Sut i ddefnyddio Cozaar?

Mae'r sylwedd gweithredol yn antagonistderbynyddion angiotensin 2. Mae'r sylwedd yn blocio pob effaith yn llwyr. antiotensin, waeth beth yw'r ffordd honno yr ensym ei syntheseiddio, neu o ba ffynhonnell y cafwyd ffynhonnell. Mae'n hysbys bod angiotensin 2(pwerus vasoconstrictor) yn ffactor datblygu pwysig gorbwysedd arterial. Yn ogystal, nid yw'r sylwedd gweithredol yn gweithredu fel antagonist angiotensin.

Mae'r cyfleuster yn cysylltu'n ddetholus â rhai penodol Derbynyddion AT1heb effeithio ar dderbynyddion eraill sianeli ïon a hormonau. Nid yw Losartan yn cael unrhyw effaith ar cininase 2 a bradykinin. Profir nad sylwedd gweithredol y cyffur yw achos edema.

Ar ôl cymryd y feddyginiaeth, mae'r berthynas wrthdro rhwng atal yn diflannu angiotensin 2 a chyfrinachau reningweithgaredd ARPyn cynyddu.

Ar ôl triniaeth gyda'r cyffur am 6 wythnos, y crynodiad angiotensin 2 yn cynyddu 2-3 gwaith. Mae blocâd effeithiol o dderbynyddion penodol yn digwydd, sy'n ei amlygu ei hun yn llawn eisoes 14-48 diwrnod ar ôl dechrau cymryd y cyffur.

Profir nad yw'r cyffur yn cael unrhyw effaith ar llystyfol n.s. a atgyrchau, crynodiad siwgr yn gwaed. Mae Losartan yn wahanol iawn i ffarmacocinetig Atalyddion ACEmae'n blocio effeithiau angiotensin 1 a 2heb effeithio bradykinin(Atalyddion ACE gweithredu i'r gwrthwyneb).

Gyda chynnydd yn nogn y cyffur, mae ei effaith hypotensive yn cynyddu.

Wrth gynnal astudiaeth gyda dynion iach, ar ôl cymryd 100 mg o'r cyffur, yn amodol ar halen isel neu halen uchel dietaucyflymder hidlo glomerwlaidd,ffracsiwn hidloac ni newidiodd swyddogaeth yr aren yn ei chyfanrwydd. Fodd bynnag, cynyddodd dwyster ysgarthiad asid wrinol gan yr arennau a chynnwys sodiwm yn yr wrin.

Mewn menywod yn menopos a'r cyfnod ar ôl dioddef o gynyddu pwysedd gwaedgyda chymeriant dyddiol o 50 mg o feddyginiaeth am lefel mis PGheb ei newid.

Mewn treialon clinigol, a'u pwrpas oedd asesu dibyniaeth lles, marwolaethau ac amlder trawiad ar y galon, mewn cleifion â CNS o'r dos dyddiol losartan, profwyd bod meddyginiaeth mewn dos o 150 mg yn llawer mwy effeithiol na 50 mg. Mae astudiaethau wedi'u cynnal am 4 blynedd.

Ar ôl i'r tabledi ddod i mewn Llwybr gastroberfeddol, mae cydran weithredol Cozaar wedi'i amsugno'n dda ac yn gyflym, yn treiddio i'r cylchrediad systemig a metaboli (14%) ym meinweoedd yr afu. Losartan yn ffurfio gweithredol (carboxylated) ac anactif (N-2-tetrazole-glucuronide) metabolion. Mae bio-argaeledd tua 30%. Gwelir y crynodiad uchaf o losartan ar ôl 60 munud, ei metabolion - ar ôl 3.5 awr. Ffarmacokinetig mae'r paramedrau'n annibynnol ar faint o fwyd sy'n cael ei fwyta.

Mae gan y cyffur raddau uchel iawn o rwymo i broteinau plasma - tua 99%. Nid yw'r sylwedd gweithredol yn treiddiorhwystr gwaed-ymennydd.

Mae'r feddyginiaeth yn cael ei ysgarthu ar ffurf metabolion neu heb ei newid gan yr arennau a'r feces, mewn 120 munud a 5-6 awr, yn y drefn honno. Wrth gymryd 100 mg o'r cyffur y dydd, nid yw'n dueddol o gronni yn y corff.

Paramedrau ffarmacokinetig peidiwch â dibynnu ar oedran. Fodd bynnag, mewn menywod, mae crynodiad plasma'r sylwedd gweithredol 2 gwaith yn uwch nag mewn dynion.

Mewn cleifion â chlefyd yr afu (gyda sirosis) mae crynodiad plasma sawl gwaith yn uwch nag mewn pobl iach.

Ynclirio creatinin mwy na 10 ml y funud, mewn pobl nad ydynt haemodialysis, nid yw'r dangosyddion cyffuriau yn sylweddol wahanol. Nid yw'r cynnyrch yn cael ei ysgarthu yn ystod haemodialysis.

Arwyddion i'w defnyddio

• personau sy'n dioddef o gorbwysedd arterial,
• i amddiffyn yr arennau pan diabetes2 fath gyda proteinwria,
• i leihau'r risg o ddatblygu trawiad ar y galon (strôc, trawiad ar y galon) neu farwolaethau mewn cleifion âhypertroffedd fentriglaidd chwith a chynyddu HELL,
• gyda methiant cronig y galon, gydag anoddefgarwch neu ddiffyg effeithiolrwydd Atalyddion ACE,
• i leihau nifer yr achosion o ddatblygiad Methiant arennol cronig (yn y cam terfynol, os oes angen trawsblaniad neu haemodialysis).

Gwrtharwyddion

• yn alergeddau ar ei gydrannau,
• gydag anoddefgarwch lactos,syndrom malabsorption galactos glwcosneu ddiffyg lactasau,
• Pobl sy'n dioddef o glefyd difrifol yr afu
• dan 18 oed,
• ar y cyd â Aliskiren,
• menywod beichiog a llaetha.

Dylid bod yn ofalus:

• yn stenosis dwyochrog rhydwelïau arennol neu stenosis rhydweli arennol (os oes gan y claf un aren)
• yn sâl gyda methiant difrifol y galonyn enwedig mewn cyfuniad a methiant arennol,
• ynClefyd isgemig y galon neu arrhythmias cardiaidd,
• ar ôl trawsblaniad aren,
• yn mitral neu stenosis aortig,
• cleifion â clefyd serebro-fasgwlaidd, Edema Quincke, gan gynnwys hanes o
• ar ostyngiad Bcc.

Sgîl-effeithiau

Cleifion â chynyddu HELL mae'r feddyginiaeth yn gyffredinol yn cael ei goddef yn dda. Mae adweithiau niweidiol yn natur dros dro, pasio gydag amser, nid oes angen tynnu cyffuriau yn ôl.

Amlygir amlaf: pendrobrech ar y croen adweithiau orthostatig.

• aflonyddwch cwsg, cur pen, asthenia,
• crychguriadau, poen yn y frest, gwendid, blinder, oedema ymylol,
• tachycardiapoen yn rhanbarth epigastrig,
• diffyg traulcyfog dolur rhydd,
• crampiau cyhyrau, poen cefn,
• rhinitispeswch sinwsitis, pharyngitis a chlefydau eraill y llwybr anadlol uchaf a achosir gan haint.

Yn diabetes math 2 a ddatblygwyd amlaf: gwendid, pendro, hyperkalemia, isbwysedd arterial.

Mae amlder a natur adweithiau niweidiol yn dibynnu ar y dos dyddiol y mae'r claf yn ei gymryd. Felly, wrth gymryd 150 mg o Cozaar y dydd yn digwydd yn amlach: hyperkalemiamethiant arennol, lleihad HELLcynnydd lefel creatininpotasiwm a wrea yn y gwaed.

Yn y cyfnod ar ôl cofrestru'r cyffur, nodwyd y sgîl-effeithiau canlynol:

• chwydu, methiant yr afu, hepatitis,
• thrombocytopenia, myalgia,
• dysgeusia a meigryn,
• anemia, arthralgia,
• gostwng libido a analluedd,
• urticariacochni a brechau ar y croen, sensitifrwydd croen i olau.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Cozaar (dull a dos)

Mae'r cyffur yn cael ei ragnodi ar lafar, waeth beth fo'r bwyd.

Dylai'r dos sy'n mynychu benderfynu ar y dos a'r regimen, tra gellir cyfuno'r feddyginiaeth â chyffuriau eraill ar gyfer gorbwysedd arterial.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Cozaar

Gyda phwysedd gwaed cynyddol, y dos cychwynnol = 50 mg y dydd.

Ar ôl 21-42 diwrnod ar ôl dechrau'r driniaeth, mae'r cyffur yn cyrraedd ei effeithiolrwydd mwyaf.

Os oes angen, gellir cynyddu'r dos i 100 mg y dydd.

Ar gyfer cleifion sydd wedi cynyddu HELL yng nghwmni hypertroffedd fentriglaidd chwith neu diabetes math 2 y dos cychwynnol hefyd yw = 50 mg y dydd (yna mae'n cael ei gynyddu i 100 mg).

Personau â CHF yng nghamau cyntaf y driniaeth, gallwch chi gymryd 12.5 mg o'r cyffur unwaith y dydd. Mae'r dos yn cael ei gynyddu bob 7 diwrnod (25 mg, 50 mg, 100 mg a 150 mg) fel y mae'r claf.

Ar isel cylchredeg cyfaint gwaed(ar ôl cymryd diwretigion) Y dos cychwynnol yw 25 mg y dydd.

Hefyd, mae angen addasu dos ar gyfer clefydau difrifol yr afu.

Gorddos

Nid oes tystiolaeth o orddos cyffuriau. Tybir y bydd cymryd dosau mawr o'r cyffur yn arwain at ostyngiad cryf HELLa tachycardia.

Fel triniaeth, mae'n cynnal therapi symptomatig a chefnogol. Hemodialysisaneffeithiol.

Rhyngweithio

Ni ellir cyfuno'r feddyginiaeth â Aliskirenyn diabetes neu gyda methiant yr arennau.

Wrth gyfuno atalyddion COX-2 dethol, cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd gyda Losartan mae effeithiolrwydd y ddau grŵp o gyffuriau yn lleihau.

Cyfuniad o cozaar gyda Spironolactone, Amiloride, Triamterenac eraill diwretigion sy'n arbed potasiwmyn arwain at lefelau uwch o potasiwm yn y gwaed.

Mae'n hysbys bod Rifampicin gallu lleihau crynodiad plasma'r cyffur hwn.

Mae Losartan yn cymhlethu'r broses o dynnu lithiwm o'r corff.

Gyda gofal eithafol, mae'r feddyginiaeth a PNVS, gall hyn arwain (yn enwedig ymhlith pobl oedrannus, cleifion â dadhydradiad) i gynyddu'r baich ar yr arennau. Mae newidiadau yn gildroadwy, fel arfer yn diflannu ar ôl canslo un o'r cyffuriau.

Cyfarwyddiadau arbennig

Nid yw'r cyffur yn effeithiol o ran lleihau amlder trawiadau ar y galon i gleifion o'r ras Negroid. Yn yr achos hwn, roedd atenolol yn fwy effeithiol. Mae hyn yn arwain at y casgliad bod Atalyddion ACE a antagonists angiotensinyn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid.

Nid yw'r feddyginiaeth yn gwneud synnwyr wrth ei ragnodi hyperaldosteroniaeth gynradd, nid yw'n lleihauHELL.

Oherwydd y ffaith y gall rhai o'r sgîl-effeithiau effeithio ar gyflymder a chywirdeb adweithiau seicomotor, argymhellir ymatal rhag gyrru wrth ddefnyddio'r cyffur.

Analogau o Cozaar

Mae gan y cyffur gwreiddiol nifer o analogau gyda grŵp tebyg o gydrannau gweithredol:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Hefyd analogau o'r cyffur yw: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Priodweddau ffarmacolegol y cyffur Cozaar

Ffarmacodynameg
Mae Angiotensin II yn vasoconstrictor pwerus, yn hormon gweithredol o'r system renin-angiotensin ac yn un o'r ffactorau pwysicaf yn y pathoffisioleg gorbwysedd. Mae Angiotensin II yn rhwymo i'r derbynnydd AT1 a geir mewn llawer o feinweoedd (e.e., cyhyrau llyfn fasgwlaidd, chwarren adrenal, aren, a'r galon), ac mae'n pennu rhaeadr o effeithiau biolegol pwysig, gan gynnwys vasoconstriction a rhyddhau aldosteron. Mae Angiotensin II hefyd yn ysgogi amlder celloedd cyhyrau llyfn. Yn yr amodau in vitro a in vivo mae losartan a'i fetabol sy'n weithgar yn ffarmacolegol - asid carbocsilig (E-3174) yn blocio holl effeithiau ffisiolegol arwyddocaol anigotensin II waeth beth yw ffynhonnell neu lwybr synthesis. Mae Losartan yn rhwymo'n ddetholus i'r derbynnydd AT1, nid yw'n rhwymo nac yn rhwystro derbynyddion hormonau a sianeli ïon eraill. Nid yw Losartan yn rhwystro ACE (kininase II), ensym sy'n hyrwyddo chwalfa bradykinin. O ganlyniad, nid oedd effeithiau nad oeddent yn uniongyrchol gysylltiedig â blocâd y derbynnydd AT1 (er enghraifft, cynnydd yn nifrifoldeb effeithiau bradykinin) yn gysylltiedig â defnyddio losartan.
Gall defnyddio losartan leihau marwolaethau cyffredinol afiechydon cardiofasgwlaidd, mae nifer yr achosion o strôc a cnawdnychiant myocardaidd mewn cleifion â gorbwysedd (gorbwysedd arterial) a hypertroffedd fentriglaidd chwith, yn cael effaith neffroprotective mewn cleifion â diabetes mellitus math II â phroteinwria.
Ffarmacokinetics
Amsugno
Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae losartan wedi'i amsugno'n dda ac yn cael metaboledd pasio cyntaf trwy ffurfio metabolyn gweithredol o asid carbocsilig a metabolion anactif. Mae bio-argaeledd systemig llafar losartan tua 33%. Cyrhaeddir crynodiadau brig cyfartalog losartan a'i fetabol gweithredol ar ôl 1 awr a 3-4 awr, yn y drefn honno. Nid yw cymryd y cyffur â bwyd yn effeithio ar grynodiad losartan yn y plasma gwaed.
Dosbarthiad
Mae rhwymo losartan a'i fetabol gweithredol gyda phroteinau plasma, yn bennaf ag albwmin, yn fwy na 99%. Cyfaint dosbarthu - 34 l. Canfu'r astudiaeth fod losartan yn treiddio'n wael i'r BBB neu nad yw'n treiddio o gwbl.
Dileu
Mae clirio plasma ar gyfer losartan a'i metabolyn gweithredol tua 600 a 50 ml / min, yn y drefn honno. Mae clirio arennol losartan a'i fetabol gweithredol tua 74 a 26 ml / min, yn y drefn honno. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae bron i 4% o'r dos yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin a thua 6% o'r dos fel metabolyn gweithredol. Gyda gweinyddiaeth lafar potasiwm losartan mewn dos o hyd at 200 mg, mae ffarmacocineteg y cyffur a'i fetabol gweithredol yn llinol.
Ar ôl ei roi trwy'r geg, mae crynodiad y cyffur a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed yn gostwng yn esbonyddol gyda hanner oes olaf o 2 awr ar gyfer losartan a 6–9 awr ar gyfer y metabolyn gweithredol. Ar ôl rhoi losartan wedi'i labelu C14 ar lafar, mae tua 35% o'r ymbelydredd yn cael ei ganfod mewn wrin, 58% mewn feces.
Ffarmacokinetics mewn grwpiau cleifion arbennig
Cleifion oedrannus
Nid yw crynodiad losartan a'i fetabol gweithredol ym mhlasma gwaed cleifion oedrannus â gorbwysedd (gorbwysedd arterial) yn wahanol iawn i'r crynodiad mewn cleifion â gorbwysedd (gorbwysedd arterial) grwpiau oedran iau.
Rhyw
Roedd crynodiad losartan mewn plasma gwaed 2 gwaith yn uwch mewn cleifion â gorbwysedd (gorbwysedd benywaidd) na menywod. Nid oedd crynodiad y metabolyn gweithredol yn y plasma gwaed mewn cleifion benywaidd a gwrywaidd yn wahanol. Nid yw'r gwahaniaeth ffarmacocinetig hwn yn arwyddocaol yn glinigol.
Cleifion â nam ar yr afu a'r arennau
Pan gymerir ef ar lafar mewn cleifion â sirosis alcoholig ysgafn i gymedrol yr afu, pennwyd crynodiad losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed 5–1.7 gwaith, yn y drefn honno, o'i gymharu â gwirfoddolwyr gwrywaidd ifanc.
Nid oedd crynodiad losartan mewn plasma gwaed mewn cleifion â chliriad creatinin o fwy na 10 ml / min yn wahanol i'r hyn mewn unigolion sydd â swyddogaeth arennol arferol. Roedd AUC mewn cleifion sy'n cael haemodialysis 2 gwaith yn uwch o'i gymharu â chleifion â swyddogaeth arennol arferol. Nid yw crynodiad y metabolyn gweithredol mewn plasma gwaed yn newid mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam arnynt neu mewn cleifion sy'n cael haemodialysis. Nid yw Losartan a'i metabolyn gweithredol yn cael eu hysgarthu gan haemodialysis.

Yn ystod beichiogrwydd a llaetha

Gwaherddir cymryd y feddyginiaeth yn llwyr yn ystod beichiogrwydd. Dylid ei newid i gyffuriau gwrthhypertensive eraill.

Nid ydym yn gwybod yn union a yw'r cyffur yn cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron. Felly, yn ystod triniaeth gyda Cozaar bwydo ar y fron argymhellir dod i ben.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Ffurf dos dos cozaar - tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm: mae gan dabledi gwyn, siâp hirgrwn risg gwahanu ar un ochr ac engrafiad "952" ar yr ochr arall, ffurfiau siâp gollwng - engrafiad "960" ar un ochr ac arwyneb llyfn ar yr ochr arall (yn ôl 50 mg ar gyfer 14 pcs., 100 mg ar gyfer 7 neu 14 pcs. Mewn pothelli, mewn bwndel cardbord o 1 neu 2 bothell).

Y sylwedd gweithredol yw potasiwm losartan, mewn 1 dabled - 50 neu 100 mg.

Cydrannau ategol: startsh corn pregelatinized, lactos monohydrate, seliwlos microcrystalline, stearate magnesiwm.

Cyfansoddiad cregyn: hypromellose, hyprolose (gyda 0.3% silicon deuocsid), cwyr carnauba, titaniwm deuocsid.

Defnyddio'r cyffur Cozaar

Gellir cymryd cozaar heb ystyried prydau bwyd. Gellir rhagnodi cozaar ar yr un pryd â chyffuriau gwrthhypertensive eraill.
AH (gorbwysedd arterial)
Y dos cychwynnol a chynnal a chadw arferol ar gyfer mwyafrif y cleifion yw 50 mg 1 amser y dydd. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn 3-6 wythnos o ddechrau'r therapi. Mewn rhai cleifion, er mwyn cael effaith amlwg, efallai y bydd angen cynyddu'r dos i 100 mg unwaith y dydd.
Wrth ragnodi'r cyffur i gleifion â llai o BCC (er enghraifft, oherwydd triniaeth â dosau uchel o ddiwretigion), gall y dos cychwynnol fod yn 25 mg unwaith y dydd (gweler CYFARWYDDIADAU ARBENNIG).
Nid oes angen dewis dos cychwynnol ar gyfer cleifion oedrannus neu gleifion â methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar haemodialysis. Gellir rhoi dos is na'r arfer i gleifion sydd â hanes o glefyd yr afu.
Lleihau'r risg o gymhlethdodau a marwolaethau oherwydd rhesymau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â gorbwysedd (gorbwysedd) a hypertroffedd fentriglaidd chwith.
Y dos cychwynnol arferol o Cozaar yw 50 mg 1 amser y dydd. Yn dibynnu ar y newid yn lefel y pwysedd gwaed, defnyddir dos isel o hydroclorothiazide hefyd a / neu mae'r dos o Cozaar yn cael ei gynyddu i 100 mg unwaith y dydd.
Nephroprotection mewn cleifion â diabetes mellitus math II â phroteinwria
Y dos cychwynnol arferol yw 50 mg unwaith y dydd. Gellir cynyddu'r dos i 100 mg unwaith y dydd, yn dibynnu ar newidiadau mewn pwysedd gwaed. Gellir rhagnodi cozaar ar yr un pryd â chyffuriau gwrthhypertensive eraill (diwretigion, atalyddion sianelau calsiwm, atalyddion α- neu β-adrenoreceptor a chyffuriau sy'n gweithredu'n ganolog), yn ogystal â gydag inswlin a chyffuriau hypoglycemig eraill a ddefnyddir yn helaeth (e.e. sulfonylureas, glitazones ac atalyddion glucosidase).

Rhyngweithiadau'r cyffur Cozaar

Mewn astudiaethau ffarmacocinetig, ni nodwyd unrhyw ryngweithio clinigol arwyddocaol rhwng losartan â hydroclorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole ac erythromycin. Adroddwyd bod Warfarin a fluconazole yn gostwng lefel metaboledd gweithredol losartan. Nid yw effeithiau clinigol y rhyngweithiadau hyn wedi'u gwerthuso.
Yn yr un modd ag atalyddion angiotensin II eraill, gall y defnydd cydredol o diwretigion sy'n arbed potasiwm (spirinolactone, triamteren, amiloride), ychwanegion sy'n cynnwys potasiwm neu halwynau potasiwm arwain at hyperkalemia.
Gall NSAIDs, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, leihau effaith diwretigion a chyffuriau gwrthhypertensive eraill. Felly, gall effaith gwrthhypertensive cyffuriau - antagonyddion derbynnydd angiotensin II leihau wrth ddefnyddio NSAIDs ar yr un pryd, gan gynnwys atalyddion COX-2.
Mewn rhai cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol wrth drin NSAIDs (gan gynnwys atalyddion COX-2), gall gweinyddu cydredol antagonyddion derbynnydd angiotensin II arwain at ostyngiad pellach mewn swyddogaeth arennol. Mae'r effeithiau hyn fel arfer yn gildroadwy.

Adolygiadau am Cozaar

Ar y fforymau ar y Rhyngrwyd am y cyffur siaradwch yn dda iawn. Gyda gweinyddiaeth systematig, mae'r cyffur yn normaleiddio pwysedd gwaed ac anaml y mae'n achosi sgîl-effeithiau. Yn gyfleus, nid yw ei gymeriant yn gysylltiedig â chymeriant bwyd.

Adolygiadau am Cozaar:

“Cyffur arferol, ond nid oedd yn helpu ar unwaith, ond dim ond rhywle o gwmpas 3edd wythnos y weinyddiaeth”,

“Ar ôl llawdriniaeth, rydw i wedi bod yn cymryd Cozaar ers wythnos. Gostyngodd y pwysau o 220 116 i 130 87. Sgil-effaith yw gwendid, ond rwy'n pechu ar anesthesia. Cyn hynny ceisiais feddyginiaethau eraill - nid oeddent yn fy helpu. ”

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd ar lafar, mae losartan yn cael ei amsugno a'i fetaboli'n eithaf da. Fe'i nodweddir gan effaith "darn cyntaf" trwy'r afu trwy ffurfio metabolyn carboxylated gyda gweithgaredd ffarmacolegol, a metabolion anactif. Mae bio-argaeledd systemig y sylwedd ar ffurf tabled oddeutu 33%. Cofnodir y crynodiadau uchaf o losartan a'i fetabol gweithredol ar gyfartaledd ar ôl 1 awr a 3-4 awr ar ôl ei roi, yn y drefn honno. Wrth fwyta Cozaar yn ystod pryd safonol, mae proffil crynodiad y gydran weithredol yn y plasma gwaed yn aros yr un fath.

Mae graddfa rhwymo losartan a'i fetabol gweithredol gyda phroteinau plasma (gydag albwmin yn bennaf) yn cyrraedd 99%. Cyfaint dosbarthiad losartan yw 34 litr. Profodd arbrofion ar lygod mawr fod y rhwystr gwaed-ymennydd yn ymarferol anhygyrch i'r sylwedd.

Mae tua 14% o ddos ​​Cozaar, o'i gymryd ar lafar neu'n fewnwythiennol, yn pasio i'w metabolyn gweithredol. Yn ychwanegol ato, nodwyd metabolion anweithredol ffarmacolegol, y mae 2 brif fetaboli yn dominyddu ymhlith y rhain, sy'n cael eu ffurfio oherwydd hydroxylation y gadwyn butyl ochr, ac un metabolyn eilaidd - N-2-tetrazole-glucuronide.

Mae cliriad plasma sylwedd gweithredol Cozaar a'i metabolyn gweithredol oddeutu 600 ml / min a 50 ml / min, yn y drefn honno. Mae cliriad arennol y cyfansoddion hyn oddeutu 74 ml / min a 26 ml / min, yn y drefn honno. Gyda gweinyddiaeth losartan ar lafar, mae tua 4% o'r dos a gymerir yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin ac mae tua 6% o'r dos yn cael ei ysgarthu yn yr un ffordd ar ffurf metabolyn gweithredol. Ar gyfer losartan a'i metabolyn gweithredol, mae llinoledd paramedrau ffarmacocinetig gyda gweinyddiaeth Cozaar trwy'r geg mewn dosau hyd at 200 mg yn nodweddiadol.

Ar ôl gweinyddiaeth lafar, mae cynnwys losartan a'i fetabol gweithredol yn y plasma yn gostwng yn esbonyddol, gyda'r hanner oes olaf oddeutu 2 a 6-9 awr, yn y drefn honno. Wrth gymryd Cozaar mewn dos o 100 mg unwaith y dydd, ni welir cronni losartan neu ei metabolyn gweithredol yn y corff. Mae ysgarthiad losartan a'i fetabolion gweithredol yn cael ei wneud trwy'r arennau, yn ogystal â thrwy'r coluddion â bustl. Ar ôl rhoi losartan ar lafar wedi'i labelu â 14 atom C, mewn cleifion gwrywaidd, mae tua 35% o'r isotop ymbelydrol i'w gael yn yr wrin, a 58% yn y feces. Gyda gweinyddiaeth fewnwythiennol 14 C o losartan, mae tua 43% o'r ymbelydredd yn cael ei bennu yn yr wrin a 50% yn y feces.

Roedd lefelau losartan plasma mewn menywod â gorbwysedd arterial 2 gwaith yn uwch nag mewn dynion â'r un cyflwr. Bron nad oedd crynodiad y metabolyn gweithredol mewn cleifion o'r ddau ryw yn wahanol. Fodd bynnag, nid oes gan y ffenomen hon unrhyw arwyddocâd clinigol i bob pwrpas.

Mewn cleifion â sirosis alcoholig ysgafn i gymedrol yr afu â gweinyddiaeth Cozaar trwy'r geg, roedd cynnwys losartan a'i fetabol gweithredol yn y plasma gwaed 5 ac 1.7 gwaith yn uwch, yn y drefn honno, nag mewn dynion ifanc iach a gymerodd ran yn yr arbrawf o'u gwirfodd.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Cozaar: dull a dos

Mae tabledi cozaar yn cael eu cymryd ar lafar unwaith y dydd, ar unrhyw adeg gyfleus, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Rhagnodir dos y cyffur gan y meddyg ar sail arwyddion clinigol.

Y dos a argymhellir o Cozaar:

• Gorbwysedd arterial: 50 mg fel dos cychwynnol a dos cynnal a chadw, os oes angen, i gael mwy o effaith, gellir cymryd 100 mg. Mae effaith hypotensive sefydlog yn digwydd ar ôl 3-6 wythnos o therapi. Ar gyfer cleifion â llai o BCC, rhagnodir dos cychwynnol y cyffur yn y swm o 25 mg. Os nodir hanes o batholeg yr afu, dylid lleihau dos y cyffur. Nid oes angen addasiad dos cychwynnol ar gleifion oed datblygedig a gyda methiant arennol, gan gynnwys cleifion ar ddialysis.
• Methiant cronig y galon: y dos cychwynnol yw 12.5 mg, argymhellir titradiad unwaith yr wythnos, gan ddod â dos cynnal a chadw unigol (12.5 mg, 25 mg neu 50 mg),
• Diabetes mellitus Math 2 gyda phroteinwria: y dos cychwynnol yw 50 mg, gan ystyried y gostyngiad mewn pwysedd gwaed (BP), dylid codi'r dos yn raddol i 100 mg. Dangosir defnydd cyfun y cyffur â diwretigion, adrenoblockers alffa a beta, atalyddion sianelau calsiwm, cyffuriau sy'n gweithredu'n ganolog, asiantau hypoglycemig eraill (glitazones, sulfonylureas, atalyddion glucosidase) ac inswlin,
• Gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith: Y dos cychwynnol i leihau'r tebygolrwydd o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd cysylltiedig a marwolaethau yw 50 mg. O ystyried graddfa'r gostyngiad mewn pwysedd gwaed, mae therapi pellach yn cynnwys cynyddu'r dos i 100 mg neu ragnodi dosau isel o hydroclorothiazide.

Sgîl-effeithiau

Mewn treialon clinigol rheoledig o ddefnyddio Cozaar, nodwyd y sgîl-effeithiau canlynol:

• O'r system gardiofasgwlaidd: tachycardia, crychguriadau,
• O'r system resbiradol: chwyddo'r mwcosa trwynol, peswch, haint y llwybr anadlol uchaf, pharyngitis, sinwsitis,
• O'r system dreulio: cyfog, dyspepsia, dolur rhydd,
• O'r system nerfol: anhunedd, cur pen, pendro,
• O'r system cyhyrysgerbydol: crampiau cyhyrau, poen cefn,
• O'r corff yn ei gyfanrwydd: blinder a gwendid, poen yn y frest a / neu'r stumog, chwyddo,
• Ar ran paramedrau labordy: hyperkalemia (lefelau uwch o alanine aminotransferase ar ôl tynnu cyffuriau yn ôl fel arfer).

Adweithiau niweidiol gyda gweinyddiaeth Cozaar wedi'u nodi mewn ymarfer clinigol eang:

• System dreulio: swyddogaeth afu â nam, anaml hepatitis,
• System hematopoietig: thrombocytopenia, anemia,
• System cyhyrysgerbydol: arthralgia, myalgia, anaml - rhabdomyolysis,
• System nerfol: meigryn, anaml dysgeusia,
• System resbiradol: peswch,
• Adweithiau dermatolegol: cosi, wrticaria, fflysio'r croen,
• Adweithiau alergaidd: anaml - vascwlitis, clefyd Shenlein-Genoch, angioedema, gan gynnwys chwyddo'r glottis, laryncs, gyda rhwystro'r llwybr anadlol, a / neu chwyddo'r gwefusau, wyneb, tafod a / neu'r pharyncs (dioddefodd rhai o'r cleifion adweithiau gorsensitifrwydd gyda dos blaenorol Atalyddion ACE).

Yn gyffredinol, mae Cozaar yn cael ei oddef yn dda, mae sgîl-effeithiau yn dros dro ac yn amlwg ar ffurf ysgafn nad oes angen rhoi'r gorau i'r cyffur.

Gweithrediad ffarmacolegol Cozaar

Mae'r cyfarwyddiadau i Cozaar yn nodi bod y cyffur hwn yn gallu lleihau ymwrthedd fasgwlaidd ymylol, pwysau mewn cylch llai o lif gwaed, pwysedd gwaed, ôl-lwytho, a hefyd yn cael effaith ddiwretig.

Yn ogystal, fel y mae adolygiadau i Cozaar yn ei ddangos, nid yw'r cyffur hwn yn caniatáu i hypertroffedd myocardaidd ddigwydd. Ar gyfer cleifion â methiant y galon, rhagnodir Cozaar ar gyfer trosglwyddo gweithgaredd corfforol yn well.

Yn ôl adolygiadau am Cozaar, gan gymryd y cyffur dim ond 1 amser, ar ôl 6 awr, mae pwysedd gwaed systolig a diastolig yn gostwng. Mae effaith debyg yn para am 24 awr. Ni ddylai cwrs cyffredinol y driniaeth gyda'r cyffur i gyflawni'r canlyniad gorau fod yn llai na 3-6 wythnos.

Dosage a gweinyddiaeth

Fel y nodwyd yn y cyfarwyddiadau i Cozaar, cymerir y cyffur cyn, yn ystod neu ar ôl pryd bwyd. Ar gyfer trin clefyd penodol, dim ond Cozaar y gellir ei ddefnyddio neu gellir ei gyfuno â chyffuriau eraill sy'n ymladd gorbwysedd.

Os yw'r claf yn dioddef o orbwysedd, dylid cychwyn triniaeth Cozaar gyda dos o 50 mg dim mwy nag 1 amser y dydd. Mae'r effaith orau o gymryd y cyffur hwn yn digwydd 3-6 wythnos ar ôl defnyddio'r cyffur cyntaf. Os oes angen, gall y meddyg gynyddu'r dos dyddiol i 100 mg (1 amser mewn 24 awr).

Yn yr adolygiadau o Cozaar, nodir y dylai cleifion â llai o waed sy'n cylchredeg ddechrau triniaeth gydag uchafswm dos o 25 mg dim ond 1 amser y dydd.

Nid oes angen addasiadau i'r dosau a nodir yn y cyfarwyddiadau i Cozaar i bobl oedrannus, yn ogystal â chleifion ag annigonolrwydd arennol, sy'n dal i gael dialysis.

Dylid rhagnodi swm dyddiol o Cozaar sy'n sylweddol is i gleifion ag annigonolrwydd hepatig.

Er mwyn lleihau nifer yr achosion o glefydau cardiofasgwlaidd cysylltiedig, yn ogystal â lleihau marwolaethau ymhlith pobl â hypertroffedd fentriglaidd chwith a gorbwysedd arterial, ar gyfer pob claf, yn ddieithriad, rhagnodir dos cychwynnol o 50 mg o Cozaar ddim mwy nag 1 amser o fewn 24 awr. Mae adolygiadau am Cozaar yn dangos bod y meddyg, ar ôl cyfnod penodol o amser, hefyd yn rhagnodi dos bach o hydroclorothiazide, neu gallwch gynyddu cymeriant Cozaar yn sylweddol (hyd at 100 mg unwaith y dydd). Yn yr achos hwn, mae angen ystyried dangosyddion gostwng pwysedd gwaed.

Er mwyn cefnogi swyddogaeth arferol yr arennau mewn cleifion â diabetes math 2 a phroteinwria, dylid cychwyn triniaeth gyda dos o 50 mg unwaith y dydd. Ar ôl hyn, cynyddir y defnydd dyddiol o Cozaar i 100 mg, wrth fonitro'r gostyngiad mewn pwysedd gwaed. Gellir cyfuno'r cyffur wedi'i ddadansoddi ag inswlin, diwretigion, asiantau canolog, yn ogystal â chyffuriau hypoglycemig amrywiol.

Os yw'r claf yn dioddef o fethiant cronig y galon, ni all y dos cyntaf o Cozaar fod yn fwy na 12.5 mg yn ystod y dydd, sy'n parhau'n ddyddiol yn ystod wythnos gyntaf y driniaeth. Yn yr ail wythnos, mae'r dos yn cynyddu i 25 mg y dydd, yn y drydedd - hyd at 50 mg y dydd.

Cyfansoddiad a ffurf y rhyddhau

Mae dosage 25 yn cynnwys swm cyfatebol o 25 mg o botasiwm losartan. Mae pob llechen wen yn hirgrwn, wedi'i gorchuddio â ffilm, wedi'i marcio 951 ar un ochr.

Mae tabledi â dos o 50 yn wahanol i'r 25 pils gwannach trwy labelu a faint o sylwedd gweithredol mewn 50 mg o botasiwm losartan. Mae gan bob bilsen wen hirgrwn, wedi'i gorchuddio â ffilm, wedi'i marcio 952

Mae gan y tabledi sydd â'r dos uchaf o botasiwm losartan 100 mg ymddangosiad bilsen wen ar ffurf diferyn gyda marc o 960

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau cymhleth

Ni chynhaliwyd astudiaethau i asesu effaith Cozaar ar y gallu i yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau cymhleth. Fodd bynnag, wrth ddilyn cwrs o therapi gwrthhypertensive, cynghorir pwyll wrth yrru neu berfformio gwaith a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am fwy o ganolbwyntio ac ymatebion seicomotor ar unwaith. Mae hyn yn gysylltiedig â'r risg o bendro a syrthni wrth gymryd y cyffur, yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth neu gyda chynnydd yn y dos.

Nodweddion dull a chymhwyso

Defnyddir cozaar waeth beth fo'r amserlen maethol, dim ond cadw at y ffordd a ddewiswyd o gymryd y tabledi bob dydd y mae'n bwysig. Mae'r cyfarwyddyd yn argymell llyncu pils heb gnoi â dŵr yfed.

Yn dibynnu ar gyflwr y claf, dewisir y dos angenrheidiol o feddyginiaeth y dydd. Mae'r cam cychwynnol yn cynnwys defnyddio dos o 50 neu 100 mg o Cozaar mewn 24 awr. Mae achosion o ragnodi crynodiad is o'r cyffur ar 25 mg y dydd yn hysbys. Cydymffurfio'n gaeth â'r cyfarwyddiadau ar gyfer eu defnyddio a pheidiwch â bod yn fwy na dos o 100 mg mewn 24 awr. Y meddyg sy'n mynychu sy'n pennu maint unigol y feddyginiaeth.

Mae'r norm safonol ar gyfer cleifion rhwng 6 ac 16 oed yn cael ei gyfrif yn ôl pwysau corff y plentyn.

• 20-49 kg y norm o gymryd y feddyginiaeth yw 25 mg y dydd, gellir ei gynyddu i 50 mg am un dos y dydd.
• Gall 50 kg a mwy - 50 mg y dydd, gynyddu i 100 mg y dydd.

Nid oes angen newid y dos cychwynnol ar gyfer cleifion â methiant arennol a'r rhai ar haemodialysis.

Os bydd effeithlonrwydd yr afu yn cael ei dorri yn hanes meddygol y claf, dylid ystyried dos sylweddol is.Profiad a brofwyd yn glinigol yn y defnydd effeithiol a diogel o feddyginiaeth Cozaar mewn cleifion â methiant arennol difrifol, felly, mae ei benodiad i'r grŵp hwn o gleifion yn wrthgymeradwyo.

Mewn cleifion sy'n hŷn na 75 oed, gellir ystyried dos cychwynnol o 25 mg, er nad yw addasiad dos fel arfer yn angenrheidiol ar gyfer y cleifion hyn.

Beichiogrwydd a llaetha

Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae Cozaar wedi'i wahardd i ragnodi yn ystod beichiogrwydd. Gall cymryd cyffuriau yn nhymor y beichiogrwydd II a III sy'n effeithio ar y system renin-angiotensin arwain at ddiffygion difrifol neu hyd yn oed farwolaeth y ffetws sy'n datblygu, felly, mae'r cyffur yn cael ei ganslo yn syth ar ôl sefydlu ffaith beichiogrwydd. Mae darlifiad arennol sy'n gysylltiedig â datblygiad y system renin - angiotensin yn digwydd yn y ffetws yn yr ail dymor. Mae'r risg i'r ffetws yn cynyddu os cymerir Cozaar yn ail neu drydydd trimis y beichiogrwydd.

Ni argymhellir triniaeth cozaar yn ystod cyfnod llaetha. Mae'r profiad o ddefnyddio losartan yn y categori hwn o gleifion yn annigonol, ac ni wyddys a yw'r sylwedd yn treiddio i laeth y fron. Felly, mae angen cydberthyn buddion posibl triniaeth i'r fam a'r risgiau posibl i'r babi a phenderfynu ar derfynu bwydo ar y fron neu ddileu Cozaar.

Rhyngweithio cyffuriau

Nid yw'r rhyngweithio clinigol arwyddocaol rhwng Cozaar â digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, cimetidine, ketoconazole, phenobarbital, erythromycin wedi'i sefydlu.

Ni astudiwyd effaith gostyngiad yn lefel y metaboledd gweithredol wrth gymryd fluconazole a rifampicin ar effaith glinigol y cyffur.

Gall rhoi atchwanegiadau potasiwm, triamteren, spironolactone, amilorid a chyffuriau eraill ar yr un pryd sy'n atal ffurfio angiotensin II, halwynau sy'n cynnwys potasiwm, gyfrannu at gynnydd yn lefel y potasiwm yn y gwaed.

O'i gyfuno â pharatoadau lithiwm, mae losartan yn lleihau ysgarthiad ac yn cynyddu ei grynodiad serwm.

Mae cyffuriau gwrthlidiol ansteroidal (NSAIDs), atalyddion cyclooxygenase dethol COX-2 yn lleihau effaith hypotensive y cyffur.

Mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, gall defnydd cydredol o'r cyffur a NSAIDs, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, ddirywio swyddogaeth arennol ymhellach. Gellir gwrthdroi effaith y rhyngweithio hwn.

Mae gostyngiad mewn crynodiadau plasma o'r metabolyn gweithredol yn ystod y defnydd o fluconazole mewn cyfuniad â Cozaar yn cynyddu crynodiad losartan mewn plasma gwaed.

Cyfatebiaethau Cozaar yw: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Defnydd Beichiogrwydd

Ni ddylai menywod beichiog gymryd Cozaar oherwydd gall cymryd y cyffur fod yn beryglus i'r ffetws. Os ydych chi'n bwriadu beichiogi, trafodwch â'ch meddyg feddyginiaethau eraill y gallwch eu cymryd i reoli'ch pwysedd gwaed uchel. Os bydd beichiogrwydd yn digwydd wrth gymryd y feddyginiaeth, rhowch y gorau i therapi ar unwaith a cheisiwch gyngor meddygol.

Nid yw'n hysbys a yw losartan yn pasio i laeth y fron. O ystyried y perygl o effeithio ar gleifion pediatreg o dan 6 oed, mae angen i chi roi'r gorau i fwydo am y cyfnod y defnyddir y cyffur.

Amodau storio

Cadwch y feddyginiaeth i ffwrdd o olau'r haul ar dymheredd nad yw'n uwch na 30 gradd Celsius mewn man lle na all plant ac anifeiliaid anwes ei gael.

Mae pob tabled yn dal 25, 50, neu 100 mg o gynhwysyn gweithredol potasiwm losartan yn y drefn honno. Defnyddir cellwlos microcrystalline a lactos hydradol, startsh pregelatinized, stearate magnesiwm a seliwlos hydroxyproxy a seliwl methyl methyl cellwlos, titaniwm deuocsid, cwyr carnauba fel cynhwysion ychwanegol.