Aprovel, tabledi 150 mg, 14 pcs.
Os gwelwch yn dda, cyn i chi brynu Aprovel, tabledi 150 mg, 14 pcs., Gwiriwch y wybodaeth amdano gyda'r wybodaeth ar wefan swyddogol y gwneuthurwr neu nodwch fanyleb model penodol gyda rheolwr ein cwmni!
Nid yw'r wybodaeth a nodir ar y wefan yn gynnig cyhoeddus. Mae'r gwneuthurwr yn cadw'r hawl i wneud newidiadau yn nyluniad, dyluniad a phecynnu nwyddau. Gall delweddau o nwyddau yn y ffotograffau a gyflwynir yn y catalog ar y wefan fod yn wahanol i'r rhai gwreiddiol.
Gall gwybodaeth am bris nwyddau a nodir yn y catalog ar y wefan fod yn wahanol i'r un wirioneddol ar adeg gosod yr archeb ar gyfer y cynnyrch cyfatebol.
Gweithredu ffarmacolegol
Grŵp fferm: atalydd derbynnydd angiotensin II.
Gweithredu ffarmacolegol: Mae Aprovel yn gyffur gwrthhypertensive, yn wrthwynebydd detholus o dderbynyddion angiotensin II (math AT1).
Mae Irbesartan yn bwerus, gweithredol pan gymerir ef yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II detholus ar lafar (math AT1). Mae'n blocio holl effeithiau ffisiolegol arwyddocaol angiotensin II, a sylweddolir trwy dderbynyddion math AT1, waeth beth yw ffynhonnell neu lwybr synthesis angiotensin II. Mae effaith wrthwynebol benodol ar dderbynyddion angiotensin II (AT1) yn arwain at gynnydd mewn crynodiadau plasma o renin ac angiotensin II a gostyngiad mewn crynodiadau plasma o aldosteron. Wrth ddefnyddio'r dosau argymelledig o'r cyffur, nid yw crynodiad serwm ïonau potasiwm yn newid yn sylweddol. Nid yw Irbesartan yn rhwystro kininase-II (ensym sy'n trosi angiotensin), gyda chymorth y mae angiotensin II yn cael ei ffurfio a dinistrio bradykinin i fetabolion anactif. Er mwyn amlygiad o weithred irbesartan, nid oes angen ei actifadu metabolig.
Mae Irbesartan yn gostwng pwysedd gwaed (BP) heb fawr o newid yng nghyfradd y galon. Pan gaiff ei gymryd mewn dosau hyd at 300 mg unwaith y dydd, mae gostyngiad mewn pwysedd gwaed yn ddibynnol ar ddos, fodd bynnag, gyda chynnydd pellach yn y dos o irbesartan, mae'r cynnydd yn yr effaith hypotensive yn ddibwys.
Cyflawnir y gostyngiad mwyaf mewn pwysedd gwaed 3-6 awr ar ôl ei amlyncu, ac mae'r effaith gwrthhypertensive yn parhau am o leiaf 24 awr. 24 awr ar ôl cymryd y dosau argymelledig o irbesartan, y gostyngiad mewn pwysedd gwaed yw 60-70% o'i gymharu â'r ymateb hypotensive mwyaf i'r cyffur o ochr pwysedd gwaed diastolig a systolig. Pan gaiff ei gymryd unwaith y dydd mewn dos o 150-300 mg, faint o ostyngiad mewn pwysedd gwaed erbyn diwedd yr egwyl rhyngdos (h.y., 24 awr ar ôl cymryd y cyffur) yn safle claf sy'n gorwedd neu'n eistedd ar gyfartaledd ar 8-13 / 5-8 mm RT .art. (pwysedd gwaed systolig / diastolig) yn fwy na phwysedd plasebo.
Mae cymryd y cyffur ar ddogn o 150 mg unwaith y dydd yn achosi'r un ymateb gwrthhypertensive (gostwng pwysedd gwaed cyn cymryd dos nesaf y cyffur a gostyngiad cyfartalog mewn pwysedd gwaed mewn 24 awr) â chymryd yr un dos wedi'i rannu'n ddau ddos.
Mae effaith hypotensive y cyffur Aprovel yn datblygu o fewn 1-2 wythnos, a chyflawnir yr effaith therapiwtig fwyaf posibl 4-6 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn erbyn cefndir triniaeth hirdymor yn parhau. Ar ôl rhoi'r gorau i driniaeth, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w werth gwreiddiol. Pan fydd y cyffur yn cael ei ganslo, nid oes syndrom tynnu'n ôl.
Nid yw effeithiolrwydd y cyffur Aprovel yn dibynnu ar oedran a rhyw. Mae cleifion y ras Negroid yn llai ymatebol i therapi modur Aprovel (fel pob cyffur arall sy'n effeithio ar y system renin-angiotensin-aldosterone).
Nid yw irbesartan yn effeithio ar asid wrig serwm nac ysgarthiad asid wrig wrinol.
Ffarmacokinetics: Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae irbesartan wedi'i amsugno'n dda, mae ei bioargaeledd absoliwt oddeutu 60-80%. Nid yw bwyta ar y pryd yn effeithio'n sylweddol ar fio-argaeledd irbesartan.
Mae cyfathrebu â phroteinau plasma oddeutu 96%. Mae cysylltu â chydrannau cellog gwaed yn ddibwys. Cyfaint y dosbarthiad yw 53-93 litr.
Ar ôl gweinyddu llafar neu weinyddu mewnwythiennol 14C-irbesartan, mae 80-85% o'r ymbelydredd plasma sy'n cylchredeg yn digwydd mewn irbesartan digyfnewid. Mae afuesartan yn cael ei fetaboli gan yr afu trwy ocsidiad a chyfuniad ag asid glucuronig. Mae ocsidiad irbesartan yn cael ei wneud yn bennaf gyda chymorth cytochrome P450 CYP2C9, mae cyfranogiad yr isoenzyme CYP3A4 ym metaboledd irbesartan yn ddibwys. Y prif fetabolit yn y cylchrediad systemig yw glucuronide irbesartan (tua 6%).
Mae gan Irbesartan ffarmacocineteg dos llinol a chyfrannol yn yr ystod dosau o 10 i 600 mg, mewn dosau sy'n fwy na 600 mg (dos ddwywaith y dos uchaf a argymhellir), mae cineteg irbesartan yn dod yn aflinol (gostyngiad mewn amsugno). Ar ôl rhoi trwy'r geg, cyrhaeddir y crynodiadau plasma uchaf ar ôl 1.5-2 awr. Cyfanswm y clirio a'r clirio arennol yw 157-176 a 3-3.5 ml / mun., Yn y drefn honno. Hanner oes olaf irbesartan yw 11-15 awr. Gydag un dos dyddiol, cyrhaeddir y crynodiad plasma ecwilibriwm (Css) ar ôl 3 diwrnod. Gyda defnydd dyddiol o irbesartan unwaith y dydd, nodir ei grynhoad cyfyngedig mewn plasma gwaed (llai nag 20%). Mae gan fenywod (o gymharu â dynion) grynodiadau plasma ychydig yn uwch o irbesartan. Fodd bynnag, ni chanfyddir gwahaniaethau sy'n gysylltiedig â rhyw yn hanner oes a chrynhoad irbesartan. Nid oes angen addasiad dos irbesartan mewn menywod. Mae gwerthoedd AUC (arwynebedd o dan y gromlin ffarmacocinetig amser crynodiad) a Cmax (crynodiad plasma uchaf) irbesartan mewn cleifion oedrannus (≥65 oed) ychydig yn uwch nag mewn cleifion o oedran iau, fodd bynnag, nid yw eu hanner oes olaf yn amrywio'n sylweddol. Nid oes angen addasiad dos mewn cleifion oedrannus.
Mae Irbesartan a'i fetabolion yn cael eu hysgarthu o'r corff, gyda bustl ac wrin. Ar ôl gweinyddiaeth lafar neu weinyddu mewnwythiennol 14C-irbesartan, mae tua 20% o'r ymbelydredd i'w gael yn yr wrin, a'r gweddill yn y feces. Mae llai na 2% o'r dos a weinyddir yn cael ei ysgarthu yn yr wrin fel irbesartan digyfnewid.
Swyddogaeth arennol â nam: Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam neu gleifion sy'n cael haemodialysis, nid yw ffarmacocineteg irbesartan yn newid yn sylweddol. Ni chaiff irbesartan ei dynnu o'r corff yn ystod haemodialysis.
Swyddogaeth yr afu â nam arno: Mewn cleifion â sirosis yr afu o ddifrifoldeb ysgafn neu gymedrol, ni chaiff paramedrau ffarmacocinetig irbesartan eu newid yn sylweddol. Ni chynhaliwyd astudiaethau ffarmacocinetig mewn cleifion â nam hepatig difrifol.
- Gorbwysedd hanfodol
- Neffropathi â gorbwysedd arterial a diabetes mellitus math 2 (fel rhan o therapi gwrthhypertensive cyfuniad).
Sgîl-effeithiau
Mewn astudiaethau a reolir gan placebo (derbyniodd cleifion 1965 irbesartan), nodwyd yr ymatebion niweidiol canlynol.
O ochr y system nerfol ganolog: yn aml - pendro.
O'r system gardiofasgwlaidd: weithiau - tachycardia, fflachiadau poeth.
O'r system resbiradol: weithiau - peswch.
O'r system dreulio: yn aml - cyfog, chwydu, weithiau - dolur rhydd, dyspepsia, llosg y galon.
O'r system atgenhedlu: weithiau - camweithrediad rhywiol.
Ar ran y corff cyfan: blinder yn aml, weithiau poen yn y frest.
Ar ran dangosyddion labordy: yn aml - cynnydd sylweddol yn KFK (1.7%), ynghyd ag amlygiadau clinigol o'r system gyhyrysgerbydol.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial a diabetes mellitus math 2 a microalbuminuria â swyddogaeth arennol arferol, arsylwyd pendro orthostatig a gorbwysedd orthostatig mewn 0.5% o gleifion (yn amlach na gyda plasebo). Mewn cleifion â diabetes mellitus â phwysedd gwaed uchel â microalbuminuria a swyddogaeth arennol arferol, darganfuwyd hyperkalemia (mwy na 5.5% mmol / L) mewn 29.4% o gleifion yn y grŵp sy'n derbyn 300 mg irbesartan a 22% o gleifion yn y grŵp plasebo.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial â diabetes mellitus, methiant arennol cronig a phroteinwria difrifol mewn 2% o gleifion, nodwyd yr adweithiau niweidiol ychwanegol canlynol (yn amlach na gyda plasebo).
O ochr y system nerfol ganolog: yn aml - pendro orthostatig.
O'r system gardiofasgwlaidd: yn aml - isbwysedd orthostatig.
O'r system gyhyrysgerbydol: yn aml - poen yn yr esgyrn a'r cyhyrau.
Ar ran paramedrau labordy: digwyddodd hyperkalemia (mwy na 5.5% mmol / l) mewn 46.3% o gleifion yn y grŵp o gleifion sy'n derbyn irbesartan, ac mewn 26.3% o gleifion yn y grŵp plasebo. Gwelwyd gostyngiad mewn haemoglobin, nad oedd yn arwyddocaol yn glinigol, mewn 1.7% o'r cleifion sy'n derbyn irbesartan.
Nodwyd yr ymatebion niweidiol canlynol hefyd yn y cyfnod ôl-farchnata:
Adweithiau alergaidd: anaml - brech, wrticaria, angioedema (fel gydag antagonyddion derbynnydd angiotensin II eraill).
O ochr metaboledd: anaml iawn - hyperkalemia.
O ochr y system nerfol ganolog: anaml iawn - cur pen, canu yn y clustiau.
O'r system dreulio: anaml iawn - dyspepsia, swyddogaeth yr afu â nam, hepatitis.
O'r system gyhyrysgerbydol: anaml iawn - myalgia, arthralgia.
O'r system wrinol: anaml iawn - swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys achosion ynysig o fethiant arennol mewn cleifion sy'n dueddol i gael y clefyd).
Cyfarwyddiadau arbennig
Gyda rhybudd, dylid rhagnodi Aprovel i gleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog oherwydd y risg bosibl o isbwysedd arterial difrifol a methiant arennol acíwt.
Cyn penodi'r cyffur gall triniaeth Aprovel gyda diwretigion mewn dosau uchel arwain at ddadhydradu ac mae'n cynyddu'r risg o isbwysedd ar ddechrau'r driniaeth gydag Aprovel. Mewn cleifion dadhydradedig neu mewn cleifion â diffyg ïonau sodiwm o ganlyniad i driniaeth ddwys gyda diwretigion, cyfyngu ar faint o halen sy'n cael ei fwyta o fwyd, dolur rhydd neu chwydu, yn ogystal ag mewn cleifion ar haemodialysis, mae angen addasu dos i gyfeiriad ei ostyngiad.
Canlyniadau astudiaethau arbrofol
Mewn astudiaethau a gynhaliwyd ar anifeiliaid labordy, ni sefydlwyd effeithiau mwtagenig, clastogenig a charcinogenig Aprovel.
Defnydd Pediatreg
Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd y cyffur mewn plant wedi'i sefydlu.
Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli
Nid oes unrhyw arwydd o effaith cymryd Aprovel ar y gallu i yrru cerbydau neu weithredu peiriannau.