Konvalis: cyfarwyddiadau, adolygiadau, analogau a phrisiau

Mae cydran weithredol y cynnyrch yn debyg o ran strwythur i asid gama-aminobutyrigsef niwrodrosglwyddydd. Mae'r sylwedd yn rhwymo ialffa-2-δ-is-uned sianelau calsiwmac yn atal llif calsiwm trwyddynt. Y sianeli hyn sy'n darparu trosglwyddiad ysgogiad nerf sy'n arwydd o boen.

Hefyd, mae'r offeryn yn lleihau ymhellach dibynnol ar glwtamadmarwolaeth niwronau, yn cynyddu synthesis GABAyn lleihau'r gyfradd ryddhau niwrodrosglwyddyddiongrŵp monoamin.

Mewn crynodiadau arferol yn plasma gwaed nid yw'r cyffur yn effeithio ar eraill Derbynyddion GABA, bensodiasepin, glwtamad a derbynyddion eraill. Nid yw'r sylwedd yn rhyngweithio â sianeli sodiwm.

Os cynyddwch dos y cyffur, bydd ei bioargaeledd, i'r gwrthwyneb, yn lleihau. Y crynodiad plasma uchaf gwaed yn digwydd 2-3 awr ar ôl ei weinyddu. Mae bio-argaeledd tua 60%. Nid yw bwyta, hyd yn oed â chynnwys braster uchel, yn effeithio ar baramedrau ffarmacocinetig y cyffur.

Mae'r hanner oes dileu tua 6 awr. Nid oes gan y sylwedd gweithredol y gallu i rwymo i broteinau plasma.

Nid yw'r cyffur yn cronni yn y corff, nid yw'n achosi sefydlu ensymau afu. Tynnu'n ôl o'r corff trwy'r arennau ag wrin. Fodd bynnag, mewn cleifion oedrannus, pobl sy'n dioddef o glefydau'r afu, clirio gabapentin wedi'i leihau ychydig.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, yn enwedig y rhai sy'n pasio o bryd i'w gilydd haemodialysis, dylid addasu dos dyddiol.

Arwyddion i'w defnyddio

• yn epilepsi oedolion a phlant o 12 oed fel rhan o driniaeth gynhwysfawr neu fel offeryn annibynnol,
• ar gyfer triniaeth poen niwropathig,
• yn trawiadau epileptig gyda cyffredinoli eilaidd.

Gwrtharwyddion

Ni ellir defnyddio capsiwlau:

• plant o dan 12 oed
• yn pancreatitis acíwt,
• personau ag anoddefgarwch lactos, diffyg lactase a malabsorption galactos glwcos,
• ar gael alergeddau ar gydrannau'r cyffur.

Cleifion sy'n dioddef o methiant arennoldylid cymryd gofal wrth gymryd y feddyginiaeth.

Sgîl-effeithiau

Wrth ddefnyddio meddyginiaeth i drin poen niwropathig gall ddigwydd:

Os yw'r cyffur wedi'i ragnodi ar gyfer triniaeth trawiadau rhannolyna mae'r sgîl-effeithiau canlynol yn datblygu:

• leukopenia, purpura,
• lability pwysedd gwaed, vasodilationprosesau llidiol yn y geg (afiechydon y dannedd a'r deintgig),
• acnebrechau a chosi ar y croen,
• gingivitis, rhwymedd, dolur rhydddyrchafedig archwaeth a diffyg traulcyfog flatulencepoen yn rhanbarth epigastrig,
• poen cefn, llid meinwe cyhyrau, arthralgiaesgyrn brau
• pendroproblemau gyda atgyrchau tendon, pryder, iselderiselder, nystagmusanhwylderau meddwl,
• trwyn yn rhedegpeswch niwmonia,
• datblygu heintiau sffêr cenhedlol-droethol,
• hyperkinesis, paresthesia, amnesiadryswch a chydlynu amhariad symudiad, dysarthria, anhunedd, cryndod,
• dirywiad libido a analluedd,
• nam ar y golwg, diplopiablinder, chwyddo'r wyneb a'r cyrion, asthenia.

Adweithiau niweidiol fel ataxia, pendro, nystagmus a cysgadrwydd, dibynnu ar y dos a gymerir.

Gyda diwedd sydyn o gymryd y tabledi, gall arwyddion o syndrom tynnu'n ôl ddigwydd: cyfog, poen mewn amrywiol leoedd, chwysu, pryder, aflonyddwch cwsg.

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Convalis (dull a dos)

Cymerir y feddyginiaeth ar lafar heb gnoi na rhannu'r dabled, waeth beth fo'r bwyd.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio Convalis fel meddyginiaeth ar gyfer epilepsi

Y dos cychwynnol yw 300 mg y dydd. Yna cynyddir y dos dyddiol i 900 mg, a'i ddosbarthu'n rheolaidd. Yn dilyn hynny, os oes angen ac ar argymhelliad y meddyg sy'n mynychu, gall swm y cyffur y dydd gyrraedd 1200 mg.

Max Qty gabapentiny gellir ei fwyta trwy gydol y dydd yw 3600 mg (bob 8 awr). Nid yw'r egwyl rhwng dosau yn fwy na 12 awr.

Triniaeth poen niwropathig

Ar y diwrnod cyntaf, cymerir 300 mg o'r cyffur, ar yr ail - 600 mg mewn 2 ddos, ar y trydydd - 300 mg, 3 gwaith y dydd. Ymhellach, gellir cynyddu'r dos dyddiol i 3600 mg.

Gyda chlefyd yr arennau:

• os yw clirio creatinin rhwng 50 a 79 ml y funud, yna gallwch chi yfed 600-1800 mg o'r cyffur y dydd,
• os KK o 30 i 49 ml / min - hyd at 900 mg y dydd,
• os yw'r cliriad hyd at 30 ml / min - 600 mg,
• gyda chliriad o lai na 15 ml y funud, dylid dilyn dos o 300 mg y dydd.

Mewn cleifion ymlaen haemodialysis, ar ôl pob sesiwn 4 awr, dylid cymryd 300 mg ychwanegol o'r cyffur.

Yn y dyddiau pan dialysis heb ei wneud, mae cynyddu'r dos dyddiol yn anymarferol.

Gorddos

Os ydych chi'n cam-drin efallai y bydd yr offeryn hwn yn ymddangos pendro, dolur rhydd, diplopia, dysarthria a cysgadrwydd.

Fel mesurau therapiwtig i gael gwared ar effeithiau diangen, rhagnodir lladd gastrig yn yr oriau cyntaf ar ôl cymryd gorddos enterosorbentstherapi symptomatig. Eithaf effeithiol haemodialysis.

Rhyngweithio

Cimetidine yn cynyddu'r cyfnod dileu gabapentin allan o'r corff.

Derbyn arian ar yr un pryd â dulliau atal cenhedlu geneuolyn cynnwys ethinyl estradiolneu norethisterone ddim yn achosi eu rhyngweithio cyffuriau.

Cyfuniad o gyffuriau â morffinos cymerwyd morffin 120 munud o'r blaengabapentinyn arwain at estyniad Auc cyllido 50% a chynyddu poen.

Wrth fynd â'r cyffur gyda gwrthlyngyryddion eraill (Phenobarbital, Asid Valproic, Carbamazepine, Phenytoin) nid oes unrhyw ryngweithio rhwng y cyffuriau.

Gwrthocsidau sy'n cynnwys alwminiwmneu magnesiwmlleihau bioargaeledd y cyffur. Cymerwch y cronfeydd hyn gydag egwyl o 2 awr.

Gyda chyfuniad o gyffuriau ag ethanol, gall sgîl-effeithiau ddwysau.

Derbyniad ar y cyd gyda Naproxen yn arwain at gynnydd yn amser amsugno Convalis.

Cyfarwyddiadau arbennig

Weithiau ar ôl dechrau cymryd y cyffur i bobl sy'n dioddef diabetes mellitusefallai y bydd angen addasiad dos asiantau hypoglycemig.

Wrth ddadansoddi wrin ar gyfer defnyddio proteinpapur litmws Gellir ystumio'r canlyniadau. Argymhellir cynnal dadansoddiadau gan ddefnyddio unrhyw ddull arall.

Ni argymhellir gyrru na chyflawni gweithredoedd sy'n gofyn am grynhoad uchel o sylw os ydych chi'n cymryd Convalis.

Os yn ystod y driniaeth gyda chydnabyddiaeth adferiad o acíwt pancreatitis, rhaid tarfu ar driniaeth.

Dylid canslo neu amnewid tabledi yn raddol, cyn pen 7 diwrnod oherwydd y risg uwch o drawiadau.

Argymhellir hefyd i fonitro cyflwr meddwl y claf yn amserol. Yn ystod therapi, y risg o ddatblygu iselderdigwydd meddyliau hunanladdol a gweithredoedd.

Analogau Convalis

Cyfatebiaethau mwyaf cyffredin y cyffur: Algerica, Gerolamig, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levicit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor..

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Adolygiadau am Convalis

Maent yn ymateb yn dda i'r feddyginiaeth, yn y driniaeth yn bennaf epilepsi. Yr adweithiau niweidiol mwyaf cyffredin yw cur pen, cyfog, a phroblemau treulio. Cwynwch hefyd am y digwyddiad syndrom tynnu'n ôlgyda diwedd sydyn o gymryd tabledi.

Adolygiadau am Konvalis ar y fforymau:

• “... Cyffur da iawn, fodd bynnag, rhaid ei gymryd am amser hir a chadw at y regimen triniaeth ragnodedig”,
• “... Rwy'n dioddef gyda hernia o'r ddisg rhyngfertebrol, ar Konvalis roeddwn i'n teimlo'n llawer gwell, roeddwn i'n gallu cerdded llawer, roeddwn i'n fwy egnïol. Ond ar ôl i'r cwrs ddod i ben, dychwelodd y boen”,
• “... Mae poen niwropathig yn aros yr un peth. Yn wir, ar ôl 2x 3 awr ar ôl cymryd, mae'n bosibl cwympo i gysgu am 3-4 awr”.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Ffurf dos y cyffur yw capsiwlau melyn, gyda chynnwys ar ffurf powdr crisialog o liw gwyn neu felynaidd-gwyn (10 capsiwl y pecyn, 3 neu 5 pecyn mewn blwch cardbord).

Y sylwedd gweithredol yw gabapentin, 300 mg mewn 1 capsiwl.

Cydrannau ychwanegol: startsh corn pregelatinized, lactos monohydrate, stearate magnesiwm, talc.

Cyfansoddiad capsiwl gelatin caled: ocsid melyn llif haearn, gelatin, titaniwm deuocsid.

Dosage a gweinyddiaeth

Cymerir y cyffur ar lafar, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta, ei lyncu'n gyfan, heb gnoi ac yfed â hylif.

Wrth gynnal monotherapi a defnyddio Convalis fel cynorthwyol ar gyfer trin trawiadau epileptig rhannol mewn oedolion a phlant dros 12 oed, argymhellir dechrau gyda dos dyddiol o 300 mg a'i gynyddu'n raddol i 900 mg:

• Y diwrnod cyntaf - 300 mg 1 amser,
• Yr ail ddiwrnod - 300 mg 2 waith,
• Y trydydd diwrnod - 300 mg 3 gwaith.

Yn y dyfodol, gellir cynyddu'r dos dyddiol. Ar gyfartaledd, gall fod yn 900-1200 mg, y dos uchaf y dydd yw 3600 mg, wedi'i rannu'n 3 dos cyfartal gydag egwyl o 8 awr. Ni ddylai'r egwyl uchaf rhwng dosau fod yn fwy na 12 awr (er mwyn osgoi ailddechrau trawiadau).

Wrth drin poen niwropathig mewn oedolion, rhagnodir Convalis ar y diwrnod cyntaf ar ddogn o 300 mg, ar yr ail ddiwrnod - 600 mg (300 mg 2 gwaith), ar y trydydd diwrnod - 900 mg (300 mg 3 gwaith). Mewn achos o boen dwys, gellir rhagnodi'r cyffur ar y diwrnod cyntaf dair gwaith mewn 300 mg. Yn dibynnu ar effeithiolrwydd y cyffur, gellir cynyddu'r dos yn raddol, ond heb fod yn uwch na 3600 mg / dydd.

Rhagnodir y dosau dyddiol canlynol i gleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, yn dibynnu ar gliriad creatinin (QC):

• KK 50-79 ml / mun - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / mun - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / mun - 300-600 mg,
• CC llai na 15 ml / mun - 300 mg (bob dydd neu bob yn ail ddiwrnod).

Argymhellir dos cychwynnol o 300 mg ar gyfer cleifion ar haemodialysis; cymerir dos ôl-haemodialysis ychwanegol o 300 mg ar ôl i bob sesiwn haemodialysis sy'n para 4 awr. Yn y dyddiau hynny pan na chyflawnir dialysis, ni ragnodir y cyffur.

Sgîl-effeithiau

Gall y sgîl-effeithiau canlynol ddigwydd yn ystod therapi poen niwropathig:

• System nerfol ganolog (CNS): amnesia, dryswch, ataxia, cerddediad â nam, cysgadrwydd, pendro, hypesthesia, cryndod, meddwl â nam,
• System dreulio: dyspepsia, dolur rhydd, rhwymedd, cyfog, flatulence, chwydu, ceg sych, poen yn yr abdomen,
• System resbiradol: pharyngitis, dyspnea,
• Organau synnwyr: amblyopia,
• Integreiddiadau: brech ar y croen,
• Eraill: syndrom tebyg i ffliw, afiechydon heintus, syndrom asthenig, cur pen, oedema ymylol, poen lleoleiddio amrywiol, magu pwysau.

Wrth drin trawiadau rhannol gyda Convalis, gellir arsylwi ar y canlynol:

• System waed: leukopenia, purpura (gan amlaf ar ffurf cleisiau sy'n digwydd yn ystod trawma corfforol),
• System gardiofasgwlaidd: gostyngiad neu gynnydd mewn pwysedd gwaed (BP), symptomau vasodilation,
• System nerfol: paresthesia, ymhelaethu, gwanhau neu absenoldeb atgyrchau tendon, amhariad ar gydlynu symudiadau, pryder, ataxia, amnesia, gelyniaeth, dryswch, dysarthria, iselder ysbryd, ystwythder emosiynol, cysgadrwydd, nystagmus, anhunedd, meddwl â nam, ffibriliad cyhyrau, pendro, cryndod hyperkinesis
• System dreulio: dyspepsia, ceg neu wddf sych, flatulence, cyfog, chwydu, rhwymedd, gingivitis, anorecsia, poen yn yr abdomen, mwy o archwaeth, clefyd deintyddol,
• System cyhyrysgerbydol: myalgia, poen cefn, arthralgia, mwy o freuder esgyrn,
• System resbiradol: rhinitis, pharyngitis, peswch, niwmonia,
• Systemau wrinol ac atgenhedlu: haint y llwybr wrinol, analluedd,
• Croen: cosi y croen, acne, crafiadau, brech ar y croen,
• Organau synhwyraidd: amblyopia, nam ar y golwg, diplopia,
• Arall: blinder, cur pen, twymyn, oedema wyneb, syndrom asthenig, haint firaol, magu pwysau, oedema ymylol.

Wrth gymharu goddefgarwch Convalis mewn dosau o 300 a 3600 mg / dydd, gwelwyd dibyniaeth dos o ffenomenau fel cysgadrwydd, ataxia, pendro, nystagmus a paresthesia.

Yn y profiad ôl-gofrestru o ddefnydd, roedd achosion o farwolaeth sydyn, anesboniadwy nad oedd yn gysylltiedig â therapi gabapentin.

Yn ystod triniaeth gyda'r cyffur, gall yr effeithiau annymunol canlynol ddatblygu: methiant arennol acíwt, adweithiau alergaidd, afu â nam neu / neu pancreas, gynecomastia, cynnydd yng nghyfaint y chwarennau mamari, anhwylderau modur (dystonia, dyskinesia, myoclonus), rhithwelediadau, thrombocytopenia, crychguriadau, anhwylderau troethi, tinnitus.

Ar ôl i'r therapi ddod i ben yn sydyn, mae'r adweithiau fel: cyfog, anhunedd, poen lleoleiddio amrywiol, pryder, chwysu yn digwydd amlaf.

Os byddwch chi'n datblygu unrhyw un o'r symptomau uchod neu unrhyw sgîl-effeithiau eraill, dylech chi ymgynghori â'ch meddyg.

Gyda gorddos o Convalis, arsylwyd dolur rhydd, aflonyddwch lleferydd, diplopia, pendro, dysarthria, cysgadrwydd. Yn ystod arbrofion mewn llygod a llygod mawr, dos dos angheuol gabapentin, a gymerwyd ar lafar, oedd 8000 mg / kg. Mynegwyd symptomau gwenwyndra acíwt mewn anifeiliaid mewn ataxia, prinder anadl, ptosis, hypoactifedd neu gynnwrf.

Mae triniaeth gorddos yn symptomatig, gellir rhagnodi haemodialysis ar gyfer cleifion â methiant arennol difrifol.

Cyfansoddiad a ffurf y rhyddhau

Grŵp clinigol a ffarmacolegol: cyffur gwrth-ddisylwedd.

Mae'r gabapentin sylwedd gweithredol yn debyg o ran strwythur i niwrodrosglwyddydd GABA, ond mae'n wahanol iddo yn ei fecanwaith gweithredu, nid oes ganddo eiddo GABAergig, ac nid yw'n effeithio ar metaboledd a derbyniad GABA. Mae gan y sylwedd effaith gwrth-fylsant effeithiol ac mae'n arddangos eiddo geroprotective, gan gynyddu gallu addasol y corff.

Mae'r cyffur ar gael ar ffurf capsiwlau gelatin melyn. Y tu mewn mae powdr (gwyn). Y prif sylwedd yn y cyfansoddiad yw gabapentin mewn dos o 300 mg.

Pam mae Convalis yn cael ei aseinio?

Fel y nodir yn y cyfarwyddiadau ar gyfer Convalis, rhagnodir y feddyginiaeth wrthfasgwlaidd hon ar gyfer trin:

• gydag epilepsi ar gyfer oedolion a phlant o 12 oed fel rhan o driniaeth gynhwysfawr neu fel offeryn annibynnol,
• ar gyfer trin poen niwropathig,
• gyda ffitiau epileptig gyda chyffredinoli eilaidd.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae sylwedd gweithredol Convalis yn cael effaith gwrthfasgwlaidd. Yn ogystal, mae Konvalis, yn ôl y cyfarwyddiadau, yn cael effaith geroprotective, sy'n gysylltiedig â chynnydd yng ngalluoedd addasol y corff. Mae gan y cyffur effaith analgesig gymedrol rhag ofn polyneuropathïau, a'i fantais dros gyffuriau eraill sydd â mecanwaith gweithredu tebyg yw diogelwch cymharol.

Beichiogrwydd a llaetha

Nid oes digon o ddata ar ddefnyddio gabapentin mewn menywod beichiog.Ni ddylid defnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd os nad yw'r budd posibl i'r fam yn fwy na'r risg bosibl i'r ffetws.

Mae'r cyffur yn pasio i laeth y fron, nid yw'r effaith ar blant yn ystod bwydo ar y fron yn hysbys, felly, yn ystod bwydo ar y fron, dylid defnyddio'r cyffur dim ond os yw'r budd posibl i'r fam o gymryd y cyffur yn amlwg yn fwy na'r risg bosibl i'r babi.

Cyfatebiaethau strwythurol (h.y., sylwedd gweithredol) o Convalis yw Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Pris cyfartalog CONVALIS mewn fferyllfeydd (Moscow) yw 450 rubles.

Rhyngweithio cyffuriau

Gyda'r defnydd cydamserol o Convalis gyda rhai cyffuriau, gall yr effeithiau canlynol ddigwydd (AUC - crynodiad cyfanswm sylwedd mewn plasma gwaed, C_mwyafswm - crynodiad mwyaf sylwedd yn y gwaed):

• Antacidau ag alwminiwm neu fagnesiwm: llai o fio-argaeledd gabapentin (dylid arsylwi egwyl o 2 awr o leiaf rhwng dosau),
• Morffin (wrth gymryd morffin 2 awr cyn cymryd Convalis): cynnydd yn yr AUC cyfartalog o gabapentin 44% (o'i gymharu â monotherapi â gabapentin),
• Cimetidine: gostyngiad bach yn ysgarthiad arennol gabapentin,
• Ethanol a chyffuriau sy'n gweithredu ar y system nerfol ganolog: sgîl-effeithiau cynyddol gabapentin o'r system nerfol ganolog,
• Naproxen: mwy o amsugno gabapentin,
• Hydrocodone: mwy o AUC o gabapentin a gostwng AUC a C._mwyafswm hydrocodone.

Mae analogau Convalis yn: Algerica, Gerolamig, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin, Lampatin Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Cyfansoddiad fesul 1 capsiwl:

sylwedd gweithredol: gabapentin - 300.0 mg
excipients: monohydrad lactos - 66.0 mg, startsh corn pregelatinized - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, stearad magnesiwm - 1.0 mg.
Màs cynnwys y capsiwl yw 400.0 mg.
Cyfansoddiad cragen capsiwl
Capsiwlau gelatin caled Rhif 0 - 96.0 mg.
Tai a gorchudd: titaniwm deuocsid (E 171) - 2.0000%, lliw haearn ocsid melyn (E 172) - 0.6286%, gelatin - hyd at 100%.
Cyfanswm pwysau'r capsiwl gyda'r cynnwys yw 496.0 mg.

Grŵp ffarmacotherapiwtig: cyffur antiepileptig.

Cod ATX: N03AX12.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mae strwythur cemegol gabapentin yn debyg i strwythur niwrodrosglwyddydd GABA (asid gama-aminobutyrig), ond mae ei fecanwaith gweithredu yn wahanol i sylweddau gweithredol eraill sy'n rhyngweithio â synapsau GABA, megis valproates, barbitwradau, bensodiasepinau, atalyddion GABA transaminase, atalyddion ailgychwyn GABA, ac atalyddion GABA, ac agonyddion GABA, ac agonyddion GABA, ac agonyddion GABA, ac agonyddion GABA, agonyddion GABA, agonyddion GABA, ac agonyddion GABA. Prodrugs GABA. Mewn astudiaethau in vitro Gyda'r gabapentin radioisotop wedi'i labelu, darganfuwyd meysydd newydd o rwymo protein yn ymennydd llygod mawr, gan gynnwys yn y neocortex a'r hippocampus, a allai fod yn gysylltiedig â gweithgaredd gwrth-ddisylwedd ac analgesig gabapentin a'i ddeilliadau. Canfuwyd mai safle rhwymol gabapentin yw is-raniad α-2-δ (alffa-2-delta) sianelau calsiwm â gatiau foltedd.
Mewn crynodiadau clinigol arwyddocaol, nid yw gabapentin yn rhwymo i dderbynyddion cyffuriau cyffredin eraill a niwrodrosglwyddyddion sy'n bresennol yn yr ymennydd, gan gynnwys GABA_A.GABA_Yn, derbynyddion bensodiasepin, glwtamad, glycin a N-methyl-D-asbartad.
Gabapentin mewn amodau in vitro ddim yn rhyngweithio â sianeli sodiwm, sy'n ei wahaniaethu oddi wrth phenytoin a carbamazepine. Mewn nifer o systemau prawf in vitro arweiniodd y defnydd o gabapentin at ostyngiad rhannol yn yr ymateb i'r agonydd glutamad N-methyl-D-aspartate (NMDA), ond dim ond ar grynodiad sy'n fwy na 100 μmol / L, sy'n anghyraeddadwy o dan amodau in vivo. Yn yr amodau in vitro mae defnyddio gabapentin yn arwain at ostyngiad bach yn y broses o ryddhau niwrodrosglwyddyddion monoamin.
Ni wyddys union fecanwaith gweithredu gabapentin.

Ffarmacokinetics
Sugno
Ar ôl rhoi trwy'r geg, cyflawnir y crynodiad uchaf o gabapentin yn y plasma gwaed o fewn 2-3 awr. Mae bioargaeledd gabapentin yn tueddu i leihau gyda dos cynyddol. Mae'r bioargaeledd absoliwt wrth gymryd capsiwlau 300 mg oddeutu 60%. Nid yw bwydydd, gan gynnwys y rhai sydd â chynnwys braster uchel, yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar ffarmacocineteg gabapentin.
Nid yw ffarmacocineteg gabapentin yn newid wrth i'r cyffur gael ei roi dro ar ôl tro.
Dosbarthiad
Nid yw Gabapentin yn rhwymo i broteinau plasma, a'i gyfaint dosbarthu yw 57.7 litr. Mewn cleifion ag epilepsi, mae crynodiad gabapentin yn yr hylif serebro-sbinol (CSF) oddeutu 20% o'r crynodiad plasma ecwilibriwm lleiaf. Mae Gabapentin wedi'i ysgarthu mewn llaeth y fron.
Biotransformation
Nid oes unrhyw ddata ar metaboledd gabapentin yn y corff dynol. Nid yw Gabapentin yn cymell ymsefydlu ocsidiadau afu amhenodol sy'n gyfrifol am metaboledd cyffuriau.
Bridio
Mae Gabapentin yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid trwy ysgarthiad arennol yn unig. Mae hanner oes gabapentin yn annibynnol ar y dos a gymerir ac ar gyfartaledd 5 i 7 awr.
Mewn pobl oedrannus a chleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, mae clirio gabapentin o plasma gwaed yn cael ei leihau. Mae cysoni dileu, clirio plasma a chlirio arennol gabapentin yn gymesur yn uniongyrchol â chlirio creatinin.
Mae Gabapentin yn cael ei dynnu o plasma gwaed yn ystod haemodialysis. Cynghorir cleifion â swyddogaeth arennol â nam arnynt neu'r rheini ar haemodialysis i addasu dos y cyffur (gweler yr adran "Dosage and Administration").
Llinoledd / nonlinearity paramedrau ffarmacocineteg
Mae bioargaeledd gabapentin yn lleihau gyda dos cynyddol, sy'n golygu aflinoledd paramedrau ffarmacocinetig, sy'n cynnwys mynegai bioargaeledd (F), er enghraifft, Ae%, CL / F, Vd / F. Dileu ffarmacocineteg (paramedrau heb gynnwys F, fel CLr a T._1/2) yn cael ei ddisgrifio'n well gan fodel llinellol. Gellir rhagweld crynodiadau plasma ecwilibriwm gabapentin yn seiliedig ar ddata cineteg ag un dos.

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron

Risg gyffredinol oherwydd epilepsi a chyffuriau gwrth-epileptig
Mae'r risg o gael plant ag anomaleddau cynhenid ​​mewn mamau sy'n cael eu trin â gwrthlyngyryddion ar gyfer epilepsi yn cynyddu 2-3 gwaith. Yn fwyaf aml mae hollt o'r wefus a'r daflod uchaf, camffurfiadau'r system gardiofasgwlaidd a diffygion tiwb niwral. Ar ben hynny, gallai cymryd sawl gwrth-ddisylwedd fod yn gysylltiedig â mwy o risg o ddatblygu diffygion nag yn achos monotherapi. Felly, os yn bosibl, dylid defnyddio un o'r cyffuriau gwrthfeirysol. Dylai menywod o oedran magu plant, yn ogystal â phob merch a allai fod yn feichiog, ymgynghori â gweithiwr proffesiynol cymwys. Os yw menyw yn cynllunio beichiogrwydd, dylid asesu'r angen i barhau â therapi gwrthfasgwlaidd eto. Ar yr un pryd, ni ddylid diddymu gwrthgeulyddion yn sydyn, oherwydd gall hyn arwain at ailddechrau trawiadau gyda chanlyniadau difrifol i'r fam a'r plentyn. Mewn achosion prin, mewn plant y mae eu mamau'n dioddef o epilepsi, gwelwyd oedi datblygiadol. Fodd bynnag, mae'n amhosibl penderfynu a yw oedi datblygiadol yn gysylltiedig â ffactorau genetig neu gymdeithasol, salwch mamol, neu therapi gwrthfasgwlaidd.

Risg Gabapentin
Nid oes unrhyw ddata ar ddefnydd y cyffur mewn menywod beichiog. Mewn arbrofion ar anifeiliaid, dangoswyd gwenwyndra'r cyffur i'r ffetws. O ran y risg bosibl, nid oes gan bobl ddata. Felly, dylid defnyddio gabapentin yn ystod beichiogrwydd dim ond os yw'r budd a fwriadwyd i'r fam yn cyfiawnhau'r risg bosibl i'r ffetws.
Yn yr achosion yr adroddwyd arnynt, mae'n amhosibl dweud gyda sicrwydd a yw risg uwch o gamffurfiadau yn cyd-fynd â defnyddio gabapentin yn ystod beichiogrwydd, yn gyntaf, oherwydd presenoldeb epilepsi ei hun, ac yn ail, oherwydd y defnydd o wrthlyngyryddion eraill. .
Bwydo ar y fron
Mae Gabapentin wedi'i ysgarthu mewn llaeth y fron, ni wyddys beth yw ei effaith ar y babi nyrsio, felly, yn ystod bwydo ar y fron dylid rhagnodi Convalis ® dim ond os yw'r buddion i'r fam yn amlwg yn gorbwyso'r risg i'r babi.
Nid yw astudiaethau anifeiliaid wedi arsylwi effeithiau gabapentin ar ffrwythlondeb.

Dosage a gweinyddiaeth

Rhagnodir Convalis ® ar lafar waeth beth fo'r bwyd a gymerir. Os oes angen lleihau'r dos, canslo'r cyffur neu roi asiant amgen yn ei le, dylid gwneud hyn yn raddol dros gyfnod o wythnos o leiaf.
Poen niwropathig mewn oedolion
Y dos cychwynnol yw 900 mg / dydd mewn tri dos wedi'i rannu, os oes angen, yn dibynnu ar yr effaith, cynyddir y dos yn raddol i uchafswm o 3600 mg / dydd. Gall triniaeth ddechrau ar unwaith gyda dos o 900 mg / dydd (300 mg 3 gwaith y dydd) neu gellir cynyddu'r dos yn raddol i 900 mg y dydd am y 3 diwrnod cyntaf yn ôl y cynllun canlynol:
Diwrnod 1af: 300 mg o'r cyffur 1 amser y dydd,
2il ddiwrnod: 300 mg o'r cyffur 2 gwaith y dydd,
3ydd diwrnod: 300 mg o'r cyffur 3 gwaith y dydd.
Crampiau rhannol
Gydag epilepsi, mae angen triniaeth hirfaith fel rheol. Mae'r dos o'r cyffur yn cael ei bennu gan y meddyg sy'n mynychu yn dibynnu ar oddefgarwch ac effeithiolrwydd unigol y cyffur.
Oedolion a phlant dros 12 oed: dos effeithiol - o 900 i 3600 mg / dydd. Gellir cychwyn therapi gyda dos o 300 mg 3 gwaith y dydd ar y diwrnod cyntaf neu ei gynyddu'n raddol i 900 mg yn ôl y cynllun a ddisgrifir uchod (gweler yr is-adran “Poen niwropathig mewn oedolion”). Yn dilyn hynny, gellir cynyddu'r dos i uchafswm o 3600 mg / dydd (wedi'i rannu'n 3 dos cyfartal). Nodwyd goddefgarwch da'r cyffur mewn dosau hyd at 4800 mg / dydd. Ni ddylai'r egwyl uchaf rhwng dosau â dos triphlyg o'r cyffur fod yn fwy na 12 awr er mwyn osgoi ailddechrau trawiadau.
Cleifion difrifol
Mewn cleifion sydd mewn cyflwr difrifol, er enghraifft, rhag ofn y bydd llai o bwysau yn y corff, ar ôl trawsblannu organau, ac ati, dylid cynyddu'r dos yn arafach, naill ai gan ddefnyddio dosau is neu drwy wneud cyfnodau hirach cyn cynyddu'r dos.
Defnydd mewn cleifion oedrannus (dros 65 oed)
Oherwydd dirywiad cysylltiedig ag oedran mewn swyddogaeth arennol, efallai y bydd angen addasu dos ar gleifion oedrannus (am ragor o wybodaeth, gweler Tabl 1). Gall cysgadrwydd, oedema ymylol ac asthenia mewn cleifion hŷn ddigwydd yn amlach.
Dewis dos ar gyfer methiant arennol
Ar gyfer cleifion â methiant arennol, argymhellir gostyngiad dos o gabapentin yn ôl tabl 1:

A - dylid rhagnodi'r dos dyddiol mewn tri dos,
B - penodi 300 mg bob yn ail ddiwrnod,
B - mewn cleifion â chliriad creatinin ®. Er mwyn pennu'r protein yn yr wrin, argymhellir defnyddio dull mwy penodol o wlybaniaeth ag asid sulfosalicylic.
Effaith CNS
Yn ystod triniaeth gabapentin, bu achosion o bendro a syrthni, a allai gynyddu'r tebygolrwydd o anaf damweiniol (os caiff ei ollwng). Yn y cyfnod ôl-gofrestru, adroddwyd hefyd am achosion o ddryswch, colli ymwybyddiaeth a gweithgaredd meddyliol â nam. Felly, dylid cynghori cleifion i fod yn ofalus nes iddynt ddod yn ymwybodol o effeithiau posibl y cyffur hwn.
Gyda defnydd ar yr un pryd ag poenliniarwyr opioid, gellir nodi cynnydd yn y crynodiad o gabapentin yn y plasma gwaed. Yn hyn o beth, mae angen monitro'r claf yn ofalus ar gyfer datblygu arwyddion iselder y system nerfol ganolog, megis cysgadrwydd, tawelydd ac iselder anadlol. Dylid lleihau dosau gabapentin neu boenliniarwyr opioid.
Cyd-weinyddu ag antacidau
Argymhellir cymryd Gabapentin oddeutu 2 awr ar ôl cymryd gwrthffid.

Effaith ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau

Wrth gymryd y cyffur, ni argymhellir i gleifion yrru cerbydau na defnyddio offer a allai fod yn beryglus nes bod absenoldeb effaith negyddol y cyffur ar berfformiad y swyddogaethau hyn yn cael ei gadarnhau.
Mae Gabapentin yn effeithio ar y system nerfol ganolog a gall achosi pendro, cysgadrwydd, dryswch, colli ymwybyddiaeth, neu symptomau eraill y system nerfol ganolog. Hyd yn oed gyda difrifoldeb bach neu gymedrol, gall yr effeithiau annymunol hyn fod yn beryglus i gleifion sy'n gyrru cerbydau neu fecanweithiau eraill. Mae'r tebygolrwydd hwn yn arbennig o wych ar ddechrau'r driniaeth neu ar ôl cynyddu'r dos o gabapentin.