Weithiau ni all maeth a gweithgaredd corfforol arbennig ddarparu lefel glwcos arferol mewn diabetig gyda ffurf 2 o'r afiechyd.

Mae sylwedd ag INN Repaglinide, y mae ei gyfarwyddyd ynghlwm wrth bob pecyn o'r cyffur sy'n ei gynnwys, yn cael effaith hypoglycemig pan fydd yn amhosibl rheoli crynodiad y siwgr yn y gwaed. Bydd yr erthygl hon yn mynd i'r afael â'r cwestiwn o sut i ddefnyddio'r feddyginiaeth gyda repaglinide yn gywir ac os felly mae'n amhosibl ei ddefnyddio.

Priodweddau ffarmacolegol y cyffur

Mae'r cynhwysyn gweithredol, Repaglinide, ar gael ar ffurf powdr gwyn i'w ddefnyddio'n fewnol. Mecanwaith gweithredu'r gydran yw rhyddhau inswlin (hormon sy'n gostwng siwgr) o gelloedd beta sydd wedi'u lleoli yn y pancreas.

Gan ddefnyddio repaglinide ar dderbynyddion arbennig, mae sianeli ATP-ddibynnol sydd wedi'u lleoli ym mhilenni celloedd beta wedi'u blocio. Mae'r broses hon yn ysgogi dadbolariad celloedd ac agor sianeli calsiwm. O ganlyniad, mae cynhyrchiad inswlin yn cael ei gynyddu trwy gynyddu'r mewnlifiad o galsiwm.

Ar ôl i'r claf gymryd dos o Repaglinide, mae'r sylwedd yn cael ei amsugno yn y llwybr treulio. Ar yr un pryd, ar ôl 1 awr ar ôl bwyta, mae wedi'i grynhoi fwyaf yn y plasma gwaed, yna ar ôl 4 awr mae ei werth yn gostwng yn gyflym ac yn dod yn eithaf isel. Mae astudiaethau o'r cyffur wedi dangos na ddarganfuwyd unrhyw wahaniaeth sylweddol mewn gwerthoedd ffarmacocinetig wrth ddefnyddio Repaglinide cyn neu yn ystod prydau bwyd.

Mae'r sylwedd yn rhwymo mwy na 90% i broteinau plasma. Ar ben hynny, mae'r bioargaeledd absoliwt yn cyrraedd 63%, a'i gyfaint dosbarthu yw 30 litr. Yn yr afu y mae biotransformation Repaglinide yn digwydd, ac o ganlyniad mae metabolion anactif yn cael eu ffurfio. Yn y bôn, maent yn cael eu hysgarthu â bustl, yn ogystal â wrin (8%) a feces (1%).

30 munud ar ôl bwyta Repaglinide, mae secretiad hormonau yn dechrau. O ganlyniad, mae crynodiad y glwcos yn y gwaed yn cael ei leihau'n gyflym. Rhwng prydau bwyd, nid oes cynnydd yn lefelau inswlin.

Mewn cleifion â diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin ac sy'n cymryd rhwng 0.5 a 4 g o Repaglinide, gwelir gostyngiad dos-ddibynnol mewn glwcos.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur

Repaglinide yw prif gydran NovoNorm, sy'n cael ei gynhyrchu yn Nenmarc. Mae'r cwmni ffarmacolegol Novo Nordisk A / C yn cynhyrchu meddyginiaeth ar ffurf tabledi â dosages gwahanol - 0.5, 1 a 2 mg. Mae un pothell yn cynnwys 15 tabled, mewn un pecyn efallai y bydd sawl pothell ar gael.

Ymhob pecyn o'r cyffur gyda'r repaglinide cydran, mae cyfarwyddiadau defnyddio yn orfodol. Dewisir dosau gan arbenigwr sy'n ei drin yn unigol sy'n asesu lefel y siwgr a phatholegau cysylltiedig y claf yn wrthrychol. Cyn defnyddio'r cyffur, dylai'r claf ddarllen y cyfarwyddiadau sydd ynghlwm yn ofalus.

Y dos cychwynnol yw 0.5 mg, dim ond ar ôl wythnos neu bythefnos y gellir ei gynyddu, gan basio profion labordy ar gyfer lefelau siwgr. Y dos sengl mwyaf yw 4 mg, a'r dos dyddiol yw 16 mg. Yn ystod y newid o gyffur arall sy'n gostwng siwgr Repaglinide cymerwch 1 mg. Fe'ch cynghorir i ddefnyddio'r feddyginiaeth 15-30 munud cyn y prif brydau bwyd.

Dylid storio meddyginiaeth NovoNorm i ffwrdd o blant bach ar dymheredd aer o 15-25C mewn man sydd wedi'i amddiffyn rhag lleithder.

Mae oes silff y cyffur hyd at 5 mlynedd, ar ôl y cyfnod hwn mae'n amhosibl ei ddefnyddio beth bynnag.

Gwrtharwyddion a niwed posibl

Yn anffodus, ni all pawb dderbyn NovoNorm. Fel cyffuriau eraill, mae ganddo wrtharwyddion.

Ni ellir cymryd y repaglinide sylwedd gyda:

1. math o ddiabetes sy'n ddibynnol ar inswlin
2. ketoacidosis diabetig, gan gynnwys coma,
3. camweithrediad difrifol yr afu a / neu'r arennau,
4. defnydd ychwanegol o gyffuriau sy'n cymell neu'n atal CYP3A4,
5. anoddefiad i lactos, diffyg lactase a malabsorption glwcos-galactos,
6. mwy o dueddiad i'r gydran,
7. dan 18 oed
8. beichiogrwydd wedi'i gynllunio neu barhaus,
9. bwydo ar y fron.

Profodd arolygon a gynhaliwyd ar lygod mawr fod y defnydd o repaglinide yn ystod y cyfnod o ddwyn plentyn yn effeithio'n negyddol ar y ffetws. O ganlyniad i feddwdod, amharwyd ar ddatblygiad eithafion uchaf ac isaf y ffetws. Hefyd, gwaharddir defnyddio'r sylwedd yn ystod cyfnod llaetha, gan ei fod yn cael ei drosglwyddo gyda llaeth y fam i'r babi.

Weithiau gyda defnydd amhriodol o'r cyffur neu orddos, ymddangosiad adweithiau niweidiol fel:

• hypoglycemia (mwy o chwysu, cryndod, cwsg gwael, tachycardia, pryder),
• dirywiad y cyfarpar gweledol (ar y dechrau, cymryd y feddyginiaeth, yna pasio),
• cynhyrfu treulio (poen yn yr abdomen, cyfog a chwydu, rhwymedd neu ddolur rhydd, mwy o weithgaredd ensymau yn yr afu),
• alergedd (cochni'r croen - erythema, brech, cosi).

Roedd defnyddio cyfaint mwy o'r cyffur na'r hyn a nododd y meddyg bron bob amser yn achosi hypoglycemia. Os yw diabetig yn teimlo symptomau gorddos ysgafn ac yn ymwybodol, mae angen iddo fwyta cynnyrch sy'n llawn carbohydradau, ac ymgynghori â meddyg ynghylch addasiadau dos.

Mewn hypoglycemia difrifol, pan fydd claf mewn coma neu'n anymwybodol, caiff ei chwistrellu â thoddiant glwcos 50% o dan y croen gyda thrwyth pellach o doddiant 10% i gynnal lefel siwgr o 5.5 mmol / L. o leiaf.

Rhyngweithiadau Repaglinide â Meddyginiaethau Eraill

Mae'r defnydd o gyffuriau cydredol yn aml yn effeithio ar effeithiolrwydd repaglinide ar grynodiad glwcos.

Mae ei effaith hypoglycemig yn cael ei wella pan fydd y claf yn cymryd atalyddion MAO ac ACE, atalyddion beta nad ydynt yn ddetholus, cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd, salisysau, steroidau anabolig, okreotid, cyffuriau sy'n cynnwys ethanol.

Mae'r cyffuriau canlynol yn effeithio'n negyddol ar allu sylwedd i leihau glwcos:

• diwretigion thiazide,
• dulliau atal cenhedlu at ddefnydd llafar,
• danazol
• glucocorticoidau,
• hormonau thyroid
• sympathomimetics.

Hefyd, dylai'r claf ystyried bod repaglinide yn rhyngweithio â chyffuriau sy'n cael eu hysgarthu yn bennaf mewn bustl. Gall atalyddion CYP3A4 fel intraconazole, ketoconazole, fluconazole a rhai eraill gynyddu lefel ei waed. Mae'r defnydd o gymellyddion CYP3A4, yn enwedig rifampicin a phenytoin, yn gostwng lefel sylwedd mewn plasma. O ystyried y ffaith nad yw lefel yr ymsefydlu yn cael ei phennu, gwaharddir defnyddio Repaglinide gyda chyffuriau o'r fath.

Repaglinide

Repaglinide
Cyfansoddyn cemegol
IUPAC	(S.) - (+) - asid 2-ethoxy-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-il) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic
Fformiwla gros	C.27H.36N.2O.4
Màs molar	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Banc Cyffuriau	DB00912
Dosbarthiad
ATX	A10BX02
Ffarmacokinetics
Bioargaeledd	56% (llafar)
Rhwymo Protein Plasma	>98%
Metabolaeth	Ocsidiad hepatig a glucuronidation (CYP3A4-gyfryngu)
Yr hanner oes.	1 awr
Eithriad	Fecal (90%) ac arennol (8%)
Llwybr gweinyddu
Llafar
Ffeiliau Cyfryngau Wikimedia Commons

Repaglinide - dyfeisiwyd cyffur gwrth-fetig ym 1983. Mae repaglinide yn feddyginiaeth trwy'r geg a ddefnyddir yn ychwanegol at ddeiet ac ymarfer corff i reoli siwgr gwaed mewn diabetes math 2. Mae mecanwaith gweithredu Repaglinide yn awgrymu cynyddu rhyddhau inswlin o gelloedd β-ynys y pancreas, fel gyda chyffuriau gwrthwenidiol eraill, y prif sgil-effaith yw hypoglycemia. Mae'r cyffur yn cael ei werthu gan Novo Nordisk o dan yr enw Prandin yn UDA Glucoorm yng Nghanada Surpost yn Japan Repaglinide i'r Aifft gan Ifi, a NovoNorm mewn man arall. Yn Japan, fe'i cynhyrchir gan Dainippon Sumitomo Pharma.

Eiddo Deallusol

Mae repaglinide yn feddyginiaeth trwy'r geg a ddefnyddir yn ychwanegol at ddeiet ac ymarfer corff i reoli siwgr gwaed mewn diabetes math 2.

Gwrtharwyddion

Mae repaglinide yn cael ei wrthgymeradwyo mewn pobl sydd â:

1. Cetoacidosis diabetig
2. Diabetes math 1
3. Defnydd cydamserol â gemfibrozil
4. Gor-sensitifrwydd i'r cyffur neu gynhwysion anactif

Sgîl-effeithiau

Mae sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys:

• Haint y llwybr anadlol uchaf (16%)
• Sinwsitis (6%)
• Rhinitis (3%)

Mae sgîl-effeithiau difrifol yn cynnwys:

• Isgemia myocardaidd (2%)
• Angina pectoris (1.8%)
• Marwolaeth oherwydd digwyddiadau cardiofasgwlaidd (0.5%)

Ar gyfer poblogaethau arbennig

Beichiogrwydd Categori C: Nid yw diogelwch ar gyfer menywod beichiog wedi'i sefydlu. Mae'r data'n gyfyngedig, a dim ond un achos sydd yno, mae'r adroddiad yn nodi na welwyd unrhyw gymhlethdodau gyda'r defnydd o repaglinide yn ystod beichiogrwydd.

Dylid bod yn ofalus gyda phobl â chlefyd yr afu a lleihau swyddogaeth yr arennau wrth ddefnyddio'r cyffur hwn.

Rhyngweithio cyffuriau

Repaglinide yw prif swbstrad SUR3A4 ac ni ddylid ei ragnodi ar yr un pryd â chyffuriau gwrthffyngol gemfibrozil, clarithromycin, neu asalet fel Itraconazole a Ketoconazole. Mae cymryd repaglinide ynghyd ag un neu fwy o'r cyffuriau hyn yn arwain at gynnydd mewn crynodiadau repaglinide plasma a gall arwain at hypoglycemia. Gall cyd-weinyddu clopidogrel a repaglinide (ac atalydd cyp2c8) arwain at ostyngiad sylweddol yn lefelau glwcos yn y gwaed oherwydd rhyngweithiadau cyffuriau. mewn gwirionedd, gall defnyddio'r cyffuriau hyn gyda'i gilydd am o leiaf un diwrnod arwain at hypoglycemia difrifol. Ni ddylid cymryd repaglinide mewn cyfuniad â sulfonylurea, oherwydd mae ganddynt yr un mecanwaith gweithredu.

Mecanwaith gweithredu

Mae repaglinide yn gostwng glwcos yn y gwaed trwy ysgogi rhyddhau inswlin o gelloedd beta yr ynys pancreatig. Cyflawnir hyn trwy gau'r sianeli potasiwm sy'n ddibynnol ar ATP ym mhilen celloedd beta. Mae hyn yn dadbolaru'r celloedd beta, gan agor y sianeli calsiwm cellog, ac o ganlyniad, mae'r mewnlifiad o galsiwm yn cymell secretion inswlin.

Ffarmacokinetics

Amsugno: Mae gan repaglinide 56% o fio-argaeledd wrth ei amsugno o'r llwybr gastroberfeddol. Mae bio-argaeledd yn cael ei leihau wrth ei gymryd gyda bwyd, mae'r crynodiad uchaf yn cael ei leihau 20%.

Dosbarthiad: mae rhwymo protein repalglinide i albwmin yn fwy na 98%.

Metabolaeth: Mae repaglinide yn cael ei fetaboli'n bennaf yn yr afu, yn enwedig CYP450 2C8 a 3A4 ac i raddau llai trwy glucuronidation. Mae metabolion repaglinide yn anactif ac nid ydynt yn arddangos effeithiau gostwng siwgr.

Eithriad: Mae repaglinide yn 90% wedi'i ysgarthu mewn feces ac 8% mewn wrin. Mae 0.1% yn cael ei dynnu gydag wrin yn ddigyfnewid. Llai na 2% yn ddigyfnewid mewn feces.

Y stori

Dyfeisiwyd rhagflaenwyr repaglinide ddiwedd 1983 yn Bieberrach on Rice yn ne'r Almaen.

Eiddo Deallusol

Yn yr Unol Daleithiau, a ddiogelir gan Patent, gwnaed cofrestriad ym mis Mawrth 1990, a ddaeth yn batent yr Unol Daleithiau 5,216,167 yn y pen draw (Mehefin 1993), 5,312,924 (Mai 1994) a 6,143,769 (Tachwedd 2000). Ar ôl

Argymhellion i'w defnyddio

Mewn rhai sefyllfaoedd, dylai cleifion ddefnyddio'r cyffur yn ofalus iawn o dan oruchwyliaeth meddyg sy'n rhagnodi'r dos lleiaf o'r cyffur. Mae cleifion o'r fath yn cynnwys cleifion sy'n dioddef o batholegau'r afu a / neu'r arennau, sydd wedi cael ymyriadau llawfeddygol helaeth, sydd wedi cael clefyd firaol neu heintus yn ddiweddar, pobl oedrannus (o 60 oed) sy'n dilyn diet isel mewn calorïau.

Os oes gan y claf gyflwr hypoglycemig ar ffurf ysgafn neu gymedrol, gellir ei ddileu yn annibynnol. I wneud hyn, mae angen i chi fwyta bwydydd sy'n cynnwys carbohydradau hawdd eu treulio - darn o siwgr, candy, sudd melys neu ffrwythau. Ar ffurf ddifrifol gyda cholli ymwybyddiaeth, fel y soniwyd eisoes, rhoddir hydoddiant glwcos yn fewnwythiennol.

Dylid nodi bod beta-atalyddion yn gallu cuddio arwyddion sy'n dod i'r amlwg o hypoglycemia. Mae meddygon yn argymell yn gryf osgoi yfed alcohol gan fod ethanol yn gwella ac yn parhau ag effaith hypoglycemig Repaglinide.

Hefyd, mae'r sylwedd yn lleihau crynodiad y sylw.

Felly, gyrwyr yn erbyn cefndir defnyddio repaglinide, mae angen ymatal rhag gyrru cerbydau neu berfformio gwaith peryglus arall yn ystod therapi.

Cost, adolygiadau a analogau

Repaglinide fel y brif gydran yn cael ei ddefnyddio yn y cyffur NovoNorm.

Gellir ei brynu mewn fferyllfa neu archebu ar-lein ar wefan y gwerthwr. Fodd bynnag, dim ond ar ôl cyflwyno presgripsiwn meddyg y gellir prynu'r cyffur.

Mae cost y cyffur yn amrywio:

• Tabledi 1 mg (30 darn y pecyn) - o 148 i 167 rubles Rwsiaidd,
• 2 dabled mg (30 darn y pecyn) - o 184 i 254 rubles Rwsiaidd.

Fel y gallwch weld, mae prisio yn ffyddlon iawn i bobl ag incwm isel. Wrth ddarllen adolygiadau llawer o bobl ddiabetig, gellir nodi bod cost isel y cyffur yn fantais fawr, o ystyried ei effeithiolrwydd. Yn ogystal, manteision NovoNorm yw:

• rhwyddineb defnyddio tabledi o gymharu â phigiadau,
• cyflymder y cyffur, mewn dim ond 1 awr,
• amser hir yn cymryd y feddyginiaeth.

Mae'r pwynt olaf yn golygu bod y rhan fwyaf o gleifion sydd wedi'u diagnosio â diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin wedi bod yn cymryd NovoNorm ers 5 mlynedd neu fwy. Maent yn nodi bod ei weithred yn aros yr un peth ac nad yw'n crwydro. Fodd bynnag, mae effaith hypoglycemig y cyffur yn cael ei leihau i sero os NID:

1. cadw at faeth priodol (eithrio carbohydradau a brasterau hawdd eu treulio),
2. arsylwi ar ffordd o fyw egnïol (cerdded am o leiaf 30 munud, ymarferion ffisiotherapi, ac ati),
3. monitro lefel y glwcos yn gyson (o leiaf dair gwaith y dydd).

Yn gyffredinol, mae cleifion a meddygon yn ystyried bod NovoNorm yn antipyretig rhagorol. Ond weithiau gwaharddir defnyddio tabledi, gan eu bod yn arwain at effeithiau annymunol. Mewn achosion o'r fath, mae'r meddyg yn penderfynu newid dos y cyffur neu ragnodi cyffur hollol wahanol.

Mae cyfystyron yn cynnwys yr un cynhwysyn gweithredol ac yn wahanol mewn sylweddau ychwanegol yn unig. Dim ond un cyfystyr sydd gan dabledi NovoNorm - Diagniniside (278 rubles ar gyfartaledd).

Cyffuriau tebyg NovoNorm, sy'n wahanol yn eu cydrannau cyfansoddol, ond sy'n cael yr un effaith, yw:

• Jardins (pris cyfartalog - 930 rubles),
• Victoza (pris cyfartalog - 930 rubles),
• Saksenda (pris cyfartalog - 930 rubles),
• Forsyga (pris cyfartalog - 2600 rubles),
• Invokana (pris cyfartalog - 1630 rubles).

Gellir dod i'r casgliad bod y cyffur NovoNorm, sy'n cynnwys y repaglinide sylweddau gweithredol, yn effeithiol wrth drin diabetes math 2. Mae'n lleihau lefelau siwgr yn gyflym i lefelau arferol. Os dilynwch ddeiet, gweithgaredd corfforol a monitro crynodiad glwcos yn gyson, gallwch gael gwared ar hypoglycemia a symptomau difrifol diabetes. Bydd y fideo yn yr erthygl hon yn dweud wrthych sut i drin diabetes.