Nateglinide - disgrifiad o'r cyffur, cyfarwyddiadau i'w ddefnyddio, adolygiadau
Asiant hypoglycemig geneuol, deilliad ffenylalanîn. Mewn priodweddau cemegol a ffarmacolegol mae'n wahanol i gyfryngau hypoglycemig eraill. Mae'n adfer secretion cynnar inswlin, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad ôl-frandio o glwcos yn y gwaed a lefel yr haemoglobin glyciedig (HbA1c).
O dan ddylanwad nateglinide a gymerir cyn prydau bwyd, adferir cam cynnar (neu gyntaf) secretion inswlin. Mecanwaith y ffenomen hon yw rhyngweithio cyflym a gwrthdroadwy nateglinide â sianeli K + ATP-ddibynnol o gelloedd β pancreatig. Mae detholiad nateglinide mewn perthynas â sianeli K + ATP-ddibynnol celloedd β pancreatig 300 gwaith yn uwch na hynny mewn perthynas â sianeli’r galon a’r pibellau gwaed.
Mae Nateglinide, yn wahanol i gyfryngau hypoglycemig llafar eraill, yn achosi secretiad amlwg o inswlin o fewn y 15 munud cyntaf ar ôl bwyta, oherwydd mae amrywiadau ôl-frandio ("copaon") mewn crynodiad glwcos yn y gwaed yn cael eu llyfnhau. Yn ystod y 3-4 awr nesaf, mae lefel yr inswlin yn dychwelyd i'w werthoedd gwreiddiol, felly, mae'n bosibl osgoi datblygu hyperinsulinemia ôl-frandio, a all arwain at oedi hypoglycemia.
Mae secretiad inswlin gan gelloedd β pancreatig a achosir gan nateglinide yn dibynnu ar lefel y crynodiad glwcos yn y gwaed, hynny yw, wrth i grynodiad glwcos leihau, mae secretiad inswlin yn lleihau. I'r gwrthwyneb, mae amlyncu neu drwytho hydoddiant glwcos ar yr un pryd yn arwain at gynnydd amlwg mewn secretiad inswlin.
Cymerwch y tu mewn. Gyda monotherapi - 120-180 mg 3 gwaith / dydd. Wrth gynnal therapi cyfuniad - 60-120 mg 3 gwaith / dydd.
Sgîl-effeithiau
O bosib: symptomau sy'n arwydd o ddatblygiad hypoglycemia yn ôl pob tebyg - mwy o chwysu, cryndod, pendro, mwy o archwaeth, crychguriadau'r cyfog, cyfog, gwendid, malais (fel arfer roedd y ffenomenau hyn yn ysgafn ac yn hawdd eu hatal trwy gymryd carbohydradau).
Yn anaml: mwy o weithgaredd ensymau hepatig yn y gwaed (ysgafn a dros dro fel arfer), brech, cosi, wrticaria.
Diabetes mellitus Math 2 (nad yw'n ddibynnol ar inswlin) - gydag aneffeithiolrwydd therapi diet a gweithgaredd corfforol (ar ffurf monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau hypoglycemig eraill).
Cyfarwyddiadau arbennig
Mae'r risg o ddatblygu hypoglycemia wrth gymryd nateglinide (fel cyffuriau hypoglycemig eraill) yn uwch mewn cleifion oedrannus â llai o bwysau corff, ym mhresenoldeb annigonolrwydd adrenal neu bitwidol. Gall gostyngiad mewn crynodiad glwcos yn y gwaed gael ei sbarduno gan gymeriant alcohol, mwy o weithgaredd corfforol, yn ogystal â defnyddio cyffur hypoglycemig arall ar yr un pryd.
Gall defnyddio beta-atalyddion ar yr un pryd guddio'r amlygiadau o hypoglycemia.
Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli
Dylai cleifion sy'n gweithio gyda pheiriannau a cherbydau gyrru gymryd rhagofalon arbennig i atal hypoglycemia.
Arwyddion i'w defnyddio
Nodir Nateglinide fel monotherapi ar gyfer gostwng lefelau glwcos yn y gwaed mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (diabetes mellitus nad yw'n ddibynnol ar inswlin) nad oes ganddynt ddeiet ac ymarfer corff digonol i reoli eu glycemia ac nad ydynt wedi cael eu trin am amser hir gydag asiantau hypoglycemig eraill.
Nodir Nateglinide hefyd ar gyfer therapi mewn cyfuniad â metformin mewn cleifion â rheolaeth annigonol o glycemia yn erbyn cefndir metformin (ni argymhellir disodli metformin â nateglinide).
Ffarmacodynameg
Asiant hypoglycemig geneuol, deilliad ffenylalanîn. Mewn priodweddau cemegol a ffarmacolegol mae'n wahanol i gyfryngau hypoglycemig eraill. Mae'n adfer secretion cynnar inswlin, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad ôl-frandio o glwcos yn y gwaed a lefel yr haemoglobin glyciedig (HbA1c).
O dan ddylanwad nateglinide a gymerir cyn prydau bwyd, adferir cam cynnar (neu gyntaf) secretion inswlin. Mecanwaith y ffenomen hon yw rhyngweithio cyflym a gwrthdroadwy nateglinide â sianeli K + ATP-ddibynnol o gelloedd β pancreatig. Mae detholiad nateglinide mewn perthynas â sianeli K + ATP-ddibynnol celloedd β pancreatig 300 gwaith yn uwch na hynny mewn perthynas â sianeli’r galon a’r pibellau gwaed.
Mae Nateglinide, yn wahanol i gyfryngau hypoglycemig llafar eraill, yn achosi secretiad amlwg o inswlin o fewn y 15 munud cyntaf ar ôl bwyta, oherwydd mae amrywiadau ôl-frandio ("copaon") mewn crynodiad glwcos yn y gwaed yn cael eu llyfnhau. Yn ystod y 3-4 awr nesaf, mae lefel yr inswlin yn dychwelyd i'w werthoedd gwreiddiol, felly, mae'n bosibl osgoi datblygu hyperinsulinemia ôl-frandio, a all arwain at oedi hypoglycemia.
Mae secretiad inswlin gan gelloedd β pancreatig a achosir gan nateglinide yn dibynnu ar lefel y crynodiad glwcos yn y gwaed, hynny yw, wrth i grynodiad glwcos leihau, mae secretiad inswlin yn lleihau. I'r gwrthwyneb, mae amlyncu neu drwytho hydoddiant glwcos ar yr un pryd yn arwain at gynnydd amlwg mewn secretiad inswlin.
Ffarmacokinetics
Amsugno Ar ôl ei amlyncu yn union cyn prydau bwyd, mae nateglinide yn cael ei amsugno'n gyflym, cyflawnir Cmax mewn plasma ar gyfartaledd o fewn 1 awr. Pan ragnodwyd nateglinide i gleifion â diabetes mellitus math 2 mewn dosau o 60 i 240 mg 3 gwaith y dydd am 1 wythnos, dibyniaeth linellol AUC a a Cmax o'r dos. Nid oedd Tmax yn y cleifion hyn yn ddibynnol ar ddos. Mae bioargaeledd absoliwt oddeutu 73%. Pan gymerwyd ef gyda phrydau bwyd neu ar ôl hynny, arhosodd amsugno nateglinide (AUC) yn ddigyfnewid, ond gwelwyd arafu yn y gyfradd amsugno, a nodweddir gan ostyngiad mewn Cmax ac estyniad o Tmax. Wrth gymryd nateglinide ar stumog wag, nodweddir proffiliau crynodiad plasma gan gopaon lluosog. Ni welir yr effaith hon wrth gymryd nateglinide cyn prydau bwyd.
Dosbarthiad. Yn ôl adroddiadau, gyda nateglinide ymlaen / wrth ei gyflwyno, mae cyfaint y dosbarthiad mewn cyflwr ecwilibriwm mewn person iach tua 10 litr. Mae Nateglinide yn rhwymo i 98% gyda phroteinau serwm, yn bennaf ag albwmin, i raddau llai - gyda glycoprotein α1-asid. Nid yw maint y rhwymo i broteinau plasma yn dibynnu ar grynodiad y sylwedd yn yr ystod crynodiad o 0.1 i 10 μg / ml.
Metabolaeth. Cyn ysgarthu, mae nateglinide yn cael ei fetaboli gyda chyfranogiad system ocsidas amlswyddogaethol. Y prif lwybr metabolaidd yw hydroxylation, ar ôl ei rwymo i glucuronide. Mae'r prif fetabolion yn wannach o lawer mewn effaith hypoglycemig na nateglinide. Mae'r mân metabolit - isoprene - yn debyg o ran cryfder i gydrannau gwreiddiol nateglinide. Yn ôl astudiaethau in vitro, mae nateglinide yn cael ei fetaboli'n bennaf gyda chyfranogiad cytochrome P450: CYP2C9 isoenzyme (70%) a CYP3A4 (30%).
Bridio. Mae Nateglinide a'i metabolion yn cael eu carthu yn gyflym ac yn llwyr ar ôl rhoi trwy'r geg. O fewn 6 awr, mae tua 75% o'r dos o nateglinide wedi'i labelu â charbon 14C yn cael ei ganfod yn yr wrin. Mae 83% o 14C-nateglinide yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, 10% - trwy'r llwybr treulio. Mae tua 16% o nateglinide wedi'i labelu â 14C yn cael ei bennu yn ddigyfnewid mewn wrin. Ym mhob astudiaeth mewn gwirfoddolwyr iach ac mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, gostyngodd crynodiad nateglinide yn y plasma yn gyflym, yr amser T1 / 2 ar gyfartaledd oedd 1.5 awr. Yn unol â hanner oes mor fyr, nid oedd cronni amlwg o nateglinide â dosau lluosog hyd at 240 mg 3 gwaith y dydd am 7 diwrnod.
Rhyngweithio â chyffuriau eraill
Mae astudiaethau metaboledd in vitro wedi dangos bod nateglinide yn cael ei fetaboli'n bennaf gyda chyfranogiad cytochrome P450: isoenzymes CYP2C9 (70%) ac, i raddau llai, CYP3A4 (30%). Mae Nateglinide yn atalydd cryf o'r isoenzyme CYP2C9 in vivo, fel y dangosir gan ei allu i atal metaboledd in vitro tolbutamide. Nid yw effeithiau metabolaidd ataliad CYP3A4 wedi'u nodi mewn arbrofion in vitro.
Gliburide. Mewn astudiaeth ar hap, aml-ddos, roedd cleifion â diabetes math 2 yn rhagnodi nateglinide 120 mg 3 gwaith bob dydd cyn prydau bwyd am 1 diwrnod mewn cyfuniad â 10 mg o glyburid. Nid oedd unrhyw newidiadau clinigol amlwg yn ffarmacocineteg y ddau sylwedd.
Metformin. Pan ragnodwyd ef i gleifion â diabetes mellitus nateglinide math 2 (120 mg) 3 gwaith y dydd cyn prydau bwyd mewn cyfuniad â metformin 500 mg 3 gwaith y dydd, nid oedd unrhyw newidiadau clinigol amlwg yn ffarmacocineteg y ddau sylwedd.
Digoxin. Pan ragnodwyd 120 mg o nateglinide i wirfoddolwyr iach 3 gwaith y dydd cyn prydau bwyd, mewn cyfuniad â dos sengl o 1 mg o digoxin, ni chafwyd unrhyw newidiadau clinigol amlwg yn ffarmacocineteg y ddau sylwedd.
Warfarin. Pan ragnodwyd gwirfoddolwyr iach 120 mg o nateglinide 3 gwaith y dydd cyn prydau bwyd am 4 diwrnod mewn cyfuniad â dos sengl o 30 mg o warfarin ar yr ail ddiwrnod, ni fu unrhyw newid yn ffarmacocineteg y ddau sylwedd, ni newidiodd PV hefyd.
Diclofenac. Yn y bore ac yn y prynhawn, ni arweiniodd 120 mg o nateglinide mewn cyfuniad â dos sengl o 75 mg o diclofenac at newidiadau sylweddol ym maes ffarmacocineteg y ddau sylwedd mewn gwirfoddolwyr iach.
Mae'r rhan fwyaf o nateglinide (98%) wedi'i rwymo'n gryf i broteinau plasma, yn bennaf i albwmin. Ni ddangosodd astudiaethau in vitro o ddadleoli â sylweddau â graddfa uchel o rwymo, fel furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, asid acetylsalicylic, tolbutamide a metformin, unrhyw effaith ar gyfaint rhwymo nateglinide i broteinau plasma. Nid oedd Nateglinide hefyd yn effeithio ar rwymo protein plasma propranolol, glyburide, nicardipine, phenytoin, asid acetylsalicylic a tolbutamide in vitro. Fodd bynnag, mewn cyflyrau clinigol mae gwyriadau unigol bach yn bosibl.
Rhai meddyginiaethau, gan gynnwys Gall NSAIDs, salicylates, atalyddion MAO a beta-atalyddion an-ddethol wella effaith hypoglycemig nateglinide ac asiantau hypoglycemig eraill.
Gall rhai cyffuriau, gan gynnwys diwretigion thiazide, corticosteroidau, analogau hormonau thyroid, sympathomimetics, leihau effaith hypoglycemig nateglinide ac asiantau hypoglycemig llafar eraill. Pan fydd y cyffuriau hyn yn cael eu rhagnodi neu eu canslo mewn claf sy'n derbyn nateglinide, mae angen monitro lefel y glycemia.
Rhyngweithiadau bwyd. Nid yw ffarmacocineteg nateglinide yn dibynnu ar gyfansoddiad y bwyd (cynnwys protein, braster neu garbon). Fodd bynnag, mae Cmax yn cael ei leihau'n sylweddol wrth gymryd nateglinide 10 munud cyn cymryd bwyd hylif. Nid yw Nateglinide yn cael unrhyw effeithiau ar stumog wag mewn pobl iach, fel y dangosir gan y prawf acetaminophen.
Rhagofalon i'w defnyddio
Hypoglycemia. Gall pob asiant hypoglycemig llafar achosi hypoglycemia. Mae amlder hypoglycemia yn dibynnu ar ddifrifoldeb diabetes, rheolaeth glycemia a nodweddion eraill y claf. Mae cleifion oedrannus a senile, cleifion â maeth gwael, cleifion ag annigonolrwydd adrenal neu bitwidol yn fwyaf agored i effaith hypoglycemig y therapi hwn. Gall y risg o hypoglycemia gynyddu gydag ymdrech gorfforol gref, yfed alcohol, heb gymryd digon o galorïau (hir neu ddamweiniol), neu o'i gyfuno ag asiantau hypoglycemig llafar eraill. Efallai y bydd yn anodd canfod hypoglycemia mewn cleifion â niwroopathi ymreolaethol (visceral) a / neu wrth gymryd beta-atalyddion. Er mwyn lleihau'r risg o hypoglycemia, rhagnodir nateglinide cyn prydau bwyd, dylai claf sy'n sgipio prydau bwyd hepgor y nateglinide nesaf.
Effaith ar yr afu. Dylid defnyddio Nateglinide yn ofalus mewn cleifion â chlefyd yr afu cymedrol neu ddifrifol, gan nad ymchwiliwyd i'w ddefnydd mewn cleifion o'r fath.
Colli rheolaeth glycemig. Gall colli rheolaeth glycemig dros dro ddigwydd gyda thwymyn, heintiau, trawma a llawfeddygaeth. Yn yr achosion hyn, yn lle nateglinide, mae angen therapi inswlin. Gall annigonolrwydd eilaidd neu leihad yn effeithiolrwydd nateglinide ddigwydd ar ôl peth cyfnod.
Profion labordy. Dylai'r ymateb i driniaeth gael ei werthuso o bryd i'w gilydd yn ôl crynodiad glwcos a lefel HbA1c.
Disgrifiad o'r cyffur
Nateglinide - Asiant hypoglycemig llafar, deilliad ffenylalanîn. Mewn priodweddau cemegol a ffarmacolegol mae'n wahanol i gyfryngau hypoglycemig eraill. Yn adfer secretion cynnar inswlin, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad ôl-frandio o glwcos yn y gwaed a lefel yr haemoglobin glyciedig (HbA 1c).
O dan ddylanwad nateglinide a gymerir cyn prydau bwyd, adferir cam cynnar (neu gyntaf) secretion inswlin. Mecanwaith y ffenomen hon yw rhyngweithio cyflym a gwrthdroadwy nateglinide â sianeli K + ATP-ddibynnol o gelloedd β pancreatig. Mae detholiad nateglinide mewn perthynas â sianeli K + ATP-ddibynnol celloedd β pancreatig 300 gwaith yn uwch na hynny mewn perthynas â sianeli’r galon a’r pibellau gwaed.
Mae Nateglinide, yn wahanol i gyfryngau hypoglycemig llafar eraill, yn achosi secretiad amlwg o inswlin o fewn y 15 munud cyntaf ar ôl bwyta, oherwydd mae amrywiadau ôl-frandio ("copaon") mewn crynodiad glwcos yn y gwaed yn cael eu llyfnhau. Yn ystod y 3-4 awr nesaf, mae lefel yr inswlin yn dychwelyd i'w werthoedd gwreiddiol, felly, mae'n bosibl osgoi datblygu hyperinsulinemia ôl-frandio, a all arwain at oedi hypoglycemia.
Mae secretiad inswlin gan gelloedd β pancreatig a achosir gan nateglinide yn dibynnu ar lefel y crynodiad glwcos yn y gwaed, hynny yw, wrth i grynodiad glwcos leihau, mae secretiad inswlin yn lleihau. I'r gwrthwyneb, mae amlyncu neu drwytho hydoddiant glwcos ar yr un pryd yn arwain at gynnydd amlwg mewn secretiad inswlin.
Rhestr o analogau
| Ffurflen ryddhau (yn ôl poblogrwydd) | Pris, rhwbio. |
| Nateglinide | |
| Nateglinide * (Nateglinide *) | |
| Starlix | |
Adroddodd un ymwelydd y dyddiad dod i ben
Faint o amser mae'n ei gymryd i gymryd Nateglinide i deimlo'r gwelliant yn y claf?Roedd cyfranogwyr yr arolwg yn y rhan fwyaf o achosion ar ôl 1 diwrnod yn teimlo gwelliant. Ond efallai na fydd hyn yn cyfateb i'r cyfnod y byddwch chi'n gwella drwyddo. Ymgynghorwch â'ch meddyg am ba mor hir y mae angen i chi gymryd y feddyginiaeth hon. Mae'r tabl isod yn dangos canlyniadau arolwg ar ddechrau gweithred effeithiol.
| Aelodau | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 diwrnod | 1 | Nododd tri ymwelydd oedran y claf
| 33.3% | ||||
| 30-45 oed | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 oed | 1 | Erthyglau diddorolSut i ddewis y analog cywir Gwahaniaethau rhwng heintiau firaol a bacteriol Alergeddau yw achos annwyd yn aml Wroleg: trin urethritis clamydial Arwyddion a gwrtharwyddion i'w defnyddio, gorddos
Gellir defnyddio'r cyffur yn ystod monotherapi ac fel cydran mewn therapi cymhleth wrth drin diabetes math 2. Yn fwyaf aml, defnyddir y cyffur mewn cyfuniad â Metformin. Wrth ddefnyddio'r cyffur, mae yna nifer o wrtharwyddion i'w ddefnyddio. Y prif ymhlith y gwrtharwyddion i ddefnyddio Nateglinide yw'r canlynol:
Yn seiliedig ar fecanwaith effaith y cyffur ar y corff, gellir tybio mai prif ganlyniad torri'r dos a argymhellir wrth drin diabetes yw datblygu hypoglycemia yn y claf, a all amlygu ei hun mewn gwahanol raddau o ddifrifoldeb yn dibynnu ar faint y gorddos yn ystod therapi. Mae'r dewis o ddull ar gyfer trin symptomau gorddos yn dibynnu ar raddau'r amlygiad. Wrth gynnal ymwybyddiaeth y claf ac absenoldeb amlygiadau niwrolegol, argymhellir cymryd toddiant glwcos neu siwgr y tu mewn ac addasu'r cymeriant bwyd. Gyda datblygiad ffurf ddifrifol o gyflwr hypoglycemig, lle mae coma a ffitiau'n cael eu datblygu, argymhellir cynnal hydoddiant glwcos mewnwythiennol.
Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur
Yn achos monotherapi, rhagnodir dos o 120-180 mg dair gwaith y dydd. Os defnyddir Nateglinide fel un o gydrannau therapi cymhleth, y dos a argymhellir yn ystod y driniaeth yw rhwng 60 a 120 mg dair gwaith y dydd. Wrth ddefnyddio'r cyffur, gall y claf ddatblygu rhai sgîl-effeithiau yn y corff. Mae sgîl-effeithiau wrth gymryd y cyffur yn cael eu hamlygu yng ngweithrediad nam systemau ac organau canlynol corff person sâl:
Yn ogystal, gall sgîl-effeithiau ddigwydd sy'n effeithio ar gyflwr cyffredinol y corff. Os oes aflonyddwch yng ngweithrediad y system nerfol, mae'r claf yn profi teimlad o bendro. Mae camweithrediad yn y system resbiradol yn cael ei amlygu gan ymddangosiad heintiau anadlol yn y claf, datblygiad arwyddion broncitis, ac ymddangosiad peswch. Os bydd sgîl-effeithiau yn effeithio ar weithrediad y llwybr gastroberfeddol, mae gan y claf ymddangosiad dolur rhydd a theimlad o gyfog. Prif sgil-effaith anhwylderau metabolaidd yw datblygu cyflwr hypoglycemig yng nghorff y claf, ac mewn achosion difrifol o goma glycemig. Mae datblygu cyflwr hypoglycemig trwy ddefnyddio Nateglinide yn ystod triniaeth yn brin iawn. Mae cyfog a dolur rhydd fel sgîl-effeithiau cymryd y cyffur hefyd yn ymddangos yn eithaf anaml, yn amlaf mae'r sgîl-effeithiau hyn yn datblygu mewn person wrth ddefnyddio therapi cymhleth diabetes math 2 os yw Metformin yn un o gydrannau'r therapi. Weithiau, wrth gymryd Netelinid mewn claf â diabetes mellitus, nodir ymddangosiad poen yn y asgwrn cefn fel sgil-effaith.
Analogau o'r cyffur, storio a chost y cyffur
Dwy flynedd yw oes silff y cyffur. Ar ôl i'r cyfnod storio ddod i ben, gwaharddir y feddyginiaeth i'w defnyddio ar gyfer triniaeth. Rhaid ailgylchu cynnyrch sydd wedi dod i ben. Ni ddylai lleoliad storio'r cyffur fod yn hygyrch i blant. Y cyffuriau mwyaf cyffredin sy'n cael effaith debyg yw'r canlynol:
Mae'r rhan fwyaf o gleifion sydd wedi defnyddio Natelitid yn ystod therapi yn gadael adolygiadau cadarnhaol am y cyffur. Mae presenoldeb adolygiadau negyddol am y cyffur yn fwyaf aml yn gysylltiedig ag anhwylderau dos. Gellir prynu'r cyffur mewn fferyllfeydd trwy bresgripsiwn. Mae cost cyffur yn Ffederasiwn Rwseg yn dibynnu i raddau helaeth ar y rhanbarth lle mae'r cyffur yn cael ei werthu. Gall pris cyffur yn Ffederasiwn Rwseg, yn dibynnu ar y rhanbarth, amrywio o 6300 i 10500 rubles y pecyn. Bydd pa gyffuriau y gellir eu defnyddio i drin diabetes yn dweud wrth y fideo yn yr erthygl hon.
|
