Sut i ddefnyddio'r cyffur Vipidia 25?

Mae ffurf dos rhyddhau Vipidia yn dabledi wedi'u gorchuddio â ffilm: mae biconvex, hirgrwn, 12.5 mg yr un - melyn, ar yr un ochr wedi'u hysgrifennu mewn inc gyda'r arysgrifau "ALG-12.5" a "TAK", 25 mg yr un - coch golau, ymlaen Llythrennu “ALG-25” a “TAK” mewn inc ar un ochr (7 mewn pothelli, 4 pothell mewn blwch cardbord).

Cyfansoddiad 1 dabled:

sylwedd gweithredol: alogliptin - 12.5 neu 25 mg (alogliptin benzoate - 17 neu 34 mg),
cydrannau ategol (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, stearad magnesiwm - 1.8 / 1.8 mg, sodiwm croscarmellose - 7.5 / 7.5 mg, seliwlos microcrystalline - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
cotio ffilm: hypromellose 2910 - 5.34 mg, lliw haearn ocsid melyn - 0.06 mg, titaniwm deuocsid - 0.6 mg, macrogol 8000 - mewn maint olrhain, inc llwyd F1 (shellac - 26%, llifyn haearn ocsid du - 10%, ethanol - 26%, butanol - 38%) - mewn symiau olrhain.

Ffarmacodynameg

Mae Alogliptin yn atalydd hynod ddetholus o weithredu dwys DPP (dipeptidyl peptidase) -4. Mae ei ddetholusrwydd ar gyfer DPP-4 oddeutu 10,000 gwaith yn fwy na'i effaith ar ensymau cysylltiedig eraill, yn enwedig DPP-8 a DPP-9. DPP-4 yw'r prif ensym sy'n ymwneud â dinistrio hormonau'n gyflym sy'n perthyn i'r teulu incretin: polypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos (HIP) a pheptid-1 tebyg i glwcagon (HIP-1). Cynhyrchir hormonau'r teulu incretin yn y coluddyn, ac mae cynnydd yn eu lefel yn uniongyrchol gysylltiedig â chymeriant bwyd. Mae HIP a GLP-1 yn actifadu synthesis inswlin a'i gynhyrchu gan gelloedd beta sydd wedi'u lleoli yn y pancreas. Mae GLP-1 hefyd yn lleihau cynhyrchu glwcagon ac yn atal synthesis glwcos yr afu.

Am y rheswm hwn, mae alogliptin nid yn unig yn cynyddu cynnwys incretinau, ond hefyd yn gwella synthesis inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos, ac yn atal secretion glwcagon gyda lefel uwch o glwcos yn y gwaed. Mewn cleifion â diabetes math 2 ynghyd â hyperglycemia, mae'r newidiadau hyn yn synthesis glwcagon ac inswlin yn achosi gostyngiad yng nghrynodiad haemoglobin glyciedig HbA₁_c a gostyngiad yn lefel y glwcos mewn plasma gwaed wrth ei gymryd ar stumog wag, a chrynodiad glwcos ôl-frandio.

Ffarmacokinetics

Mae ffarmacocineteg alogliptin yn union yr un fath mewn unigolion iach ac mewn cleifion â diabetes mellitus math 2. Mae bio-argaeledd absoliwt y sylwedd actif oddeutu 100%. Nid yw rhoi alogliptin ar yr un pryd â bwyd sy'n cynnwys brasterau mewn crynodiadau uchel yn effeithio ar yr ardal o dan y gromlin amser crynodiad (AUC), felly gellir cymryd Vipidia ar unrhyw adeg, waeth beth yw'r bwyd a gymerir.

Mae un weinyddiaeth lafar o alogliptin mewn dos o hyd at 800 mg gan unigolion iach yn arwain at amsugno'r cyffur yn gyflym, lle cyflawnir y crynodiad uchaf ar gyfartaledd ar ôl 1-2 awr o amser ei roi. Ar ôl ei weinyddu dro ar ôl tro, ni welwyd cronni clinigol arwyddocaol o alogliptin naill ai mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 neu mewn gwirfoddolwyr iach.

Mae AUC o alogliptin yn dangos dibyniaeth gyfrannol uniongyrchol ar ddos y cyffur, gan gynyddu gyda dos sengl o Vipidia yn yr ystod dos therapiwtig o 6.25-100 mg. Mae cyfernod amrywioldeb y dangosydd ffarmacocinetig hwn ymhlith cleifion yn fach ac yn hafal i 17%.

Gyda dos sengl o AUC (0-inf), roedd alogliptin yn debyg i AUC (0-24) ar ôl cymryd dos tebyg 1 amser y dydd am 6 diwrnod. Mae hyn yn cadarnhau'r diffyg dibyniaeth ar amser ym maes ffarmacocineteg y cyffur ar ôl ei roi dro ar ôl tro.

Ar ôl gweinyddu mewnwythiennol sengl o'r sylwedd gweithredol Vipidia ar ddogn o 12.5 mg mewn gwirfoddolwyr iach, y cyfaint dosbarthu yn y cyfnod terfynol oedd 417 l, sy'n dynodi dosbarthiad da o alogliptin yn y meinweoedd. Mae graddfa'r rhwymo i broteinau plasma tua 20-30%.

Nid yw Alogliptin yn ymwneud â phrosesau metaboledd dwys, felly mae 60-70% o'r sylwedd sydd wedi'i gynnwys yn y dos a gymerir yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin.

Gyda chyflwyniad 14 o alogliptin wedi'i labelu C-C y tu mewn, profwyd bodolaeth dau brif fetabol: alogliptin N-demethylated, M-I (llai nag 1% o'r deunydd cychwynnol) ac alogliptin N-acetylated, M-II (llai na 6% o'r deunydd cychwynnol). Mae M-I yn fetabol gweithredol sy'n arddangos priodweddau ataliol hynod ddetholus yn erbyn DPP-4, yn debyg ar waith yn uniongyrchol i alogliptin. Ar gyfer M-II, nid yw'r gweithgaredd ataliol yn erbyn DPP-4 neu ensymau DPP eraill yn nodweddiadol.

Mae astudiaethau in vitro yn cadarnhau bod CYP3A4 a CYP2D6 yn ymwneud â metaboledd cyfyngedig alogliptin. Mae eu canlyniadau hefyd yn nodi nad yw sylwedd gweithredol Vipidia yn inducer o CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 ac yn atalydd CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 neu CYP2C9 mewn crynodiadau a bennir yn y corff ar ôl cymryd y dos argymelledig o 25. O dan amodau in vitro, gall alogliptin gymell CYP3A4 ychydig, ond o dan amodau in vivo, nid yw ei briodweddau cymell yn ymddangos mewn perthynas â'r isoenzyme hwn.

Yn y corff dynol, nid yw alogliptin yn atalydd cludo cludwyr arennol cations organig o'r ail fath a chludwyr arennol anionau organig o'r math cyntaf a'r trydydd math.

Mae alogliptin yn bodoli'n bennaf ar ffurf (R) -enantiomer (mwy na 99%) ac mewn symiau bach naill ai yn vivo neu ddim o gwbl yn ymwneud â phrosesau trawsnewid cylchol i'r (S) -enantiomer. Nid yw'r olaf yn benderfynol wrth gymryd Vipidia mewn dosau therapiwtig.

Gyda gweinyddiaeth lafar 14 o alogliptin wedi'i labelu C, profwyd bod 76% o'r dos a gymerir yn cael ei ysgarthu yn yr wrin, a 13% gyda feces. Cliriad arennol cyfartalog y sylwedd yw 170 ml / min ac mae'n uwch na'r gyfradd hidlo glomerwlaidd ar gyfartaledd o oddeutu 120 l / min, sy'n caniatáu dileu alogliptin yn rhannol trwy ysgarthiad arennol dwys. Ar gyfartaledd, mae hanner oes terfynol cydran weithredol Vipidia tua 21 awr.

Mewn cleifion sy'n dioddef o fethiant arennol cronig o ddifrifoldeb amrywiol, cynhaliwyd astudiaeth o effeithiau alogliptin wrth eu cymryd mewn dos dyddiol o 50 mg. Rhannwyd y cleifion a gynhwyswyd yn yr astudiaeth yn 4 grŵp yn unol â fformiwla Cockcroft - Gault, yn dibynnu ar ddifrifoldeb methiant arennol a QC (clirio creatinin), gan sicrhau'r canlyniadau canlynol:

Grŵp I (methiant arennol ysgafn, CC 50-80 ml / min): Cynyddodd AUC o alogliptin tua 1.7 gwaith o'i gymharu â'r grŵp rheoli. Fodd bynnag, arhosodd y cynnydd hwn yn AUC o fewn goddefgarwch y grŵp rheoli,
Grŵp II (methiant arennol ar gyfartaledd, CC 30-50 ml / min): gwelwyd cynnydd bron i ddeublyg yn AUC o alogliptin o'i gymharu â'r grŵp rheoli,
Grŵp III a IV (methiant arennol difrifol, CC llai na 30 ml / min, a cham terfynol methiant arennol cronig os oes angen, y weithdrefn haemodialysis): Cynyddodd AUC oddeutu 4 gwaith o'i gymharu â'r grŵp rheoli. Cymerodd cleifion â methiant arennol cam olaf ran yn y weithdrefn haemodialysis yn syth ar ôl cymryd Vipidia. Yn ystod sesiwn dialysis tair awr, cafodd tua 7% o'r dos o alogliptin ei ysgarthu o'r corff.

Am y rheswm hwn, yng ngrŵp I, nid oes angen addasu dos. Mewn cleifion â methiant arennol cymedrol, er mwyn sicrhau crynodiad effeithiol o'r sylwedd gweithredol mewn plasma gwaed, yn agos at hynny mewn cleifion â swyddogaeth arennol arferol, mae angen addasiad dos o Vipidia. Nid yw alogliptin yn cael ei argymell ar gyfer camweithrediad arennol difrifol, yn ogystal ag ar gyfer cleifion â methiant arennol cam olaf, sy'n cael haemodialysis yn rheolaidd.

Mewn cleifion â methiant cymedrol yr afu, mae'r AUC a'r crynodiad uchaf o alogliptin yn cael eu lleihau tua 10% ac 8%, yn y drefn honno, o gymharu â chleifion ag afu sy'n gweithredu fel arfer, ond nid yw'r ffenomen hon yn cael ei hystyried yn arwyddocaol yn glinigol. Felly, nid oes angen addasiad dos ar gyfer Vipidia ar gyfer annigonolrwydd hepatig ysgafn i gymedrol (5–9 pwynt yn unol â'r raddfa Child-Pugh). Nid oes unrhyw ddata clinigol ar ddefnyddio alogliptin mewn cleifion ag annigonolrwydd hepatig difrifol (mwy na 9 pwynt).

Nid oedd pwysau corff, oedran (gan gynnwys uwch - 65-81 oed), hil a rhyw'r cleifion yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar baramedrau ffarmacocinetig y cyffur, h.y. nid oedd angen addasu dos. Nid yw ffarmacocineteg alogliptin mewn cleifion iau na 18 oed wedi cael eu hastudio.

Gwrtharwyddion

diabetes math 1
methiant difrifol yr afu (mwy na 9 pwynt ar y raddfa Child-Pugh, oherwydd diffyg data clinigol ar effeithiolrwydd / diogelwch y defnydd),
ketoacidosis diabetig,
methiant y galon cronig (FC IIIHA dosbarth III - IV),
methiant arennol difrifol
hyd at 18 oed (oherwydd y diffyg data ar effeithiolrwydd / diogelwch y cyffur yn y grŵp hwn o gleifion),
beichiogrwydd a llaetha (oherwydd y diffyg data ar effeithiolrwydd / diogelwch defnyddio Vipidia yn y grŵp hwn o gleifion),
anoddefgarwch unigol i gydrannau Vipidia, data anamnestic ar adweithiau gorsensitifrwydd difrifol i unrhyw atalydd DPP-4, gan gynnwys adweithiau anaffylactig, angioedema a sioc anaffylactig.

Perthynas (afiechydon / cyflyrau lle dylid defnyddio tabledi Vipidia yn ofalus):

hanes beichus o pancreatitis acíwt,
methiant arennol cymedrol,
cyfuniad teiran gyda thiazolidinedione a metformin,
defnydd cyfun ag inswlin neu ddeilliad sulfonylurea.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Vipidia: dull a dos

Mae tabledi Vipidia yn cael eu cymryd ar lafar, waeth beth fo'r pryd, yn cael eu llyncu'n gyfan, heb gnoi ac yfed â dŵr.

Y dos dyddiol a argymhellir yw 25 mg mewn 1 dos. Cymerir y cyffur ar ei ben ei hun, mewn cyfuniad â metformin, thiazolidinedione, deilliadau sulfonylurea neu inswlin, neu fel cyfuniad tair cydran â metformin, inswlin neu thiazolidinedione.

Os byddwch chi'n colli bilsen ar ddamwain, rhaid i chi fynd â hi cyn gynted â phosib. Mae cymryd dos dwbl mewn un diwrnod yn amhosibl.

Pan ragnodir Vipidia, yn ychwanegol at thiazolidinedione neu metformin, nid yw eu regimen dos yn newid.

Er mwyn lleihau'r tebygolrwydd o hypoglycemia o'i gyfuno â deilliad sulfonylurea neu inswlin, argymhellir lleihau eu dos.

Mae angen bod yn ofalus wrth benodi cyfuniad tair cydran â thiazolidinedione a metformin (yn gysylltiedig â'r risg o hypoglycemia, efallai y bydd angen addasu'r dos o'r cyffuriau hyn).

Mewn achos o fethiant arennol, argymhellir gwerthuso cyflwr swyddogaethol yr arennau cyn y driniaeth, ac yna o bryd i'w gilydd yn ystod therapi. Y dos dyddiol mewn cleifion â methiant arennol cymedrol (gyda chliriad creatinin o ≥ 30 i ≤ 50 ml / min) yw 12.5 mg. Mewn graddau difrifol / terfynol o fethiant arennol, ni ragnodir Vipidia.

Adolygiadau ar Vipidia

Yn fwyaf aml, mae adolygiadau cadarnhaol am Vipidia fel cyffur sy'n lleihau siwgr ac yn sefydlogi'r cyfrif gwaed hwn. Mae cleifion yn adrodd bod effaith y cyffur yn parhau am ddiwrnod, er nad yw'n cynyddu archwaeth, ac fel rhan o therapi hypoglycemig cyfun, mae'n helpu i leihau pwysau ac yn dileu poen yn y goes. Hefyd, mae cleifion yn hoffi'r cyfleustra o ddefnyddio Vipidia: gellir ei gymryd ar unrhyw adeg o'r dydd.

Fodd bynnag, mae adolygiadau negyddol hefyd ynghylch aneffeithiolrwydd y cyffur ac anoddefgarwch unigol posibl i alogliptin.

Mae arbenigwyr yn rhybuddio yn erbyn defnyddio Vipidia heb gyfiawnhad ar gyfer colli pwysau.

Gwybodaeth feddygaeth gyffredinol

Mae'r offeryn hwn yn cyfeirio at ddatblygiadau newydd ym maes diabetes. Mae'n addas ar gyfer pobl sydd â diagnosis o ddiabetes math 2. Gellir defnyddio Vipidia ar ei phen ei hun ac ar y cyd â chyffuriau eraill y grŵp hwn.

Mae angen i chi ddeall y gall defnydd afreolus o'r feddyginiaeth hon waethygu cyflwr y claf, felly mae'n rhaid i chi ddilyn argymhellion y meddyg yn glir. Ni allwch ddefnyddio'r cyffur heb ragnodi, yn enwedig wrth gymryd meddyginiaethau eraill.

Enw masnach y feddyginiaeth hon yw Vipidia. Ar y lefel ryngwladol, defnyddir yr enw generig Alogliptin, sy'n dod o'r brif gydran weithredol yn ei gyfansoddiad.

Cynrychiolir y cynnyrch gan dabledi hirgrwn wedi'u gorchuddio â ffilm. Gallant fod yn felyn neu'n goch llachar (mae'n dibynnu ar y dos). Mae'r pecyn yn cynnwys 28 pcs. - 2 bothell ar gyfer 14 tabledi.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae'r offeryn hwn yn seiliedig ar Alogliptin. Dyma un o'r sylweddau newydd sy'n cael eu defnyddio i reoli lefelau siwgr. Mae'n perthyn i nifer y hypoglycemig, mae'n cael effaith gref.

Wrth ei ddefnyddio, mae cynnydd mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos wrth leihau cynhyrchiad glwcagon os cynyddir y glwcos yn y gwaed.

Gyda diabetes math 2, ynghyd â hyperglycemia, mae'r nodweddion hyn o Vipidia yn cyfrannu at newidiadau mor gadarnhaol â:

gostyngiad yn swm yr haemoglobin glyciedig (НbА1С),
gostwng lefelau glwcos.

Mae hyn yn gwneud yr offeryn hwn yn effeithiol wrth drin diabetes.

Arwyddion a gwrtharwyddion

Mae angen bod yn ofalus wrth ddefnyddio cyffuriau sy'n cael eu nodweddu gan weithredu cryf. Dylid cadw cyfarwyddiadau ar eu cyfer yn llym, fel arall yn lle budd bydd corff y claf yn cael ei niweidio. Felly, gallwch ddefnyddio Vipidia yn unig ar argymhelliad arbenigwr gan gadw at y cyfarwyddiadau yn llym.

Argymhellir defnyddio'r offeryn gyda diabetes math 2. Mae'n rheoleiddio lefelau glwcos mewn achosion pan na ddefnyddir therapi diet ac nad yw'r gweithgaredd corfforol angenrheidiol ar gael. Defnyddiwch y cyffur yn effeithiol ar gyfer monotherapi. Caniateir hefyd ei ddefnyddio ar y cyd â chyffuriau eraill sy'n helpu i ostwng lefelau siwgr.

Mae rhybudd wrth ddefnyddio'r feddyginiaeth diabetes hon yn cael ei achosi gan bresenoldeb gwrtharwyddion. Os na chânt eu hystyried, ni fydd triniaeth yn effeithiol a gall achosi cymhlethdodau.

Ni chaniateir Vipidia yn yr achosion canlynol:

anoddefgarwch unigol i gydrannau'r cyffur,
diabetes math 1
methiant difrifol y galon
clefyd yr afu
niwed difrifol i'r arennau
beichiogrwydd a llaetha,
datblygu cetoasidosis a achosir gan ddiabetes,
mae oedran y claf hyd at 18 oed.

Mae'r troseddau hyn yn wrtharwyddion llym i'w defnyddio.

Mae yna hefyd wladwriaethau lle mae'r feddyginiaeth yn cael ei rhagnodi'n ofalus:

pancreatitis
methiant arennol difrifoldeb cymedrol.

Yn ogystal, rhaid bod yn ofalus wrth ragnodi Vipidia ynghyd â chyffuriau eraill i reoleiddio lefelau glwcos.

Sgîl-effeithiau

Wrth drin gyda'r cyffur hwn, mae symptomau niweidiol weithiau'n digwydd sy'n gysylltiedig ag effeithiau'r cyffur:

cur pen
heintiau organau anadlu
nasopharyngitis,
poenau stumog
cosi
brechau croen,
pancreatitis acíwt
urticaria
datblygu methiant yr afu.

Os bydd sgîl-effeithiau yn digwydd, ymgynghorwch â meddyg. Os nad yw eu presenoldeb yn fygythiad i iechyd y claf, ac nad yw ei ddwyster yn cynyddu, gellir parhau â'r driniaeth gyda Vipidia. Mae cyflwr difrifol y claf yn gofyn am dynnu'r feddyginiaeth yn ôl ar unwaith.

Dosage a gweinyddiaeth

Mae'r feddyginiaeth hon wedi'i bwriadu ar gyfer gweinyddiaeth lafar. Mae'r dos yn cael ei gyfrif yn unigol, yn ôl difrifoldeb y clefyd, oedran y claf, afiechydon cydredol a nodweddion eraill.

Ar gyfartaledd, mae i fod i gymryd un dabled sy'n cynnwys 25 mg o'r cynhwysyn actif. Wrth ddefnyddio Vipidia mewn dos o 12.5 mg, y swm dyddiol yw 2 dabled.

Argymhellir cymryd y feddyginiaeth unwaith y dydd. Dylai pils fod yn feddw yn gyfan heb gnoi. Fe'ch cynghorir i'w hyfed â dŵr wedi'i ferwi. Caniateir derbynfa cyn ac ar ôl prydau bwyd.

Peidiwch â defnyddio dos dwbl o'r feddyginiaeth os methwyd un dos - gall hyn achosi dirywiad. Mae angen i chi gymryd y dos arferol o'r cyffur yn y dyfodol agos iawn.

Cyfarwyddiadau arbennig a rhyngweithio cyffuriau

Gan ddefnyddio'r cyffur hwn, argymhellir ystyried rhai nodweddion er mwyn osgoi effeithiau andwyol:

Yn ystod y cyfnod o ddwyn plentyn, mae Vipidia yn wrthgymeradwyo. Ni chynhaliwyd ymchwil ar sut mae'r rhwymedi hwn yn effeithio ar y ffetws. Ond mae'n well gan feddygon beidio â'i ddefnyddio, er mwyn peidio ag ysgogi camesgoriad na datblygiad annormaleddau yn y babi. Mae'r un peth yn wir am fwydo ar y fron.
Ni ddefnyddir y cyffur i drin plant, gan nad oes unrhyw union ddata ar ei effaith ar gorff y plant.
Nid yw oedran oedrannus cleifion yn rheswm dros dynnu'r feddyginiaeth yn ôl. Ond mae cymryd Vipidia yn yr achos hwn yn gofyn am fonitro gan feddygon. Mae gan gleifion dros 65 oed risg uwch o ddatblygu clefyd yr arennau, felly mae angen bod yn ofalus wrth ddewis dos.
Ar gyfer mân nam arennol, rhagnodir dos o 12.5 mg y dydd i gleifion.
Oherwydd y bygythiad o ddatblygu pancreatitis wrth ddefnyddio'r feddyginiaeth hon, dylai cleifion fod yn gyfarwydd â phrif arwyddion y patholeg hon. Pan fyddant yn ymddangos, mae angen rhoi'r gorau i driniaeth gyda Vipidia.
Nid yw cymryd y cyffur yn torri'r gallu i ganolbwyntio. Felly, wrth ei ddefnyddio, gallwch yrru car a chymryd rhan mewn gweithgareddau sy'n gofyn am ganolbwyntio. Fodd bynnag, gall hypoglycemia achosi anawsterau yn y maes hwn, felly mae angen bod yn ofalus.
Gall y cyffur effeithio'n andwyol ar weithrediad yr afu. Felly, cyn ei benodi, mae angen archwilio'r corff hwn.
Os bwriedir defnyddio Vipidia ynghyd â chyffuriau eraill i ostwng lefelau glwcos, rhaid addasu eu dos.
Ni ddangosodd astudiaeth o ryngweithiad y cyffur â chyffuriau eraill newidiadau sylweddol.

Pan gymerir y nodweddion hyn i ystyriaeth, gellir gwneud triniaeth yn fwy effeithiol a diogel.

Gweithredu cyffuriau

Mae gan Alogliptin effaith ataliol ddetholus amlwg ar rai ensymau, gan gynnwys dipeptidyl peptidase-4. Dyma'r prif ensym sy'n cymryd rhan ynddo hormonau yn chwalu'n gyflym ar ffurf polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos. Maent wedi'u lleoli yn y coluddion ac yn ystod prydau bwyd yn ysgogi cynhyrchu inswlin yn y pancreas.

Mae peptid tebyg i glwcon, yn ei dro, yn gostwng lefelau glwcagon ac yn atal cynhyrchu glwcos yn yr afu. Gyda chynnydd bach neu ddifrifol yn lefel yr incretinau, prif gydran y cyffur Vipidia 25, mae alogliptin yn dechrau cynyddu cynhyrchiad inswlin a lleihau glwcagon gyda chrynodiad cynyddol o glwcos yn y gwaed. Mae hyn i gyd yn arwain at ostyngiad mewn haemoglobin mewn cleifion sy'n dioddef o ddiabetes math 2.

Caniateir gwerthu tabledi Vipidia 25 neu 12.5 ar gyfer diabetes mewn fferyllfeydd trwy bresgripsiwn yn unig.

Arwyddion i'w defnyddio

Nodir Vipidia 25 ar gyfer diabetes mellitus ar y cyd â chyffuriau eraill sy'n cynnwys inswlin. Mae'r feddyginiaeth yn hypoglycemig. meddyginiaeth trwy'r geg, wedi'i nodi ar gyfer trin diabetes mellitus math 2 er mwyn rheoli lefelau glwcos yn absenoldeb diet a gweithgaredd corfforol.

Ffurflen dosio

Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 12.5 mg a 25 mg

Mae un dabled yn cynnwys

sylwedd gweithredol: alogliptin benzoate 17 mg (sy'n cyfateb i 12.5 mg o alogliptin) a 34 mg (sy'n cyfateb i 25 mg o alogliptin)

Craidd: mannitol, seliwlos microcrystalline, seliwlos hydroxypropyl, sodiwm croscarmellose, stearate magnesiwm

Cyfansoddiad y bilen ffilm: hypromellose 2910, titaniwm deuocsid (E 171), melyn ocsid haearn (E 172), coch ocsid haearn (E 172), glycol polyethylen 8000, inc llwyd F1

Tabledi biconvex hirgrwn, wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm felen, wedi'u labelu “TAK” ac “ALG-12.5” ar un ochr i'r dabled (am dos o 12.5 mg),

Tabledi biconvex hirgrwn wedi'u gorchuddio â philen ffilm o liw coch golau, gyda'r geiriau "TAK" ac "ALG-25" ar un ochr i'r dabled (am dos o 25 mg).

Priodweddau ffarmacolegol

Astudiwyd ffarmacocineteg alogliptin mewn astudiaethau sy'n cynnwys gwirfoddolwyr iach a chleifion â diabetes math 2. Mewn gwirfoddolwyr iach, ar ôl rhoi un weinyddiaeth lafar hyd at 800 mg o alogliptin, arsylwir amsugno cyflym y cyffur gyda chrynodiad plasma uchaf o un i ddwy awr o amser ei roi (Tmax ar gyfartaledd). Ar ôl cymryd y dos therapiwtig uchaf a argymhellir o'r cyffur (25 mg), roedd yr hanner oes olaf (T1 / 2) yn 21 awr ar gyfartaledd.

Ar ôl rhoi hyd at 400 mg dro ar ôl tro am 14 diwrnod mewn cleifion â diabetes math 2, gwelwyd cyn lleied o gronni alogliptin â chynnydd yn yr ardal o dan y gromlin ffarmacocinetig (AUC) a'r crynodiad plasma uchaf (Cmax) 34% a 9%, yn y drefn honno. Gyda dosau sengl a lluosog o alogliptin, mae AUC a Cmax yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r cynnydd mewn dos o 25 mg i 400 mg. Mae cyfernod amrywiad AUC o alogliptin ymhlith cleifion yn fach (17%).

Mae bio-argaeledd absoliwt alogliptin oddeutu 100%. Ers cymryd alogliptin ynghyd â bwyd â chynnwys braster uchel, ni ddarganfuwyd unrhyw effaith ar AUC a Cmax, gellir cymryd y cyffur waeth beth fo'r pryd bwyd.

Ar ôl gweinyddu mewnwythiennol sengl o alogliptin ar ddogn o 12.5 mg mewn gwirfoddolwyr iach, y cyfaint dosbarthu yn y cyfnod terfynol oedd 417 L, sy'n dangos bod alogliptin wedi'i ddosbarthu'n dda yn y meinweoedd.

Cyfathrebu â phroteinau plasma yw 20%.

Nid yw alogliptin yn destun metaboledd helaeth, ac o ganlyniad mae 60% i 71% o'r dos a weinyddir yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin. Ar ôl rhoi alogliptin wedi'i labelu 14C ar lafar, penderfynwyd ar ddau fân fetabol: alogliptin N-demethylated M-I (˂ llai nag 1% o'r deunydd cychwyn) ac alogliptin M-II N-asetileidd (˂ llai na 6% o'r deunydd cychwynnol). Mae M-I yn atalydd metaboledd a dethol gweithredol DPP-4, yn debyg ar waith i alogliptin, nid yw M-II yn dangos gweithgaredd ataliol yn erbyn DPP-4 nac ensymau eraill tebyg i DPP. Mae astudiaethau in vitro wedi datgelu bod CYP2D6 a CYP3A4 yn cyfrannu at metaboledd cyfyngedig alogliptin. Mae alogliptin yn bodoli'n bennaf ar ffurf enantiomer (R) (> mwy na 99%) ac mae'n cael ei drawsnewid yn chiral yn enantiomer (S) mewn symiau bach yn vivo. Ni chanfyddir (S) -enantiomer wrth gymryd alogliptin mewn dosau therapiwtig (25 mg).

Ar ôl cymryd alogliptin wedi'i labelu 14C, mae 76% o gyfanswm yr ymbelydredd yn cael ei ysgarthu gan yr arennau a 13% trwy'r coluddion, gan gyrraedd ysgarthiad o 89%

y dos ymbelydrol a weinyddir. Mae clirio arennol alogliptin (9.6 L / h) yn dynodi secretiad tiwbaidd arennol. Cliriad y system yw 14.0 l / h.

Ffarmacokinetics mewn grwpiau cleifion arbennig: swyddogaeth arennol â nam

AUC o alogliptin mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol o ddifrifoldeb ysgafn (clirio creatinin 60≤ (CrCl)

Sgîl-effeithiau

Ers i dreialon clinigol gael eu cynnal o dan amodau gwahanol iawn, nid yw'n bosibl cymharu amleddau adweithiau niweidiol a arsylwyd mewn treialon clinigol cyffur yn uniongyrchol â'r amleddau a welwyd mewn treialon clinigol cyffuriau eraill, ac efallai na fydd amleddau o'r fath bob amser yn adlewyrchu sefyllfa defnydd y cyffur yn ymarferol.

Mewn dadansoddiad cyfun o 14 o dreialon clinigol rheoledig, nifer yr achosion cyffredinol o ddigwyddiadau niweidiol oedd 73% mewn cleifion sy'n derbyn alogliptin 25 mg, 75% yn y grŵp plasebo, a 70% yn y grŵp gyda'r cyffur cymhariaeth arall. Yn gyffredinol, y gyfradd derfynu oherwydd adweithiau niweidiol oedd 6.8% yn y grŵp alogliptin 25 mg, 8.4% yn y grŵp plasebo, neu 6.2% yn y grŵp gyda dull gweithredol arall o gymharu.

Cafwyd adroddiadau o adweithiau niweidiol o fwy na 4% mewn cleifion a dderbyniodd alogliptin: nasopharyngitis, cur pen, heintiau'r llwybr anadlol uchaf.

Disgrifir yr ymatebion niweidiol canlynol yn yr adran Cyfarwyddiadau Arbennig:

- Effaith ar yr afu

Adroddwyd am achosion o hypoglycemia yn seiliedig ar werthoedd glwcos yn y gwaed a / neu arwyddion clinigol a symptomau hypoglycemia. Mewn astudiaeth monotherapi, gwelwyd nifer yr achosion o hypoglycemia mewn 1.5% ac 1.6% o gleifion yn y grwpiau alogliptin a plasebo, yn y drefn honno. Nid yw'r defnydd o alogliptin fel atodiad i therapi glyburid neu inswlin yn cynyddu nifer yr achosion o hypoglycemia o'i gymharu â plasebo. Mewn astudiaeth monotherapi yn cymharu alogliptin â sulfonylureas mewn cleifion oedrannus, nifer yr achosion o hypoglycemia oedd 5.4% a 26% yn y grwpiau alogliptin a glipizide.

Nodwyd yr adweithiau niweidiol canlynol yn ystod y defnydd ôl-farchnata o alogliptin - gorsensitifrwydd (anaffylacsis, oedema Quincke, brech, wrticaria), adweithiau niweidiol difrifol i'r croen (gan gynnwys syndrom Stevens-Johnson), ensymau afu uwch, methiant afu afu, ac arthralgia difrifol ac analluog a pancreatitis acíwt, dolur rhydd, rhwymedd, cyfog, a rhwystro berfeddol.

Ers i'r ymatebion niweidiol hyn gael eu hadrodd yn wirfoddol mewn poblogaeth o faint ansicr, nid yw'n bosibl amcangyfrif eu hamledd yn ddibynadwy, felly mae'r amlder yn cael ei ddosbarthu fel anhysbys.

Rhyngweithiadau cyffuriau

Mae Vipidium yn cael ei ysgarthu yn bennaf gan yr arennau a dim ond ychydig yn cael ei fetaboli gan y system ensymau cytochrome (CYP) P450. Yn ystod ymchwil, na

rhyngweithio sylweddol â swbstradau neu atalyddion cytocrom neu â chyffuriau eraill sy'n cael eu carthu trwy'r arennau.

Asesiad rhyngweithio cyffuriau in vitro

Mae astudiaethau in vitro yn awgrymu nad yw alogliptin yn cymell CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, ac nid yw hefyd yn rhwystro CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 mewn crynodiadau clinigol arwyddocaol.

Asesiad rhyngweithio cyffuriau in vivo

Effaith alogliptin ar gyffuriau eraill

Mewn treialon clinigol, ni ddatgelwyd effaith alogliptin ar baramedrau ffarmacocinetig cyffuriau sy'n cael eu metaboli gan isoeniogau CYP neu sydd wedi'u hysgarthu yn ddigyfnewid. Yn seiliedig ar ganlyniadau'r astudiaethau ffarmacocinetig a ddisgrifiwyd, ni argymhellir addasu dos o Vipidia ™.

Effaith cyffuriau eraill ar ffarmacocineteg alogliptin Ni welwyd unrhyw newidiadau clinigol arwyddocaol yn y ffarmacocineteg wrth ddefnyddio alogliptin yn gydnaws â metformin, gemfibrozil cimetidine (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9). digoxin.

Gorddos

Y dosau uchaf o alogliptin mewn treialon clinigol oedd 800 mg unwaith mewn gwirfoddolwyr iach a 400 mg unwaith y dydd am 14 diwrnod mewn cleifion â diabetes math 2, sydd 32 ac 16 gwaith yn uwch na'r dos therapiwtig uchaf a argymhellir o 25 mg. Ni welwyd unrhyw ymatebion niweidiol difrifol gyda'r dosau hyn.

Mewn achos o orddos o Vipidia ™, fe'ch cynghorir i gael gwared ar y sylwedd heb ei orchuddio o'r llwybr gastroberfeddol a darparu'r oruchwyliaeth feddygol angenrheidiol, yn ogystal â therapi symptomatig. Ar ôl 3 awr o haemodialysis, gellir tynnu tua 7% o alogliptin. Felly, mae'n annhebygol y bydd dichonoldeb haemodialysis rhag ofn gorddos. Nid oes unrhyw ddata ar ddileu alogliptin trwy ddialysis peritoneol.

Nodweddion y cais

Ni ddefnyddir Vipidia i drin diabetes ymhlith plant a phobl ifanc. Nid yw'r cyfarwyddiadau defnyddio yn cynnwys gwybodaeth am gynnal treialon clinigol yn y categori hwn o gleifion. Mewn achosion o'r fath, mae meddygon yn defnyddio analogau.

Ar gyfer trin y categori cleifion oedrannus, rhagnodir y cyffur yn llwyddiannus. Ar gyfer trin yr henoed, defnyddir cyfanswm y dos dyddiol, nad oes angen ei addasu. Er na ddylech anghofio bod alogliptin, sydd wedi mynd i mewn i'r corff, yn gallu effeithio ar berfformiad yr afu a'r arennau.

Rhyngweithio â chyffuriau eraill

Gyda thriniaeth gydamserol â Vipidia a meddyginiaethau gwrth-diabetes eraill, mae'n bwysig cyfrifo ac addasu'r dos yn gywir er mwyn atal cychwyn hypoglycemia.

Nid yw astudiaethau wedi dangos unrhyw newidiadau yn y cyfuniad o alogliptin a chydrannau eraill meddyginiaethau diabetes.

Nodwyd effaith gref y cyffur ar y corff, sy'n gwahardd cymryd diodydd alcoholig. Gwaherddir defnyddio'r cyffur yn ystod y cyfnod o ddwyn a bwydo'r plentyn oherwydd yr effaith negyddol. Mae astudiaethau wedi dangos nad yw'r cyffur yn achosi cysgadrwydd neu dynnu sylw, nad yw'n gallu effeithio ar fod yn effro, ac wedi'i gymeradwyo i'w ddefnyddio gan yrwyr.

Rydym yn cynnig gostyngiad i ddarllenwyr ein gwefan!

Paratoi gweithred debyg

Er nad oes unrhyw gyffuriau a fyddai â'r un cyfansoddiad ac effaith. Ond mae yna gyffuriau sy'n debyg o ran pris, ond sy'n cael eu creu o gynhwysion actif eraill a all wasanaethu fel analogau o Vipidia.

Mae'r rhain yn cynnwys:

Januvia. Argymhellir y feddyginiaeth hon i leihau siwgr yn y gwaed. Y cynhwysyn gweithredol yw sitagliptin. Fe'i rhagnodir yn yr un achosion â Vipidia.
Galvus. Mae'r feddyginiaeth yn seiliedig ar Vildagliptin. Mae'r sylwedd hwn yn analog o Alogliptin ac mae ganddo'r un priodweddau.
Janumet. Mae hwn yn feddyginiaeth gyfun ag effaith hypoglycemig. Y prif gydrannau yw Metformin a Sitagliptin.

Mae fferyllwyr hefyd yn gallu cynnig meddyginiaethau eraill i gymryd lle Vipidia. Felly, nid oes angen cuddio rhag y meddyg y newidiadau andwyol yn y corff sy'n gysylltiedig â'i gymeriant.

Cyfarwyddiadau a rhyngweithio arbennig

Nid yw'r cyffur Vipidia yn effeithio ar y gwaith sy'n gysylltiedig â chrynodiad cynyddol o sylw, tra caniateir gyrru car yn ystod y driniaeth. Dylai defnydd cydamserol â chyffuriau hypoglycemig eraill dan oruchwyliaeth y meddyg sy'n mynychu, gan y gallai fod angen addasu'r regimen triniaeth a lleihau'r dos. Mae hyn yn gysylltiedig â risg bosibl o ddatblygu cyflwr hypoglycemig.

Cyn rhagnodi tabledi i gleifion â swyddogaeth arennol â nam difrifol, cynhelir astudiaethau ychwanegol i bennu ymateb yr organ heintiedig i gymryd y cyffur.

Os yw'n ddifrifol nam swyddogaethol ar yr arennau mae'r cyffur yn cael ei ganslo, a rhagnodir analogau. Gyda rhywfaint o batholeg ysgafn, mae'r dos yn cael ei ostwng i 12.5 mg. Mae'r prif gynhwysyn gweithredol, alogliptin yn gallu ysgogi pancreatitis acíwt, sy'n cael ei ystyried rhag ofn afiechydon y llwybr gastroberfeddol.

Arwyddion larwm fydd ymddangosiad dolur yn yr abdomen gydag arbelydru yn y cefn.

Gyda symptomau tebyg, mae'r cyffur yn cael ei ganslo.Gall triniaeth hirdymor gyda Vipidia arwain at nam swyddogaethol ar yr arennau, ond nid oes angen addasiad dos gydag ymateb arferol yr organ i driniaeth.