Atoris - cyfarwyddiadau swyddogol i'w defnyddio

tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm

Mae 1 dabled wedi'i gorchuddio â ffilm 10 mg / 20 mg yn cynnwys:
Y craidd
Sylwedd actif:
Calsiwm Atorvastatin 10.36 mg / 20.72 mg (sy'n cyfateb i atorvastatin 10.00 mg / 20.00 mg)
Excipients:
povidone - K25, sylffad lauryl sodiwm, calsiwm carbonad, seliwlos microcrystalline, monohydrad lactos, sodiwm croscarmellose, stearad magnesiwm
Gwain ffilm
Opadry II HP 85F28751 Gwyn *
* Mae Opadry II HP 85F28751 gwyn yn cynnwys: alcohol polyvinyl, titaniwm deuocsid (E171), macrogol-3000, talc

Disgrifiad

Tabledi crwn, ychydig yn biconvex, gwyn wedi'u gorchuddio â ffilm neu bron yn wyn.
Golygfa kink: màs garw gwyn gyda philen ffilm o liw gwyn neu bron yn wyn.

Ffarmacodynameg

Mae Atorvastatin yn asiant hypolipidemig o'r grŵp o statinau. Prif fecanwaith gweithredu atorvastatin yw atal gweithgaredd 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A - (HMG-CoA) reductase, ensym sy'n cataleiddio trosi HMG-CoA yn asid mevalonig. Mae'r trawsnewidiad hwn yn un o'r camau cynharaf yn y gadwyn synthesis colesterol yn y corff.

Mae atal synthesis colesterol atorvastatin yn arwain at fwy o adweithedd derbynyddion lipoprotein dwysedd isel (LDL) yn yr afu, yn ogystal ag mewn meinweoedd allhepatig. Mae'r derbynyddion hyn yn rhwymo gronynnau LDL ac yn eu tynnu o'r plasma gwaed, sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad o golesterol LDL (Ch) LDL (Ch-LDL) yn y gwaed. Mae effaith gwrthisclerotig atorvastatin yn ganlyniad i'w effaith ar waliau pibellau gwaed a chydrannau gwaed. Mae Atorvastatin yn atal synthesis isoprenoidau, sy'n ffactorau twf celloedd leinin fewnol pibellau gwaed. O dan ddylanwad atorvastatin, mae ehangu pibellau gwaed sy'n ddibynnol ar endotheliwm yn gwella, mae crynodiad LDL-C, LDL, apolipoprotein B, triglyseridau (TG) yn lleihau, ac mae crynodiad lipoprotein dwysedd uchel (HDL-C) ac apolipoprotein A yn cynyddu.

Mae Atorvastatin yn lleihau gludedd plasma gwaed a gweithgaredd rhai ffactorau ceulo ac agregu platennau. Oherwydd hyn, mae'n gwella hemodynameg ac yn normaleiddio cyflwr y system geulo. Mae atalyddion HMG-CoA reductase hefyd yn effeithio ar metaboledd macroffagau, yn rhwystro eu actifadu ac yn atal placiau atherosglerotig rhag torri.

Fel rheol, mae effaith therapiwtig atorvastatin yn datblygu ar ôl pythefnos o ddefnyddio atorvastatin, a chyflawnir yr effaith fwyaf ar ôl pedair wythnos.

Mae atorvastatin mewn dos o 80 mg yn lleihau'r risg o ddatblygu cymhlethdodau isgemig yn sylweddol (gan gynnwys marwolaeth o gnawdnychiant myocardaidd) 16%, y risg o ail-ysbyty ar gyfer angina pectoris, ynghyd ag arwyddion o isgemia myocardaidd - 26%.

Ffarmacokinetics

Mae amsugno atorvastatin yn uchel, mae tua 80% yn cael ei amsugno o'r llwybr gastroberfeddol. Mae graddfa'r amsugno a'r crynodiad mewn plasma gwaed yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r dos. Yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf (TCmax) yw 1-2 awr ar gyfartaledd. Ar gyfer menywod, mae TCmax yn uwch 20%, ac mae'r arwynebedd o dan y gromlin amser canolbwyntio (AUC) 10% yn is. Mae gwahaniaethau mewn ffarmacocineteg mewn cleifion yn ôl oedran a rhyw yn ddibwys ac nid oes angen addasu'r dos.

Mewn cleifion â sirosis yr afu alcoholig, mae TCmax 16 gwaith yn uwch na'r arfer. Mae bwyta ychydig yn lleihau cyflymder a hyd amsugno'r cyffur (25% a 9%, yn y drefn honno), ond mae'r gostyngiad yng nghrynodiad LDL-C yn debyg i'r gostyngiad ag atorvastatin heb fwyd.

Mae bioargaeledd Atorvastatin yn isel (12%), bio-argaeledd systemig gweithgaredd ataliol yn erbyn HMG-CoA reductase yw 30%. Mae bioargaeledd systemig isel yn ganlyniad i'r metaboledd presystemig ym mhilen mwcaidd y llwybr gastroberfeddol a'r "darn cynradd" trwy'r afu.

Cyfaint dosbarthiad cyfartalog atorvastatin yw 381 litr. Mae mwy na 98% o atorvastatin yn rhwymo i broteinau plasma.

Nid yw Atorvastatin yn croesi'r rhwystr gwaed-ymennydd.

Mae'n cael ei fetaboli yn bennaf yn yr afu o dan weithred isoenzyme ZA4 cytochrome P450 trwy ffurfio metabolion sy'n ffarmacolegol weithredol (metabolion ortho- a pharahydroxylated, cynhyrchion beta-ocsidiad), sy'n cyfrif am oddeutu 70% o'r gweithgaredd ataliol yn erbyn HMG-CoA reductase dros gyfnod o 20-30 awr.

Mae hanner oes (T1 / 2) atorvastatin yn 14 awr. Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf â bustl (nid yw'n cael ei ail-gylchredeg enterohepatig difrifol, nid yw'n cael ei ysgarthu yn ystod haemodialysis). Mae tua 46% o atorvastatin yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion a llai na 2% gan yr arennau.

Arwyddion i'w defnyddio

Yr arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur Atoris 20 mg yw:

Hypercholesterolemia cynradd (hypercholesterolemia heterosygaidd teuluol ac an-deuluol (math II yn ôl Fredrickson),
Hyperlipidemia cyfun (cymysg) (mathau IIa a IIb yn ôl Fredrickson),
Dysbetalipoproteinemia (math III yn ôl Fredrickson) (fel ychwanegiad i'r diet),
Hypertriglyceridemia mewndarddol cyfarwydd (math IV gan Fredrickson), sy'n gallu gwrthsefyll diet,
Hypercholesterolemia teuluol homosygaidd heb effeithiolrwydd digonol o therapi diet a dulliau eraill o drin ffarmacoleg,

Atal Clefyd Cardiofasgwlaidd:

Atal sylfaenol o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd mewn cleifion heb arwyddion clinigol o glefyd coronaidd y galon, ond gyda sawl ffactor risg ar gyfer ei ddatblygiad: oedran hŷn na 55 oed, dibyniaeth ar nicotin, gorbwysedd arterial, diabetes mellitus, lefelau isel o HDL-C mewn plasma gwaed, rhagdueddiad genetig, gan gynnwys yn erbyn cefndir dyslipidemia,
Atal eilaidd o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â chlefyd coronaidd y galon (CHD) er mwyn lleihau cyfanswm y gyfradd marwolaethau, cnawdnychiant myocardaidd, strôc, ail-ysbyty ar gyfer angina pectoris a'r angen am ailfasgwlareiddio.

Gwrtharwyddion

Gwrtharwyddion i ddefnyddio tabledi Atoris:

gorsensitifrwydd i unrhyw un o gydrannau'r cyffur,
clefyd yr afu yn y cam gweithredol (gan gynnwys hepatitis cronig gweithredol, hepatitis alcoholig cronig),
sirosis iau unrhyw etioleg,
mwy o weithgaredd transaminasau “afu” o darddiad anhysbys fwy na 3 gwaith o gymharu â therfyn uchaf y norm,
clefyd cyhyrau ysgerbydol
beichiogrwydd a llaetha,
hyd at 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch defnydd wedi'i sefydlu),
diffyg lactase, anoddefiad i lactos, syndrom malabsorption glwcos-galactos.

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd a bwydo ar y fron

Mae Atoris yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron. Mae astudiaethau anifeiliaid yn dangos y gallai'r risg i'r ffetws fod yn fwy nag unrhyw fudd posibl i'r fam.

Mewn menywod o oedran atgenhedlu nad ydynt yn defnyddio dulliau atal cenhedlu dibynadwy, ni argymhellir defnyddio Atoris. Wrth gynllunio beichiogrwydd, rhaid i chi roi'r gorau i ddefnyddio Atoris o leiaf 1 mis cyn eich beichiogrwydd arfaethedig.

Nid oes tystiolaeth o ddyrannu atorvastatin â llaeth y fron. Fodd bynnag, mewn rhai rhywogaethau anifeiliaid, mae crynodiad atorvastatin mewn serwm gwaed ac mewn llaeth anifeiliaid sy'n llaetha yn debyg. Os oes angen defnyddio'r cyffur Atoris yn ystod cyfnod llaetha, er mwyn osgoi'r risg o ddatblygu digwyddiadau niweidiol mewn babanod, dylid atal bwydo ar y fron.

Dosage a gweinyddiaeth

Cyn dechrau defnyddio Atoris, dylid trosglwyddo'r claf i ddeiet. gan ddarparu gostyngiad yn y crynodiad o lipidau yn y gwaed, y mae'n rhaid ei arsylwi yn ystod y driniaeth gyfan gyda'r cyffur. Cyn dechrau therapi, dylech geisio sicrhau rheolaeth ar hypercholesterolemia trwy ymarfer corff a cholli pwysau mewn cleifion â gordewdra, yn ogystal â therapi ar gyfer y clefyd sylfaenol.

Cymerir y cyffur ar lafar, waeth beth fo'r pryd. Mae dos y cyffur yn amrywio o 10 mg i 80 mg unwaith y dydd ac yn cael ei ddewis gan ystyried crynodiad cychwynnol LDL-C, pwrpas therapi a'r effaith therapiwtig unigol.

Gellir cymryd Atoris unwaith ar unrhyw adeg o'r dydd, ond ar yr un pryd bob dydd.

Arsylwir yr effaith therapiwtig ar ôl pythefnos o driniaeth, ac mae'r effaith fwyaf yn datblygu ar ôl pedair wythnos. Felly, ni ddylid newid y dos yn gynharach na phedair wythnos ar ôl dechrau'r cyffur yn y dos blaenorol.

Ar ddechrau therapi a / neu yn ystod cynnydd yn y dos, mae angen monitro crynodiad lipidau yn y plasma gwaed bob 2-4 wythnos ac addasu'r dos yn unol â hynny.

Hypercholesterolemia etifeddol homosygaidd

Mae'r ystod dos yr un fath â mathau eraill o hyperlipidemia.

Dewisir y dos cychwynnol yn unigol yn dibynnu ar ddifrifoldeb y clefyd. Yn y rhan fwyaf o gleifion â hypercholesterolemia etifeddol homosygaidd, arsylwir yr effaith orau wrth ddefnyddio'r cyffur mewn dos dyddiol o 80 mg (unwaith). Defnyddir Atoris® fel therapi atodol i ddulliau triniaeth eraill (plasmapheresis) neu fel y brif driniaeth os nad yw therapi gyda dulliau eraill yn bosibl.

Defnyddiwch yn yr henoed

Mewn cleifion oedrannus a chleifion â chlefyd yr arennau, ni ddylid newid dos Atoris. Nid yw swyddogaeth arennol â nam yn effeithio ar grynodiad atorvastatin yn y plasma gwaed na graddfa'r gostyngiad yng nghrynodiad LDL-C gyda'r defnydd o atorvastatin, felly, nid oes angen newid dos y cyffur.

Swyddogaeth yr afu â nam arno

Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, mae angen bod yn ofalus (oherwydd arafu wrth ddileu'r cyffur o'r corff). Mewn sefyllfa o'r fath, dylid monitro paramedrau clinigol a labordy yn ofalus (monitro gweithgaredd aminotransferase aspartate (ACT) ac alanine aminotransferase (ALT) yn rheolaidd. Gyda chynnydd sylweddol yng ngweithgaredd transaminasau hepatig, dylid lleihau'r dos o Atoris neu dylid dod â'r driniaeth i ben.

Sgîl-effeithiau

Wrth ddefnyddio tabledi 20 mg Atoris, gall sgîl-effeithiau ddigwydd:

O'r system nerfol: yn aml: cur pen, anhunedd, pendro, paresthesia, syndrom asthenig, yn anaml: niwroopathi ymylol. amnesia, hypesthesia,
O'r organau synhwyraidd: anaml: tinnitus, anaml: nasopharyngitis, trwynau,
O'r organau hemopoietig: anaml: thrombocytopenia,
O'r system resbiradol: yn aml: poen yn y frest,
O'r system dreulio: yn aml: rhwymedd, dyspepsia, cyfog, dolur rhydd. flatulence (chwyddedig), poen yn yr abdomen, yn anaml: anorecsia, blas amhariad, chwydu, pancreatitis, anaml: hepatitis, clefyd melyn colestatig,
O'r system gyhyrysgerbydol: yn aml: myalgia, arthralgia, poen cefn. chwyddo ar y cyd, yn anaml: myopathi, crampiau cyhyrau, anaml: myositis, rhabdomyolysis, tendopathi (mewn rhai achosion gyda rhwygo tendon),
O'r system genhedlol-droethol: anaml: llai o nerth, methiant arennol eilaidd,
Ar ran y croen: yn aml: brech ar y croen, cosi, anaml: wrticaria, anaml iawn: angioedema, alopecia, brech darw, erythema multiforme, syndrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermig gwenwynig,
Adweithiau alergaidd: yn aml: adweithiau alergaidd, anaml iawn: anaffylacsis,
Dangosyddion labordy: yn anaml: mwy o weithgaredd aminotransferases (ACT, ALT), mwy o weithgaredd serwm creatine phosphokinase (CPK), anaml iawn: hyperglycemia, hypoglycemia,
Arall: yn aml: oedema ymylol, yn anaml: malais, blinder, twymyn, magu pwysau.
Nid yw perthynas achosol rhai effeithiau annymunol â defnyddio'r cyffur Atoris, sy'n cael eu hystyried yn “brin iawn”, wedi'i sefydlu. Os bydd effeithiau diangen difrifol yn ymddangos, dylid rhoi'r gorau i ddefnyddio Atoris.

Gorddos

Ni ddisgrifir achosion o orddos.

Mewn achos o orddos, mae'r mesurau cyffredinol canlynol yn angenrheidiol: monitro a chynnal swyddogaethau hanfodol y corff, yn ogystal ag atal amsugno'r cyffur ymhellach (colli gastrig, cymryd siarcol wedi'i actifadu neu garthyddion).

Gyda datblygiad myopathi, wedi'i ddilyn gan rhabdomyolysis a methiant arennol acíwt (sgil-effaith prin ond difrifol), rhaid canslo'r cyffur ar unwaith a dechrau trwytho bicarbonad diwretig a sodiwm. Os oes angen, dylid perfformio haemodialysis. Gall Rhabdomyolysis arwain at hyperkalemia, sy'n gofyn am weinyddu hydoddiant hydoddiant o galsiwm clorid neu doddiant o gluconate calsiwm, trwyth hydoddiant 5% o ddextrose (glwcos) gydag inswlin, defnyddio resinau cyfnewid potasiwm, neu, mewn achosion difrifol, haemodialysis. Mae haemodialysis yn aneffeithiol.

Nid oes unrhyw wrthwenwyn penodol.

Rhyngweithio cyffuriau

Mae defnyddio atorvastatin ar yr un pryd â cyclosporine, gwrthfiotigau (erythromycin, clarithromycin, quinupristine / dalphopristine), atalyddion proteas HIV (indinavir, ritonavir), asiantau gwrthffyngol (fluconazole, itraconazole, ketoconazole) neu gyda nefazatone yn cynyddu crynodiad gwaed, gall gynyddu crynodiad plasma. risg o ddatblygu myopathi gyda rhabdomyolysis a methiant arennol. Felly, gyda'r defnydd ar yr un pryd o erythromycin TCmax atorvastatin yn cynyddu 40%. Mae'r holl gyffuriau hyn yn atal yr isoenzyme cytochrome CYP4503A4, sy'n ymwneud â metaboledd atorvastatin yn yr afu.

Mae rhyngweithio tebyg yn bosibl gyda'r defnydd o atorvastatin ar yr un pryd â ffibrau ac asid nicotinig mewn dosau gostwng lipidau (mwy nag 1 g y dydd). Mae defnyddio atorvastatin ar yr un pryd ar ddogn o 40 mg gyda diltiazem ar ddogn o 240 mg yn arwain at gynnydd yn y crynodiad o atorvastatin mewn plasma gwaed. Gall defnyddio atorvastatin ar yr un pryd â phenytoin, rifampicin, sy'n gymell yr isoeniogym cytochrome CYP4503A4, arwain at ostyngiad yn effeithiolrwydd atorvastatin. Gan fod atorvastatin yn cael ei fetaboli gan isoenzyme cytochrome CYP4503A4, gall defnyddio atorvastatin ar yr un pryd ag atalyddion yr isoenzyme cytochrome CYP4503A4 arwain at gynnydd yn y crynodiad o atorvastatin mewn plasma gwaed.

Gall atalyddion protein cludo OAT31B1 (e.e., cyclosporine) gynyddu bioargaeledd atorvastatin.

Gyda defnydd ar yr un pryd ag antacidau (ataliad magnesiwm hydrocsid ac alwminiwm hydrocsid), mae crynodiad atorvastatin yn y plasma gwaed yn lleihau.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin â colestipol, mae crynodiad atorvastatin mewn plasma gwaed yn cael ei leihau 25%, ond mae effaith therapiwtig y cyfuniad yn uwch nag effaith atorvastatin yn unig.

Mae defnyddio atorvastatin ar yr un pryd â chyffuriau sy'n lleihau crynodiad hormonau steroid mewndarddol (gan gynnwys cimetidine, ketoconazole, spironolactone) yn cynyddu'r risg o ostwng hormonau steroid mewndarddol (dylid bod yn ofalus).

Gyda'r defnydd o atorvastatin ar yr un pryd â dulliau atal cenhedlu geneuol (norethisterone ac ethinyl estradiol), mae'n bosibl cynyddu amsugno dulliau atal cenhedlu a chynyddu eu crynodiad mewn plasma gwaed. Dylid monitro'r dewis o ddulliau atal cenhedlu mewn menywod sy'n defnyddio atorvastatin.

Gall defnyddio atorvastatin ar yr un pryd â warfarin yn y dyddiau cynnar gynyddu effaith warfarin ar geulo gwaed (lleihau amser prothrombin).Mae'r effaith hon yn diflannu ar ôl 15 diwrnod o ddefnyddio'r cyffuriau hyn ar yr un pryd.

Gyda'r defnydd o atorvastatin a terfenadine ar yr un pryd, ni chanfuwyd newidiadau clinigol arwyddocaol ym maes ffarmacocineteg terfenadine.

Wrth ddefnyddio atorvastatin gydag asiantau gwrthhypertensive ac estrogens fel rhan o therapi amnewid, nid oedd unrhyw arwyddion o ryngweithio diangen clinigol arwyddocaol.

Gall defnyddio sudd grawnffrwyth wrth ddefnyddio Atoris® arwain at gynnydd mewn crynodiadau plasma o atorvastatin. Yn hyn o beth, dylai cleifion sy'n cymryd y cyffur Atoris® osgoi yfed sudd grawnffrwyth mwy na 1.2 litr y dydd.

Cyfarwyddiadau arbennig

Wrth gymryd Atoris, mae'r risg o ddatblygu myalgia yn cynyddu. Dylai cleifion fod o dan oruchwyliaeth feddygol gyson. Mewn achosion lle mae cwynion am wendid a datblygiad poen cyhyrau, rhoddir y gorau i ddefnyddio Atoris ar unwaith.

Mae cyfansoddiad y cyffur yn cynnwys lactos, dylid ystyried hyn mewn cleifion ag anoddefiad i lactos a diffyg lactas.

Dylid defnyddio meddyginiaeth Atoris yn ofalus iawn mewn cleifion sy'n dioddef o alcoholiaeth ac os oes hanes o nam arferol ar weithrediad yr afu.

Os gwelir amlygiadau o myopathi, rhaid atal y defnydd o Atoris.

Gall Atoris gyfrannu at ddatblygiad pendro, felly trwy gydol y driniaeth dylai ymatal rhag gyrru cerbydau a gweithgareddau sy'n gofyn am fwy o sylw.

Telerau Gwyliau Fferyllfa

Analogau Atoris yw'r cyffuriau canlynol: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Os oes angen dewis rhywun arall yn ei le, argymhellir eich bod yn ymgynghori â'ch meddyg yn gyntaf.

Cost tabledi 20 mg Atoris mewn fferyllfeydd ym Moscow yw:

Tabledi 20 mg, 30 pcs. - 500-550 rhwbio.
Tabledi 20 mg, 90 pcs. - 1100-1170 rhwbio.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mae Atorvastatin yn asiant hypolipidemig o'r grŵp o statinau. Prif fecanwaith gweithredu atorvastatin yw atal gweithgaredd 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, ensym sy'n cataleiddio trosi HMG-CoA yn asid mevalonig. Mae'r trawsnewidiad hwn yn un o'r camau cynharaf yn y gadwyn synthesis colesterol yn y corff. Mae atal synthesis colesterol atorvastatin yn arwain at fwy o adweithedd derbynyddion lipoprotein dwysedd isel (LDL) yn yr afu, yn ogystal ag mewn meinweoedd allhepatig. Mae'r derbynyddion hyn yn rhwymo i ronynnau LDL ac yn eu tynnu o plasma gwaed, sy'n arwain at ostyngiad mewn colesterol plasma (Ch) LDL (Ch-LDL) mewn plasma.
Mae effaith gwrthisclerotig atorvastatin yn ganlyniad i'w effaith ar waliau pibellau gwaed a chydrannau gwaed. Mae Atorvastatin yn atal synthesis isoprepoids, sy'n ffactorau twf ar gyfer celloedd leinin fewnol pibellau gwaed. O dan ddylanwad atorvastatin, mae ehangu pibellau gwaed sy'n ddibynnol ar endotheliwm yn gwella, mae crynodiad LDL-C, apolipyrotein B (apo-B) yn lleihau. triglyseridau (TG). mae cynnydd yn y crynodiad o golesterol lipoproteinau dwysedd uchel (HDL-C) ac apolipoprotein A (apo-A).
Mae Atorvastatin yn lleihau gludedd plasma gwaed a gweithgaredd rhai ffactorau ceulo ac agregu platennau. Oherwydd hyn, mae'n gwella hemodynameg ac yn normaleiddio cyflwr y system geulo. Mae atalyddion HMG-CoA reductase hefyd yn effeithio ar metaboledd macroffagau, yn rhwystro eu actifadu ac yn atal placiau atherosglerotig rhag torri.
Fel rheol, arsylwir effaith therapiwtig atorvastatin ar ôl pythefnos o driniaeth, ac mae'r effaith fwyaf yn datblygu ar ôl 4 wythnos.
Mae atorvastatin ar ddogn o 80 mg yn lleihau'r risg o ddatblygu cymhlethdodau isgemig yn sylweddol (gan gynnwys marwolaeth o gnawdnychiant myocardaidd) 16%, y risg o ail-ysbyty ar gyfer angina pectoris ynghyd ag arwyddion o isgemia myocardaidd 26%.
Ffarmacokinetics
Mae amsugno atorvastatin yn uchel, mae tua 80% yn cael ei amsugno o'r llwybr gastroberfeddol. Mae graddfa'r amsugno a'r crynodiad mewn plasma gwaed yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r winwydden. Yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf (TCmax), ar gyfartaledd, 1-2 awr. Mewn menywod, mae TCmax yn uwch nag 20%, ac mae'r arwynebedd o dan y gromlin amser canolbwyntio (AUC) 10% yn is. Mae gwahaniaethau mewn ffarmacokyetics mewn cleifion yn ôl oedran a rhyw yn ddibwys ac nid oes angen cywiro gwinwydd.
Mewn cleifion â sirosis yr afu alcoholig, mae TCmax 16 gwaith yn uwch na'r arfer. Mae bwyta ychydig yn lleihau cyflymder a hyd amsugno'r cyffur (25% a 9%, yn y drefn honno), ond mae'r gostyngiad yng nghrynodiad LDL-C yn debyg i'r gostyngiad ag atorvastatin heb fwyd. Mae bioargaeledd Atorvastatin yn isel (12%), bio-argaeledd systemig gweithgaredd ataliol yn erbyn HMG-CoA reductase yw 30%. Mae bioargaeledd systemig isel yn digwydd oherwydd metaboledd presystemig ym mhilen mwcaidd y llwybr gastroberfeddol a'r “darn cynradd” trwy'r afu. Cyfaint dosbarthiad cyfartalog atorvastatin yw 381 litr. Mae mwy na 98% o atorvastatin yn rhwymo i broteinau plasma. Nid yw Atorvastatin yn croesi'r rhwystr gwaed-ymennydd. Mae'n cael ei fetaboli yn bennaf yn yr afu o dan weithred yr isoenzyme CYP3A4 trwy ffurfio metabolion sy'n weithredol yn ffarmacolegol (metabolion ortho- a pharahydroxylated, cynhyrchion beta-ocsidiad), sy'n cyfrif am oddeutu 70% o'r gweithgaredd ataliol yn erbyn HMG-CoA-reductase am 20-30 awr.
Mae hanner oes (T1 / 2) atorvastatin yn 14 awr. Mae'n cael ei ysgarthu â bustl yn bennaf (nid yw'n cael ei ail-gylchredeg enterohepatig amlwg, nid yw'n cael ei ysgarthu yn ystod haemodialysis). Mae tua 46% o atorvastatin yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion a llai na 2% gan yr arennau.
Grwpiau cleifion arbennig
Plant
Prin yw'r data ar astudiaeth agored 8 wythnos o ffarmacocetig mewn plant (6-17 oed) gyda hypercholesterolemia teuluol heterosygaidd a chrynodiad cychwynnol o golesterol LDL ≥4 mmol / l, wedi'i drin ag atorvastatin ar ffurf tabledi cewable o 5 mg neu 10 mg neu dabledi. wedi'i orchuddio â ffilm ar ddogn o 10 mg neu 20 mg 1 amser y dydd, yn y drefn honno. Yr unig gyfetholiad sylweddol ym model ffarmacocinetig y boblogaeth sy'n derbyn atorvastatin oedd pwysau'r corff. Nid oedd cliriad ymddangosiadol atorvastatin mewn plant yn wahanol i'r hyn mewn cleifion sy'n oedolion â mesuriad allometrig yn ôl pwysau'r corff. Yn ystod gweithredu atorvastatin ac o-hydroxyatorvastatin, gwelwyd gostyngiad cyson yn LDL-C a LDL.
Cleifion oedrannus
Y crynodiad uchaf (Cmax) mewn plasma ac AUC o'r cyffur mewn cleifion oedrannus (dros 65) yw 40% a 30%, yn y drefn honno, yn uwch nag mewn cleifion sy'n oedolion yn ifanc. Nid oedd unrhyw wahaniaethau yn effeithiolrwydd a diogelwch y cyffur, nac wrth gyflawni nodau therapi gostwng lipidau mewn cleifion oedrannus o gymharu â'r boblogaeth yn gyffredinol.
Swyddogaeth arennol â nam
Nid yw swyddogaeth arennol â nam yn effeithio ar grynodiad atorvastatin mewn plasma gwaed na'i effaith ar metaboledd lipid; felly, nid oes angen newid dos mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam.
Swyddogaeth yr afu â nam arno
Mae crynodiad y cyffur yn cynyddu'n sylweddol (Cmax - tua 16 gwaith, AUC - tua 11 gwaith) mewn cleifion â sirosis alcoholig (dosbarth B yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh).

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron

Mae'r cyffur Atoris ® yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron.
Mae astudiaethau anifeiliaid yn dangos y gallai'r risg i'r ffetws fod yn fwy nag unrhyw fudd posibl i'r fam.
Mewn menywod o oedran atgenhedlu nad ydynt yn defnyddio dulliau atal cenhedlu dibynadwy, ni argymhellir defnyddio Atoris ®. Wrth gynllunio beichiogrwydd, rhaid i chi roi'r gorau i ddefnyddio Atoris ®, o leiaf, fis cyn y beichiogrwydd a gynlluniwyd.
Nid oes unrhyw wybodaeth am ddyrannu atorvastatia â llaeth y fron. Fodd bynnag, mewn rhai rhywogaethau anifeiliaid yn ystod cyfnod llaetha, mae crynodiad atorvastatia mewn serwm gwaed a llaeth yn debyg. Os oes angen i chi ddefnyddio'r cyffur Atoris ® wrth fwydo ar y fron, er mwyn osgoi'r risg o ddigwyddiadau niweidiol mewn babanod, dylid atal bwydo ar y fron.

Dosage a gweinyddiaeth

Cyn dechrau defnyddio'r cyffur Atoris ®, dylid trosglwyddo'r claf i ddeiet sy'n sicrhau gostyngiad yng nghrynodiad lipidau yn y plasma gwaed, y mae'n rhaid arsylwi arno yn ystod y driniaeth gyfan gyda'r cyffur. Cyn dechrau therapi, dylech geisio sicrhau rheolaeth ar hypercholesterolemia trwy ymarfer corff a cholli pwysau mewn cleifion â gordewdra, yn ogystal â therapi ar gyfer y clefyd sylfaenol.
Cymerir y cyffur ar lafar, waeth beth yw amser y pryd bwyd. Mae dos y cyffur yn amrywio o 10 mg i 80 mg I unwaith y dydd ac yn cael ei ddewis gan ystyried crynodiad cychwynnol LDL-C mewn plasma, pwrpas therapi ac effaith therapiwtig unigol.
Gellir cymryd Atoris ® unwaith ar unrhyw adeg o'r dydd, ond ar yr un pryd bob dydd. Arsylwir yr effaith therapiwtig ar ôl pythefnos o driniaeth, ac mae'r effaith fwyaf yn datblygu ar ôl 4 wythnos.
Ar ddechrau therapi a / neu yn ystod cynnydd yn y dos, mae angen monitro crynodiad lipidau yn y plasma gwaed bob 2-4 wythnos ac addasu'r dos yn unol â hynny.
Hypercholesterolemia cynradd a hyperlipidemia cyfun (sur)
I'r rhan fwyaf o gleifion, y dos argymelledig o Atoris ® yw 10 mg unwaith y dydd, mae'r effaith therapiwtig yn amlygu ei hun o fewn 2 wythnos ac fel arfer yn cyrraedd uchafswm ar ôl 4 pedal. Gyda thriniaeth hirfaith, mae'r effaith yn parhau.
Hypercholesterolemia teuluol homosygaidd
Yn y rhan fwyaf o achosion, ond rhagnodir 80 mg unwaith y dydd (gostyngiad yng nghrynodiad LDL-C mewn plasma 18-45%).
Hypercholesterolemia teuluol heterosygaidd
Y dos cychwynnol yw 10 mg y dydd. Dylai'r dos gael ei ddewis yn unigol a gwerthuso perthnasedd y dos bob 4 wythnos gyda chynnydd posibl i 40 mg y dydd. Yna, naill ai gellir cynyddu'r dos i uchafswm o 80 mg y dydd, neu mae'n bosibl cyfuno atalyddion asidau bustl â defnyddio atorvastatin ar ddogn o 40 mg y dydd.
Atal Clefyd Cardiofasgwlaidd
Mewn astudiaethau o atal sylfaenol, y dos o atorvastatin oedd 10 mg y dydd.
Efallai y bydd angen cynnydd mewn dos er mwyn cyflawni gwerthoedd LDL-C sy'n gyson â'r canllawiau cyfredol.
Defnyddiwch mewn plant rhwng 10 a 18 oed â hypercholesterolemia teuluol heterosygaidd
Y winwydden gychwynnol a argymhellir yw 10 mg unwaith y dydd. Gellir cynyddu'r dos i 20 mg y dydd, yn dibynnu ar yr effaith glinigol. Mae profiad gyda dos o fwy nag 20 mg (sy'n cyfateb i ddos o 0.5 mg / kg) yn gyfyngedig.
Rhaid dewis dos y cyffur yn dibynnu ar bwrpas therapi gostwng lipidau. Dylid gwneud addasiad dos ar gyfnodau o 1 amser mewn 4 wythnos neu fwy.
Methiant yr afu
Os yw swyddogaeth yr afu yn annigonol, dylid lleihau'r dos o Atoris ®, gan fonitro gweithgaredd transaminasau “afu” yn rheolaidd: aminotransferase aspartate (ACT) ac alanine aminotransferase (ALT) mewn plasma gwaed.
Methiant arennol
Nid yw swyddogaeth arennol â nam yn effeithio ar grynodiad atorvastatin na graddfa'r gostyngiad yng nghrynodiad LDL-C mewn plasma, felly, nid oes angen addasiad dos o'r cyffur (gweler yr adran "Ffarmacokinetics").
Cleifion oedrannus
Nid oedd unrhyw wahaniaethau yn effeithiolrwydd therapiwtig a diogelwch atorvastatin mewn cleifion oedrannus o gymharu â'r boblogaeth gyffredinol, nid oes angen addasu dos (gweler yr adran Ffarmacokinetics).
Defnyddiwch mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill
Os oes angen ei ddefnyddio ar yr un pryd â cyclosporine, telaprevir, neu'r cyfuniad o tipranavir / ritonavir, ni ddylai'r dos o Atoris ® fod yn fwy na 10 mg / dydd (gweler yr adran "Cyfarwyddiadau Arbennig").
Dylid bod yn ofalus a dylid defnyddio'r dos effeithiol isaf o atorvastatin wrth ei ddefnyddio gydag atalyddion proteas HIV, atalyddion proteas hepatitis C firaol (boceprevir), clarithromycin ac itraconazole.
Argymhellion Cymdeithas Cardiolegol Rwsia, y Gymdeithas Genedlaethol ar gyfer Astudio Atherosglerosis (NLA) a Chymdeithas Rwsia Adsefydlu Cardiosomatig ac Atal Eilaidd (RosOKR) (V adolygiad 2012)
Y crynodiadau gorau posibl o LDL-C a chyfanswm colesterol ar gyfer cleifion risg uchel yw: ≤2.5 mmol / L (neu ≤100 mg / dL) a ≤4.5 mmol / L (neu ≤ 175 mg / dL), yn y drefn honno ac ar gyfer cleifion â risg uchel iawn: ≤1.8 mmol / l (neu ≤70 mg / dl) a / neu, os yw'n amhosibl ei gyflawni, argymhellir lleihau crynodiad LDL-C 50% o'r gwerth cychwynnol a ≤4 mmol / l (neu ≤150 mg / dl), yn y drefn honno.

Sgîl-effaith

Dosbarthiad nifer yr achosion o sgîl-effeithiau Sefydliad Iechyd y Byd (WHO):

yn aml iawn

≥1/10

yn aml

≥1 / 100 i 1/1000 i Clefydau heintus a pharasitig:
yn aml: nasopharyngitis.
Anhwylderau o'r system gwaed a lymffatig:
anaml: thrombocytopenia.
Anhwylderau'r system imiwnedd:
yn aml: adweithiau alergaidd,
prin iawn: anaffylacsis.
Anhwylderau metabolaidd a maethol:
anaml: ennill pwysau, anorecsia,
anaml iawn: hyperglycemia, hypoglycemia.
Anhwylderau meddwl:
yn aml: aflonyddwch cwsg, gan gynnwys anhunedd a breuddwydion "hunllefus":
amledd anhysbys: iselder.
Anhwylderau o'r system nerfol:
yn aml: cur pen, pendro, paresthesia, syndrom asthenig,
yn anaml: niwroopathi ymylol, hypesthesia, blas â nam, colli neu golli cof.
Anhwylderau clyw ac anhwylderau labyrinth:
anaml: tinnitus.
Anhwylderau o'r system resbiradol, y frest ac organau berfeddol:
yn aml: dolur gwddf, trwynau,
amledd anhysbys: achosion ynysig o glefyd ysgyfaint rhyngrstitol (fel arfer gyda defnydd hirfaith).
Anhwylderau treulio:
yn aml: rhwymedd, dyspepsia, cyfog, dolur rhydd, flatulence (chwyddedig), poen yn yr abdomen,
anaml: chwydu, pancreatitis.
Troseddau'r afu a'r llwybr bustlog:
anaml: hepatitis, clefyd melyn colestatig.
Anhwylderau o'r croen a meinweoedd isgroenol:
yn aml: brech ar y croen, cosi,
anaml: urticaria
anaml iawn: angioedema, alopecia, brech darw, erythema multiforme, syndrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermig gwenwynig.
Troseddau o'r meinwe cyhyrysgerbydol a chysylltiol:
yn aml: myalgia, arthralgia, poen cefn, chwyddo'r cymalau,
anaml: myopathi, crampiau cyhyrau,
anaml: myositis, rhabdomyolysis, genopathi (mewn rhai achosion gyda rhwygo tendon),
amledd anhysbys: achosion o myopathi necrotizing wedi'i gyfryngu â imiwnedd.
Troseddau yn yr arennau a'r llwybr wrinol:
anaml: methiant arennol eilaidd.
Troseddau organau'r organau cenhedlu a'r chwarren mamari:
anaml: camweithrediad rhywiol,
anaml iawn: gynecomastia.
Anhwylderau ac anhwylderau cyffredinol ar safle'r pigiad:
yn aml: oedema ymylol,
anaml: poen yn y frest, malais, blinder, twymyn.
Data labordy ac offerynnol:
yn anaml: mwy o weithgaredd aminotransferase (ACT, ALT), mwy o weithgaredd serwm creatine phosphokinase (CPK) mewn plasma gwaed,
anaml iawn: crynodiad cynyddol o haemoglobin glycosylaidd (HbAl).
Nid yw perthynas achosol rhai effeithiau annymunol â'r defnydd o'r cyffur Atoris ®, a ystyrir yn "brin iawn", wedi'i sefydlu. Os bydd effeithiau diangen difrifol yn ymddangos, dylid rhoi'r gorau i ddefnyddio Atoris ®.

Ffurflen ryddhau

Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm, 10 mg a 20 mg.
10 tabled y bothell (pecynnu stribedi pothell) o'r deunydd cyfun polyamid / ffoil alwminiwm / PVC - ffoil alwminiwm (OPA / A1 / PVC-AI Coldforming).
Bydd pothelli 1, 3, 6 neu 9 (pothelli) ynghyd â chyfarwyddiadau i'w defnyddio yn cael eu rhoi mewn blwch cardbord.

Rhyngweithiadau cyffuriau

Mae'r risg o ddatblygu myopathi yn cynyddu yn ystod triniaeth gydag atalyddion HMG-CoA reductase a'r defnydd ar yr un pryd o atalyddion cyclosporin, asid ffibroig, boceprevir, asid nicotinig ac atalyddion cytochrome P450 3A4 (erythromycin, asiantau gwrthffyngol sy'n gysylltiedig ag azoles). Mewn cleifion sy'n cymryd atorvastatin a boceprevir ar yr un pryd, argymhellir defnyddio Atoris® mewn dos cychwynnol is a monitro clinigol. Yn ystod defnydd cyfun â boceprevir, ni ddylai'r dos dyddiol o atorvastatin fod yn fwy na 20 mg.

Adroddwyd adroddiadau prin iawn o myopathi necrotizing wedi'i gyfryngu gan immuno (OSI) yn ystod neu ar ôl triniaeth gyda statinau, gan gynnwys atorvastatin. Nodweddir OSI yn glinigol gan wendid cyhyrau agos atoch a lefelau creatine kinase serwm uchel, sy'n parhau er gwaethaf terfynu therapi statin.

Atalyddion P450 3A4: mae atorvastatin yn cael ei fetaboli gan cytochrome P450 3A4. Gall defnyddio atalyddion Atoris ac cytochrome P450 3A4 ar yr un pryd arwain at gynnydd yn y crynodiad o atorvastatin mewn plasma gwaed. Mae graddfa'r rhyngweithio a grymuso'r effaith yn dibynnu ar amrywioldeb y weithred ar cytochrome P450 3A4.

Defnydd ar y pryd atalyddion cryfP450 3A4(e.e. cyclosporine, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, styripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole ac atalyddion proteas HIVgan gynnwys ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc..) dylid ei osgoi cyn belled ag y bo modd. Mewn achosion lle na ellir osgoi defnyddio'r cyffuriau hyn ar yr un pryd ag atorvastatin, argymhellir rhagnodi dosau cychwynnol ac uchaf o atorvastatin, yn ogystal â monitro clinigol yn briodol o gyflwr y claf.

Atalyddion cymedrolP450 3A4 (e.e. erythromycin, diltiazem, verapamil a fluconazole) gall gynyddu crynodiadau plasma o atorvastatin. Wrth ddefnyddio erythromycin mewn cyfuniad â statinau, mae risg uwch o myopathi. Ni chynhaliwyd astudiaethau rhyngweithio sy'n gwerthuso effeithiau amiodarone neu verapamil ar atorvastatin. Mae amiodarone a verapamil yn rhwystro gweithgaredd P450 3A4, a gall eu defnyddio ar y cyd ag atorvastatin arwain at amlygiad cynyddol o atorvastatin. Felly, gyda defnydd ar yr un pryd ag atalyddion P450 3A4 cymedrol, argymhellir rhagnodi dos uchaf is o atorvastatin a chynnal monitro clinigol priodol yn y claf. Argymhellir monitro clinigol priodol ar ôl cychwyn therapi neu ar ôl addasiad dos yr atalydd.

Atalyddion cludo: mae atorvastatin a'i fetabolion yn swbstradau'r cludwr OATP1B1. Gall atalyddion OATP1B1 (e.e., cyclosporine) gynyddu bioargaeledd atorvastatin. Mae'r defnydd ar yr un pryd o 10 mg o atorvastatin a cyclosporine (5.2 mg / kg / dydd) yn arwain at gynnydd yn yr amlygiad o atorvastatin 7.7 gwaith.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin ac atalyddion yr isoenzyme CYP3A4 neu broteinau cludwr, mae cynnydd yng nghrynodiad atorvastatin mewn plasma gwaed a risg uwch o myopathi yn bosibl. Gall y risg gynyddu hefyd trwy ddefnyddio atorvastatin ar yr un pryd â chyffuriau eraill a all achosi myopathi, fel deilliadau asid ffibroig ac ezetimibe.

Erythromycin / clarithromycin: gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin ac erythromycin (500 mg bedair gwaith y dydd) neu clarithromycin (500 mg ddwywaith y dydd), sy'n atal cytocrom P450 3A4, gwelwyd cynnydd yn y crynodiad o atorvastatin yn y plasma gwaed.

Atalyddion Protease: Ynghyd â defnydd cydredol o atorvastatin gydag atalyddion proteas o'r enw atalyddion cytochrome P450 3A4, gwelwyd cynnydd mewn crynodiadau plasma o atorvastatin.

Hydroclorid Diltiazem: mae defnyddio atorvastatin (40 mg) a diltiazem (240 mg) ar yr un pryd yn arwain at gynnydd yn y crynodiad o atorvastatin mewn plasma gwaed.

Cimetidine: cynhaliwyd astudiaeth o ryngweithio atorvastatin a cimetidine, ni ddarganfuwyd unrhyw ryngweithio clinigol arwyddocaol.

Itraconazole: mae defnyddio atorvastatin (20 mg-40 mg) ac itraconazole (200 mg) ar yr un pryd yn arwain at gynnydd yn yr AUC o atorvastatin.

Sudd Grawnffrwyth: yn cynnwys un neu ddwy gydran sy'n atal CYP 3A4 ac a all gynyddu crynodiad atorvastatin mewn plasma gwaed, yn enwedig wrth yfed gormod o sudd grawnffrwyth (mwy na 1.2 litr y dydd).

Sefydlu cytochrome P450 3A4: gall defnyddio atorvastatin ar yr un pryd â chymellwyr cytochrome P450 3A4 (efavirenz, rifampin a pharatoadau wort Sant Ioan) arwain at ostyngiad yn y crynodiad o atorvastatin mewn plasma gwaed. O ystyried mecanwaith gweithredu deuol rifampin (ymsefydlu cytochrome P450 3A4 a gwaharddiad yr ensym trosglwyddo OATP1B1 yn yr afu), argymhellir rhagnodi Atoris® ar yr un pryd â rifampin, gan fod cymryd Atoris ar ôl cymryd rifampin yn arwain at ostyngiad sylweddol yn lefel yr atorvastatin mewn plasma gwaed.

Antacidau: roedd amlyncu ataliad ar yr un pryd yn cynnwys magnesiwm a hydrocsidau alwminiwm wedi lleihau crynodiad atorvastatin yn y plasma gwaed tua 35%, fodd bynnag, arhosodd graddfa'r gostyngiad yng nghynnwys LDL-C yn ddigyfnewid.

Antipyrine: nid yw atorvastatin yn effeithio ar ffarmacocineteg antipyrin, felly, ni ddisgwylir rhyngweithio â chyffuriau eraill sy'n cael eu metaboli gan yr un isoeniogau cytochrome.

Deilliadau gemfibrozil / asid ffibroig: mewn rhai achosion mae monotherapi gyda ffibrau yn cael effeithiau annymunol o'r cyhyrau, gan gynnwys rhabdomyolysis. Gellir cynyddu'r risg o'r ffenomenau hyn trwy weinyddu deilliadau asid ffibroig ac atorvastatin ar yr un pryd. Os na ellir osgoi defnydd ar yr un pryd, er mwyn cyflawni nod therapiwtig, dylid defnyddio'r dosau isaf o atorvastatin a dylid monitro cleifion yn iawn.

Ezetimibe: Mae effeithiau niweidiol o'r cyhyrau, gan gynnwys rhabdomyolysis, yn cyd-fynd â monotherapi Ezetimibe. O ganlyniad, gellir cynyddu'r risg o'r ffenomenau hyn trwy weinyddu ezetimibe ac atorvastatin ar yr un pryd. Argymhellir monitro priodol yn y cleifion hyn.

Colestipol: gyda'r defnydd o colestipol ar yr un pryd, gostyngodd crynodiad atorvastatin yn y plasma gwaed tua 25%, fodd bynnag, roedd effaith gostwng lipid y cyfuniad o atorvastatin a colestipol yn fwy nag effaith pob cyffur yn unigol.

Digoxin: Gyda gweinyddu digoxin ac atorvastatin dro ar ôl tro ar ddogn o 10 mg, ni newidiodd crynodiad ecwilibriwm digoxin yn y plasma gwaed. Fodd bynnag, pan ddefnyddiwyd digoxin mewn cyfuniad ag atorvastatin ar ddogn o 80 mg / dydd, cynyddodd crynodiad digoxin tua 20%. Mae angen monitro cleifion sy'n derbyn digoxin mewn cyfuniad ag atorvastatin yn briodol.

Azithromycin: gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin (10 mg unwaith y dydd) ac azithromycin (500 mg unwaith y dydd), ni newidiodd crynodiad atorvastatin yn y plasma.

Atal cenhedlu geneuol: gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin ac atal cenhedlu geneuol sy'n cynnwys norethindrone ac ethinyl estradiol, bu cynnydd sylweddol yn yr AUC o norethindrone ac ethinyl estradiol tua 30% ac 20%, yn y drefn honno. Dylid ystyried yr effaith hon wrth ddewis dull atal cenhedlu geneuol ar gyfer menyw sy'n cymryd atorvastatin.

Warfarin: mewn astudiaeth glinigol mewn cleifion sy'n derbyn therapi warfarin tymor hir, achosodd y defnydd cyfunol o atorvastatin ar ddogn o 80 mg y dydd gyda warfarin ostyngiad bach yn yr amser prothrombin o tua 1.7 eiliad yn ystod 4 diwrnod cyntaf y driniaeth, a ddychwelodd i normal o fewn 15 diwrnod i'r driniaeth. atorvastatin. Er mai dim ond achosion prin iawn o ryngweithio clinigol arwyddocaol â gwrthgeulyddion a adroddwyd, mewn cleifion sy'n cymryd gwrthgeulyddion coumarin, dylid pennu amser prothrombin cyn dechrau triniaeth ag atorvastatin ac yn aml yn ddigon yng nghamau cynnar y therapi i sicrhau nad oes unrhyw newidiadau sylweddol yn amser prothrombin. Ar ôl i amser prothrombin sefydlog gael ei gofnodi, gellir ei fonitro ar amlder a argymhellir fel arfer i gleifion sy'n derbyn gwrthgeulyddion coumarin. Dylai'r un weithdrefn gael ei hailadrodd wrth newid y dos o atorvastatin neu ei ganslo. Nid oedd achosion o waedu neu newidiadau yn amser prothrombin mewn cleifion nad oedd yn cynnwys therapi atorvastatin

Warfarin: Ni chanfuwyd unrhyw ryngweithio clinigol arwyddocaol rhwng atorvastatin â warfarin.

Amlodipine: gyda'r defnydd ar yr un pryd o atorvastatin 80 mg a amlodipine 10 mg, ni newidiodd ffarmacocineteg atorvastatin yn y wladwriaeth ecwilibriwm.

Colchicine: Er na chynhaliwyd astudiaethau o ryngweithiadau atorvastatin a colchicine, adroddwyd am achosion o myopathi trwy ddefnyddio atorvastatin a colchicine gyda'i gilydd.

Asid ffididig: ni chynhaliwyd astudiaethau ar ryngweithio atorvastatin ac asid fusidig, fodd bynnag, adroddwyd am achosion o rhabdomyolysis â'u defnyddio ar yr un pryd mewn astudiaethau ôl-farchnata. Felly, dylid monitro cleifion ac, os oes angen, gellir atal therapi Atoris dros dro.

Therapi cydredol arall: mewn astudiaethau clinigol, defnyddiwyd atorvastatin mewn cyfuniad â chyffuriau gwrthhypertensive ac estrogens, a ragnodwyd gyda diben arall, nid oedd unrhyw arwyddion o ryngweithio diangen clinigol arwyddocaol.

Gweithredu ar yr afu

Ar ôl triniaeth ag atorvastatin, nodwyd cynnydd sylweddol (mwy na 3 gwaith o'i gymharu â therfyn uchaf arferol) yng ngweithgaredd serwm transaminasau “afu”.

Fel rheol, nid oedd clefyd melyn neu amlygiadau clinigol eraill yn cyd-fynd â chynnydd yng ngweithgaredd transaminasau hepatig. Gyda gostyngiad yn y dos o atorvastatin, y cyffur yn dod i ben dros dro neu'n llwyr, dychwelodd gweithgaredd transaminasau hepatig i'w lefel wreiddiol. Parhaodd mwyafrif y cleifion i gymryd atorvastatin mewn dos llai heb unrhyw ganlyniadau.

Mae angen monitro dangosyddion swyddogaeth yr afu yn ystod cwrs cyfan y driniaeth, yn enwedig pan fydd arwyddion clinigol o ddifrod i'r afu yn ymddangos. Yn achos cynnydd yng nghynnwys transaminasau hepatig, dylid monitro eu gweithgaredd nes cyrraedd terfynau'r norm. Os cynhelir cynnydd mewn gweithgaredd AUS neu ALT fwy na 3 gwaith o'i gymharu â therfyn uchaf y norm, argymhellir lleihau'r dos neu ei ganslo.

Gweithredu cyhyrau ysgerbydol

Wrth ragnodi atorvastatin mewn dosau hypolipidemig mewn cyfuniad â deilliadau asid ffibroig, erythromycin, gwrthimiwnyddion, cyffuriau gwrthffyngol asalet neu asid nicotinig, dylai'r meddyg bwyso a mesur buddion a risgiau disgwyliedig triniaeth yn ofalus a monitro cleifion yn rheolaidd i nodi poen neu wendid yn y cyhyrau, yn enwedig yn ystod y misoedd cyntaf. triniaeth ac yn ystod cyfnodau o ddosau cynyddol o unrhyw gyffur. Mewn sefyllfaoedd o'r fath, gellir argymell penderfynu ar weithgaredd CPK o bryd i'w gilydd, er nad yw monitro o'r fath yn atal datblygiad myopathi difrifol. Gall Atorvastatin achosi cynnydd mewn gweithgaredd creatine phosphokinase.

Wrth ddefnyddio atorvastatin, disgrifiwyd achosion prin o rhabdomyolysis â methiant arennol acíwt oherwydd myoglobinuria a myoglobinemia. Dylai therapi atorvastatin gael ei derfynu dros dro neu ei derfynu'n llwyr os oes arwyddion o myopathi posibl neu ffactor risg ar gyfer datblygu methiant arennol oherwydd rhabdomyolysis (er enghraifft, haint acíwt difrifol, isbwysedd arterial, llawfeddygaeth ddifrifol, trawma, metabolaidd, aflonyddwch endocrin ac electrolyt ac atafaeliadau afreolus).

Gwybodaeth i'r claf: dylid rhybuddio cleifion y dylent ymgynghori â meddyg ar unwaith os bydd poen neu wendid anesboniadwy yn y cyhyrau yn ymddangos, yn enwedig os oes malais neu dwymyn yn dod gyda nhw.

Defnyddiwch yn ofalus mewn cleifion sy'n cam-drin alcohol a / neu'n dioddef o glefyd yr afu (hanes).

Datgelodd dadansoddiad o astudiaeth o 4731 o gleifion heb glefyd coronaidd y galon (CHD) a gafodd strôc neu drawiad isgemig dros dro yn ystod y 6 mis blaenorol ac a ddechreuodd gymryd atorvastatin 80 mg ganran uchel o strôc hemorrhagic yn y grŵp gan gymryd 80 mg o atorvastatin o'i gymharu â plasebo ( 55 ar atorvastatin yn erbyn 33 ar blasebo). Roedd cleifion â strôc hemorrhagic yn dangos risg uwch o gael strôc rheolaidd (7 ar atorvastatin yn erbyn 2 ar blasebo). Fodd bynnag, cafodd cleifion a gymerodd atorvastatin 80 mg lai o strôc o unrhyw fath (265 yn erbyn 311) a llai o glefyd coronaidd y galon.

Clefyd rhyngserol yr ysgyfaint

Gyda'r defnydd o statinau penodol, yn enwedig gyda therapi tymor hir, adroddwyd am achosion prin iawn o glefyd ysgyfaint rhyng-ganolbwyntiol. Gall maniffestiadau gynnwys dyspnea, peswch anghynhyrchiol, ac iechyd gwael (blinder, colli pwysau, a thwymyn). Os oes amheuaeth bod claf yn datblygu clefyd ysgyfaint rhyng-ganolbwyntiol, dylid dod â therapi statin i ben.

Mae peth tystiolaeth yn awgrymu bod statinau, fel dosbarth, yn cynyddu glwcos yn y gwaed ac mewn rhai cleifion sydd â risg uchel o ddatblygu diabetes yn y dyfodol, gallant arwain at hyperglycemia, lle mae'n syniad da dechrau triniaeth ar gyfer diabetes. Fodd bynnag, mae'r risg o leihau'r risg i bibellau gwaed â statinau yn gorbwyso'r risg hon, ac felly ni ddylai fod y rheswm dros roi'r gorau i driniaeth statin. Cleifion risg (ymprydio glwcos o 5.6-6.9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, triglyseridau uchel, gorbwysedd)

dylid ei fonitro'n glinigol ac yn fiocemegol yn unol â chanllawiau cenedlaethol.

Beichiogrwydd a llaetha

Dylai menywod o oedran atgenhedlu ddefnyddio dulliau atal cenhedlu digonol yn ystod y driniaeth. Dim ond os yw'r tebygolrwydd o feichiogrwydd yn isel iawn y gellir rhagnodi atorvastatin i ferched o oedran atgenhedlu, a bod y claf yn cael gwybod am y risg bosibl i'r ffetws yn ystod y driniaeth.

Rhybudd arbennig am ysgarthion Mae Atoris® yn cynnwys lactos. Ni ddylai cleifion ag anoddefiad galactos etifeddol prin, diffyg Lapp lactase, neu malabsorption glwcos-galactos gymryd y feddyginiaeth hon. Nodweddion effaith y cyffur ar y gallu i yrru cerbyd a mecanweithiau a allai fod yn beryglus

O ystyried sgîl-effeithiau'r cyffur, dylid bod yn ofalus wrth yrru cerbydau a mecanweithiau eraill a allai fod yn beryglus.

Deiliad Tystysgrif Cofrestru

Krka, dd, Novo mesto, Slofenia

Cyfeiriad y sefydliad sy'n derbyn hawliadau gan ddefnyddwyr ar ansawdd cynhyrchion (nwyddau) yn nhiriogaeth Gweriniaeth Kazakhstan ac sy'n gyfrifol am fonitro diogelwch cyffuriau ar ôl cofrestru yn nhiriogaeth Gweriniaeth Kazakhstan

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19,