyd cardiofasgwlaidd yn drawiadol, ac mae nifer y sgîl-effeithiau yn frawychus.

(4,5,6,7) Mae canlyniadau meta-ddadansoddiadau yn nodi'r angen i fod yn ofalus wrth ddefnyddio thiazolidinediones a rosiglitazone yn benodol, nes bod y data newydd yn cadarnhau neu'n gwrthod y data ar gardiotoxicity.

Ar ben hynny, mae angen ystyried y posibilrwydd o ddatblygu methiant y galon. Yn y sefyllfa hon, ni argymhellir defnyddio rosiglitazone os yw'n bosibl defnyddio cyffuriau mwy diogel (metformin, sulfonylureas, inswlin).

Lipidau. Yn ystod therapi gyda pioglitazone, mae crynodiad lipidau dwysedd isel yn aros yr un fath, tra gyda therapi gyda rosiglitazone, gwelir cynnydd yng nghrynodiad y ffracsiwn lipid hwn ar gyfartaledd o 8-16%. (3)

1. Cynyddu sensitifrwydd meinwe i inswlin.

2. Cynyddu synthesis inswlin yng nghelloedd beta y pancreas.

3. Cynyddu màs ynysoedd pancreatig (lle mae inswlin yn cael ei syntheseiddio mewn celloedd beta).

4. Cynyddu dyddodiad glycogen yn yr afu (carbohydrad storio wedi'i ffurfio o siwgr gwaed) a lleihau glwconeogenesis (ffurfio glwcos o broteinau, brasterau a di-garbohydradau eraill). Ar yr un pryd, mae'r defnydd o glwcos yn cynyddu, mae ffurfiant a chrynodiad yn y gwaed yn lleihau.

5. Yn lleihau lefel y triglyseridau (lipidau, prif gronfa braster y corff).

6. Gall arwain at ailddechrau ofylu mewn menywod sydd â chylch anovulatory yn y cyfnod cyn-brechiad.

7. Yn gwella effaith hypoglycemig asiantau hypoglycemig llafar eraill, yn enwedig metformin.

Diogelwch

Ennill pwysau. Gall pob thiazolidinediones gynyddu pwysau. Mae'r effaith hon yn dibynnu ar ddos ​​a hyd therapi a gall fod yn sylweddol. mae cyfran sylweddol o'r cynnydd pwysau yn cael ei achosi gan gadw hylif yn y corff.

(8) gall ennill pwysau ddigwydd hefyd oherwydd bod adipocytes yn cynyddu'n fwy. Cadw dŵr a methiant y galon. Mae oedema ymylol yn digwydd mewn 4-6% o gleifion sy'n cymryd thiazolidinediones (er cymhariaeth, dim ond 1-2% yn y grŵp plasebo).

gall y crynhoad hwn o hylif arwain at fethiant y galon. gall cadw hylif ddigwydd oherwydd actifadu ail-amsugniad sodiwm trwy sianeli sodiwm epithelial, y mae ei weithgaredd yn cynyddu wrth ysgogi RAPP-gama. (9)

System cyhyrysgerbydol. Mae yna lawer o dystiolaeth bod thiazolidinediones yn lleihau dwysedd esgyrn ac yn cynyddu'r risg o doriadau, yn enwedig ymhlith menywod. (10) Mae'r risg absoliwt o ddatblygu toriad yn fach, ond ni ddylid defnyddio'r cyffuriau hyn mewn menywod â dwysedd esgyrn isel a bod â ffactor risg ar gyfer toriadau.

Hepatotoxicity. Er nad oedd rosiglitazone a pioglitazone yn gysylltiedig â hepatotoxicity mewn treialon clinigol a oedd yn cynnwys 5,000 o gleifion, adroddwyd am 4 achos o hepatotoxicity gyda'r thiazolidinediones hyn.

Ecsema Mae therapi Rosiglitazone wedi bod yn gysylltiedig ag ecsema.

Edema'r macwla. Nid yw nifer yr sgîl-effeithiau hyn yn hysbys. Ni ddylai claf sydd â risg uwch o ddatblygu edema dderbyn thiazolidinediones.

Gwrtharwyddion

• 1. Diabetes mellitus Math 2, pan nad yw therapi diet a gweithgaredd corfforol yn arwain at iawndal am y clefyd.
• 2. Cryfhau gweithred biguanidau heb effeithiolrwydd digonol yr olaf.

• 1. Diabetes math 1.
• 2. Cetoacidosis diabetig (lefel gormodol yng ngwaed cyrff ceton), coma.
• 3. Beichiogrwydd a llaetha.
• 4. Clefydau cronig ac acíwt yr afu â swyddogaeth â nam.
• 5. Methiant y galon.
• 6. Gor-sensitifrwydd i'r cyffur.

Thiazolidinediones: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a mecanwaith gweithredu

Mae meddygaeth fodern yn defnyddio grŵp amrywiol o gyffuriau i drin diabetes math 2.

Un o'r grwpiau hyn yw thiazolidinediones, sy'n cael effaith debyg gyda metformin.

Credir, o'i gymharu â'r sylwedd gweithredol uchod, bod thiazolidinediones yn fwy diogel.

Llenyddiaeth

1) Effeithiau troglitazone: asiant hypoglycemig newydd mewn cleifion â NIDDM a reolir yn wael gan therapi diet. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Chwef, 19 (2): 151-6.

2) Gwelliant mewn goddefgarwch glwcos ac ymwrthedd inswlin mewn pynciau gordew sy'n cael eu trin â troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Tach 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Therapi Cyffuriau: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Y berthynas rhwng Adweithedd Fasgwlaidd a Lipidau mewn Americanwyr Mecsicanaidd â Diabetes Math 2 wedi'i Drin â Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Ebrill, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Ionawr 23

5) Cymhariaeth o pioglitazone vs glimepiride ar ddatblygiad atherosglerosis coronaidd mewn cleifion â diabetes math 2: hap-dreial rheoledig PERISCOPE. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Treial ar hap o effeithiau rosiglitazone a metformin ar lid ac atherosglerosis isglinigol mewn cleifion â diabetes math 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Maw, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Astudio rhif. ZM2005 / 00181/01: Prosiect Modelu Digwyddiad Cardiofasgwlaidd Avandia. (Cyrchwyd Mehefin 7, 2007, yn http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Mae monotherapi troglitazone yn gwella rheolaeth glycemig mewn cleifion â diabetes mellitus math 2: astudiaeth ar hap, dan reolaeth. Y Grŵp Astudio Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Medi, 83 (9): 3169-76.

9) Mae Thiazolidinediones yn ehangu cyfaint hylif y corff trwy symbyliad PPARgamma o amsugno halen arennol wedi'i gyfryngu gan ENaC. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Awst, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Gorff 10.

10) TI - Canlyniadau ysgerbydol therapi thiazolidinedione. Llwyd A Osteoporos Int. 2008 Chwef, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Medi 28.

11) Effaith rosiglitazone ar amlder diabetes mewn cleifion â goddefgarwch glwcos amhariad neu glwcos ymprydio amhariad: hap-dreial rheoledig. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Medi 23,368 (9541): 1096-105

12) Grŵp Ymchwil DPP. Atal diabetes math 2 gyda troglitazone yn y rhaglen atal diabetes. Diabetes 2003, 52 Cyflenwad 1: A58.

Sut mae'r patholeg yn cael ei drin?

Mae triniaeth fodern diabetes yn gymhleth o fesurau.

Mae mesurau therapiwtig yn cynnwys cwrs meddygol, yn dilyn diet caeth, therapi corfforol, triniaeth heb gyffuriau a defnyddio ryseitiau meddygaeth draddodiadol.

Mae trin diabetes yn cynnwys defnyddio meddyginiaethau arbennig i gyflawni rhai nodau therapiwtig.

Y nodau triniaeth hyn yw:

• cynnal faint o inswlin hormon ar y lefel ofynnol,
• normaleiddio faint o glwcos yn y gwaed,
• yn rhwystr i ddatblygiad pellach y broses patholegol,
• niwtraleiddio amlygiadau o gymhlethdodau a chanlyniadau negyddol.

Mae'r cwrs therapiwtig yn cynnwys defnyddio'r grwpiau canlynol o gyffuriau:

1. Paratoadau Sulfonylurea, sy'n cyfrif am oddeutu naw deg y cant o'r holl gyffuriau sy'n gostwng siwgr. Mae tabledi o'r fath yn niwtraleiddio'r gwrthiant inswlin amlwg.
2. Mae Biguanides yn gyffuriau â sylwedd gweithredol fel metformin. Mae'r gydran yn cael effaith fuddiol ar golli pwysau, ac mae hefyd yn helpu i leihau siwgr yn y gwaed. Fel rheol, ni chaiff ei ddefnyddio rhag ofn bod nam ar swyddogaeth yr arennau a'r afu, gan ei fod yn cronni'n gyflym yn yr organau hyn.
3. Defnyddir atalyddion alffa-glycosidase yn proffylactig i atal datblygiad diabetes math 2. Prif fantais cyffuriau'r grŵp hwn yw nad ydyn nhw'n arwain at amlygiad o hypoglycemia. Mae cyffuriau tabled yn cael effaith fuddiol ar normaleiddio pwysau, yn enwedig os dilynir therapi diet.
4. Gellir defnyddio thiazolidinediones fel y prif gyffur ar gyfer trin patholeg neu ynghyd â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Prif effaith y tabledi yw cynyddu sensitifrwydd meinwe i inswlin, a thrwy hynny niwtraleiddio ymwrthedd. Ni ddefnyddir y cyffuriau wrth ddatblygu diabetes mellitus math 1, gan mai dim ond ym mhresenoldeb inswlin y gallant weithredu, sy'n cael ei gynhyrchu gan y pancreas.

Yn ogystal, defnyddir meglitinides - meddyginiaethau sy'n cynyddu secretiad inswlin, ac felly'n effeithio ar y celloedd beta pancreatig.

Gwelir gostyngiad yn lefelau glwcos eisoes bymtheg munud ar ôl cymryd y bilsen.

Effaith thiazolidinediones ar y corff?

Mae meddyginiaethau o'r grŵp o thiazolidinediones wedi'u hanelu at niwtraleiddio ymwrthedd inswlin.

Credir y gall pils o'r fath hyd yn oed atal y risg o ddatblygu diabetes math 2.

Mae ffarmacoleg fodern yn cynrychioli dau brif feddyginiaeth o'r grŵp hwn - Rosiglitazone a Pioglitazone.

Mae prif effeithiau cyffuriau ar y corff fel a ganlyn:

• cynyddu lefel sensitifrwydd meinwe i inswlin,
• cyfrannu at synthesis cynyddol mewn celloedd beta pancreatig,
• yn cynyddu effaith metformin mewn therapi cyfuniad.

Defnyddir paratoadau o'r grŵp o thiazolidinediones yn yr achosion canlynol:

1. Ar gyfer trin ac atal diabetes math 2.
2. I normaleiddio pwysau pan ddilynir therapi diet ar gyfer diabetes ac ymarfer corff.
3. Cynyddu effaith cyffuriau o'r grŵp biguanide, os nad yw'r olaf yn amlygu'n llawn.

Gellir cyflwyno cyffuriau thiazolidinedione tabled modern mewn amrywiol ddognau, yn dibynnu ar raddau datblygiad y patholeg - pymtheg, tri deg neu bedwar deg pump miligram o'r cynhwysyn actif. Argymhellir cwrs y driniaeth i ddechrau gydag isafswm dos a'i gymryd unwaith y dydd. Ar ôl tri mis, os oes angen, cynyddwch y dos.

Yn fwyaf aml, defnyddir y cyffur i ostwng glwcos yn y gwaed. Ar ben hynny, mewn ymarfer meddygol, mae'n arferol gwahanu cleifion sy'n cymryd pils i “ymateb” a “heb ymateb” i effeithiau'r cyffur.

Credir bod effaith defnyddio thiazolidinediones ychydig yn is nag effaith cyffuriau gostwng siwgr mewn grwpiau eraill.

Paratoadau Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) oedd cyffur cenhedlaeth gyntaf y grŵp hwn. Cafodd ei alw yn ôl o'r gwerthiant, gan fod ei effaith wedi'i adlewyrchu'n negyddol ar yr afu.

Mae Rosiglitazone (Avandia) yn gyffur trydydd cenhedlaeth yn y grŵp hwn. Peidiodd â chael ei ddefnyddio yn 2010 (wedi'i wahardd yn yr Undeb Ewropeaidd) ar ôl profi ei fod yn cynyddu'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd.

Mecanwaith gweithredu pioglitazone

Gweithred pioglitazone yw cysylltu â derbynnydd PPAR-gama arbennig, sydd wedi'i leoli yng nghnewyllyn y gell. Felly, mae'r cyffur yn effeithio ar swyddogaeth celloedd sy'n gysylltiedig â phrosesu glwcos. Mae'r afu, o dan ei ddylanwad, yn ei gynhyrchu lawer llai. Ar yr un pryd, mae sensitifrwydd meinwe i inswlin yn cynyddu.

Angen gwybod: beth yw ymwrthedd inswlin

Mae hyn yn arbennig o wir ar gyfer celloedd braster, cyhyrau ac afu. Ac yna, mae gostyngiad yn lefelau glwcos plasma ymprydio a chyflawniad crynodiad glwcos ôl-frandio.

Effaith y cais

Yn ogystal, profwyd bod gan y cyffur rai effeithiau buddiol ychwanegol:

• Yn gostwng pwysedd gwaed
• Yn effeithio ar lefel y colesterol (yn cynyddu presenoldeb "colesterol da", hynny yw, HDL, ac nid yw'n cynyddu "colesterol drwg" - LDL),
• Mae'n rhwystro ffurfio a thwf atherosglerosis,
• Yn lleihau'r risg o glefyd y galon (e.e., trawiad ar y galon, strôc).

Darllen mwy: Bydd Jardins yn amddiffyn y galon

I bwy y rhagnodir pioglitazone

Gellir defnyddio pioglitazone fel un cyffur, h.y. monotherapi. Hefyd, os oes gennych diabetes mellitus math 2, nid yw eich newidiadau mewn ffordd o fyw yn rhoi'r canlyniadau disgwyliedig ac mae gwrtharwyddion i metformin, ei oddefgarwch gwael a'i sgîl-effeithiau posibl

Mae defnyddio pioglitazone yn bosibl mewn cyfuniad â chyffuriau gwrthwenidiol eraill (er enghraifft, acarbose) a metformin os na fydd gweithredoedd eraill yn dod â llwyddiant

Gellir defnyddio pioglitazone gydag inswlin hefyd, yn enwedig i bobl y mae eu corff yn ymateb yn negyddol i metformin.

Darllen mwy: Sut i gymryd metformin

Sut i gymryd pioglitazone

Dylai'r feddyginiaeth gael ei chymryd unwaith y dydd, ar lafar, ar amser penodol. Gellir gwneud hyn cyn ac ar ôl prydau bwyd, gan nad yw bwyd yn effeithio ar amsugno'r cyffur. Fel arfer, mae'r driniaeth yn dechrau gyda dos is. Mewn achosion lle mae effaith triniaeth yn anfoddhaol, gellir ei chynyddu'n raddol.

Gwelir effeithiolrwydd y cyffur mewn achosion lle mae angen trin diabetes math 2, ond ni ellir defnyddio metformin, ni chaniateir monotherapi gydag un cyffur.

Yn ychwanegol at y ffaith bod pioglitazone yn lleihau glycemia ôl-frandio, glwcos plasma ac yn sefydlogi haemoglobin glyciedig, mae hefyd yn cael effaith gadarnhaol ychwanegol ar bwysedd gwaed a cholesterol yn y gwaed. Yn ogystal, nid yw'n achosi anghysonderau.

Sgîl-effeithiau

Mae sgîl-effeithiau a all ddigwydd gyda therapi pioglitazone yn cynnwys:

• Mwy o gynnwys dŵr yn y corff (yn enwedig pan gaiff ei ddefnyddio gydag inswlin)
• Cynnydd mewn breuder esgyrn, sy'n llawn anafiadau cynyddol,
• Heintiau anadlol amlach
• Ennill pwysau.
• Aflonyddwch cwsg.
• Camweithrediad yr afu.

Gall cymryd y cyffur gynyddu'r risg o oedema macwlaidd (gall y symptom cyntaf fod yn ddirywiad mewn craffter gweledol, y dylid ei riportio ar frys i offthalmolegydd) a'r risg o ddatblygu canser y bledren.

Nid yw'r feddyginiaeth hon yn achosi hypoglycemia, ond mae'n cynyddu'r risg y bydd yn digwydd pan gaiff ei ddefnyddio gyda chyffuriau sy'n deillio o inswlin neu sulfonylurea.

Darllen mwy: Cyffuriau newydd ar gyfer trin diabetes mellitus math 2 Trulicity (dulaglutide)

- pecynnau pothell (3) - pecynnau o gardbord. 10 pcs. - pecynnau pothell (6) - pecynnau o gardbord. 30 pcs. - caniau polymer (1) - pecynnau o gardbord.

- poteli polymer (1) - pecynnau o gardbord.

Gweithredu ffarmacolegol

Asiant hypoglycemig llafar, deilliad o'r gyfres thiazolidinedione. Agonydd pwerus, detholus o dderbynyddion gama a actifadir gan yr amlhau perocsisom (PPAR-gama). Mae derbynyddion gama PPAR i'w cael mewn adipose, meinwe cyhyrau ac yn yr afu.

Actifadu derbynyddion niwclear Mae PPAR-gama yn modylu trawsgrifio nifer o enynnau sy'n sensitif i inswlin sy'n ymwneud â rheoli glwcos a metaboledd lipid. Yn lleihau ymwrthedd inswlin mewn meinweoedd ymylol ac yn yr afu, o ganlyniad i hyn mae cynnydd yn y defnydd o glwcos sy'n ddibynnol ar inswlin a gostyngiad mewn cynhyrchiad glwcos yn yr afu.

Yn wahanol i ddeilliadau sulfonylurea, nid yw pioglitazone yn ysgogi secretiad inswlin gan gelloedd beta pancreatig.

Mewn diabetes mellitus math 2 (nad yw'n ddibynnol ar inswlin), mae gostyngiad mewn ymwrthedd inswlin o dan ddylanwad pioglitazone yn arwain at ostyngiad mewn crynodiad glwcos yn y gwaed, gostyngiad mewn inswlin plasma a haemoglobin A1c (haemoglobin glyciedig, HbA1c).

Mewn diabetes mellitus math 2 (nad yw'n ddibynnol ar inswlin) â nam metaboledd lipid sy'n gysylltiedig â defnyddio pioglitazone, mae gostyngiad yn lefel TG a chynnydd yn lefel HDL. Ar yr un pryd, nid yw lefel LDL a chyfanswm colesterol yn y cleifion hyn yn newid.

Ffarmacokinetics

Ar ôl ei amlyncu ar stumog wag, canfyddir pioglitazone mewn plasma gwaed ar ôl 30 munud. Cyrhaeddir cmax mewn plasma ar ôl 2 awr.Wrth fwyta, bu cynnydd bach yn yr amser i gyrraedd Cmax hyd at 3-4 awr, ond ni newidiodd graddfa'r amsugno.

Ar ôl cymryd dos sengl, mae'r Vd ymddangosiadol o pioglitazone ar gyfartaledd yn 0.63 ± 0.41 l / kg. Mae rhwymo i broteinau serwm dynol, yn bennaf ag albwmin, yn fwy na 99%, mae rhwymo i broteinau serwm eraill yn llai amlwg. Mae metabolion pioglitazone M-III a M-IV hefyd yn gysylltiedig yn sylweddol â serwm albwmin - mwy na 98%.

Mae pioglitazone yn cael ei fetaboli'n helaeth yn yr afu trwy hydroxylation ac ocsidiad. Mae metabolion M-II, M-IV (deilliadau hydroxy o pioglitazone) ac M-III (deilliadau keto o pioglitazone) yn arddangos gweithgaredd ffarmacolegol mewn modelau anifeiliaid o ddiabetes math 2. Mae metabolion hefyd yn cael eu trawsnewid yn rhannol yn gyfunau o asidau glucuronig neu sylffwrig.

Mae metaboledd pioglitazone yn yr afu yn digwydd gyda chyfranogiad yr isoenzymes CYP2C8 a CYP3A4.

T1 / 2 o pioglitazone digyfnewid yw 3-7 awr, cyfanswm pioglitazone (pioglitazone a metabolion gweithredol) yw 16-24 awr. Clirio pioglitazone yw 5-7 l / h.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae tua 15-30% o'r dos o pioglitazone i'w gael yn yr wrin. Mae ychydig iawn o pioglitazone yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, yn bennaf ar ffurf metabolion a'u cyfamodau. Credir, wrth ei amlyncu, bod y rhan fwyaf o'r dos yn cael ei ysgarthu yn y bustl, yn ddigyfnewid ac ar ffurf metabolion, a'i garthu o'r corff â feces.

Mae crynodiadau pioglitazone a metabolion gweithredol yn y serwm gwaed yn aros ar lefel ddigon uchel 24 awr ar ôl gweinyddu'r dos dyddiol yn unig.

Diabetes math 2 diabetes mellitus (nad yw'n ddibynnol ar inswlin).

Rhyngweithio cyffuriau

Wrth ddefnyddio deilliad arall o thiazolidinedione ar yr un pryd â dulliau atal cenhedlu geneuol, gwelwyd gostyngiad yn y crynodiad o ethinyl estradiol a norethindrone yn y plasma tua 30%. Felly, gyda'r defnydd ar yr un pryd o pioglitazone a dulliau atal cenhedlu geneuol, mae'n bosibl lleihau effeithiolrwydd atal cenhedlu.

Mae cetoconazole yn atal metaboledd in vitro pioglitazone.

Cyfarwyddiadau arbennig

Ni ddylid defnyddio pioglitazone ym mhresenoldeb amlygiadau clinigol o glefyd yr afu yn y cyfnod gweithredol neu gyda chynnydd mewn gweithgaredd ALT 2.5 gwaith yn uwch na VGN. Gyda gweithgaredd cymedrol uwch o ensymau afu (ALT mewn llai na 2.

Dylid archwilio 5 gwaith yn uwch VGN) cyn neu yn ystod triniaeth gyda chleifion pioglitazone i ddarganfod achos y cynnydd. Gyda chynnydd cymedrol yng ngweithgaredd ensymau afu, dylid cychwyn y driniaeth yn ofalus neu barhau.

Yn yr achos hwn, argymhellir monitro'r darlun clinigol ac astudio lefel gweithgaredd ensymau afu yn amlach.

Mewn achos o gynnydd yng ngweithgaredd transaminases yn y serwm gwaed (ALT> 2.

5 gwaith yn uwch na VGN) dylid monitro swyddogaeth yr afu yn amlach a nes bod y lefel yn dychwelyd i normal neu i'r dangosyddion a arsylwyd cyn y driniaeth.

Os yw gweithgaredd ALT 3 gwaith yn uwch na VGN, yna dylid cynnal ail brawf i bennu gweithgaredd ALT cyn gynted â phosibl. Os yw gweithgaredd ALT yn aros ar lefel 3 gwaith> dylid dod â VGN pioglitazone i ben.

Yn ystod y driniaeth, os oes amheuaeth o ddatblygiad swyddogaeth nam ar yr afu (ymddangosiad cyfog, chwydu, poen yn yr abdomen, blinder, diffyg archwaeth, wrin tywyll), dylid pennu profion swyddogaeth yr afu. Dylai'r penderfyniad ar barhad therapi pioglitazone gael ei wneud ar sail data clinigol, gan ystyried paramedrau labordy. Mewn achos o glefyd melyn, dylid dod â pioglitazone i ben.

Gyda rhybudd, dylid defnyddio pioglitazone mewn cleifion ag edema.

Gall datblygiad anemia, gostyngiad mewn haemoglobin a gostyngiad mewn hematocrit fod yn gysylltiedig â chynnydd yng nghyfaint plasma ac nid ydynt yn amlygu unrhyw effeithiau haematolegol arwyddocaol yn glinigol.

Os oes angen, dylai'r defnydd o ketoconazole ar yr un pryd fonitro lefel y glycemia yn fwy rheolaidd.

Nodwyd achosion prin o gynnydd dros dro yn lefel y gweithgaredd CPK yn erbyn cefndir y defnydd o pioglitazone, nad oedd ganddo unrhyw ganlyniadau clinigol. Ni wyddys beth yw perthynas yr ymatebion hyn â pioglitazone.

Gostyngodd gwerthoedd cyfartalog bilirubin, AST, ALT, phosphatase alcalïaidd a GGT yn ystod archwiliad ar ddiwedd triniaeth pioglitazone o'i gymharu â dangosyddion tebyg cyn y driniaeth.

Cyn dechrau triniaeth ac yn ystod blwyddyn gyntaf y driniaeth (bob 2 fis) ac yna o bryd i'w gilydd, dylid monitro gweithgaredd ALT.

Yn ymchwil arbrofol ni ddangosir bod pioglitazone yn fwtagenig.

Ni argymhellir defnyddio pioglitazone mewn plant.

Beichiogrwydd a llaetha

Mae pioglitazone yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd a llaetha.

Mewn cleifion sydd ag ymwrthedd i inswlin a chylch anovulatory yn y cyfnod cyn-brechiad, gall triniaeth â thiazolidinediones, gan gynnwys pioglitazone, achosi ofylu. Mae hyn yn cynyddu'r risg o feichiogrwydd os na ddefnyddir dulliau atal cenhedlu digonol.

Yn ymchwil arbrofol dangoswyd mewn anifeiliaid nad yw pioglitazone yn cael effaith teratogenig ac nad yw'n effeithio'n negyddol ar ffrwythlondeb.

Gyda swyddogaeth afu â nam

Ni ddylid defnyddio pioglitazone ym mhresenoldeb amlygiadau clinigol o glefyd yr afu yn y cyfnod gweithredol neu gyda chynnydd mewn gweithgaredd ALT 2.5 gwaith yn uwch na VGN. Gyda gweithgaredd cymedrol uwch o ensymau afu (ALT mewn llai na 2.

Dylid archwilio 5 gwaith yn uwch VGN) cyn neu yn ystod triniaeth gyda chleifion pioglitazone i ddarganfod achos y cynnydd. Gyda chynnydd cymedrol yng ngweithgaredd ensymau afu, dylid cychwyn y driniaeth yn ofalus neu barhau.

Yn yr achos hwn, argymhellir monitro'r darlun clinigol ac astudio lefel gweithgaredd ensymau afu yn amlach.

Mewn achos o gynnydd yng ngweithgaredd transaminases yn y serwm gwaed (ALT> 2.

5 gwaith yn uwch na VGN) dylid monitro swyddogaeth yr afu yn amlach a nes bod y lefel yn dychwelyd i normal neu i'r dangosyddion a arsylwyd cyn y driniaeth.

Os yw gweithgaredd ALT 3 gwaith yn uwch na VGN, yna dylid cynnal ail brawf i bennu gweithgaredd ALT cyn gynted â phosibl. Os yw gweithgaredd ALT yn aros ar lefel 3 gwaith> dylid dod â VGN pioglitazone i ben.

Yn ystod y driniaeth, os oes amheuaeth o ddatblygiad swyddogaeth nam ar yr afu (ymddangosiad cyfog, chwydu, poen yn yr abdomen, blinder, diffyg archwaeth, wrin tywyll), dylid pennu profion swyddogaeth yr afu. Dylai'r penderfyniad ar barhad therapi pioglitazone gael ei wneud ar sail data clinigol, gan ystyried paramedrau labordy. Mewn achos o glefyd melyn, dylid dod â pioglitazone i ben.

Mae'r disgrifiad o'r cyffur ASTROZON yn seiliedig ar gyfarwyddiadau i'w cymeradwyo'n swyddogol i'w ddefnyddio a'u cymeradwyo gan y gwneuthurwr.

Wedi dod o hyd i nam? Dewiswch ef a gwasgwch Ctrl + Enter.

Paratoadau Thiazolidinedione - nodweddion a nodweddion cymhwysiad

O ystyried pathogenesis diabetes math 2, rhagnodir cyffuriau hypoglycemig o wahanol effeithiau i gleifion. Mae rhai yn ysgogi cynhyrchu inswlin gan gelloedd pancreatig, tra bod eraill yn cywiro ymwrthedd inswlin.

Mae Thiazolidinediones yn perthyn i'r dosbarth olaf o feddyginiaethau.

Nodweddion thiazolidinediones

Mae Thiazolidinediones, mewn geiriau eraill glitazones, yn grŵp o gyffuriau sy'n gostwng siwgr sy'n ceisio cynyddu effaith fiolegol inswlin. Ar gyfer trin diabetes mellitus dechreuwyd cael ei ddefnyddio yn gymharol ddiweddar - er 1996. Yn cael eu rhoi yn hollol unol â'r presgripsiwn.

Mae glitazones, yn ogystal â gweithredu hypoglycemig, yn cael effaith gadarnhaol ar y system gardiofasgwlaidd. Arsylwyd ar y gweithgaredd canlynol: gwrthithrombotig, gwrthiatherogenig, gwrthlidiol. Wrth gymryd thiazolidinediones, mae lefel yr haemoglobin glyciedig yn gostwng 1.5% ar gyfartaledd, ac mae lefel y HDL yn cynyddu.

Nid yw therapi gyda chyffuriau o'r dosbarth hwn yn llai effeithiol na therapi gyda Metformin. Ond ni chânt eu defnyddio yn y cam cychwynnol gyda diabetes math 2. Mae hyn oherwydd difrifoldeb sgîl-effeithiau a phris uwch. Heddiw, defnyddir glitazones i ostwng glycemia gyda deilliadau sulfonylurea a metformin. Gellir eu rhagnodi ar wahân gyda phob un o'r cyffuriau, ac mewn cyfuniad.

Sylwch! Mae tystiolaeth bod cymryd glitazones mewn pobl â prediabetes wedi lleihau'r risg o ddatblygu'r afiechyd 50%. Yn ôl canlyniadau’r astudiaeth, darganfuwyd bod cymryd thiazolidinediones wedi gohirio datblygiad y clefyd 1.5 mlynedd. Ond ar ôl tynnu cyffuriau o'r dosbarth hwn yn ôl, daeth y risgiau yr un peth.

Ymhlith nodweddion y cyffuriau mae positif a negyddol:

• cynyddu pwysau corff 2 kg ar gyfartaledd,
• Rhestr fawr o sgîl-effeithiau
• Gwella proffil lipid
• Effeithio'n effeithiol ar wrthwynebiad inswlin
• gweithgaredd gostwng siwgr is o'i gymharu â metformin, deilliadau sulfonylurea,
• pwysedd gwaed is
• lleihau'r ffactorau sy'n effeithio ar ddatblygiad atherosglerosis,
• cadw hylif, ac o ganlyniad, mae'r risgiau o fethiant y galon yn cynyddu,
• lleihau dwysedd esgyrn, gan gynyddu'r risg o doriadau,
• hepatotoxicity.

Arwyddion a gwrtharwyddion

Rhagnodir Thiazolidinediones ar gyfer diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin (diabetes math 2):

• fel monotherapi ar gyfer y cleifion hynny sy'n rheoli lefel glycemia heb feddyginiaeth (diet a gweithgaredd corfforol),
• fel therapi deuol ar y cyd â pharatoadau sulfonylurea,
• fel triniaeth ddeuol gyda metformin ar gyfer rheolaeth glycemig ddigonol,
• fel triniaeth driphlyg o "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• cyfuniad ag inswlin
• cyfuniad ag inswlin a metformin.

Ymhlith y gwrtharwyddion i gymryd meddyginiaethau:

• anoddefgarwch unigol,
• beichiogrwydd / llaetha
• oed i 18 oed
• methiant yr afu - difrifoldeb difrifol a chymedrol,
• methiant difrifol y galon
• mae methiant arennol yn ddifrifol.

Sylw! Ni ragnodir thiazolidinediones ar gyfer cleifion â diabetes math 1.

casgliad o gyffuriau'r grŵp thiazolidinedione:

Dosage, dull gweinyddu

Cymerir glitazones heb ystyried bwyd. Ni wneir addasiad dos ar gyfer yr henoed â mân wyriadau yn yr afu / arennau. Rhagnodir cymeriant dyddiol is o'r cyffur i'r categori olaf hwn o gleifion. Mae'r dos yn cael ei bennu gan y meddyg yn unigol.

Mae dechrau therapi yn dechrau gyda dos isel. Os oes angen, mae'n cael ei gynyddu mewn crynodiadau yn dibynnu ar y cyffur. O'i gyfuno ag inswlin, mae ei dos naill ai'n aros yn ddigyfnewid neu'n gostwng gydag adroddiadau o gyflyrau hypoglycemig.

Rhestr Cyffuriau Thiazolidinedione

Mae dau gynrychiolydd o glitazone ar gael ar y farchnad fferyllol heddiw - rosiglitazone a pioglitazone. Y cyntaf yn y grŵp oedd troglitazone - cafodd ei ganslo yn fuan oherwydd datblygiad niwed difrifol i'r afu.

Mae'r cyffuriau sy'n seiliedig ar rosiglitazone yn cynnwys y canlynol:

• 4 mg avandia - Sbaen,
• 4 mg Diagnitazone - Wcráin,
• Roglit ar 2 mg a 4 mg - Hwngari.

Mae cyffuriau sy'n seiliedig ar biogitazone yn cynnwys:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Wcráin,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Twrci,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg a 30 mg - India.

Rhyngweithio â meddyginiaethau eraill

1. Rosiglitazone. Nid yw'r defnydd o alcohol yn effeithio ar reolaeth glycemig. Nid oes rhyngweithio sylweddol â dulliau atal cenhedlu tabled, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. O'i gyfuno â rifampicin, mae effaith pioglitazone yn cael ei leihau. Gostyngiad bach efallai yn effeithiolrwydd atal cenhedlu wrth gymryd dulliau atal cenhedlu tabled. Wrth ddefnyddio ketoconazole, mae angen rheolaeth glycemig yn aml.

Mae Thiazolidinediones nid yn unig yn lleihau lefelau siwgr, ond hefyd yn cael effaith gadarnhaol ar y system gardiofasgwlaidd. Yn ogystal â manteision, mae ganddyn nhw nifer o agweddau negyddol, a'r rhai mwyaf cyffredin yw datblygu methiant y galon a gostyngiad yn nwysedd yr esgyrn.

Fe'u defnyddir yn weithredol mewn therapi cymhleth, mae angen astudio'r defnydd o thiazolidinediones i atal datblygiad y clefyd ymhellach.

Erthyglau Cysylltiedig Eraill a Argymhellir

Cyffuriau gostwng siwgr

Arwyddion i'w defnyddio
Fe'u defnyddir ar gyfer diabetes mellitus math 2 gydag aneffeithiolrwydd therapi diet, fel monotherapi ac wrth eu cyfuno â chyffuriau gostwng siwgr mewn grwpiau eraill.
Nod gweithredoedd cyffuriau'r grŵp hwn yw cynyddu sensitifrwydd celloedd meinwe i inswlin. Felly, maent yn lleihau ymwrthedd inswlin.

Mewn ymarfer meddygol modern, defnyddir dau gyffur o'r grŵp hwn: Rosiglitazone a Pioglitazone.

Mae mecanwaith gweithredu'r cyffuriau hyn fel a ganlyn: maent yn lleihau ymwrthedd inswlin trwy gynyddu synthesis celloedd cludo glwcos.
Mae eu gweithred yn bosibl dim ond os oes gennych eich inswlin eich hun.

Yn ogystal, maent yn gostwng lefel y triglyseridau ac asidau brasterog am ddim yn y gwaed.

Ffarmacokinetics: Mae cyffuriau'n cael eu hamsugno'n gyflym yn y llwybr gastroberfeddol. Cyflawnir y crynodiad uchaf yn y gwaed 1-3 awr ar ôl ei roi (rosiglitazone ar ôl 1-2 awr, pioglitazone ar ôl 2-4 awr).

Wedi'i fetaboli yn yr afu. Mae pioglitazone yn ffurfio metabolion gweithredol, mae hyn yn darparu effaith sy'n para'n hirach.

Gwrtharwyddion Math 1 diabetes mellitus. Beichiogrwydd a llaetha Clefydau'r afu yn ystod gwaethygu. Lefelau ALT sy'n uwch na'r norm 2.5 gwaith neu fwy.

Mae oedran o dan 18 oed.

Sgîl-effeithiau Mae rhai achosion o gynnydd yn lefelau ALT, ynghyd â datblygu methiant acíwt yr afu a hepatitis trwy ddefnyddio thiazolidinediones, wedi'u cofnodi.

Felly, mae angen gwerthuso swyddogaeth yr afu cyn cymryd y cyffuriau a chynnal monitro cyfnodol wrth gymryd thiazolidinediones.

Gall cymryd thiazolidinediones gyfrannu at fagu pwysau. Arsylwir hyn gyda monotherapi, a gyda chyfuniad o thiazolidinediones â chyffuriau eraill. Nid yw'r rheswm am hyn yn hysbys yn union, ond yn fwyaf tebygol mae hyn oherwydd bod hylif yn cronni yn y corff.

Mae cadw hylif nid yn unig yn effeithio ar fagu pwysau, ond hefyd yn achosi edema a gwaethygu gweithgaredd cardiaidd.
Gydag edema difrifol, mae'n syniad da defnyddio diwretigion.

Mae methiant y galon yn aml yn datblygu pan gyfunir thiazolidinediones â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr, gan gynnwys inswlin. Gyda monotherapi gyda thiazolidinediones neu inswlin, mae'r risg o fethiant y galon yn fach iawn - llai nag 1%, ac o'i gyfuno, mae'r risg yn cynyddu i 3%.

Datblygiad anemia efallai mewn 1-2% o achosion.

Dull ymgeisio
Cymerir pioglitazone unwaith y dydd. Nid yw'r cyffur yn gysylltiedig â bwyta.

Y dos cyfartalog yw 15-30 mg, y dos uchaf yw 45 mg y dydd.

Cymerir Rosiglitazone 1-2 gwaith y dydd. Nid yw'r cyffur yn gysylltiedig â bwyta.

Y dos cyfartalog yw 4 mg, y dos uchaf yw 8 mg y dydd.

Arwyddion i'w defnyddio
Fe'i defnyddir mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, gordew, ac mewn cleifion â diabetes mellitus math 1 mewn cyfuniad â therapi inswlin.

Ar hyn o bryd, defnyddir un cyffur o'r grŵp Biguanide - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfogamma).

Mae metformin yn helpu i leihau pwysau'r corff ar gyfartaledd o 1-2 kg y flwyddyn.

Mecanwaith gweithredu
Mae metformin yn newid amsugno glwcos gan gelloedd berfeddol, sy'n arwain at ostyngiad mewn siwgr yn y gwaed.

Hefyd, mae metformin yn helpu i leihau archwaeth bwyd, sydd yn ei dro yn arwain at ostyngiad ym mhwysau'r corff.

Ffarmacokinetics
Mae Metformin yn cyrraedd ei grynodiad uchaf ar ôl 1.5-2 awr ar ôl ei weinyddu.

Gwelir ei grynhoad yn yr afu, yr arennau a'r chwarennau poer.

Mae'n cael ei ysgarthu gan yr arennau. Mewn achos o weithgaredd arennol â nam, mae'n bosibl crynhoi'r cyffur.

Gwrtharwyddion: Gor-sensitifrwydd i'r cyffur Beichiogrwydd a llaetha. Amharu ar yr afu. Amharu ar yr arennau. Methiant y galon. Methiant anadlol.

Oedran dros 60 oed.

Sgîl-effeithiau
Datblygiad anemia efallai.

Hypoglycemia.
Dewisol
Defnyddiwch y cyffur yn ofalus mewn heintiau acíwt, ymyriadau llawfeddygol, a gwaethygu afiechydon cronig.

Dylech roi'r gorau i gymryd y cyffur 2-3 diwrnod cyn y llawdriniaeth a dychwelyd i dderbyn 2 ddiwrnod ar ôl y llawdriniaeth.

Cyfuniad o metformin â chyffuriau gostwng siwgr eraill efallai, gan gynnwys inswlin.

Deilliadau sulfonylureas

Arwyddion i'w defnyddio
Diabetes math 2 diabetes mellitus.

Mecanwaith gweithredu
Mae paratoadau'r grŵp deilliadau sulfonylurea yn gyfrinachau. Maent yn gweithredu ar gelloedd beta y pancreas ac yn ysgogi synthesis inswlin.

Maent hefyd yn lleihau dyddodion glwcos yn yr afu.

Y drydedd effaith y mae'r cyffuriau hyn yn ei chael ar y corff yw eu bod yn gweithredu ar inswlin ei hun, gan wella ei effaith ar gelloedd meinwe.

Ffarmacokinetics
Heddiw, defnyddir deilliadau sulfonylurea o'r 2il genhedlaeth.

Mae cyffuriau yn y grŵp hwn yn cael eu carthu trwy'r arennau a'r afu, ac eithrio glurenorm, sy'n cael ei ysgarthu trwy'r coluddion.

Gwrtharwyddion Diabetes mellitus sy'n ddibynnol ar inswlin. Clefyd cronig yr arennau. Clefyd cronig yr afu.

Beichiogrwydd a llaetha.

Sgîl-effeithiau
Oherwydd y ffaith bod y cyffuriau hyn yn cynyddu secretiad inswlin, rhag ofn gorddos maent yn cynyddu archwaeth, sy'n arwain at gynnydd ym mhwysau'r corff. Mae angen dewis yn gywir yr isafswm dos ar gyfer cyflawni effaith hypoglycemig, er mwyn osgoi gorddos o gyffuriau.

Yn dilyn hynny, gall gorddos o gyffuriau arwain at wrthwynebiad i gyffuriau gostwng siwgr (hynny yw, bydd effaith cyffuriau gostwng siwgr yn cael ei leihau'n fawr).

Gall cyffuriau yn y grŵp hwn achosi hypoglycemia. Ni allwch gynyddu'r dos o gyffuriau heb ymgynghori â meddyg.

Mae amlygiadau gastroberfeddol yn bosibl ar ffurf cyfog, anaml yn chwydu, dolur rhydd neu rwymedd.

Weithiau mae adweithiau alergaidd ar ffurf wrticaria a chosi yn digwydd.

Datblygiad anemia o natur gildroadwy efallai.

Dull ymgeisio
Mae mwyafrif paratoadau'r grŵp “Deilliadau sulfanylureas” yn cael effaith hypoglycemig am 12 awr, felly maen nhw fel arfer yn cael eu cymryd ddwywaith y dydd.

Mae'n bosibl cymryd tair gwaith y dydd wrth gynnal y dos dyddiol. Gwneir hyn er mwyn cael effaith esmwythach y cyffur.

Dewisol
Mae Gliclazide a glimepiride yn cael effaith hirhoedlog, felly fe'u cymerir unwaith y dydd.

Meglitinides (Secretagogau Nesulfanylurea)

Dyma'r rheolyddion glwcos prandial, maent yn achosi cynnydd mewn secretiad inswlin, gan effeithio ar gelloedd beta y pancreas.

Defnyddir dau gyffur o'r grŵp hwn - Repaglinide (Novonorm) a Nateglinide (Starlix).

Arwyddion i'w defnyddio
Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin gydag aneffeithiolrwydd diet.

Mecanwaith gweithredu Ysgogi cynhyrchu inswlin. Nod eu gweithred yw lleihau hyperglycemia prandial, hynny yw, hyperglycemia ar ôl bwyta. Nid ydynt yn addas ar gyfer lleihau siwgr ymprydio.

Mae effaith hypoglycemig cyffuriau yn dechrau 7-15 munud ar ôl cymryd y bilsen.

Nid yw effaith hypoglycemig y cyffuriau hyn yn hir, felly mae angen eu cymryd sawl gwaith y dydd.

Wedi'i gyffroi yn bennaf gan yr afu.
Gwrtharwyddion: Diabetes mellitus sy'n ddibynnol ar inswlin. Beichiogrwydd a llaetha. Oedran dan 18 oed. Clefyd cronig yr arennau. Clefyd cronig yr afu.

Mae amlygiadau gastroberfeddol yn bosibl ar ffurf cyfog, anaml yn chwydu, dolur rhydd neu rwymedd.

Weithiau mae adweithiau alergaidd ar ffurf wrticaria a chosi yn digwydd.

Yn anaml, gall cyffuriau yn y grŵp hwn achosi hypoglycemia.

Cynnydd ym mhwysau'r corff efallai wrth gymryd cyffuriau.

Datblygiad caethiwed i Meglitinides efallai.

Dull ymgeisio
Cymerir repaglinide hanner awr cyn prydau bwyd 3 gwaith y dydd (yn bennaf cyn pob pryd bwyd).
Y dos sengl uchaf yw 4 mg, bob dydd - 16 mg.

Cymerir Nateglinid B.yzftu cyn prydau bwyd am 10 munud 3 gwaith y dydd.

Dewisol
Cyfuniad efallai â chyffuriau gostwng siwgr grwpiau eraill, er enghraifft, â metformin.

Acarbose (Atalyddion α Glycosidase)

Arwyddion i'w defnyddio: Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin. Diabetes mellitus sy'n ddibynnol ar inswlin mewn cyfuniad â therapi inswlin.

Fel proffylacsis o diabetes mellitus math 2 mewn pobl sydd â goddefgarwch glwcos amhariad.

Mecanwaith gweithredu
Maent yn lleihau amsugno glwcos gan y coluddion oherwydd eu bod yn rhwymo i ensymau sy'n dadelfennu carbohydradau ac yn atal yr ensymau hyn rhag hollti. Nid yw carbohydradau digymar yn cael eu hamsugno gan gelloedd berfeddol.

Nid yw'n effeithio ar lefel inswlin syntheseiddiedig, felly, mae'r risg o ddatblygu hypoglycemia wedi'i eithrio.

Mae'n helpu i leihau pwysau'r corff oherwydd ei fod yn ymyrryd ag amsugno carbohydradau yn y coluddyn.
Ffarmacokinetics
Mae ganddo ddau gopa gweithgaredd - ar ôl 1.5 - 2 awr ar ôl cymryd y cyffur ac ar ôl 16-20 awr.

Mae'n cael ei amsugno gan y llwybr gastroberfeddol. Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf trwy'r coluddion, llai trwy'r arennau.
Gwrtharwyddion
Clefydau acíwt a chronig y llwybr gastroberfeddol yn ystod gwaethygu.

Clefydau'r afu, gan gynnwys sirosis.

Beichiogrwydd a llaetha.

Oedran hyd at 18 oed - cymerwch ofal.

Sgîl-effeithiau
O'r llwybr gastroberfeddol - cyfog, chwydu, chwyddedig.

Wrth fwyta carbohydradau, gall flatulence ddatblygu wrth gymryd y cyffur.

Adweithiau alergaidd - wrticaria, cosi.

Mae ymddangosiad edema yn bosibl.

Sut i ddefnyddio: Cymerwch awr cyn prydau bwyd dair gwaith y dydd.

Dechreuwch gydag isafswm dos a chynyddwch y dos yn raddol.

Dewisol
Efallai y bydd ymyriadau llawfeddygol, anafiadau, afiechydon heintus yn gofyn am roi'r gorau i'r cyffur dros dro a'r trosglwyddo i therapi inswlin.

Mae'n angenrheidiol dilyn diet yn llym gyda chynnwys isel o garbohydradau "cyflym".

Mae effaith y cyffur yn cael effaith dos-ddibynnol - po uchaf yw'r dos, y lleiaf o garbohydradau sy'n cael eu hamsugno.

Cyfuniad efallai â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr. Dylid cofio bod acarbose yn gwella effaith cyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr.