Glibenclamid (Glibenclamid)
Glibenclamid | |
---|---|
Cyfansoddyn cemegol | |
IUPAC | 5-cloro-N.-(4-N.- (cyclohexylcarbamoyl) sulfamoylphenethyl) -2-methoxybenzamide |
Fformiwla gros | C.23H.28Cln3O.5S. |
Màs molar | 494.004 g / mol |
Cas | 10238-21-8 |
PubChem | 3488 |
Banc Cyffuriau | APRD00233 |
Dosbarthiad | |
ATX | A10BB01 |
Ffarmacokinetics | |
Rhwymo Protein Plasma | Eang |
Metabolaeth | Hydroxylation yr afu (CYP2C9-gyfryngol) |
Yr hanner oes. | 10 awr |
Eithriad | Aren ac afu |
Ffurflenni Dosage | |
pils | |
Llwybr gweinyddu | |
i mewn | |
Enwau eraill | |
Maninil |
Glibenclamid (syn. Antibet, Apoglyburide, Gene glib, Gilemal, Glibamid, Glibenclamide Teva, Gliburide, Glwcoben, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) Yn gynrychiolydd o'r ail genhedlaeth o ddeilliadau sulfonylurea, un o'r cyffuriau gostwng siwgr mwyaf poblogaidd ac astudiwyd, sydd ers 1969 wedi cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn llawer o wledydd y byd fel ffordd ddibynadwy a phrofedig o drin diabetes mellitus math 2 gydag aneffeithiolrwydd newidiadau mewn ffordd o fyw.
Er gwaethaf ymddangosiad paratoadau sulfonylurea newydd gyda nodweddion gwell, yn ogystal â chyffuriau gwrth-fetig gyda mecanweithiau gweithredu eraill, mae'n rhy gynnar i roi diwedd ar hanes glibenclamid - mewn astudiaethau arbrofol a chlinigol, mae'r cyffur hwn nid yn unig yn feincnod ar gyfer gwerthuso effeithiolrwydd moleciwlau newydd a dulliau therapiwtig, ond mae hefyd yn dangos o bosibl. eiddo ychwanegol defnyddiol.
Effeithlonrwydd a diogelwch
Mae prif fecanwaith gweithredu glibenclamid, fel cynrychiolwyr eraill paratoadau sulfonylurea, wedi'i astudio'n dda ar lefel y derbynnydd moleciwlaidd. Mae glibenclamid yn blocio sianeli potasiwm ATP-ddibynnol (K + -ATP-sianelau), wedi'u lleoli ar bilen plasma celloedd beta pancreatig. Mae terfyniad yr allanfa o'r gell potasiwm yn arwain at ddadbolaru'r bilen a mewnlifiad ïonau Ca 2+ trwy sianeli calsiwm sy'n ddibynnol ar foltedd. Mae'r cynnydd mewn cynnwys calsiwm mewngellol trwy actifadu protein kinase II sy'n ddibynnol ar galsiwm / calmodwlin yn ysgogi exocytosis gronynnau cyfrinachol ag inswlin, ac o ganlyniad mae'r hormon yn treiddio i'r hylif rhynggellog a'r gwaed. Mae affinedd anghyfartal paratoadau sulfonylurea ar gyfer derbynyddion beta-gell yn pennu eu gweithgaredd gostwng siwgr amrywiol. Mae gan glibenclamid yr affinedd uchaf ar gyfer derbynyddion sulfonylurea ar gelloedd beta a'r effaith gostwng siwgr amlycaf ymhlith paratoadau sulfonylurea.
Mae effaith ysgogi secretiad inswlin yn dibynnu'n uniongyrchol ar y dos o glibenclamid a gymerir ac fe'i amlygir mewn hyperglycemia ac mewn normoglycemia neu hypoglycemia.
Mae'r grŵp cyfan o baratoadau sulfonylurea, i ryw raddau neu'i gilydd, yn cael effeithiau ymylol (all-pancreatig), sef cynyddu sensitifrwydd meinweoedd ymylol, braster a chyhyr yn bennaf, i weithred inswlin a gwella'r defnydd o glwcos gan gelloedd.
Golygu effeithlonrwydd a diogelwch |Gwrtharwyddion
Gor-sensitifrwydd i ddeilliadau sulfonylurea a chyffuriau sulfonamide, diabetes mellitus math 1, ketoacidosis diabetig, precoma diabetig a choma, dadymrwymiad diabetes mellitus ar gyfer clefydau heintus, anafiadau, llosgiadau, llawfeddygaeth, nam difrifol ar swyddogaeth yr aren a'r afu, beichiogrwydd, bwydo ar y fron.
Cyfansoddiad a ffurf y rhyddhau
Mewn 1 tab. mae cyffuriau gwrthwenidiol yn cynnwys 1.75 mg, 3.5 mg neu 5 mg o'r cynhwysyn actif, sef glibenclamid.
Hefyd yn y feddyginiaeth yn bresennol:
- Povidone
- Lactos Monohydrate
- Startsh tatws
- Stearate magnesiwm
- Ponceau 4R.
Mae'r tabledi yn lliw crwn, pinc golau, efallai y bydd sblash. Mae'r cyffur ar gael mewn potel wydr sy'n cynnwys 120 o dabledi, mae llawlyfr defnyddiwr ychwanegol ynghlwm.
Priodweddau iachaol
Mae'n werth nodi bod enw masnach y cyffur yn cyd-fynd ag enw'r gydran weithredol. Mae'r cyffur yn cael effaith hypoglycemig mewn unigolion sy'n dioddef o diabetes mellitus math 2, ac mewn pobl hollol iach. Mae'r mecanwaith gweithredu yn seiliedig ar fwy o secretion inswlin gan gelloedd β y pancreas oherwydd ei ysgogiad gweithredol. Mae effaith o'r fath yn dibynnu, yn gyntaf oll, ar lefel y glwcos yn y cyfrwng sydd o amgylch y celloedd β.
Ar ôl cymryd y bilsen, mae'r sylwedd gweithredol yn cael ei amsugno'n gyflym a bron yn llwyr. Gyda phryd o fwyd, nid oes gostyngiad sylweddol yng nghyfradd amsugno glibenclamid. Y dangosydd cyfathrebu â phroteinau plasma yw 98%. Arsylwir y crynodiad uchaf o sylwedd mewn serwm ar ôl 2.5 awr. Cofnodir gostyngiad yn y crynodiad o glibenclamid ar ôl 8-10 awr ac mae'n dibynnu ar ddos y cyffur a gymerir gan y claf. Mae'r hanner oes dileu ar gyfartaledd yn 7 awr.
Mae trawsnewidiadau metabolaidd glibenclamid yn digwydd yng nghelloedd yr afu, mae metabolion yn cael eu ffurfio, nad ydyn nhw'n ymarferol yn cymryd rhan yn effaith gostwng siwgr y sylwedd gweithredol. Mae ysgarthiad cynhyrchion metabolaidd yn cael ei wneud gydag wrin, yn ogystal â bustl mewn meintiau cyfartal, arsylwir ysgarthiad terfynol y metabolion ar ôl 45-72 awr.
Mewn pobl â nam ar yr afu, cofnodir oedi wrth ysgarthu glibenclamid. Mewn cleifion sy'n dioddef o fethiant arennol, mae ysgarthu metabolion anactif yn uniongyrchol yn yr wrin yn cynyddu'n ddigolledu.
Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio tabledi
Pris: o 56 i 131 rubles.
Mae dos y cyffuriau yn cael ei bennu'n unigol gan ystyried oedran, glycemia, ynghyd â difrifoldeb cwrs y clefyd. Argymhellir cymryd pils ar stumog wag neu ar ôl 2 awr ar ôl bwyta.
Yn nodweddiadol, mae'r dos dyddiol ar gyfartaledd yn amrywio rhwng 2.5 mg - 15 mg. Amledd defnyddio pils yw 1-3 p. trwy gydol y dydd.
Anaml iawn y rhagnodir derbyn dos dyddiol o 15 mg ac uwch, nid yw hyn yn cynyddu effaith hypoglycemig y cyffur yn fawr. Argymhellir bod pobl oedrannus yn dechrau triniaeth gydag 1 mg y dydd.
Dylai'r newid o un cyffur gwrth-fetig i'r llall neu newid yn eu dosau ddigwydd o dan oruchwyliaeth meddyg.
Rhagofalon diogelwch
Dylid cynnal therapi therapiwtig o dan fonitro siwgr gwaed ac wrin yn rheolaidd.
Yn ystod y driniaeth, dylech wrthod cymryd diodydd alcoholig, gan nad yw datblygiad hypoglycemia, yn ogystal ag amlygiadau tebyg i ddisulfiram, wedi'u heithrio.
Pan fydd arwyddion o hypoglycemia yn ymddangos, bydd angen gwneud iawn am y diffyg glwcos trwy weinyddu dextrose trwy'r geg. Yn achos cyflwr anymwybodol, rhoddir dextrose yn fewnwythiennol. Er mwyn osgoi ailwaelu, mae'n werth cyfoethogi'r diet â charbohydradau.
Rhyngweithiadau traws cyffuriau
Cyffuriau gwrthfycotig gweithredu systemig, atalyddion ethionamide, fluoroquinolones, atalyddion MAO ac ACE, atalyddion H2, NSAIDs, cyffuriau tetracycline, paracetamol, inswlin, cyffuriau steroid anabolig, cyclophosphamide, atalyddion β-adrenergig, clofibrate, reserpilamin, proberpilin, p-grŵp, grŵp. gall allopurinol, paracetamol, yn ogystal â chloramphenicol gynyddu difrifoldeb hypoglycemia.
Mae COCs, barbitwradau, glwcagon, saluretig, paratoadau sy'n seiliedig ar halwynau lithiwm, diazocsid, deilliadau asid nicotinig, ffenothiaseinau, ynghyd â chyffuriau adrenomimetig yn lleihau effaith hypoglycemig glibenclamid.
Mae modd sy'n asideiddio wrin yn cynyddu effeithiolrwydd y cyffur.
Mae Rifampicin yn hyrwyddo anactifadu'r sylwedd actif ac yn lleihau ei effaith therapiwtig.
Sgîl-effeithiau
Gall yr ymatebion canlynol ddigwydd:
- CSC a'r system hematopoietig: eosinoffilia, erythrocytopenia, thrombocytopenia, leukocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis yn anaml iawn, mewn rhai achosion anemia (math hemolytig neu hypoplastig)
- NS: cur pen yng nghwmni pendro
- Organau synhwyraidd: torri teimladau blas
- Metabolaeth: datblygiad porphyria torfol hwyr, proteinwria, yn ogystal â hypoglycemia
- Llwybr gastroberfeddol: dyspepsia, patholeg yr afu, cholestasis
- Amlygiadau alergaidd: brech ar y croen
- Eraill: twymyn, polyuria, magu pwysau, arthralgia, yn ogystal â datblygu ffotosensitifrwydd.
Gorddos
Mae hypoglycemia yn bosibl, lle mae teimlad o newyn, syrthni, chwysu cynyddol, cyfradd curiad y galon uwch, cryndod cyhyrau, nam ar y lleferydd, pryder, cur pen â phendro difrifol, a nam ar y golwg.
Mewn achosion difrifol, rhaid trwytho toddiant glwcos 50% neu doddiant dextrose 5-10%, mae'n bosibl rhoi glwcagon mewnwythiennol. Yn yr achos hwn, bydd angen rheoli dangosyddion glycemia, lefel yr electrolytau, creatinin, a wrea hefyd.
Mae llawer yn chwilio am gyfystyron Glibenclamide (analogau) a fydd yn cael effaith therapiwtig union yr un fath. Yn eu plith, mae Maninil yn nodedig.
Berlin Chemie, yr Almaen
Pris o 99 i 191 rubles.
Mae'r cyffur yn analog o Glibenclamide, mae'r sylweddau actif yn cyd-daro, yn y drefn honno, ac mae'r effaith ar y corff yr un peth. Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabled.
- Pris isel
- Yn lleihau'r tebygolrwydd o ddatblygu retinopathi a neffropathi
- Gweithredu hirfaith (mwy na 12 awr).
- Presgripsiwn Ar Gael
- Gwrtharwydd mewn cetoasidosis
- Gall ysgogi adweithiau alergaidd.
Disgrifiad o'r sylwedd gweithredol (INN) Glibenclamid.
Ffarmacoleg: Gweithredu ffarmacolegol - hypoglycemig, hypocholesterolemig.
Arwyddion: Diabetes mellitus Math 2 gyda'r amhosibilrwydd o wneud iawn am hyperglycemia gyda diet, colli pwysau, gweithgaredd corfforol.
Gwrtharwyddion: Gor-sensitifrwydd (gan gynnwys cyffuriau sulfa, diwretigion thiazide), precomatous a choma diabetig, cetoasidosis, llosgiadau helaeth, llawfeddygaeth a thrawma, rhwystro berfeddol, paresis gastrig, cyflyrau ynghyd ag amsugno nam ar fwyd (datblygu hypoglycemia) afiechydon, ac ati), hypo- neu hyperthyroidiaeth, nam ar yr afu a'r arennau, leukopenia, diabetes mellitus math 1, beichiogrwydd, bwydo ar y fron.
Beichiogrwydd a llaetha: Gwrtharwydd. Ar adeg y driniaeth dylai roi'r gorau i fwydo ar y fron.
Sgîl-effeithiau: O ochr y system gardiofasgwlaidd a gwaed (hematopoiesis, hemostasis): anaml - thrombocytopenia, granulocytopenia, erythrocytopenia, pancytopenia, eosinophilia, leukocytopenia, agranulocytosis (prin iawn), mewn rhai achosion - anemia hypoplastig neu hemolytig.
O'r system nerfol ac organau synhwyraidd: cur pen, pendro, newid mewn teimladau blas.
O ochr metaboledd: hypoglycemia, proteinuria, porphyria torfol hwyr.
O'r llwybr treulio: swyddogaeth afu â nam, cholestasis, dyspepsia.
Adweithiau alergaidd: brechau ar y croen (erythema, dermatitis exfoliative).
Arall: twymyn, arthralgia, polyuria, magu pwysau, ffotosensitifrwydd.
Rhyngweithio: Gwrthffyngolion systemig (deilliadau azole), fflworoquinolones, tetracyclines, chloramphenicol (yn atal metaboledd), atalyddion H2, atalyddion beta, atalyddion ACE, NSAIDs, atalyddion MAO, clofibrate, bezafibrat, probenecid, paracetamol, anabolig pentoxifylline, allopurinol, cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, inswlin - hypoglycemia potentiate. Mae barbitwradau, ffenothiaseinau, diazocsid, hormonau glucocorticoid a thyroid, estrogens, gestagens, glwcagon, cyffuriau adrenomimetig, halwynau lithiwm, deilliadau asid nicotinig a saluretig yn gwanhau'r effaith hypoglycemig. Mae asiantau asideiddio wrin (amoniwm clorid, calsiwm clorid, asid asgorbig mewn dosau mawr) yn gwella'r effaith (lleihau graddfa'r daduniad a chynyddu ail-amsugniad). Mae'n synergydd (effaith ychwanegyn) gwrthgeulyddion anuniongyrchol. Mae Rifampicin yn cyflymu anactifadu ac yn lleihau effeithiolrwydd.
Gorddos: Symptomau: hypoglycemia (newyn, gwendid difrifol, pryder, cur pen, pendro, chwysu, crychguriadau, cryndod cyhyrau, oedema ymennydd, lleferydd a golwg â nam, ymwybyddiaeth â nam a choma hypoglycemig, canlyniad angheuol).
Triniaeth: mewn achosion ysgafn - cymeriant siwgr ar unwaith, te poeth melys, sudd ffrwythau, surop corn, mêl, mewn achosion difrifol - cyflwyno toddiant glwcos 50% (50 ml iv a'r tu mewn), trwyth iv parhaus 5-10% hydoddiant dextrose, gweinyddu i / m glwcagon 1-2 mg, diazocsid 200 mg ar lafar bob 4 awr neu 30 mg iv am 30 munud, gydag edema ymennydd - mannitol a dexamethasone, monitro glycemia (bob 15 munud), penderfyniad pH, nitrogen wrea, creatinin, electrolytau.
Dosage a gweinyddu: Y tu mewn, heb gnoi, ei olchi i lawr gydag ychydig bach o ddŵr. Dewisir y dos dyddiol yn unigol, yn dibynnu ar oedran, difrifoldeb diabetes, lefel yr hyperglycemia, ac fel arfer mae'n 1.25-20 mg (y dos cychwynnol yw 2.5-5 mg / dydd, y dos dyddiol uchaf yw 20-25 mg), a ragnodir yn un, dau, yn llai aml - tri dos am 30-60 munud (ffurflenni micronized am 10-15 munud) cyn prydau bwyd. Heb effaith ddigonol, mae cyfuniad â biguanidau ac inswlin yn bosibl.
Rhagofalon: Er mwyn atal cyflyrau hypoglycemig, dylid cadw at gymeriant rheolaidd. Gorfodol yw'r defnydd o fwyd heb fod yn hwyrach nag 1 awr ar ôl defnyddio'r cyffur. Wrth ddewis dos at y diben cychwynnol neu ei drosglwyddo o gyffur hypoglycemig arall, dangosir penderfyniad rheolaidd o'r proffil siwgr (sawl gwaith yr wythnos). Yn y broses o drin, mae angen rheolaeth ddeinamig ar lefel y glwcos (haemoglobin glycosylaidd) yn y serwm gwaed (o leiaf 1 amser mewn 3 mis). Dylid cofio y gellir cuddio amlygiadau clinigol hypoglycemia wrth gymryd beta-atalyddion, clonidine, reserpine, guanethidine. Yn achos trosglwyddo i glibenclamid o inswlin ar ddogn o 40 uned / diwrnod neu fwy, ar y diwrnod cyntaf rhagnodir hanner dos o inswlin a 5 mg o glibenclamid gydag addasiad graddol o ddos yr olaf yn ôl yr angen. Fe'i defnyddir yn ofalus mewn cleifion oedrannus - maent yn dechrau triniaeth gyda hanner dos, sy'n cael eu newid wedi hynny heb fod yn fwy na 2.5 mg / dydd gydag egwyl wythnosol, gyda chyflyrau twymyn. Mae triniaeth â glibenclamid yn gofyn am wrthod yfed alcohol (tebyg i disulfiram), arhosiad hir ymlaen haul a chyfyngiad bwydydd brasterog. Ar ddechrau'r driniaeth, ni argymhellir gweithgareddau sy'n gofyn am gyfradd ymateb uwch.
Cynhyrchydd: LLC "Cwmni fferyllol" Health "Wcráin
Cod PBX: A10B B01
Ffurflen ryddhau: Ffurflenni dos solid. Pills
Nodweddion cyffredinol. Cyfansoddiad:
Enwau rhyngwladol a chemegol: glibenclamid, 5-chloro-N-amino-sulfonylphenylethyl-2-methoxybenzamide,
priodweddau ffisegol a chemegol sylfaenol: tabledi gwyn, siâp silindrog gwastad gyda bevel,
cyfansoddiad: Mae 1 dabled yn cynnwys 5 mg glibenclamid,
excipients: mannitol, startsh tatws, povidone, stearate calsiwm.
Priodweddau ffarmacolegol:
Ffarmacodynameg Asiant hypoglycemig, deilliad sulfonylurea ail genhedlaeth. Mae effaith gostwng siwgr y cyffur yn ganlyniad i fecanwaith cymhleth gweithredu pancreatig ac allosod.
Mae gweithredu pancreatig yn cynnwys ysgogi secretiad inswlin gan gelloedd b pancreatig, ynghyd â symud a rhyddhau mwy o inswlin mewndarddol. Mae'r effaith hon yn ganlyniad i ryngweithio glibenclamid â derbynyddion sydd wedi'u hintegreiddio i strwythur sianelau K + ATP-ddibynnol pilenni plasma o gelloedd b gweithredol y pancreas, dadbolariad y gellbilen, actifadu sianeli Ca2 + â gatiau foltedd. Mae'n atal rhyddhau glwcagon gan gelloedd pancreatig.
Mae'r effaith allosodiadol yn cynnwys cynyddu sensitifrwydd meinweoedd ymylol i weithred inswlin mewndarddol, gan atal synthesis glwcos a glycogen yn yr afu.
Mae cynnydd yn lefelau inswlin gwaed a gostyngiad yn lefelau glwcos yn digwydd yn raddol, sy'n lleihau'r risg o adweithiau hypoglycemig. Mae'r effaith hypoglycemig yn datblygu 2 awr ar ôl ei weinyddu, yn cyrraedd uchafswm ar ôl 7-8 awr ac yn para 8-12 awr.
Mae glibenclamid yn gwella secretiad somatostatin pancreatig a gastrig (ond nid glwcagon), yn cael effaith diwretig gymedrol (oherwydd cynnydd mewn clirio arennol o ddŵr rhydd). Yn lleihau'r risg o ddatblygu holl gymhlethdodau marwolaethau nad ydynt yn ddibynnol ar inswlin (fasgwlaidd, cardiopathi) a marwolaethau sy'n gysylltiedig â diabetes. Mae ganddo effaith cardioprotective ac antiarrhythmig.
Ffarmacokinetics Ar ôl rhoi trwy'r geg, caiff ei amsugno'n gyflym a bron yn llwyr o'r llwybr gastroberfeddol. Gall bwyta cydamserol arafu amsugno.
Cyflawnir y crynodiad uchaf yn y gwaed ar ôl dos sengl ar ôl 1-2 awr. Rhwymo i broteinau gwaed - mwy na 98%. Mae'n treiddio'n wael trwy'r rhwystr brych.
Mae'n cael ei biotransformio yn yr afu yn ddau fetabol anactif (tua'r un faint), ac mae un ohonynt yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, a'r llall â bustl. Yr hanner oes dileu yw 6-10 awr. Nid yw'r corff yn cronni.
Ffarmacokinetics mewn achosion clinigol arbennig. Mewn cleifion sydd â swyddogaeth arennol â nam o raddau ysgafn i gymedrol, nid oes unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn glinigol ym maes ffarmacocineteg y cyffur, ac mae crynhoad difrifol (clirio creatinin llai na 30 ml / min) yn bosibl.
Dosage a gweinyddiaeth:
Neilltuwch y tu mewn, 20-30 munud cyn prydau bwyd, heb gnoi, gydag ychydig bach o hylif (tua ½ cwpan).
Mae'r dosau cychwynnol a chynnal a chadw, amser y gweinyddu a dosbarthiad y dos dyddiol yn cael eu gosod yn unigol yn seiliedig ar ganlyniadau pennu lefel y glwcos yn y gwaed a'r wrin yn rheolaidd.
Dos cychwynnol y cyffur yw 2.5 mg (1/2 tabled) 1 amser y dydd. Os oes angen, cynyddir y dos dyddiol trwy fonitro lefelau glwcos yn y gwaed yn rheolaidd, gan gynyddu'r dos yn raddol gydag egwyl o sawl diwrnod i 1 wythnos gan 2.5 mg (1/2 tabled) nes bod dos therapiwtig effeithiol yn cael ei gyflawni. Y dos effeithiol uchaf yw 15 mg (3 tabledi). Nid yw dosau uwch na 15 mg / dydd yn cynyddu difrifoldeb yr effaith hypoglycemig.
Cymerir dos dyddiol o hyd at 10 mg (2 dabled) 1 amser y dydd, cyn brecwast. Ar ddogn dyddiol uwch, argymhellir ei rannu'n ddau ddos mewn cymhareb o 2: 1, yn y bore a gyda'r nos.
Mewn cleifion oedrannus, mae'r driniaeth yn dechrau gyda hanner dos, sy'n cael ei gynyddu ymhellach heb fod yn fwy na 2.5 mg / dydd gydag egwyl wythnosol.
Gyda newid ym mhwysau corff neu ffordd o fyw'r claf, ynghyd ag ymddangosiad ffactorau sy'n cyfrannu at risg uwch o ddatblygu hypo- neu hyperglycemia, mae angen addasiad dos.
Defnyddiwch mewn cyfuniad ag inswlin. Rhagnodir glibenclamid mewn cyfuniad ag inswlin pan nad yw'n bosibl normaleiddio crynodiad glwcos yn y gwaed trwy gymryd y dos uchaf o glibenclamid mewn monotherapi. Ar ben hynny, yn erbyn cefndir y dos olaf o glibenclamid a ragnodir i'r claf, mae triniaeth inswlin yn dechrau gyda'i isafswm dos, gyda chynnydd graddol posibl yn y dos o inswlin o dan reolaeth crynodiad glwcos yn y gwaed. Mae triniaeth gyfun yn gofyn am oruchwyliaeth feddygol orfodol. Wrth gyfuno glibenclamid ag inswlin, gellir lleihau dos yr olaf 25-50%.
Ar hyn o bryd, nid oes unrhyw wybodaeth am ddefnyddio'r cyffur ar gyfer trin plant.
Nodweddion y Cais:
Defnyddir y cyffur yn ofalus rhag ofn y bydd syndrom twymyn, alcoholiaeth, afiechydon thyroid (hypo- neu), mewn cleifion oedrannus ac mewn cleifion â nam ar yr afu.
Gyda monotherapi hirfaith (mwy na 5 mlynedd), gall ymwrthedd eilaidd ddatblygu.
Monitro paramedrau labordy. Yn ystod triniaeth gyda'r cyffur, mae angen monitro lefel y glwcos yn y gwaed a'r wrin yn rheolaidd (sawl gwaith yr wythnos yn ystod y cyfnod dewis dos), yn ogystal â chrynodiad haemoglobin glycosylaidd (o leiaf 1 amser mewn 3 mis), a fydd yn caniatáu amser i nodi ymwrthedd cynradd neu eilaidd i i'r cyffur. Yn ogystal, mae angen rheoli swyddogaeth yr afu a'r llun o waed ymylol (yn enwedig nifer y platennau a leukocytes).
Amodau sy'n gofyn am drosglwyddo'r claf o glibenclamid i therapi inswlin: trawma lluosog helaeth, difrifol, llawfeddygaeth helaeth, malabsorption bwyd a chyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol (rhwystr berfeddol, paresis berfeddol), nam difrifol ar swyddogaeth yr afu a'r arennau, gan gynnwys bod ar haemodialysis. Gall yr angen am drosglwyddo dros dro i inswlin godi mewn sefyllfaoedd llawn straen (anafiadau, ymyriadau llawfeddygol, afiechydon heintus ynghyd â thwymyn).
Perygl o ddatblygiad ar ddechrau'r driniaeth gyda glibenclamid. Yn ystod wythnosau cyntaf y driniaeth, gall y risg o ddatblygu hypoglycemia gynyddu (yn enwedig gyda phrydau afreolaidd neu sgipio prydau bwyd). Gall y ffactorau canlynol gyfrannu at ei ddatblygiad:
amharodrwydd neu (yn enwedig yn ei henaint) gallu annigonol y claf i gydweithredu â meddyg,
bwyta'n afreolaidd, sgipio prydau bwyd, diffyg maeth,
anghydbwysedd rhwng gweithgaredd corfforol a chymeriant carbohydrad,
newidiadau mewn diet
yfed alcohol, yn enwedig heb ddigon o faeth neu sgipio prydau bwyd,
swyddogaeth arennol â nam,
camweithrediad difrifol yr afu,
gorddos cyffuriau
afiechydon cydredol digymar y system endocrin sy'n effeithio ar metaboledd carbohydrad neu wrth-reoleiddio hypoglycemia (gan gynnwys swyddogaeth thyroid amhariad, annigonolrwydd bitwidol neu adrenocortical),
defnydd penodol o gyffuriau eraill ar yr un pryd (gweler Rhyngweithio â chyffuriau eraill).
Gall symptomau hypoglycemia fod yn ysgafn neu hyd yn oed yn absennol yn ystod ei ddatblygiad graddol mewn cleifion oedrannus, yn ogystal ag mewn cleifion â chamweithrediad ymreolaethol neu ar yr un pryd yn derbyn triniaeth gyda blocwyr b-adrenoreceptor, clonidine, reserpine, guanethidine, neu sympatholytics eraill.
Dim ond ar y dosau rhagnodedig y dylid cymryd y cyffur ac ar adeg benodol o'r dydd.
Y meddyg sy'n pennu amser rhoi a dosbarthu dos dyddiol y cyffur, gan ystyried nodweddion regimen dydd y claf.
Mae gorfodol yn bryd bwyd heb fod yn hwyrach nag 1 awr ar ôl cymryd y cyffur.
Er mwyn sicrhau'r rheolaeth orau ar lefel glycemia wrth ragnodi glibenclamid, mae angen dilyn diet priodol, cynnal ymarferion corfforol ac, os oes angen, lleihau pwysau'r corff. Dylech roi'r gorau i amlygiad hirfaith i'r haul a chyfyngu ar y defnydd o fwydydd brasterog.
Ni ellir cywiro gwallau wrth weinyddu glibenclamid (hepgor y dos oherwydd anghofrwydd) trwy weinyddu dos uwch ar ôl hynny. Yn gyntaf, dylai'r meddyg a'r claf drafod y mesurau y dylid eu cymryd rhag ofn y bydd gwallau yn y defnydd o'r cyffur (sgipio dos, sgipio prydau bwyd) neu mewn sefyllfaoedd lle nad yw'n bosibl cymryd y cyffur ar yr amser a drefnwyd.
Dylai'r claf hysbysu'r meddyg ar unwaith rhag ofn y cymerir dosau rhy uchel neu ormodol o'r cyffur ar ddamwain.
Trosglwyddo'r claf i glibenclamid o baratoadau sulfonylurea eraill (ac eithrio clorpramid) ac inswlin (dos dyddiol - mwy na 40 uned). Wrth drosglwyddo'r claf i glibenclamid, argymhellir cynyddu'r dos yn raddol. Gyda therapi inswlin, rhagnodir hanner dos o inswlin a 5 mg o glibenclamid ar y diwrnod cyntaf.
Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau. Ar ddechrau'r driniaeth neu gyda defnydd afreolaidd o glibenclamid, gellir nodi gostyngiad yn y crynodiad sylw a chyflymder adweithiau seicomotor y claf oherwydd hypo- neu hyperglycemia. Mewn sefyllfaoedd o'r fath, dylech ymatal rhag cymryd rhan mewn gweithgareddau a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am fwy o sylw a chyflymder ymatebion seicomotor.
Sgîl-effeithiau:
O ochr metaboledd. Hypoglycemia, gan gynnwys nosol (cur pen, newyn, blinder, hunllefau, cyflwr meddw, crynu, dryswch, aflonyddwch lleferydd a gweledol, anaml iawn - coma). Yn ogystal, o ganlyniad i'r mecanwaith adborth adrenergig, weithiau gall y symptomau canlynol ddigwydd: chwys oer, gludiog ,. Gor-sensitifrwydd i alcohol, magu pwysau, dyslipidemia, dyddodiad meinwe adipose, ar ôl ei ddefnyddio am gyfnod hir - isthyroidedd.
O'r llwybr gastroberfeddol. Weithiau - cyfog, teimlad o drymder neu anghysur yn yr epigastriwm, poen yn yr abdomen, colli neu gynnydd mewn archwaeth, anaml iawn - swyddogaeth yr afu â nam arno, clefyd melyn colestatig ,.
O'r system waed. Yn anaml iawn - hemolytig neu aplastig, pancytopenia ,.
Adweithiau alergaidd. Yn anaml - erythema multiforme, exfoliative, photosensitivity. Mae croes-alergedd â deilliadau sulfonylurea eraill, sulfonamidau a chyffuriau tebyg i thiazide yn bosibl.
Eraill. hypoosmolarity neu syndrom secretion annigonol o hormon gwrthwenwyn (iselder, syrthni, wyneb, fferau a dwylo, crampiau, stupor, coma), anhwylder llety dros dro.
Rhyngweithio â chyffuriau eraill:
Gall Ymhelaethiad camau hypoglycemic o glibenclamid yn digwydd tra bod y defnydd o inswlin neu gyffuriau hypoglycemic arall, atalyddion angiotensin trosi ensym, Allopurinol, steroidau anabolig a hormonau rhyw gwrywaidd, chloramphenicol, cimetidine, coumarin deilliadau, cyclo-, Trojan a ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibrates, fluoxetine, guanethidine, atalyddion MAO, miconazole, fluconazole, pentoxifylline, phenylbutazone, oxyphenbutazone, azapropano om, Probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, hir-weithredol sulfonamides, tetracyclines, tritokvalinom.
Mae gwanhau effaith hypoglycemig glibenclamid yn bosibl trwy ei ddefnyddio ar yr un pryd ag acetazolamide, barbitwradau, glucocorticosteroidau, diazocsid, saluretig, diwretigion thiazide, epinephrine (adrenalin) a sympathomimetics eraill, glwcagon, carthyddion (gyda defnydd hir), a'i asid nicotinig. , estrogens a progestogens, phenothiazine, phenytoin, rifampicin, hormonau thyroid, halwynau lithiwm, clorpromazine.
Gellir arsylwi cryfhau a gwanhau effaith hypoglycemig glibenclamid trwy ddefnyddio ar yr un pryd ag atalyddion derbynnydd histamin H2, clonidine ac reserpine, defnydd sengl neu gronig o alcohol.
Yn erbyn cefndir cymryd glibenclamid, gellir gweld cynnydd neu wanhau gweithred deilliadau coumarin.
Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg
Mae glibenclamid yn gyffur hypoglycemig llafar sy'n gysylltiedig â deilliadau sulfonylureas. Mae mecanwaith gweithredu Glibenclamide yn cynnwys ysgogi secretion β-gell i mewn pancreastrwy gynyddu rhyddhau inswlin. Yn bennaf, amlygir effeithiolrwydd yn ail gam cynhyrchu inswlin. Mae hyn yn cynyddu sensitifrwydd meinweoedd ymylol i weithred inswlin, ynghyd â'i gysylltiad â chelloedd targed. Yn ogystal, nodweddir glibenclamid gan effaith hypolipidemig a gostyngiad mewn priodweddau thrombogenig.
Y tu mewn i'r corff, nodwyd amsugno cyflym a llawn y sylwedd o'r llwybr treulio. Mae cyfathrebu â phroteinau plasma yn cyfateb i bron i 95%. mae'r cyffur yn cael ei wneud yn yr afu, gan arwain at ffurfio anactif. Mae ysgarthiad yn digwydd yn bennaf yng nghyfansoddiad wrin a rhan-bustl, ar ffurf metabolion.
Cyfarwyddiadau arbennig
Argymhellir trin cleifion sy'n dioddef o nam ar yr afu a'r arennau yn ofalus, gyda chyflyrau twymyn, gweithrediad patholegol y chwarennau adrenal neu'r chwarren thyroid, ac alcoholiaeth gronig.
Ar gyfer proses therapiwtig lawn, mae angen monitro lefel y glwcos yn yr ysgarthiad gwaed a glwcos yn ofalus.
Os yw hypoglycemia yn datblygu mewn cleifion mewn ymwybyddiaeth, yna rhoddir siwgr neu glwcos ar lafar. Mewn achosion o golli ymwybyddiaeth, rhoddir glwcos yn fewnwythiennol, a glwcagon - yn fewngyhyrol, yn isgroenol neu'n fewnwythiennol.
Pan adferir ymwybyddiaeth, rhoddir bwyd sy'n llawn carbohydradau i'r claf ar unwaith er mwyn osgoi hypoglycemia dro ar ôl tro.
Mae glibenclamid yn feddyginiaeth sydd â phriodweddau hypoglycemig o'r dosbarth o ddeilliadau sulfonylurea ail genhedlaeth. Mae ganddo hefyd effaith hypolipidemig ac mae'n lleihau'r risg o thrombosis fasgwlaidd.
Nodwedd gyffredinol
Enw'r cyffur Glibenclamide yn y fformat rhyngwladol yn Lladin yw Glibenclamide. Yn allanol, mae'r feddyginiaeth yn bilsen pinc ysgafn ar ffurf disg gyda llinell rannu. Efallai bod gan y cotio strwythur marmor gyda mân gynhwysiadau.
Tabledi wedi'u pacio mewn pothelli o 10 darn. Mewn un blwch gall fod hyd at 12 plât o'r fath.
Mae glibenclamid yn cael ei ryddhau trwy bresgripsiwn, yn cael ei storio o dan amodau arferol, heb fynediad i blant. Roedd y cyfarwyddiadau'n nodi oes silff y cyffur - 5 mlynedd. Ni ddylid cymryd meddyginiaeth sydd wedi dod i ben.
Mae pob tabled yn cynnwys 5 mg o glibenclamid a excipients ar ffurf lactos monohydrad, startsh tatws, stearad magnesiwm, polyvinylpyrrolidone, E 124.
Mae cwmnïau fferyllol domestig yn cynhyrchu asiant gostwng siwgr:
Yn ei lansio a'r cwmni Wcreineg Health. Ar gyfer Glibenclamide, y pris yng nghadwyn fferyllfa Rwsia yw 270-350 rubles.
Ffarmacodynameg y cyffur
Cyffur hypoglycemig trwy'r geg. Yn Glibenclamide, mae'r mecanwaith gweithredu yn seiliedig ar symbyliad cynhyrchu inswlin gan gelloedd β pancreatig. Yn gyfochrog, mae ymwrthedd inswlin meinweoedd ymylol yn lleihau. Mae'r feddyginiaeth yn gweithio os oes digon o gelloedd β gweithredol yn y pancreas sy'n syntheseiddio hormon mewndarddol. Yn lleihau meddyginiaeth ac agregu platennau.
Nodweddion ffarmacokinetig
O'r llwybr gastroberfeddol ar ôl rhoi trwy'r geg ar stumog wag, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym, mae'n rhwymo 95% i broteinau gwaed. Mae trawsnewid y sylwedd gweithredol yn fetabolion niwtral yn cael ei wneud yn yr afu. Rheolir ysgarthiad gan yr arennau a'r dwythellau bustl. Mae'r hanner oes o'r llif gwaed rhwng awr a hanner a thair awr a hanner. Mae siwgr yn rheoli un dos o'r cyffur am o leiaf 12 awr.
Gyda phatholegau hepatig, mae ysgarthiad cyffuriau yn cael ei atal.Os mynegir methiant yr afu ar ffurf wan, nid yw hyn yn effeithio ar y broses o ysgarthu metabolion; mewn amodau mwy difrifol, ni chaiff eu cronni eu heithrio.
Cyfystyron grwpiau nosolegol
Pennawd ICD-10 | Cyfystyron afiechydon yn ôl ICD-10 |
---|---|
E11 Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin | Diabetes Ketonuric |
Dadelfennu metaboledd carbohydrad | |
Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin | |
Diabetes math 2 | |
Diabetes math 2 | |
Diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin | |
Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin | |
Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin | |
Gwrthiant inswlin | |
Diabetes gwrthsefyll inswlin | |
Coma diabetig asid lactig | |
Metaboledd carbohydrad | |
Diabetes math 2 | |
Diabetes math II | |
Diabetes mellitus pan yn oedolyn | |
Diabetes mellitus yn ei henaint | |
Diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin | |
Diabetes math 2 | |
Diabetes math II diabetes mellitus |
Mae tabledi yn wyn neu'n wyn gydag arlliw bach melynaidd neu lwyd, ploskilindris gyda risg.
Asiant hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar grŵp sulfonylurea yr ail genhedlaeth.
Mae gan glibenclamid effeithiau pancreatig ac allosod. Mae'n ysgogi secretiad inswlin trwy ostwng trothwy llid glwcos beta-gell pancreatig, cynyddu sensitifrwydd inswlin a'i rwymo i gelloedd targed, cynyddu rhyddhau inswlin, gwella effaith inswlin ar y nifer sy'n cymryd glwcos yn y cyhyrau a'r afu, ac yn atal lipolysis mewn meinwe adipose (effeithiau all-pancreatig) . Yn gweithredu yn ail gam secretion inswlin. Mae ganddo effaith hypolipidemig, mae'n lleihau priodweddau thrombogenig gwaed.
Mae'r effaith hypoglycemig yn datblygu ar ôl 2 awr, yn cyrraedd uchafswm ar ôl 7-8 awr ac yn para 12 awr. Mae'r cyffur yn darparu cynnydd llyfn mewn crynodiad inswlin a gostyngiad llyfn mewn glwcos plasma, sy'n lleihau'r risg o gyflyrau hypoglycemig. Amlygir gweithgaredd glibenclamid gyda swyddogaeth endocrin cadwedig y pancreas i syntheseiddio inswlin.
Pan gaiff ei gymryd ar lafar, amsugno o'r llwybr gastroberfeddol yw 48-84%. Yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf yw 1-2 awr, cyfaint y dosbarthiad yw 9-10 litr. Cyfathrebu â phroteinau plasma yw 95-99%. Mae bio-argaeledd glibenclamid yn 100%, sy'n eich galluogi i gymryd y cyffur bron cyn prydau bwyd. Mae'r rhwystr brych yn pasio'n wael. Mae bron yn gyfan gwbl yn cael ei fetaboli yn yr afu trwy ffurfio dau fetabol anactif, ac mae un ohonynt yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, a'r llall â bustl. Mae'r hanner oes dileu rhwng 3 a 10-16 awr.
Diabetes math 2 diabetes mellitus gydag aneffeithiolrwydd therapi diet.
diabetes math 1
ketoacidosis diabetig, precoma diabetig a choma,
cyflwr ar ôl echdoriad pancreatig,
camweithrediad difrifol yr afu,
nam arennol difrifol,
gorsensitifrwydd i glibenclamid a / neu ddeilliadau sulfonylurea eraill, sulfonamidau, diwretigion sy'n cynnwys grŵp sulfonamide yn y moleciwl, a probenecide, fel sy'n hysbys o'r anamnesis gall adweithiau traws ddigwydd
dadymrwymiad metaboledd carbohydrad mewn afiechydon heintus neu ar ôl llawdriniaethau mawr pan nodir therapi inswlin,
rhwystr berfeddol, paresis y stumog,
cyflyrau ynghyd â malabsorption bwyd a datblygu hypoglycemia,
beichiogrwydd a chyfnod bwydo ar y fron.
Dylid defnyddio glibenclamid ar gyfer:
afiechydon thyroid (gyda swyddogaeth â nam),
hypofunctions y cortecs pituitary neu adrenal anterior,
mewn cleifion oedrannus oherwydd y perygl o ddatblygu hypoglycemia.
Yr effaith andwyol fwyaf cyffredin wrth drin glibenclamid yw hypoglycemia. Gall y cyflwr hwn gymryd natur hirfaith a chyfrannu at ddatblygiad cyflyrau difrifol, hyd at gomatose, claf sy'n peryglu ei fywyd neu'n dod i ben yn angheuol. Gyda polyneuropathi diabetig neu gyda thriniaeth gydredol â chyffuriau sympatholytig (gweler yr adran "Rhyngweithio â chyffuriau eraill"), gall rhagflaenwyr nodweddiadol hypoglycemia fod yn ysgafn neu'n absennol yn gyfan gwbl.
Gall y rhesymau dros ddatblygiad hypoglycemia fod: gorddos o'r cyffur, arwydd anghywir, pryd afreolaidd, y cleifion oedrannus, chwydu, dolur rhydd, ymdrech gorfforol uchel, afiechydon sy'n lleihau'r angen am inswlin (swyddogaeth yr afu a'r arennau â nam, hypofunction y cortecs adrenal, chwarren bitwidol neu thyroid) , cam-drin alcohol, yn ogystal â rhyngweithio â chyffuriau eraill (gweler yr adran "Rhyngweithio â chyffuriau eraill"). Symptomau hypoglycemia yw: newyn difrifol, chwysu sydyn, crychguriadau, pallor y croen, paresthesia yn y geg, crynu, pryder cyffredinol, cur pen, cysgadrwydd patholegol, aflonyddwch cwsg, teimladau o ofn, amhariad ar gydlynu symudiadau, anhwylderau niwrolegol dros dro (e.e. anhwylderau gweledol a lleferydd, amlygiadau o baresis neu barlys neu ganfyddiadau newidiol o synhwyrau). Gyda dilyniant hypoglycemia, gall cleifion golli eu hunanreolaeth a'u hymwybyddiaeth. Yn aml mae gan glaf o'r fath groen gwlyb, oer a thueddiad i grampiau.
Ynghyd â hypoglycemia, mae'r canlynol yn bosibl:
Anhwylderau System Treuliad: anaml y bydd cyfog, gwregysu, chwydu, blas “metelaidd” yn y geg, teimlad o drymder a llawnder yn y stumog, poen yn yr abdomen a dolur rhydd. Mewn rhai achosion, disgrifiwyd cynnydd dros dro yng ngweithgaredd ensymau “afu” (ffosffatase alcalïaidd, aminotransferase asetig glutamin-oxalacetic, aminotransferase glutamine-pyruvic) mewn serwm gwaed, hepatitis a achosir gan gyffuriau a chlefyd melyn.
Anaml ymddangos adweithiau croen alergaidd: brech, cosi y croen, wrticaria, cochni'r croen, oedema Quincke, gweld hemorrhages yn y croen, brech yn fflawio ar arwynebau mawr y croen a mwy o ffotosensitifrwydd. Yn anaml iawn, gall adweithiau croen fod yn ddechrau datblygiad cyflyrau difrifol, ynghyd â diffyg anadl a gostyngiad mewn pwysedd gwaed nes dechrau sioc, sy'n bygwth bywyd y claf. Disgrifiwyd achosion unigol adweithiau alergaidd cyffredinol difrifol gyda brech ar y croen, poen yn y cymalau, twymyn, ymddangosiad protein yn yr wrin a'r clefyd melyn.
O'r system hemopoietig: anaml y gwelir thrombocytogeny neu anaml iawn leukocytopeia, agranulocytosis. Mewn achosion ynysig, mae anemia hemolytig neu pancytopenia yn datblygu.
I sgîl-effeithiau eraill mae arsylwi mewn achosion ynysig yn cynnwys: effaith diwretig wan, ymddangosiad dros dro protein yn yr wrin, nam ar y golwg a'r llety, ynghyd ag adwaith acíwt anoddefiad alcohol ar ôl yfed, wedi'i fynegi gan gymhlethdodau'r organau cylchrediad y gwaed ac anadlol (adwaith tebyg i ddisulfira: chwydu, synhwyro gwres yn yr wyneb a rhan uchaf y corff, tachycardia, pendro, cur pen).
Mewn achos o orddos, mae datblygiad hypoglycemia yn bosibl.
Gyda hypoglycemia ysgafn neu gymedrol, cymerir glwcos neu doddiant siwgr ar lafar.
Mewn achos o hypoglycemia difrifol (colli ymwybyddiaeth), rhoddir hydoddiant neu glwcagon 40% dextrose (glwcos) yn fewnwythiennol, yn fewngyhyrol, yn isgroenol.
Ar ôl adennill ymwybyddiaeth, rhaid rhoi bwyd sy'n llawn carbohydradau i'r claf er mwyn osgoi ailddatblygu hypoglycemia.
Gwelir cryfhau effaith hypoglycemig Glibenclamide trwy ddefnyddio atalyddion ensymau sy'n atal angiotensin ar yr un pryd, asiantau anabolig.
atalyddion eraill cyffuriau hypoglycemig (er enghraifft, acarbose, biguanides) ac inswlin, cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd (NSAIDs), beta-atalyddion, cwinîn, deilliadau quinolone, chloramphenicol, clofibrate, deilliadau coumarin, disoyramidine, microfenoxylamine, fenfludramin, fenfluramono, fenfluram. asid para-aminosalicylic, pentoxifylline (mewn dosau mawr a weinyddir yn barennol), perhexiline, deilliadau pyrazolone, phenylbutazones, phosphamides (e.e. cyclophosphamide, ifos amide, trofosfamide), probenecid, salicylates, sulfinpirazona, sulphonamides, tetracyclines a tritokvalina. Mae asiantau asideiddio wrin (amoniwm clorid, calsiwm clorid) yn gwella gweithred Glibenclamid trwy leihau ei ddaduniad a chynyddu ail-amsugniad.
Mae meddyginiaethau sy'n atal hematopoiesis mêr esgyrn yn cynyddu'r risg o myelosuppression.
Ynghyd â mwy o weithredu hypoglycemig, gall atalyddion beta, clonilip, guanethidine ac reserpine, yn ogystal â chyffuriau â mecanwaith gweithredu canolog, wanhau teimlad rhagflaenwyr hypoglycemia.
Gellir lleihau effaith hypoglycemig glibenclamid trwy ddefnyddio barbitwradau, isoniazid, cyclosporine, diazocsid, glucorticostrosroids, glwcagon, nicotinadau (mewn dosau uchel), ffenytoin, phenothiazines, rifampicip, diwretigion thiazide, acetaminophen dimes, ar yr un pryd. Chwarren thyroid, atalyddion sianeli calsiwm "araf", cyfryngau sympathomimetig a halwynau lithiwm.
Gall cam-drin cronig alcohol a charthyddion waethygu torri metaboledd carbohydrad.
Gall antagonyddion derbynnydd H2 wanhau, ar y naill law, a gwella effaith hypoglycemig Glibenclamid ar y llaw arall. Mewn achosion prin, gall pentamidine achosi gostyngiad neu gynnydd cryf mewn crynodiad glwcos yn y gwaed. Gall effaith deilliadau coumarin gynyddu neu leihau.
Ynghyd ag effaith hypoglycemig cynyddol beta-atalyddion, gall clonidine, guanethidine ac reserpine, yn ogystal â chyffuriau â mecanwaith gweithredu canolog, wanhau teimlad rhagflaenwyr hypoglycemia.
Dylai'r cyffur gael ei gymryd yn rheolaidd ac, os yn bosibl, ar yr un pryd. Mae angen cadw at regimen y cyffur a'r diet yn ofalus.
Dylai'r meddyg ystyried penodi Glibenclamid yn ofalus mewn cleifion â nam ar yr afu a'r arennau, yn ogystal â gyda hypofunction y chwarren thyroid, pituitary anterior neu cortecs adrenal. Mae angen addasiad dos o Glibenclamid gyda gor-ymestyn corfforol ac emosiynol, newid mewn diet. Efallai y bydd ymyriadau llawfeddygol ac anafiadau mawr, llosgiadau helaeth, afiechydon heintus â syndrom twymyn yn gofyn am roi'r gorau i gyffuriau hypoglycemig trwy'r geg a rhoi inswlin.
Dylid rhybuddio cleifion am y risg uwch o hypoglycemia mewn achosion o yfed alcohol, NSAIDs, a llwgu.
Ar ddechrau'r driniaeth, wrth ddewis dos, ni argymhellir i gleifion sy'n dueddol o ddatblygu hypoglycemia gymryd rhan mewn gweithgareddau sy'n gofyn am fwy o sylw a chyflymder adweithiau seicomotor.
Wrth drin cleifion â diffyg lactase, dylid cofio bod y cyffur yn cynnwys lactos monohydrad.
Yn y lle tywyll ar dymheredd o ddim uwch na 25 ° C.
Cadwch allan o gyrraedd plant.
Telerau Gwyliau Fferyllfa
Mae gan y cyffur antithrombotig, gostwng lipidau a hypoglycemiggweithredu.
Dosages a thriniaethau
Argymhellir defnyddio glibenclamid yn syth ar ôl pryd bwyd. Mae'r endocrinolegydd yn cyfrifo'r dos yn dibynnu ar ganlyniadau profion gwaed ar gyfer siwgr, oedran y claf, difrifoldeb y clefyd sylfaenol, patholegau cydredol ac iechyd cyffredinol.
Ar gam cyntaf y clefyd, y norm safonol yw 2.5-5 mg / dydd. Cymerwch y feddyginiaeth unwaith ar ôl brecwast. Os na ellir sicrhau iawndal cyflawn am glycemia, gall y meddyg addasu'r dos trwy ychwanegu 2.5 mg o'r cyffur ar ôl wythnos. Mae'r gyfradd ymylol (hyd at 15 mg / dydd) yn cyfateb i dair tabled. Anaml y rhagnodir y dos uchaf, ac nid oes cynnydd sylweddol mewn glycemia.
Os oes gan ddiabetig bwysau corff o lai na 50 kg, rhagnodir y dos cyntaf mewn 2.5 mg, sy'n cyfateb i hanner y dabled. Os nad yw'r norm dyddiol yn fwy na dau ddarn, maent yn feddw yn gyfan gwbl yn y bore amser brecwast, mewn achosion eraill, mae'r feddyginiaeth yn cael ei dosbarthu ddwywaith, yn y bore a gyda'r nos mewn cymhareb o 2: 1.
Pan drosglwyddir Glibenclamid ar ôl triniaeth lwyddiannus gyda chyffuriau hypoglycemig amgen, bydd y dos cychwynnol yn 2.5 mg unwaith, yn y bore.
Gydag effeithlonrwydd gwael, gallwch chi addasu'r norm bob wythnos trwy ychwanegu 2.5 mg.
Os bydd canlyniad triniaeth gyda meddyginiaethau gwrth-fetig eraill yn anfoddhaol, y dos cychwynnol fydd 5 mg yn y bore, ar ôl prydau bwyd. Os oes angen, caniateir addasiad o 2.5-5 mg bob wythnos. Mae'r norm terfyn yn aros yr un peth - 15 mg / dydd.
Os nad yw'r gyfradd ddyddiol uchaf o Glibenclamid, wrth arsylwi diet carb-isel a'r gweithgaredd corfforol gorau posibl, yn darparu iawndal siwgr 100%, trosglwyddir diabetes i regimen triniaeth gynhwysfawr. Ychwanegir at y prif gyffur â biguanidau, inswlin, ac asiantau hypoglycemig eraill.
Os yw cynhyrchiad mewndarddol yr inswlin hormon mewn diabetig gyda'r ail fath o glefyd yn cael ei atal yn llwyr, nid yw triniaeth gymhleth yn gwarantu'r un canlyniad â monotherapi gyda pharatoadau inswlin.
Os collwyd amser cymryd Glibenclamid am ryw reswm am fwy nag awr neu ddwy, ni allwch gymryd y cyffur yn y dyfodol. Y bore wedyn, cymerwch ddos safonol, peidiwch ag argymell cynyddu'r gyfradd.
Sgîl-effeithiau
Gyda gorddos o'r cyffur, mae cyflyrau hypoglycemig o wahanol ddifrifoldeb yn bosibl, gan gynnwys coma. Gyda cham-drin alcohol ac un neu ddau bryd y dydd, gorweithio, problemau gyda'r afu, chwarren thyroid a'r arennau, mae canlyniadau annymunol hefyd yn bosibl.
Organau a systemau | Sgîl-effeithiau | Amledd yr amlygiad |
CNS | Nam gweledol cyfnodol, paresthesia | Weithiau |
Llif gwaed | Thrombocytopenia, erythrocytopenia, leukocytopenia, granulocytopenia, pancytopenia, vasculitis, anemia hemolytig | Mewn achosion prin |
Llwybr gastroberfeddol | Anhwylderau dyspeptig, newidiadau mewn blas, torri rhythm symudiadau'r coluddyn, poen stumog, camweithrediad yr afu, cholestasis, clefyd melyn | Yn anaml |
System wrinol | Diuresis annigonol | Yn aml |
Alergeddau | Adweithiau hyperergig, syndromau Lyell a Stevens-Johnson, ffotosensitifrwydd, erythroderma, dermatitis exfoliative, exanthema, urticaria | Yn anaml |
Opsiynau eraill | Camweithrediad thyroid, magu pwysau | Dim ond gyda defnydd hirfaith |
Achosion o orddos o Glibenclamid
Mae'r defnydd systematig o ddognau goramcangyfrif o'r cyffur yn ysgogi hypoglycemia difrifol, sy'n beryglus i fywyd y dioddefwr.
Gellir cael canlyniad tebyg trwy ddefnyddio'r cyffur yn erbyn cefndir maeth afreolaidd, gorweithio corfforol, dylanwad rhai meddyginiaethau a gymerir ar y cyd â Glibenclamid.
Arwyddion o gyflwr hypoglycemig:
- Newyn na ellir ei reoli
- Llai o ansawdd cwsg
- Nerfusrwydd
- Dadansoddiad
- Mwy o chwysu
- Cur pen
- Anhwylderau dyspeptig
- Hypertonicity
- Cryndod llaw
- Tachycardia.
Gellir mynegi gwyriadau yng ngwaith y psyche gyda phroblemau endocrin mewn ymwybyddiaeth ddryslyd, cysgadrwydd, crampiau, ystumiau gafael gwan, sylw â nam, ffocws dwbl, panig wrth yrru cerbyd neu reoli union fecanweithiau, cyflyrau iselder, ymosodol, problemau pibellau gwaed ac organau anadlol, coma.
Ar ffurf absoliwt ac ar ffurf gymharol gorddos, bydd hypoglycemia yn fwy amlwg o'i gymharu â gorddos o ddeilliadau sulfanylurea cenhedlaeth gyntaf.
Er mwyn lliniaru cyflwr y dioddefwr â difrifoldeb ysgafn i gymedrol yr ymosodiad, gallwch chi gymryd carbohydradau cyflym ar unwaith - losin, hanner gwydraid o de gyda siwgr neu sudd (heb felysyddion artiffisial). Os nad yw mesurau o'r fath yn ddigonol mwyach, mae glwcos (40%) neu Dextrose (5-10%) yn cael ei chwistrellu i wythïen, mae glwcagon (1 mg) yn cael ei chwistrellu i'r cyhyrau. Gellir cymryd diazocsid ar lafar. Os cymerodd y dioddefwr acarbose, dim ond gyda glwcos y gellir cywiro hypoglycemia trwy'r geg, ond nid gydag oligosacaridau.
Os yw dioddefwr hypoglycemia yn dal i fod yn ymwybodol, rhagnodir siwgr i'w ddefnyddio'n fewnol. Mewn achos o golli ymwybyddiaeth, rhoddir glwcos iv, glwcagon - iv, i / m ac o dan y croen. Os yw ymwybyddiaeth wedi dychwelyd, er mwyn atal ailwaelu, dylid darparu maeth i ddiabetig yn seiliedig ar garbohydradau cyflym.
Mae monitro glycemia, pH, creatinin, electrolytau, wrea nitrogen yn cael ei fonitro'n gyson.
Canlyniadau Rhyngweithio Cyffuriau Glibenclamid
Mae ysgarthiad glimenclamid yn cael ei oedi, wrth wella ei botensial hypoglycemig, azopropanone, miconazole, paratoadau asid coumarig, oxyphenbutazone, cyffuriau grŵp sulfonamide, phenylbutazone, sulfapyrazonfeniramidol.
Mae therapi cyfun â chyffuriau gostwng siwgr amgen sy'n lleddfu ymwrthedd i inswlin yn dangos canlyniadau tebyg.
Gyda'r defnydd o gyffuriau anabolig ar yr un pryd, mae atalyddion allopurinol, cimetidine, β-adrenoreceptor, cyclophosphamide, guanethidine, asid clofibrinig, atalyddion monoamin ocsidase, sulfonamidau â gweithred hirfaith, salisysau, tetracyclines, alcohol, priodweddau hypoglycemig sylfaenol sylfaenol yn bosibl.
Os yw'r regimen therapiwtig yn cynnwys barbitwradau, clorpromazine, rifampicin, diazoxide, adrenalin, acetazolamide, cyffuriau sympathomimetig eraill, glucocorticosteroidau, glwcagon, indomethacin, diwretigion, gan gynnwys acetazolamide, nicotinate (mewn dosau mawr), phenothiazines, phenytinoids, chwarren, bwyta. , salureteg, halwynau lithiwm, dosau mawr o alcohol a chaarthydd, mae effaith glimenclamid yn cael ei leihau.
Dangosir canlyniadau anrhagweladwy rhyngweithio â defnydd cyfochrog gan wrthwynebyddion derbynnydd H2.