Dapagliflozin antidiabetig

Mae diabetes mellitus yn grŵp eang o afiechydon cronig o wahanol darddiadau. Nodwedd gyffredin ar gyfer pob math o ddiabetes yw hyperglycemia - siwgr gwaed uchel. Mae hyperglycemia yn digwydd ar sail cynhyrchu neu weithredu inswlin yn annigonol (nid yw inswlin yn gallu diwallu holl anghenion y corff, neu'n hollol absennol).
Mae inswlin yn hormon, yr "allwedd" sy'n gallu agor celloedd ar gyfer prosesu siwgr yn iawn. Mae, yn ei dro, yn bwysig ar gyfer maeth a gweithrediad priodol yr holl brosesau yn y corff. Cynhyrchir inswlin gan strwythurau arbennig - celloedd beta pancreatig. Mae dau fath o gynhyrchu inswlin - secretiad gwaelodol (angenrheidiol, sylfaenol, gan ddarparu'r lefel siwgr gwaed briodol heb gymryd cymeriant bwyd) ac ôl-frandio (cynhyrchu inswlin pancreatig wedi'i ysgogi gan fwyd, pan fydd yn sydyn yn angenrheidiol i brosesu mwy o siwgr).

Os yw cleifion yn cael eu diagnosio gyntaf â diabetes mellitus, mae angen penderfynu pa fathau o glefyd sy'n digwydd ar gyfer triniaeth briodol ddilynol. Y rhai mwyaf cyffredin yw diabetes math 1 a math 2. Yn ymarferol, mae yna rai eraill, ond nid ydyn nhw mor eang.

Sut i drin diabetes math 1?

Gelwir diabetes math 1 yn fath sy'n ddibynnol ar inswlin. Oherwydd difrod i'r celloedd beta pancreatig, daw cynhyrchu inswlin i ben. Mewn cleifion sy'n dioddef o'r afiechyd hwn, mae angen rhoi inswlin yn rheolaidd. Mae pobl â diabetes math 1 yn aml yn troi at ofal dwys. Mae hyn yn golygu bod inswlin hir-weithredol, sy'n dynwared secretion inswlin gwaelodol, yn cael ei roi gyda'r nos (neu'r bore a gyda'r nos), ac yn ystod y dydd, fel rheol, cyn prydau bwyd, mae inswlin dros dro yn cael ei “ychwanegu” i leihau glycemia ôl-frandio.

Mae rhai cleifion wedi defnyddio pwmp inswlin yn llwyddiannus. Dyfais yw hon sy'n danfon inswlin yn rheolaidd yn unol ag anghenion y claf yn uniongyrchol i'r dermis, lle mae'n cael ei amsugno.

Sut i drin diabetes math 2?

Mae diabetes math 2, yn wahanol i'r cyntaf, yn annibynnol ar inswlin. Mae hyn yn golygu bod y pancreas yn cynhyrchu inswlin, ond nid yw'r gyfradd gynhyrchu yn cynnwys gofynion y corff yn ddigonol neu mae'r meinweoedd yn llai agored i'w weithred (yn dechnegol gelwir yr amod hwn yn wrthwynebiad inswlin).

Pa feddyginiaethau i'w cymryd?

Y sail ar gyfer trin diabetes mellitus math 2 yw cynyddu sensitifrwydd meinweoedd i inswlin (er enghraifft, defnyddio meddyginiaeth sy'n cynnwys Metformin, Pioglitazone, a gynhyrchir yn bennaf ar ffurf tabledi) neu gynyddu ei gynhyrchiad o gelloedd beta pancreatig ar yr amser cywir (cyffuriau sulfonylurea , Glinidau, hefyd tabledi). Ar hyn o bryd, mae cyffuriau hefyd yn cael eu defnyddio ar sail yr effaith ar y system incretin ac, yn y pen draw, ar dynnu gormod o siwgr o'r corff ag wrin (Glyflosins). Defnyddir y mwyafrif o asiantau gweithredol o'r grwpiau hyn ar ffurf tabledi ar gyfer triniaeth. Felly, gelwir y cyffuriau hyn gyda'i gilydd yn gyffuriau hypoglycemig trwy'r geg.

Metformin yw'r cyffur cyntaf o ddewis ar gyfer diabetes math 2. Mae'n gwella prosesu siwgr mewn cyhyrau ysgerbydol. Os yw effaith y cyffur yn annigonol, yna gellir ychwanegu asiantau gwrthwenidiol eraill. Mae sgîl-effeithiau'r feddyginiaeth hon yn brin. Efallai y bydd cleifion mwy sensitif yn profi dolur rhydd, flatulence, cyfog, blas metelaidd yn y geg. Gellir lleihau effeithiau annymunol ar y llwybr gastroberfeddol trwy gymryd y feddyginiaeth ar ôl prydau bwyd, fel rheol, ar ôl 2-3 wythnos o driniaeth, maent yn gwanhau. Gellir rhoi metformin hyd at 3 gwaith y dydd. Dylid eithrio alcohol wrth gymryd y feddyginiaeth hon. Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabledi.

Mae'r grŵp glitazone yn cynnwys y sylwedd pioglitazone, cyffur sydd nid yn unig yn cynyddu sensitifrwydd meinweoedd i inswlin, ond sydd hefyd yn cael effaith gadarnhaol ar sbectrwm brasterau yn y gwaed, pwysedd gwaed ac yn atal ysgarthiad protein gormodol gan yr arennau. Yn ystod y driniaeth, gellir ei ddefnyddio ar ei ben ei hun (os yw'r claf yn anoddefgar o Metformin), neu gellir ei gyfuno ag asiantau gwrth-fetig geneuol eraill. Gall sgîl-effeithiau'r cyffur gynnwys cronni hylif yn y corff, magu pwysau, mewn therapi cyfuniad - hypoglycemia. Gwneir paratoadau o'r grŵp hwn ar ffurf tabledi.

Sulfonylureas

Mae grwpiau deilliadau Sulfonylurea yn sylweddau cymharol newydd sy'n cynyddu cynhyrchiad inswlin gan gelloedd beta ynysoedd Langerhans. Defnyddir y cyffuriau hyn yn nodweddiadol mewn therapi cyfuniad ar gyfer diabetes math 2. Yn ddelfrydol, cymerir tabledi sy'n cynnwys deilliadau sulfonylurea cyn pen hanner awr cyn prydau bwyd. Os yw cyfansoddyn gweithredol o'r grŵp hwn wedi'i gynnwys mewn tabledi rhyddhau parhaus, gellir cymryd y feddyginiaeth yn union cyn neu yn ystod pryd bwyd.

Gall deilliadau Sulfonylurea ryngweithio â chyffuriau eraill y mae'r claf yn eu cymryd, gan gynnwys cyffuriau dros y cownter. Felly, mae'n hanfodol bod y meddyg yn ymwybodol o'r holl feddyginiaethau a gymerir. Y prif sgîl-effeithiau yw hypoglycemia ac ennill pwysau. Gyda thriniaeth hirfaith gyda dosau uchel o baratoadau sulfonylurea, gellir disbyddu cronfeydd wrth gefn inswlin yn y pancreas, ac o ganlyniad cyflwynir inswlin i feinwe isgroenol y claf. Paratoadau gyda deilliadau sulfonylurea - tabledi. Nid yw alcohol yn gydnaws â'r dosbarth hwn o feddyginiaethau!

Ar hyn o bryd, mae grwpiau cyffuriau diabetes cofrestredig ar y farchnad sy'n cynnwys y cynhwysion actif canlynol: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide a Gliburide.

Mae grwpiau clinid yn gweithredu ar gelloedd beta ynysoedd Langerhans yn yr un modd â sulfonylureas. Hynny yw, maent yn cyfrannu at gynnydd mewn secretiad inswlin. Cymerir glwcidau waeth beth fo'r bwyd a gymerir. Mae'r ffurflen yn dabledi.

Sylweddau sy'n effeithio ar y system gynyddrannol

Mae'r incretinau yn sylweddau newydd o natur proteinau neu hormonau ac fe'u cynhyrchir ym mhilen mwcaidd y llwybr gastroberfeddol ar ôl bwyta. O'r llwybr gastroberfeddol, maent yn cael eu hamsugno i'r gwaed. Prif dasg yr incretinau yw cynnal lefelau glwcos yn y gwaed.

Peptid-1 tebyg i glwcan (mae enw'r cyffur i'w gael ar ffurf GLP-1) yw'r incretin pwysicaf, y ceir un dosbarth cyfan o gyffuriau ohono. Mae GLP-1 yn cael ei ffurfio gan gelloedd berfeddol ar ôl bwyta. Os yw ei gynhyrchu a'i ysgarthu yn gweithio'n iawn, mae'n rhyddhau 70% o'r inswlin sy'n angenrheidiol ar gyfer prosesu siwgr sydd wedi'i gynnwys yn y gyfran a gymerir o fwyd. Y ffurf gynhyrchiol yw tabledi.

Glyfflosinau

Glyfflosinau yw'r grŵp diweddaraf o gyffuriau ar gyfer trin diabetes math 2. Maent yn rhwymo i strwythurau penodol yn yr arennau, sy'n arwain at fwy o ysgarthiad glwcos wrinol. Diolch i'r broses hon, mae'n bosibl osgoi gormod o siwgr yn yr wrin a lleihau lefelau glwcos yn y gwaed.

Ar hyn o bryd, mae Dapagliflozin, Canagliflosin ac Empagliflosin wedi'u cofrestru ar y farchnad.

Mae Dagagliflozin ac Empagliflozin yn cael eu cymryd fel dos dyddiol sengl, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta, a gellir eu cyfuno â chyffuriau gwrthwenidiol genetig eraill hefyd. Pils yw ffurf y feddyginiaeth.

Mae canagliflozin yn cael ei weinyddu fel dos dyddiol sengl, yn ystod y pryd cyntaf yn ddelfrydol. Yn addas ar gyfer cyfuniad ag asiantau hypoglycemig llafar eraill. Fe'i cynhyrchir ar ffurf tabledi.

Cyfansoddiad y feddyginiaeth a ffurf ei ryddhau

Yn y rhwydwaith fferylliaeth, mae Dapagliflozin yn cael ei werthu fel tabledi melyn. Yn dibynnu ar y màs, maent mewn siâp crwn gyda'r marcio “5” ar y blaen a “1427” ar y llaw arall, neu siâp diemwnt gyda'r marcio “10” a “1428”, yn y drefn honno.

Ar un plât yn y celloedd gosodwyd 10 pcs. pils. Ymhob pecyn cardbord gall fod 3 neu 9 o blatiau o'r fath. Mae yna bothelli ac 14 darn yr un. Mewn blwch o blatiau o'r fath gallwch ddod o hyd i ddau neu bedwar.

Oes silff y feddyginiaeth yw 3 blynedd. Ar gyfer dapagliflozin, mae'r pris yn y rhwydwaith fferyllfa o 2497 rubles.

Prif gydran weithredol y cyffur yw dapagliflozin. Yn ychwanegol ato, defnyddir llenwyr hefyd: seliwlos, lactos sych, silicon deuocsid, crospovidone, stearate magnesiwm.

Ffarmacoleg

Mae'r cynhwysyn gweithredol, dapagliflozin, yn atalydd cryf (SGLT2) o'r cludwr glwcos math 2 sy'n ddibynnol ar sodiwm. Wedi'i fynegi yn yr arennau, nid yw'n ymddangos mewn unrhyw organau a meinweoedd eraill (profwyd 70 rhywogaeth). SGLT2 yw'r prif gludwr sy'n ymwneud ag ail-amsugno glwcos.

Nid yw'r broses hon yn dod i ben gyda diabetes math 2, waeth beth yw hyperglycemia. Trwy atal cludo glwcos, mae'r atalydd yn lleihau ei aildrydaniad yn yr arennau ac mae'n cael ei ysgarthu. O ganlyniad i'r rhyngweithio hwn, mae siwgr yn lleihau - ar stumog wag ac ar ôl ymarfer corff, mae gwerthoedd haemoglobin glycosylaidd yn gwella.

Mae faint o glwcos sy'n cael ei dynnu yn dibynnu ar faint o siwgrau gormodol a'r gyfradd hidlo glomerwlaidd. Nid yw'r atalydd yn effeithio ar gynhyrchiad naturiol ei glwcos ei hun. Mae ei alluoedd yn annibynnol ar gynhyrchu inswlin a graddfa'r sensitifrwydd iddo.

Cadarnhaodd yr arbrofion gyda'r feddyginiaeth welliant cyflwr y b-gelloedd sy'n gyfrifol am synthesis inswlin mewndarddol.

Cynnyrch glwcos fel hyn yn ysgogi bwyta calorïau a cholli gormod o bwysau, mae yna effaith diwretig fach.

Nid yw'r cyffur yn effeithio ar y cludwyr glwcos eraill sy'n ei ddosbarthu trwy'r corff. I SGLT2, mae dapagliflozin yn dangos detholusrwydd 1,400 gwaith yn uwch nag i'w gymar SGLT1, sy'n gyfrifol am amsugno glwcos yn y coluddyn.

Ffarmacodynameg

Gyda'r defnydd o Forsigi gan bobl ddiabetig a chyfranogwyr iach yn yr arbrawf, nodwyd cynnydd yn yr effaith glwcoswrig. Mewn ffigurau penodol, mae'n edrych fel hyn: am 12 wythnos, cymerodd pobl ddiabetig y cyffur ar 10 gm / dydd. Am y cyfnod hwn, tynnodd yr arennau hyd at 70 g o glwcos, sy'n ddigonol i 280 kcal / dydd.

Mae triniaeth Dapagliflozin hefyd yn cyd-fynd â diuresis osmotig. Gyda'r regimen triniaeth a ddisgrifiwyd, roedd yr effaith diurig yn ddigyfnewid am 12 wythnos ac yn gyfanswm o 375 ml / dydd. Roedd trwytholchi ychydig bach o sodiwm yn cyd-fynd â'r broses, ond nid yw'r ffactor hwn yn effeithio ar ei gynnwys yn y gwaed.

Ffarmacokinetics

1. Sugno. Pan gaiff ei gymryd ar lafar, mae'r cyffur yn cael ei amsugno yn y llwybr treulio yn gyflym a bron i 100%. Nid yw cymeriant bwyd yn effeithio ar ganlyniadau amsugno. Gwelir crynhoad brig y cyffur yn y gwaed ar ôl 2 awr pan gaiff ei ddefnyddio ar stumog wag. Po uchaf yw dos y cyffur, yr uchaf yw ei grynodiad plasma dros gyfnod penodol o amser. Ar gyfradd o 10 mg / dydd. bydd bio-argaeledd absoliwt tua 78%. Mewn cyfranogwyr iach yn yr arbrawf, ni chafodd bwyta effaith glinigol arwyddocaol ar ffarmacocineteg y cyffur.
2. Dosbarthiad. Mae meddyginiaeth yn rhwymo i broteinau gwaed 91% ar gyfartaledd. Gyda chlefydau cydredol, er enghraifft, methiant arennol, mae'r dangosydd hwn yn parhau.
3. Metabolaeth. Mae TЅ mewn pobl iach yn 12.0 awr ar ôl dos sengl o dabled sy'n pwyso 10 mg. Mae Dagagliflozin yn cael ei drawsnewid yn metabolyn anadweithiol o dapagliflozin-3-O-glucuronide, nad yw'n cael effaith ffarmacolegol
4. Bridio. Mae'r cyffur â metabolion yn gadael gyda chymorth yr arennau yn ei ffurf wreiddiol. Mae tua 75% yn cael ei ysgarthu yn yr wrin, y gweddill trwy'r coluddion. Mae tua 15% o dapagliflozin yn dod allan yn ei ffurf bur. Achosion arbennig

Mae faint o glwcos y mae'r arennau'n ei ysgarthu mewn anhwylderau eu swyddogaeth yn dibynnu ar ddifrifoldeb y patholeg. Gydag organau iach, y dangosydd hwn yw 85 g, gyda ffurf ysgafn - 52 g, gyda chyfartaledd - 18 g, mewn achosion difrifol - 11 g o glwcos. Mae'r atalydd yn rhwymo i broteinau yn yr un modd mewn diabetig ac yn y grŵp rheoli. Ni astudiwyd effeithiau haemodialysis ar ganlyniadau triniaeth.

Mewn ffurfiau ysgafn a chymedrol o gamweithrediad yr afu, roedd ffarmacocineteg Cmax ac AUC yn wahanol 12% a 36%. Nid yw gwall o'r fath yn chwarae rhan glinigol, felly, nid oes angen lleihau dos y categori hwn o ddiabetig. Ar ffurf ddifrifol, mae'r dangosyddion hyn yn amrywio i 40% a 67%.

Pan yn oedolyn, ni welwyd newid sylweddol yn amlygiad y cyffur (os nad oes unrhyw ffactorau eraill yn gwaethygu'r llun clinigol). Po wannaf yr arennau, yr uchaf yw amlygiad dapagliflozin.

Mewn cyflwr sefydlog, mewn cleifion â diabetes math 2, mae'r Cmax a'r AUC ar gyfartaledd yn uwch nag mewn dynion diabetig 22%.

Ni ddarganfuwyd gwahaniaethau mewn canlyniadau yn dibynnu ar berthyn i'r ras Ewropeaidd, Negroid neu Mongoloid.

Gyda gormod o bwysau, cofnodir dangosyddion cymharol isel o effaith y cyffur, ond nid yw gwallau o'r fath yn arwyddocaol yn glinigol, sy'n gofyn am addasiad dos.

Gwrtharwyddion

• Sensitifrwydd uchel i gynhwysion y fformiwla,
• Diabetes math 1
• Cetoacidosis
• Clefyd arennol difrifol,
• Goddefgarwch genetig i glwcos a lactase,
• Beichiogrwydd a llaetha,
• Plant a phobl ifanc yn eu harddegau (dim data dibynadwy),
• Ar ôl salwch acíwt, ynghyd â cholli gwaed,
• Oed Senile (o 75 oed) - fel y cyffur cyntaf.

Cynlluniau cais safonol

Meddyg yw'r algorithm ar gyfer trin dapagliflozin, ond rhagnodir cyfarwyddiadau safonol yn y cyfarwyddiadau i'w defnyddio.

1. Monotherapi. Nid yw'r dderbynfa'n dibynnu ar fwyd, y norm dyddiol yw 10 mg ar y tro.
2. Triniaeth gynhwysfawr. Mewn cyfuniad â metformin - 10 mg / dydd.
3. Y cynllun gwreiddiol. Ar norm o Metformin 500 mg / dydd. Forsigu cymryd 1 tab. (10g) y dydd. Os nad yw'r canlyniad a ddymunir, cynyddwch gyfradd Metformin.
4. Gyda patholegau hepatig. Nid oes angen addasu dosau diabetig â chamweithrediad afu ysgafn i gymedrol. Ar ffurf ddifrifol, maent yn dechrau gyda 5 g / dydd. Gydag adwaith arferol y corff, gellir cynyddu'r norm i 10 mg / dydd.
5. Gydag annormaleddau arennol. Gyda ffurf gymedrol a difrifol, ni ragnodir sgîl-effeithiau Forsig (pan fydd clirio creatinin (CC))

Yn astudiaethau diogelwch y cyffur, cymerodd 1,193 o wirfoddolwyr a gafodd Fortigu ar 10 mg / dydd a 1393 o gyfranogwyr a gymerodd blasebo ran. Roedd amlder effeithiau annymunol oddeutu yr un peth.

Ymhlith yr effeithiau annisgwyl sy'n gofyn am roi'r gorau i therapi, arsylwyd ar y canlynol:

• Cynnydd yn QC - 0.4%,
• Heintiau'r system genhedlol-droethol - 0.3%,
• Brech ar y croen - 0.2%
• Anhwylderau dyspeptig, 0.2%
• Troseddau cydgysylltu - 0.2%.

Cyflwynir manylion yr astudiaethau yn y tabl.

• Yn aml iawn -> 0.1,
• Yn aml -> 0.01, 0.001,

Math o systemau ac organau

Heintiau a phlâuVulvovaginitis, balanitisCosi Organau Cenhedlu Anhwylderau metabolaidd a maetholHypoglycemia (gyda thriniaeth gyfun)Syched Anhwylderau gastroberfeddolSymud y coluddyn Rhyngweithiad croenChwysu System cyhyrysgerbydolPoen yn y asgwrn cefn System Genhedlol-droetholDysuriaNocturia Gwybodaeth LabordyDyslipidemia, hematocrit uchelTwf QC ac wrea gwaed

Adolygiadau Dapagliflozin

Yn ôl arolwg o ymwelwyr ag adnoddau thematig, nid yw'r mwyafrif o bobl ddiabetig yn nodi unrhyw sgîl-effeithiau, maent yn fodlon â chanlyniadau'r driniaeth.Mae llawer yn cael eu hatal gan gost pils, ond ni all teimladau personol sy'n gysylltiedig ag oedran, afiechydon cydredol, lles cyffredinol fod yn ganllaw ar gyfer penderfynu ar benodi Forsigi mewn unrhyw ffordd.

Dim ond meddyg all wneud cwrs personol o driniaeth, bydd yn codi analogau ar gyfer dapagliflozin (Jardins, Invokuan) os nad yw'r cymhleth yn ddigon effeithiol.

Ar y fideo - nodweddion Dapagliflozin fel math newydd o feddyginiaeth.

Defnyddio'r sylwedd Dapagliflozin

Diabetes math 2 diabetes mellitus yn ychwanegol at ddeiet ac ymarfer corff i wella rheolaeth glycemig mewn ansawdd:

- ychwanegiadau at therapi gyda metformin, deilliadau sulfonylurea (gan gynnwys mewn cyfuniad â metformin), thiazolidinediones, atalyddion DPP-4 (gan gynnwys mewn cyfuniad â metformin), paratoadau inswlin (gan gynnwys mewn cyfuniad ag un neu ddau gyffur hypoglycemig i'w defnyddio trwy'r geg) yn absenoldeb rheolaeth glycemig ddigonol,

- dechrau therapi cyfuniad â metformin, os yw'r therapi hwn yn syniad da.

Beichiogrwydd a llaetha

Categori gweithredu FDA ar gyfer y ffetws yw C.

Mae Dagagliflozin yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd (nid yw'r defnydd yn ystod beichiogrwydd wedi'i astudio). Os caiff beichiogrwydd ei ddiagnosio, dylid dod â therapi dapagliflozin i ben.

Nid yw'n hysbys a yw dapagliflozin a / neu ei metabolion anactif yn pasio i laeth y fron. Ni ellir diystyru'r risg i fabanod newydd-anedig / babanod. Mae Dagagliflozin yn cael ei wrthgymeradwyo yn y cyfnod bwydo ar y fron.

Sgîl-effeithiau'r sylwedd Dapagliflozin

Trosolwg Proffil Diogelwch

Roedd y dadansoddiad a gynlluniwyd ymlaen llaw o'r data cyfun yn cynnwys canlyniadau 12 astudiaeth a reolir gan blasebo lle cymerodd 1193 o gleifion dapagliflozin ar ddogn o 10 mg a derbyniodd 1393 o gleifion blasebo.

Roedd nifer yr achosion cyffredinol o ddigwyddiadau niweidiol (therapi tymor byr) mewn cleifion sy'n cymryd 10 mg dapagliflozin yn debyg i'r hyn yn y grŵp plasebo. Roedd nifer y digwyddiadau niweidiol a arweiniodd at derfynu therapi yn fach ac yn gytbwys rhwng grwpiau triniaeth. Y digwyddiadau niweidiol mwyaf cyffredin a arweiniodd at derfynu therapi dapagliflozin ar ddogn o 10 mg oedd cynnydd mewn crynodiad creatinin gwaed (0.4%), heintiau'r llwybr wrinol (0.3%), cyfog (0.2%), pendro (0, 2%) a brech (0.2%). Dangosodd un claf a gymerodd dapagliflozin ddatblygiad digwyddiad niweidiol o'r afu gyda diagnosis o hepatitis cyffuriau a / neu hepatitis hunanimiwn.

Yr ymateb niweidiol mwyaf cyffredin oedd hypoglycemia, yr oedd ei ddatblygiad yn dibynnu ar y math o therapi sylfaenol a ddefnyddir ym mhob astudiaeth. Roedd nifer yr achosion o hypoglycemia ysgafn yn debyg mewn grwpiau triniaeth, gan gynnwys plasebo.

Cyflwynir yr adweithiau niweidiol a adroddir mewn treialon clinigol a reolir gan placebo isod (therapi tymor byr hyd at 24 wythnos waeth beth fo'u cymryd asiant hypoglycemig ychwanegol). Nid oedd yr un ohonynt yn ddibynnol ar ddos. Cyflwynir amlder adweithiau niweidiol ar ffurf y graddiad canlynol: yn aml iawn (≥1 / 10), yn aml (≥1 / 100, 1,2, haint y llwybr wrinol 1, yn anaml - cosi vulvovaginal.

O ochr metaboledd a diffyg maeth: yn aml iawn - hypoglycemia (pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â deilliad sulfonylurea neu inswlin) 1, yn anaml - gostyngiad yn BCC 1.4, syched.

O'r llwybr gastroberfeddol: anaml - rhwymedd.

Ar ran y croen a'r meinwe isgroenol: yn anaml - mwy o chwysu.

O'r system cyhyrysgerbydol a meinwe gyswllt: poen cefn yn aml.

O'r arennau a'r llwybr wrinol: yn aml - dysuria, polyuria 3, yn anaml - nocturia.

Data labordy ac offerynnol: dyslipidemia 5, cynnydd mewn hematocrit 6, cynnydd yn y crynodiad creatinin yn y gwaed, cynnydd yng nghrynodiad wrea yn y gwaed.

1 Gweler yr is-adran berthnasol isod i gael mwy o wybodaeth.

2 Mae Vulvovaginitis, balanitis a heintiau organau cenhedlu tebyg yn cynnwys, er enghraifft, y termau a ffefrir a ddiffiniwyd ymlaen llaw: haint ffwngaidd vulvovaginal, haint y fagina, balanitis, haint ffwngaidd yr organau cenhedlu, ymgeisiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanitis candida, ymgeisiasis organau cenhedlu, haint organau cenhedlu, haint organau cenhedlu. organau mewn dynion, haint penile, vulvitis, vaginitis bacteriol, crawniad vulvar.

3 Mae polyuria yn cynnwys y termau a ffefrir: pollakiuria, polyuria a mwy o allbwn wrin.

4 Mae'r gostyngiad mewn bcc yn cynnwys, er enghraifft, y termau dewisol a ddiffiniwyd a ganlyn: dadhydradiad, hypovolemia, isbwysedd arterial.

5 Y newid cyfartalog yn y dangosyddion canlynol fel canran o'r gwerthoedd cychwynnol yn y grŵp 10 mg dapagliflozin a'r grŵp plasebo, yn y drefn honno: cyfanswm Chs - 1.4 o'i gymharu â -0.4%, Chs-HDL - 5.5 o'i gymharu â 3.8%, Chs-LDL - 2.7 o'i gymharu â -1.9%, triglyseridau -5.4 o'i gymharu â -0.7%.

6 Newidiadau cyfartalog mewn hematocrit o'r llinell sylfaen oedd 2.15% yn y grŵp 10 mg dapagliflozin o'i gymharu â -0.4% yn y grŵp plasebo.

Disgrifiad o'r ymatebion niweidiol a ddewiswyd

Hypoglycemia. Roedd nifer yr achosion o hypoglycemia yn dibynnu ar y math o therapi sylfaenol a ddefnyddir ym mhob astudiaeth.

Mewn astudiaethau o dapagliflozin fel monotherapi, therapi cyfuniad â metformin am hyd at 102 wythnos, roedd nifer yr achosion o hypoglycemia ysgafn yn debyg (BCC. Nodwyd adweithiau niweidiol sy'n gysylltiedig â gostyngiad mewn bcc (gan gynnwys adroddiadau o ddadhydradiad, hypovolemia, neu isbwysedd arterial) yn 0.8 a 0.4% o gleifion sy'n cymryd dapagliflozin 10 mg a plasebo, yn y drefn honno; nodwyd adweithiau difrifol mewn bcc, a gofrestrwyd amlaf fel prifwythiennol. isbwysedd a welwyd mewn 1.5 a 0.4% o gleifion sy'n cymryd dapagliflozin a plasebo, yn y drefn honno (gweler "Rhagofalon").

Rhyngweithio

Diuretig. Gall Dagagliflozin wella effaith diwretig diwretigion thiazide a dolen a chynyddu'r risg o ddadhydradu a hypotension prifwythiennol (gweler "Rhagofalon").

Inswlin a chyffuriau sy'n cynyddu secretiad inswlin. Yn erbyn cefndir y defnydd o inswlin a chyffuriau sy'n cynyddu secretiad inswlin, gall hypoglycemia ddigwydd. Felly, er mwyn lleihau'r risg o hypoglycemia trwy ddefnyddio dapagliflozin ar y cyd ag inswlin neu gyffuriau sy'n cynyddu secretiad inswlin, efallai y bydd angen lleihau'r dos o inswlin neu gyffuriau sy'n cynyddu secretiad inswlin (gweler "Sgîl-effeithiau").

Mae metaboledd dapagliflozin yn cael ei wneud yn bennaf gan gyfuniad glucuronide o dan ddylanwad UGT1A9.

Yn ystod ymchwil in vitro nid oedd dapagliflozin yn atal isoenzymes y system cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 ac nid oedd yn cymell isoenzymes CYP1A2, CYP2B6 na CYP3A4. Yn hyn o beth, ni ddisgwylir effaith dapagliflozin ar glirio metabolaidd cyffuriau cydredol sy'n cael eu metaboli gan yr isoeniogau hyn.

Effaith cyffuriau eraill ar dapagliflozin. Dangosodd astudiaethau o ryngweithio sy'n cynnwys gwirfoddolwyr iach, gan gymryd dos sengl o dapagliflozin yn bennaf, nad yw metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, neu simvastatin yn effeithio ar ffarmacocineteg dapaglapinagin.

Ar ôl y defnydd cyfun o dapagliflozin a rifampicin, anwythydd o gludwyr ac ensymau gweithredol amrywiol sy'n metaboli cyffuriau, nodwyd gostyngiad o 22% mewn amlygiad systemig (AUC) o dapagliflozin yn absenoldeb effaith glinigol arwyddocaol ar ysgarthiad dyddiol glwcos gan yr arennau. Ni argymhellir addasu'r dos o dapagliflozin.

Ni ddisgwylir effaith glinigol arwyddocaol pan gaiff ei ddefnyddio gydag anwythyddion eraill (e.e. carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).

Ar ôl y defnydd cyfun o dapagliflozin ac asid mefenamig (atalydd UGT1A9), nodwyd cynnydd o 55% yn amlygiad systemig dapagliflozin, ond heb effaith glinigol arwyddocaol ar ysgarthiad dyddiol glwcos gan yr arennau. Ni argymhellir addasu'r dos o dapagliflozin.

Effaith dapagliflozin ar gyffuriau eraill. Mewn astudiaethau o ryngweithio a oedd yn cynnwys gwirfoddolwyr iach, yn bennaf y rhai a gymerodd ddos ​​sengl, ni wnaeth dapagliflozin effeithio ar ffarmacocineteg metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (swbstrad P-varnarfin, varfarb, Sarfarb, potasiwm clorid, varfarb, potasiwm clorid, varfarb, potasiwm clorid, varfarb, potasiwm clorid. ) neu ar yr effaith gwrthgeulydd, a aseswyd gan INR. Arweiniodd defnyddio dos sengl o dapagliflozin 20 mg a simvastatin (swbstrad o'r isoenzyme CYP3A4) at gynnydd o 19% yn AUC simvastatin ac AUC asid simvastatin 31%. Nid yw amlygiad cynyddol i asid simvastatin ac simvastatin yn cael ei ystyried yn arwyddocaol yn glinigol.

Nid yw effeithiau ysmygu, mynd ar ddeiet, cymryd meddyginiaethau llysieuol ac yfed alcohol ar ffarmacocineteg dapagliflozin wedi'u hastudio.

Gorddos

Mae Dagagliflozin yn ddiogel ac yn cael ei oddef yn dda gan wirfoddolwyr iach gydag un dos o hyd at 500 mg (50 gwaith y dos a argymhellir). Penderfynwyd ar glwcos yn yr wrin ar ôl ei roi (o leiaf 5 diwrnod ar ôl cymryd dos o 500 mg), tra nad oedd unrhyw achosion o ddadhydradiad, isbwysedd, anghydbwysedd electrolyt, effaith glinigol arwyddocaol ar yr egwyl QTc. Roedd nifer yr achosion o hypoglycemia yn debyg i'r amledd gyda plasebo. Mewn astudiaethau clinigol mewn gwirfoddolwyr iach a chleifion â diabetes math 2 a gymerodd dapagliflozin unwaith mewn dosau hyd at 100 mg (10 gwaith y dos uchaf a argymhellir) am 2 wythnos, roedd nifer yr achosion o hypoglycemia ychydig yn uwch na gyda plasebo, ac nid yn dibynnu ar y dos. Roedd nifer yr achosion o ddigwyddiadau niweidiol, gan gynnwys dadhydradiad neu isbwysedd arterial, yn debyg i'r amlder yn y grŵp plasebo, heb unrhyw newidiadau arwyddocaol yn gysylltiedig â dos ym mharamedrau'r labordy, gan gynnwys crynodiad serwm electrolytau a biofarcwyr swyddogaeth yr arennau.

Mewn achos o orddos, mae angen cynnal therapi cynnal a chadw, gan ystyried cyflwr y claf. Ni astudiwyd ysgarthu dapagliflozin gan haemodialysis.

Rhagofalon Dapagliflozin

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol

Mae effeithiolrwydd dapagliflozin yn dibynnu ar swyddogaeth arennol, ac mae'r effeithiolrwydd hwn yn cael ei leihau mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol ac mae'n debyg ei fod yn absennol mewn cleifion â nam arennol difrifol. Ymhlith cleifion â methiant arennol cymedrol (Cl creatinin 2), dangosodd cyfran fwy o gleifion sy'n derbyn dapagliflozin gynnydd yn y crynodiad o creatinin, ffosfforws, PTH a isbwysedd arterial nag mewn cleifion sy'n derbyn plasebo. Mae Dagagliflozin yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol neu ddifrifol (Cl creatinin 2). Nid yw Dagagliflozin wedi'i astudio mewn methiant arennol difrifol (Cl creatinin 2) neu fethiant arennol cam olaf.

Argymhellir eich bod yn monitro swyddogaeth yr arennau fel a ganlyn:

- cyn dechrau therapi gyda dapagliflozin ac o leiaf 1 amser y flwyddyn wedi hynny (gweler "Sgîl-effeithiau", "Ffarmacodynameg" a "Ffarmacokinetics"),

- cyn cymryd cyffuriau cydredol sy'n gallu lleihau swyddogaeth yr arennau, ac o bryd i'w gilydd,

- rhag ofn bod swyddogaeth arennol â nam yn agos at gymedrol, o leiaf 2–4 gwaith y flwyddyn. Os yw swyddogaeth yr arennau yn gostwng islaw Cl creatinin 2, stopiwch gymryd dapagliflozin.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu

Mewn astudiaethau clinigol, cafwyd data cyfyngedig ar ddefnyddio dapagliflozin mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu. Mae amlygiad i dapagliflozin yn cynyddu mewn cleifion â chamweithrediad difrifol ar yr afu (gweler "Cyfyngiadau ar ddefnyddio" a "Ffarmacokinetics").

Cleifion sydd mewn perygl o ostyngiad mewn bcc, datblygu isbwysedd arterial a / neu anghydbwysedd electrolyt

Yn unol â'r mecanwaith gweithredu, mae dapagliflozin yn gwella diuresis, ynghyd â gostyngiad bach mewn pwysedd gwaed (gweler "Pharmacodynameg"). Efallai y bydd yr effaith diwretig yn fwy amlwg mewn cleifion â chrynodiad uchel iawn o glwcos yn y gwaed.

Mae Dagagliflozin yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion sy'n cymryd diwretigion dolen (gweler “Rhyngweithio”), neu gyda BCC llai, er enghraifft, oherwydd afiechydon acíwt (fel afiechydon gastroberfeddol).

Dylid bod yn ofalus mewn cleifion y gallai gostyngiad mewn pwysedd gwaed a achosir gan dapagliflozin fod yn risg, er enghraifft, mewn cleifion sydd â hanes o glefyd cardiofasgwlaidd, hanes isbwysedd, derbyn therapi gwrthhypertensive, neu mewn cleifion oedrannus.

Wrth gymryd dapagliflozin, argymhellir monitro cyflwr BCC yn ofalus a chrynodiad electrolytau (e.e. archwiliad corfforol, mesur pwysedd gwaed, profion labordy, gan gynnwys hematocrit) yn erbyn cefndir o gyflyrau cydredol a all arwain at ostyngiad mewn bcc. Gyda gostyngiad yn BCC, argymhellir rhoi’r gorau i dapagliflozin dros dro nes bod y cyflwr hwn yn cael ei gywiro (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Mewn defnydd ôl-farchnata o dapagliflozin, adroddwyd am ketoacidosis, gan gynnwys cetoacidosis diabetig, mewn cleifion â diabetes mellitus math 1 a 2, sy'n cymryd dapagliflozin ac atalyddion SGLT2 eraill, er nad oes perthynas achosol wedi'i sefydlu. Ni nodir Dagagliflozin ar gyfer trin cleifion â diabetes math 1.

Dylid gwirio cleifion sy'n cymryd dapagliflozin gydag arwyddion a symptomau sy'n arwydd o ketoacidosis, gan gynnwys cyfog, chwydu, poen yn yr abdomen, malais, a byrder anadl, am ketoacidosis, hyd yn oed os yw'r crynodiad glwcos yn y gwaed yn is na 14 mmol / L. Os amheuir bod ketoacidosis, dylid ystyried rhoi'r gorau i ddefnyddio dapagliflozin neu roi'r gorau i ddefnyddio dros dro ac archwilio'r claf ar unwaith.

Ymhlith y ffactorau sy'n dueddol o ddatblygu cetoasidosis mae gweithgaredd swyddogaethol isel celloedd beta oherwydd swyddogaeth pancreatig amhariad (e.e., diabetes mellitus math 1, pancreatitis neu hanes o lawdriniaeth pancreatig), gostyngiad mewn dos inswlin, gostyngiad mewn cymeriant calorig bwyd, neu angen cynyddol am inswlin oherwydd heintiau, afiechydon neu lawdriniaeth, yn ogystal â cham-drin alcohol. Dylid defnyddio dapagliflozin yn ofalus yn y cleifion hyn.

Heintiau'r llwybr wrinol.

Wrth ddadansoddi'r data cyfun ar ddefnyddio dapagliflozin, nodwyd hyd at 24 wythnos o haint y llwybr wrinol yn amlach trwy ddefnyddio dapagliflozin ar ddogn o 10 mg o'i gymharu â plasebo (gweler “Sgîl-effeithiau”). Anaml y nodwyd datblygiad pyelonephritis, gydag amledd tebyg yn y grŵp rheoli. Gall ysgarthiad glwcos yn yr aren fod yn gysylltiedig â risg uwch o ddatblygu heintiau'r llwybr wrinol, felly, wrth drin pyelonephritis neu urosepsis, dylid ystyried y posibilrwydd o roi'r gorau i therapi dapagliflozin dros dro (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Urosepsis a pyelonephritis. Mewn defnydd ôl-farchnata o dapagliflozin, adroddwyd am heintiau difrifol ar y llwybr wrinol, gan gynnwys urosepsis a pyelonephritis, sy'n ei gwneud yn ofynnol i gleifion sy'n cymryd dapagliflozin ac atalyddion SGLT2 eraill fynd i'r ysbyty. Mae therapi gydag atalyddion SGLT2 yn cynyddu'r risg o ddatblygu heintiau'r llwybr wrinol. Dylid monitro cleifion am arwyddion a symptomau heintiau'r llwybr wrinol ac, os nodir hynny, dylid eu trin ar unwaith (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Mae cleifion oedrannus yn fwy tebygol o fod â swyddogaeth arennol â nam a / neu'r defnydd o gyffuriau gwrthhypertensive a all effeithio ar swyddogaeth arennol, fel atalyddion ACE ac ARA math II 1. Ar gyfer cleifion hŷn, mae'r un argymhellion ar gyfer swyddogaeth arennol â nam yn berthnasol i bob poblogaeth cleifion. (gw"Sgîl-effeithiau" a "Ffarmacodynameg").

Mewn grŵp o gleifion ≥65 oed, datblygodd cyfran fwy o gleifion sy'n derbyn dapagliflozin adweithiau annymunol sy'n gysylltiedig â swyddogaeth arennol â nam neu fethiant arennol o'i gymharu â plasebo. Yr adwaith niweidiol mwyaf cyffredin sy'n gysylltiedig â swyddogaeth arennol â nam oedd cynnydd mewn crynodiad creatinin serwm, roedd y rhan fwyaf o achosion yn dros dro ac yn gildroadwy (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Mewn cleifion oedrannus, gall y risg o ostyngiad yn BCC fod yn uwch, ac mae diwretigion yn fwy tebygol o gael eu cymryd. Roedd gan gyfran uwch o gleifion ≥65 oed a dderbyniodd dapagliflozin ymatebion niweidiol yn gysylltiedig â gostyngiad yn BCC (gweler “Sgîl-effeithiau”).

Mae profiad gyda dapagliflozin mewn cleifion 75 oed a hŷn yn gyfyngedig. Mae'n wrthgymeradwyo cychwyn therapi dapagliflozin yn y boblogaeth hon (gweler "Ffarmacokinetics").

Methiant cronig y galon

Profiad o ddefnyddio dapagliflozin mewn cleifion â dosbarth swyddogaethol CHF I - II yn ôl y dosbarthiad NYHA yn gyfyngedig, ac yn ystod treialon clinigol, ni ddefnyddiwyd dapagliflozin mewn cleifion â dosbarth swyddogaethol III - IV CHF NYHA.

Mwy o hematocrit

Wrth ddefnyddio dapagliflozin, gwelwyd cynnydd mewn hematocrit (gweler “Sgîl-effeithiau”), ac felly dylid bod yn ofalus mewn cleifion sydd â gwerth hematocrit uwch.

Asesiad o ganlyniadau profion wrin

Oherwydd mecanwaith gweithredu dapagliflozin, bydd canlyniadau dadansoddiad wrin ar gyfer glwcos mewn cleifion sy'n cymryd dapagliflozin yn gadarnhaol.

Effaith ar bennu 1,5-anhydroglucitol

Ni argymhellir gwerthuso rheolaeth glycemig gan ddefnyddio penderfyniad 1,5-anhydroglucitol, gan fod mesur 1,5-anhydroglucitol yn ddull annibynadwy ar gyfer cleifion sy'n cymryd atalyddion SGLT2. Dylid defnyddio dulliau amgen i werthuso rheolaeth glycemig.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau. Ni chynhaliwyd astudiaethau i astudio effaith dapagliflozin ar y gallu i yrru cerbydau a gweithio gyda mecanweithiau.

Disgrifiad o'r cyffur

Mae Dapagliflozin yn gryf (cysonyn ataliol (Ki) o 0.55 nM), atalydd cotransporter sodiwm glwcos math 2 cildroadwy (SGLT2). Mynegir SGLT2 yn ddetholus yn yr aren ac nid yw i'w gael mewn mwy na 70 o feinweoedd eraill y corff (gan gynnwys yn yr afu, cyhyrau ysgerbydol, meinwe adipose, chwarennau mamari, y bledren a'r ymennydd).

SGLT2 yw'r prif gludwr sy'n ymwneud ag ail-amsugno glwcos yn y tiwbiau arennol. Mae ail-amsugniad glwcos yn y tiwbiau arennol mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (T2DM) yn parhau er gwaethaf hyperglycemia. Trwy atal trosglwyddiad arennol glwcos, mae dapagliflozin yn lleihau ei aildrydaniad yn y tiwbiau arennol, sy'n arwain at ysgarthiad glwcos gan yr arennau.

Gwelir tynnu glwcos yn ôl (effaith glucosurig) ar ôl cymryd dos cyntaf y cyffur, yn parhau am y 24 awr nesaf ac yn parhau trwy gydol therapi. Mae faint o glwcos sy'n cael ei ysgarthu gan yr arennau oherwydd y mecanwaith hwn yn dibynnu ar grynodiad y glwcos yn y gwaed ac ar y gyfradd hidlo glomerwlaidd (GFR).

Nid yw Dagagliflozin yn ymyrryd â chynhyrchu arferol glwcos mewndarddol mewn ymateb i hypoglycemia. Mae effaith dapagliflozin yn annibynnol ar secretion inswlin a sensitifrwydd inswlin. Mewn astudiaethau clinigol o'r cyffur Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, nodwyd gwelliant mewn swyddogaeth β-gell (prawf HOMA, asesiad model homeostasis).

Mae dileu glwcos gan yr arennau a achosir gan dapagliflozin yn cyd-fynd â cholli calorïau a gostyngiad ym mhwysau'r corff. Mae ataliad dapagliflozin o cotransport sodiwm glwcos yn cyd-fynd ag effeithiau natureuregol gwan diwretig a dros dro.

Nid yw Dagagliflozin yn cael unrhyw effaith ar gludwyr glwcos eraill sy'n cludo glwcos i feinweoedd ymylol ac yn arddangos mwy na 1,400 gwaith yn fwy o ddetholusrwydd ar gyfer SGLT2 nag ar gyfer SGLT1, y prif gludwr berfeddol sy'n gyfrifol am amsugno glwcos.

Ar ôl cymryd gwirfoddolwyr iach a chleifion â diabetes math 2 ar dapagliflozin, gwelwyd cynnydd yn y glwcos a ysgarthwyd gan yr arennau. Pan gymerwyd dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd am 12 wythnos, mewn cleifion â T2DM, roedd oddeutu 70 g o glwcos yn cael ei ysgarthu gan yr arennau bob dydd (sy'n cyfateb i 280 kcal / dydd). Mewn cleifion â diabetes math 2 a gymerodd dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd am amser hir (hyd at 2 flynedd), cynhaliwyd ysgarthiad glwcos trwy gydol y cwrs therapi.

Mae ysgarthu glwcos gan yr arennau â dapagliflozin hefyd yn arwain at ddiuresis osmotig a chynnydd yng nghyfaint yr wrin. Arhosodd y cynnydd yng nghyfaint wrin mewn cleifion â diabetes math 2 sy'n cymryd dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd am 12 wythnos ac roedd yn oddeutu 375 ml / dydd. Ynghyd â'r cynnydd yng nghyfaint wrin roedd cynnydd bach a dros dro yn yr ysgarthiad sodiwm gan yr arennau, nad arweiniodd at newid yn y crynodiad sodiwm yn y serwm gwaed.

Dangosodd y dadansoddiad arfaethedig o ganlyniadau 13 astudiaeth a reolir gan placebo ostyngiad mewn pwysedd gwaed systolig (SBP) o 3.7 mm Hg. a phwysedd gwaed diastolig (DBP) ar 1.8 mm Hg ar y 24ain wythnos o therapi dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd o'i gymharu â gostyngiad o 0.5 mm Hg yn SBP a DBP. yn y grŵp plasebo. Gwelwyd gostyngiad tebyg mewn pwysedd gwaed yn ystod 104 wythnos o driniaeth.

Wrth ddefnyddio dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd mewn cleifion â diabetes math 2 â rheolaeth a gorbwysedd glycemig annigonol, gan dderbyn atalyddion derbynnydd angiotensin II, atalyddion ACE, gan gynnwys mewn cyfuniad â chyffur gwrthhypertensive arall, nodwyd gostyngiad mewn haemoglobin glycosylaidd o 3.1% a gostyngiad o 4.3 mm Hg yn SBP. ar ôl 12 wythnos o therapi o'i gymharu â plasebo.

Y brif regimen triniaeth ar gyfer diabetes

Ynghyd â dulliau meddyginiaethol, mae therapi di-gyffur y clefyd yn bwysig iawn. Mae meddygon yn argymell diet arbennig, gweithgaredd corfforol, a gweithgareddau eraill sydd â'r nod o normaleiddio pwysau'r corff. Mae hyn yn helpu i leihau graddfa ymwrthedd inswlin, i leihau effaith wenwynig cynhyrchion hanfodol y corff ar gelloedd β. Ond dim ond yng nghyfnodau cynnar y clefyd y mae dulliau o'r fath yn rhoi effaith dda. Mae angen therapi cyffuriau ar y mwyafrif o gleifion.

Mae tactegau triniaeth hypoglycemig yn dibynnu ar symptomau'r patholeg a chyflwr y claf. Os yw lefel yr haemoglobin glyciedig yn yr ystod o 6.5 - 7.0%, caniateir monotherapi, a dewisir cronfeydd heb fawr o risg o adweithiau niweidiol.

Cyn ymddangosiad y cyffur mewn ymarfer clinigol, rhagnodwyd Forksig:

• biguanidau (metformin),
• Atalyddion DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinidau (Repaglinide, Nateglinide),
• analogau peptid tebyg i glwcagon (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• inswlin

Os oes gwrtharwyddion i gymryd y meddyginiaethau hyn, defnyddiwyd trefnau triniaeth amgen gan ddefnyddio sulfonylureas, claiidau, ac ati.

Ar lefel gychwynnol haemoglobin glyciedig o 7.5 - 9.0%, mae angen therapi cyfuniad â sawl cyffur hypoglycemig, sy'n effeithio ar wahanol rannau o bathogenesis diabetes mellitus math 2. Fodd bynnag, roedd y cyfuniadau a ddefnyddiwyd yn flaenorol o metformin ag asiantau hypoglycemig yn aml yn arwain at gynnydd ym mhwysau corff y claf ac adweithiau niweidiol eraill. Ond mae'r cyfuniad o Metformin Forksig, i'r gwrthwyneb, yn achosi chwalfa meinwe adipose isgroenol a visceral.

Pan fydd haemoglobin glyciedig yn uwch na 9.0%, dim ond therapi inswlin sydd ei angen ar y claf, weithiau mewn cyfuniad ag asiantau hypoglycemig eraill.

Ond mae arbenigwyr yn cyfaddef nad yw cyffuriau a ddefnyddiwyd o'r blaen yn addas ar gyfer monotherapi tymor hir. Felly, ar ôl tair blynedd, dim ond hanner y cleifion a nododd ganlyniad triniaeth gadarnhaol, ac ar ôl 9 mlynedd - mewn chwarter.

Defnyddio Forxiga wrth drin diabetes

Un o'r prif gyffuriau sy'n dal i gael eu defnyddio i drin diabetes math II yw Metformin. Mae'r offeryn yn effeithio ar:

• ymwrthedd inswlin celloedd yr afu,
• prosesau gluconeogenesis,
• sensitifrwydd meinwe i inswlin.

Yn ymarferol nid yw metformin yn arwain at gynnydd ym mhwysau'r corff, nid yw'n achosi hypoglycemia. Ond mae traean y cleifion yn adrodd am ymatebion niweidiol o'r llwybr treulio. Ac mewn rhai achosion, mae cymhlethdodau'n arwain at dynnu cyffuriau yn ôl. Yn ogystal, defnyddir Metformin bron bob amser mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill.

Yn yr achos hwn, mae effaith Forxiga yn ddibynnol ar glwcos. Mae'r effaith ar ail-amsugniad yn cael ei leihau ac yn dod yn fach iawn pan fo crynodiad glwcos plasma yn is na 5 mmol / L. Ar yr un pryd, os yw'r lefel glycemia yn 13.9 mmol / L, mae ail-amsugniad yn cynyddu i 70%, ac ar 16.7 mmol / L - hyd at 80%. Felly, o'i gymharu â chyffuriau eraill sy'n gostwng siwgr, mae'r risg o hypoglycemia yn absennol yn ymarferol.

Cyn defnyddio'r cyffur, rhaid i chi ymgynghori â meddyg bob amser. Dim ond ar ôl archwiliad cyflawn o'r claf y gellir gwneud yr union regimen triniaeth.

Paratoadau grŵp glyfflosin

Mae atalyddion yn cael eu actifadu yn yr arennau ac yn achosi mwy o secretion glwcos yn yr wrin. Oherwydd hyn, mae gostyngiad mewn glwcos yn y gwaed, mae gormod o galorïau'n cael eu llosgi, sy'n arwain at golli pwysau.

Mae cyffuriau SGLT-2, fel Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet yn gymharol newydd ac, felly, nid yw pob sgil-effaith yn cael ei ddeall yn llawn.

Mae'r cyffuriau hyn yn perthyn i'r dosbarth o atalyddion SGLT2 (mae'r enw cyntaf, er enghraifft, Forsig yn fasnachol, mae'r ail yn cyfateb i enw'r sylwedd gweithredol Dapagliflosin).

Rydym yn argymell ichi ddarllen: sut i gymryd metformin

Mae'r atalydd SGLT-2 yn gweithredu i amddiffyn yr arennau cyn ail-amsugno glwcos yn y gwaed. Felly, gall yr arennau ostwng lefel y glwcos yn y gwaed a helpu i dynnu ei ormodedd o'r corff a'r wrin.

Darllen mwy: Jardiance - amddiffyn y galon

Mae'r arennau dynol yn y broses o hidlo yn gyntaf yn tynnu glwcos o'r gwaed ac yn caniatáu i'r gwaed ei amsugno eto, gan gynnal gweithrediad arferol. O dan amodau arferol, mae'r mecanwaith hwn yn gorfodi'r corff i ddefnyddio'r holl faetholion.

Mewn pobl sydd â gormod o siwgr yn y gwaed, mae'n bosibl na fydd cyfran gymharol fach o glwcos yn cael ei hail-amsugno, ond mae'n cael ei hysgarthu yn yr wrin, gan amddiffyn ychydig rhag hyperglycemia. Fodd bynnag, mae cludwyr glwcos - proteinau grŵp sodiwm - yn gwneud tua 90% o'r glwcos wedi'i hidlo yn ôl i'r llif gwaed.

Cyflwynwyd effeithiolrwydd y cyffuriau gostwng siwgr cenhedlaeth newydd hyn mewn cynhadledd gan Gymdeithas y Neffrolegwyr ar Ddiwrnod Arennau'r Byd ar Fawrth 13, 2017. Fodd bynnag, gyda chlefyd difrifol ar yr arennau, fe'u rhagnodir gyda gofal mawr.

Rhaid i chi wybod hefyd: am gyffuriau gostwng siwgr cenhedlaeth newydd o gynyddrannau - GLP-1

Nodweddion y cais

Llawlyfr cyfarwyddiadau

ar ddefnyddio'r cyffur

at ddefnydd meddygol

tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, wedi'i gyfrifo fel Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

seliwlos microcrystalline 85.725 mg, lactos anhydrus 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon deuocsid 1,875 mg, stearad magnesiwm 1,250 mg,

II melyn 5,000 mg (alcohol polyvinyl wedi'i hydroli yn rhannol 2,000 mg, titaniwm deuocsid 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, llifyn haearn ocsid melyn 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, wedi'i gyfrifo fel Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

seliwlos microcrystalline 171.45 mg, lactos anhydrus 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon deuocsid 3.75 mg, stearad magnesiwm 2.50 mg,

Melyn melyn 10.00 mg (alcohol polyvinyl wedi'i hydroli yn rhannol 4.00 mg, titaniwm deuocsid 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, llifyn haearn ocsid melyn 0.15 mg).

Tabledi biconvex crwn wedi'u gorchuddio â philen ffilm felen, wedi'i engrafio â "5" ar un ochr a "1427" ar yr ochr arall.

Tabledi biconvex rhomboid wedi'u gorchuddio â philen ffilm felen, wedi'i engrafio â “10” ar un ochr a “1428” ar yr ochr arall.

Asiant hypoglycemig i'w ddefnyddio trwy'r geg - atalydd cludo glwcos math 2

Mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yn gryf (cysonyn ataliol (Ki) o 0.55 nM), atalydd cotransporter glwcos math-2 cildroadwy dewisol (SGLT2). Mynegir SGLT2 yn ddetholus yn yr aren ac nid yw i'w gael mewn mwy na 70 o feinweoedd eraill y corff (gan gynnwys yr afu, cyhyrau ysgerbydol, meinwe adipose, chwarennau mamari, y bledren a'r ymennydd).

SGLT2 yw'r prif gludwr sy'n ymwneud ag ail-amsugno glwcos yn y tiwbiau arennol. Mae ail-amsugniad glwcos yn y tiwbiau arennol mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (T2DM) yn parhau er gwaethaf hyperglycemia. Trwy atal trosglwyddiad arennol glwcos, mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yn lleihau ei aildrydaniad yn y tiwbiau arennol, sy'n arwain at ysgarthiad glwcos gan yr arennau.

Gwelir tynnu glwcos yn ôl (effaith glucosurig) ar ôl cymryd dos cyntaf y cyffur, yn parhau am y 24 awr nesaf ac yn parhau trwy gydol therapi. Mae faint o glwcos sy'n cael ei ysgarthu gan yr arennau oherwydd y mecanwaith hwn yn dibynnu ar grynodiad y glwcos yn y gwaed ac ar y gyfradd hidlo glomerwlaidd (GFR).

Gwellwyd swyddogaeth celloedd beta (prawf NOMA, asesiad model homeostasis).

Mae dileu glwcos gan yr arennau a achosir gan dapagliflozin yn cyd-fynd â cholli calorïau a gostyngiad ym mhwysau'r corff. Mae ataliad dapagliflozin o cotransport sodiwm glwcos yn cyd-fynd ag effeithiau natureuregol gwan diwretig a dros dro.

Nid yw Dagagliflozin * (Dapagliflozin *) yn cael unrhyw effaith ar gludwyr glwcos eraill sy'n cludo glwcos i feinweoedd ymylol ac mae'n fwy na 1,400 gwaith yn fwy dewisol ar gyfer SGLT2 na SGLT1, y prif gludwr berfeddol sy'n gyfrifol am amsugno glwcos.

Ar ôl cymryd gwirfoddolwyr iach a chleifion â diabetes math 2 ar dapagliflozin, gwelwyd cynnydd yn y glwcos a ysgarthwyd gan yr arennau. Pan gymerwyd dapagliflozin ar ddogn o 10 mg / dydd am 12 wythnos, mewn cleifion â T2DM, roedd tua 70 g o glwcos y dydd yn cael ei ysgarthu gan yr arennau (sy'n cyfateb i 280 kcal / dydd). Mewn cleifion â diabetes math 2 a gymerodd Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ar ddogn o 10 mg / dydd am amser hir (hyd at 2 flynedd), cynhaliwyd ysgarthiad glwcos trwy gydol y cwrs therapi.

Mae ysgarthu glwcos gan yr arennau â dapagliflozin hefyd yn arwain at ddiuresis osmotig a chynnydd yng nghyfaint yr wrin. Parhaodd y cynnydd yng nghyfaint wrin mewn cleifion â diabetes math 2 a gymerodd Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ar ddogn o 10 mg / dydd, am 12 wythnos ac roedd tua 375 ml y dydd. Ynghyd â'r cynnydd yng nghyfaint wrin roedd cynnydd bach a dros dro yn yr ysgarthiad sodiwm gan yr arennau, nad arweiniodd at newid yn y crynodiad sodiwm yn y serwm gwaed.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yn cael ei amsugno'n gyflym ac yn llwyr yn y llwybr gastroberfeddol a gellir ei gymryd yn ystod prydau bwyd a'r tu allan iddo. Mae'r crynodiad uchaf o dapagliflozin mewn plasma gwaed (Stax) fel arfer yn cael ei gyflawni o fewn 2 awr ar ôl ymprydio.Mae gwerthoedd Cmax ac AUC (yr ardal o dan y gromlin amser crynodiad) yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r dos o dapagliflozin.

Mae bio-argaeledd absoliwt dapagliflozin wrth ei weinyddu ar lafar ar ddogn o 10 mg yn 78%. Cafodd bwyta effaith gymedrol ar ffarmacocineteg dapagliflozin mewn gwirfoddolwyr iach. Gostyngodd prydau braster uchel Stax o dapagliflozin 50%, ymestyn Ttah (amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf) oddeutu 1 awr, ond ni wnaethant effeithio ar AUC o'i gymharu ag ymprydio. Nid yw'r newidiadau hyn yn arwyddocaol yn glinigol.

Mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) oddeutu 91% yn rhwym i broteinau. Mewn cleifion â chlefydau amrywiol, er enghraifft, â swyddogaeth arennol neu hepatig â nam, ni newidiodd y dangosydd hwn.

Mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yn glwcosid wedi'i gysylltu â C y mae ei aglycon wedi'i gysylltu â glwcos gan fond carbon-carbon, sy'n sicrhau ei sefydlogrwydd yn erbyn glwcosidasau. Hanner oes plasma (T½) ar gyfartaledd mewn gwirfoddolwyr iach oedd 12.9 awr ar ôl dos sengl o dapagliflozin ar lafar ar ddogn o 10 mg. Mae Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yn cael ei fetaboli i ffurfio metaboledd anactif yn bennaf o dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Ar ôl rhoi 50 mg o 14C-dapagliflozin ar lafar, mae 61% o'r dos a gymerir yn cael ei fetaboli i dapagliflozin-3-O-glucuronide, sy'n cyfrif am 42% o gyfanswm ymbelydredd plasma (AUC

) - Mae'r cyffur digyfnewid yn cyfrif am 39% o gyfanswm ymbelydredd plasma. Nid yw ffracsiynau'r metabolion sy'n weddill yn unigol yn fwy na 5% o gyfanswm ymbelydredd plasma. Nid yw Dagagliflozin-3-O-glucuronide a metabolion eraill yn cael effaith ffarmacolegol. Mae Dagagliflozin-3-O-glucuronide yn cael ei ffurfio gan yr ensym uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), sy'n bresennol yn yr afu a'r arennau, ac mae isoeniogau cytochrome CYP yn ymwneud llai â metaboledd.

Mae Dagagliflozin * (Dapagliflozin *) a'i metabolion yn cael eu hysgarthu yn bennaf gan yr arennau, a dim ond llai na 2% sy'n cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid. Ar ôl cymryd 50 mg

Canfuwyd bod C-dapagliflozin yn 96% ymbelydrol - 75% mewn wrin a 21% mewn feces. Roedd tua 15% o'r ymbelydredd a ddarganfuwyd mewn feces yn cael ei gyfrif gan Dapagliflozin * digyfnewid (Dapagliflozin *).

Mewn ecwilibriwm (cymedrig AUC), roedd amlygiad systemig dapagliflozin mewn cleifion â diabetes math 2 a methiant arennol ysgafn, cymedrol neu ddifrifol (fel y'i pennir gan gliriad iohexol) yn 32%, 60%, ac 87% yn uwch nag mewn cleifion â diabetes math 2 a swyddogaeth arferol. arennau, yn y drefn honno. Roedd faint o glwcos a ysgarthwyd gan yr arennau yn ystod y dydd wrth gymryd dapagliflozin mewn ecwilibriwm yn dibynnu ar gyflwr swyddogaeth arennol.

Mewn cleifion â diabetes math 2 a swyddogaeth arennol arferol, a chyda methiant arennol ysgafn, cymedrol neu ddifrifol, roedd 85, 52, 18 ac 11 g o glwcos yn cael eu hysgarthu bob dydd, yn y drefn honno. Nid oedd unrhyw wahaniaethau o ran rhwymo dapagliflozin i broteinau mewn gwirfoddolwyr iach ac mewn cleifion â methiant arennol o ddifrifoldeb amrywiol. Nid yw'n hysbys a yw haemodialysis yn effeithio ar amlygiad dapagliflozin.

Mewn cleifion ag annigonolrwydd hepatig ysgafn neu gymedrol, roedd gwerthoedd cyfartalog Cmax ac AUC dapagliflozin 12% a 36% yn uwch, yn y drefn honno, o gymharu â gwirfoddolwyr iach. Nid yw'r gwahaniaethau hyn yn arwyddocaol yn glinigol; felly, nid oes angen addasu dos o dapagliflozin ar gyfer annigonolrwydd hepatig ysgafn a chymedrol (gweler

Ni chafwyd cynnydd clinigol sylweddol mewn amlygiad mewn cleifion o dan 70 oed (oni bai nad yw ffactorau heblaw oedran yn cael eu hystyried). Fodd bynnag, gellir disgwyl cynnydd yn yr amlygiad oherwydd gostyngiad mewn swyddogaeth arennol sy'n gysylltiedig ag oedran. Mae data datguddio cleifion dros 70 oed yn annigonol.

Mewn menywod, mae'r AUC ar gyfartaledd mewn ecwilibriwm 22% yn uwch na'r hyn mewn dynion.

Ni ddarganfuwyd unrhyw wahaniaethau clinigol arwyddocaol mewn amlygiad systemig ymhlith cynrychiolwyr y rasys Cawcasaidd, Negroid a Mongoloid.

Nodwyd gwerthoedd amlygiad is gyda phwysau corff cynyddol. Felly, mewn cleifion â phwysau corff isel, gellir nodi cynnydd bach yn yr amlygiad, ac mewn cleifion â phwysau corff cynyddol - gostyngiad yn yr amlygiad o dapagliflozin. Fodd bynnag, nid yw'r gwahaniaethau hyn yn arwyddocaol yn glinigol.

Cost y cyffur a sut i'w brynu

Gallwch brynu Forksig mewn fferyllfeydd ym Moscow, St Petersburg a dinasoedd eraill Rwsia. Ond dim ond trwy bresgripsiwn y gellir gwerthu meddyginiaeth. Yn ogystal, mae pris y feddyginiaeth ychydig yn uwch nag yn Ewrop. Gallwch brynu'r cynnyrch Forxiga gwreiddiol gan ailwerthwr a'i ddanfon i'r cyfeiriad penodedig.

Os nad yw'r dos angenrheidiol ar gael, bydd y cyffur yn cael ei ddwyn o dan y gorchymyn yn uniongyrchol o'r Almaen. Pris pecyn sy'n cynnwys 28 tabledi yw 90 ewro. Mae'n fuddiol prynu blwch o 98 tabledi am 160 ewro.

Adolygiadau ymwelwyr

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinolegydd: “Yn flaenorol, roedd yn rhaid i gleifion â diabetes math 2 ddewis y regimen triniaeth gywir am amser hir. Ar yr un pryd, roeddent yn aml yn dod ar draws hypoglycemia a sgîl-effeithiau eraill. Yn aml, roedd pils sgipio, torri dos, yn cyd-fynd â rhoi sawl cyffur ar yr un pryd.

Olga, 42 oed: “Cafodd diabetes ei ddiagnosio yn 35 oed. Cynghorodd y meddyg ddeiet caeth (cefais broblemau difrifol gyda phwysau). Llwyddais i golli pwysau, monitro fy diet yn dynn, ond roedd siwgr yn dal i gynyddu. Ar y dechrau, awgrymodd y meddyg feddyginiaethau rhatach a symlach, ond roedd hi'n teimlo'n ofnadwy o'r sgîl-effeithiau. Felly, penderfynais brynu Forksigu ac ni chollais. Rwy'n ei gymryd unwaith y dydd. Roedd hi'n teimlo'n well, mae siwgr yn normal. ”

Paratoadau Dagagliflozin

Yr enw masnach ar Dapagliflozin yw Forsyga. Mae'r cwmni Prydeinig AstraZeneca yn cynhyrchu tabledi mewn cydweithrediad â'r American Bristol-Myers. Er hwylustod, mae gan y feddyginiaeth 2 dos - 5 a 10 mg. Mae'n hawdd gwahaniaethu rhwng y cynnyrch gwreiddiol a ffug. Mae gan dabledi forsig 5 mg siâp crwn ac mae arysgrifau allwthiol “5” a “1427”, 10 mg ar siâp diemwnt, wedi eu labelu “10” a “1428”. Mae tabledi o'r ddau dos yn felyn.

Yn ôl y cyfarwyddiadau, gellir storio Forsigu am 3 blynedd. Ar gyfer mis y driniaeth, mae angen 1 pecyn, ei bris yw tua 2500 rubles. Yn ddamcaniaethol, mewn diabetes mellitus, dylid rhagnodi Forsigu yn rhad ac am ddim, gan fod Dapagliflozin wedi'i gynnwys yn y rhestr o feddyginiaethau hanfodol. Yn ôl adolygiadau, mae'n anghyffredin iawn cael gafael ar gyffur. Rhagnodir Forsig os oes gwrtharwyddion i gymryd metformin neu sulfonylurea, ac mewn ffyrdd eraill nid yw'n bosibl cyflawni siwgr arferol.

Nid oes gan Forsigi analogau llawn, gan fod amddiffyniad patent yn dal i weithredu ar Dapagliflozin. Ystyrir bod analogau grŵp yn Invocana (yn cynnwys yr atalydd canagliflozin SGLT2) a Jardins (empagliflozin). Mae pris triniaeth gyda'r cyffuriau hyn o 2800 rubles. y mis.

Gweithredu cyffuriau

Mae ein harennau'n chwarae rhan weithredol yn y gwaith o gynnal lefelau siwgr yn y gwaed. Mewn pobl iach, mae hyd at 180 g o glwcos yn cael ei hidlo bob dydd mewn wrin cynradd, mae bron y cyfan ohono'n cael ei aildwymo a'i ddychwelyd i'r llif gwaed. Pan fydd crynodiad y glwcos yn y llongau yn codi mewn diabetes mellitus, mae ei hidlo yn y glomerwli arennol hefyd yn cynyddu. Ar ôl cyrraedd lefel benodol (tua 10 mmol / l mewn diabetig gydag arennau iach), mae'r arennau'n peidio ag ail-amsugno'r holl glwcos a dechrau tynnu gormodedd yn yr wrin.

Ni all glwcos yn unig dreiddio pilenni celloedd, felly, mae cludwyr sodiwm-glwcos yn cymryd rhan yn ei brosesau ail-amsugno. Mae un rhywogaeth, SGLT2, wedi'i lleoli yn y rhan honno o'r neffronau yn unig lle mae'r mwyafrif o glwcos yn cael ei aildwymo. Mewn organau eraill, ni ddarganfuwyd SGLT2. Mae gweithred Dapagliflozin yn seiliedig ar ataliad (ataliad) gweithgaredd y cludwr hwn. Mae'n gweithredu ar SGLT2 yn unig, nid yw'n effeithio ar gludwyr analog, ac felly nid yw'n ymyrryd â metaboledd carbohydrad arferol.

Mae Dagagliflozin yn ymyrryd yn unig â gwaith neffronau arennau. Ar ôl cymryd y bilsen, mae ail-amsugniad glwcos yn gwaethygu ac mae'n dechrau cael ei ysgarthu yn yr wrin mewn cyfaint mwy nag o'r blaen. Mae glycemia yn cael ei leihau. Nid yw'r feddyginiaeth yn effeithio ar y lefel arferol o siwgr, felly nid yw ei gymryd yn achosi hypoglycemia.

Mae astudiaethau wedi dangos bod y cyffur nid yn unig yn lleihau glwcos, ond hefyd yn effeithio ar ffactorau eraill yn natblygiad cymhlethdodau diabetes:

1. Mae normaleiddio glycemia yn arwain at ostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin, ar ôl i hanner mis o gymryd y mynegai gael ei leihau 18% ar gyfartaledd.
2. Ar ôl lleihau effeithiau gwenwynig glwcos ar gelloedd beta, mae adfer eu swyddogaethau'n dechrau, mae synthesis inswlin yn cynyddu ychydig.
3. Mae ysgarthu glwcos yn arwain at golli calorïau. Mae'r cyfarwyddiadau'n nodi, wrth ddefnyddio Forsigi 10 mg y dydd, bod tua 70 g o glwcos yn cael ei ysgarthu, sy'n cyfateb i 280 cilocalor. Dros 2 flynedd o weinyddu, gellir disgwyl colli pwysau o 4.5 kg, y mae 2.8 ohono - oherwydd braster.
4. Mewn diabetig â phwysedd gwaed uchel i ddechrau, gwelir gostyngiad (mae systolig yn gostwng tua 14 mmHg). Cynhaliwyd arsylwadau am 4 blynedd, parhaodd yr effaith yr holl amser hwn. Mae effaith Dapagliflozin yn gysylltiedig â'i effaith ddiwretig ddibwys (mae mwy o wrin yn cael ei ysgarthu ar yr un pryd â siwgr) a cholli pwysau wrth ddefnyddio'r cyffur.

Arwyddion ar gyfer penodi

Mae Dagagliflozin wedi'i fwriadu ar gyfer diabetig math 2. Gofynion gorfodol - gostyngiad yn y carbohydradau mewn bwyd, gweithgaredd corfforol rheolaidd o ddwyster canolig.

Yn ôl y cyfarwyddiadau, gellir defnyddio'r cyffur:

1. Fel monotherapi. Yn ôl meddygon, anaml iawn y mae penodi Forsigi yn unig yn cael ei ymarfer.
2. Yn ogystal â metformin, os nad yw'n darparu gostyngiad digonol mewn glwcos, ac nid oes unrhyw arwyddion ar gyfer penodi tabledi sy'n gwella cynhyrchiad inswlin.
3. Fel rhan o driniaeth gynhwysfawr i wella iawndal diabetes.

Effaith Niweidiol Dapagliflozin

Mae triniaeth â Dapagliflozin, fel unrhyw gyffur arall, yn gysylltiedig â risg benodol o sgîl-effeithiau. Yn gyffredinol, mae'r proffil diogelwch cyffuriau yn cael ei raddio'n ffafriol. Mae'r cyfarwyddiadau'n rhestru'r holl ganlyniadau posib, mae eu hamlder yn cael ei bennu:

1. Mae heintiau cenhedlol-droethol yn sgil-effaith benodol i Dapagliflosin a'i analogau. Mae'n uniongyrchol gysylltiedig ag egwyddor weithredu'r cyffur - rhyddhau glwcos yn yr wrin. Amcangyfrifir bod y risg o heintiau yn 5.7%, yn y grŵp rheoli - 3.7%. Yn fwyaf aml, mae problemau'n codi mewn menywod ar ddechrau'r driniaeth. Roedd mwyafrif y heintiau o ddifrifoldeb ysgafn i gymedrol ac fe'u dilëwyd yn dda gan ddulliau safonol. Nid yw'r tebygolrwydd o pyelonephritis yn cynyddu'r cyffur.
2. Mewn llai na 10% o gleifion, mae cyfaint wrin yn cynyddu. Y twf cyfartalog yw 375 ml. Mae camweithrediad wrinol yn brin.
3. Sylwodd llai nag 1% o bobl ddiabetig ar rwymedd, poen cefn, chwysu. Yr un risg o gynyddu creatinin neu wrea yn y gwaed.

Adolygiadau am y cyffur

Mae endocrinolegwyr ar bosibiliadau Dapagliflozin yn ymateb yn gadarnhaol, dywed llawer y gall y dos safonol leihau haemoglobin glyciedig 1% neu fwy. Y diffyg meddyginiaeth y maent yn ei ystyried yn gyfnod byr o'i ddefnyddio, nifer fach o astudiaethau ôl-farchnata. Nid yw Forsigu bron byth yn cael ei ragnodi fel yr unig gyffur. Mae'n well gan feddygon metformin, glimepiride a gliclazide, gan fod y cyffuriau hyn yn rhad, wedi'u hastudio'n dda ac yn dileu'r anhwylderau ffisiolegol sy'n nodweddiadol o ddiabetes, ac nid dim ond tynnu glwcos, fel Forsyga.

Nid yw pobl ddiabetig hefyd yn mynnu cymryd cyffur newydd, rhag ofn heintiau bacteriol y llwybr cenhedlol-droethol. Mae'r risg o'r clefydau hyn mewn diabetes yn uwch. Mae menywod yn nodi, gyda chynnydd mewn diabetes, bod nifer y vaginitis a cystitis yn cynyddu, ac maent yn ofni ysgogi eu hymddangosiad gyda Dapagliflozin ymhellach. O bris sylweddol i gleifion mae pris uchel Forsigi a diffyg analogau rhad.

Gwnewch yn siŵr eich bod chi'n dysgu! Ydych chi'n meddwl mai rhoi pils ac inswlin gydol oes yw'r unig ffordd i gadw siwgr dan reolaeth? Ddim yn wir! Gallwch wirio hyn eich hun trwy ddechrau ei ddefnyddio. darllen mwy >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Diabetes math 2 - clefyd sy'n gysylltiedig â risg uwch o heintiau'r llwybr wrinol (UTIs) a heintiau organau cenhedlu, fel vulvovaginitis a balanitis mewn menywod a haint organau cenhedlu ffwngaidd ymhlith dynion 33, 34. Dim ond yn rhannol oherwydd glucosuria y mae'r risg o heintiau. Mae ffactorau fel camweithrediad y system imiwnedd, glycosylation celloedd uroepithelial hefyd yn bwysig.

Yn seiliedig ar y data hyn, cymeradwywyd dapagliflozin gan yr FDA ar ôl iddo gael ei gymeradwyo gan Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop (EMEA) 16, 39.

Casgliad

Mae astudiaethau arbrofol a chlinigol yn nodi sbectrwm ffafriol o atalyddion SGLT2. Mae'r dosbarth hwn o gyffuriau yn cynnig mecanweithiau newydd inswlin-annibynnol ar gyfer cywiro glycemia mewn diabetes math 2 gyda goddefgarwch da, absenoldeb effeithiau negyddol ar bwysau'r corff, y risg o hypoglycemia a sgîl-effeithiau difrifol eraill.

Dangosodd y cyffur Forsig (dapagliflozin) mewn astudiaethau a barodd 104 wythnos effeithiolrwydd glycemig tymor hir, colli pwysau yn sefydlog yn bennaf oherwydd màs braster a risg isel o gyflyrau hypoglycemig. Mae Forsiga yn ddewis arall posib yn lle paratoadau sulfonylurea mewn cleifion nad ydynt wedi cyflawni eu nod gyda monotherapi metformin.