Sut i ddefnyddio Amoxiclav 312?

Powdwr ar gyfer ataliad trwy'r geg, 156.25 mg / 5 ml a 312.5 mg / 5 ml

Mae 5 ml o ataliad (1 pibed dos) yn cynnwys

sylweddau actif: amoxicillin fel amoxicillin trihydrate 125 mg, asid clavulanig fel potasiwm clavulanate 31.25 mg (ar gyfer dos 156.25 mg / 5 ml) neu amoxicillin fel amoxicillin trihydrate 250 mg, asid clavulanig fel potasiwm clavulanate 62.5 mg (ar gyfer dos 312.5 mg / 5 ml)

excipients: asid citrig anhydrus, sitrad sodiwm anhydrus, seliwlos microcrystalline, seliwlos sodiwm carboxymethyl, gwm xanthan, deuocsid silicon colloidal anhydrus, deuocsid silicon, cyflasyn mefus (ar gyfer dos o 156.25 mg / 5 ml), cyflasyn Cherry Gwyllt (am ddogn o 312.5 mg) / 5 ml), sodiwm bensoad, sodiwm saccharin, mannitol.

Powdr crisialog o wyn i felyn golau.

Mae'r ataliad a baratowyd yn ataliad homogenaidd o bron yn wyn i felyn.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Mae amoxicillin ac asid clavulanig yn cael eu toddi'n llwyr mewn toddiant dyfrllyd ar pH y corff. Mae'r ddwy gydran wedi'u hamsugno'n dda ar ôl rhoi trwy'r geg. Y peth gorau yw cymryd asid amoxicillin / clavulanig yn ystod pryd bwyd neu ar ddechrau pryd bwyd. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae bio-argaeledd amoxicillin ac asid clavulanig oddeutu 70%. Mae dynameg crynodiad y cyffur ym mhlasma'r ddwy gydran yn debyg. Cyrhaeddir y crynodiadau serwm uchaf 1 awr ar ôl eu rhoi.

Mae'r crynodiadau o amoxicillin ac asid clavulanig mewn serwm gwaed wrth gymryd cyfuniad o baratoadau asid amoxicillin / clavulanig yn debyg i'r rhai a welwyd gyda gweinyddiaeth ar wahân trwy'r geg o ddogn cyfatebol o amoxicillin ac asid clavulanig.

Mae tua 25% o gyfanswm yr asid clavulanig a 18% o amoxicillin yn rhwymo i broteinau plasma. Mae cyfaint y dosbarthiad ar gyfer rhoi cyffur trwy'r geg oddeutu 0.3-0.4 l / kg o amoxicillin a 0.2 l / kg o asid clavulanig.

Ar ôl rhoi mewnwythiennol, darganfuwyd amoxicillin ac asid clavulanig ym mhledren y bustl, ffibr ceudod yr abdomen, croen, braster, meinwe cyhyrau, hylif synofaidd a pheritoneol, bustl a chrawn. Mae amoxicillin yn treiddio'n wael i'r hylif serebro-sbinol.

Mae amoxicillin ac asid clavulanig yn croesi'r rhwystr brych. Mae'r ddwy gydran hefyd yn pasio i laeth y fron.

Mae amoxicillin yn cael ei ysgarthu yn rhannol yn yr wrin ar ffurf asid penisillig anactif mewn symiau sy'n cyfateb i 10 - 25% o'r dos cychwynnol. Mae asid clavulanig yn cael ei fetaboli yn y corff a'i ysgarthu yn yr wrin a'r feces, yn ogystal ag ar ffurf carbon deuocsid ag aer anadlu allan.

Mae hanner oes dileu asid amoxicillin / asid clavulanig ar gyfartaledd tua 1 awr, ac mae'r cyfanswm clirio ar gyfartaledd tua 25 l / h. Mae tua 60-70% o amoxicillin a 40-65% o asid clavulanig yn cael eu hysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin yn ystod y 6 awr gyntaf ar ôl cymryd dos sengl o dabledi asid amoxicillin / clavulanig. Yn ystod amrywiol astudiaethau, darganfuwyd bod 50-85% o amoxicillin a 27-60% o asid clavulanig yn cael eu hysgarthu yn yr wrin o fewn 24 awr. Mae'r swm mwyaf o asid clavulanig yn cael ei ysgarthu yn ystod y 2 awr gyntaf ar ôl ei roi.

Mae defnyddio probenecid ar yr un pryd yn arafu rhyddhau amoxicillin, ond nid yw'r cyffur hwn yn effeithio ar ysgarthiad asid clavulanig trwy'r arennau.

Mae hanner oes amoxicillin yn debyg mewn plant rhwng 3 mis a 2 oed, hefyd mewn plant hŷn ac oedolion. Wrth ragnodi'r cyffur i blant ifanc iawn (gan gynnwys babanod cyn pryd) yn ystod wythnosau cyntaf bywyd, ni ddylid rhoi'r cyffur fwy na dwywaith y dydd, sy'n gysylltiedig ag anaeddfedrwydd y llwybr ysgarthiad arennol mewn plant. Oherwydd y ffaith bod cleifion oedrannus yn fwy tebygol o ddioddef camweithrediad arennol, dylid rhagnodi'r cyffur yn ofalus i'r grŵp hwn o gleifion, ond os oes angen, dylid monitro swyddogaeth arennol.

Mae cyfanswm clirio asid amoxicillin / clavulanig mewn plasma yn gostwng mewn cyfrannedd uniongyrchol â gostyngiad mewn swyddogaeth arennol. Mae'r gostyngiad mewn clirio amoxicillin yn fwy amlwg o'i gymharu ag asid clavulanig, gan fod mwy o amoxicillin yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau. Felly, wrth ragnodi'r cyffur i gleifion â methiant arennol, mae angen addasiad dos i atal gormod o amoxicillin rhag cronni a chynnal y lefel ofynnol o asid clavulanig.

Wrth ragnodi'r cyffur i gleifion â methiant yr afu, dylid bod yn ofalus wrth ddewis dos a monitro swyddogaeth yr afu yn rheolaidd.

Ffarmacodynameg

Mae amoxicillin yn wrthfiotig lled-synthetig o'r grŵp penisilin (gwrthfiotig beta-lactam) sy'n atal un neu fwy o ensymau (y cyfeirir atynt yn aml fel proteinau sy'n rhwymo penisilin) ​​sy'n ymwneud â biosynthesis peptidoglycan, sy'n elfen strwythurol bwysig o'r wal gell facteriol. Mae gwahardd synthesis peptidoglycan yn arwain at wanhau'r wal gell, fel arfer yn cael ei ddilyn gan lysis celloedd a marwolaeth celloedd.

Mae amoxicillin yn cael ei ddinistrio gan beta-lactamasau a gynhyrchir gan facteria gwrthsefyll, ac, felly, nid yw sbectrwm gweithgaredd amoxicillin yn unig yn cynnwys micro-organebau sy'n cynhyrchu'r ensymau hyn.

Mae asid clavulanig yn beta-lactam sy'n gysylltiedig yn strwythurol â phenisilinau. Mae'n atal rhai beta-lactamasau, a thrwy hynny atal anactifadu amoxicillin ac ehangu ei sbectrwm gweithgaredd. Nid oes gan asid clavulanig ei hun effaith gwrthfacterol arwyddocaol yn glinigol.

Ystyrir bod amser y tu hwnt i'r crynodiad ataliol lleiaf (T> IPC) yn brif benderfynydd effeithiolrwydd amoxicillin.

Y ddau brif fecanwaith sy'n gwrthsefyll amoxicillin ac asid clavulanig yw:

anactifadu gan beta-lactamasau bacteriol nad ydynt yn cael eu hatal gan asid clavulanig, gan gynnwys dosbarthiadau B, C a D.

newid mewn proteinau sy'n rhwymo penisilin, sy'n lleihau affinedd yr asiant gwrthfacterol i'r pathogen targed.

Gall anhydraidd bacteria neu fecanweithiau'r pwmp elifiant (systemau cludo) achosi neu gynnal gwrthiant bacteria, yn enwedig bacteria gram-negyddol.

Gwerthoedd ffiniau'r MIC ar gyfer asid amoxicillin / clavulanig yw'r rhai a bennir gan y Pwyllgor Ewropeaidd ar gyfer Profi Sensitifrwydd Gwrthficrobaidd (EUCAST).

Ffurflenni rhyddhau a chyfansoddiad

Mae ffurf dos y cyffur yn weledol yn bowdwr gwyn a fwriadwyd ar gyfer paratoi ataliad. Defnyddir cyfuniad o 250 mg o amoxicillin trihydrate (neu 500 mg) a 62 mg o asid clavulanig ar ffurf halen potasiwm (125 mg) fel cyfansoddion actif. Er mwyn gwella blasadwyedd a gwella bioargaeledd, ychwanegir y sylweddau actif â'r cydrannau canlynol:

• silica dadhydradedig colloidal,
• Blas Ceirios Gwyllt
• bensoad, carboxycellwlos a sodiwm saccharin,
• seliwlos microcrystalline,
• gwm xanthan,
• mannitol.

Defnyddir asiant gwrthficrobaidd ym mhresenoldeb afiechydon heintus.

Mae'r feddyginiaeth wedi'i chynnwys mewn ffiolau gwydr. Wrth wanhau'r powdr â dŵr wedi'i ferwi, ceir ataliad gorffenedig, sy'n gymysgedd homogenaidd gyda arlliw gwyn neu felynaidd.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae'r gwrthfiotig yn gweithredu bactericidal, gan ladd straenau pathogenig o ficro-organebau. Mae'r mecanwaith gweithredu yn seiliedig ar briodweddau gwrthficrobaidd amoxicillin, cyfansoddyn semisynthetig o'r grŵp penisilin. Mae asiant beta-lactam yn atal gweithgaredd ensymatig sylweddau sy'n gyfrifol am synthesis peptidoglycan. Mae'r cyfansoddyn hwn yn angenrheidiol ar gyfer croesgysylltu arferol a chryfhau pilen bilen y pathogen heintus. Pan gaiff ei dinistrio, mae'r gragen allanol yn dadelfennu, ac mae'r gell facteriol yn marw o dan ddylanwad pwysau osmotig.

Ar yr un pryd, mae amoxicillin yn aneffeithiol yn erbyn mathau o ficro-organebau sy'n cynhyrchu beta-lactamasau. Mae ensymau yn dinistrio gwrthfiotig lled-synthetig, felly ychwanegwyd halen potasiwm asid clavulanig at y cyffur i'w amddiffyn. Mae'n atal gweithgaredd beta-lactamasau, tra bod amoxicillin yn achosi marwolaeth bacteria. Diolch i'r cyfuniad hwn, mae gan yr asiant gwrthfacterol sbectrwm gweithredu estynedig.

Ffarmacokinetics

Wrth ddefnyddio'r ataliad ar lafar, mae'r ddwy gydran weithredol yn cael eu rhyddhau o dan weithred esterasau yn y coluddyn ac yn cael eu hamsugno i mewn i wal y coluddyn bach. Pan fyddant yn mynd i mewn i'r llif gwaed, mae penisilin semisynthetig a beta-lactam yn cyrraedd y gwerthoedd serwm uchaf o fewn awr. Yn ymarferol, nid yw'r ddau gyfansoddyn yn rhwymo i broteinau plasma. Gydag albwmin, dim ond 18-20% o'r sylweddau actif yw'r ffurflenni cymhleth.

Pan fyddant yn mynd i mewn i'r llif gwaed, mae penisilin semisynthetig a beta-lactam yn cyrraedd y gwerthoedd serwm uchaf o fewn awr.

Mae amoxicillin yn cael biotransformation mewn hepatocytes i raddau llai nag asid clavulanig. Mae'r sylweddau actif yn cael eu hysgarthu trwy'r arennau trwy hidlo glomerwlaidd yn ei ffurf wreiddiol. Mae rhywfaint o clavulanate yn gadael y corff ar ffurf cynhyrchion metabolaidd gyda feces. Mae'r hanner oes dileu yn gwneud tua 60-90 munud.

Arwyddion i'w defnyddio

Defnyddir y feddyginiaeth ar gyfer afiechydon o natur facteria a achosir gan dwf afreolus micro-organebau pathogenig:

• haint y llwybr anadlol uchaf ac organau ENT: crawniad pharyngeal, llid yn y sinysau paranasal a pharanasal, cyfryngau otitis, tonsilitis, sinwsitis,
• afiechydon llidiol yr ysgyfaint a'r bronchi (niwmonia, broncitis),
• haint clwyfau agored, niwed i feinwe esgyrn (osteomyelitis), heintio meinweoedd meddal,
• heintiau deintyddol (alfeolitis),
• difrod i'r llwybr bustlog a phledren y bustl,
• afiechydon gynaecolegol a chlefydau a drosglwyddir yn rhywiol (gonorrhoea a chlamydia).

Caniateir i'r cyffur gael ei ddefnyddio i atal cymhlethdodau ar ôl llawdriniaeth, a nodweddir gan bresenoldeb haint, neu ar gyfer trin acne a ysgogwyd gan dwf staphylococcus.