Moxifloxacin - cyfarwyddiadau swyddogol i'w defnyddio

Disgrifiad yn berthnasol i 30.01.2015

• Enw Lladin: Moxifloxacine
• Cod ATX: J01MA14
• Sylwedd actif: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Gwneuthurwr: Vertex (Rwsia), Fferyllol Macleods (India).

1 dabled hydroclorid moxifloxacin 400 mg

Cellwlos, monohydrad lactos, seliwlos hydroxypropyl, stearad magnesiwm, hypromellose, glycol polyethylen, titaniwm deuocsid, talc, coch ocsid haearn, fel ysgarthion.

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg

Ffarmacodynameg

Mae cyffur gwrthfacterol o'r grŵp o quinolones cenhedlaeth IV (trifluoroquinolone), yn gweithredu bactericidal. Yn treiddio i mewn i gell y pathogen ac yn blocio dau ar yr un pryd ensymyn ymwneud â dyblygu DNA a rheoli priodweddau DNA, sy'n arwain at newidiadau dwys yn y wal gell, nam ar ffurfiant DNA a marwolaeth y pathogen.

Arddangosion Moxifloxacin bactericidalgweithredu mewn perthynas â phathogenau mewngellol, micro-organebau gram-positif a gram-negyddol. Yn effeithiol yn erbyn anaerobau, bacteria sy'n gwrthsefyll asid ac annodweddiadol. Mae'n un o'r rhai gweithredol yn erbyn staphylococci, gan gynnwys staphylococci sy'n gwrthsefyll methisilin. Ar waith ar uwch-mycoplasma Levofloxacinac ar clamydia - Ofloxacin.

Dim gwrthiant â penisilinau, aminoglycosidau, macrolidaua cephalosporinau. Mae amlder gwrthsefyll cyffuriau yn isel, mae gwrthiant yn datblygu'n araf. Nid yw'r cyffur yn cael effaith ffotosensitizing. Mae effaith y cyffur yn gymesur yn uniongyrchol â'i grynodiad yn gwaed a meinweoedd ac mae gollyngiad bach yn cyd-fynd ag ef tocsinaufelly nid oes unrhyw risg o ddatblygiad meddwdod yn erbyn cefndir y driniaeth.

Ffarmacokinetics

Mae Moxifloxacin ar ôl gweinyddiaeth lafar wedi'i amsugno'n llwyr. Bioargaeledd yw 91%. Gwelir crynodiad uchaf y cyffur ar ôl 0.5-4 awr, ac ar ôl tridiau o gymeriant rheolaidd, cyflawnir ei lefel sefydlog. Dosberthir y cyffur yn y meinweoedd, a phennir crynodiad sylweddol ohono yn y system resbiradol a'r croen. Cyfnod T 1/2 - 12 awr. Mae'n cael ei ysgarthu gan yr arennau a thrwy'r llwybr treulio.

Arwyddion i'w defnyddio

• Twbercwlosis (mewn cyfuniad â chyffuriau gwrth-TB eraill, fel cyffur ail linell),
• afiechydon anadlol: hr broncitis yn y cyfnod acíwt, sinwsitis, niwmonia,
• heintiau o fewn yr abdomen ac wrogenital,
• heintiau'r croen a'r meinweoedd meddal.

Gwrtharwyddion

• trwm methiant yr afu,
• gorsensitifrwydd
• colitis ffugenwol,
• oed i 18 oed
• tueddiad i ddatblygu trawiadau,
• beichiogrwydd.

Rhagnodir C yn ofalus wrth ymestyn yr egwyl Q-T, isgemia myocardaidd, bradycardia arwyddocaol glinigol, hypokalemia, wrth gymryd corticosteroidau.

Sgîl-effeithiau

• Poen yn yr abdomen flatulence, chwydu, rhwymedd,lefelau uwch o drawsaminadau, ceg sych, anorecsia, ymgeisiasis y ceudod llafargastritis, dysffagia,afliwiad o'r tafod,
• pendro, asthenia, anhunedd, cur pen, teimlo pryder, paresthesia. Yn anaml iawn - anhwylderau lleferydd, rhithwelediadau, crampiau,dryswch,
• newid blas neu golli sensitifrwydd blas,
• tachycardiapoen yn y frest, cynyddu HELLYmestyn Q-T yn ymestyn,
• prinder anadlanaml - trawiadau asthma bronciol,
• arthralgiapoen cefn
• fagina candidiasisswyddogaeth arennol â nam,
• brech, urticaria,
• leukopenia, eosinophilia, anemia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Rhyngweithio

Antacidau, amlivitaminaugyda mwynau a Ranitidine amharu ar amsugno a lleihau crynodiad y cyffur mewn plasma. Rhaid eu rhagnodi 2 awr ar ôl cymryd y prif gyffur. Paratoadau haearn, swcralfate lleihau bioargaeledd yn sylweddol, rhaid eu defnyddio ar ôl 8 awr.

Defnydd eraill ar yr un pryd quinolonesyn cynyddu'r risg o ymestyn yr egwyl Q-T sawl gwaith. Mae Moxifloxacin yn effeithio ychydig ar y ffarmacocineteg Digoxin.

Wrth gymryd Warfarin mae angen i chi reoli dangosyddion ceulo. Yn y dderbynfa corticosteroidau mwy o risg o dorri'r tendon ac ymddangosiad tendovaginitis.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg

Mae Moxifloxacin yn gyffur gwrthfacterol bactericidal sbectrwm eang, 8-methoxyphoroquinolone. Mae effaith bactericidal moxifloxacin yn ganlyniad i atal topoisomerases bacteriol II a IV, sy'n arwain at darfu ar brosesau dyblygu, atgyweirio a thrawsgrifio biosynthesis DNA celloedd microbaidd ac, o ganlyniad, i farwolaeth celloedd microbaidd.
Yn gyffredinol, gellir cymharu crynodiadau bactericidal lleiaf o moxifloxacin â'i grynodiadau ataliol lleiaf (MICs).
Mecanweithiau gwrthsefyll

Nid yw'r mecanweithiau sy'n arwain at ddatblygu ymwrthedd i benisilinau, cephalosporinau, aminoglycosidau, macrolidau a tetracyclines yn effeithio ar weithgaredd gwrthfacterol moxifloxacin. Nid oes unrhyw wrth-wrthwynebiad rhwng y grwpiau hyn o gyffuriau gwrthfacterol a moxifloxacin. Hyd yn hyn, ni fu unrhyw achosion o wrthwynebiad plasmid hefyd. Mae amlder cyffredinol datblygiad gwrthiant yn fach iawn (10 -7 -10 -10). Mae ymwrthedd Moxifloxacin yn datblygu'n araf trwy dreigladau lluosog. Dim ond cynnydd bach mewn MIC sy'n cyd-fynd ag effaith dro ar ôl tro moxifloxacin ar ficro-organebau mewn crynodiadau o dan MIC. Nodir achosion o groes-wrthwynebiad i quinolones. Serch hynny, mae rhai micro-organebau gram-positif ac anaerobig sy'n gwrthsefyll quinolones eraill yn parhau i fod yn sensitif i moxifloxacin.
Sefydlwyd bod ychwanegu grŵp methocsi yn safle C8 i strwythur moleciwl moxifloxacin yn cynyddu gweithgaredd moxifloxacin ac yn lleihau ffurfio straenau mutant gwrthsefyll bacteria gram-positif. Mae ychwanegu'r grŵp beiciogamin yn safle C7 yn atal datblygiad elifiant gweithredol, mecanwaith sy'n gallu gwrthsefyll fflworoquinolones.
Moxifloxacin in vitro yn weithredol yn erbyn ystod eang o ficro-organebau gram-negyddol a gram-bositif, anaerobau, bacteria sy'n gwrthsefyll asid a bacteria annodweddiadol fel Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.yn ogystal â bacteria sy'n gallu gwrthsefyll gwrthfiotigau ß-lactam a macrolid.
Effaith ar ficroflora berfeddol dynol

Mewn dwy astudiaeth a gynhaliwyd ar wirfoddolwyr, gwelwyd y newidiadau canlynol mewn microflora berfeddol ar ôl rhoi moxifloxacin ar lafar. Nodwyd gostyngiad mewn crynodiadau. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.yn ogystal ag anaerobau Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Roedd y newidiadau hyn yn gildroadwy o fewn pythefnos. Tocsinau Clostridium difficile heb ei ddarganfod.
Profi Sensitifrwydd In Vitro

Mae sbectrwm gweithgaredd gwrthfacterol moxifloxacin yn cynnwys y micro-organebau canlynol:

Sensitif	Cymedrol sensitif	Gwrthiannol
Gram positif
Gardnerella vaginalis
Niwmonia Streptococcus (gan gynnwys straenau sy'n gallu gwrthsefyll penisilin a straenau ag ymwrthedd gwrthfiotig lluosog), yn ogystal â straen sy'n gallu gwrthsefyll dau neu fwy o wrthfiotigau, fel penisilin (MIC> 2 mg / ml), cephalosporinau cenhedlaeth II (e.e. cefuroxime), macrolidau, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (grŵp A) *
Y grwp Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * a interrnedius *)
Y grwp Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (gan gynnwys straen sy'n sensitif i fethisilin) ​​*	Staphylococcus aureus (straenau gwrthsefyll methicillin / ofloxacin) *
Staphylococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. epidermig! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s ​​imulans)straen sy'n sensitif i fethisilin	Staphylococci gweithredol Coagul (S.cohnii, S. epidermig / yw, S. haemolyticus, S. corn i mewn yw, S.saprophytics, S. simulans)straen gwrthsefyll methicillin
Enterococcus faecalis* (dim ond straen sy'n sensitif i vancomycin a gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negyddol
Haemophilus influenzae (gan gynnwys straenau sy'n cynhyrchu ac nad ydynt yn cynhyrchu ß-lactamasau) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (gan gynnwys straenau sy'n cynhyrchu ac nad ydynt yn cynhyrchu ß-lactamasau) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Agglomerans Pantoea
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobau
Bacteroides spp. (B.fragi / yw * B. Distasoni * Yn thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. gwisg yw *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Annodweddiadol
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Organau cenhedlu Mycoplasma
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Mae sensitifrwydd i moxifloxacin yn cael ei gadarnhau gan ddata clinigol.

Ni argymhellir defnyddio moxifloxacin ar gyfer trin heintiau a achosir gan fathau o S. aureus (MRSA) sy'n gwrthsefyll methisilin. Mewn achos o heintiau a amheuir neu a gadarnhawyd a achosir gan MRSA, dylid rhagnodi triniaeth gyda chyffuriau gwrthfacterol priodol.
Ar gyfer rhai mathau, gall lledaeniad y gwrthiant a gafwyd amrywio yn ôl rhanbarth daearyddol a thros amser. Yn hyn o beth, wrth brofi sensitifrwydd y straen, mae'n ddymunol cael gwybodaeth leol am wrthwynebiad, yn enwedig wrth drin heintiau difrifol.
Os mewn cleifion sy'n cael triniaeth mewn ysbyty, bydd yr ardal o dan y gromlin ffarmacocinetig amser canolbwyntio (AUC) / MHK₉₀ yn fwy na 125, a'r crynodiad plasma uchaf (Cmax) / MIC₉₀ mae rhwng 8-10 - mae hyn yn awgrymu gwelliant clinigol. Mewn cleifion allanol, mae'r paramedrau dirprwyol hyn fel arfer yn is: AUC / MIC₉₀>30-40.

Paramedr (gwerth cyfartalog)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (trwyth dros 1 h)
MIC90 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - ardal o dan y gromlin ataliol (cymhareb (AUC) / MMK₉₀).

Ffarmacokinetics
Sugno
Ar ôl un trwyth o moxifloxacin ar ddogn o 400 mg am 1 h, cyrhaeddir C max ar ddiwedd y trwyth ac mae oddeutu 4.1 mg / l, sy'n cyfateb i gynnydd o oddeutu 26% o'i gymharu â gwerth y dangosydd hwn wrth gymryd moxifloxacin trwy'r geg. Mae amlygiad moxifloxacin, a bennir gan y dangosydd AUG, ychydig yn fwy na gweinyddiaeth lafar moxifloxacin. Mae bioargaeledd absoliwt oddeutu 91%. Ar ôl arllwysiadau mewnwythiennol dro ar ôl tro o moxifloxacin ar ddogn o 400 mg am 1 awr, mae'r crynodiadau llonydd uchaf ac isaf yn amrywio o 4.1 mg / L i 5.9 mg / L ac o 0.43 mg / L i 0.84 mg / L, yn unol â hynny. Cyflawnir crynodiad sefydlog cyfartalog o 4.4 mg / L ar ddiwedd y trwyth.
Dosbarthiad
Mae Moxifloxacin yn cael ei ddosbarthu'n gyflym mewn meinweoedd ac organau ac yn rhwymo i broteinau gwaed (albwmin yn bennaf) tua 45%. Mae cyfaint y dosbarthiad oddeutu 2 l / kg.
Mae crynodiadau uchel o moxifloxacin, sy'n fwy na'r rhai mewn plasma gwaed, yn cael eu creu ym meinwe'r ysgyfaint (gan gynnwys hylif epithelial, macroffagau alfeolaidd), yn y sinysau (sinysau maxillary ac ethmoid), mewn polypau trwynol, mewn ffocysau llid (yng nghynnwys y pothelli â) briwiau ar y croen). Mewn hylif rhyngrstitol ac mewn poer, mae moxifloxacin yn cael ei bennu ar ffurf rydd, heb rwymiad protein, ar grynodiad uwch nag mewn plasma gwaed. Yn ogystal, mae crynodiadau uchel o moxifloxacin yn cael eu canfod ym meinweoedd organau'r abdomen, hylif peritoneol, ac organau cenhedlu benywod.
Metabolaeth
Mae Moxifloxacin yn cael biotransformation o'r 2il gam ac yn cael ei ysgarthu o'r corff gan yr arennau a'r coluddion, yn ddigyfnewid ac ar ffurf cyfansoddion sulfo anactif (Ml) a glucuronides (M2).
Nid yw Moxifloxacin yn cael ei biotransform gan y system cytochrome P450 microsomal. Mae metabolion Ml ac M2 yn bresennol mewn plasma gwaed mewn crynodiadau is na'r rhiant gyfansoddyn. Yn ôl canlyniadau astudiaethau preclinical, profwyd nad yw'r metabolion hyn yn cael effaith negyddol ar y corff o ran diogelwch a goddefgarwch.
Bridio
Mae hanner oes moxifloxacin oddeutu 12 awr. Cyfanswm y cliriad ar gyfartaledd ar ôl ei roi ar ddogn o 400 mg yw 1 79-246 ml / min. Clirio arennol yw 24-53 ml / mun. Mae hyn yn dynodi ail-amsugniad tiwbaidd rhannol moxifloxacin.
Mae'r balans ar gyfer y cyfansoddion cychwynnol a metabolion cam 2 oddeutu 96-98%, sy'n nodi absenoldeb metaboledd ocsideiddiol. Mae tua 22% o ddos ​​sengl (400 mg) yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid gan yr arennau, tua 26% - gan y coluddyn.
Ffarmacokinetics mewn amrywiol grwpiau cleifion
Oed, rhyw ac ethnigrwydd
Datgelodd astudiaeth o ffarmacocineteg moxifloxacin mewn dynion a menywod wahaniaethau o 33% o ran AUC a Cmax. Nid oedd amsugno moxifloxacin yn dibynnu ar ryw. Roedd y gwahaniaethau yn AUC a Cmax yn fwy oherwydd y gwahaniaeth ym mhwysau'r corff nag i ryw ac nid ydynt yn arwyddocaol yn glinigol.
Nid oedd unrhyw wahaniaethau clinigol arwyddocaol yn ffarmacocineteg moxifloxacin mewn cleifion o wahanol grwpiau ethnig a gwahanol oedrannau.
Plant
Nid yw ffarmacocineteg moxifloxacin mewn plant wedi'i astudio.
Methiant arennol
Nid oedd unrhyw newidiadau sylweddol yn ffarmacocineteg moxifloxacin mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol (gan gynnwys cleifion â chliriad creatinin 2) ac mewn cleifion sy'n cael haemodialysis parhaus a dialysis peritoneol hirfaith cleifion allanol.
Swyddogaeth yr afu â nam arno
Nid oedd unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn y crynodiad o moxifloxacin mewn cleifion â swyddogaeth afu â nam (dosbarthiadau dosbarthu Child-Pugh A a B) o gymharu â gwirfoddolwyr iach a chleifion â swyddogaeth arferol yr afu (i'w defnyddio mewn cleifion â sirosis, gweler hefyd yr adran “Cyfarwyddiadau arbennig” )

Dosage a gweinyddiaeth

Regimen dos a argymhellir o moxifloxacin: 400 mg (250 ml o doddiant ar gyfer trwyth) 1 amser y dydd gyda'r heintiau a nodir uchod. Peidiwch â bod yn fwy na'r dos a argymhellir.
Hyd y driniaeth

Mae hyd y driniaeth yn cael ei bennu yn ôl lleoliad a difrifoldeb yr haint, yn ogystal â'r effaith glinigol.

• Niwmonia a gafwyd yn y gymuned: cyfanswm hyd therapi fesul cam gyda moxifloxacin (gweinyddiaeth fewnwythiennol ac yna gweinyddiaeth lafar) yw 7-14 diwrnod,
• Heintiau cymhleth y croen a strwythurau isgroenol: cyfanswm hyd therapi fesul cam gyda moxifloxacin yw 7-21 diwrnod,
• Heintiau cymhleth yn yr abdomen: cyfanswm hyd therapi fesul cam gyda moxifloxacin yw 5-14 diwrnod.

Peidiwch â bod yn fwy na hyd argymelledig y driniaeth. Yn ôl astudiaethau clinigol, gall hyd y driniaeth â moxifloxacin gyrraedd 21 diwrnod.
Cleifion oedrannus

Nid oes angen newid y drefn dosau mewn cleifion oedrannus.
Plant

Nid yw effeithiolrwydd a diogelwch y defnydd o moxifloxacin mewn plant a'r glasoed wedi'i sefydlu.
Swyddogaeth yr afu â nam arno (dosbarth L a B Plentyn a Pugh)

Nid oes angen i gleifion â swyddogaeth afu â nam newid y regimen dos (i'w ddefnyddio mewn cleifion â sirosis, gweler yr adran "Cyfarwyddiadau Arbennig").
Methiant arennol

Mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol (gan gynnwys y rhai â methiant arennol difrifol gyda chliriad creatinin o 30 ml / min / 1.73 m 2), yn ogystal ag mewn cleifion sy'n cael haemodialysis parhaus a dialysis peritoneol hirfaith cleifion allanol, nid oes angen regimen dosio .
Defnydd mewn cleifion o grwpiau ethnig amrywiol

Nid oes angen newid y regimen dos.
Dull ymgeisio

Mae'r cyffur yn cael ei roi mewnwythiennol ar ffurf trwyth sy'n para o leiaf 60 munud, heb amheuaeth ac mewn cyfuniad â'r datrysiadau canlynol sy'n gydnaws ag ef (gan ddefnyddio addasydd siâp T):

• dŵr i'w chwistrellu
• Datrysiad sodiwm clorid 0.9%,
• Datrysiad sodiwm clorid 1M,
• Datrysiad dextrose 5%,
• Datrysiad dextrose 10%,
• Datrysiad dextrose 40%,
• Datrysiad xylitol 20%,
• datrysiad ringer
• lactad hydoddiant ringer,

Os defnyddir y cyffur moxifloxacin, datrysiad ar gyfer trwyth, ar y cyd â chyffuriau eraill, yna dylid rhoi pob cyffur ar wahân.
Mae cymysgedd o'r toddiant cyffuriau gyda'r toddiannau trwyth uchod yn aros yn sefydlog am 24 awr ar dymheredd yr ystafell.
Gan na ellir rhew nac oeri y toddiant, ni ellir ei storio yn yr oergell. Ar ôl iddo oeri, gall gwaddod waddodi sy'n hydoddi ar dymheredd yr ystafell. Dylai'r toddiant gael ei storio yn ei becynnu. Dim ond datrysiad clir y dylid ei ddefnyddio.

Sgîl-effaith

Ni allwch fynd i mewn i doddiant trwyth moxifloxacin ar yr un pryd ag atebion eraill sy'n anghydnaws ag ef, sy'n cynnwys:

• Datrysiad sodiwm clorid 10%,
• Datrysiad sodiwm clorid 20%,
• Datrysiad bicarbonad sodiwm 4.2%,
• Datrysiad bicarbonad sodiwm 8.4%.

Cyfarwyddiadau arbennig

Effaith ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau

Gall fflworoquinolones, gan gynnwys moxifloxacin, amharu ar allu cleifion i yrru cerbydau a chymryd rhan mewn gweithgareddau eraill a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am fwy o sylw a chyflymder adweithiau seicomotor oherwydd yr effaith ar y system nerfol ganolog a nam ar y golwg.

Gwneuthurwr

Deiliad Tystysgrif Cofrestru
LLC PROMOMED RUS, Rwsia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, adeilad 1

Cyfeiriad cyfreithiol:
Rwsia, Gweriniaeth Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Cyfeiriad y man cynhyrchu:
Rwsia, Gweriniaeth Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Enw, cyfeiriad a rhif ffôn sefydliad awdurdodedig ar gyfer cysylltiadau (anfon cwynion a chwynion):
LLC PROMOMED RUS, Rwsia,
129090, Moscow, Prospect Mira, bu f. 13, t. 1.

Cyfansoddiad a ffurf y rhyddhau

Mae Moxifloxacin ar gael mewn tri fformat: datrysiad ar gyfer trwyth, tabledi ar gyfer gweinyddiaeth lafar a diferion llygaid. Eu cyfansoddiad:

Pils melyn Biconvex

Crynodiad hydroclorid moxifloxacin, mg

Ocsid haearn melyn, stearad calsiwm, titaniwm deuocsid, startsh corn, talc, sodiwm croscarmellose, macrogol, alcohol polyvinyl, mannitol, opadra, seliwlos microcrystalline, povidone, hydroxypropyl cellwlos, hypromellose, polyethylen glycol

Clorid Sodiwm, Sodiwm hydrocsid, Asid Hydroclorig, Dŵr

Sodiwm hydrocsid, sodiwm clorid, asid hydroclorig, asid boric, dŵr

Bothelli am 5 pcs., 1 neu 2 bothell mewn pecyn

Poteli 250 ml

Poteli dropper polyethylen 5 ml

Dosage a gweinyddiaeth

Mae gwahanol fathau o ryddhau'r cyffur yn wahanol o ran dulliau defnyddio. Mae'r tabledi wedi'u bwriadu ar gyfer gweinyddiaeth lafar, mae'r toddiant yn cael ei weinyddu'n barennol, ac mae'r diferion yn cael eu rhoi yn y llygaid gyda'r afiechydon heintus cyfatebol. Mae dosage yn dibynnu ar ddifrifoldeb y clefyd, ei fath, nodweddion unigol y claf. Darperir gwybodaeth yn y cyfarwyddiadau.

Yn ystod beichiogrwydd

Wrth fagu plant, mae cymryd gwrthfiotig yn wrthgymeradwyo, oni bai nad yw'r budd i'r fam yn fwy na'r risg i'r ffetws. Ni chynhaliwyd astudiaethau ar ddiogelwch y cyffur yn ystod beichiogrwydd. Wrth ragnodi'r cyffur yn ystod cyfnod llaetha, dylid canslo bwydo babi ar y fron, oherwydd bod sylwedd gweithredol y cyfansoddiad yn treiddio i laeth y fron ac yn effeithio'n andwyol ar iechyd y babi.

Rhyngweithio cyffuriau

Cyn dechrau therapi gyda Moxifloxacin, dylid astudio rhyngweithio cyffuriau â chyffuriau eraill. Cyfuniadau ac effeithiau:

1. Mae gwrthocsidau sy'n seiliedig ar magnesiwm neu alwminiwm hydrocsid, paratoadau swcralfate, sinc a haearn yn arafu amsugno'r cyffur.
2. Mae'r feddyginiaeth yn cynyddu crynodiad uchaf digoxin, yn lleihau effeithiolrwydd glibenclamid.
3. Mae Ranitidine yn lleihau amsugno'r gwrthfiotig i'r gwaed, gall achosi ymgeisiasis.
4. Mae'r cyfuniad o'r cyffur â fflworoquinolones eraill, Penicillin yn cynyddu'r adwaith ffototocsig.

Gorddos

Mae mwy na dos y gwrthfiotig yn cael ei amlygu gan sgîl-effeithiau cynyddol. Pan fydd gorddos yn digwydd, mae angen i chi olchi'r stumog, rhoi'r gorau i gymryd y cyffur, defnyddio sorbents i gael gwared ar docsinau (Smecta, carbon wedi'i actifadu, Enterosgel, Sorbex). Gyda meddwdod, gweinyddu datrysiadau dadwenwyno mewnwythiennol, caniateir defnyddio cyffuriau symptomatig, amlivitaminau.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae Moxifloxacin yn gyffur gwrthfacterol bactericidal gyda sbectrwm eang o fflworoquinolone. Mae Moxifloxacin yn arddangos gweithgaredd in vitro yn erbyn ystod eang o organebau gram-positif a gram-negyddol, bacteria anaerobig, gwrthsefyll asid ac annodweddiadol, er enghraifft Chlamidia spp., Mycoplasma spp. a Legionella spp. Mae effaith bactericidal y cyffur yn ganlyniad i atal topoisomerases bacteriol II a IV, sy'n arwain at dorri biosynthesis DNA y gell ficrobaidd ac, o ganlyniad, i farwolaeth celloedd microbaidd. Yn gyffredinol, gellir cymharu crynodiadau bactericidal lleiaf y cyffur â'i grynodiadau ataliol lleiaf.

Mae Moxifloxacin yn cael effaith bactericidal ar facteria sy'n gallu gwrthsefyll gwrthfiotigau a macrolidau p-lactam.

Nid yw'r mecanweithiau sy'n arwain at ddatblygu ymwrthedd i benisilinau, cephalosporinau, aminoglycosidau, macrolidau a tetracyclines yn torri gweithgaredd gwrthfacterol moxifloxacin. Nid oes unrhyw wrth-wrthwynebiad rhwng y grwpiau hyn o gyffuriau gwrthfacterol a moxifloxacin. Ni welwyd ymwrthedd wedi'i gyfryngu gan plasmid eto. Mae nifer yr achosion o wrthwynebiad yn fach iawn (10 '- 10 "). Mae ymwrthedd i moxifloxacin yn datblygu'n araf trwy fwtaniadau lluosog. Dim ond cynnydd bach yn yr MIC sy'n cyd-fynd ag amlygiad mynych o moxifloxacin i grynodiadau islaw'r crynodiad ataliol lleiaf (MIC). Mae achosion o groes-wrthsefyll quinolones. Serch hynny, mae rhai micro-organebau gram-positif ac anaerobig sy'n gwrthsefyll quinolones eraill yn parhau i fod yn sensitif i moxifloxacin.

Mae sbectrwm gweithgaredd gwrthfacterol moxifloxacin yn cynnwys y micro-organebau canlynol:

1. Gram-positif - Streptococcus pneumoniae (gan gynnwys rhywogaethau gwrthsefyll penisilin a macrolides a straen ag ymwrthedd lluosog i wrthfiotigau) *, pyogenes Streptococcus (Grŵp A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (gan gynnwys straenau sy'n sensitif i fethisilin) ​​*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (gan gynnwys straenau sy'n sensitif i fethisilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylococococococococus sensitif i vancomycin a gentamicin) *.

2. Gram-negyddol - Haemophillus influenzae (gan gynnwys straenau sy'n cynhyrchu ac nad ydynt yn cynhyrchu (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (gan gynnwys straenau sy'n cynhyrchu ac nad ydynt yn cynhyrchu (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anerobau - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, * Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Annodweddiadol - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - mae sensitifrwydd i moxifloxacin yn cael ei gadarnhau gan ddata clinigol.

Mae Moxifloxacin yn llai egnïol yn erbyn Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Ffarmacokinetics

Ar ôl un trwyth o moxifloxacin ar ddogn o 400 mg am 1 awr, crynodiad uchaf y cyffur (C_tah) yn cael ei gyflawni ar ddiwedd y trwyth ac mae oddeutu 4.1 mg / l, sy'n cyfateb i gynnydd o oddeutu 26% o'i gymharu â gwerth y dangosydd hwn wrth gymryd y cyffur y tu mewn. Mae amlygiad y cyffur, a bennir gan yr AUC (yr ardal o dan y gromlin amser crynodiad), ychydig yn fwy na'r hyn wrth gymryd y cyffur y tu mewn. Mae bioargaeledd absoliwt oddeutu 91%.

Ar ôl arllwysiadau mewnwythiennol dro ar ôl tro o doddiant o moxifloxacin ar ddogn o 400 mg am 1 awr, mae'r crynodiadau plasma brig ac isaf mewn cyflwr sefydlog (400 mg unwaith y dydd) yn cyrraedd gwerthoedd o 4.1 i 5.9 mg / l ac o 0.43 i 0.84 mg / l, yn y drefn honno. Mewn cyflwr sefydlog, mae effaith hydoddiant moxifloxacin o fewn yr egwyl dos oddeutu 30% yn uwch nag ar ôl y dos cyntaf. Cyflawnir crynodiadau sefydlog cyfartalog o 4.4 mg / L ar ddiwedd y trwyth.

Mae Moxifloxacin yn cael ei ddosbarthu'n gyflym mewn meinweoedd ac organau ac yn rhwymo i broteinau gwaed (albwmin yn bennaf) tua 45%. Mae cyfaint y dosbarthiad oddeutu 2 l / kg.

Mae Moxifloxacin yn cael biotransformation o'r 2il gam ac yn cael ei ysgarthu o'r corff gan yr arennau, yn ogystal â gyda feces, yn ddigyfnewid ac ar ffurf cyfansoddion sulfo anactif a glucuronidau. Nid yw Moxifloxacin yn cael ei biotransform gan y system cytochrome P450 microsomal. Mae hanner oes y cyffur oddeutu 12 awr. Cyfanswm y cliriad ar gyfartaledd ar ôl ei roi ar ddogn o 400 mg yw rhwng 179 a 246 ml / min. Mae tua 22% o ddos ​​sengl (400 mg) yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin, tua 26% - gyda feces.

Rhagofalon diogelwch

Mewn rhai achosion, ar ôl y defnydd cyntaf o moxifloxacin, gall gorsensitifrwydd ac adweithiau alergaidd ddatblygu. Yn anaml iawn, gall adweithiau anaffylactig symud ymlaen i sioc anaffylactig sy'n peryglu bywyd, hyd yn oed ar ôl defnyddio'r cyffur cyntaf. Yn yr achosion hyn, dylid dod â moxifloxacin i ben a chymryd y mesurau triniaeth angenrheidiol (gan gynnwys gwrth-sioc).

Gyda'r defnydd o moxifloxacin mewn rhai cleifion, gellir nodi estyniad o'r cyfwng QT.

O ystyried bod menywod yn tueddu i ymestyn yr egwyl QT o gymharu â dynion, gallant fod yn fwy sensitif i gyffuriau sy'n ymestyn yr egwyl QT. Mae cleifion oedrannus hefyd yn fwy sensitif i gyffuriau sy'n effeithio ar yr egwyl QT.

Gall graddfa ymestyn yr egwyl QT gynyddu gyda chrynodiad cynyddol y cyffur, felly ni ddylech fod yn fwy na'r gyfradd dos a thrwyth a argymhellir (400 mg mewn 60 munud). Fodd bynnag, mewn cleifion â niwmonia nid oedd unrhyw gydberthynas rhwng crynodiad moxifloxacin yn y plasma gwaed ac ymestyn yr egwyl QT. Mae ymestyn yr egwyl QT yn gysylltiedig â risg uwch o arrhythmias fentriglaidd, gan gynnwys tachycardia fentriglaidd polymorffig. Nid oedd gan yr un o'r 9,000 o gleifion a gafodd eu trin â moxifloxacin gymhlethdodau cardiofasgwlaidd nac achosion angheuol sy'n gysylltiedig ag ymestyn yr egwyl QT. Fodd bynnag, mewn cleifion â chyflyrau sy'n dueddol o arrhythmias, gall defnyddio moxifloxacin gynyddu'r risg o arrhythmias fentriglaidd.

Yn hyn o beth, dylid osgoi rhoi moxifloxacin mewn cleifion ag egwyl QT estynedig, hypokalemia heb ei gywiro, yn ogystal â'r rhai sy'n derbyn cyffuriau gwrth-rythmig dosbarth IA (quinidine, procainamide) neu ddosbarth III (amiodarone, sotalol), ers y profiad o ddefnyddio moxifloxacin yn y rhain. mae cleifion yn organig.

Dylid rhagnodi Moxifloxacin yn ofalus, ers hynny

ni ellir eithrio effaith ychwanegyn moxifloxacin yn yr amodau canlynol:

- mewn cleifion sy'n derbyn triniaeth gyffuriau gyfochrog yn ymestyn yr egwyl QT (cisapride, erythromycin,

cyffuriau gwrthseicotig, cyffuriau gwrthiselder tricyclic),

- mewn cleifion â chyflyrau sy'n dueddol o arrhythmias, fel bradycardia arwyddocaol glinigol, isgemia myocardaidd acíwt,

- mewn cleifion â sirosis, gan na ellir eithrio presenoldeb estyniad o'r cyfwng QT ynddynt,

- mewn menywod neu gleifion oedrannus, a allai fod yn fwy sensitif i gyffuriau sy'n ymestyn yr egwyl QT. Adroddwyd am achosion o ddatblygu hepatitis llyfn, a allai arwain at fethiant yr afu sy'n peryglu bywyd, gan gynnwys marwolaeth. Os bydd arwyddion o fethiant yr afu yn ymddangos, dylai cleifion ymgynghori â meddyg yn union cyn parhau â'r driniaeth.

Adroddwyd am achosion o adweithiau tarw croen, er enghraifft, syndrom Stevens-Johnson neu necrolysis epidermig gwenwynig (a allai fygwth bywyd). Os bydd adweithiau'n digwydd ar ran y croen a / neu'r pilenni mwcaidd, dylech hefyd ymgynghori â meddyg ar unwaith cyn parhau â'r driniaeth. Mae'r defnydd o gyffuriau quinolone yn gysylltiedig â risg bosibl o ddatblygu trawiad. Dylid defnyddio moxifloxacin yn ofalus mewn cleifion â chlefydau'r system nerfol ganolog a chyda chyflyrau sy'n amheus o ymglymiad y system nerfol ganolog, gan ragdueddu i drawiadau argyhoeddiadol, neu ostwng y trothwy ar gyfer gweithgaredd argyhoeddiadol.

Mae'r defnydd o gyffuriau gwrthfacterol sbectrwm eang, gan gynnwys moxifloxacin, yn gysylltiedig â risg o ddatblygu colitis pseudomembranous sy'n gysylltiedig â chymryd gwrthfiotigau. Dylid cadw'r diagnosis hwn mewn cof mewn cleifion sy'n profi dolur rhydd difrifol yn ystod triniaeth gyda moxifloxacin. Yn yr achos hwn, dylid rhagnodi therapi priodol ar unwaith. Mae cleifion sydd â dolur rhydd difrifol yn cael eu gwrtharwyddo mewn cyffuriau sy'n rhwystro symudedd berfeddol.

Dylid defnyddio moxifloxacin yn ofalus mewn cleifion â Gravis myasthenia gravis, oherwydd gall y cyffur waethygu symptomau'r afiechyd hwn.

Yn ystod therapi gyda fflworoquinolones, gan gynnwys moxifloxacin, yn enwedig ymhlith yr henoed a chleifion sy'n derbyn glucocorticosteroidau, mae'n bosibl datblygu tendonitis a rhwygo'r tendon. Ar symptomau cyntaf poen neu lid ar safle anaf, dylid atal y cyffur a lleddfu’r aelod yr effeithir arno.

Ar gyfer cleifion â chlefydau llidiol cymhleth yr organau pelfig (er enghraifft, sy'n gysylltiedig â chrawniadau tubo-ofarïaidd neu pelfig) y nodir triniaeth fewnwythiennol ar eu cyfer, ni argymhellir defnyddio moxifloxacin mewn tabledi 400 mg.

Wrth ddefnyddio quinolones, nodir adweithiau ffotosensitifrwydd. Fodd bynnag, yn ystod astudiaethau clinigol preclinical, yn ogystal â defnyddio moxifloxacin yn ymarferol, ni welwyd unrhyw ymatebion ffotosensitifrwydd. Fodd bynnag, dylai cleifion sy'n derbyn moxifloxacin osgoi golau haul uniongyrchol ac ymbelydredd uwchfioled.

Ar gyfer cleifion ar ddeiet sodiwm isel (ar gyfer methiant y galon, methiant arennol, a syndrom nephrotic), dylid ystyried ychwanegiad sodiwm ychwanegol gyda datrysiad trwyth.