Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio ac adolygiadau

Enw Lladin: Captopril-STI

Cod ATX: C09AA01

Cynhwysyn gweithredol: Captopril (Captoprilum)

Gwneuthurwr: АВ А, ОАО (Rwsia)

Diweddaru'r disgrifiad a'r llun: 07/12/2019

Mae Captopril-STI yn atalydd ensym sy'n trosi angiotensin (ACE).

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Ffurf dosio - tabledi: biconvex, gwyn neu wyn gyda arlliw hufennog, marmor ysgafn posibl, arogl nodweddiadol, ar un ochr - gyda risg (mewn pecyn o gardbord 1 can plastig neu botel sy'n cynnwys 60 tabledi, neu 2, 3, 4, 5 neu 6 pecyn o becynnau pothell sy'n cynnwys 10 tabled yr un, a chyfarwyddiadau ar ddefnyddio Captopril-STI).

Cyfansoddiad 1 tabled 25/50 mg:

• sylweddau actif: captopril - 25/50 mg,
• cydrannau ategol: talc - 1/2 mg, povidone K-17 - 1.975 / 3.95 mg, seliwlos microcrystalline - 6.97 / 13.94 mg, startsh corn - 7.98 / 15.96 mg, stearad magnesiwm - 1 / 2 mg, monohydrad lactos - i gael tabled sy'n pwyso 100/200 mg.

Ffurflen ryddhau, pecynnu a chyfansoddiad

10 pcs - pecynnau pothell (2) - pecynnau o gardbord.
10 pcs - pecynnau pothell (3) - pecynnau o gardbord.
10 pcs - pecynnau pothell (4) - pecynnau o gardbord.
10 pcs - pecynnau pothell (5) - pecynnau o gardbord.
10 pcs - pacio pothelli (6) - pecynnau o gardbord.

Ffarmacodynameg

Mae Captopril-STI yn atalydd ACE sy'n lleihau ffurfio angiotensin II o angiotensin I, sy'n arwain at ostyngiad uniongyrchol yn rhyddhau aldosteron. Yn erbyn y cefndir hwn, mae post- a preload ar y galon, pwysedd gwaed (BP), ynghyd â chyfanswm ymwrthedd fasgwlaidd ymylol yn cael ei leihau.

Mae gweithredoedd ffarmacolegol y cyffur, oherwydd priodweddau ei sylwedd gweithredol (captopril), hefyd yn cynnwys:

• ehangu rhydwelïau (i raddau mwy na gwythiennau),
• cynnydd mewn synthesis prostaglandin a gostyngiad yn y diraddiad bradykinin,
• cynnydd yn llif y gwaed arennol a choronaidd,
• gostyngiad yn nifrifoldeb hypertroffedd waliau'r myocardiwm a rhydwelïau o'r math gwrthiannol (gyda defnydd hir o'r cyffur),
• gwell cyflenwad gwaed i'r myocardiwm isgemig,
• llai o agregu platennau,
• gostyngiad yn Na + mewn methiant y galon,
• gostwng pwysedd gwaed heb ddatblygu tachycardia atgyrch (mewn cyferbyniad â vasodilators uniongyrchol - minoxidil, hydralazine), gan arwain at ostyngiad yn y galw am ocsigen myocardaidd.

Nid yw effaith gwrthhypertensive Captopril-STI yn dibynnu ar weithgaredd renin plasma, a nodir gostyngiad mewn pwysedd gwaed yn erbyn cefndir ei ddefnydd ar lefelau normal a llai fyth yr hormon, sy'n arwain at effeithiau ar systemau renin-angiotensin meinwe.

Mewn cleifion â methiant y galon, nid yw cymryd atalyddion ensymau sy'n trosi angiotensin mewn dos digonol yn effeithio ar bwysedd gwaed.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, gwelir y gostyngiad mwyaf mewn pwysedd gwaed ar ôl 1-1.5 awr. Mae hyd yr effaith hypotensive yn dibynnu ar ddos ​​Captopril-STI ac yn cyrraedd y gwerthoedd gorau posibl dros sawl wythnos.

Gweithredu ffarmacolegol

Asiant gwrthhypertensive, atalydd ACE. Mae mecanwaith gweithredu gwrthhypertensive yn gysylltiedig â gwaharddiad cystadleuol ar weithgaredd ACE, sy'n arwain at ostyngiad yng nghyfradd trosi angiotensin I i angiotensin II (sydd ag effaith vasoconstrictor amlwg ac yn ysgogi secretion aldosteron yn y cortecs adrenal). Yn ogystal, mae'n ymddangos bod captopril yn cael effaith ar y system cinin-kallikrein, gan atal bradykinin rhag chwalu. Nid yw'r effaith gwrthhypertensive yn dibynnu ar weithgaredd renin plasma, nodir gostyngiad mewn pwysedd gwaed mewn crynodiadau hormonau arferol a llai fyth, sydd oherwydd yr effaith ar RAAS meinwe. Yn cynyddu llif gwaed coronaidd ac arennol.

Oherwydd yr effaith vasodilatio, mae'n lleihau'r OPSS (ôl-lwyth), pwysau jamio yn y capilarïau pwlmonaidd (preload) ac ymwrthedd yn y llongau pwlmonaidd, yn cynyddu allbwn cardiaidd a goddefgarwch ymarfer corff. Gyda defnydd hirfaith, mae'n lleihau difrifoldeb hypertroffedd myocardaidd fentriglaidd chwith, yn atal dilyniant methiant y galon ac yn arafu datblygiad ymlediad fentriglaidd chwith. Mae'n helpu i leihau sodiwm mewn cleifion â methiant cronig y galon. Yn ehangu rhydwelïau i raddau mwy na gwythiennau. Yn gwella cyflenwad gwaed i'r myocardiwm isgemig. Yn lleihau agregu platennau.

Yn lleihau tôn arterioles efferent glomerwli'r arennau, gan wella hemodynameg intracubular, ac atal datblygiad neffropathi diabetig.

Ffarmacokinetics

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae o leiaf 75% yn cael ei amsugno'n gyflym o'r llwybr treulio. Mae bwyta ar y pryd yn lleihau amsugno 30-40%. Cyrhaeddir C max mewn plasma gwaed ar ôl 30-90 munud. Mae rhwymo protein, gydag albwmin yn bennaf, yn 25-30%. Wedi'i gyffroi mewn llaeth y fron. Mae'n cael ei fetaboli yn yr afu trwy ffurfio pylu disulfide captopril a disulfide cystein captopril. Mae metabolion yn anactif yn ffarmacolegol.

Mae T 1/2 yn llai na 3 awr ac yn cynyddu gyda methiant arennol (3.5-32 awr). Mae mwy na 95% yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, 40-50% yn ddigyfnewid, y gweddill - ar ffurf metabolion.

Mewn methiant arennol cronig, mae'n cronni.

Arwyddion cyffuriau

Sgîl-effaith

O ochr y system nerfol ganolog a'r system nerfol ymylol: pendro, cur pen, blinder, asthenia, paresthesia.

O'r system gardiofasgwlaidd: isbwysedd orthostatig, anaml - tachycardia.

O'r system dreulio: cyfog, colli archwaeth bwyd, torri teimladau blas, anaml - poen yn yr abdomen, dolur rhydd neu rwymedd, mwy o weithgaredd trawsaminasau hepatig, hyperbilirubinemia, arwyddion o ddifrod hepatocellular (hepatitis), mewn rhai achosion - cholestasis, mewn achosion ynysig - pancreatitis.

O'r system hemopoietig: anaml - niwtropenia, anemia, thrombocytopenia, anaml iawn mewn cleifion â chlefydau hunanimiwn - agranulocytosis.

O ochr metaboledd: hyperkalemia, acidosis.

O'r system wrinol: proteinwria, swyddogaeth arennol â nam (mwy o grynodiad o wrea a creatinin yn y gwaed).

O'r system resbiradol: peswch sych.

Adweithiau alergaidd: brech ar y croen, yn anaml - Edema Quincke, broncospasm, salwch serwm, lymphadenopathi, mewn rhai achosion - ymddangosiad gwrthgyrff gwrth-niwclear yn y gwaed.

Beichiogrwydd a llaetha

Dylid cofio y gall defnyddio captopril yn nhymor II beichiogrwydd II a III achosi anhwylderau datblygiadol a marwolaeth y ffetws. Os sefydlir beichiogrwydd, dylid tynnu captopril yn ôl ar unwaith.

Mae Captopril yn cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron. Os oes angen, dylai'r defnydd yn ystod cyfnod llaetha benderfynu ar derfynu bwydo ar y fron.

Defnyddiwch ar gyfer swyddogaeth arennol â nam

Dylid defnyddio pwyll yn y cyflwr ar ôl trawsblannu aren, methiant arennol.

Mewn achos o swyddogaeth arennol â nam, dylid lleihau'r dos dyddiol.

Dylid osgoi defnyddio diwretigion a photasiwm sy'n arbed potasiwm ar yr un pryd mewn cleifion â methiant arennol.

Cyfarwyddiadau arbennig

Dylid defnyddio pwyll pan fydd hanes o angioedema mewn cleifion â therapi atalydd ACE, angioedema etifeddol neu idiopathig, gyda stenosis aortig, afiechydon serebro a chardiofasgwlaidd (gan gynnwys annigonolrwydd serebro-fasgwlaidd, clefyd coronaidd y galon, annigonolrwydd coronaidd difrifol), afiechydon hunanimiwn y meinwe gyswllt (gan gynnwys SLE, scleroderma), gyda gwaharddiad hematopoiesis mêr esgyrn, gyda diabetes mellitus, hyperkalemia, stenosis rhydweli arennol dwyochrog, rhydweli un aren, y wladwriaeth ar ôl trawsblannu aren, methiant arennol a / neu afu, yn erbyn diet â chyfyngiad sodiwm, amodau ynghyd â gostyngiad yn BCC (gan gynnwys dolur rhydd, chwydu), mewn cleifion oedrannus.

Mewn cleifion â methiant cronig y galon, defnyddir captopril o dan oruchwyliaeth feddygol agos.

Mae isbwysedd arterial sy'n digwydd yn ystod llawdriniaeth wrth gymryd captopril yn cael ei ddileu trwy ailgyflenwi'r cyfaint hylif.

Dylid osgoi defnyddio diwretigion a pharatoadau potasiwm ar yr un pryd, yn enwedig mewn cleifion â methiant arennol a diabetes mellitus.

Wrth gymryd captopril, gellir arsylwi adwaith ffug-gadarnhaol wrth ddadansoddi wrin am aseton.

Dim ond os yw cyffuriau eraill yn aneffeithiol y mae'n bosibl defnyddio captopril mewn plant.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli

Mae angen bod yn ofalus wrth yrru cerbydau neu berfformio gwaith arall sydd angen mwy o sylw, fel mae pendro yn bosibl, yn enwedig ar ôl y dos cychwynnol o captopril.

Rhyngweithio cyffuriau

Gyda defnydd ar yr un pryd â gwrthimiwnyddion, cytostatics, mae'r risg o ddatblygu leukopenia yn cynyddu.

Gyda defnydd ar yr un pryd â diwretigion sy'n arbed potasiwm (gan gynnwys spironolactone, triamteren, amiloride), paratoadau potasiwm, amnewidion halen ac atchwanegiadau dietegol ar gyfer bwyd sy'n cynnwys potasiwm, gall hyperkalemia ddatblygu (yn enwedig mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam), oherwydd Mae atalyddion ACE yn lleihau cynnwys aldosteron, sy'n arwain at oedi mewn potasiwm yn y corff yn erbyn cefndir cyfyngu ar ysgarthiad potasiwm neu ei gymeriant ychwanegol.

Gyda'r defnydd o atalyddion ACE a NSAIDs ar yr un pryd, mae'r risg o ddatblygu camweithrediad arennol yn cynyddu, anaml y gwelir hyperkalemia.

Gyda defnydd ar yr un pryd â diwretigion "dolen" neu diwretigion thiazide, mae isbwysedd arterial amlwg yn bosibl, yn enwedig ar ôl cymryd dos cyntaf y diwretig, yn ôl pob tebyg oherwydd hypovolemia, sy'n arwain at gynnydd dros dro yn effaith gwrthhypertensive captopril. Mae risg o hypokalemia. Mwy o risg o ddatblygu camweithrediad arennol.

Gyda defnydd ar yr un pryd â chyffuriau ar gyfer anesthesia, mae isbwysedd arterial difrifol yn bosibl.

Gyda defnydd ar yr un pryd ag azathioprine, gall anemia ddatblygu oherwydd atal gweithgaredd erythropoietin o dan ddylanwad atalyddion ACE ac azathioprine. Disgrifir achosion datblygu leukopenia, a allai fod yn gysylltiedig â gwaharddiad ychwanegyn o swyddogaeth mêr esgyrn.

Gyda defnydd ar yr un pryd ag allopurinol, mae'r risg o ddatblygu anhwylderau haematolegol yn cynyddu, disgrifir achosion o ddatblygu adweithiau gorsensitifrwydd difrifol, gan gynnwys syndrom Stevens-Johnson.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o alwminiwm hydrocsid, magnesiwm hydrocsid, magnesiwm carbonad, mae bioargaeledd captopril yn cael ei leihau.

Gall asid asetylsalicylic mewn dosau uchel leihau effaith gwrthhypertensive captopril. Nid yw wedi'i sefydlu'n derfynol a yw asid asetylsalicylic yn lleihau effeithiolrwydd therapiwtig atalyddion ACE mewn cleifion â chlefyd rhydwelïau coronaidd a methiant y galon. Mae natur y rhyngweithio hwn yn dibynnu ar gwrs y clefyd. Gall asid asetylsalicylic, sy'n atal synthesis COX a prostaglandin, achosi vasoconstriction, sy'n arwain at ostyngiad mewn allbwn cardiaidd a dirywiad yng nghyflwr cleifion methiant y galon sy'n derbyn atalyddion ACE.

Mae adroddiadau bod cynnydd yn y crynodiad digoxin mewn plasma gwaed gyda'r defnydd o captopril â digoxin ar yr un pryd. Mae'r risg o ryngweithio cyffuriau yn cynyddu mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol.

Gyda defnydd ar yr un pryd ag indomethacin, ibuprofen, mae effaith gwrthhypertensive captopril yn lleihau, mae'n debyg oherwydd atal synthesis prostaglandin o dan ddylanwad NSAIDs (y credir eu bod yn chwarae rôl yn natblygiad effaith hypotensive atalyddion ACE).

Gyda defnydd ar yr un pryd ag inswlinau, gall asiantau hypoglycemig, deilliadau sulfonylurea, hypoglycemia ddatblygu oherwydd goddefgarwch glwcos cynyddol.

Gyda'r defnydd o atalyddion ACE a interleukin-3 ar yr un pryd, mae risg o ddatblygu isbwysedd arterial.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o interferon alpha-2a neu interferon beta, disgrifir achosion o ddatblygiad granulocytopenia difrifol.

Wrth newid o gymryd clonidine i captopril, mae effaith gwrthhypertensive yr olaf yn datblygu'n raddol. Yn achos tynnu clonidine yn ôl yn sydyn mewn cleifion sy'n derbyn captopril, mae cynnydd sydyn mewn pwysedd gwaed yn bosibl.

Gyda'r defnydd ar yr un pryd o lithiwm carbonad, mae crynodiad lithiwm yn y serwm gwaed yn cynyddu, ynghyd â symptomau meddwdod.

Gyda defnydd ar yr un pryd â minoxidil, sodiwm nitroprusside, mae'r effaith gwrthhypertensive yn cael ei wella.

Gyda defnydd ar yr un pryd ag orlistat, gall captopril fod yn llai effeithiol, a all arwain at bwysedd gwaed uwch, argyfwng gorbwysedd, a disgrifiwyd achos o hemorrhage yr ymennydd.

Gyda'r defnydd o atalyddion ACE ar yr un pryd â phergolide, mae cynnydd yn yr effaith gwrthhypertensive yn bosibl.

Gyda defnydd ar yr un pryd â probenecid, mae cliriad arennol captopril yn lleihau.

Gyda defnydd ar yr un pryd â procainamide, mae risg uwch o ddatblygu leukopenia yn bosibl.

Gyda defnydd ar yr un pryd â trimethoprim, mae risg o ddatblygu hyperkalemia, yn enwedig mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol.

Gyda defnydd ar yr un pryd â chlorpromazine, mae risg o ddatblygu isbwysedd orthostatig.

Gyda defnydd ar yr un pryd â cyclosporine, mae adroddiadau o ddatblygiad methiant arennol acíwt, oliguria.

Credir bod gostyngiad yn effeithiolrwydd cyffuriau gwrthhypertensive wrth ddefnyddio erythropoietinau yn bosibl.

Sgîl-effeithiau

Adweithiau niweidiol posibl> 10% - yn aml iawn, (> 1% a 0.1% a 0.01% a + mewn serwm gwaed. Mewn achos o ddiabetes mellitus, methiant arennol, cymryd diwretigion sy'n arbed potasiwm, meddyginiaethau sy'n cynnwys potasiwm neu gyffuriau sy'n cynyddu mae crynodiad potasiwm yn y gwaed (er enghraifft, heparin) yn cynyddu'r risg o ddatblygu hyperkalemia. Yn hyn o beth, argymhellir osgoi therapi cyfun â diwretigion sy'n arbed potasiwm a pharatoadau potasiwm.

Mewn achosion o haemodialysis wrth weinyddu Captopril-STI, mae'n bwysig atal defnyddio pilenni dialysis â athreiddedd uchel (er enghraifft, AN69), oherwydd mewn achosion o'r fath mae'r tebygolrwydd o ddatblygu adweithiau anaffylactoid yn cynyddu.

Pan fydd edema angioneurotig yn ymddangos, mae'r atalydd ensym sy'n trosi angiotensin yn cael ei ganslo, mae'r claf yn cael ei fonitro'n ofalus a rhagnodir triniaeth symptomatig.

Dylid cofio y gallai canlyniad dadansoddiad wrin ar gyfer aseton yn ystod y cyfnod o gymryd captopril fod yn ffug-bositif.

Dylai cleifion ar ddeiet halen-isel neu heb halen gymryd Captopril-STI yn ofalus, oherwydd y risg uwch o isbwysedd arterial.

Gwrtharwyddion

Gor-sensitifrwydd (gan gynnwys i atalyddion ACE eraill), angioedema (hanes therapi gydag atalyddion ACE neu etifeddol), annigonolrwydd arennol / hepatig difrifol, hyperkalemia, stenosis rhydweli arennol dwyochrog, stenosis un aren ag azotemia blaengar, cyflwr ar ôl trawsblannu arennau, IHSS, afiechydon a chyflyrau ag anhawster all-lif gwaed o'r LV, beichiogrwydd, llaetha, oedran dan 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'u sefydlu).

Sut i ddefnyddio: dos a chwrs y driniaeth

Y tu mewn, 1 awr cyn pryd bwyd, gyda gorbwysedd arterial, mae'r driniaeth yn dechrau gyda'r dos effeithiol isaf o 12.5 mg 2 gwaith y dydd. Os oes angen, cynyddir y dos yn raddol gydag egwyl o 2-4 wythnos nes cyflawni'r dos gorau posibl. Gyda gorbwysedd arterial ysgafn i gymedrol, mae'r dos cynnal a chadw fel arfer yn 25 mg 2 gwaith y dydd, y dos uchaf yw 50 mg 2 gwaith y dydd. Mewn gorbwysedd arterial difrifol, y dos cychwynnol yw 12.5 mg 2 gwaith y dydd, sydd wedyn yn cael ei gynyddu'n raddol i ddogn dyddiol uchaf o 150 mg (50 mg 3 gwaith y dydd).

Yn CHF, y dos dyddiol cychwynnol yw 6.25 mg 3 gwaith y dydd, os oes angen, cynyddwch y dos gydag egwyl o 2 wythnos o leiaf. Y dos cynnal a chadw ar gyfartaledd yw 25 mg 2-3 gwaith y dydd. Y dos dyddiol uchaf yw 150 mg.

Mewn achos o swyddogaeth LV â nam ar ôl dioddef cnawdnychiant myocardaidd mewn cleifion mewn cyflwr clinigol sefydlog, gellir cychwyn captopril mor gynnar â 3 diwrnod ar ôl cnawdnychiant myocardaidd. Y dos cychwynnol yw 6.25 mg / dydd, yna gellir cynyddu'r dos dyddiol i 37.5-75 mg mewn 2-3 dos (yn dibynnu ar oddefgarwch y cyffur) hyd at uchafswm o 150 mg / dydd.

Mewn neffropathi diabetig, rhagnodir dos o 75-150 mg / dydd mewn 2-3 dos. Mewn diabetes mellitus math 1 gyda macroalbuminuria (30-300 mg / dydd) - 50 mg 2 gwaith y dydd. Gyda chliriad protein cyfan o fwy na 500 mg / dydd - 25 mg 3 gwaith y dydd.

Gyda gradd gymedrol o swyddogaeth arennol â nam (CC o leiaf 30 ml / mun / 1.73 metr sgwâr) - 75-100 mg / dydd. Gyda gradd fwy amlwg o gamweithrediad arennol (CC llai na 30 ml / min / 1.73 m), nid yw'r dos cychwynnol yn fwy na 12.5 mg 2 gwaith y dydd, yna, os oes angen, cynyddir y dos o captopril yn raddol gydag egwyl hir nes bod effaith therapiwtig yn cael ei chyflawni, ond y dos dyddiol. dylai fod yn is na'r arfer.

Mewn cleifion oedrannus, y dos cychwynnol yw 6.25 mg 2 gwaith y dydd.

Rhyngweithio

Mae'r effaith gwrthhypertensive yn cael ei gwanhau gan indomethacin a NSAIDs eraill, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol (oedi Na + a gostyngiad mewn synthesis Pg), yn enwedig yn erbyn cefndir crynodiad isel o renin, ac estrogens (oedi Na +).

Mae'r cyfuniad â diwretigion thiazide, vasodilators (minoxidil) yn gwella'r effaith hypotensive.

Mae'r defnydd cyfun â diwretigion sy'n arbed potasiwm, paratoadau K +, atchwanegiadau potasiwm, amnewidion halen (sy'n cynnwys symiau sylweddol o K +) yn cynyddu'r risg o hyperkalemia.

Yn arafu ysgarthiad cyffuriau Li +, gan gynyddu ei grynodiad yn y gwaed.

Gyda phenodiad captopril wrth gymryd allopurinol neu procainamide, mae'r risg o ddatblygu syndrom Stevens-Johnson a niwtropenia yn cynyddu.

Gyda'r defnydd o atalyddion ACE a pharatoadau aur ar yr un pryd (sodiwm aurothiomalate), disgrifiwyd cymhleth symptomau, gan gynnwys fflysio wyneb, cyfog, chwydu, a gostyngiad mewn pwysedd gwaed.

Inswlin a chyffuriau hypoglycemig llafar eraill - y risg o hypoglycemia.

Mae'r defnydd o captopril mewn cleifion sy'n derbyn gwrthimiwnyddion (gan gynnwys azathioprine neu cyclophosphamide) yn cynyddu'r risg o anhwylderau haematolegol.

Ffurflenni rhyddhau a chyfansoddiad

Mae'r paratoad yn sylwedd crisialog gwyn, sy'n hydawdd yn hawdd mewn methyl, alcohol ethyl a dŵr, gydag arogl sylffwr gwan. Mae hydoddedd y cyffur mewn asetad ethyl a chlorofform yn orchymyn maint yn waeth. Nid yw'r sylwedd yn hydoddi mewn ether.

Mae'r cynnyrch ar gael mewn tabledi rhychog ar gyfer gweinyddiaeth fewnol neu sublingual.

Yn ychwanegol at y prif gynhwysyn gweithredol mewn swm o 12.5-100 mg, mae'r dabled yn cynnwys rhai sylweddau ategol: silicon deuocsid, asid stearig, MCC, startsh, ac ati.

Sut mae'n gweithio

Mae effaith ffarmacolegol captopril yn dal i gael ei hastudio.

Mae atal y system renin-angiotensin-aldosterone (PAA) gyda'r cyffur yn arwain at ei effaith gadarnhaol wrth drin methiant y galon a phwysedd gwaed uchel.

Gweithred Captopril yw gwanhau cyfanswm ymwrthedd fasgwlaidd ymylol gorbwysedd (OPSS).

Mae Renin a syntheseiddir gan yr arennau yn gweithredu yn y llif gwaed ar globulin plasma, gan arwain at ffurfio decapeptid anactif ac angiotensin. Yna, o dan ddylanwad ACE (ensym sy'n trosi angiotensin), sylwedd vasoconstrictor o darddiad mewndarddol, mae angiotensin l yn cael ei drawsnewid yn angiotensin ll, sy'n ysgogi synthesis aldosteron gan y cortecs adrenal. O ganlyniad, cedwir dŵr a sodiwm yn y meinweoedd.

Gweithred Captopril yw gwanhau cyfanswm ymwrthedd fasgwlaidd ymylol gorbwysedd (OPSS). Yn yr achos hwn, mae allbwn cardiaidd naill ai'n cynyddu neu'n aros yn ddigyfnewid. Nid yw'r gyfradd hidlo yn y glomerwli arennol yn newid chwaith.

Mae dechrau effaith hypotensive y cyffur yn digwydd mewn 60-90 munud ar ôl cymryd dos sengl.

Mae'r cyffur wedi'i ragnodi am gyfnod hir, oherwydd mae pwysedd gwaed yn y llongau yn gostwng yn raddol o dan ddylanwad y cyffur. Gyda'r defnydd cyfun o Captopril â diwretigion thiazide, arsylwir ar eu hychwanegu. Nid yw derbyniad mewn cyfuniad â beta-atalyddion yn achosi ymhelaethiad ar yr effaith.

Mae pwysedd gwaed yn cyrraedd niferoedd arferol yn raddol, heb arwain at ddatblygiad tachycardia a isbwysedd orthostatig. Nid oes cynnydd cyflym mewn pwysedd gwaed a chyda'r cyffur yn ôl yn sydyn.

Gwelir gostyngiad yng nghyfradd y galon, gostyngiad mewn pwysedd gwaed, llwyth y galon, ymwrthedd fasgwlaidd yr ysgyfaint, cynnydd mewn allbwn cardiaidd, a dangosyddion y prawf goddefgarwch ymarfer corff i gyd mewn cleifion â phatholeg o'r system gardiofasgwlaidd yn ystod therapi captopril. Ar ben hynny, mae'r effeithiau hyn yn cael eu canfod mewn cleifion ar ôl cymryd y dos cyntaf, gan barhau trwy gydol y driniaeth.

Mae'r sylwedd gweithredol yn hydoddi yn y sudd gastrig ac yn mynd i mewn i'r llif gwaed trwy'r coluddion. Cyrhaeddir y crynodiad uchaf yn y gwaed mewn tua awr.

Mae'r cyffur wedi'i fwriadu ar gyfer trin gorbwysedd arennol.

Trwy'r gwaed, mae'r sylwedd yn gweithredu ar yr ensym ACE yn yr ysgyfaint a'r arennau ac yn ei atal. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu mwy na hanner mewn cyflwr digyfnewid. Ar ffurf metaboledd anactif, caiff ei ysgarthu trwy'r arennau ag wrin. Mae 25-30% o'r cyffur yn mynd i mewn i'r cysylltiad â phroteinau gwaed. Mae 95% o'r sylwedd yn cael ei ysgarthu gan yr arennau ar ôl 24 awr. Ddwy awr ar ôl ei roi, mae'r crynodiad yn y gwaed yn gostwng tua hanner.

Mae methiant arennol mewn cleifion sy'n cymryd y cyffur yn arwain at ei oedi yn y corff.

Beth sy'n helpu

Mae'r cyffur wedi'i fwriadu ar gyfer trin:

1. Gorbwysedd arterial: defnyddir y ffurf dabled fel therapi sylfaenol mewn cleifion â swyddogaeth arennol wedi'i chadw. Ni ddylai cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, yn enwedig y rhai sydd â cholagenosis systemig, ei ddefnyddio os yw sgîl-effeithiau eisoes wedi'u nodi ar gyffuriau eraill. Gellir defnyddio'r offeryn fel monotherapi neu mewn cyfuniad â sylweddau ffarmacolegol eraill.
2. Methiant cynhenid ​​y galon: Defnyddir therapi Captopril mewn cyfuniad â digitalis a diwretigion.
3. Torri'r swyddogaeth fentriglaidd chwith ar ôl cnawdnychiad: cynyddir cyfradd goroesi cleifion o'r fath oherwydd gostyngiad yn y ffracsiwn allbwn cardiaidd i 40%.
4. Neffropathi diabetig: mae'r angen am ddialysis a thrawsblannu arennau yn cael ei leihau trwy leihau dilyniant anhwylderau nephrotic. Fe'i defnyddir ar gyfer diabetes mellitus sy'n ddibynnol ar inswlin a neffropathi â phroteinwria o fwy na 500 mg / dydd.
5. Gorbwysedd arennol.

Mewn methiant gorlenwadol y galon, defnyddir therapi Captopril mewn cyfuniad â digitalis a diwretigion.

Sut i gymryd captopril

Gyda phwysedd gwaed uchel, cymerwch yn sublingually neu ar lafar ar ôl bwyta.

Mae'n angenrheidiol yfed y feddyginiaeth awr cyn prydau bwyd, fel gall cynnwys y stumog leihau amsugno'r sylwedd 30-40%.

Mae therapi tymor hir yn cyd-fynd â chymryd y feddyginiaeth y tu mewn. Os defnyddir y sylwedd ar gyfer gofal brys gyda chynnydd mewn pwysedd gwaed a achosir gan ymdrech emosiynol neu gorfforol, fe'i rhoddir o dan y tafod.

Eisoes 15 munud ar ôl rhoi trwy'r geg, mae'r sylwedd yn cylchredeg yn y gwaed.

Gyda gweinyddiaeth sublingual, mae bioargaeledd a chyfradd yr effaith yn cynyddu.

Mae dechrau therapi yn cyd-fynd â rhoi meddyginiaeth wedi'i rannu'n ddognau gyda'r nos ac yn y bore.

Mae dechrau therapi yn cyd-fynd â rhoi meddyginiaeth wedi'i rannu'n ddognau gyda'r nos ac yn y bore.

Mae therapi methiant y galon yn cynnwys defnyddio cyffur dair gwaith y dydd. Os na all pwrpas Captopril yn unig leihau pwysau yn ddigonol, rhagnodir hydroclorothiazide fel yr ail wrthhypertensive. Mae hyd yn oed ffurflen dos arbennig sy'n cynnwys y ddau sylwedd hyn (Caposide).

Dechreuir triniaeth â phwysedd uchel gyda dos dyddiol o 25-50 mg. Yna cynyddir y dos, fel y rhagnodir gan y meddyg, yn araf nes bod y pwysedd gwaed yn normal. Fodd bynnag, ni ddylai fod yn fwy na'r gwerth uchaf o 150 mg.

Mae trin methiant y galon yn golygu dechrau gyda defnyddio dosau sengl o 6.5-12.5 mg gyda chynnydd pellach os oes angen.

Mae trin methiant y galon yn golygu dechrau gyda defnyddio dosau sengl o 6.5-12.5 mg gyda chynnydd pellach os oes angen.

Mae dechrau derbyn yn digwydd ar y trydydd diwrnod ar ôl niwed i gyhyr y galon. Mae'r feddyginiaeth yn feddw ​​yn ôl y cynllun:

1. 6.25 mg ddwywaith y dydd am y 3-4 diwrnod cyntaf.
2. Yn ystod yr wythnos, 12.5 mg 2 gwaith y dydd.
3. 2-3 wythnos - 37.5 mg, wedi'i rannu'n 3 dos.
4. Os goddefir y cyffur heb adweithiau niweidiol, addasir y dos dyddiol i 75 mg, gan gynyddu yn ôl yr angen i 150 mg.

Mae Captopril yn dechrau ar y trydydd diwrnod ar ôl niwed i gyhyr y galon.

Mae diabetes mellitus sydd â chynnwys uchel o albwmin yn yr wrin yn gofyn am ddefnyddio dos dwbl o sylwedd cyffuriau y dydd, sy'n hafal i 50 mg. Os yw maint y protein yn fwy na 500 mg mewn wrin dyddiol - 25 mg dair gwaith.

Gyda neffropathi diabetes mellitus math l cysylltiedig, mae'r dos o 75-100 mg / dydd wedi'i rannu'n 2-3 dos.

Gorddos

Gall cymryd dosau sy'n fwy na'r dosau argymelledig achosi cwymp sydyn mewn pwysedd gwaed. Yn ogystal, gall fod cymhlethdod ar ffurf thromboemboledd boncyffion prifwythiennol mawr, pibellau gwaed y galon a'r ymennydd, a all, yn ei dro, arwain at drawiad ar y galon a strôc.

Gyda gorddos o Captopril, mae angen haemodialysis.

Cymerir y mesurau canlynol fel tacteg triniaeth:

1. Rinsiwch y stumog ar ôl canslo neu leihau dos y feddyginiaeth.
2. Adfer pwysedd gwaed, gan roi safle gorwedd i'r claf gyda choesau wedi'u codi, ac yna cyflawni trwyth mewnwythiennol o halwynog, Reopoliglyukin neu plasma.
3. Cyflwyno Epinephrine yn fewnwythiennol neu'n isgroenol i gynyddu pwysedd gwaed. Fel asiantau dadsensiteiddio, defnyddiwch hydrocortisone a gwrth-histaminau.
4. Perfformio haemodialysis.

Amodau gwyliau ar gyfer captopril o fferyllfa

Dim ond yn ôl rysáit a ysgrifennwyd ar ffurflen arbennig yn Lladin, er enghraifft:

1. Rp. Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 yn tabulettis.
3. S. 1 dabled hanner awr cyn prydau bwyd yn y bore a gyda'r nos.

Mae pris y cyffur yn amrywio o 9-159 rubles.

Adolygiadau o feddygon a chleifion am Captopril

Oksana Aleksandrovna, Pskov, gynaecolegydd: “Rwy'n defnyddio Captopril fel ambiwlans ar gyfer argyfyngau. Yn aml yn methu, felly mae'n well talu sylw: a yw'n gyffur generig neu'n gyffur gwreiddiol. "

Maria, 45 oed, Moscow: “Rwy'n yfed y cyffur ar argymhelliad cardiolegydd ag ymchwyddiadau pwysau. Nid yw'r effaith yn waeth nag o'r Moxonidine arferol. Mae'n cyflawni ei swyddogaeth “cymorth cyntaf” yn berffaith, ac am bris mor braf. ”

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, cardiolegydd: “Os yw'r claf yn wynebu dewis, stociwch gyda Kapoten neu Captopril, byddwn yn argymell y cyntaf. Ydy, mae'r sylwedd gweithredol yn y ddau gyffur yr un peth, ond un yw'r gwreiddiol, a'r ail yn gopi. Mae cleifion yn aml yn cwyno am effaith wan y cyffur, er ei fod yn cael ei ddefnyddio mewn sefyllfaoedd lle dylai help fod yn gyflym ac yn effeithiol. Rwy'n argymell Kapoten i gleifion ag argyfwng gorbwysedd, oherwydd i mi fy hun byddwn hefyd yn cymryd y cyffur hwn. Ar ben hynny, mae'r pris yn caniatáu hynny. ”

Astudiaeth UKPDS

Un o'r dystiolaeth gyntaf o ddiogelwch ac effeithiolrwydd y defnydd o BB mewn diabetes math 2 oedd cwblhau astudiaeth UKPDS, a oedd yn cymharu morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau, ynghyd â chymhlethdodau micro-fasgwlaidd (MD, DR) mewn cleifion â diabetes math 2 â gorbwysedd a dderbyniodd naill ai atalydd ACE captopril ar ddogn o 25-50 mg 2 gwaith y dydd (400 o bobl), neu atenolol BB detholus ar ddogn o 50-100 mg / dydd (358 o bobl).

Ar ôl y cyfnod arsylwi (8.4 blynedd) yn y ddau grŵp, cyflawnwyd yr un lefel o reolaeth pwysedd gwaed: 144/83 mmHg. Celf. yn y grŵp o captopril a 143/81 mm RT. Celf. yn y grŵp atenolol. Ar yr un pryd, nid oedd unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn y pwyntiau amcangyfrifedig terfynol (marwolaethau sy'n gysylltiedig â diabetes, amlder digwyddiadau cardiofasgwlaidd, cymhlethdodau micro-fasgwlaidd) rhwng y grwpiau. Hynny yw, achosodd captopril ac atenolol yr un effaith amddiffynnol yn erbyn cymhlethdodau micro- a macro-fasgwlaidd mewn cleifion â diabetes math 2.

Fel sylw, hoffwn nodi bod astudiaeth UKPDS wedi cychwyn ddiwedd y 1970au, pan mai captopril oedd yr unig atalydd ACE ar farchnad y byd. Yn y blynyddoedd hynny, mabwysiadwyd regimen captopril o 25-100 mg 2 gwaith y dydd. Fodd bynnag, cydnabuwyd yn ddiweddarach nad yw regimen o'r fath o'r cyffur yn gallu achosi effaith gwrthhypertensive parhaus yn ystod y dydd, gan fod y cyffur hwn yn para'n fyr (4-6 awr).

Ar gyfer rheoli pwysedd gwaed yn sefydlog, mae angen cymeriant 3-4-plyg o'r cyffur mewn dos dyddiol o 150 mg. Felly, nid oedd y gymhariaeth o captopril dros dro ag atenolol hir-weithredol yn hollol gywir yn y regimen dos. Serch hynny, cafodd y ddau gyffur effaith amddiffynnol debyg. Ar ôl cael canlyniadau astudiaeth UKPDS, daeth yn amlwg bod defnyddio BB dethol mewn cleifion â diabetes math 2 ac AT yn ddiogel ac yn effeithiol.

Astudiaeth GEMINI (Yr Effeithiau Glycemig mewn Diabetes Mellitus: Cymhariaeth Cerfilol-Metoprolol mewn Hypertensives)

Yn yr astudiaeth ar hap dwbl-ddall hon, y nod oedd cynnal cymhariaeth uniongyrchol o ddau BB wrth drin gorbwysedd mewn cleifion â diabetes math 2: metoprolol, BB β1-ddetholus, a cherfilol, BB nad yw'n ddetholus, sydd â'r eiddo ychwanegol o rwystro α1-AR. Mae ymchwilwyr wedi awgrymu, oherwydd blocâd α1-AR, y bydd gan cerflunwaith fantais dros metoprolol nid yn unig oherwydd ei weithgaredd vasodilator a brofwyd eisoes, ond hefyd, o bosibl, oherwydd effaith fwy ffafriol ar baramedrau metabolaidd (dyslipidemia, IR), ers blocâd α1-AR mwy o weithgaredd lipoprotein lipase sy'n chwalu TG.

Roedd yr astudiaeth yn cynnwys 1235 o gleifion â gorbwysedd a diabetes math 2. Roedd un grŵp (n = 737) yn derbyn tartrate metoprolol mewn dos o 50-200 mg 2 gwaith y dydd, roedd yr ail (n = 498) yn derbyn cerflun mewn dos o 6.25-25 mg 2 gwaith y dydd am 35 wythnos. Ar yr un pryd, roedd pob claf yn parhau i gymryd atalyddion RAS a ragnodwyd yn flaenorol (atalyddion ACE neu ARA) ar y dos blaenorol. Wrth gymharu dangosyddion rheoli glycemig, fe ddaeth i'r amlwg, yn ystod triniaeth yn y grŵp cerfiedig, na newidiodd y gwerthoedd HbAlc ar gyfartaledd, tra yn y grŵp metoprolol fe wnaethant gynyddu 0.15%, roedd sensitifrwydd inswlin (a bennir gan fynegai NOMA) wedi gwella ar cerflunwaith, ond nid ar fetoprolol ( gostyngodd y mynegai 9.1 a 2, yn y drefn honno). Roedd risg UIA yn sylweddol is ar gerfilol nag ar metoprolol (6.4 a 10.3%, yn y drefn honno).

Felly, chwalodd yr astudiaeth hon y myth o berygl defnyddio BB mewn diabetes a phrofodd fod cerflunol nid yn unig yn gwaethygu rheolaeth metabolig mewn diabetes math 2, ond hyd yn oed yn gwella sensitifrwydd meinwe i inswlin. Wrth gwrs, ni ellir trosglwyddo canlyniadau'r astudiaeth hon i'r grŵp BB cyfan, gan fod gan cerflunwaith briodweddau ychwanegol atalydd α1, sy'n esbonio'r effeithiau metabolaidd a geir. Yn yr astudiaeth hon, defnyddiwyd cerflun (Dilatrend) gan Hoffman - la Roche.

BB a methiant y galon

Mae'r astudiaeth o effeithiolrwydd BB mewn methiant y galon wedi bod yn destun sawl astudiaeth, gan gynnwysMERIT-HF (Metoprolol CR: Treial Ymyrraeth ar Hap XL mewn methiant gorlenwadol y Galon), CIBIS-II (Astudiaeth Bisoprolol Annigonolrwydd y Galon) ac UWCH (Astudiaeth o Effeithiau Ymyrraeth Nebivolol ar Ganlyniadau ac Ail-Ysbyty mewn Pobl Hŷn â methiant y galon).

Nod astudiaeth MERIT-HF oedd pennu diogelwch ac effeithiolrwydd BB mewn cleifion â methiant y galon. Cafodd 3991 o gleifion ag oedran cyfartalog o 63 oed eu cynnwys gyda methiant y galon gradd II-IV HYHA. Roedd tua 25% o'r cleifion a gynhwyswyd yn gleifion â diabetes math 2. Gan ddefnyddio'r dull dwbl-ddall, cafodd y cleifion eu rhoi ar hap yn 2 grŵp: derbyn metoprolol CR (hir-weithredol) ar ddogn o 25 i 200 mg neu blasebo. Ar yr un pryd, parhaodd cleifion i gymryd diwretigion (90%), atalyddion ACE (89%) a digitalis (63%). Daeth yr astudiaeth i ben yn gynamserol flwyddyn ar ôl dechrau'r driniaeth oherwydd mantais amlwg metoprolol. Roedd cyfanswm marwolaethau cardiofasgwlaidd a marwolaethau cardiofasgwlaidd yn is gyda metoprolol 34 a 38%.

Cafwyd canlyniadau tebyg yn astudiaeth CIBIS-II, a astudiodd y bisoprolol cyffuriau mewn categori tebyg o gleifion. Yn yr astudiaeth hon, nifer y cleifion â diabetes math 2 oedd 12%. Gostyngodd marwolaethau cardiofasgwlaidd ar bisoprolol 34%.

Yn fwy diweddar, cwblhawyd astudiaeth CIBIS-III, a'i bwrpas oedd dangos nad yw cychwyn monotherapi gyda bisoprolol ac yna trosglwyddo cleifion â methiant cronig y galon i'r cyfuniad o atalyddion bisoprolol BB ac ACE enalapril yn israddol i'r drefn wrthdroi draddodiadol o driniaeth (atalyddion ACE enalapril wedi'i ddilyn gan gynnwys bisoprolol BB). faint o farwolaethau ac ysbytai. Cadarnhaodd canlyniadau 6 mis o monotherapi gyda phob un o'r cyffuriau, ac yna eu trosglwyddo i driniaeth gyfuniad (18 mis) am y tro cyntaf y rhagdybiaeth nad yw'r dewis o ddechrau triniaeth ar gyfer methiant cronig y galon (BB gydag atalyddion bisoprolol neu ACE enalapril) yn effeithio ar y pwynt sylfaenol (swm y marwolaethau a'r ysbytai erbyn diwedd yr arsylwi ) a dylai fod yn seiliedig ar benderfyniad y meddyg ynghylch pob claf unigol.

Mewn dadansoddiad ar wahân o'r is-grŵp o gleifion â diabetes yn y ddwy astudiaeth, trodd fod y risg o farwolaethau mewn cleifion â diabetes math 2 a dderbyniodd BD 46% yn is nag mewn cleifion â diabetes na chawsant eu trin â BD.

Nod astudiaeth ddwbl-ddall, ar hap, a reolir gan placebo gan SENIORS oedd gwerthuso effeithiolrwydd nebivolol (BB detholus gyda gweithgaredd vasodilator) wrth drin methiant y galon. Roedd yr astudiaeth yn cynnwys mwy na 2,000 o gleifion oedrannus (> 70 oed), yr oedd gan 26% ohonynt ddiabetes math 2. Tua 2 flynedd oedd y cyfnod arsylwi. O ganlyniad, profodd nebivolol ei effeithiolrwydd a'i oddefgarwch da wrth drin y grŵp hwn o gleifion, gan gynnwys mewn cleifion â diabetes math 2: gostyngodd cyfraddau marwolaethau cardiofasgwlaidd ac ysbyty yn sylweddol o gymharu â'r grŵp plasebo.

Felly, mae'r astudiaethau a gynhaliwyd yn profi manteision amlwg defnyddio BB mewn cleifion â diabetes â methiant cronig y galon.

BB wrth drin y cyfnod ôl-gnawdnychiad

Astudiwyd y posibilrwydd o ddefnyddio BB yn y cyfnod ôl-gnawdnychiad cynnar yn yr astudiaethau MIAMI (Metoprolol Mewn Cnawdnychiad Myocardaidd Acíwt), ISIS-1 (Astudiaeth Ryngwladol Gyntaf ar Oroesi Infarct), CAPRICORN (Rheoli Goroesi Infarct Ôl Carvedilol mewn Camweithrediad LV).

Yn yr holl astudiaethau hyn, dangoswyd bod defnyddio BB yn y cyfnod ôl-gnawdnychiad (y 3 mis cyntaf ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt) yn fwy effeithiol mewn cleifion â diabetes nag mewn cleifion heb ddiabetes.

Felly, mae'r holl astudiaethau hyn yn profi'r fantais ddiamheuol o ddefnyddio BB mewn cleifion â diabetes â chlefyd coronaidd y galon yn y cyfnod ôl-gnawdnychiad. Ar ben hynny, fel y dangosir yn astudiaeth Atal Infarction Bezafibrate (B1P), mae canslo BD mewn cleifion â diabetes â chlefyd coronaidd y galon yn dyblu marwolaethau.

Er gwaethaf manteision amlwg defnyddio BB mewn diabetes, o hyd, dim ond 40-50% o gleifion â diabetes sy'n derbyn BB yn y cyfnod ôl-gnawdnychiad. Yn ôl pob tebyg, gall hyn esbonio'r ffaith, gyda'r tueddiad cyffredinol i leihau marwolaethau cardiofasgwlaidd yn y boblogaeth gyfan, mewn cleifion â diabetes yn ystod y blynyddoedd diwethaf, nid yn unig y mae amlder patholeg gardiaidd wedi lleihau, ond hyd yn oed wedi cynyddu.