Saroten retard: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio

Wrth gymryd capsiwlau Saroten Retard, argymhellir ei yfed â dŵr. Fodd bynnag, gellir agor capsiwlau a gellir cymryd eu cynnwys (pelenni) ar lafar â dŵr. Ni ddylid cnoi pelenni.

Pennod iselder. Cyflyrau iselder mewn sgitsoffrenia. Fe'i rhagnodir unwaith y dydd 3-4 awr cyn amser gwely.

Dylid cychwyn triniaeth gyda Saroten Retard gydag un capsiwl 50 mg gyda'r nos. Os oes angen, ar ôl wythnos gellir cynyddu'r dos dyddiol yn raddol i 2 - 3 capsiwl gyda'r nos (100-150 mg). Ar ôl cyflawni gwelliant amlwg, gellir lleihau'r dos dyddiol i'r lleiaf effeithiol, fel arfer hyd at 1-2 capsiwl (50-100 mg / dydd).

Mae'r effaith gwrth-iselder fel arfer yn datblygu ar ôl 2-4 wythnos. Mae therapi ar gyfer iselder ysbryd yn symptomatig, felly, argymhellir parhau i ddefnyddio cyffuriau gwrthiselder, gan gynnwys Saroten Retard, ar ôl cyflawni effaith amlwg am gyfnod digonol o amser hyd at - 6 mis er mwyn osgoi ailwaelu. Mewn cleifion ag iselder rheolaidd (unipolar), efallai y bydd angen gweinyddu tymor hir Saroten Retard, hyd at sawl blwyddyn, mewn dosau cynnal a chadw sy'n cael effaith gwrth-atgwympo.

Cleifion oedrannus (dros 65 oed)

Un capsiwl 50 mg gyda'r nos.

Llai o swyddogaeth yr arennau

Gellir rhagnodi amitriptyline mewn dosau arferol ar gyfer cleifion â methiant arennol.

Llai o swyddogaeth yr afu

Rhaid bod yn ofalus wrth ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, dylid monitro crynodiad serwm amitriptyline pryd bynnag y bo hynny'n bosibl.

Ar ddiwedd y therapi, argymhellir tynnu cyffuriau'n ôl yn raddol dros sawl wythnos er mwyn osgoi datblygu adweithiau "tynnu'n ôl" (gweler yr adran "Sgîl-effeithiau").

Gweithredu ffarmacolegol

Mae amitriptyline yn gyffur gwrth-iselder tricyclic. Mae'r amin trydyddol, amitriptyline, in vivo fwy neu lai yr un mor atal ail-dderbyn norepinephrine a serotonin yn y nerf presynaptig sy'n dod i ben. Mae ei brif metabolyn, nortriptyline, yn atal ail-dderbyn norepinephrine yn gymharol gryfach na serotonin. Mae gan Amitriptyline briodweddau m-anticholinergig, gwrth-histamin a thawelyddol, mae'n gwella gweithred catecholamines.

Mae Saroten Retard yn gwella'r cyflwr iselder patholegol, mae ei ddefnydd yn fwyaf effeithiol wrth drin pantiau mewndarddol ac annodweddiadol, ond gall hefyd leddfu symptomau anhwylderau iselder eraill.

Oherwydd ei effaith tawelyddol, mae Sarotin Retard yn addas iawn ar gyfer trin iselder gyda phryder, cynnwrf, pryder ac aflonyddwch cwsg. Fel rheol, mae'r effaith gwrth-iselder yn digwydd o fewn 2-4 wythnos

Ffarmacokinetics

Oherwydd bod amitriptyline yn cael ei ryddhau'n araf o gapsiwlau gweithredu, mae ei grynodiadau plasma yn cynyddu ymprydio,

mae'r crynodiad uchaf hwn tua 50% o'i gymharu â thabledi gyda rhyddhau ar unwaith. Y crynodiad uchaf mewn plasma gwaed (T._tah) yn cael ei gyrraedd o fewn 4 awr.

Bioargaeledd y geg: tua 48%. Mae Nortriptyline a ffurfiwyd yn ystod metaboledd presystemig hefyd yn cael effaith gwrth-iselder.

Mae cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad tua 14 l / kg. Mae graddfa'r rhwymo i broteinau plasma oddeutu 95%.

Mae amitriptyline a nortriptyline yn croesi'r rhwystr brych.

Mae metaboledd amitriptyline yn cael ei wneud yn bennaf oherwydd dadmethylation (isoenzymes CYP2D19, CYP3A) a hydroxylation (isoenzyme CYP2D6), ac yna cydgysylltiad ag asid glucuronig. Nodweddir metaboledd gan polymorffiaeth genetig sylweddol. Y prif fetabol gweithredol yw amin eilaidd - nortriptyline. Nodweddir y metabolion cis- a thraws-10-hydroxyamitriptyline a cis- a trans-10-hydroxynortriptyline gan broffil gweithgaredd tebyg i nortriptyline, er bod eu heffaith yn llawer llai amlwg. Mae demethylnortriptyline ac amitriptyline-I-ocsid yn bresennol mewn plasma mewn crynodiadau dibwys, mae'r metaboledd olaf yn ymarferol amddifad o weithgaredd ffarmacolegol. O'i gymharu ag amitriptyline, mae gan bob metaboledd effaith m-anticholinergig sy'n sylweddol llai amlwg.

Mae hanner oes amitriptyline oddeutu 16 (± 6) awr. Mae hanner oes gogleddriptyline tua 31 (± 13) awr. Cyfanswm cliriad cyfartalog amitriptyline yw 0.9 l / min.

Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf gan yr arennau. Yn ddigyfnewid, mae tua 2% o'r dos derbyniol o amitriptyline yn cael ei ysgarthu.

Mae amitriptyline a nortriptyline yn cael eu hysgarthu mewn llaeth y fron. Mae'r gymhareb crynodiad mewn llaeth y fron a phlasma gwaed tua 1: 1.

Cyrhaeddir crynodiadau plasma ecwilibriwm o amitriptyline a nortriptyline yn y mwyafrif o gleifion o fewn 7-10 diwrnod. Wrth ddefnyddio capsiwlau rhyddhau hir gyda'r nos, mae crynodiad amitriptyline yn cyrraedd ei werthoedd uchaf yn hwyr yn y nos ac yn gostwng yn ystod y dydd, tra bod crynodiad y gogleddriptyline yn aros yn sefydlog yn ystod y dydd.

Cyfanswm crynodiad plasma therapiwtig amitriptyline a nortriptyline wrth drin iselder yw 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Mae crynodiadau uwch na 300-400 ng / ml yn gysylltiedig â risg uwch o aflonyddwch dargludiad cardiaidd a bloc AV yn ehangu ac ehangu QRS

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol

Nid yw swyddogaeth arennol â nam yn effeithio ar ffarmacokinestic, chaillgiptilina na nortriptyline, fodd bynnag, mae ysgarthiad metabolion yn cael ei arafu.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu

Gall swyddogaeth afu â nam arafu metaboledd gwrthiselyddion tricyclic. .

Data Diogelwch Preclinical

Mae gan wrthiselyddion triogyclic wenwyndra acíwt uchel.

Mae astudiaethau gwenwyndra llygod mawr wedi dangos bod gwenwyndra acíwt amitriptyline ar ffurf dos rhyddhau parhaus yn llawer is o gymharu â'r un dos o amitriptyline â rhyddhau ar unwaith.

Am fwy na 40 mlynedd pan gânt eu defnyddio yn ystod beichiogrwydd, ni adroddwyd am ddiffygion geni difrifol neu nodweddiadol yn aml.

Arwyddion i'w defnyddio

Iselder (yn enwedig gyda phryder, cynnwrf ac aflonyddwch cwsg, gan gynnwys yn ystod plentyndod, mewndarddol, anwaraidd, adweithiol, niwrotig, cyffur, gyda briwiau ymennydd organig, tynnu alcohol yn ôl), seicos sgitsoffrenig, anhwylderau emosiynol cymysg, anhwylderau ymddygiadol (gweithgaredd) a sylw), enuresis nosol (ac eithrio cleifion â isbwysedd y bledren), bwlimia nerfosa, syndrom poen cronig (poen cronig mewn cleifion canser, meigryn, afiechydon gwynegol, poen annodweddiadol yn y rhanbarth a phersonau, niwralgia ôl-ddeetig, niwroopathi ôl-drawmatig, niwroopathi diabetig neu niwroopathi ymylol arall), cur pen, meigryn (atal), wlser peptig a 12 wlser duodenal.

Gwrtharwyddion

Gor-sensitifrwydd, defnyddiwch ynghyd ag atalyddion MAO a phythefnos cyn dechrau'r driniaeth, cnawdnychiant myocardaidd (cyfnodau acíwt a subacute), meddwdod alcohol acíwt, meddwdod acíwt gyda phils cysgu, cyffuriau poenliniarol a seicoweithredol, glawcoma cau ongl, troseddau difrifol o AV a dargludiad rhyng-gwricwlaidd (blocâd) Gisa, cam AV bloc II), llaetha, oedran plant (hyd at 6 oed - ffurf lafar, hyd at 12 oed gydag i / m a iv) .C Rhybudd. Alcoholiaeth gronig, asthma, seicosis manig-iselder, atal hematopoiesis mêr esgyrn, afiechydon CVD (angina pectoris, arrhythmia, bloc y galon, CHF, cnawdnychiant myocardaidd, gorbwysedd arterial), strôc, llai o swyddogaeth modur gastroberfeddol (risg o rwystr berfeddol paralytig y tu mewn), , methiant yr afu a / neu arennol, thyrotoxicosis, hyperplasia prostatig, cadw wrinol, isbwysedd y bledren, sgitsoffrenia (gellir actifadu seicosis), epilepsi, beichiogrwydd (yn enwedig yr wyf yn trimester), henaint.

Sut i ddefnyddio: dos a chwrs y driniaeth

Y tu mewn, heb gnoi, yn syth ar ôl bwyta (i leihau llid y mwcosa gastrig). Y dos cychwynnol ar gyfer oedolion yw 25-50 mg gyda'r nos, yna cynyddir y dos dros 5-6 diwrnod i 150-200 mg / dydd mewn 3 dos (cymerir rhan uchaf y dos gyda'r nos). Os nad oes gwelliant o fewn 2 wythnos, cynyddir y dos dyddiol i 300 mg. Os yw'r arwyddion iselder yn diflannu, mae'r dos yn cael ei ostwng i 50-100 mg / dydd a pharheir therapi am o leiaf 3 mis. Mewn henaint, ag anhwylderau ysgafn, rhagnodir dos o 30-100 mg / dydd (gyda'r nos), ar ôl cyrraedd yr effaith therapiwtig, maent yn newid i'r dos effeithiol lleiaf - 25-50 mg / dydd.

Yn intramwswlaidd neu iv (wedi'i chwistrellu'n araf) ar ddogn o 20-40 mg 4 gwaith y dydd, gan ddisodli'n raddol trwy amlyncu. Nid yw hyd y driniaeth yn fwy na 6-8 mis.

Gyda enuresis nosol mewn plant 6-10 oed - 10-20 mg / dydd gyda'r nos, 11-16 oed - 25-50 mg / dydd.

Plant fel gwrthiselydd: rhwng 6 a 12 oed - 10-30 mg neu 1-5 mg / kg / dydd yn ffracsiynol, yn y glasoed - 10 mg 3 gwaith y dydd (os oes angen, hyd at 100 mg / dydd).

Ar gyfer atal meigryn, gyda phoenau cronig o natur niwrogenig (gan gynnwys cur pen hir) - o 12.5-25 i 100 mg / dydd (cymerir y dos uchaf yn y nos).

Sgîl-effeithiau

Effeithiau gwrthicholinergig: golwg aneglur, parlys llety, mydriasis, pwysau intraocwlaidd cynyddol (dim ond mewn unigolion sydd â thueddiad anatomegol lleol - ongl gul o'r siambr anterior), tachycardia, ceg sych, dryswch, deliriwm neu rithwelediadau, rhwymedd, rhwystr berfeddol paralytig, anhawster troethi. llai o chwysu.

O'r system nerfol: cysgadrwydd, asthenia, llewygu, pryder, disorientation, rhithwelediadau (yn enwedig mewn cleifion oedrannus a chleifion â chlefyd Parkinson), pryder, cynnwrf, pryder modur, cyflwr manig, cyflwr hypomanig, ymosodol, nam ar y cof, dadbersonoli , iselder ysbryd cynyddol, llai o allu i ganolbwyntio, anhunedd, breuddwydion "hunllefus", dylyfu gên, asthenia, actifadu symptomau seicosis, cur pen, myoclonws, dysarthria, cryndod cyhyrau FIR, yn enwedig y breichiau, dwylo, pen a'r tafod, niwropathi perifferol (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, atacsia, syndrom extrapyramidal, cyflymu a dwysau ffitiau, EEG yn newid.

O ochr CSC: tachycardia, crychguriadau'r galon, pendro, isbwysedd orthostatig, newidiadau ECG di-nod (cyfwng ST neu don T) mewn cleifion heb glefyd y galon, arrhythmia, lability pwysedd gwaed (pwysedd gwaed wedi gostwng neu gynyddu), aflonyddwch dargludiad rhyng-gwricwlaidd (ehangu'r cymhleth QRS, newidiadau yn yr egwyl PQ, blocâd coesau bwndel Ei).

O'r system dreulio: cyfog, anaml hepatitis (gan gynnwys swyddogaeth yr afu â nam a chlefyd colestatig), llosg y galon, chwydu, gastralgia, mwy o archwaeth a phwysau'r corff neu lai o archwaeth a phwysau'r corff, stomatitis, newid blas, dolur rhydd, tywyllu'r tafod.

O'r system endocrin: cynnydd ym maint (edema) y ceilliau, gynecomastia, cynnydd ym maint y chwarennau mamari, galactorrhea, gostyngiad neu gynnydd mewn libido, gostyngiad mewn nerth, hypo- neu hyperglycemia, hyponatremia (gostyngiad yn y cynhyrchiad o vasopressin), a syndrom secretion annigonol ADH.

O'r organau hemopoietig: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Adweithiau alergaidd: brech ar y croen, cosi'r croen, wrticaria, ffotosensitifrwydd, chwyddo'r wyneb a'r tafod.

Eraill: colli gwallt, tinitws, edema, hyperpyrexia, nodau lymff chwyddedig, cadw wrinol, pollakiuria, hypoproteinemia.

Symptomau tynnu'n ôl: gyda chanslo sydyn ar ôl triniaeth hirfaith - cyfog, chwydu, dolur rhydd, cur pen, malais, aflonyddwch cwsg, breuddwydion anarferol, cyffroad anghyffredin, gyda chanslo graddol ar ôl triniaeth hirfaith - anniddigrwydd, pryder modur, aflonyddwch cysgu, breuddwydion anarferol.

Nid yw'r cysylltiad â rhoi cyffuriau wedi'i sefydlu: syndrom tebyg i lupws (arthritis mudol, ymddangosiad gwrthgyrff gwrth-niwclear a ffactor gwynegol positif), swyddogaeth yr afu â nam arno, ageusia.

Adweithiau lleol i weinyddiaeth iv: thrombophlebitis, lymphangitis, teimlad llosgi, adweithiau croen alergaidd. Gorddos. Symptomau O ochr y system nerfol ganolog: cysgadrwydd, gwiriondeb, coma, ataxia, rhithwelediadau, pryder, cynnwrf seicomotor, llai o allu i ganolbwyntio, disorientation, dryswch, dysarthria, hyperreflexia, stiffrwydd cyhyrau, choreoathetosis, syndrom epileptig.

O'r CSC: llai o bwysedd gwaed, tachycardia, arrhythmia, dargludiad intracardiaidd â nam, newidiadau ECG (yn enwedig QRS), sioc, methiant y galon, sy'n nodweddiadol o feddwdod gwrth-iselder tricyclic, sioc, methiant y galon mewn achosion prin iawn.

Arall: iselder anadlol, diffyg anadl, cyanosis, chwydu, hyperthermia, mydriasis, mwy o chwysu, oliguria neu anuria.

Mae'r symptomau'n datblygu 4 awr ar ôl gorddos, yn cyrraedd uchafswm ar ôl 24 awr ac yn para 4-6 diwrnod. Os amheuir gorddos, yn enwedig mewn plant, dylai'r claf fod yn yr ysbyty.

Triniaeth: gyda gweinyddiaeth lafar: lladd gastrig, rhoi siarcol wedi'i actifadu, therapi symptomatig a chefnogol, gydag effeithiau gwrth-ganser difrifol (pwysedd gwaed is, arrhythmias, coma, trawiadau epileptig myoclonig) - cyflwyno atalyddion colinesterase (ni argymhellir physostigmine oherwydd y risg uwch o drawiadau ), cynnal pwysedd gwaed a chydbwysedd dŵr-electrolyt. Dangosir rheolaethau o swyddogaethau CSC (gan gynnwys ECG) am 5 diwrnod (gall ailwaelu ddigwydd o fewn 48 awr neu'n hwyrach), therapi gwrth-ddisylwedd, awyru mecanyddol, a mesurau dadebru eraill. Mae haemodialysis a diuresis gorfodol yn aneffeithiol.

Cyfarwyddiadau arbennig

Cyn dechrau triniaeth, mae angen rheoli pwysedd gwaed (mewn cleifion â phwysedd gwaed isel neu labile gall ostwng hyd yn oed yn fwy), yn ystod y cyfnod triniaeth mae angen rheoli gwaed ymylol (mewn rhai achosion, gall agranulocytosis ddatblygu, ac felly argymhellir monitro'r llun gwaed, yn enwedig gyda tymheredd y corff uwch, datblygu symptomau tebyg i ffliw a dolur gwddf), gyda therapi hirfaith - rheoli swyddogaethau CVS a'r afu. Yn yr henoed a chleifion â chlefydau CSC, nodir rheolaeth dros gyfradd y galon, pwysedd gwaed, ECG. Gall newidiadau di-nod clinigol ddigwydd ar yr ECG (llyfnhau'r don T, iselder y segment S-T, ehangu'r cymhleth QRS).

Dim ond mewn ysbyty, dan oruchwyliaeth meddyg, y gellir defnyddio parenteral gyda gorffwys yn y gwely yn ystod dyddiau cyntaf y therapi.

Mae angen bod yn ofalus wrth symud yn sydyn i safle fertigol o safle gorwedd neu eistedd.

Yn ystod y driniaeth, dylid eithrio ethanol.

Neilltuwch ddim cynharach na 14 diwrnod ar ôl tynnu atalyddion MAO yn ôl, gan ddechrau gyda dosau bach.

Gyda gweinyddiaeth yn dod i ben yn sydyn ar ôl triniaeth hirfaith, mae datblygiad y syndrom "tynnu'n ôl" yn bosibl.

Mae amitriptyline mewn dosau uwch na 150 mg / dydd yn lleihau'r trothwy ar gyfer gweithgaredd argyhoeddiadol (dylid ystyried y risg o drawiadau epileptig mewn cleifion rhagdueddol, yn ogystal ag ym mhresenoldeb eraill.ffactorau sy'n dueddol o ddigwydd syndrom argyhoeddiadol, er enghraifft, anafiadau ymennydd unrhyw etioleg, y defnydd ar yr un pryd o gyffuriau gwrthseicotig (gwrthseicotig), yn ystod y cyfnod o wrthod ethanol neu dynnu cyffuriau sydd ag eiddo gwrthfasgwlaidd, fel bensodiasepinau).

Nodweddir iselder difrifol gan risg o weithredoedd hunanladdol, a all barhau nes bod rhyddhad sylweddol yn cael ei gyflawni. Yn hyn o beth, ar ddechrau'r driniaeth, gellir nodi cyfuniad â chyffuriau o'r grŵp bensodiasepin neu gyffuriau gwrthseicotig a monitro meddygol cyson (cyfarwyddo asiantau dibynadwy i storio a rhoi cyffuriau).

Mewn cleifion ag anhwylderau affeithiol cylchol, yn ystod cyfnod y cyfnod iselder, gall cyflyrau manig neu hypomanig ddatblygu yn ystod therapi (mae angen lleihau dos neu dynnu cyffuriau yn ôl a rhagnodi cyffuriau gwrthseicotig). Ar ôl atal yr amodau hyn, os oes arwyddion, gellir ailddechrau triniaeth mewn dosau isel.

Oherwydd effeithiau cardiotocsig posibl, mae angen bod yn ofalus wrth drin cleifion thyrotoxicosis neu gleifion sy'n derbyn paratoadau hormonau thyroid.

Mewn cyfuniad â therapi electrogynhyrfol, fe'i rhagnodir yn unig gyda goruchwyliaeth feddygol ofalus.

Mewn cleifion rhagdueddol a chleifion oedrannus, gall ysgogi datblygiad seicos cyffuriau, gyda'r nos yn bennaf (ar ôl i'r cyffur ddod i ben, mae'n cymryd sawl diwrnod).

Gall achosi rhwystr berfeddol paralytig, yn bennaf mewn cleifion â rhwymedd cronig, yr henoed neu mewn cleifion sy'n cael eu gorfodi i arsylwi gorffwys yn y gwely.

Cyn cynnal anesthesia cyffredinol neu leol, dylid rhybuddio anesthesiologist fod y claf yn cymryd amitriptyline.

Oherwydd y gweithredu gwrthgeulol, mae gostyngiad mewn lacrimiad a chynnydd cymharol yn swm y mwcws yng nghyfansoddiad yr hylif lacrimal yn bosibl, a all arwain at niwed i'r epitheliwm cornbilen mewn cleifion sy'n defnyddio lensys cyffwrdd.

Gyda defnydd hirfaith, gwelir cynnydd yn nifer yr achosion o bydredd dannedd. Gellir cynyddu'r angen am ribofflafin.

Datgelodd astudiaeth o atgenhedlu anifeiliaid effaith andwyol ar y ffetws, ac ni chynhaliwyd astudiaethau digonol a reolir yn llym mewn menywod beichiog. Mewn menywod beichiog, dim ond os yw'r budd a fwriadwyd i'r fam yn gorbwyso'r risg bosibl i'r ffetws y dylid defnyddio'r cyffur.

Mae'n treiddio i laeth y fron a gall achosi cysgadrwydd mewn babanod.

Er mwyn osgoi datblygiad y syndrom "tynnu'n ôl" mewn babanod newydd-anedig (a amlygir gan fyrder anadl, cysgadrwydd, colig berfeddol, mwy o anniddigrwydd nerfol, isbwysedd neu orbwysedd, ffenomen cryndod neu sbastig), mae amitriptyline yn cael ei ganslo'n raddol o leiaf 7 wythnos cyn yr enedigaeth ddisgwyliedig.

Mae plant yn fwy sensitif i orddos acíwt, y dylid eu hystyried yn beryglus ac a allai fod yn angheuol iddynt.

Yn ystod y cyfnod triniaeth, rhaid bod yn ofalus wrth yrru cerbydau a chymryd rhan mewn gweithgareddau eraill a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am grynhoad cynyddol o sylw a chyflymder ymatebion seicomotor.

Rhyngweithio

Gyda'r defnydd cyfun o ethanol a chyffuriau sy'n iselhau'r system nerfol ganolog (gan gynnwys cyffuriau gwrthiselder eraill, barbitwradau, bensadiasepinau ac anestheteg gyffredinol), mae cynnydd sylweddol yn yr effaith ataliol ar y system nerfol ganolog, iselder anadlol ac effaith hypotensive yn bosibl.

Yn cynyddu sensitifrwydd i ddiodydd sy'n cynnwys ethanol.

Yn cynyddu effaith gwrth-ganser cyffuriau â gweithgaredd gwrth-ganser (er enghraifft, ffenothiaseinau, cyffuriau gwrth -arkinsonian, amantadine, atropine, biperidene, gwrth-histaminau), sy'n cynyddu'r risg o sgîl-effeithiau (o'r system nerfol ganolog, golwg, coluddion a'r bledren).

O'i gyfuno â gwrth-histaminau, mae clonidine, cynnydd yn yr effaith ataliol ar y system nerfol ganolog, gydag atropine, yn cynyddu'r risg o rwystr berfeddol paralytig, ac mae cyffuriau sy'n achosi adweithiau allladdol yn cynyddu difrifoldeb ac amlder effeithiau allladdol.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o amitriptyline a gwrthgeulyddion anuniongyrchol (deilliadau coumarin neu indadione), mae'n bosibl cynyddu gweithgaredd gwrthgeulydd yr olaf.

Gall amitriptyline gynyddu iselder a achosir gan corticosteroidau.

O'i gyfuno â chyffuriau gwrthfasgwlaidd, mae'n bosibl cynyddu'r effaith ataliol ar y system nerfol ganolog, gostwng y trothwy ar gyfer gweithgaredd argyhoeddiadol (pan gaiff ei ddefnyddio mewn dosau uchel) a lleihau effeithiolrwydd yr olaf.

Mae cyffuriau ar gyfer trin thyrotoxicosis yn cynyddu'r risg o agranulocytosis.

Yn lleihau effeithiolrwydd ffenytoin ac atalyddion alffa.

Mae atalyddion ocsidiad microsomal (cimetidine) yn ymestyn T1 / 2, yn cynyddu'r risg o effeithiau gwenwynig amitriptyline (efallai y bydd angen lleihau dos o 20-30%), mae cymell ensymau microsomal yr afu (barbitwradau, carbamazepine, phenytoin, nicotin a dulliau atal cenhedlu geneuol) yn lleihau crynodiadau plasma a lleihau effeithiolrwydd amitriptyline.

Mae fluoxetine a fluvoxamine yn cynyddu crynodiad amitriptyline mewn plasma (efallai y bydd angen gostyngiad dos o amitriptyline 50%).

O'i gyfuno ag anticholinergics, phenothiazines a bensodiasepinau - gall cyd-gryfhau effeithiau tawelyddol a gwrth-ganser canolog a risg uwch o drawiadau epileptig (gostwng trothwy gweithgaredd trawiad), ffenothiazines, yn ogystal, gynyddu'r risg o syndrom malaen niwroleptig.

Gyda defnydd amitriptyline ar yr un pryd â clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine a methyldopa - gostyngiad yn effaith hypotensive yr olaf, gyda chocên - y risg o arrhythmias y galon.

Gall cyffuriau atal cenhedlu geneuol ac estrogens sy'n cynnwys estrogen gynyddu bioargaeledd amitriptyline, mae cyffuriau gwrth-rythmig (fel quinidine) yn cynyddu'r risg o aflonyddwch rhythm (gan arafu metaboledd amitriptyline o bosibl).

Mae defnydd ar y cyd â disulfiram ac atalyddion acetaldehydrogenase eraill yn ysgogi deliriwm.

Yn anghydnaws ag atalyddion MAO (cynnydd posib yn amlder cyfnodau o hyperpyrexia, confylsiynau difrifol, argyfyngau gorbwysedd a marwolaeth cleifion).

Gall pimozide a probucol gynyddu arrhythmias cardiaidd, a amlygir wrth ymestyn yr egwyl Q-T ar yr ECG.

Mae'n gwella'r effaith ar epilephrine, norepinephrine, isoprenalin, ephedrine a phenylephrine ar CVS (gan gynnwys pan fydd y cyffuriau hyn yn rhan o anesthetig lleol) ac yn cynyddu'r risg o aflonyddwch rhythm y galon, tachycardia, a gorbwysedd arterial difrifol.

Pan gaiff ei ddefnyddio ar y cyd ag alffa-adrenostimulants ar gyfer gweinyddu mewnrwydol neu i'w ddefnyddio mewn offthalmoleg (gydag amsugno systemig sylweddol), gall effaith vasoconstrictor yr olaf gynyddu.

O'i gyfuno â hormonau thyroid - gwella effaith therapiwtig ac effeithiau gwenwynig ar y cyd (cynnwys arrhythmias cardiaidd ac effaith ysgogol ar y system nerfol ganolog).

Mae M-anticholinergics a chyffuriau gwrthseicotig (gwrthseicotig) yn cynyddu'r risg o hyperpyrexia (yn enwedig mewn tywydd poeth).

Gydag apwyntiad ar y cyd â chyffuriau hematotoxig eraill, mae cynnydd mewn hematotoxicity yn bosibl.

Saroten Retard (Saroten Retard) - ffurflen ryddhau, cyfansoddiad a phecynnu

Mae capsiwlau gweithredu hirfaith yn gelatin caled, maint Rhif 2, afloyw, gyda chorff a chaead o liw coch-frown, mae cynnwys y capsiwlau yn belenni o bron yn wyn i felynaidd.

1 cap. hydroclorid amitriptyline 56.55 mg, sy'n cyfateb i gynnwys amitriptyline 50 mg.

Excipients: grawn siwgr (sfferau siwgr), asid stearig, shellac (shellac heb gwyr), talc, povidone.

Cyfansoddiad y gragen capsiwl: gelatin, coch lliw ocsid coch (E172), titaniwm deuocsid (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - ffarmacocineteg

Mae bio-argaeledd llafar amitriptyline tua 60%. Mae rhwymo protein plasma tua 95%. Mae crynodiad amitriptyline yn y serwm gwaed yn cyrraedd ei werthoedd uchaf yn arafach nag wrth gymryd Saroten mewn tabledi, ar ôl 4-10 awr, ac ar ôl hynny, fodd bynnag, mae'n parhau i fod yn gymharol sefydlog am amser hirach.

Ar ddognau cyfartal, mae gwerthoedd uchaf crynodiad y cyffur yn y plasma yn is wrth gymryd y capsiwlau, sy'n gysylltiedig â sgil-effaith cardiotocsig is Saroten Retard.

Gwneir metaboledd amitriptyline trwy ddadmethylation a hydroxylation. Ystyrir Nortriptyline fel prif fetabolit amitriptyline. Mae T1 / 2 o amitriptyline ar gyfartaledd yn 25 awr (16-40 awr), T1 / 2 o nortriptyline - tua 27 awr. Sefydlir Css ar ôl 1-2 wythnos. Mae amitriptyline yn cael ei ysgarthu yn bennaf gydag wrin ac, yn rhannol, â feces. Mae amitriptyline a nortriptyline yn croesi'r rhwystr brych ac mewn symiau bach maent yn cael eu hysgarthu mewn llaeth y fron.

Arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur

Iselder, yn enwedig gyda phryder, cynnwrf ac aflonyddwch cwsg:

• trin pantiau mewndarddol o fath mono- a deubegwn, pantiau anuniongyrchol, masgio a menopos,
• dysfforia ac iselder alcoholig,
• iselder adweithiol
• niwrosis iselder
• trin iselder sgitsoffrenig (mewn cyfuniad â gwrthseicotig),
• anhwylderau poen cronig.

Saroten Retard (Saroten Retard) - regimen dos

Wrth gymryd capsiwlau Saroten Retard, awgrymir ei yfed â dŵr. Fodd bynnag, gellir agor capsiwlau a gellir cymryd eu cynnwys (gronynnau) ar lafar â dŵr. Gwaherddir gronynnau i gnoi.

Ar gyfer trin iselder, fe'i rhagnodir 1 amser / 3-4 awr cyn amser gwely mewn dosau sy'n cyfateb i 2/3 o ddos ​​Saroten mewn tabledi.

Dylai oedolion ddechrau triniaeth gyda Saroten Retard gydag un capsiwl 50 mg gyda'r nos. Os oes angen, ar ôl 1-2 wythnos, gellir cynyddu'r dos dyddiol i 2-3 capsiwl gyda'r nos (100-150 mg). Ar ôl cyflawni gwelliant amlwg, gellir lleihau'r dos dyddiol i'r lleiaf effeithiol, yn aml hyd at 1-2 capsiwl (50-100 mg /). Wrth drin iselder, cynigir parhau i ddefnyddio cyffuriau gwrthiselder, gan gynnwys Saroten Retard, ar ôl cyflawni effaith amlwg am 4-6 mis arall. Mewn dosau cynnal a chadw sy'n cael effeithiau gwrth-atgwympo, gellir cymryd Saroten Retard am amser hir, hyd at sawl blwyddyn.

Dylai'r henoed ddechrau triniaeth gyda Saroten gyda thabledi - 30 mg / (3 i 10 mg). Mewn ychydig ddyddiau, mae'n bosibl newid i gymryd capsiwlau Saroten Retard. Y dos dyddiol yw 1-2 capsiwl (50-100 mg), a gymerir gyda'r nos.

Mewn anhwylderau poen cronig i oedolion, y dos dyddiol yw 1-2 capsiwl (50-100 mg), a gymerir gyda'r nos. Mae'n bosibl dechrau triniaeth gyda chymryd Saroten mewn tabledi 25 mg unwaith gyda'r nos.

Sgîl-effeithiau sy'n gysylltiedig â'r effaith gwrthgeulol: sychder a / neu flas chwerw yn y geg, cyfog, chwydu, stomatitis, anaml - clefyd melyn colestatig, golwg aneglur, mwy o bwysau intraocwlaidd, tachycardia, rhwymedd, yn llawer llai aml - cadw wrinol. Maent yn aml yn ymddangos ar ddechrau'r driniaeth, yna, yn bennaf, yn lleihau.

• O ochr y system gardiofasgwlaidd: tachycardia, arrhythmias, isbwysedd orthostatig, anhwylderau dargludiad intracardiaidd, a gofnodir ar yr ECG yn unig, ond nid yw'n amlwg yn glinigol.
• O ochr y system nerfol ganolog: cysgadrwydd, gwendid, nam â chrynodiad, cur pen, pendro. Mae'r anhwylderau hyn, sy'n digwydd yn aml ar ddechrau therapi amitriptyline, yn cael eu lleihau yn ystod y driniaeth. Yn llai cyffredin, yn enwedig pan ddefnyddir dosau cychwynnol uchel, gall somnolence, disorientation, dryswch, cynnwrf, rhithwelediadau, anhwylderau allladdol, cryndod a chrampiau ddigwydd, anaml y bydd pryder.

Adweithiau alergaidd: mae brech ar y croen, cosi yn bosibl.

Eraill: gall cyfog, chwysu, magu pwysau, llai o libido ddigwydd.

Gwrtharwyddion

• cnawdnychiant myocardaidd diweddar,
• anhwylder dargludiad cardiaidd
• gwenwyn acíwt gan alcohol, barbitwradau neu opiadau,
• glawcoma cau ongl,
• defnyddio ynghyd ag atalyddion MAO a hyd at 2 wythnos ar ôl iddynt dynnu'n ôl,
• gorsensitifrwydd i amitriptyline.

Saroten Retard - Cyfarwyddiadau Arbennig

Dylid defnyddio Saroten Retard yn ofalus mewn cleifion ag anhwylderau argyhoeddiadol, cadw wrinol, hypertroffedd y prostad, afu difrifol neu glefyd cardiofasgwlaidd, a hyperthyroidiaeth.

Yn cael effaith dawelyddol, gall effeithio ar y gallu i reoli'r car a mecanweithiau eraill. Dylai cleifion sy'n cymryd Saroten Retard gael eu rhybuddio ymlaen llaw gan y meddyg am yr agwedd hon ar y cyffur.

Saroten Retard - Gorddos

Symptomau Gormes neu gynnwrf y system nerfol ganolog. Amlygiadau difrifol o effeithiau gwrthgeulol (tachycardia, pilenni mwcaidd sych, cadw wrinol) ac effeithiau cardiotocsig (arrhythmias, isbwysedd arterial, methiant y galon). Anhwylderau argyhoeddiadol. Hyperthermia.

Triniaeth. Ystyriwyd yn symptomatig. Rhaid ei gynnal mewn ysbyty. Gyda gweinyddiaeth lafar amitriptyline, dylid cyflawni gollyngiad gastrig cyn gynted â phosibl a dylid rhagnodi siarcol wedi'i actifadu. Rhaid cymryd mesurau i gynnal y systemau anadlol a chardiofasgwlaidd. Mae'n ddymunol monitro gweithgaredd cardiaidd o fewn 3-5 diwrnod. Ni ddylid rhagnodi epinephrine (adrenalin) mewn achosion o'r fath. Ar gyfer anhwylderau argyhoeddiadol, gellir defnyddio diazepam.

Saroten Retard (Saroten Retard) - rhyngweithio cyffuriau

Gall amitriptyline wella effeithiau ethanol, barbitwradau a sylweddau eraill sy'n iselhau'r system nerfol ganolog.

Gall cyd-ddefnyddio ag atalyddion MAO arwain at argyfwng gorbwysedd.

Gan fod amitriptyline yn gwella effeithiau gwrth-ganser, dylid osgoi gweinyddu ar yr un pryd â nhw.

Mae'n gwella effeithiau sympathomimetics epinephrine (adrenalin), norepinephrine (norepinephrine), o ganlyniad i hyn, ni ddylid defnyddio anaestheteg leol sy'n cynnwys y sylweddau hyn ar yr un pryd ag amitriptyline.

Gall leihau effaith gwrthhypertensive clonidine, betanidine, a guanethidine.

Pan gaiff ei gyd-ragnodi â chyffuriau gwrthseicotig, dylid cofio bod cyffuriau gwrthiselder tricyclic a gwrthseicotig yn atal metaboledd ei gilydd, gan ostwng y trothwy ar gyfer parodrwydd argyhoeddiadol.

Gyda defnydd ar yr un pryd â cimetidine, mae arafu ym metaboledd amitriptyline, cynnydd yn ei grynodiad mewn plasma gwaed a datblygiad effeithiau gwenwynig yn debygol.