Sut i ddefnyddio'r cyffur Amitriptyline 25?

Disgrifiad yn berthnasol i 22.09.2014

Enw Lladin: Ammitriptyline
Cod ATX: N06AA09
Sylwedd actif: Amitriptyline
Gwneuthurwr: Grindeks (Latfia), Nycomed (Denmarc), Synthesis (Rwsia), Osôn (Rwsia), ALSI Pharma (Rwsia)

Dragees a thabledi Mae Amitriptyline yn cynnwys 10 neu 25 mg o'r sylwedd actif ar ffurf hydroclorid amitriptyline.

Sylweddau ychwanegol yn y tabledi yw cellwlos microcrystalline, talc, lactos monohydrad, silicon deuocsid, stearad magnesiwm, startsh pregelatinized.

Sylweddau ychwanegol mewn dragees yw: stearad magnesiwm, startsh tatws, talc, polyvinylpyrrolidone, monohydrad lactos.

Mae 1 ml o'r toddiant yn cynnwys 10 mg o'r sylwedd gweithredol. Sylweddau ychwanegol yw: asid hydroclorig (sodiwm hydrocsid), dextrose monohydrate, dŵr i'w drwytho, sodiwm clorid, bensetoniwm clorid.

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg

Mae'r cyffur yn lleihau archwaeth bwyd, yn dileu gwlychu'r gwely gweithredu antiserotonin. Mae gan y cyffur effaith gwrth-ganser canolog ac ymylol amlwg. Effaith gwrth-iselder a gyflawnir trwy gynyddu crynodiad serotonin yn y system nerfol a norepinephrine yn y synapsau. Mae therapi tymor hir yn arwain at ostyngiad yng ngweithgaredd swyddogaethol derbynyddion serotonin a beta-adrenergig yn yr ymennydd. Mae amitriptyline yn lleihau difrifoldeb amlygiadau iselder, cynnwrfpryder yn ystod pryder ac iselder. Trwy rwystro'r derbynyddion H2-histamin yn wal y stumog (celloedd parietal) darperir effaith gwrthulcer. Mae'r feddyginiaeth yn gallu gostwng tymheredd y corff, pwysedd gwaed ag anesthesia cyffredinol. Nid yw'r cyffur yn rhwystro monoamin ocsidase. Mae'r effaith gwrth-iselder yn ymddangos ar ôl 3 wythnos o therapi.

Mae crynodiad uchaf sylwedd yn y gwaed yn digwydd ar ôl ychydig oriau, fel arfer ar ôl 2-12. Mae'n troi allan metabolion ag wrin. Mae'n clymu'n dda â phroteinau.

Gwrtharwyddion

Yn ôl yr anodiad, ni ddefnyddir y cyffur ar gyfer cnawdnychiant myocardaidd, anoddefiad i'r brif gydran, gyda glawcoma cau onglmeddwdod acíwt gyda seicoweithredol, poenliniarol, hypnoteg, gyda meddwdod alcohol acíwt. Mae'r feddyginiaeth yn cael ei wrthgymeradwyo wrth fwydo ar y fron, troseddau difrifol o ddargludiad rhyng-gwricwlaidd, dargludiad gwrth-gwricwlaidd. Gyda phatholeg y system gardiofasgwlaidd, gyda gwaharddiad hematopoiesis mêr esgyrn, seicos manig-iselder, asthma bronciol, alcoholiaeth gronig, llai o swyddogaeth modur y system dreulio, strôc, patholeg yr afu a'r arennau, gorbwysedd intraocular, cadw wrinol, hyperplasia prostatig, gyda isbwysedd y bledren, thyrotoxicosis, beichiogrwydd, epilepsi Rhagnodir amitriptyline yn ofalus.

Gorddos

Maniffestations o system nerfol: coma, gwiriondeb, cysgadrwydd cynyddol, pryder, rhithwelediadau, ataxia, syndrom epileptig, choreoathetosishyperreflexia dysarthria, anhyblygedd meinwe cyhyrau, dryswch, disorientation, crynodiad â nam, cynnwrf seicomotor.

Maniffestiadau o orddos o Amitriptyline gyda system gardiofasgwlaidd: torri dargludiad intracardiaidd, arrhythmia, tachycardia, pwysedd gwaed galw heibio, sioc, methiant y galonanaml - ataliad ar y galon.

Nodwyd hefyd anuriaoliguria, mwy o chwysu, hyperthermia, chwydu, diffyg anadl, iselder y system resbiradol, cyanosis. Gwenwyn cyffuriau efallai.

Er mwyn osgoi canlyniadau negyddol gorddos, mae angen lladd gastrig brys a rhoi atalyddion colinesteras ar gyfer amlygiadau gwrth-ganser difrifol. Mae hefyd yn gofyn am gynnal y cydbwysedd dŵr-electrolyt, lefel pwysedd gwaed, monitro'r system gardiofasgwlaidd, dadebru a mesurau gwrth-fylsant, os oes angen. Diuresis dan orfod, ac ni ddangoswyd bod haemodialysis yn effeithiol rhag ofn gorddos o amitriptyline.

Rhyngweithio

Effaith gwrthhypertensive, iselder anadlol, gwelir effaith ddigalon ar y system nerfol wrth ragnodi meddyginiaethau ar y cyd sy'n atal y system nerfol ganolog: anaestheteg gyffredinol, bensodiasepinau, barbitwradau, cyffuriau gwrthiselder ac eraill. Mae'r cyffur yn gwella difrifoldeb effeithiau gwrth-ganser wrth eu cymryd amantadine, gwrth-histaminau, biperiden, atropine, cyffuriau antiparkinsonian, phenothiazine. Mae'r cyffur yn gwella gweithgaredd gwrthgeulydd indadione, deilliadau coumarin, gwrthgeulyddion anuniongyrchol. Gostyngiad mewn effeithlonrwydd atalyddion alffaphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine cynyddu crynodiad y cyffur yn y gwaed. Mae'r risg o ddatblygu trawiadau epileptig yn cynyddu, ac mae'r effeithiau gwrth-ganser canolog a thawelyddol hefyd yn cael eu gwella gyda therapi cyfun â bensodiasepinau, ffenothiaseinau, a chyffuriau gwrth-ganser. Derbyniad ar yr un prydmethyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine yn lleihau difrifoldeb eu heffaith hypotensive. Wrth gymryd cocên, mae arrhythmia yn datblygu. Mae Delirium yn datblygu wrth gymryd atalyddion acetaldehydrogenase, disulfiram. Mae amitriptyline yn gwella'r effaith ar y system gardiofasgwlaidd phenylephrinenorepinephrine epinephrineisoprenalin. Mae'r risg o hyperpyrexia yn cynyddu wrth ddefnyddio cyffuriau gwrthseicotig, m-anticholinergics.

Cyfarwyddiadau arbennig

Cyn cynnal therapi, mae'n orfodol rheoli lefel y pwysedd gwaed. Gweinyddir amitriptyline yn y rhiant yn unig o dan oruchwyliaeth feddygol mewn ysbyty. Yn ystod dyddiau cynnar y driniaeth, mae angen gorffwys yn y gwely. Mae angen gwrthod yn llwyr i gymryd ethanol. Gall gwrthod therapi yn sydyn achosi syndrom tynnu'n ôl. Mae cyffur mewn dos o fwy na 150 mg y dydd yn arwain at ostyngiad yn nhrothwy gweithgaredd argyhoeddiadol, sy'n bwysig ei ystyried wrth ddatblygu trawiadau epileptig mewn cleifion â thueddiad. Efallai datblygiad hypomanig neu taleithiau manig mewn unigolion ag anhwylderau cylchol, affeithiol yn ystod y cyfnod iselder. Os oes angen, ailddechrau triniaeth gyda dosau bach ar ôl atal yr amodau hyn. Rhaid bod yn ofalus wrth drin cleifion sy'n cymryd meddyginiaethau hormonau thyroid wrth drin cleifion â thyrotoxicosis oherwydd y risg bosibl o ddatblygu effeithiau cardiotocsig. Gall y feddyginiaeth ysgogi datblygiad rhwystr berfeddol paralytig yn yr henoed, yn ogystal â thueddol o rwymedd cronig. Mae'n orfodol rhybuddio anesthetyddion am gymryd amitriptyline cyn cynnal anesthesia lleol neu gyffredinol. Mae therapi tymor hir yn ysgogi datblygiad pydredd. Angen cynyddol posib am ribofflafin. Mae amitriptyline yn pasio i laeth y fron; mewn babanod, mae'n achosi mwy o gysgadrwydd. Mae'r cyffur yn cael effaith ar yrru.

Disgrifir y feddyginiaeth ar Wikipedia.

Gweithredu ffarmacolegol

Rhwymedi am iselder. Yn lleihau pryder, cyffroad emosiynol difrifol, symptomau iselder. Mae'r egwyddor o weithredu yn erbyn iselder yn ganlyniad i gynnydd yn y swm o norepinephrine yn y synapsau a / neu'r serotonin yn y system nerfol ganolog (gostyngiad yn eu hamsugno i'r gwrthwyneb). Gwelir crynhoad y niwrodrosglwyddyddion hyn oherwydd atal pilenni niwronau presynaptig rhag eu dal yn ôl.

Mae gweithred gwrth-iselder yn digwydd o fewn dwy i dair wythnos o ddechrau rhoi cyffuriau.
Mae gan Amitriptyline effaith tawelydd, M-anticholinergic, antihistamine, antiserotonin, timoleptic, anxiolytic ac analgesic, gwrthulcer.

Yn ystod anesthesia cyffredinol, mae'n gostwng pwysedd gwaed a thymheredd y corff.
Nid yw'n rhwystro monoamin ocsidase.

Ffurflenni Dosage

Gwneir amitriptyline gan lawer o weithgynhyrchwyr. Prif fathau o feddyginiaeth - tabledi, datrysiad i'w chwistrellu:

hydoddiant pigiad - ampwlau 20 mg / 2 ml, ffiolau 10 mg / ml,
tabledi o 0.025 g
tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr 10 mg, 25 mg,
tabledi, ffilm-gorchuddio 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
dragee 25 mg
capsiwlau rhyddhau-parhaus 50 mg.

Gall cyfansoddiad meintiol y cyffur, yn ogystal â disgyrchiant penodol y sylwedd actif, fod yn wahanol.

Cyfansoddiad yr hydoddiant i'w chwistrellu:

asiant gweithredol - hydroclorid amitriptyline,
excipients - glwcos (dextrose), dŵr i'w chwistrellu.

Cyfansoddiad tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm:

sylwedd gweithredol - hydroclorid amitriptyline,
excipients - stearate magnesiwm, talc, povidone, startsh tatws, seliwlos microcrystalline, lactos monohydrad.

Cyfansoddiad cregyn: propylen glycol, hypromellose, titaniwm deuocsid, talc.
Cyfansoddiad y tabledi:

sylwedd gweithredol - amitriptyline,
excipients - lactos, stearate magnesiwm, cellwlos microcrystalline, sodiwm croscarmellose, polyethylen glycol 6000, talc, polysorbate 80, silicon colloidal deuocsid, hypromellose, titaniwm deuocsid (E 171), carmoisine (E 122).

Cyfansoddiad capsiwlau rhyddhau parhaus:

sylwedd gweithredol - hydroclorid amitriptyline,
excipients - asid stearig, sfferau siwgr, shellac (shellac heb gwyr), talc, povidone.

Cyfansoddiad y capsiwl gwag yw gelatin, coch llifyn haearn ocsid (E 172), titaniwm deuocsid (E 171).

ffurfiau difrifol o iselder, yn enwedig gyda symptomau nodweddiadol pryder, cyffroad emosiynol, aflonyddwch cwsg: cylchol (cylchol), adweithiol (ar ôl trawma meddyliol), niwrotig, cyffur, gyda thynnu alcohol yn ôl, niwed organig i'r ymennydd, gan gynnwys yn ystod plentyndod,
anhwylderau sgitsoffrenig gweithgaredd meddyliol, cyflyrau iselder mewn cleifion â sgitsoffrenia,
aflonyddwch cymysg o'r cyflwr emosiynol,
sylw â nam, gweithgaredd,
enuresis nosol (ac eithrio cleifion â llai o naws waliau'r bledren),
bwlimia nerfosa
syndrom poen cronig - poen mewn cleifion canser, meigryn, afiechydon gwynegol, poenau annodweddiadol yn yr wyneb, niwralgia ôl-ddeetig, niwropathïau o wahanol darddiadau (diabetig, ôl-drawmatig, niwropathi ymylol arall),
cur pen
proffylacsis meigryn,
wlser peptig y stumog a'r dwodenwm.

Mae gwrthiselyddion triogyclic yn dod yn gyffuriau rheng flaen ar gyfer anhwylderau difrifol.

Dull gweinyddu a dos

Cymerir amitriptyline ar lafar heb gnoi yn syth ar ôl bwyta i leihau llid y mwcosa gastrig.
Y dos cychwynnol ar gyfer oedolion yw 25-50 mg amser gwely, yna mae'r dos yn cynyddu dros 5-6 diwrnod i 150-200 mg y dydd mewn tri dos, rhagnodir cyfran fwyaf y dos amser gwely. Os na fydd unrhyw welliant ar ôl 14 diwrnod, cynyddir y dos dyddiol i 300 mg.

Os yw'r arwyddion iselder yn diflannu, mae'r dos yn cael ei ostwng i 50-100 mg y dydd a pharheir therapi am o leiaf dri mis.
Mewn henaint, gydag anhwylderau ysgafn, rhagnodir dos o 30-100 mg y dydd am y noson, ar ôl cyrraedd yr effaith therapiwtig, maent yn newid i'r dosau effeithiol lleiaf o 25-50 mg y dydd.

Mae pigiadau'n cael eu rhoi'n araf ar ddogn o 20-40 mg bedair gwaith y dydd, gan eu disodli'n raddol trwy amlyncu. Nid yw hyd y driniaeth yn fwy na 6-8 mis.
Gyda enuresis nosol:

mewn plant 6 i 10 oed - 10 i 20 mg y dydd gyda'r nos,
mewn plant 11-16 oed - 25-50 mg / dydd.

Plant fel gwrthiselydd:

rhwng 6 a 12 oed - 10-30 mg neu 1-5 mg y cilogram o bwysau y dydd yn ffracsiynol,
glasoed - 10 mg dair gwaith y dydd, os oes angen - hyd at 100 mg y dydd.

Ar gyfer atal meigryn, gyda phoen niwrogenig cronig, cur pen hir - o 12.5 - 25 i 100 mg y dydd. Cymerir y dos uchaf yn ystod y nos.

Sgîl-effaith

Yn ychwanegol at yr effaith ar brosesau niwral, nodweddir amitriptyline gan lawer o effeithiau niwrocemegol eilaidd sy'n pennu eu sgîl-effeithiau:

mae antagoniaeth mewn perthynas â derbynyddion M1-cholinergig yn pennu datblygiad syndrom gwrth-ganser - tachycardia, ceg sych, llety aflonydd, rhwymedd, cadw wrinol, dryswch (deliriwm neu rithwelediadau), rhwystr berfeddol paralytig,
mae blocâd o dderbynyddion alffa-adrenergig yn achosi anhwylderau cylchrediad y gwaed orthostatig (pendro, gwendid, pylu ymwybyddiaeth, llewygu), tachycardia atgyrch,
blocâd derbynyddion H1-histamin - tawelydd, magu pwysau,
mae newid ym metaboledd ïon ym meinwe'r ymennydd a'r galon yn lleihau trothwy parodrwydd argyhoeddiadol ac yn cyfrannu at amlygiad gweithred gardiotocsig - mae rhythm cyfangiadau ac ysgogiadau i'r myocardiwm yn cael ei dorri.

Mae difrifoldeb sgîl-effeithiau yn aml yn ysgogi meddygon i ddefnyddio dosau amhriodol o isel, ac mae hefyd yn lleihau ymlyniad cleifion at therapi yn sylweddol, sy'n lleihau effeithiolrwydd y driniaeth yn ddramatig.

Oherwydd y risg o wenwyno difrifol gan gyffuriau gwrthiselder tricyclic, cânt eu dewis gan gleifion â thueddiadau hunanladdol i wireddu eu dyheadau. Felly, rhagnodir cyffuriau fel na allai'r claf gronni swm digonol ar gyfer cyflawni hunanladdiad.

Analogau Amitriptyline

Y paratoadau y mae eu prif gynhwysyn gweithredol yw amitriptyles yw Amizol, Elivel, Saroten retard. Yn gonfensiynol, mae analogau o'r cyffur yn cynnwys cyffuriau sy'n perthyn i'r grŵp o gyffuriau gwrth-iselder tricyclic: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Fodd bynnag, mae eu gweithgaredd ffarmacolegol yn amrywio.

Yn gyffredinol, mae effaith triniaeth unrhyw gyffur gwrth-iselder, yn enwedig gyda defnydd hirfaith, yn cael ei wireddu trwy effaith gymhleth ar fwyafrif systemau niwrodrosglwyddydd a derbynnydd yr ymennydd. Felly, mae sbectrwm unigol effeithiau seicotropig, niwrotropig a somatotropig cyffuriau yn erbyn iselder yn dibynnu ar gymhareb cynradd a chryfder yr effeithiau hyn. Mae eu cyfrifyddu cyfun yn caniatáu ichi ddewis yr unig wir gyffur ym mhob achos, sydd yn y pen draw yn pennu llwyddiant clinigol therapi.

Sylw! Mae'r disgrifiad o'r cyffur yn fersiwn wedi'i symleiddio a'i ategu o'r cyfarwyddiadau swyddogol i'w ddefnyddio. Darperir gwybodaeth am y cyffur at ddibenion gwybodaeth yn unig ac ni ddylid ei defnyddio fel canllaw i hunan-feddyginiaeth.

Ffurflen dosio

Tabledi wedi'u gorchuddio, 25 mg

Mae un dabled yn cynnwys

sylwedd gweithredol - hydroclorid amitriptyline o ran amitriptyline 25 mg,

excipients: monohydrad lactos, seliwlos microcrystalline, sodiwm croscarmellose, hypromellose, stearate magnesiwm, silicon deuocsid colloidal, polyethylen glycol 6000, titaniwm deuocsid (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisin (E 122).

Mae'r tabledi yn grwn, wedi'u gorchuddio, o binc ysgafn i binc, gydag arwynebau convex uchaf ac isaf. Ar y bai o dan y chwyddwydr gallwch weld y craidd wedi'i amgylchynu gan un haen barhaus.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Mae amitriptyline wedi'i amsugno'n dda o'r llwybr gastroberfeddol, cyrhaeddir y crynodiad plasma uchaf o fewn tua 6 awr ar ôl ei roi trwy'r geg.

Mae bio-argaeledd amitriptyline yn 48 ± 11%, mae 94.8 ± 0.8% yn gysylltiedig â phroteinau plasma. Nid yw'r paramedrau hyn yn dibynnu ar oedran y claf.

Yr hanner oes yw 16 ± 6 awr, cyfaint y dosbarthiad yw 14 ± 2 l / kg. Mae'r ddau baramedr yn cynyddu'n sylweddol gydag oedran cynyddol y claf.

Mae amitriptyline wedi'i ddadmeilio'n sylweddol yn yr afu i'r prif fetabolit - nortriptyline. Mae llwybrau metabolaidd yn cynnwys hydroxylation, N-ocsidiad, a chyfuniad ag asid glucuronig. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu yn yr wrin, yn bennaf ar ffurf metabolion, ar ffurf rydd neu gyfun. Y cliriad yw 12.5 ± 2.8 ml / min / kg (nid yw'n dibynnu ar oedran y claf), mae llai na 2% yn cael ei ysgarthu yn yr wrin.

Ffarmacodynameg

Mae amitriptyline yn gyffur gwrth-iselder tricyclic. Mae ganddo briodweddau gwrthimwscarinig a tawelydd amlwg. Mae'r effaith therapiwtig yn seiliedig ar ostyngiad mewn ailgychwyniad presynaptig (ac, o ganlyniad, anactifadu) norepinephrine a serotonin (5HT) gan derfyniadau nerfau presynaptig.

Er gwaethaf y ffaith bod effaith gwrth-iselder amlwg, fel rheol, yn amlygu ei hun 10-14 diwrnod ar ôl dechrau'r driniaeth, gellir gweld atal gweithgaredd mor gynnar ag awr ar ôl ei roi. Mae hyn yn awgrymu y gall y mecanwaith gweithredu ategu priodweddau ffarmacolegol eraill y cyffur.

Dosage a gweinyddiaeth

Dylai'r driniaeth ddechrau gyda dosau bach, gan eu cynyddu'n raddol, gan fonitro'r ymateb clinigol yn ofalus ac unrhyw amlygiadau o anoddefgarwch.

Oedolion: Y dos cychwynnol a argymhellir yw 75 mg y dydd, wedi'i gymryd mewn dosau wedi'u rhannu neu'n gyfan yn y nos. Yn dibynnu ar yr effaith glinigol, gellir cynyddu'r dos i 150 mg / dydd. Fe'ch cynghorir i gynyddu'r dos ar ddiwedd y dydd neu amser gwely.

Mae gweithredu tawelyddol fel arfer yn amlygu ei hun yn gyflym. Gall effaith gwrth-iselder y cyffur ddigwydd ar ôl 3-4 diwrnod, er mwyn i'r effaith ddatblygu'n ddigonol, gall gymryd hyd at 30 diwrnod.

Er mwyn lleihau'r tebygolrwydd o ailwaelu, dylid cymryd dos cynnal a chadw o 50-100 mg gyda'r nos neu cyn amser gwely.

Plant: ni argymhellir y cyffur ar gyfer plant o dan 16 oed.

Cleifion oedrannus (dros 65 oed): y dos cychwynnol a argymhellir yw 10-25 mg dair gwaith y dydd gyda chynnydd graddol os oes angen. Ar gyfer cleifion o'r grŵp oedran hwn na allant oddef dosau uchel, gall dos dyddiol o 50 mg fod yn ddigonol. Gellir rhagnodi'r dos dyddiol gofynnol naill ai mewn sawl dos, neu unwaith, gyda'r nos yn ddelfrydol neu cyn amser gwely.

Dylai'r tabledi gael eu llyncu'n gyfan heb gnoi ac yfed â dŵr.

Dylai'r cyffur gael ei gymryd yn unol â'r telerau a ragnodir gan y meddyg, oherwydd gall hunan-roi'r gorau i driniaeth fod yn beryglus i iechyd. Gellir gweld y diffyg gwelliant yng nghyflwr y claf hyd at 4 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth.

Sgîl-effeithiau

Fel cyffuriau eraill, gall amitriptyline, tabledi wedi'u gorchuddio, achosi adweithiau niweidiol mewn rhai cleifion, yn enwedig pan fyddant wedi'u rhagnodi am y tro cyntaf. Ni welwyd pob un o'r sgîl-effeithiau hyn yn ystod triniaeth ag amitriptyline, digwyddodd rhai ohonynt wrth ddefnyddio cyffuriau eraill sy'n perthyn i'r grŵp amitriptyline.

Mae adweithiau niweidiol yn cael eu dosbarthu yn ôl amlder y digwyddiadau: yn aml iawn (> 1/10), yn aml (o> 1/100 i 1/1000 i 1/10000 i