Amaril M: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a chyfansoddiad y cyffur

Disgrifiad o'r ffurflen dos

Tabledi 1 + 250 mg: hirgrwn, biconvex, wedi'i orchuddio â gwain ffilm wen, wedi'i engrafio â "HD125" ar un ochr.

Tabledi 2 + 500 mg: hirgrwn, biconvex, wedi'i orchuddio â gwain ffilm wen, wedi'i engrafio â "HD25" ar un ochr a rhicyn ar yr ochr arall.

Ffarmacodynameg

Mae Amaryl ® M yn gyffur hypoglycemig cyfun, sy'n cynnwys glimepiride a metformin.

Mae Glimepiride, un o sylweddau gweithredol Amaril ® M, yn gyffur hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar, sy'n ddeilliad o'r sulfonylurea o'r drydedd genhedlaeth.

Mae glimepiride yn ysgogi secretiad a rhyddhau inswlin o gelloedd beta pancreatig (effaith pacreatig), yn gwella sensitifrwydd meinweoedd ymylol (cyhyrau a braster) i weithred inswlin mewndarddol (effaith allosodiadol).

Effaith ar secretion inswlin

Mae deilliadau sulfonylureas yn cynyddu secretiad inswlin trwy gau sianeli potasiwm sy'n ddibynnol ar ATP sydd wedi'u lleoli ym mhilen cytoplasmig celloedd beta pancreatig. Yn cau sianeli potasiwm, maent yn achosi dadbolariad celloedd beta, sy'n helpu i agor sianeli calsiwm a chynyddu llif calsiwm i'r celloedd.

Mae glimepiride, sydd â chyfradd amnewid uchel, yn cyfuno ac yn tynnu oddi wrth y protein beta-gell pancreatig (pwysau moleciwlaidd 65 kD / SURX), sy'n gysylltiedig â sianeli potasiwm sy'n ddibynnol ar ATP, ond mae'n wahanol i safle rhwymol deilliadau sulfonylurea confensiynol (protein â màs moleciwlaidd o 140 kD / SUR1).

Mae'r broses hon yn arwain at ryddhau inswlin trwy exocytosis, tra bod swm yr inswlin cudd yn sylweddol is nag o dan weithred deilliadau sulfonylurea confensiynol (a ddefnyddir yn draddodiadol) (e.e. glibenclamid). Mae effaith ysgogol leiaf glimepiride ar secretion inswlin hefyd yn darparu risg is o hypoglycemia.

Fel deilliadau sulfonylurea traddodiadol, ond i raddau llawer mwy mae glimepiride wedi cael effeithiau allosodiadol amlwg (gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin, effeithiau gwrthiatherogenig, gwrthblatennau a gwrthocsidiol).

Mae meinweoedd ymylol (cyhyrau a braster) yn defnyddio glwcos o'r gwaed gan ddefnyddio proteinau cludo arbennig (GLUT1 a GLUT4) sydd wedi'u lleoli mewn pilenni celloedd. Mae cludo glwcos i'r meinweoedd hyn mewn diabetes math 2 yn gam cyfyngedig o ran cyflymder wrth ddefnyddio glwcos. Mae glimepiride yn cynyddu nifer a gweithgaredd moleciwlau sy'n cludo glwcos yn gyflym iawn (GLUT1 a GLUT4), sy'n arwain at gynnydd yn y nifer sy'n cymryd glwcos gan feinweoedd ymylol.

Mae glimepiride yn cael effaith ataliol wannach ar sianeli cardiomyocytes ATP-ddibynnol K +. Wrth gymryd glimepiride, mae gallu addasiad metabolaidd y myocardiwm i isgemia yn cael ei gadw.

Mae glimepiride yn cynyddu gweithgaredd ffosffolipase C, lle gellir cydberthyn lipogenesis a glycogenesis mewn celloedd cyhyrau a braster ynysig.

Mae glimepiride yn atal rhyddhau glwcos o'r afu trwy gynyddu crynodiadau mewngellol o ffrwctos-2,6-bisffosffad, sydd yn ei dro yn atal gluconeogenesis.

Mae glimepiride yn atal cyclooxygenase yn ddetholus ac yn lleihau trosi asid arachidonig i thromboxane A2, ffactor agregu platennau mewndarddol pwysig.

Mae glimepiride yn helpu i leihau cynnwys lipid, yn lleihau perocsidiad lipid yn sylweddol, sy'n gysylltiedig â'i effaith gwrth-atherogenig

Mae glimepiride yn cynyddu cynnwys alffa-tocopherol mewndarddol, gweithgaredd catalase, glutathione peroxidase a superoxide dismutase, sy'n helpu i leihau difrifoldeb straen ocsideiddiol yng nghorff y claf, sy'n gyson yn bresennol mewn diabetes mellitus math 2.

Cyffur hypoglycemig o'r grŵp biguanide. Mae ei effaith hypoglycemig yn bosibl dim ond os yw'r secretion inswlin (er ei fod wedi'i leihau) yn cael ei gynnal. Nid yw metformin yn cael unrhyw effaith ar gelloedd beta pancreatig ac nid yw'n cynyddu secretiad inswlin; mewn dosau therapiwtig, nid yw'n achosi hypoglycemia mewn pobl.

Nid yw'r mecanwaith gweithredu yn cael ei ddeall yn llawn. Credir y gall metformin gryfhau effeithiau inswlin neu gynyddu'r effeithiau hyn mewn parthau derbynyddion ymylol. Mae metformin yn cynyddu sensitifrwydd meinwe i inswlin trwy gynyddu nifer y derbynyddion inswlin ar wyneb pilenni celloedd. Yn ogystal, mae metformin yn atal gluconeogenesis yn yr afu, yn lleihau ffurfio asidau brasterog am ddim ac ocsidiad braster, yn lleihau crynodiad triglyseridau (TG) a LDL a VLDL yn y gwaed. Mae metformin yn lleihau archwaeth ychydig ac yn lleihau amsugno carbohydradau yn y coluddyn. Mae'n gwella priodweddau ffibrinolytig gwaed trwy atal atalydd ysgogydd plasminogen meinwe.

Ffarmacokinetics

Pan gaiff ei gymryd mewn dos dyddiol o 4 mg C._mwyafswm mewn plasma a gyrhaeddodd tua 2.5 awr ar ôl rhoi trwy'r geg ac mae'n 309 ng / ml, mae perthynas linellol rhwng dos a C._mwyafswm yn ogystal â rhwng dos ac AUC. Wrth amlyncu glimepiride mae ei bioargaeledd absoliwt yn gyflawn. Nid yw bwyta'n cael effaith sylweddol ar amsugno, ac eithrio arafu ychydig yn ei gyflymder. Nodweddir glimepiride gan V isel iawn_ch (tua 8.8 L), tua'r un faint â chyfaint y dosbarthiad albwmin, graddfa uchel o rwymo i broteinau plasma (mwy na 99%) a chlirio isel (tua 48 ml / min).

Ar ôl un dos llafar o glimepiride, mae 58% o'r cyffur yn cael ei ysgarthu gan yr arennau (dim ond ar ffurf metabolion) a 35% trwy'r coluddion. T._1/2 mewn crynodiadau plasma mewn serwm sy'n cyfateb i ddosau lluosog, mae'n 5-8 awr. Ar ôl cymryd y cyffur mewn dosau uchel, gwelwyd elongation o T._1/2 .

Yn yr wrin a'r feces, canfyddir 2 fetabol anactif sy'n cael eu ffurfio o ganlyniad i metaboledd yn yr afu, mae un ohonynt yn hydroxy, a'r ail yn ddeilliad carboxy. Ar ôl rhoi glimepiride ar lafar, terfynell T._1/2 roedd y metabolion hyn yn 3-5 a 5–6 awr, yn y drefn honno.

Mae glimepiride yn cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron ac yn croesi'r rhwystr brych. Trwy'r BBB yn treiddio'n wael. Ni ddatgelodd cymhariaeth o weinyddu glimepiride sengl a lluosog (2 gwaith y dydd) wahaniaethau sylweddol mewn paramedrau ffarmacocinetig, roedd eu hamrywioldeb mewn gwahanol gleifion yn wahanol. Roedd crynhoad sylweddol o glimepiride yn absennol.

Mewn cleifion o wahanol ryw a gwahanol grwpiau oedran, mae'r paramedrau ffarmacocinetig mewn glimepiride yr un peth. Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam (gyda chliriad creatinin isel), roedd tueddiad i gynyddu clirio glimepiride ac i ostyngiad yn ei grynodiadau cyfartalog mewn serwm gwaed, sy'n fwyaf tebygol oherwydd ysgarthiad cyflymach glimepirid oherwydd ei rwymiad is i broteinau plasma gwaed. Felly, yn y categori hwn o gleifion nid oes unrhyw risg ychwanegol o gronni glimepiride.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae metformin yn cael ei amsugno o'r llwybr treulio yn eithaf llawn. Mae bio-argaeledd absoliwt metformin tua 50-60%. C._mwyafswm (tua 2 μg / ml neu 15 μmol) mewn plasma yn cael ei gyflawni ar ôl 2.5 awr. Wrth amlyncu bwyd ar yr un pryd, mae amsugno metformin yn lleihau ac yn arafu.

Mae metformin yn cael ei ddosbarthu'n gyflym yn y meinwe, yn ymarferol nid yw'n rhwymo i broteinau plasma. Mae'n cael ei fetaboli i raddau gwan iawn a'i ysgarthu gan yr arennau. Y cliriad mewn pynciau iach yw 440 ml / min (4 gwaith yn fwy nag mewn creatinin), sy'n dynodi presenoldeb secretiad tiwbaidd gweithredol. Ar ôl llyncu, terfynell T._1/2 mae tua 6.5 awr. Gyda methiant arennol, mae'n cynyddu, mae risg y bydd y cyffur yn cronni.

Ffarmacokinetics Amaril ® M gyda dosau sefydlog o glimepiride a metformin

Gwerthoedd C._mwyafswm ac AUC wrth gymryd cyffur cyfuniad dos sefydlog (tabled sy'n cynnwys glimepiride 2 mg + metformin 500 mg) yn cwrdd â'r meini prawf bioequivalence o'i gymharu â'r un paramedrau wrth gymryd yr un cyfuniad â pharatoadau ar wahân (tabled glimepiride 2 mg a metformin 500 mg tablet) .

Yn ogystal, dangoswyd cynnydd dos-gyfrannol yn C._mwyafswm ac AUC o glimepiride gyda chynnydd yn ei ddos ​​mewn paratoadau cyfuniad â dosau sefydlog o 1 i 2 mg gyda dos cyson o metformin (500 mg) yng nghyfansoddiad y cyffuriau hyn.

Yn ogystal, nid oedd unrhyw wahaniaethau arwyddocaol mewn diogelwch, gan gynnwys proffil effeithiau annymunol, rhwng cleifion sy'n cymryd Amaril ® M 1 mg / 500 mg a chleifion sy'n cymryd Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Arwyddion Amaril ® M.

Trin diabetes mellitus math 2 (yn ychwanegol at ddeiet, ymarfer corff a cholli pwysau):

yn yr achos pan na ellir cyflawni rheolaeth glycemig gan ddefnyddio cyfuniad o ddeiet, gweithgaredd corfforol, colli pwysau a monotherapi gyda glimepiride neu metformin,

wrth ddisodli therapi cyfuniad â glimepiride a metformin gydag un cyffur cyfuniad.

Gwrtharwyddion

diabetes math 1

hanes o ketoacidosis diabetig, ketoacidosis diabetig, coma diabetig a precoma, asidosis metabolig acíwt neu gronig,

gorsensitifrwydd i ddeilliadau sulfonylurea, paratoadau sulfonylamide neu biguanidau, yn ogystal ag unrhyw un o ysgarthion y cyffur,

swyddogaeth afu â nam difrifol (diffyg profiad gyda defnydd, mae angen triniaeth inswlin ar gleifion o'r fath i sicrhau rheolaeth glycemig ddigonol),

cleifion haemodialysis (diffyg profiad)

methiant arennol a swyddogaeth arennol â nam (crynodiad creatinin serwm: ≥1.5 mg / dL (135 μmol / L) mewn dynion a ≥1.2 mg / dL (110 μmol / L) mewn menywod neu lai o glirio creatinin (cynnydd risg o asidosis lactig a sgîl-effeithiau eraill metformin),

cyflyrau acíwt lle mae nam ar swyddogaeth arennol yn bosibl (dadhydradiad, heintiau difrifol, sioc, gweinyddu mewnwythiennol asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin, gweler yr adran “Cyfarwyddiadau Arbennig”),

afiechydon acíwt a chronig a all achosi hypocsia meinwe (methiant y galon neu anadlol, cnawdnychiant myocardaidd acíwt a subacute, sioc),

tueddiad i ddatblygu asidosis lactig, hanes o asidosis lactig,

sefyllfaoedd llawn straen (anafiadau difrifol, llosgiadau, ymyriadau llawfeddygol, heintiau difrifol â thwymyn, septisemia),

blinder, newynu, cadw at ddeiet calorïau isel (llai na 1000 cal / dydd),

malabsorption bwyd a chyffuriau yn y llwybr treulio (gyda rhwystr berfeddol, paresis berfeddol, dolur rhydd, chwydu),

torri amsugno bwyd a chyffuriau yn y llwybr treulio (gyda rhwystr berfeddol, paresis berfeddol, dolur rhydd, chwydu),

alcoholiaeth gronig, meddwdod alcohol acíwt,

diffyg lactase, anoddefiad galactos, malabsorption glwcos-galactos,

beichiogrwydd, cynllunio beichiogrwydd,

cyfnod bwydo ar y fron,

plant a phobl ifanc o dan 18 oed (profiad clinigol annigonol).

mewn amodau lle mae risg uwch o hypoglycemia (cleifion sy'n anfodlon neu'n methu (cleifion oedrannus gan amlaf) i gydweithredu â meddyg, bwyta'n wael, bwyta'n afreolaidd, sgipio prydau bwyd, cleifion â chamgymhariad rhwng gweithgaredd corfforol a chymeriant carbohydrad, newid mewn diet, wrth yfed diodydd sy'n cynnwys ethanol, yn enwedig mewn cyfuniad â phrydau bwyd wedi'u hepgor, â swyddogaeth yr afu a'r arennau â nam, gyda rhai anhwylderau endocrin heb eu digolledu, t megis rhywfaint o gamweithrediad y thyroid, diffyg hormonau yn y cortecs bitwidol neu adrenal blaenorol, sy'n effeithio ar metaboledd carbohydrad neu actifadu mecanweithiau sydd â'r nod o gynyddu crynodiad glwcos yn y gwaed yn ystod hypoglycemia, gyda datblygiad afiechydon cydamserol yn ystod triniaeth neu gyda newid mewn ffordd o fyw) ( mewn cleifion o'r fath, mae angen monitro crynodiad glwcos yn y gwaed yn fwy gofalus ac arwyddion o hypoglycemia, efallai y bydd angen addasiad dos o glimepiride neu'r hypoglide cyfan arnynt. kemicheskoy therapi)

gyda defnydd penodol o gyffuriau ar yr un pryd (gweler "Rhyngweithio"),

mewn cleifion oedrannus (yn aml mae ganddynt ostyngiad anghymesur mewn swyddogaeth arennol), mewn sefyllfaoedd lle gall swyddogaeth yr arennau ddirywio, megis dechrau cymryd cyffuriau gwrthhypertensive neu ddiwretigion, yn ogystal â NSAIDs (risg uwch o asidosis lactig a sgil effeithiau eraill metformin),

wrth berfformio gwaith corfforol trwm (mae'r risg o ddatblygu asidosis lactig wrth gymryd metformin yn cynyddu),

gyda sgrafelliad neu absenoldeb symptomau rheoleiddio antiglycemig adrenergig mewn ymateb i ddatblygu hypoglycemia (mewn cleifion oedrannus, gyda niwroopathi o'r system nerfol awtonomig neu gyda therapi cydamserol â beta-atalyddion, clonidine, guanethidine a chydymdeimladol eraill) (mewn cleifion o'r fath, monitro crynodiad glwcos yn fwy gofalus. yn y gwaed)

gydag annigonolrwydd dehydrogenase glwcos-6-ffosffad (mewn cleifion o'r fath, wrth gymryd deilliadau sulfonylurea, gall anemia hemolytig ddatblygu, felly, dylid ystyried defnyddio cyffuriau hypoglycemig amgen nad ydynt yn ddeilliadau sulfonylurea yn y cleifion hyn).

Beichiogrwydd a llaetha

Beichiogrwydd Gwrtharwydd yn ystod beichiogrwydd oherwydd effaith andwyol bosibl ar ddatblygiad intrauterine. Dylai menywod a menywod beichiog sy'n cynllunio beichiogrwydd hysbysu eu darparwr gofal iechyd. Yn ystod beichiogrwydd, dylai menywod â metaboledd carbohydrad â nam, diet afreolaidd ac ymarfer corff dderbyn therapi inswlin.

Lactiad. Er mwyn osgoi amlyncu'r cyffur â llaeth y fron yng nghorff y babi, ni ddylai menywod sy'n bwydo ar y fron gymryd y cyffur hwn. Os oes angen, dylid trosglwyddo'r claf i therapi inswlin neu i roi'r gorau i fwydo ar y fron.

Sgîl-effeithiau

Yn seiliedig ar y profiad o ddefnyddio glimepiride a data hysbys ar ddeilliadau sulfonylurea eraill, mae'n bosibl datblygu sgîl-effeithiau canlynol y cyffur.

O ochr metaboledd a diet: datblygu hypoglycemia, a all fod yn hirfaith (fel gyda deilliadau sulfonylurea eraill).Ymhlith y symptomau o ddatblygu hypoglycemia mae: cur pen, newyn acíwt, cyfog, chwydu, syrthni, syrthni, aflonyddwch cwsg, pryder, ymosodol, llai o rychwant sylw, llai o effro, arafu ymatebion seicomotor, iselder ysbryd, dryswch, nam ar y lleferydd, affasia, nam golwg, cryndod, paresis, sensitifrwydd â nam, pendro, diymadferthedd, colli hunanreolaeth, deliriwm, crampiau, cysgadrwydd a cholli ymwybyddiaeth hyd at goma, anadlu bas, bradycardia. Yn ogystal, gellir nodi arwyddion o ddatblygiad adwaith adrenergig i hypoglycemia: mwy o chwysu, gludedd y croen, mwy o bryder, tachycardia, pwysedd gwaed uwch, teimlad o guriad calon cynyddol, angina pectoris ac arrhythmia. Gall y darlun clinigol o ymosodiad o hypoglycemia difrifol fod yn debyg i dramgwydd difrifol o gylchrediad yr ymennydd. Mae symptomau bron bob amser yn cael eu datrys ar ôl dileu glycemia.

O ochr organ y golwg: nam ar y golwg (yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth oherwydd amrywiadau yng nghrynodiad glwcos yn y gwaed).

O'r llwybr treulio: cyfog, chwydu, llawnder y stumog, poen yn yr abdomen a dolur rhydd.

Ar ran yr afu a'r llwybr bustlog: mwy o weithgaredd ensymau afu a swyddogaeth afu â nam (ee, cholestasis a chlefyd melyn), yn ogystal â hepatitis, a all symud ymlaen i fethiant yr afu.

Ar ran y system waed a'r system lymffatig: thrombocytopenia, mewn rhai achosion - leukopenia, anemia hemolytig neu erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis neu pancytopenia. Mae angen monitro cyflwr y claf yn ofalus, gan fod achosion o anemia aplastig a phancytopenia wedi'u cofnodi yn ystod y driniaeth gyda pharatoadau sulfonylurea. Os bydd y ffenomenau hyn yn digwydd, dylid dod â'r cyffur i ben a dechrau triniaeth briodol.

O'r system imiwnedd: adweithiau alergaidd neu ffug-alergaidd (e.e., cosi, cychod gwenyn, neu frechau). Mae adweithiau o'r fath bron bob amser yn mynd ymlaen ar ffurf ysgafn, ond gallant fynd i ffurf ddifrifol, gyda diffyg anadl neu ostyngiad mewn pwysedd gwaed, hyd at ddatblygiad sioc anaffylactig. Os bydd cychod gwenyn yn digwydd, ymgynghorwch â meddyg ar unwaith. Mae traws-alergedd yn bosibl gyda sulfonylureas, sulfonamidau neu sylweddau tebyg eraill. Vascwlitis alergaidd.

Arall: ffotosensitifrwydd, hyponatremia.

O ochr metaboledd a maeth: asidosis lactig (gweler. "Cyfarwyddiadau arbennig"), hypoglycemia.

O'r llwybr treulio: dolur rhydd, cyfog, poen yn yr abdomen, chwydu, mwy o nwy yn ffurfio, diffyg archwaeth - yr ymatebion mwyaf cyffredin gyda monotherapi metformin. Mae'r symptomau hyn bron i 30% yn fwy cyffredin nag mewn cleifion sy'n cymryd plasebo, yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth. Mae'r symptomau hyn yn rhai dros dro ar y cyfan ac yn datrys ar eu pennau eu hunain. Mewn rhai achosion, gallai gostyngiad dos dros dro fod yn ddefnyddiol. Yn ystod astudiaethau clinigol, cafodd metformin ei ganslo mewn bron i 4% o gleifion oherwydd ymatebion o'r llwybr gastroberfeddol.

Gan fod datblygiad symptomau o'r llwybr gastroberfeddol ar ddechrau'r driniaeth yn ddibynnol ar ddos, gellir lleihau eu hamlygiadau trwy gynyddu'r dos yn raddol a chymryd y cyffur gyda bwyd.

Gan y gall dolur rhydd a / neu chwydu arwain at ddadhydradu a methiant arennol prerenal, pan fyddant yn digwydd, dylid atal y cyffur dros dro.

Ar ddechrau'r driniaeth gyda metformin, gall tua 3% o gleifion brofi blas annymunol neu fetelaidd yn y geg, sydd fel arfer yn pasio ar ei ben ei hun.

Ar ochr y croen: erythema, cosi, brech.

Ar ran y system waed a'r system lymffatig: anemia, leukocytopenia, neu thrombocytopenia. Tua 9% o gleifion a dderbyniodd monotherapi gydag Amaril ® M, ac mewn 6% o gleifion a dderbyniodd driniaeth â metformin neu metformin / sulfonylurea, mae gostyngiad anghymesur yn lefelau fitamin B.₁₂ mewn plasma gwaed (ni wnaeth lefel yr asid ffolig mewn plasma gwaed ostwng yn sylweddol). Er gwaethaf hyn, dim ond anemia megaloblastig a gofnodwyd wrth gymryd Amaril ® M, ac ni chafwyd cynnydd yn nifer yr achosion o niwroopathi. Felly, mae angen monitro lefelau fitamin B yn briodol.₁₂ mewn plasma gwaed (efallai y bydd angen rhoi fitamin B ar gyfnodol o baren₁₂).

O'r afu: swyddogaeth afu â nam.

Dylid rhoi gwybod i'r meddyg ar unwaith am bob achos o adweithiau niweidiol uchod neu adweithiau niweidiol eraill. Oherwydd y ffaith bod rhai ymatebion annymunol, gan gynnwys gall hypoglycemia, anhwylderau haematolegol, adweithiau alergaidd a ffug-alergaidd difrifol a methiant yr afu fygwth bywyd y claf, os bydd yn datblygu, dylai'r claf hysbysu'r meddyg amdanynt ar unwaith a rhoi'r gorau i roi'r cyffur ymhellach cyn derbyn cyfarwyddiadau gan y meddyg. Ni welwyd adweithiau niweidiol annisgwyl i Amaryl ® M, ac eithrio'r ymatebion a oedd eisoes yn hysbys i glimepiride a metformin, yn ystod treialon clinigol cam I a threialon agored cam III.

Mae cymryd cyfuniad o'r ddau gyffur hyn, ar ffurf cyfuniad am ddim sy'n cynnwys paratoadau ar wahân o glimepiride a metformin, ac fel cyffur cyfun â dosau sefydlog o glimepiride a metformin, yn gysylltiedig â'r un nodweddion diogelwch â defnyddio pob un o'r cyffuriau hyn ar wahân.

Rhyngweithio

Os yw claf sy'n cymryd glimepiride yn cael ei ragnodi neu ei ganslo ar yr un pryd, mae cyffuriau eraill yn bosibl cynnydd annymunol a gwanhau effaith hypoglycemig glimepiride. Yn seiliedig ar y profiad gyda glimepiride a deilliadau sulfonylurea eraill, dylid ystyried y rhyngweithiadau cyffuriau a restrir isod.

Gyda chyffuriau sy'n ysgogwyr neu'n atalyddion CYP2C9

Mae glimepiride yn cael ei fetaboli gan cytochrome P450 CYP2C9. Mae'n hysbys bod ei metaboledd yn cael ei effeithio gan y defnydd ar yr un pryd o gymellyddion CYP2C9, er enghraifft rifampicin (y risg o leihau effaith hypoglycemig glimepiride pan gaiff ei ddefnyddio ar yr un pryd ag anwythyddion CYP2C9 a'r risg uwch o hypoglycemia os caiff anwythyddion CYP2C9 eu canslo heb addasiad dos o glimepiride) ac atalyddion CYP2C9 datblygu hypoglycemia a sgîl-effeithiau glimepiride pan gânt eu cymryd yn gydnaws â'r cyffuriau hyn a'r risg o ostyngiad yn effaith hypoglycemig glimepiride â dim atalyddion CYP2C9 heb addasiad dos o glimepiride).

Gyda chyffuriau sy'n gwella'r effaith hypoglycemig

Asiantau inswlin a hypoglycemig llafar, atalyddion ACE, allopurinol, steroidau anabolig, hormonau rhyw gwrywaidd, chloramphenicol, gwrthgeulyddion coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, phenfluramine, pheniramidol, ffibradau, fluoxetine, azolinofluoromethanes, azolinofluoromethanes, azolinofluoromethanes, azolinofluoromethanes, azolinofluoromethanes. (gyda gweinyddiaeth parenteral mewn dosau uchel), phenylbutazone, probenecid, asiantau gwrthficrobaidd y grŵp quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, deilliadau sulfonamide, tetracyclines, tri okvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.

Mae'r risg o hypoglycemia yn cynyddu wrth ddefnyddio'r cyffuriau uchod ar yr un pryd â glimepiride a'r risg o waethygu rheolaeth glycemig pan gânt eu canslo heb addasu dos o glimepiride.

Gyda chyffuriau sy'n lleihau'r effaith hypoglycemig

Asetazolamide, barbitwradau, GCS, diazocsid, diwretigion, epinephrine neu sympathomimetics, glwcagon, carthyddion (gyda defnydd hirfaith), asid nicotinig (mewn dosau uchel), estrogens, progestogens, phenothiazines, phenytoin, rifampicin, hormonau thyroid.

Mae'r risg o ddirywiad rheolaeth glycemig yn cynyddu gyda'r defnydd cyfun o glimepiride gyda'r cyffuriau rhestredig a'r risg o hypoglycemia os cânt eu canslo heb addasu dos o glimepiride.

Gyda chyffuriau a all wella a lleihau'r effaith hypoglycemig

Atalyddion histamin H.₂derbynyddion, clonidine ac reserpine.

Gyda defnydd ar yr un pryd, mae cynnydd a gostyngiad yn effaith hypoglycemig glimepiride yn bosibl. Mae angen monitro crynodiad glwcos yn y gwaed yn ofalus.

Gall atalyddion beta, clonidine, guanethidine ac reserpine o ganlyniad i rwystro ymatebion y system nerfol sympathetig mewn ymateb i hypoglycemia wneud datblygiad hypoglycemia yn fwy anweledig i'r claf a'r meddyg a thrwy hynny gynyddu'r risg y bydd yn digwydd.

Gydag asiantau cydymdeimladol

Gallant leihau neu rwystro ymatebion y system nerfol sympathetig mewn ymateb i hypoglycemia, a all wneud datblygiad hypoglycemia yn fwy anweledig i'r claf a'r meddyg a thrwy hynny gynyddu'r risg y bydd yn digwydd.

Gall defnydd acíwt a chronig o ethanol naill ai wanhau neu wella effaith hypoglycemig glimepiride.

Gyda gwrthgeulyddion anuniongyrchol, deilliadau coumarin

Gall glimepiride wella a lleihau effeithiau gwrthgeulyddion anuniongyrchol, deilliadau coumarin.

Mewn meddwdod alcohol acíwt, mae'r risg o ddatblygu asidosis lactig yn cynyddu, yn enwedig rhag ofn sgipio neu gymeriant bwyd annigonol, presenoldeb methiant yr afu. Dylid osgoi cyffuriau alcohol (ethanol) ac ethanol.

Gydag asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin

Gall gweinyddu mewngasgwlaidd asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin arwain at ddatblygiad methiant arennol, a all yn ei dro arwain at gronni metformin a risg uwch o asidosis lactig. Dylid dod â metformin i ben cyn yr astudiaeth neu yn ystod yr astudiaeth ac ni ddylid ei adnewyddu cyn pen 48 awr ar ôl hynny. Dim ond ar ôl yr astudiaeth y gellir ailddechrau Metformin (gweler "Cyfarwyddiadau Arbennig").

Gyda gwrthfiotigau ag effaith nephrotocsig amlwg (gentamicin)

Mwy o risg o asidosis lactig (gweler "Cyfarwyddiadau arbennig").

Cyfuniadau o gyffuriau â metformin y mae angen bod yn ofalus

Gyda corticosteroidau (systemig ac at ddefnydd lleol), beta₂-adrenostimulants a diwretigion sydd â gweithgaredd hyperglycemig mewnol. Dylai'r claf gael gwybod am yr angen i fonitro crynodiad glwcos yn y gwaed yn amlach yn y gwaed, yn enwedig ar ddechrau therapi cyfuniad. Efallai y bydd angen addasiad dosio therapi hypoglycemig wrth ei ddefnyddio neu ar ôl rhoi'r gorau i'r cyffuriau uchod.

Gydag atalyddion ACE

Gall atalyddion ACE leihau crynodiad glwcos yn y gwaed. Efallai y bydd angen addasiad dosio therapi hypoglycemig wrth ei ddefnyddio neu ar ôl tynnu atalyddion ACE yn ôl.

Gyda chyffuriau sy'n gwella effaith hypoglycemig metformin: inswlin, sulfonylureas, steroidau anabolig, guanethidine, salicylates (asid acetylsalicylic, ac ati), beta-atalyddion (propranolol, ac ati), atalyddion MAO

Yn achos defnyddio'r cyffuriau hyn ar yr un pryd â metformin, mae angen monitro'r claf yn ofalus a monitro crynodiad glwcos yn y gwaed, ers hynny mae'n bosibl dwysáu effaith hypoglycemig glimepiride.

Gyda chyffuriau sy'n gwanhau effaith hypoglycemig metformin: epinephrine, corticosteroidau, hormonau thyroid, estrogens, pyrazinamide, isoniazid, asid nicotinig, phenothiazines, diwretigion thiazide a diwretigion grwpiau eraill, dulliau atal cenhedlu geneuol, ffenytoin, sympathomimetics, atalyddion sianel araf.

Yn achos defnyddio'r cyffuriau hyn ar yr un pryd â metformin, mae angen monitro'r claf yn ofalus a monitro crynodiad glwcos yn y gwaed, ers hynny gwanhau posibl yr effaith hypoglycemig.

Rhyngweithiadau i'w hystyried

Mewn astudiaeth glinigol ar ryngweithio metformin a furosemide pan gânt eu cymryd unwaith mewn gwirfoddolwyr iach, dangoswyd bod defnyddio'r cyffuriau hyn ar yr un pryd yn effeithio ar eu paramedrau ffarmacocinetig. Cynyddodd Furosemide C._mwyafswm metformin mewn plasma 22%, ac AUC - 15% heb unrhyw newidiadau sylweddol yn y clirio arennol o metformin. Pan gaiff ei ddefnyddio gyda metformin C._mwyafswm a gostyngodd AUC o furosemide 31 a 12%, yn y drefn honno, o'i gymharu â monotherapi furosemide, a gostyngodd hanner oes y dileu terfynol 32% heb unrhyw newidiadau sylweddol yn y clirio arennol o furosemide. Nid oes gwybodaeth ar gael am ryngweithio metformin a furosemide â defnydd hirfaith.

Mewn astudiaeth glinigol o ryngweithiadau metformin a nifedipine ag un dos mewn gwirfoddolwyr iach, dangoswyd bod y defnydd ar yr un pryd o nifedipine yn cynyddu C_mwyafswm ac AUC o metformin mewn plasma gwaed 20 a 9%, yn y drefn honno, ac mae hefyd yn cynyddu faint o fetformin sy'n cael ei ysgarthu gan yr arennau. Ychydig o effaith a gafodd Metformin ar ffarmacocineteg nifedipine.

Gyda chyffuriau cationig (amiloride, digoxin, morffin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim a vancomycin)

Yn ddamcaniaethol mae cyffuriau cationig sydd wedi'u hysgarthu gan secretiad tiwbaidd yn yr aren yn gallu rhyngweithio â metformin o ganlyniad i gystadleuaeth am y system cludo tiwbaidd gyffredin. Gwelwyd rhyngweithio o'r fath rhwng metformin a cimetidine llafar mewn gwirfoddolwyr iach mewn astudiaethau clinigol o ryngweithio metformin a cimetidine â defnydd sengl a lluosog, lle bu cynnydd o 60% yn y crynodiad plasma uchaf a chyfanswm crynodiad metformin yn y gwaed a chynnydd o 40% mewn plasma a chyfanswm AUC metformin. Gydag dos sengl, ni chafwyd unrhyw newidiadau yn yr hanner oes. Ni wnaeth Metformin effeithio ar ffarmacocineteg cimetidine. Er gwaethaf y ffaith bod rhyngweithiadau o'r fath yn parhau i fod yn ddamcaniaethol yn unig (ac eithrio cimetidine), dylid sicrhau bod cleifion yn cael eu monitro'n ofalus a dylid addasu'r dos o metformin a / neu'r cyffur sy'n rhyngweithio ag ef rhag ofn y bydd system gyfrinachol y tiwbyn agos at yr arennau yn cael ei ysgarthu o'r corff ar yr un pryd.

Gyda propranolol, ibuprofen

Mewn gwirfoddolwyr iach mewn astudiaethau ar ddos ​​sengl o metformin a propranolol, yn ogystal â metformin ac ibuprofen, ni fu unrhyw newid yn eu paramedrau ffarmacocinetig.

Dosage a gweinyddiaeth

Fel rheol, dylai'r dos o Amaril ® M gael ei bennu gan y crynodiad targed o glwcos yng ngwaed y claf. Dylid defnyddio'r dos isaf sy'n ddigonol i gyflawni'r rheolaeth metabolig angenrheidiol.

Yn ystod triniaeth ag Amaril ® M, mae angen canfod crynodiad glwcos yn y gwaed a'r wrin yn rheolaidd. Yn ogystal, argymhellir monitro canran yr haemoglobin glycosylaidd yn y gwaed yn rheolaidd.

Ni ddylid byth ailgyflenwi cymeriant amhriodol y cyffur, er enghraifft, sgipio'r dos nesaf, trwy gymeriant dos uwch yn dilyn hynny.

Dylai'r claf a'r meddyg drafod gweithredoedd y claf rhag ofn gwallau wrth gymryd y cyffur (yn benodol, wrth hepgor y dos nesaf neu sgipio prydau bwyd), neu mewn sefyllfaoedd lle nad yw'n bosibl cymryd y cyffur.

Gan fod gwell rheolaeth metabolig yn gysylltiedig â mwy o sensitifrwydd meinwe i inswlin, gall yr angen am glimepiride leihau yn ystod triniaeth ag Amaril ® M. Er mwyn osgoi datblygiad hypoglycemia, mae angen lleihau'r dos yn amserol neu roi'r gorau i gymryd Amaril ® M.

Dylai'r cyffur gael ei gymryd 1 neu 2 gwaith y dydd yn ystod prydau bwyd.

Y dos uchaf o metformin fesul dos yw 1000 mg.

Y dos dyddiol uchaf: ar gyfer glimepiride - 8 mg, ar gyfer metformin - 2000 mg.

Dim ond nifer fach o gleifion sydd â dos dyddiol mwy effeithiol o glimepiride sy'n fwy na 6 mg.

Er mwyn osgoi datblygiad hypoglycemia, ni ddylai'r dos cychwynnol o Amaril ® M fod yn fwy na'r dosau dyddiol o glimepiride a metformin y mae'r claf eisoes yn eu cymryd. Wrth drosglwyddo cleifion rhag cymryd cyfuniad o baratoadau unigol o glimepiride a metformin i Amaril ® M, pennir ei ddos ​​ar sail dosau o glimepiride a metformin a gymerwyd eisoes fel paratoadau ar wahân.

Os oes angen cynyddu'r dos, dylid dosio'r dos dyddiol o Amaril ® M mewn cynyddrannau o ddim ond 1 tabl. Amaril ® M 1 mg / 250 mg neu 1/2 tabled. Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Hyd y driniaeth. Fel arfer cynhelir triniaeth gydag Amaril ® M am amser hir.

Cyfarwyddiadau arbennig

Mae asidosis lactig yn gymhlethdod metabolig prin ond difrifol (gyda marwolaethau uchel yn absenoldeb triniaeth briodol), sy'n datblygu o ganlyniad i grynhoad metformin yn ystod y driniaeth. Gwelwyd achosion o asidosis lactig gyda Metformin yn bennaf mewn cleifion â diabetes mellitus â methiant arennol difrifol. Gellir a dylid lleihau nifer yr achosion o asidosis lactig trwy asesu presenoldeb ffactorau risg cysylltiedig eraill ar gyfer asidosis lactig mewn cleifion, megis diabetes mellitus a reolir yn wael, cetoasidosis, ymprydio hir, yfed diodydd sy'n cynnwys ethanol, methiant yr afu, ac amodau sy'n gysylltiedig â hypocsia meinwe.

Nodweddir asidosis lactig gan fyrder asidig anadl, poen yn yr abdomen a hypothermia, gyda choma yn datblygu wedi hynny. Amlygiadau labordy diagnostig yw cynnydd yn y crynodiad o lactad yn y gwaed (> 5 mmol / l), gostyngiad yn pH y gwaed, torri'r cydbwysedd dŵr-electrolyt gyda chynnydd mewn diffyg anion a'r gymhareb lactad / pyruvate. Mewn achosion lle mae metformin yn achos asidosis lactig, mae crynodiad plasma metformin fel arfer yn> 5 μg / ml. Os amheuir asidosis lactig, dylid stopio metformin ar unwaith a dylid mynd â'r claf i'r ysbyty ar unwaith.

Mae amlder yr achosion a adroddir o asidosis lactig mewn cleifion sy'n cymryd metformin yn isel iawn (tua 0.03 o achosion / 1000 o flynyddoedd cleifion).

Digwyddodd achosion yr adroddwyd arnynt yn bennaf mewn cleifion â diabetes mellitus â methiant arennol difrifol, gan gynnwys , gyda chlefyd cynhenid ​​yr arennau a hypoperfusion arennol, yn aml ym mhresenoldeb nifer o gyflyrau cydredol sy'n gofyn am driniaeth feddygol a llawfeddygol.

Mae'r risg o ddatblygu asidosis lactig yn cynyddu gyda difrifoldeb camweithrediad arennol a chydag oedran. Gellir lleihau'r tebygolrwydd o asidosis lactig wrth gymryd metformin yn sylweddol trwy fonitro swyddogaeth arennol yn rheolaidd a defnyddio dosau effeithiol lleiaf o metformin. Am yr un rheswm, mewn amodau sy'n gysylltiedig â hypoxemia neu ddadhydradiad, mae angen osgoi cymryd y feddyginiaeth hon.

Fel rheol, oherwydd y ffaith y gall swyddogaeth yr afu â nam gyfyngu'n sylweddol ar ysgarthiad lactad, dylid osgoi defnyddio'r cyffur hwn ar gyfer cleifion ag arwyddion clinigol neu labordy o glefyd yr afu.

Yn ogystal, dylid dod â'r cyffur i ben dros dro cyn cynnal astudiaethau pelydr-x gyda rhoi asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin mewnwythiennol a chyn llawdriniaeth.

Yn aml, mae asidosis lactig yn datblygu'n raddol ac yn cael ei amlygu gan symptomau amhenodol yn unig, megis iechyd gwael, myalgia, methiant anadlol, cysgadrwydd cynyddol ac anhwylderau gastroberfeddol amhenodol. Gydag asidosis mwy amlwg, mae hypothermia, gostyngiad mewn pwysedd gwaed a bradyarrhythmia gwrthsefyll yn bosibl. Dylai'r claf a'r meddyg sy'n mynychu wybod pa mor bwysig y gall y symptomau hyn fod. Dylid cyfarwyddo'r claf i hysbysu'r meddyg ar unwaith os bydd symptomau o'r fath yn digwydd. Er mwyn egluro diagnosis asidosis lactig, mae angen canfod crynodiad electrolytau a cetonau yn y gwaed, crynodiad glwcos yn y gwaed, pH y gwaed, crynodiad lactad a metformin yn y gwaed. Nid yw ymprydio crynodiad lactad plasma plasma mewn ymprydio gwaed gwythiennol, sy'n fwy na'r ystod arferol uchaf, ond o dan 5 mmol / L mewn cleifion sy'n cymryd metformin, o reidrwydd yn dynodi asidosis lactig, gellir egluro ei gynnydd trwy fecanweithiau eraill, megis diabetes mellitus neu ordewdra a reolir yn wael, corfforol corfforol dwys. llwyth neu wallau technegol wrth samplu gwaed i'w dadansoddi.

Dylid tybio presenoldeb asidosis lactig mewn claf â diabetes mellitus ag asidosis metabolig yn absenoldeb cetoasidosis (ketonuria a ketonemia).

Mae asidosis lactig yn gyflwr critigol sy'n gofyn am driniaeth fel claf mewnol. Yn achos asidosis lactig, dylech roi'r gorau i gymryd y cyffur hwn ar unwaith a bwrw ymlaen â mesurau cefnogol cyffredinol. Oherwydd y ffaith bod metformin yn cael ei dynnu o'r gwaed gan ddefnyddio haemodialysis gyda chliriad o hyd at 170 ml / min, argymhellir, ar yr amod nad oes unrhyw aflonyddwch hemodynamig, haemodialysis ar unwaith i gael gwared ar metformin cronedig a lactad. Mae mesurau o'r fath yn aml yn arwain at ddiflaniad cyflym symptomau ac adferiad.

Monitro effeithiolrwydd triniaeth

Dylid monitro effeithiolrwydd unrhyw therapi hypoglycemig trwy fonitro crynodiad glwcos a haemoglobin glycosylaidd yn y gwaed o bryd i'w gilydd. Nod y driniaeth yw normaleiddio'r dangosyddion hyn. Mae crynodiad haemoglobin glycosylaidd yn caniatáu asesu rheolaeth glycemig.

Yn ystod wythnos gyntaf y driniaeth, mae angen monitro gofalus oherwydd y risg o hypoglycemia, yn enwedig gyda risg uwch o'i ddatblygiad (cleifion nad ydynt yn anfodlon neu'n methu â dilyn argymhellion y meddyg, cleifion oedrannus gan amlaf, maeth gwael, prydau afreolaidd, neu brydau bwyd wedi'u hepgor, gyda diffyg cyfatebiaeth rhwng gweithgaredd corfforol a chymeriant carbohydrad, gyda newidiadau mewn diet, gyda'r defnydd o ethanol, yn enwedig mewn cyfuniad â sgipio prydau bwyd, â swyddogaeth arennol â nam, gyda nam difrifol. swyddogaethau'r afu, gyda gorddos o Amaril ® M, gyda rhai anhwylderau heb eu digolledu yn y system endocrin (er enghraifft, rhywfaint o gamweithrediad y thyroid a diffyg hormonau yn y cortecs bitwidol neu adrenal, wrth ddefnyddio rhai cyffuriau eraill sy'n effeithio ar metaboledd carbohydrad (gweler “Rhyngweithio ").

Mewn achosion o'r fath, mae angen monitro crynodiad glwcos yn y gwaed yn ofalus. Dylai'r claf hysbysu'r meddyg am y ffactorau risg hyn a symptomau hypoglycemia, os o gwbl. Os oes ffactorau risg ar gyfer hypoglycemia, efallai y bydd angen addasiad dos o'r cyffur hwn neu'r holl therapi. Defnyddir y dull hwn pryd bynnag y bydd afiechyd yn datblygu yn ystod therapi neu pan fydd newid yn ffordd o fyw'r claf yn digwydd. Gall symptomau hypoglycemia, sy'n adlewyrchu rheoleiddio gwrthhypoglycemig adrenergig mewn ymateb i ddatblygu hypoglycemia (gweler “Sgîl-effeithiau”), fod yn llai amlwg neu hyd yn oed yn absennol os yw hypoglycemia yn datblygu'n raddol, yn ogystal ag mewn cleifion oedrannus, gyda niwroopathi o'r system nerfol awtonomig neu gyda chydamserol therapi gyda beta-atalyddion, clonidine, guanethidine a sympatholytics eraill.

Bron bob amser, gellir atal hypoglycemia yn gyflym trwy gymeriant carbohydradau ar unwaith (glwcos neu siwgr, er enghraifft, darn o siwgr, sudd ffrwythau sy'n cynnwys siwgr, te gyda siwgr, ac ati). At y diben hwn, dylai'r claf gario o leiaf 20 g o siwgr. Efallai y bydd angen help arno gan eraill i osgoi cymhlethdodau. Mae amnewidion siwgr yn aneffeithiol.

O brofiad gyda chyffuriau sulfonylurea eraill, mae'n hysbys, er gwaethaf effeithiolrwydd cychwynnol gwrthfesurau a gymerir, y gall hypoglycemia ddigwydd eto. Felly, dylid monitro cleifion yn agos. Mae datblygu hypoglycemia difrifol yn gofyn am driniaeth ar unwaith a goruchwyliaeth feddygol, mewn rhai achosion, triniaeth cleifion mewnol.

Mae'n angenrheidiol cynnal glycemia wedi'i dargedu gyda chymorth mesurau cymhleth: dilyn diet a pherfformio ymarferion corfforol, lleihau pwysau'r corff, ac os oes angen, cymeriant rheolaidd o gyffuriau hypoglycemig. Dylid hysbysu cleifion o bwysigrwydd cydymffurfio â diet ac ymarfer corff yn rheolaidd.

Mae symptomau clinigol glwcos gwaed a reoleiddir yn annigonol yn cynnwys oliguria, syched, syched dwys yn patholegol, croen sych, ac eraill.

Os yw'r claf yn cael ei drin gan feddyg nad yw'n trin (er enghraifft, mynd i'r ysbyty, damwain, yr angen am ymweliad â'r meddyg ar ddiwrnod i ffwrdd, ac ati), dylai'r claf ei hysbysu o'r driniaeth afiechyd a diabetes.

Mewn sefyllfaoedd llawn straen (er enghraifft, trawma, llawfeddygaeth, clefyd heintus â thwymyn), efallai y bydd nam ar reolaeth glycemig, ac efallai y bydd angen trosglwyddo dros dro i therapi inswlin i sicrhau'r rheolaeth metabolig angenrheidiol.

Monitro swyddogaeth yr arennau

Mae'n hysbys bod metformin yn cael ei ysgarthu yn bennaf gan yr arennau. Gyda swyddogaeth arennol â nam arno, mae'r risg o gronni metformin a datblygu asidosis lactig yn cynyddu. Felly, pan fydd crynodiad creatinin mewn serwm gwaed yn fwy na therfyn oedran uchaf y norm, ni argymhellir cymryd y cyffur hwn. Ar gyfer cleifion oedrannus, mae angen titradiad gofalus y dos o metformin er mwyn dewis y dos effeithiol lleiaf, fel gydag oedran, mae swyddogaeth yr arennau'n lleihau. Dylid monitro swyddogaeth arennol cleifion oedrannus yn rheolaidd ac, fel rheol, ni ddylid cynyddu'r dos o metformin i'w ddogn dyddiol uchaf.

Gall y defnydd cydamserol o gyffuriau eraill effeithio ar swyddogaeth yr arennau neu ysgarthiad metformin, neu achosi newidiadau hemodynamig sylweddol.

Astudiaethau pelydr-X gyda gweinyddiaeth fewnfasgwlaidd asiantau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin (er enghraifft, wrograffi mewnwythiennol, cholangiograffi mewnwythiennol, angiograffeg a thomograffeg gyfrifedig (CT) gan ddefnyddio asiant cyferbyniad): gall sylweddau sy'n cynnwys ïodin mewnwythiennol sy'n sensitif i wrthgyferbyniad a fwriadwyd ar gyfer ymchwil achosi nam arennol acíwt, mae eu defnydd yn gysylltiedig â datblygu asidosis lactig mewn cleifion sy'n cymryd metformin (gweler. "Gwrtharwyddion").

Felly, os bwriedir cynnal astudiaeth o'r fath, rhaid canslo Amaril ® M cyn y driniaeth a pheidio â'i hadnewyddu yn ystod y 48 awr nesaf ar ôl y driniaeth. Dim ond ar ôl monitro a chael dangosyddion arferol o swyddogaeth arennol y gallwch ailddechrau triniaeth gyda'r cyffur hwn.

Amodau lle mae hypocsia yn bosibl

Gall cwymp neu sioc o unrhyw darddiad, methiant acíwt y galon, cnawdnychiant myocardaidd acíwt, a chyflyrau eraill a nodweddir gan hypoxemia meinwe a hypocsia hefyd achosi methiant arennol prerenal a chynyddu'r risg o asidosis lactig. Os oes gan gleifion sy'n cymryd y cyffur hwn gyflyrau o'r fath, dylent roi'r gorau i'r cyffur ar unwaith.

Gydag unrhyw ymyrraeth lawfeddygol a gynlluniwyd, mae angen rhoi’r gorau i therapi gyda’r cyffur hwn o fewn 48 awr (ac eithrio gweithdrefnau bach nad oes angen cyfyngiadau ar gymeriant bwyd a hylif), ni ellir ailddechrau therapi nes bod amlyncu geneuol yn cael ei adfer a bod swyddogaeth arennol yn cael ei chydnabod yn normal.

Alcohol (diodydd sy'n cynnwys ethanol)

Gwyddys bod ethanol yn gwella effaith metformin ar metaboledd lactad. Felly, dylid rhybuddio cleifion rhag yfed diodydd sy'n cynnwys ethanol wrth gymryd y cyffur hwn.

Swyddogaeth yr afu â nam arno

Gan fod asidosis lactig mewn rhai achosion yn gysylltiedig â nam ar yr afu, fel rheol, dylai cleifion ag arwyddion clinigol neu labordy o ddifrod i'r afu osgoi defnyddio'r cyffur hwn.

Newid yng nghyflwr clinigol claf â diabetes a reolwyd yn flaenorol

Dylid archwilio claf â diabetes mellitus, a arferai gael ei reoli'n dda trwy ddefnyddio metformin, ar unwaith, yn enwedig gyda chlefyd niwlog a chydnabyddir yn wael, i eithrio ketoacidosis ac asidosis lactig. Dylai'r astudiaeth gynnwys: pennu electrolytau serwm a chyrff ceton, crynodiad glwcos yn y gwaed ac, os oes angen, pH gwaed, crynodiad gwaed lactad, pyruvate a metformin. Ym mhresenoldeb unrhyw fath o asidosis, dylid dod â'r cyffur hwn i ben ar unwaith a rhagnodi cyffuriau eraill i gynnal rheolaeth glycemig.

Gwybodaeth i Gleifion

Dylid hysbysu cleifion o risgiau a buddion posibl y cyffur hwn, ynghyd ag opsiynau triniaeth amgen. Mae hefyd angen egluro'n glir bwysigrwydd dilyn y canllawiau dietegol, perfformio gweithgaredd corfforol rheolaidd a monitro crynodiad glwcos yn y gwaed yn rheolaidd, haemoglobin glycosylaidd, swyddogaeth arennol a pharamedrau haematolegol, ynghyd â'r risg o ddatblygu hypoglycemia, ei symptomau a'i driniaeth, yn ogystal â'r amodau. yn tueddu i'w ddatblygiad.

Crynodiad Fitamin B.₁₂ yn y gwaed

Llai o Fitamin B.₁₂ gwelwyd islaw'r norm yn y serwm gwaed yn absenoldeb amlygiadau clinigol mewn oddeutu 7% o gleifion sy'n cymryd Amaril ® M, fodd bynnag, anaml iawn y bydd anemia yn cyd-fynd ag ef pan fydd y cyffur hwn yn cael ei ganslo neu pan roddir fitamin B₁₂ roedd yn gildroadwy yn gyflym. Rhai pobl (yn brin o fitamin B neu'n ei amsugno₁₂) yn dueddol o ostwng crynodiad fitamin B.₁₂. Ar gyfer cleifion o'r fath, yn rheolaidd, bob 2-3 blynedd, gallai penderfynu ar grynodiadau serwm fitamin B mewn serwm gwaed fod yn ddefnyddiol.₁₂.

Rheoli diogelwch triniaeth labordy

Dylid monitro paramedrau haematolegol (haemoglobin neu hematocrit, cyfrif erythrocyte) a swyddogaeth arennol (crynodiad creatinin serwm) o leiaf unwaith y flwyddyn mewn cleifion â swyddogaeth arennol arferol, ac o leiaf 2–4 gwaith y flwyddyn mewn cleifion â chrynodiad creatinin. serwm gwaed ar derfyn uchaf cleifion arferol ac oedrannus. Os oes angen, dangosir i'r claf archwilio a thrin priodol unrhyw newidiadau patholegol amlwg. Er gwaethaf y ffaith mai anaml y gwelwyd datblygiad anemia megaloblastig wrth gymryd metformin, os amheuir, dylid cynnal archwiliad i eithrio diffyg fitamin B.₁₂.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau neu fecanweithiau eraill. Gall cyfradd ymateb y claf ddirywio o ganlyniad i hypoglycemia a hyperglycemia, yn enwedig ar ddechrau'r driniaeth neu ar ôl newidiadau mewn triniaeth, neu gyda defnydd afreolaidd o'r cyffur. Gall hyn effeithio ar y gallu sy'n ofynnol i yrru cerbydau a mecanweithiau eraill. Dylid rhybuddio cleifion am yr angen i fod yn ofalus wrth yrru cerbydau, yn enwedig yn achos tueddiad i ddatblygu hypoglycemia a / neu leihad yn nifrifoldeb ei ragflaenwyr.

Effaith y cyffur ar gorff y claf

Mae'r glimepiride sydd yn y cyffur yn effeithio ar y meinwe pancreatig, gan gymryd rhan yn y broses o reoleiddio cynhyrchu inswlin, ac mae'n cyfrannu at ei fynediad i'r gwaed. Mae cymeriant inswlin mewn plasma gwaed yn helpu i leihau lefel y siwgr yng nghorff claf â diabetes math 2.

Yn ogystal, mae glimepiride yn actifadu'r prosesau o gludo calsiwm o plasma gwaed i mewn i gelloedd pancreatig. Yn ogystal, sefydlwyd effaith ataliol sylwedd gweithredol y cyffur ar ffurfio placiau atherosglerotig ar waliau pibellau gwaed y system gylchrediad gwaed.

Mae metformin sydd wedi'i gynnwys yn y cyffur yn helpu i leihau lefel y siwgr yng nghorff y claf. Mae'r gydran hon o'r cyffur yn gwella cylchrediad y gwaed ym meinweoedd yr afu ac yn gwella trosi siwgr gan gelloedd yr afu yn glucogen. Yn ogystal, mae metformin yn cael effaith fuddiol ar amsugno glwcos o plasma gwaed gan gelloedd cyhyrau.

Mae defnyddio Amaril M mewn diabetes math 2 yn caniatáu yn ystod cwrs therapi i gael effaith fwy sylweddol ar y corff wrth ddefnyddio dosau is o gyffuriau.

Nid yw'r ffaith hon o unrhyw bwys bach ar gyfer cynnal cyflwr swyddogaethol arferol organau a systemau'r corff.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur

Mae cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur Amaryl m yn dangos yn glir bod y cyffur wedi'i gymeradwyo i'w ddefnyddio ym mhresenoldeb diabetes math 2 yn y claf.

Mae dos y cyffur yn cael ei bennu yn dibynnu ar faint o glwcos yn y plasma gwaed. Argymhellir, gan ddefnyddio dulliau cyfun o'r fath ag Amaril m, i ragnodi'r dos lleiaf o'r cyffur sy'n angenrheidiol i gyflawni'r effaith therapiwtig gadarnhaol fwyaf.

Dylai'r cyffur gael ei gymryd 1-2 gwaith yn ystod y dydd. Y peth gorau yw cymryd meddyginiaeth gyda bwyd.

Ni ddylai'r dos uchaf o metformin mewn un dos fod yn fwy na 1000 mg, a glimepiride 4 mg.

Ni ddylai dosau dyddiol y cyfansoddion hyn fod yn fwy na 2000 ac 8 mg, yn y drefn honno.

Wrth ddefnyddio meddyginiaeth sy'n cynnwys 2 mg glimepiride a 500 mg metformin, ni ddylai nifer y tabledi a gymerir bob dydd fod yn fwy na phedwar.

Rhennir cyfanswm y cyffur a gymerir bob dydd yn ddau ddos ​​o ddwy dabled y dos.

Pan fydd y claf yn newid o gymryd rhai paratoadau sy'n cynnwys glimepiride a metformin i gymryd y cyffur Amaril cyfun, dylai'r dos o gymryd y cyffur yng ngham cychwynnol y therapi fod yn fach iawn.

Mae dos y cyffur a gymerir fel y trosglwyddiad i'r cyffur cyfun yn cael ei addasu yn unol â newid yn lefel y siwgr yn y corff.

Er mwyn cynyddu'r dos dyddiol, os oes angen, gallwch ddefnyddio cyffur sy'n cynnwys 1 mg o glimepiride a 250 mg o metformin.

Mae'r driniaeth gyda'r cyffur hwn yn hir.

Gwrtharwyddion i ddefnyddio'r cyffur yw'r amodau canlynol:

1. mae gan y claf ddiabetes math 1.
2. Presenoldeb cetoasidosis diabetig.
3. Datblygiad coma diabetig yng nghorff y claf.
4. Presenoldeb anhwylderau difrifol yng ngweithrediad yr arennau a'r afu.
5. Y cyfnod beichiogi a'r cyfnod llaetha.
6. Presenoldeb anoddefgarwch unigol i gydrannau'r cyffur.

Wrth ddefnyddio Amaril M yn y corff dynol, gall y sgîl-effeithiau canlynol ddatblygu:

• cur pen
• cysgadrwydd ac aflonyddwch cwsg,
• amodau iselder
• anhwylderau lleferydd
• yn crynu yn y coesau
• aflonyddwch yng ngweithrediad y system gardiofasgwlaidd,
• cyfog
• chwydu
• dolur rhydd
• Anemia
• adweithiau alergaidd.

Os bydd sgîl-effeithiau yn digwydd, dylech ymgynghori â meddyg ynghylch addasu dos neu dynnu cyffuriau yn ôl.

Nodweddion y defnydd o Amaril M.

Mae'n ofynnol i'r meddyg sy'n mynychu, sy'n penodi'r claf i gymryd y feddyginiaeth a nodwyd, rybuddio am y posibilrwydd o sgîl-effeithiau yn y corff. Prif a mwyaf peryglus y sgîl-effeithiau yw hypoglycemia. Mae symptomau hypoglycemia yn datblygu mewn claf os yw'n cymryd y cyffur heb fwyta bwyd.

Er mwyn atal cyflwr hypoglycemig yn y corff rhag digwydd, rhaid i'r claf bob amser gael candy neu siwgr mewn darnau gydag ef. Dylai'r meddyg esbonio'n fanwl i'r claf beth yw'r arwyddion cyntaf o ymddangosiad cyflwr hypoglycemig yn y corff, gan fod bywyd y claf yn dibynnu i raddau helaeth ar hyn.

Yn ogystal, yn ystod triniaeth diabetes mellitus o'r ail fath, dylai'r claf fonitro lefelau siwgr yn y gwaed yn rheolaidd.

Dylai'r claf gofio bod effeithiolrwydd y cyffur yn lleihau pan fydd sefyllfaoedd llawn straen yn digwydd, oherwydd bod adrenalin yn cael ei ryddhau i'r gwaed.

Gall sefyllfaoedd o'r fath fod yn ddamweiniau, gwrthdaro yn y gwaith ac ym mywyd personol ac afiechydon ynghyd â chynnydd uchel yn nhymheredd y corff.

Cost, adolygiadau o'r cyffur a'i gyfatebiaethau

Yn fwyaf aml, mae adolygiadau cadarnhaol ynghylch defnyddio'r cyffur. Gall presenoldeb nifer fawr o adolygiadau cadarnhaol fod yn dystiolaeth o effeithiolrwydd uchel y cyffur pan gaiff ei ddefnyddio yn y dos cywir.

Mae cleifion sy'n gadael eu hadolygiadau am y cyffur yn aml yn nodi mai un o'r sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin o ddefnyddio Amaril M yw datblygu hypoglycemia. Er mwyn peidio ag amharu ar y dos wrth gymryd y cyffur, mae gweithgynhyrchwyr er hwylustod cleifion yn paentio gwahanol ffurfiau ar y feddyginiaeth mewn gwahanol liwiau, sy'n helpu i lywio.

Mae pris amaril yn dibynnu ar y dosau sydd ynddo o'r cyfansoddion actif.

Mae gan Amaril m 2mg + 500mg gost gyfartalog o tua 580 rubles.

Cyfatebiaethau'r cyffur yw:

Mae'r holl gyffuriau hyn yn analogau o Amaril m mewn cyfansoddiad cydran. Mae pris analogau, fel rheol, ychydig yn is na phris y cyffur gwreiddiol.

Yn y fideo yn yr erthygl hon, gallwch ddod o hyd i wybodaeth fanwl am y cyffur hwn sy'n gostwng siwgr.