Y cyffur Gabapentin: cyfarwyddiadau ar gyfer ei ddefnyddio

Disgrifiad yn berthnasol i 04.02.2015

Enw Lladin: Gabapentin
Cod ATX: N03AX12
Sylwedd actif: Gabapentin
Gwneuthurwr: PIK-PHARMA, Cynhyrchu Canonfarm CJSC (Rwsia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Yr Eidal)

Mewn 1 capsiwl gabapentin 300 mg

Ffosffad hydrogen calsiwm, startsh tatws, macrogol, stearad magnesiwm - fel ysgarthion.

Arwyddion i'w defnyddio

monotherapi trawiadau ffocal yn epilepsi mewn oedolion a phlant o 12 oed,
triniaeth ychwanegol trawiadau ffocal ag epilepsi mewn oedolion,
triniaeth ychwanegol epilepsi gwrthsefyll mewn plant o 3 oed,
meigryn,
poen niwropathig (niwralgia postherpetig, diabetig, trigeminol, cysylltiedig â HIV, alcoholig, gyda stenosis asgwrn cefn),
gostyngiad yn nwyster y llanw yn ystod menopos.

Gwrtharwyddion

miniog pancreatitis,
gorsensitifrwydd y cyffur,
anoddefiad galactos neu amsugno glwcos a galactos,
oed hyd at 3 oed gyda ffitiau epileptig ffocal,
oed hyd at 12 oed gydag ôl-ddeetig niwralgia,
beichiogrwydd.

Sgîl-effeithiau

cynyddu HELL, tachycardia,
dyspepsia, cyfog, poen yn yr abdomen, ceg sych, anorecsia, rhwymedd neu dolur rhydd, pancreatitis, flatulence, gingivitis,
myalgiapoen cefn
cysgadrwydd, pendro, nystagmuswedi cynyddu blindera excitability, dysarthria, gpoen tun, iselderdryswch hyperkinesia,pryder, anhunedd,
rhinitis, pharyngitis, peswch,
anymataliaeth wrinol, nerth â nam,
nam ar y golwg, tinnitus,
croen brechexudative erythema,
magu pwysau, chwyddo wyneb, chwyddo.

Rhyngweithio

Caniateir defnyddio cyffuriau gwrth-epileptig eraill ar yr un pryd (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Asid Valproic) ac atal cenhedlu geneuol. Yn yr achos hwn, nid yw ffarmacocineteg gabapentin yn newid.

Mae gwrthocsidau yn lleihau bioargaeledd y cyffur, felly mae cymryd y prif gyffur ac antacidau yn ymledu dros amser.

Mae cyffuriau myelotocsig yn cynyddu hematotoxicity gabapentin.

Ar y cyd â morffin ni newidiodd ffarmacocineteg morffin. Fodd bynnag, dylid monitro ymatebion niweidiol posibl o'r system nerfol ganolog.

Gall yfed alcohol gynyddu adweithiau niweidiol o'r system nerfol ganolog (ataxia, stupor).

Cyfarwyddiadau arbennig

Os oes angen canslo'r cyffur, dylid lleihau'r dos yn raddol (mewn 1-2 wythnos), gan y gall rhoi'r gorau i therapi ysgogi epistatws. Yn ystod beichiogrwydd, caniateir ei ddefnyddio yn ôl arwyddion caeth, pan fydd y budd i'r fam yn gorbwyso'r risg i'r ffetws.

Os yw ataxia, pendro, magu pwysau, cysgadrwydd yn ymddangos mewn oedolion, a syrthni a gelyniaeth mewn plant, dylid dod â'r driniaeth i ben. Yn ystod y driniaeth, mae angen i chi ymatal rhag gyrru.

Ffurf rhyddhau a chyfansoddiad y cyffur

Mae Gabapentin ar gael ar ffurf capsiwl ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Mae'r cyffur wedi'i becynnu mewn caniau plastig o 50 neu 100 darn neu mewn pothelli o ddarnau 10 -15 mewn blwch cardbord.

Mae pob capsiwl yn cynnwys sylwedd gweithredol - gabapentin 300 mg, yn ogystal â nifer o gydrannau ategol: stearad calsiwm, gelatin, titaniwm deuocsid, seliwlos microcrystalline.

Defnyddiwch mewn ymarfer meddygol

Datblygwyd Gabapentin yn Parke-Davis ac fe'i disgrifiwyd gyntaf ym 1975. O dan yr enw brand Neurontin, cafodd ei gymeradwyo gyntaf ym mis Mai 1993 ar gyfer trin epilepsi yn y DU ac fe’i gwerthwyd yn yr Unol Daleithiau ym 1994. Yn dilyn hynny, cymeradwywyd gabapentin yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin niwralgia ôl-ddeetig ym mis Mai 2002. Ym mis Ionawr 2011, cymeradwyodd yr Unol Daleithiau ffurf dos dos parhaus o gabapentin i'w weinyddu unwaith y dydd o dan yr enw brand Gralise. Cyflwynwyd Gabantine anacarbil o dan yr enw brand Horizant, sydd â bioargaeledd uchel, yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin syndrom coesau aflonydd ym mis Ebrill 2011 ac fe'i cymeradwywyd ar gyfer trin niwralgia ôl-ddeetig ym mis Mehefin 2012.

Defnyddiwch mewn ymarfer meddygol

Defnyddir Gabapentin yn bennaf i drin trawiadau a phoen niwropathig. Gweinyddir hyn yn bennaf trwy'r geg, gydag ymchwil yn dangos "nad yw gweinyddu rectal yn foddhaol." Fe'i rhagnodir yn gyffredin hefyd ar gyfer llawer o gymwysiadau heb eu marcio, megis trin anhwylderau pryder, anhunedd ac anhwylder deubegynol. Fodd bynnag, mae pryder am ansawdd y profion a gyflawnir a'r dystiolaeth ar gyfer rhai o'r cymwysiadau hyn, yn enwedig pan gânt eu defnyddio fel sefydlogwr hwyliau mewn anhwylder deubegynol.

Priodweddau ffarmacolegol y cyffur

Mae Gabapentin yn gyffur sydd ag effaith gwrth-fylsant amlwg. O dan ddylanwad y cyffur mewn cleifion ag epilepsi, mae'n lleihau'r risg o ddatblygu ymosodiadau dro ar ôl tro.

Defnyddir y feddyginiaeth hon i drin oedolion a phlant ar gyfer trin epilepsi a phoen niwropathig yn erbyn cefndir yr eryr.

Ffarmacodynameg

O ran strwythur, mae gabapentin yn debyg i niwrodrosglwyddydd GABA (asid gama-aminobutyrig), ond mae ei fecanwaith gweithredu yn wahanol i gyffuriau eraill sy'n rhyngweithio â derbynyddion GABA (asid valproic, barbitwradau, bensodiasepinau, atalyddion derbyn GABA, atalyddion GABA transaminase, ac agonyddion y GABA transaminase ac agonyddion. Ffurflenni GABA).

Nid oes gan Gabapentin briodweddau GABAergig ac nid yw'n effeithio ar y nifer sy'n derbyn a metaboledd GABA. Yn ôl astudiaethau rhagarweiniol, mae'r sylwedd yn rhwymo i α₂-δ-is-uned sianelau calsiwm sy'n ddibynnol ar foltedd ac yn lleihau llif ïonau calsiwm, sy'n chwarae rhan bwysig yn natblygiad poen niwropathig.

Mecanweithiau gweithredu eraill ar gyfer poen niwropathig:

synthesis cynyddol o GABA,
gostyngiad mewn marwolaeth niwronau sy'n ddibynnol ar glwtamad,
atal rhyddhau niwrodrosglwyddyddion y grŵp monoamin.

Mewn crynodiadau clinigol arwyddocaol o gabapentin gyda derbynyddion ar gyfer cyffuriau cyffredin eraill neu niwrodrosglwyddyddion, gan gynnwys derbynyddion GABA_YnGABA_A., nid yw derbynyddion glycin, glwtamad, N-methyl-D-aspartate, neu bensodiasepin, yn rhwymo.

Nid yw Gabapentin, yn wahanol i carbamazepine a phenytoin, yn rhyngweithio â sianeli sodiwm in vitro. Yn ystod therapi in vitro, mae rhai profion in vitro yn dangos gwanhad rhannol o effeithiau'r agonydd derbynnydd glwtamad N-methyl-D-aspartate, ond dim ond ar grynodiad o> 100 μmol, na chyflawnir yn vivo. Mae Gabapentin yn lleihau rhyddhau niwrodrosglwyddyddion monoamin ychydig.

Ffarmacokinetics

Nid yw bioargaeledd gabapentin yn ddibynnol ar ddos ac mae'n lleihau gyda dos cynyddol. C._mwyafswm (crynodiad uchaf y sylwedd) gabapentin mewn plasma ar ôl rhoi gweinyddiaeth lafar mewn 2-3 awr. Mae bioargaeledd absoliwt oddeutu 60%. Nid yw bwyd, gan gynnwys cynnwys llawer iawn o fraster, yn effeithio ar y paramedrau ffarmacocinetig.

Y ffordd orau o ddisgrifio dileu sylweddau o plasma yw defnyddio model llinellol. T._1/2 (dileu hanner oes) o plasma ar gyfartaledd 5–7 awr ac nid yw'n dibynnu ar y dos. Gyda defnydd dro ar ôl tro, nid yw'r paramedrau ffarmacocinetig yn newid. Gellir rhagweld gwerth crynodiadau plasma ecwilibriwm yn seiliedig ar ganlyniadau dos sengl o'r cyffur.

Yn ymarferol, nid yw Gabapentin yn rhwymo i broteinau plasma (80 - 900-2400 mg y dydd,

KK 50–79 - 600–1200 mg y dydd,

KK 30–49 - 300–600 mg y dydd,

KK 15–29 - 300 mg y dydd neu 300 mg y dydd bob yn ail ddiwrnod,

Dosage a gweinyddiaeth

Dylid defnyddio Gabapentin Vidal yn ofalus ac yn llym gan ddilyn cyfarwyddiadau'r meddyg sy'n mynychu. Ni argymhellir capsiwlau yfed heb ymgynghori ag arbenigwr yn gyntaf, oherwydd mae gan y feddyginiaeth lawer o wrtharwyddion a sgîl-effeithiau a all waethygu'r sefyllfa a gwaethygu cyflwr y claf. Mae'n ofynnol astudio cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Gabapentin cyn cymryd y capsiwlau.

Cymerir y feddyginiaeth ar lafar. Mae'r dos dyddiol yn dibynnu ar oedran y claf, y patholeg sy'n ei boeni, presenoldeb afiechydon cydredol. Mae'r dos a'r dull o ddefnyddio'r cyffur fel a ganlyn:

Gydag epilepsi:

oedolion, plant o 12 oed: 1 capsiwl o 300 mg 3 gwaith y dydd,
y dos dyddiol uchaf yw 3600 mg, yn effeithiol - o 900 i 3600 mg,
cyfnodau rhwng pob derbyniad o arian - dim mwy na 12 awr,
caniateir dewis dos unigol (diwrnod cyntaf y driniaeth - 1 capsiwl 300 mg, yr ail - 2 gapsiwl o 300 mg mewn 2 ddos wedi'i rannu, y trydydd - 3 capsiwl o 300 mg mewn 3 dos wedi'i rannu),
plant rhwng 3 a 12 oed: 25-35 mg / kg 3 gwaith y dydd.

Gyda niwralgia:

oedolion, plant: 1 capsiwl o 300 mg 3 gwaith y dydd,
yna cynyddir y dos i 3600 mg,
gwaharddir bod yn fwy na dos o 3600 mg.

Rhyngweithio cyffuriau

Caniateir cymryd dulliau atal cenhedlu geneuol a chyffuriau gwrth-epileptig eraill gyda'r feddyginiaeth ar yr un pryd: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin. Nid yw'r cyffuriau hyn yn effeithio ar ffarmacocineteg tabledi. Mae'n well lleihau cymeriant gwrthffids a sorbents, gan eu bod yn lleihau bioargaeledd Gabapentin. Os yw gwrthocsidau a sorbents yn anhepgor yn y driniaeth, yna mae angen i chi eu cymryd nhw a'r prif gyffur gyda gwahaniaeth amser o 2 i 3 awr.

Defnyddir cyffuriau myelotocsig, fel gwrthffids, yn ofalus oherwydd eu bod yn cyfrannu at gynyddu ei hematotoxicity. Os cymerwch y cyffur ynghyd â morffin, yna nid yw ffarmacocineteg morffin yn newid, ond mae angen i chi reoli'r adweithiau niweidiol a all ddigwydd ar ran y system nerfol. Mae alcohol wrth gymryd Gabapentin yn gwella adweithiau niweidiol, felly ni argymhellir yfed alcohol yn ystod triniaeth.

Gorddos

Mae'r symptomau canlynol yn dynodi gormodedd o ddos dyddiol y cyffur:

nam ar y lleferydd
cysgadrwydd
pendro
gweledigaeth ddwbl
syrthni,
stôl ofidus.

Mae therapi rhag ofn gorddos yn symptomatig. Hynny yw, mae meddygon yn darparu help, gan ganolbwyntio ar y symptomau amlwg. Mae'r gweithgareddau canlynol wedi'u cynllunio:

lladd gastrig,
haemodialysis
derbyn sorbents.

Defnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd a bwydo ar y fron

Ni ragnodir y cyffur hwn ar gyfer trin menywod yn ystod disgwyliad plentyn oherwydd diffyg data digonol ar ddiogelwch sylwedd gweithredol y capsiwl ar y ffetws a datblygiad beichiogrwydd. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos, gyda defnydd hirfaith o Gabapentin yn ystod beichiogrwydd, y gwelwyd arafu yn nhwf a datblygiad y ffetws yn y groth.

Mae'r cyffur yn treiddio'n hawdd i laeth y fron, felly ni argymhellir yn gryf ei ddefnyddio yn ystod cyfnod llaetha oherwydd diffyg gwybodaeth ddibynadwy ynghylch effaith capsiwlau ar gorff y babi.

Os oes angen therapi gwrthfasgwlaidd, dylai menywod beichiog a llaetha ymgynghori â meddyg er mwyn dewis triniaeth arall.

Sgîl-effeithiau

Yn erbyn cefndir defnyddio'r cyffur Gabapentin, gwelwyd datblygiad y sgîl-effeithiau canlynol yn aml mewn cleifion:

O ochr y system nerfol - cysgadrwydd, syrthni, pendro, amhariad ar gydlynu symudiadau, cryndod yr eithafion, teimlad di-achos o ofn, difaterwch â'r hyn sy'n digwydd, paresthesia, llai o atgyrchau,
O'r system dreulio - cyfog, chwydu, halltu gormodol, rhwymedd neu ddolur rhydd, poen yn yr hypochondriwm cywir, datblygiad pancreatitis, mwy o drawsaminasau afu, mwy o ffurfiant nwy, stomatitis, clefyd gwm,
O ochr y galon a’r pibellau gwaed - newid mewn pwysedd gwaed (gostyngiad neu gynnydd), arrhythmias cardiaidd, teimlad o “frwyn” i’r wyneb a’r aelodau,
Ar ran y system resbiradol - llid pilen mwcaidd y nasopharyncs, prinder anadl, peswch,
O organau'r system wrinol ac atgenhedlu - llai o awydd rhywiol, anymataliaeth wrinol, swyddogaeth arennol â nam,
Newid yn y llun clinigol o waed - gostyngiad yn nifer y celloedd gwaed gwyn, anemia.

Mewn achosion prin, yn ystod therapi, mae cleifion yn profi brech ar y croen, wrticaria, angioedema.