Lopirel: analogau, cyfansoddiad, dos, cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, arwyddion a gwrtharwyddion
Cydran weithredol y cyffur yn ddetholus yn atal rhwymo moleciwlau ADP gyda derbynyddion wedi'u lleoli ar yr wyneb cyfrif platennau. Felly, actifadu'r cymhleth GPIIb / IIIa a agregu platennau yn dod yn amhosibl. Hefyd clopidogrel yn atal prosesau agregu a achosir gan eraill antagonists. Mae platennau'n parhau i fod wedi'u difrodi ac yn methu â phrosesu tan ddiwedd eu cylch bywyd. agregu.
Ar ôl derbyn y swp cyntaf o feddyginiaeth, mae proses antithrombotig yn dechrau digwydd, mae lefel y leukocytes yn cael ei sefydlu erbyn 3-7 diwrnod o roi. Ar gyfartaledd, 5 diwrnod ar ôl i driniaeth ddod i ben, mae agregu platennau a hyd y gwaedu yn dychwelyd i'r lefel gychwynnol.
Mae'r feddyginiaeth yn cael ei amsugno'n eithaf cyflym Llwybr gastroberfeddol. Fodd bynnag, y crynodiad clopidogrelmewn plasma yn isel iawn, amsugno yn 50%. Mae'r cyffur yn clymu'n dda â phroteinau plasma gwaed.
Mae clopidogrel yn cael ei fetaboli yn yr afu, mae tua 80% o'r metabolion a geir mewn plasma yn anactif. Metabolit gweithredol, sy'n darparu'r angenrheidiol gwrth-agregau gweithredu, a ffurfiwyd gan adwaith ocsideiddio, sy'n cynnwys isoenzyme cytochrome P450 - 2B6 a 3A4. Mae'r metabolyn ei hun yn ymateb yn gyflym platennau ac ni chaiff ei ganfod mewn plasma gwaed.
Yr hanner oes yw 6 awr ar gyfer y sylwedd actif ac 8 ar gyfer ei metabolyn anactif. Mae cynhyrchion yn cael eu hysgarthu yn bennaf gydag wrin a feces.
Pobl sy'n dioddef o fethiant arennol difrifol, gostyngiad yn effeithiolrwydd y cyffur 25% o'i gymharu â phobl iach.
Arwyddion ar gyfer defnyddio Lopirel
Defnyddir y cyffur i atal thrombosis prifwythiennol mewn unigolion sy'n dioddef o syndrom coronaidd acíwt:
Hefyd wedi'u nodi i'w defnyddio mae atherothrombotig cymhlethdodau mewn cleifion sydd wedi dioddef cnawdnychiant myocardaidd, strôcwedi clefyd occlusion prifwythiennol ymylol. Yn yr achos hwn, defnyddir y feddyginiaeth fel proffylacsis.
Gwrtharwyddion
Ni ragnodir y cyffur:
- mewn difrifol methiant yr afu,
- menywod beichiog a llaetha
- yn syndrom hemorrhagic,
- yn hemorrhage mewngreuanol, wlser stumogamhenodol colitis briwiol, tiwmorau ysgyfaint, twbercwlosis a hyperfibrinolysis,
- plant dan 18 oed
- yn alergeddau ar gydrannau'r cyffur,
- gydag anoddefgarwch galactose.
Dylid bod yn ofalus wrth gyfuno'r cyffur â asid asetylsalicylic, NSAIDs, heparin, thrombolyteg, gydag annigonolrwydd arennol a hepatig, cyn llawdriniaeth.
Lopirel, cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio (dull a dos)
Cymerir tabledi ar lafar, waeth beth fo'r regimen cymeriant bwyd.
Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Lopirel (75 mg)
Fel rheol, gyda cnawdnychiant myocardaiddstrôc isgemig, rhagnodir 1 tabled 1 amser y dydd i gleifion â chlefydau prifwythiennol ar yr ymyl.
Hyd y mynediad ar ôl trawiad ar y galon - o 1 i 25 diwrnod, ar ôl strôc - 7 diwrnod neu 6 mis.
Os yw'r clafsyndrom coronaidd heb godi ST neu a gynhaliwyd stentio coronaidd, yna mae'r driniaeth yn dechrau gyda dos o 300 mg, ac yna rhagnodir 75 mg (un dabled) unwaith y dydd am 3 mis (gellir ymestyn y cwrs i flwyddyn). Mewn clefydau o'r fath, fel rheol, a ragnodir yn ychwanegol ondasid salicylig cetylY dos a argymhellir yw 100 mg.
Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad
Mae Lopirel ar gael ar ffurf tabledi mewn cragen ffilm: crwn, biconvex, pinc, gydag engrafiad “I” ar un ochr (7 neu 10 tabledi mewn pecyn pothell: mewn bwndel cardbord o 1, 2, 4 neu 8 pothell, 7 tabled neu 1, 2, 3, 5, 6, 9 neu 10 pothell ar gyfer 10 tabledi, mewn pecyn cardbord ar gyfer ysbyty 10, 20, 30 neu 40 pothell).
Mae 1 dabled o Lopirel yn cynnwys:
- sylwedd gweithredol: clopidogrel - 75 mg,
- excipients: seliwlos microcrystalline, lactos, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (math A),
- cragen: Opadry II 85G34669 Talc pinc, alcohol polyvinyl, macrogol 3350, titaniwm deuocsid (E171), coch ocsid haearn lliw (E172), lecithin (E322).
Mecanwaith gweithredu
Mae clopidogrel yn perthyn i'r categori prodrugs. Mae un o'i fetabolion yn atalydd gweithredol agregu platennau: mae'n atal rhwymo adenosine diphosphate (ADP) a P2Y12derbynnydd platennau ac yna actifadu ADP-gyfryngol y cymhleth o glycoprotein IIb / IIIa, sy'n achosi atal agregu platennau. Mae mecanwaith rhwymo anadferadwy yn caniatáu i blatennau fod yn imiwn i ysgogiad ADP trwy gydol eu hoes (tua 7–10 diwrnod). Mae swyddogaeth arferol platennau yn cael ei hadfer yn dibynnu ar gyflymder eu diweddaru.
Mae'r cyffur hefyd yn atal agregu platennau a achosir gan agonyddion heblaw ADP. Mae ffurfio metabolyn gweithredol yn cael ei achosi gan weithred isoenzymes system P.450, a chan y gall rhai isoeniogau fod yn wahanol o ran polymorffiaeth neu gael eu rhwystro gan gyffuriau eraill, nid oes gan bob claf ataliad digonol o agregu platennau.
Priodweddau ffarmacodynamig
Mae cymeriant dyddiol o glopidogrel ar ddogn o 75 mg yn ataliad sylweddol o agregu platennau a achosir gan ADP o ddiwrnod cyntaf y weinyddiaeth. Yn raddol, dros gyfnod o 3–7 diwrnod, mae graddfa'r ataliad yn cynyddu, gan gyrraedd lefel gyson ar ôl cyrraedd y wladwriaeth ecwilibriwm. Wrth gymryd dos dyddiol o 75 mg mewn ecwilibriwm, mae agregu platennau yn cael ei atal gan 40-60%. Dros gyfnod o 5 diwrnod ar ôl atal y cyffur, mae'r amser gwaedu ac agregu platennau'n dychwelyd yn raddol i'r lefel gychwynnol.
Effeithlonrwydd Clinigol / Diogelwch
Mae clopidogrel yn atal datblygiad atherothrombosis mewn unrhyw leoleiddio briwiau fasgwlaidd atherosglerotig (er enghraifft, gyda briwiau ar y rhydwelïau coronaidd, ymylol neu ymennydd).
Mewn treial clinigol ACTIVE-A, dangoswyd pe bai ffibriliad atrïaidd mewn cleifion a oedd ag un neu fwy o ffactorau risg ar gyfer cymhlethdodau fasgwlaidd ond a allai gymryd gwrthgeulyddion anuniongyrchol, roedd y cyfuniad o asid clopidogrel ac asid asetylsalicylic (o'i gymharu â monotherapi asid acetylsalicylic) yn lleihau'r amledd gyda'i gilydd. cnawdnychiant myocardaidd, strôc, thromboemboledd systemig y tu allan i'r system nerfol ganolog neu farwolaethau fasgwlaidd, yn bennaf oherwydd gostyngiad yn y risg o gael strôc. Amlygodd effeithiolrwydd cyd-weinyddu clopidogrel ac asid asetylsalicylic ei hun yn gynnar a pharhaodd am 5 mlynedd. Darparwyd y gostyngiad yn y tebygolrwydd o ddatblygu cymhlethdodau fasgwlaidd mawr mewn cleifion sy'n cymryd asid asetylsalicylic a clopidogrel yn bennaf gan ostyngiad sylweddol yn amlder strôc. Yn ystod therapi gyda'r cyffuriau hyn, gostyngwyd y risg o gael strôc o unrhyw ddifrifoldeb, roedd tuedd hefyd i ostyngiad yn nifer yr achosion o gnawdnychiant myocardaidd, ond nid oedd gwahaniaeth yn amlder thromboemboledd y tu allan i'r system nerfol ganolog na marwolaeth fasgwlaidd. Ynghyd â hyn, roedd cymryd clopidogrel ac asid acetylsalicylic yn lleihau cyfanswm yr amser yn yr ysbyty i gleifion â phroblemau'r system gardiofasgwlaidd.
Sugno
Yn yr un modd ag un, a gyda dos cwrs o glopidogrel ar ddogn o 75 mg y dydd, mae'r sylwedd yn cael ei amsugno'n gyflym. Ar gyfartaledd, cyrhaeddir y crynodiad uchaf o glopidogrel digyfnewid mewn plasma gwaed oddeutu 45 munud ar ôl ei roi trwy'r geg ac mae'n amrywio o 2.2 i 2.5 ng / ml. Mae amsugno clopidogrel gan yr arennau (yn ôl ysgarthiad ei metabolion) o leiaf 50%.
Metabolaeth
Mae'r sylwedd gweithredol yn cael ei fetaboli'n helaeth yn yr afu. Yn vivo ac in vitro, mae clopidogrel yn cael ei fetaboli mewn dwy ffordd: trwy esteras ac yna hydrolysis, gan arwain at ffurfio deilliad anactif o asid carbocsilig (85%) o fetabolion sy'n cylchredeg yn y cylchrediad systemig trwy'r system cytochrome P.450.
Yn y cam cychwynnol, mae clopidogrel yn cael ei fetaboli i fetabol canolradd - 2-oxoclopidogrel. Mae metaboledd dilynol ocsoclopidogrel yn achosi ymddangosiad metabolyn gweithredol, deilliad thiol o clopidogrel. Mae'r llwybr metabolaidd in vitro hwn yn digwydd gyda chyfranogiad yr isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, a CYP1A2. Mae'r metabolyn thiol gweithredol wedi'i ynysu yn vitro yn anadferadwy ac yn rhwymo'n gyflym i dderbynyddion platennau, gan atal eu cydgrynhoad.
Yn achos dos sengl o clopidogrel ar ddogn o 300 mg, mae crynodiad uchaf y metabolyn gweithredol ddwywaith mor uchel ag wrth gymryd dos cynnal a chadw o clopidogrel 75 mg am 4 diwrnod. Cofnodwyd crynodiad uchaf y metabolyn gweithredol clopidogrel 0.5-1 awr ar ôl cymryd y cyffur.
Mewn bodau dynol, ar ôl rhoi 14 clopidogrel wedi'i labelu C ar lafar am 120 awr, mae tua 46% o'r ymbelydredd yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion ac mae tua 50% o'r ymbelydredd yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau. Ar ôl dos sengl o clopidogrel ar ddogn o 75 mg, mae'r hanner oes oddeutu 6 awr. Gyda dos sengl a dosau mynych, mae hanner oes y prif fetabolit anactif sy'n cylchredeg yn y gwaed tua 8 awr.
Ffarmacogenetics
Mae metaboledd gweithredol clopidogrel a'r metabolit canolradd 2-oxoclopidogrel yn cael eu ffurfio gan ddefnyddio'r isoenzyme CYP2C19. Mae genoteip isoenzyme CYP2C19 yn effeithio ar effaith gwrthblatennau a ffarmacocineteg y metabolyn gweithredol yn ystod astudiaeth agregu platennau ex vivo.
Mae alel y genyn CYP2C19 * 1 yn cyfateb i metaboledd cwbl weithredol, ac mae alelau genynnau CYP2C19 * 3 a CYP2C19 * 2 yn anweithredol ac yn achosi gostyngiad mewn metaboledd yn y mwyafrif o gynrychiolwyr y rasys Mongoloid (99%) a Caucasoid (85%). Mae alelau eraill sy'n achosi gostyngiad neu ddiffyg metaboledd (gan gynnwys ond heb fod yn gyfyngedig i alelau'r genynnau CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8) yn llai cyffredin. Dylai cleifion sy'n metaboli gwan gael y ddwy alel a nodwyd o'r genyn â cholli swyddogaeth. Yn ôl data a gyhoeddwyd, amlder ffenoteipiau metaboleiddwyr gwan CYP2C19 mewn unigolion o ras Negroid yw 4%, y ras Caucasoid - 2%, a'r Tsieineaidd - 14%.
Asesu'r effaith ffarmacocineteg ac effaith gwrthblatennau wrth gymryd dos cychwynnol o clopidogrel 300 mg a'i gymeriant dilynol o 75 mg y dydd, yn ogystal ag wrth gymryd dos cychwynnol o clopidogrel 600 mg a'i gymeriant dilynol o 150 mg y dydd am 5 diwrnod (nes cyrraedd ecwilibriwm. ) cynhaliwyd astudiaeth drawsdoriadol yn cynnwys 40 o wirfoddolwyr mewn 4 grŵp o 10 o bobl â 4 isdeip o isoenzyme CYP2C19 (metaboleiddwyr cyflym iawn, dwys, gwan neu ganolradd). O ganlyniad, mewn metaboleiddwyr dwys, canolradd ac cyflym iawn, nid oedd unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn amlygiad y metabolyn gweithredol, yn ogystal ag yng ngwerthoedd cyfartalog ataliad agregu platennau (ADP ysgogedig). Gostyngodd amlygiad y metabolyn gweithredol mewn metaboleiddwyr gwan o'i gymharu â metaboleiddwyr dwys 63-71%. Yn achos y regimen 300 mg / 75 mg, gostyngodd effaith gwrthblatennau metaboleiddwyr gwan gyda gwerthoedd ataliad agregu platennau ar gyfartaledd, sef 24% (ar ôl 24 awr) a 37% (ar ddiwrnod 5) o gymharu â'r ataliad agregu platennau cymedrig yn metaboleiddwyr dwys (39% - ar ôl 24 awr a 58% - ar y 5ed diwrnod) a chanolradd (37% - ar ôl 24 awr a 60% - ar y 5ed diwrnod). Yn achos defnyddio cynllun 600, mae'r alele genyn CYP2C19 * 1 yn darparu metaboledd mg / 150 mg cwbl weithredol, roedd amlygiad y metabolyn gweithredol mewn metaboleiddwyr gwan yn uwch na gyda'r cynllun 300 mg / 75 mg. Y gwaharddiad agregu platennau cymedrig oedd 32% (ar ôl 24 awr) a 61% (ar y 5ed diwrnod), a oedd yn fwy na'r un gwerth ar gyfer y regimen 300 mg / 75 mg, ond a oedd yn debyg i grwpiau o gleifion â mwy o CYP2C 19- metaboledd, a dderbyniodd driniaeth yn ôl y cynllun 300 mg / 75 mg. Dylid nodi, yn yr astudiaeth, gan ystyried y canlyniad clinigol i gleifion y grŵp hwn, nad yw'r regimen dos o glopidogrel wedi'i sefydlu eto.
Dangosodd meta-ddadansoddiad o chwe astudiaeth, sy'n cynnwys data gan 335 o wirfoddolwyr a dderbyniodd clopidogrel ac a arhosodd mewn cyflwr o grynodiad ecwilibriwm, fod amlygiad y metabolyn gweithredol mewn metaboleiddwyr gwan wedi'i leihau 72%, ac mewn metabolion canolradd - 28%, er mai gwerth ataliad agregu platennau ar gyfartaledd wedi'i ostwng o gymharu â metaboleiddwyr dwys 21.4 a 5.9%, yn y drefn honno.
Nid yw'r berthynas rhwng genoteip CYP2C19 a chanlyniadau clinigol mewn cleifion sy'n derbyn clopidogrel wedi'i gwerthuso mewn darpar dreialon rheoledig, ar hap, fodd bynnag, hyd yma, mae yna sawl dadansoddiad ôl-weithredol. Data cyhoeddedig o sawl astudiaeth garfan, yn ogystal â chanlyniadau genoteipio mewn astudiaethau clinigol: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).
Cofnododd tair astudiaeth garfan (Giusti, Collet, Sibbing) a'r astudiaeth glinigol TRITON-TIMI 38 mewn cleifion y grŵp cyfun â metaboledd gwan a chanolradd nifer uchel o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd (cnawdnychiant myocardaidd, strôc, marwolaeth) neu thrombosis stent o'i gymharu â rhai tebyg. data ynghylch metaboleiddwyr dwys.
Yn astudiaeth carfan Simon ac astudiaeth CHARISMA, dim ond mewn metaboleiddwyr gwan yr adroddwyd am amlder cynyddol o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd (o'i gymharu â dwys).
Yn astudiaeth carfan Trenk ac astudiaethau CLARITY, CURE, ACTIVE-A, nid oedd unrhyw gysylltiad o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd â dwyster metaboledd CYP2C19.
Nid oes gan samplau clinigol a gynhaliwyd hyd yma faint sampl yn ddigonol i ganfod gwahaniaethau mewn canlyniad clinigol mewn cleifion â gweithgaredd isoenzyme CYP2C19 isel.
Achosion Clinigol Arbennig
Nid yw ffarmacocineteg metaboledd gweithredol clopidogrel ar gyfer grwpiau unigol wedi'i astudio.
Mewn astudiaethau yn cynnwys gwirfoddolwyr oedrannus (dros 75 oed), o gymharu â data gwirfoddolwyr ifanc, ni chafwyd gwahaniaethau mewn amser gwaedu ac agregu platennau. Ar gyfer trin cleifion oedrannus, nid oes angen addasu dos Lopirel.
Nid yw ffarmacocineteg clopidogrel mewn cleifion o dan 18 oed wedi cael ei astudio.
Mewn difrod difrifol i'r arennau (gyda chliriad creatinin o 5 i 15 ml / min) o ganlyniad i ddefnyddio clopidogrel dro ar ôl tro ar ddogn o 75 mg y dydd, roedd graddfa cychwyn agregu platennau a ysgogwyd gan ADP 25% yn is na chyfradd gwirfoddolwyr iach, fodd bynnag, arhosodd yr amser gwaedu yn debyg i'r dangosydd hwn ar gyfer gwirfoddolwyr iach a dderbyniodd ddogn dyddiol o clopidogrel 75 mg. Roedd y cyffur yn cael ei oddef yn dda gan bob claf.
Mewn niwed difrifol i'r afu o ganlyniad i gymryd clopidogrel ar ddogn o 75 mg y dydd am 10 diwrnod, roedd graddfa ataliad agregu platennau a ysgogwyd gan ADP yn debyg i'r hyn ar gyfer gwirfoddolwyr iach.Roedd y ddau grŵp hefyd yn gymharol yn yr amser gwaedu cymedrig.
Mae mynychder alelau genynnau isoenzyme CYP2C9, sy'n gyfrifol am metaboledd llai a chanolradd, yn amrywio ymhlith cynrychiolwyr gwahanol grwpiau hiliol. Ar gyfer cynrychiolwyr y ras Mongoloid, mae ychydig bach o ddata llenyddiaeth nad yw'n caniatáu asesiad o arwyddocâd genoteipio isoenzyme CYP2C19 ynghylch datblygu cymhlethdodau isgemig.
Gweithredu ffarmacolegol
Mae cydran weithredol y cyffur Lopirel yn atal rhwymiad y moleciwl ADP yn ddetholus i dderbynyddion sydd wedi'u lleoli ar wyneb platennau. Felly, mae'n amhosibl actifadu'r cymhleth GPIIb / IIIa ac agregu platennau. Mae clopidogrel hefyd yn atal prosesau agregu a achosir gan wrthwynebyddion eraill. Hyd at ddiwedd y cylch bywyd, mae platennau'n parhau i fod wedi'u difrodi ac yn analluog i agregu.
Ar ôl derbyn y swp cyntaf o feddyginiaeth, mae proses antithrombotig yn dechrau digwydd, mae lefel y leukocytes yn cael ei sefydlu erbyn 3-7 diwrnod o roi. Ar gyfartaledd, 5 diwrnod ar ôl i driniaeth ddod i ben, mae agregu platennau a hyd y gwaedu yn dychwelyd i'r lefel gychwynnol.
Mae'r feddyginiaeth yn cael ei amsugno'n eithaf cyflym yn y llwybr treulio. Fodd bynnag, mae crynodiad y clopidogrel mewn plasma yn isel iawn, mae'r amsugno'n 50%. Mae'r cyffur yn clymu'n dda â phroteinau plasma gwaed.
Mae clopidogrel yn cael ei fetaboli yn yr afu, mae tua 80% o'r metabolion a geir mewn plasma yn anactif. Mae'r metabolyn gweithredol, sy'n cael yr effaith gwrthiaggregatory angenrheidiol, yn cael ei ffurfio gan yr adwaith ocsideiddio, gyda chyfranogiad y cytochrome P450 isoenzyme 2B6 a 3A4. Mae'r metabolyn ei hun yn adweithio'n gyflym â phlatennau ac nid yw'n cael ei ganfod mewn plasma gwaed.
Yr hanner oes yw 6 awr ar gyfer y sylwedd actif ac 8 ar gyfer ei metabolyn anactif. Mae cynhyrchion yn cael eu hysgarthu yn bennaf gydag wrin a feces.
Pobl sy'n dioddef o fethiant arennol difrifol, gostyngiad yn effeithiolrwydd y cyffur 25% o'i gymharu â phobl iach.
Cyfarwyddiadau i'w defnyddio
Dylid cymryd tabledi Lopirel ar lafar, waeth beth yw'r bwyd a gymerir.
Dylai cleifion sydd wedi dioddef cnawdnychiant isgemig / myocardaidd strôc neu sydd â chlefyd rhydweli ymylol gymryd 75 mg unwaith y dydd. Ar ôl trawiad ar y galon, mae therapi yn cychwyn o'r dyddiau cyntaf ac yn para tan 35 diwrnod, ac ar ôl strôc - o 1 wythnos i 6 mis.
Ym mhresenoldeb syndrom coronaidd acíwt heb ddrychiad segment ST (gan gynnwys cleifion â stentio yn ystod ymyrraeth goronaidd trwy'r croen), mae'r therapi yn cael ei ddechrau gyda dos llwytho o 300 mg (defnydd sengl), ac yna maent yn newid i 75 mg ar 24 awr mewn 1 dos (cyfuniad ag asid asetylsalicylic mewn dos nid uwch na 100 mg). Mae'r cwrs hyd at flwyddyn.
Mewn syndrom coronaidd acíwt gyda drychiad segment ST (mewn cyfuniad â aspirin a sylweddau thrombolytig), rhagnodir tabledi unwaith mewn dos o 75 mg fesul 24 awr ar gyfer 1 cais gyda'r defnydd cychwynnol o ddos llwytho (unwaith, gyda thrombolytig ac aspirin). Mae'r driniaeth yn cychwyn mor gynnar â phosibl ac yn parhau am 1 mis arall o leiaf. Ni ddefnyddir y dos llwytho ar ôl 75 oed.
Sgîl-effeithiau
- systemau lymffatig a chylchrediad y gwaed: yn anaml - eosinoffilia, leukopenia, thrombocytopenia, anaml niwtropenia (gan gynnwys niwtropenia difrifol), anemia aplastig anaml iawn, purpura thrombocytopenig thrombotig, agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenia difrifol, granulocytopenia, granulocytopenia, math,
- system imiwnedd: anaml iawn - ni wyddys adweithiau anaffylactoid, salwch serwm, amlder - datblygiad traws-adweithiau gorsensitifrwydd â thienopyridinau (er enghraifft, gyda ticlopidine a prasugrel),
- meinwe cyhyrysgerbydol a chysylltiol: anaml iawn - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage yn y system gyhyrysgerbydol), myalgia, arthralgia,
- system nerfol: yn anaml - cur pen, hemorrhage mewngreuanol (rhai achosion gyda chanlyniad angheuol), pendro, paresthesia, anaml iawn - aflonyddwch blas,
- croen a meinwe isgroenol: yn aml - cleisio, anaml - cosi, brech, purpura, anaml iawn - angioedema, dermatitis tarwol (erythema multiforme, syndrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermig gwenwynig), syndrom gorsensitifrwydd cyffuriau, surop erythematig neu exfoliative brech gyda symptomau systemig ac eosinoffilia, wrticaria, cen planus, ecsema,
- gweledigaeth: yn anaml - hemorrhages y llygad (ym meinwe'r llygad, conjunctiva, retina),
- llwybr yr afu a'r wrinol: anaml iawn - hepatitis, methiant acíwt yr afu, annormaleddau mewn astudiaethau labordy o gyflwr swyddogaethol yr afu,
- astudiaethau offerynnol a labordy: yn anaml - gostyngiad yn nifer y niwtroffiliau, cynnydd yn yr amser gwaedu, gostyngiad yn nifer y platennau,
- anhwylderau ar safle'r pigiad ac anhwylderau cyffredinol: yn aml - gwaedu o'r safle pwnio, anaml iawn - twymyn,
- clyw: anaml - vertigo,
- psyche: anaml iawn - dryswch, rhithwelediadau,
- llwybr gastroberfeddol: dolur rhydd yn aml, gwaedu gastroberfeddol, dyspepsia, poen yn yr abdomen, gastritis anaml, wlser stumog a dwodenol, cyfog, chwydu, flatulence, rhwymedd, gwaedu retroperitoneol anaml, anaml iawn retroperitoneal a gastroberfeddol gwaedu berfeddol angheuol, colitis (gan gynnwys lymffocytig neu friwiol), pancreatitis, stomatitis,
- system resbiradol: yn aml - gwefusau trwyn, yn anaml iawn - broncospasm, gwaedu o'r system resbiradol (hemorrhage ysgyfeiniol, hemoptysis), niwmonia eosinoffilig, niwmonitis berfeddol,
- arennau a'r llwybr wrinol: yn anaml - hematuria, anaml iawn - cynnydd yng nghrynodiad creatinin yn y gwaed, glomerwloneffritis,
- pibellau gwaed: yn aml - hematomas, yn anaml iawn - gwaedu o glwyf gweithredol, gwaedu trwm, pwysedd gwaed is, vascwlitis.
Cyfarwyddiadau arbennig
Methiant yr afu: i raddau cymedrol - gyda rhybudd, yn ddifrifol - mae'n wrthgymeradwyo.
Nodweddir gorddos gan gynnydd yn yr amser gwaedu. Yn y cyflwr hwn, mae'r driniaeth yn cynnwys trallwysiad o fàs platennau, gan nad oes gwrthwenwyn.
- Cofnodwyd achosion o waedu difrifol yn ystod y cyfnod o ddefnydd cyfochrog ag asid asetylsalicylic Lopirel, yn ogystal â heparin.
- Methiant yr arennau: cynhelir therapi yn ofalus gyda rhywfaint o afiechyd.
- Mae rhybuddiad yn bwysig mewn cleifion sydd mewn perygl o waedu am amryw resymau neu sy'n defnyddio rhai meddyginiaethau.
- Mewn gweithdrefnau llawfeddygol, pan fo effeithiolrwydd gwrth-gyflenwad yn annymunol, stopir y cwrs wythnos cyn dyddiad y llawdriniaeth.
- Mae cleifion yn destun monitro cyson ar gyfer gwaedu cudd.
- Gyrru trafnidiaeth a dyfeisiau cymhleth: heb eu heffeithio.
- Mae gan glopidogrel y gallu i atal gweithgaredd yr isoenzyme CYP2C9, felly mae siawns o gynyddu crynodiad gwaed tolbutamid a phenytoin. Mae gweinyddiaeth gydamserol yr asiantau hyn gyda Lopirel yn ddiogel.
- Dylai'r claf wybod bod amser y broses waedu yn cynyddu'n sylweddol, felly dylai unrhyw feddyg fod yn ymwybodol o'r therapi.
- Mewn strôc isgemig acíwt, ni argymhellir defnyddio'r cyffur (llai nag 1 wythnos).
- O dan 18 oed, gwaharddir meddyginiaeth.
- Wrth drin cleifion â cnawdnychiant myocardaidd acíwt (gyda chynnydd yn y segment ST), nid yw'r driniaeth yn cychwyn yn yr ychydig ddyddiau cyntaf ar ôl y cnawdnychiant myocardaidd datblygedig.
Mewn achosion o waedu, mae swyddogaeth gwaed ac afu yn cael ei fonitro.
Rhyngweithio cyffuriau
Gellir cyfuno'r feddyginiaeth ag atenolol, phenobarbital, estrogens, cimetidine neu nifedipine.
Profir nad yw cymeriant dyddiol asid acetylsalicylic (hyd at 1000 mg y dydd) a clopidogrel yn effeithio ar briodweddau agregau y cyffur. Fodd bynnag, ni ddylai hyd cyd-weinyddu'r cyffuriau hyn fod yn fwy na blwyddyn (rhaid cymryd gofal).
- O'i gyfuno â gwrthgeulyddion geneuol, yn enwedig warfarin, gall y tebygolrwydd o ddigwydd a hyd y gwaedu gynyddu.
- Ni argymhellir ychwaith y cyfuniad o'r cyffur â thrombolytig, gan nad yw diogelwch cyfuniad o'r fath wedi'i sefydlu'n fanwl gywir.
- Er gwaethaf canlyniadau da astudiaethau clinigol o ryngweithiad y cyffur â heparin, dylid bod yn ofalus wrth eu cymryd ar yr un pryd.
- Mewn unigolion sydd â risg uwch o waedu a chymryd Lopirel, ni argymhellir cymryd atalyddion glycoprotein IIb / IIaa hefyd.
- Efallai cyfuniad o'r cyffur â digoxin, theophylline, antacids.
Mae'r cyffur yn atal metaboledd cyffuriau y mae eu paramedrau ffarmacocinetig yn dibynnu ar yr isoenzyme CYP2C9. Yn benodol, gall meddyginiaeth gynyddu crynodiad plasma ffenytoin a tholbutamid. Rhaid cymryd gofal.
Profir bod y cyfuniad o clopidogrel - naproxen yn cynyddu'r risg o ddatblygu gwaedu gastroberfeddol cudd. Fodd bynnag, yn achos NSAIDs eraill, ni phrofwyd patrwm o'r fath. Yn hyn o beth, gyda chyfuniad o'r cyffuriau hyn dylai fod yn ofalus.
Analogau'r cyffur Lopirel
Mae'r strwythur yn pennu'r analogau:
- Plavix,
- Agregau
- Sylt,
- Fluder,
- Fagot,
- Troken
- Deplatt 75,
- Thromborel,
- Detrombe
- Plaglir,
- Cardutol,
- Targetek
- Klopilet,
- Clapitax
- Clopidogrel,
- Lirta
- Listab 75,
- Egithromb,
- Cardogrel
- Lopirel
- Plogrel,
- Klopirel.
Mae'r grŵp o asiantau gwrthblatennau yn cynnwys analogau:
- Phasostable
- Agregau
- Pentilin
- Agrenox
- Ayferol
- Thromborel,
- Clopidogrel,
- Clapitax
- Cardutol,
- Parcedil
- Integrilin
- Lirta
- Agrilin,
- Lopirel
- Tiklo
- Aklotin,
- Curantyl
- Troken
- Pentomere
- Persantine
- Methylethylpyridinol,
- Klopilet,
- TRENTPENTAL
- Radomin
- Brilinta
- Fluder,
- Targetek
- Cardiomagnyl
- Thromboreductin,
- Cardioxypine
- Eifitol
- Asid asetylsalicylic
- Trental
- Coplavix,
- Vixipin
- Agapurin
- Doksilek,
- Akonol,
- Effeithiol
- Emoxibel
- Klopirel,
- Alprostan,
- Cwyn
- Ginkio
- Aspinat
- Colpharite
- Ginos
- Emoxipin
- Ibustrin
- Tiklid,
- Mikristin
- Fagot,
- Pentoxifylline
- Tagren
- Plavix,
- Cilostazol
- Listab 75,
- Monafram
- Godasal
- Muse
- Laspal
- Ticagrelor,
- Xanthinol Nicotinate,
- Pentamon
- Ralofect,
- Cardogrel
- Thrombital
- Ventavis.
Gorddos
Gyda gorddos o gyffuriau, mae cynnydd yn hyd y gwaedu a dirywiad pellach yn y cyflwr yn bosibl.
Triniaeth - yn ôl y symptomau.
Penodol gwrthwenwyn nid oes gan y feddyginiaeth. Mewn achosion eithafol, mae'n bosibl terfynu'r cyffur trwy drallwysiad i'r dioddefwr. màs platennau.
Rhyngweithio
Wrth gyfuno â gwrthgeulyddion geneuolyn benodol warfarin, gall y tebygolrwydd o ddigwydd a hyd y gwaedu gynyddu.
Mewn pobl sydd â risg uwch o waedu ac sy'n cymryd Lopirel, ni argymhellir cymryd hefyd atalyddion glycoprotein IIb / IIІa.
Cyfuniad profedig clopidogrel – naproxen yn cynyddu'r risg o waedu gastroberfeddol cudd. Fodd bynnag, yn achos eraill NSAIDs ni phrofwyd patrwm o'r fath. Yn hyn o beth, gyda chyfuniad o'r cyffuriau hyn dylai fod yn ofalus.
Er gwaethaf canlyniadau da astudiaethau clinigol o ryngweithio cyffuriau â heparin, yn eu derbyniad ar yr un pryd, mae angen bod yn ofalus.
Y cyfuniad o'r cyffur â thrombolyteg, gan nad yw diogelwch cyfuniad o'r fath wedi'i sefydlu'n union.
Cymeriant dyddiol profedig asid asetylsalicylic(hyd at 1000 mg y dydd) a clopidogrel ddim yn effeithio agregau priodweddau'r cyffur. Fodd bynnag, ni ddylai hyd cyd-weinyddu'r cyffuriau hyn fod yn fwy na blwyddyn (rhaid cymryd gofal).
Mae'r cyffur yn rhwystro metaboledd cyffuriau, ffarmacocinetig dangosyddion sy'n dibynnu ar isoenzyme CYP2C9. Yn benodol, gall cyffur gynyddu crynodiad plasma phenytoin a tolbutamide. Rhaid cymryd gofal.
Cyfuniad o offer gyda digoxin, theophylline, gwrthffids.
Analogs Lopirela
Analogau'r cyffur: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Klogrel, Klogrel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.
Dosage a gweinyddiaeth
Ar gyfer atal anhwylderau isgemig mewn cleifion ar ôl cnawdnychiant myocardaidd, strôc isgemig a chlefyd rhydweli ymylol a ddiagnosiwyd yn ddiweddar, rhagnodir 75 mg 1 amser / dydd i oedolion (gan gynnwys cleifion oedrannus), waeth beth fo'u cymeriant bwyd. Dylai'r driniaeth ddechrau yn y cyfnod o sawl diwrnod i 35 diwrnod ar ôl cnawdnychiant myocardaidd wrth ffurfio ton Q patholegol ac o 7 diwrnod i 6 mis ar ôl cael strôc isgemig.
Defnydd mewn oedolion a chleifion oedrannus sydd â gweithgaredd arferol yr isoenzyme CYP2C19
Gyda cnawdnychiant myocardaidd, strôc isgemig a chlefyd occlusion prifwythiennol ymylol wedi'i ddiagnosio, rhagnodir 75 mg o Lopirel unwaith y dydd.
Mewn syndrom coronaidd acíwt heb ddrychiad segment ST (cnawdnychiant myocardaidd heb don Q, angina ansefydlog), dylai'r driniaeth ddechrau gyda dos llwytho sengl (300 mg), ac ar ôl hynny rhagnodir 75 mg unwaith y dydd (ynghyd â dos dyddiol o 75–325 mg asid asetylsalicylic. ) Gan fod defnyddio symiau uwch o asid asetylsalicylic yn cynyddu'r risg o waedu, ni ddylai'r dos o asid asetylsalicylic a argymhellir gyda'r arwydd hwn fod yn fwy na 100 mg. Nid yw hyd gorau posibl therapi wedi'i bennu'n ffurfiol. Yn ôl astudiaethau clinigol, dylid cymryd y cyffur hyd at flwyddyn. Mae'r effaith fuddiol fwyaf yn cael ei arsylwi gan 3 mis o driniaeth.
Mewn syndrom coronaidd acíwt gyda drychiad segment-ST (cnawdnychiant myocardaidd acíwt a nodweddir gan ddrychiad segment-ST), rhagnodir dos llwytho o 300 mg unwaith, ac yna 75 mg unwaith y dydd mewn cyfuniad ag asid asetylsalicylic (mewn cyfuniad â thrombolytig neu hebddo). Wrth drin cleifion 75 oed a hŷn, dylid cynnal therapi Lopirel heb gymryd dos llwytho. Mae therapi cyfuniad yn cychwyn yn syth ar ôl i'r symptomau ddechrau ac yn para am 4 wythnos. Ni astudiwyd effeithiolrwydd y cyfuniad o asid acetylsalicylic a clopidogrel gyda'r arwyddion hyn dros 4 wythnos.
Gyda ffibriliad atrïaidd (ffibriliad atrïaidd), rhagnodir 75 mg o Lopirel unwaith y dydd. Ynghyd â clopidogrel, dylid cychwyn a pharhau i ddefnyddio asid acetylsalicylic (dos dyddiol o 75-100 mg).
Os byddwch chi'n colli'r dos nesaf o Lopirel, dylech gadw at yr argymhellion canlynol:
- os yw llai na 12 awr wedi mynd heibio ar ôl hepgor y dos, dylech gymryd y dos o Lopirel ar unwaith, a chymryd y dosau canlynol yn ôl yr arfer,
- os ar ôl hepgor y dos mae mwy na 12 awr wedi mynd heibio, dylid cymryd y dos nesaf o Lopirel yn ôl yr arfer (gwaharddir dos dwbl).
Nodweddion y cais
Dylid cynnal prawf gwaed yn ystod wythnos gyntaf y driniaeth yn achos cyfuniad o glopidogrel ag asid asetylsalicylic, NSAIDs, heparin, atalyddion glycoprotein IIb / IIIa neu ffibrinolyteg, yn ogystal ag mewn cleifion sydd â risg uwch o waedu (anafiadau, ymyriadau llawfeddygol neu gyflyrau patholegol eraill).
Oherwydd y risg o waedu a sgîl-effeithiau haematolegol, os yw symptomau clinigol sy'n awgrymu hyn yn ymddangos yn ystod y driniaeth, dylid cynnal prawf gwaed (APTT, cyfrif platennau, profion gweithgaredd swyddogaethol platennau) a gweithgaredd swyddogaethol yr afu ar unwaith.
Yn achos ymyriadau llawfeddygol, os yw effaith gwrth-agregu yn annymunol, dylid dod â chlopidogrel i ben 7 diwrnod cyn llawdriniaeth.
Dylid defnyddio clopidogrel yn ofalus mewn cleifion sydd â risg o waedu (yn enwedig gastroberfeddol ac intraocwlaidd).
Dylid rhybuddio cleifion y dylent hysbysu'r meddyg am bob achos o waedu.
Oherwydd data annigonol, ni ddylid rhagnodi clopidogrel yng nghyfnod acíwt strôc isgemig (yn y 7 diwrnod cyntaf).
Rhagofalon diogelwch
Fe'i rhagnodir yn ofalus i gleifion sydd â risg uwch o waedu (anafiadau, ymyriadau llawfeddygol, ac ati) a chyda swyddogaeth arennol a hepatig â nam difrifol (gall diathesis hemorrhagic ddatblygu).
Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd cleifion o dan 18 oed wedi'u sefydlu.
Mae'r cyffur yn cynnwys lactos, felly ni ddylai pobl ag anoddefiad lactos genetig ei gymryd.
Mae clopidogrel yn prodrug sy'n cael ei drawsnewid yn metabolig sy'n cynnwys nifer o ensymau afu. Gall rhoi cyffuriau ar yr un pryd sy'n rhwystro gweithgaredd ensym yr afu CYP2C19 arwain at newid yn ffurfiant y metabolyn gweithredol ac, felly, gostyngiad yn yr effaith therapiwtig. Nid yw derbyn atalyddion pwmp clopidogrel a phroton ar wahanol adegau o'r dydd yn effeithio ar ddatblygiad adwaith rhyngweithio.
Dylid diystyru gweinyddu clopidogrel ar yr un pryd ag atalyddion pwmp proton, ac mae tystiolaeth ar eu cyfer o'u gallu i wanhau effeithiolrwydd therapiwtig clopidogrel, er enghraifft, omeprazole.
Os oes angen i'r claf gymryd atalyddion pwmp proton wrth gymryd clopidogrel, dylid rhagnodi'r cyffuriau hynny o'r grŵp hwn sydd â'r gallu lleiaf amlwg i ryngweithio. Un o'r cyffuriau hyn yw pantoprazole.
Ffurflenni rhyddhau a chyfansoddiad
Mae'r cyffur ar gael mewn tabledi sy'n cynnwys 1 gydran weithredol (hydrosulfad clopidogrel) ac ysgarthion nad ydynt yn cael effaith gwrthblatennau. Crynodiad y cyfansoddyn sylfaenol yw 97.87 mg. Mae'r swm hwn yn cyfateb i 75 mg o glopidogrel. Mae gan y tabledi gragen arbennig, oherwydd mae effaith y cyffur yn cael ei feddalu. Yn yr achos hwn, mae'r sylwedd gweithredol yn cael ei ryddhau'n raddol, mae amsugno'n digwydd yn y coluddyn. Mân gydrannau:
- crospovidone
- lactos
- seliwlos microcrystalline,
- dibehenate glyseryl
- Opadry II 85 G34669 pinc,
- powdr talcwm.
Mae'r pecyn yn cynnwys 14, 28 neu 100 o dabledi.
Mae'r cyffur ar gael mewn tabledi sy'n cynnwys 1 cynhwysyn actif.
Ffarmacokinetics
Mae'r cyffur yn dechrau gweithredu ar unwaith ym maes gweinyddu - ar ôl 2 awr mae dwyster cyplu platennau yn lleihau. Po fwyaf yw'r dos, y cyflymaf yw'r gwelliant. Pan fydd symptomau acíwt y clefyd yn cael eu dileu, mae maint y cyffur yn lleihau. O ganlyniad, ar ôl cymryd dosau cynnal a chadw o Lopirel am 4-7 diwrnod, cyrhaeddir crynodiad brig o sylwedd y cyffur. Mae'r effaith a geir yn cael ei chynnal yn ystod rhychwant oes celloedd gwaed (5-7 diwrnod).
Mae amsugno clopidogrel yn gyflym, tra bod y rhwymo i broteinau plasma yn eithaf uchel (98%). Mae trosi'r sylwedd hwn yn digwydd yn yr afu. Fe'i gwireddir mewn 2 ffordd: trwy esterasau â rhyddhau asid carbocsilig ymhellach (nid yw'n dangos gweithgaredd), gyda chyfranogiad cytochrome P450. Mae'r broses o rwymo i dderbynyddion platennau yn digwydd o dan ddylanwad metabolion.
Dylid cofio bod cymryd y cyffur mewn dos mawr (300 mg unwaith) yn arwain at gynnydd sylweddol yn y crynodiad brig. Mae gwerth y dangosydd hwn 2 gwaith yn uwch na'r lefel crynodiad uchaf mewn achosion pan gymerir dosau cynnal a chadw (75 mg) am 4 diwrnod.
Mae ysgarthiad sylweddau sydd yng nghyfansoddiad y cyffur yn digwydd trwy'r arennau.
Mae ysgarthiad sylweddau sydd yng nghyfansoddiad y cyffur yn digwydd trwy'r arennau a'r coluddion (mewn cyfrannau cyfartal). Mae'r broses hon yn araf. Mae tynnu sylweddau actif yn llwyr yn aml yn digwydd ar y 5ed diwrnod ar ôl cymryd y dos olaf o Lopirel.
Gyda gofal
Os yw llawdriniaeth wedi'i chynllunio, ni ragnodir y cyffur oherwydd y risg o waedu. Cyflyrau patholegol eraill sydd wedi'u cynnwys yn y grŵp o wrtharwyddion cymharol:
- afiechydon lle mae'r tebygolrwydd o waedu yn eithaf uchel, er enghraifft, gyda niwed i organau'r golwg neu'r llwybr gastroberfeddol,
- hanes o alergedd i thienopyridinau.
Ar gyfer hemorrhage yr ymennydd, mae cymryd Lopirel yn wrthgymeradwyo.
Gwaherddir Lopirel rhag gwaethygu wlser peptig.
Gyda difrod i'r llwybr treulio, dylid cymryd Lopirel yn ofalus.
Sut i gymryd Lopirel
Yn y rhan fwyaf o achosion, rhagnodir 0.075 g unwaith y dydd. Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur mewn achosion eraill:
- syndrom coronaidd ynghyd â chynnydd mewn ST: ar 0.075 g y dydd o'r ail ddiwrnod, y dos cyntaf yw 0.3 g unwaith, nid yw hyd y driniaeth yn hwy na 4 wythnos, nid yw effeithiolrwydd clinigol triniaeth hirach wedi'i sefydlu,
- syndrom coronaidd heb arwyddion o ddrychiad ST: mae'r patrwm yr un peth, ond gall hyd y cwrs fod yn hirach (hyd at 12 mis),
- Ffibriliad atrïaidd: 0.075 g y dydd.
Ymhob achos, argymhellir defnyddio ASA. Fodd bynnag, mae cyfyngiadau: dim mwy na 0.1 mg y dydd.
Cymryd y cyffur ar gyfer diabetes
Mae'n dderbyniol defnyddio'r rhwymedi ar gyfer clefyd o'r fath, ond dylid bod yn ofalus oherwydd y lactos sy'n rhan ohono. Yn ogystal, yn erbyn cefndir diabetes, mae'r risg o ddatblygu strôc, cnawdnychiant myocardaidd yn cynyddu. Mae therapi gwrth-gyflenwad yn gam pwysig wrth drin y clefyd hwn, dim ond y dos sy'n cael ei bennu'n unigol, gan ystyried cyflwr y corff.
Caniateir defnyddio'r cyffur ar gyfer diabetes, ond dylid bod yn ofalus wrth ei gymryd.
Llwybr gastroberfeddol
Mae treuliad, poen yn yr abdomen, newidiadau yn strwythur y stôl yn cael eu hamlygu'n amlach, gall cyfog ddigwydd. Yn llai aml, nodir datblygiad erydiad yn y stumog, mae'n anodd gollwng carthion, mae ffurfiant nwy yn dwysáu. Weithiau mae briw yn cael ei ddiagnosio, mae chwydu yn digwydd. Mae colitis a pancreatitis hyd yn oed yn llai cyffredin.
System nerfol ganolog
Pendro, cur pen, aflonyddwch blas, ei golled lwyr. Gall rhithwelediadau ddigwydd. Nodir dryswch ymwybyddiaeth.
Yn ystod triniaeth gyda Lopirel, gall cyfog a chwydu ddigwydd.
Mae pendro yn sgil-effaith i'r cyffur Lopirel.
Gall Lopirel achosi cur pen.
Wrth gymryd Lopirel, gall poen yn yr abdomen ymddangos.
Sgil-effaith y cyffur Lopirel yw ymddangosiad hepatitis.
Mae croen coslyd yn sgil-effaith i'r cyffur Lopirel.
Gall rhithwelediadau ddigwydd yn ystod triniaeth gyda Lopirel.
Adweithiau niweidiol
Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae gan Lopirel 75 mg waharddiadau penodol ar gymryd:
- Eosinophilia (clefyd lle mae cynnydd yn nifer yr eosinoffiliau).
- Leukopenia (gostyngiad yn nifer y celloedd gwaed gwyn yn y gwaed).
- Thrombocytopenia (cyflwr sy'n cael ei nodweddu gan ostyngiad yn y cyfrif platennau sy'n is na'r arfer, ynghyd â gwaedu a phroblemau gyda rhoi'r gorau i waedu).
- Neutropenia (lefel is o granulocytau niwtroffilig yn y gwaed).
- Patholeg gwaed etifeddol neu gaffaeledig oherwydd difrod i fôn-gelloedd mêr esgyrn.
- Purpura thrombocytopenig thrombotig (clefyd difrifol a nodweddir gan anemia hemolytig microangiopathig).
- Pendro
- Granulocytopenia (cyfrif celloedd gwaed gwyn isel).
- Anemia
- Hemorrhage mewngreuanol.
- Hemoffilia a gafwyd (clefyd etifeddol prin sy'n gysylltiedig â cheuliad â nam arno).
- Adweithiau anaffylactoid.
- Dryswch.
- Rhithweledigaethau.
- Meigryn
- Paresthesia (anhwylder sensitifrwydd, sy'n cael ei nodweddu gan synhwyrau sy'n ymddangos yn ddigymell o losgi a chribau gwydd).
- Troseddau chwaeth.
- Hemorrhage llygaid.
- Hematomas.
- Gwaedu difrifol.
- Gostwng pwysedd gwaed.
- Vasculitis (grŵp o afiechydon yn seiliedig ar lid fasgwlaidd imiwnopatholegol).
- Epistaxis.
- Bronchospasm (patholeg sy'n digwydd pan fydd cyhyrau llyfn y bronchi yn cael eu contractio a bod eu lumen yn cael ei leihau).
- Hemorrhage ysgyfeiniol.
Yn ôl y cyfarwyddiadau i Lopirel, mae'n hysbys, yn ychwanegol at y sgîl-effeithiau a ddisgrifir uchod, y gall y cyffur ysgogi'r ymatebion negyddol canlynol:
- Niwmonia eosinoffilig (clefyd lle mae eosinoffiliau yn cronni yn yr alfeoli ysgyfeiniol).
- Dolur rhydd (cyflwr patholegol lle mae person yn gwagio'n gyflym, tra bod y stôl yn mynd yn ddyfrllyd).
- Niwmonitis rhyngserol (niwed i'r ysgyfaint, lle mae'r broses llidiol yn effeithio ar yr interstitium).
- Briw ar y dwodenal (wlser sy'n deillio o weithred asid a phepsin ar bilen mwcaidd y dwodenwm mewn pobl ag asidedd uchel).
- Blodeuo.
- Mae gastritis (clefyd hirfaith sy'n cael ei nodweddu gan newidiadau dystroffig ac ymfflamychol yn y mwcosa gastrig, yn mynd rhagddo â thorri adfywiad).
- Rhwystr berfeddol.
- Gwaedu retroperitoneal.
- Clefyd llidiol mwcosa'r colon.
- Pancreatitis (clefyd lle gwelir llid yn y pancreas).
- Angioedema (cyflwr acíwt a nodweddir gan ddatblygiad cyflym oedema lleol y ceudod mwcaidd, yn ogystal â meinwe isgroenol a'r croen ei hun).
- Brech danadl poethion.
- Arthritis (afiechyd yn y cymalau, ynghyd â llid).
- Hemarthrosis (hemorrhage yn y ceudod ar y cyd).
- Arthralgia (poen yn y cymalau).
- Hematuria (presenoldeb gwaed yn yr wrin).
- Glomerulonephritis (clefyd yr arennau a nodweddir gan friw o glomerwli).
A allaf ddefnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd?
Yn ôl adolygiadau o Lopirel, mae'n hysbys na ddangoswyd bod clopidogrel yn cael effaith negyddol ar feichiogrwydd a genedigaeth, ond oherwydd diffyg gwybodaeth glinigol, mae rhagnodi'r cyffur yn wrthgymeradwyo ar gyfer menywod beichiog.
Yn ystod yr astudiaethau, darganfuwyd bod y sylwedd actif a'i fetabolion yn pasio i laeth y fron, felly dylid atal llaetha yn ystod triniaeth gyda'r cyffur. Nid oes unrhyw wybodaeth am ynysu clopidogrel â llaeth y fam. Mae "Lopirel" yn cael ei wrthgymeradwyo ar gyfer plant o dan ddeunaw oed.
Mae gan Lopirel rai cyffuriau amnewid:
- "Plagril."
- Egithromb.
- Plavix.
- "Deplatt 75".
- Detrombe.
- Clapitax.
- "Listab 75".
- Zilt.
- Avix.
- "Orogrel".
- Brilinta.
- "Platogril."
- Reomax.
- "Medogrel".
- Cardogrel.
- Tessiron.
- "Clorelo."
- Klopikor.
- Claridol
- Gridoklein.
Cyn disodli'r gwreiddiol gyda analog, ymgynghorwch â gweithiwr meddygol proffesiynol.
Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabledi, sydd wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm. Mae ganddyn nhw siâp crwn, biconvex, lliw pinc. Mae tabledi yn cael eu pecynnu mewn pothelli o ddeg darn. "Plagril" analog "Lopirel".
Ddwy awr ar ôl cymryd y dos cychwynnol - pedwar cant miligram - gwelir ataliad o agregu platennau. Cyflawnir yr effaith fwyaf ar ôl saith diwrnod, gyda defnydd cyson o'r cyffur mewn dos o hanner cant i gant miligram y dydd.
Yn ôl y cyfarwyddiadau i'w defnyddio gyda'r analog Lopirel 75 mg, mae'n hysbys bod effaith y cyffur yn para am ddeg diwrnod. Ar ôl terfynu therapi gyda "Plagril" am 5 diwrnod, mae'r amser gwaedu a'r cyfuniad o blatennau'n dychwelyd i'w lefel wreiddiol. Mae'r cyffur yn atal ymddangosiad atherothrombosis mewn pobl â chlefyd fasgwlaidd atherosglerotig.
Dylid dod â therapi cyffuriau i ben saith diwrnod cyn llawdriniaeth, lle mae effaith gwrthblatennau yn annymunol. Yn yr achos hwn, rhaid i'r person hysbysu'r arbenigwr meddygol am unrhyw achos o waedu wrth ddefnyddio Plagril. Yn ogystal, os yw person i gael llawdriniaeth neu os rhagnodir meddyginiaeth arall, dylai'r claf hefyd ddweud wrth y meddyg am ddefnyddio Plagril. Yn ystod y cyfnod triniaeth, mae angen monitro gweithrediad yr afu.
Mae'r feddyginiaeth yn helpu i leihau'r pwll platennau, sy'n cael ei ysgogi gan agonyddion eraill, gan atal eu actifadu gan y diphosphate adenosine a ryddhawyd.
Yn ôl y cyfarwyddiadau, defnyddir yr analog Lopirel at ddibenion proffylactig i atal atherothrombosis rhag digwydd:
- Mewn pobl sydd wedi dioddef cnawdnychiant myocardaidd, yn ogystal â strôc isgemig â briw rhydwelïau ymylol wedi'u diagnosio.
- Mewn unigolion sydd â syndrom coronaidd acíwt.
- Mewn cleifion a gafodd eu siyntio yn ystod angioplasti coronaidd.
Yn ogystal, argymhellir Klopikor at ddibenion proffylactig digwyddiadau thromboembolig, atherothrombotig gyda ffibriliad atrïaidd.
Wrth gymryd meddyginiaeth mewn dos o saith deg pump miligram y dydd, mae ataliad sylweddol o agregu platennau yn cael ei wneud o ddiwrnod cyntaf y therapi. Dros y saith niwrnod nesaf, mae'r weithred hon yn cynyddu.
Mae atal ffurfiant platennau mewn ecwilibriwm ar gyfartaledd o ddeugain i chwe deg y cant (wrth gymryd y feddyginiaeth ar grynodiad o saith deg pump miligram y dydd). Ar ôl i'r gwaedu ddod i ben, dychwelodd graddfa cysylltiad platennau i'r lefelau sylfaenol am bum niwrnod.
Yn ôl adolygiadau, mae analog Lopirel 75 mg - Zilt yn helpu i atal trawiad ar y galon neu strôc mewn cleifion ag atherosglerosis fasgwlaidd.
Mae'r sylwedd gweithredol yn cael ei amsugno'n gyflym ar ôl ei roi trwy'r geg. Mae cynnwys uchaf clopidogrel ar gyfartaledd yn 2.2–2.5 nanogram y mililitr (ar ôl amlyncu saith deg pump miligram y cyffur). Yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf yw tua phedwar deg pump munud. Mae graddfa amsugno'r gydran weithredol, yn ôl gwybodaeth am ysgarthiad cynhyrchion metabolaidd y cyffur gan yr arennau, yn hanner cant y cant.
Ni argymhellir rhagnodi'r cyffur i bobl â strôc isgemig acíwt gyda phresgripsiwn o lai nag wythnos. Mae "Zilt" yn ymestyn amser gwaedu, dylid ystyried hyn wrth ei ddefnyddio ar yr un pryd ag "Aspirin", cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd, "Heparin" a "Warfarin". Dylid archwilio cleifion o'r fath am fwy o sensitifrwydd i ticlopidine, prazogrel a thienopyridinau eraill, gan ei bod yn bosibl cynyddu sensitifrwydd traws-adweithiol rhwng meddyginiaethau'r grŵp hwn.
Wrth nodi yn hanes meddygol y claf am fwy o sensitifrwydd i thienopyridinau eraill, dylid ei arsylwi'n ofalus yn ystod y driniaeth i nodi arwyddion gorsensitifrwydd i'r gydran weithredol. Wrth baratoi claf ar gyfer llawdriniaeth a gynlluniwyd, dylid atal defnyddio'r cyffur am bump i saith diwrnod.
Dylid rhybuddio rhywun am y posibilrwydd o waedu mwy hir yn ystod therapi a'r angen i hysbysu arbenigwr meddygol am bob achos o waedu. Wrth ymgynghori â meddygon eraill, dylech bob amser riportio'r defnydd o "Zilt", mae'r wybodaeth hon yn bwysig wrth ragnodi cyffuriau newydd, ac wrth ymweld â deintydd.
Mae hwn yn gyffur antithrombotig sy'n tarfu ar gysylltiad platennau, gan rwystro'r broses o gysylltu adenosine diphosphate â derbynyddion sydd ar y bilen platennau, a hefyd actifadu derbynyddion glycoprotein. Mae "Reomax" yn helpu i leihau agregu platennau, sy'n cael ei ysgogi gan agonyddion eraill, gan atal eu actifadu gan diphosphate adenosine a ryddhawyd.
Mae'r sylwedd gweithredol (clopidogrel) yn rhwymo adenosine diphosphate yn ddetholus â derbynyddion platennau, gan atal eu cysylltiad. Mae cysylltu'n anadferadwy â'r terfyniadau nerfau hyn, yn gwneud y celloedd gwaed yn weithredol trwy gydol eu cylch "bywyd" cyfan. Mae Egithromb yn analog o dabledi Lopirel.
Nodir atal y gymdeithas ar ôl dwy awr, a gwelir yr effaith fwyaf ar ôl pump i saith diwrnod. Nid yw'n effeithio ar weithgaredd y grŵp o ensymau sy'n hydroli'r bond ffosffodiester.
Ym mhresenoldeb afiechydon cronig yr ymennydd, lle mae colesterol a brasterau eraill yn cael eu dyddodi ar wal fewnol rhydwelïau ar ffurf placiau a phlaciau, a'r waliau eu hunain yn dod yn ddwysach ac yn colli eu hydwythedd, mae'r cyffur yn helpu i atal thrombosis.
Mae'r cyffur yn cynrychioli grŵp ffarmacolegol o gyffuriau - asiantau gwrthblatennau. Fe'i defnyddir i atal cymhlethdodau atherothrombotig mewn amrywiol brosesau patholegol clefyd y galon.
Y cynhwysyn gweithredol mewn tabledi Plavix yw clopidogrel. Mae'n rhwystro'r broses o gludo platennau. Mae'r effaith fiolegol hon yn digwydd oherwydd ataliad detholus y broses o atodi asid adenosine diphosphoric i derfyniadau nerfau penodol platennau ac actifadu proses eu hymlyniad wedi hynny. Mae'r effaith hon yn digwydd trwy gydol oes y platen (saith i ddeg diwrnod), felly dim ond ar ôl aildyfiant celloedd y mae'r posibilrwydd o ailddechrau agregu yn ymddangos.
Mae effaith ffarmacolegol Plavix yn digwydd ar ôl cyfnewid clopidogrel yn yr afu, a ffurfir cynnyrch metabolaidd gweithredol, sy'n rhwystro'r broses o adlyniad platennau. Ar ôl dechrau defnyddio Plavix, gweithredir gweithgaredd gwrth-agregu am ddau i dri diwrnod ac yna mae'n cyrraedd lefel gyson.
Ar ôl terfynu therapi Plavix, mae gweithgaredd platennau'n ailddechrau am bump i saith diwrnod. Mae defnyddio meddyginiaeth yn lleihau'r tebygolrwydd o ddatblygu isgemia ymennydd yn sylweddol, yn ogystal â cnawdnychiant myocardaidd mewn amryw o batholegau'r galon a'r pibellau gwaed, gan gynnwys cynnydd mewn cyfangiadau atrïaidd, sy'n cynyddu'r tebygolrwydd o geuladau gwaed yn eu ceudod.
Mae'r cyffur yn perthyn i'r grŵp therapiwtig o gyffuriau - asiantau gwrthblatennau a gwrthgeulyddion. Defnyddir Brilinta wrth drin afiechydon cardiofasgwlaidd yn gymhleth, lle mae risg uwch o geuladau gwaed y tu mewn i'r capilarïau, a all arwain at strôc yr ymennydd neu gnawdnychiant myocardaidd.
Ar ôl defnyddio'r cyffur, mae cydran weithredol y cyffur ar lafar yn cael ei amsugno i'r gwaed o'r coluddyn bach. Cyflawnir y cynnwys ffarmacolegol yn y gwaed ugain i dri deg munud ar ôl defnyddio'r cyffur, cyflawnir y crynodiad uchaf ar ôl awr a hanner.
Mae'r gydran weithredol yn lledaenu'n gyfartal trwy feinweoedd y corff cyfan, gan fynd trwy'r rhwystr i feinwe'r ymennydd a thrwy'r rhwystr brych i'r ffetws a'r llaeth yn ystod cyfnod llaetha. Mae'r sylwedd gweithredol (ticagrelor) yn cael ei gyfnewid yng nghelloedd yr afu, mae ei gynhyrchion pydredd yn cael eu hysgarthu yn y bustl. Mae'r hanner oes tua saith awr.
Defnydd mewn cleifion â gweithgaredd gostyngedig a bennir yn enetig o'r isoenzyme CYP2C19
Gyda gweithgaredd isel yr isoenzyme CYP2C19, mae effaith gwrthblatennau clopidogrel yn lleihau. Wrth ddefnyddio dosau uchel (dos llwytho o 600 mg, ac yna 150 mg y dydd bob dydd), mae effaith gwrthblatennau clopidogrel yn cynyddu. O ystyried canlyniadau clinigol yr astudiaeth, nid oedd yn bosibl sefydlu'r regimen dos gorau posibl ar gyfer cleifion â llai o metaboledd oherwydd gweithgaredd isel yr isoenzyme CYP2C19.
Defnydd mewn cleifion o wahanol ethnigrwydd
Ar gyfer cynrychiolwyr o wahanol grwpiau ethnig, mae mynychder alelau genynnau genynnau isoenzyme CYP2C19, sy'n gyfrifol am metaboledd llai a chanolradd clopidogrel i'r metabolyn gweithredol, yn amrywio. Prin yw'r wybodaeth am gynrychiolwyr y ras Mongoloid ynghylch asesu'r berthynas rhwng genoteip isoenzyme CYP2C19 a chanlyniadau clinigol.
Defnyddiwch mewn dynion a menywod
Dangosodd astudiaeth fach yn cymharu priodweddau ffarmacodynamig Lopirel yn y ddau ryw raddau is o ataliad rhag agregu platennau a ysgogwyd gan ADP mewn menywod, ond nid oedd gwahaniaeth yn yr amser gwaedu. Mewn astudiaeth reoledig fawr o CAPRIE (cyfuniad o clopidogrel ac asid asetylsalicylic mewn cleifion sydd â mwy o debygolrwydd o ddatblygu cymhlethdodau isgemig) mewn menywod a dynion, roedd amlder canlyniadau clinigol, gwyriadau clinigol a labordy o'r norm, a sgîl-effeithiau eraill yr un peth.
Sgîl-effeithiau
Cynhaliwyd astudiaeth ddiogelwch yn cynnwys mwy na 44,000 o gleifion, gan gynnwys dros 12,000 o gleifion a oedd wedi cael triniaeth am o leiaf blwyddyn. Mae goddefgarwch cyffredinol clopidogrel yn debyg i oddefgarwch asid asetylsalicylic, waeth beth yw hil, rhyw ac oedran y cleifion. Datgelodd nifer o astudiaethau clinigol (CURE, CAPRIE, PWYLLGOR, CLARITY, ACTIF A) sgîl-effeithiau arwyddocaol yn glinigol a restrir isod.
Yn y treial CAPRIE, roedd goddefgarwch clopidogrel (dos dyddiol o 75 mg) yn cyfateb i'r hyn a geir ar gyfer asid asetylsalicylic (dos dyddiol o 325 mg). Mae negeseuon digymell yn cynnwys gwybodaeth am adweithiau niweidiol.
Mewn treialon clinigol a defnydd clopidogrel ar ôl marchnata, cofnodwyd yr achosion gwaedu amlaf (yn enwedig ym mis cyntaf y driniaeth).
Mewn treial clinigol CAPRIE, cyfanswm y gyfradd waedu gyda defnydd ar wahân o asid clopidogrel neu asetylsalicylic oedd 9.3%. Cofnodwyd gwaedu difrifol gyda clopidogrel gyda'r un amledd ag asid acetylsalicylic.
Mewn treial clinigol CURE gan ddefnyddio asid acetylsalicylic a clopidogrel am 7 diwrnod ar ôl impio ffordd osgoi rhydweli goronaidd yn y cleifion hynny a roddodd y gorau i driniaeth fwy na 5 diwrnod cyn llawdriniaeth, ni welwyd cynnydd yn amlder gwaedu difrifol. Mewn cleifion a barhaodd i gymryd cymhleth y cyffuriau hyn am 5 diwrnod cyn dechrau impio ffordd osgoi rhydweli goronaidd, gwelwyd gwaedu difrifol gydag amlder o 9.6% (ar gyfer y cyfuniad o asid asetylsalicylic + clopidogrel) a 6.3% (ar gyfer y cyfuniad o asid acetylsalicylic + plasebo).
Dangosodd treial clinigol CLARITY gynnydd cyffredinol yn y gyfradd waedu ar gyfer y grŵp asid asetylsalicylic + clopidogrel o'i gymharu â'r grŵp asid acetylsalicylic + plasebo. Yn y ddau grŵp, roedd amlder gwaedu difrifol yn debyg a bron yn annibynnol ar y math o therapi heparin neu ffibrinolytig a nodweddion cychwynnol y cleifion.
Mewn treial clinigol PWYLLGOR, roedd nifer yr achosion o hemorrhage yr ymennydd neu hemorrhage mawr nad yw'n ymennydd yn isel ac nid oedd yn wahanol i'r ddau grŵp.
Yn y treial clinigol ACTIVE-A, roedd nifer yr achosion o waedu mawr yn uwch ar gyfer y grŵp asid asetylsalicylic + clopidogrel nag ar gyfer y grŵp asid asetylsalicylic + plasebo (6.7% a 4.3%, yn y drefn honno). Yn y bôn, roedd gwaedu mawr yn y ddau grŵp yn allgorfforol (5.3% a 3.5%, yn y drefn honno), gan amlaf datblygodd gwaedu gastroberfeddol (3.5% ac 1.8%, yn y drefn honno). Yn y grŵp asid acetylsalicylic + clopidogrel, roedd hemorrhages mewngreuanol yn fwy cyffredin o gymharu â'r grŵp asid asetylsalicylic + plasebo (1.4% a 0.8%, yn y drefn honno). Hefyd, nid oedd unrhyw wahaniaethau ystadegol arwyddocaol i'r grwpiau hyn o ran nifer yr achosion o strôc hemorrhagic (0.8% a 0.6%, yn y drefn honno) a gwaedu angheuol (1.1% a 0.7%, yn y drefn honno).
Mewn astudiaethau clinigol a chydag adroddiadau digymell, cofnodwyd yr ymatebion niweidiol canlynol:
- systemau lymffatig a chylchrediad y gwaed: yn anaml - eosinoffilia, leukopenia, thrombocytopenia, anaml niwtropenia (gan gynnwys niwtropenia difrifol), anemia aplastig anaml iawn, purpura thrombocytopenig thrombotig, agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenia difrifol, granulocytopenia, granulocytopenia, math,
- system imiwnedd: anaml iawn - ni wyddys adweithiau anaffylactoid, salwch serwm, amlder - datblygiad traws-adweithiau gorsensitifrwydd â thienopyridinau (er enghraifft, gyda ticlopidine a prasugrel),
- psyche: anaml iawn - dryswch, rhithwelediadau,
- system nerfol: yn anaml - cur pen, hemorrhage mewngreuanol (rhai achosion gyda chanlyniad angheuol), pendro, paresthesia, anaml iawn - aflonyddwch blas,
- gweledigaeth: yn anaml - hemorrhages y llygad (ym meinwe'r llygad, conjunctiva, retina),
- clyw: anaml - vertigo,
- pibellau gwaed: yn aml - hematomas, yn anaml iawn - gwaedu o glwyf gweithredol, gwaedu trwm, pwysedd gwaed is, vascwlitis,
- system resbiradol: yn aml - gwefusau trwyn, yn anaml iawn - broncospasm, gwaedu o'r system resbiradol (hemorrhage ysgyfeiniol, hemoptysis), niwmonia eosinoffilig, niwmonitis berfeddol,
- llwybr gastroberfeddol: dolur rhydd yn aml, gwaedu gastroberfeddol, dyspepsia, poen yn yr abdomen, gastritis anaml, wlser stumog a dwodenol, cyfog, chwydu, flatulence, rhwymedd, gwaedu retroperitoneol anaml, anaml iawn retroperitoneal a gastroberfeddol gwaedu berfeddol angheuol, colitis (gan gynnwys lymffocytig neu friwiol), pancreatitis, stomatitis,
- llwybr yr afu a'r wrinol: anaml iawn - hepatitis, methiant acíwt yr afu, annormaleddau mewn astudiaethau labordy o gyflwr swyddogaethol yr afu,
- croen a meinwe isgroenol: yn aml - cleisio, anaml - cosi, brech, purpura, anaml iawn - angioedema, dermatitis tarwol (erythema multiforme, syndrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermig gwenwynig), syndrom gorsensitifrwydd cyffuriau, surop erythematig neu exfoliative brech gyda symptomau systemig ac eosinoffilia, wrticaria, cen planus, ecsema,
- meinwe cyhyrysgerbydol a chysylltiol: anaml iawn - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage yn y system gyhyrysgerbydol), myalgia, arthralgia,
- arennau a'r llwybr wrinol: yn anaml - hematuria, anaml iawn - cynnydd yng nghrynodiad creatinin yn y gwaed, glomerwloneffritis,
- astudiaethau offerynnol a labordy: yn anaml - gostyngiad yn nifer y niwtroffiliau, cynnydd yn yr amser gwaedu, gostyngiad yn nifer y platennau,
- anhwylderau ar safle'r pigiad ac anhwylderau cyffredinol: yn aml - gwaedu o'r safle pwnio, anaml iawn - twymyn.
Gwaedu, anhwylderau haematolegol
Pan fydd symptomau clinigol yn ymddangos sy'n dynodi gwaedu a'r risg o ddatblygu effeithiau diangen, mae angen cynnal prawf gwaed clinigol ar frys, pennu'r amser thromboplastin rhannol wedi'i actifadu, cyfrif platennau, gweithgaredd swyddogaethol platennau, ac astudiaethau angenrheidiol eraill.
Dylid defnyddio Lopirel yn ofalus mewn cleifion sydd â risg uwch o waedu sy'n gysylltiedig ag ymyriadau llawfeddygol, anafiadau, cyflyrau patholegol eraill, ac mewn cleifion sy'n derbyn cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd (yn benodol, asid asetylsalicylic, heparin, atalyddion COX-2, atalyddion glycoprotein IIb / IIb / IIIa neu atalyddion ailgychwyn serotonin dethol).
Yn ystod wythnosau cyntaf therapi Lopirel a / neu ar ôl triniaeth gardiolegol ymledol neu ymyrraeth lawfeddygol, dylid monitro arwyddion gwaedu yn ofalus, gan gynnwys cudd.
Oherwydd y cynnydd posibl yn nwyster y gwaedu, ni argymhellir defnyddio Lopirel a warfarin ar y cyd. Yr eithriad yw sefyllfaoedd clinigol prin: presenoldeb thrombws fel y bo'r angen yn y fentrigl chwith, stentio mewn cleifion â ffibriliad atrïaidd, ac ati.
Yn achos llawdriniaeth lawfeddygol wedi'i chynllunio sydd ar ddod ac yn absenoldeb yr angen i sicrhau effaith gwrthblatennau, dylid atal gweinyddiaeth Lopirel 7 diwrnod cyn yr ymyrraeth.
Cyn dechrau ar unrhyw feddyginiaethau newydd a chyn y feddygfa sydd ar ddod, rhaid i'r claf hysbysu'r meddyg (gan gynnwys y deintydd) am gymryd Lopirel.
Mae'r cyffur yn ymestyn yr amser gwaedu, felly, dylid ei ddefnyddio'n ofalus mewn cleifion â chlefydau sy'n dueddol o waedu (yn enwedig mewnwythiennol a gastroberfeddol).
Rhaid rhybuddio'r claf, rhag ofn cymryd Lopirel (mewn monotherapi neu mewn cyfuniad ag asid asetylsalicylic), mae angen mwy o amser i atal y gwaedu. Os bydd gwaedu anarferol yn digwydd (yn ôl hyd neu leoleiddio), rhaid i chi ymgynghori â'ch meddyg.
Purpura Thrombocytopenig Thrombotic (TTP)
Hyd yn oed ar ôl cymeriant byr o glopidogrel, roedd achosion prin iawn o purpura thrombocytopenig thrombotig, a nodweddid gan thrombocytopenia, anemia hemolytig microangiopathig, ynghyd â swyddogaeth arennol â nam, twymyn, anhwylderau niwrolegol. Mae TTP yn cael ei ystyried yn ffenomen a allai fygwth bywyd ac sy'n gofyn am driniaeth ar unwaith, gan gynnwys plasmapheresis.
Hemoffilia a gafwyd
Yn ystod triniaeth gyda clopidogrel, cofnodwyd achosion o hemoffilia a gafwyd. Wrth gadarnhau bod amser thromboplastin rhannol wedi'i actifadu heb ddatblygu gwaedu neu gydag ef, dylech ystyried y tebygolrwydd o hemoffilia a gafwyd, ac os sefydlir diagnosis priodol, rhowch y gorau i gymryd Lopirel a dechrau triniaeth ddigonol.
Strôc isgemig diweddar
Ni argymhellir Lopirel wrth ragnodi strôc isgemig acíwt hyd at 7 diwrnod yn ôl oherwydd diffyg data ar ei ddefnydd yn y cyflwr hwn.Nid yw therapi cyfuniad ag asid acetylsalicylic a clopidogrel mewn cleifion ag ymosodiad isgemig dros dro diweddar neu strôc isgemig a thebygolrwydd uchel o ddigwyddiadau atherothrombotig cylchol yn fwy effeithiol na monotherapi gyda clopidogrel, ond mae ganddo fwy o risg o waedu helaeth.
Beichiogrwydd a llaetha
Nid yw astudiaethau anifeiliaid wedi datgelu effaith andwyol uniongyrchol ac anuniongyrchol clopidogrel ar ddatblygiad embryonig, beichiogrwydd, genedigaeth, datblygiad ôl-enedigol, ond oherwydd diffyg data clinigol perthnasol, mae defnyddio Lopirel yn wrthgymeradwyo mewn cleifion beichiog.
Yn ystod ymchwil ar lygod mawr, darganfuwyd bod clopidogrel a'i metabolion yn pasio i laeth y fron, felly, yn achos triniaeth gyda Lopirel, dylid dod â bwydo ar y fron i ben. Nid oes unrhyw ddata ar ysgarthiad clopidogrel â llaeth y fron dynol.