Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur Vildagliptin

Mae diabetes mellitus Math 2 yn glefyd metabolig sy'n ffurfio o ganlyniad i dorri rhyngweithio inswlin â chelloedd.

Ni all pobl sydd â'r math hwn o falais gynnal lefelau siwgr cywir bob amser trwy ddeiet a gweithdrefnau arbennig. Mae meddygon yn rhagnodi Vildagliptin, sy'n gostwng ac yn cadw glwcos o fewn terfynau derbyniol.

Gwybodaeth gyffredinol, cyfansoddiad a ffurf rhyddhau

Mae Vildagliptin yn gynrychiolydd dosbarth newydd o gyffuriau sy'n cael eu defnyddio'n weithredol wrth drin diabetes math 2. Mae'n ysgogi ynysoedd pancreatig ac yn atal gweithgaredd dipeptidyl peptidase-4. Mae ganddo effaith hypoglycemig.

Gellir rhagnodi'r cyffur fel triniaeth allweddol, ac mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill. Mae'n cael ei gyfuno â deilliadau sulfonylurea, gyda thiazolidinedione, gyda metformin ac inswlin.

Vildagliptin yw'r enw rhyngwladol ar y cynhwysyn actif. Ar y farchnad ffarmacolegol mae dau gyffur gyda'r sylwedd hwn, eu henwau masnach yw Vildagliptin a Galvus. Mae'r cyntaf yn cynnwys Vildagliptin yn unig, yr ail - cyfuniad o Vildagliptin a Metformin.

Ffurflen ryddhau: tabledi gyda dos o 50 mg, pacio - 28 darn.

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg

Mae Vildagliptin yn sylwedd sy'n atal dipeptidyl peptidase yn weithredol gyda chynnydd amlwg mewn GLP a HIP. Mae hormonau'n cael eu carthu i'r coluddion o fewn 24 awr ac yn cynyddu mewn ymateb i gymeriant bwyd. Mae'r sylwedd yn gwella'r canfyddiad o gelloedd betta ar gyfer glwcos. Mae hyn yn sicrhau normaleiddio gweithrediad secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos.

Gyda chynnydd mewn RhDG, mae cynnydd yn y canfyddiad o gelloedd alffa i siwgr, sy'n sicrhau normaleiddio rheoleiddio inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad yn nifer y lipidau yn y gwaed yn ystod therapi. Gyda gostyngiad mewn glwcagon, mae gostyngiad mewn ymwrthedd inswlin yn digwydd.

Mae'r sylwedd gweithredol yn cael ei amsugno'n gyflym, yn cynyddu lefel yr hormonau yn y gwaed ar ôl 2 awr. Nodir rhwymiad protein isel - dim mwy na 10%. Mae Vildagliptin wedi'i ddosbarthu'n gyfartal rhwng celloedd gwaed coch a phlasma. Mae'r effaith fwyaf yn digwydd ar ôl 6 awr. Mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n well ar stumog wag, ynghyd â bwyd, mae'r adwaith amsugno yn gostwng i raddau bach - 19%.

Nid yw'n actifadu ac nid yw'n oedi isoenzymes, nid yw'n swbstrad. Mae i'w gael mewn plasma gwaed ar ôl 2 awr. Mae hanner oes y corff yn 3 awr, waeth beth fo'r dos. Biotransformation yw prif lwybr yr ysgarthiad. Mae 15% o'r cyffur yn cael ei ysgarthu mewn feces, 85% - gan yr arennau (heb newid 22.9%). Dim ond ar ôl 120 munud y cyflawnir y crynodiad uchaf o'r sylwedd.

Arwyddion a gwrtharwyddion

Y prif arwydd ar gyfer yr apwyntiad yw diabetes math 2. Rhagnodir Vildagliptin fel y prif therapi, therapi cymhleth dwy gydran (gyda chyfranogiad meddyginiaeth ychwanegol), a therapi tair cydran (gyda chyfranogiad dau gyffur).

Yn yr achos cyntaf, cynhelir triniaeth ynghyd ag ymarferion corfforol a diet a ddewiswyd yn arbennig. Os yw monotherapi yn aneffeithiol, defnyddir cymhleth gyda chyfuniad o'r cyffuriau canlynol: deilliadau Sulfonylurea, Thiazolidinedione, Metformin, inswlin.

Ymhlith y gwrtharwyddion mae:

anoddefiad cyffuriau,
swyddogaeth arennol â nam,
beichiogrwydd
diffyg lactase
swyddogaeth afu â nam,
Personau dan 18 oed
methiant y galon
llaetha
anoddefiad galactos.

Cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Cymerir tabledi ar lafar heb gyfeirio at gymeriant bwyd. Mae'r regimen dos yn cael ei bennu gan y meddyg, gan ystyried cyflwr a goddefgarwch y claf i'r cyffur.

Y dos a argymhellir yw 50-100 mg. Mewn diabetes math 2 difrifol, rhagnodir y cyffur ar 100 mg y dydd. Mewn cyfuniad â meddyginiaethau eraill (yn achos therapi dwy gydran), y cymeriant dyddiol yw 50 mg (1 dabled). Heb effaith ddigonol yn ystod triniaeth gymhleth, mae'r dos yn cynyddu i 100 mg.

Nid oes unrhyw wybodaeth union ar ddefnydd y cyffur yn ystod beichiogrwydd a llaetha. Felly, mae'r categori hwn yn annymunol gan gymryd y feddyginiaeth a gyflwynir. Dylid cymryd gofal arbennig mewn cleifion â chlefyd yr afu / arennau.

Ni argymhellir i bobl dan 18 oed ddefnyddio'r cyffur. Nid yw'n ddoeth gyrru wrth gymryd y feddyginiaeth.

Gyda'r defnydd o vildagliptin, gellir gweld cynnydd yn nifer yr afu. Yn ystod triniaeth hirdymor, argymhellir cymryd dadansoddiad biocemegol i fonitro'r sefyllfa ac addasiad posibl y driniaeth.

Gyda chynnydd mewn aminotransferases, mae angen ail-brofi'r gwaed. Os cynyddir y dangosyddion fwy na 3 gwaith, stopir y feddyginiaeth.

Sgîl-effeithiau a gorddos

Ymhlith y digwyddiadau niweidiol posibl a arsylwyd:

asthenia
cryndod, pendro, gwendid, cur pen,
cyfog, chwydu, amlygiad o esophagitis adlif, flatulence,
oedema ymylol,
pancreatitis
magu pwysau
hepatitis
croen coslyd, wrticaria,
adweithiau alergaidd eraill.

Mae'r cyffur yn cael ei oddef yn dda gan gleifion, mae'r dos dyddiol a ganiateir hyd at 200 mg y dydd. Wrth ddefnyddio mwy na 400 ml, gall y canlynol ddigwydd: tymheredd, chwyddo, fferdod yr eithafion, cyfog, llewygu. Os bydd symptomau'n digwydd, mae angen rinsio'r stumog a cheisio cymorth meddygol.

Mae hefyd yn bosibl cynyddu protein C-adweithiol, myoglobin, creatine phosphokinase. Yn aml arsylwir angioedema wrth ei gyfuno ag atalyddion ACE. Gyda thynnu'r cyffur yn ôl, mae sgîl-effeithiau'n diflannu.

Rhyngweithiadau Cyffuriau ac Analogau

Mae'r potensial ar gyfer rhyngweithio vildagliptin â chyffuriau eraill yn isel. Ni sefydlwyd yr ymateb i feddyginiaethau a ddefnyddir yn aml wrth drin diabetes math 2 (Metformin, Pioglitazone ac eraill) a chyffuriau proffil cul (Amlodipine, Simvastatin).

Gall meddyginiaeth fod ag enw masnach neu'r un enw â'r sylwedd gweithredol. Mewn fferyllfeydd gallwch ddod o hyd i Vildagliptin, Galvus. Mewn cysylltiad â gwrtharwyddion, mae'r meddyg yn rhagnodi cyffuriau tebyg sy'n dangos effaith therapiwtig debyg.

Mae analogau cyffuriau yn cynnwys:

Onglisa (sacsagliptin cynhwysyn gweithredol),
Januvia (sylwedd - sitagliptin),
Trazenta (cydran - linagliptin).

Mae cost Vildagliptin yn amrywio o 760 i 880 rubles, yn dibynnu ar ymyl y fferyllfa.

Dylai'r cyffur fod ar dymheredd o 25 gradd o leiaf mewn lle sych.

Barn arbenigwyr a chleifion

Mae barn arbenigwyr ac adolygiadau cleifion am y cyffur yn gadarnhaol ar y cyfan.

Yn erbyn cefndir cymryd y feddyginiaeth mewn cleifion â diabetes math 2, nodir yr effaith ganlynol:

gostyngiad cyflym mewn glwcos,
trwsio dangosydd derbyniol,
rhwyddineb defnydd
mae pwysau corff yn ystod monotherapi yn aros yr un fath,
mae therapi yn cael effaith gwrthhypertensive,
mae sgîl-effeithiau yn digwydd mewn achosion prin,
diffyg cyflyrau hypoglycemig wrth gymryd y feddyginiaeth,
normaleiddio metaboledd lipid,
diogelwch da
gwella metaboledd carbohydrad,
yn addas i lawer o gleifion sy'n dioddef o ddiabetes math 2.

Mae Vildagliptin yn ystod ymchwil wedi profi effeithiolrwydd a phroffil goddefgarwch da. Yn ôl y dangosyddion lluniau clinigol a dadansoddi, ni welwyd unrhyw achosion o hypoglycemia yn ystod therapi cyffuriau.

Mae Vildagliptin yn cael ei ystyried yn gyffur hypoglycemig effeithiol, a ragnodir ar gyfer diabetig math 2. Mae wedi'i gynnwys yn y Gofrestr Meddyginiaethau (RLS). Fe'i rhagnodir fel monotherapi ac mewn cyfuniad ag asiantau eraill. Yn dibynnu ar gwrs y clefyd, effeithiolrwydd y driniaeth, gellir ategu'r cyffur â Metmorphine, deilliadau sulfonylurea, inswlin. Bydd y meddyg sy'n mynychu yn rhagnodi'r dos cywir ac yn monitro cyflwr y claf. Yn aml, mae gan gleifion â diabetes math 2 afiechydon cydredol. Mae hyn yn cymhlethu'r dewis o therapi gostwng glwcos gorau posibl yn fawr. Mewn achosion o'r fath, inswlin yw'r ffordd fwyaf naturiol i ostwng lefelau siwgr. Gall ei gymeriant gormodol achosi hypoglycemia, magu pwysau. Ar ôl yr astudiaeth, darganfuwyd y gall defnyddio Vildagliptin ynghyd ag inswlin sicrhau canlyniadau da. Mae'r risg o ddatblygu clefydau cardiofasgwlaidd, hypoglycemia yn cael ei leihau, mae metaboledd lipid a charbohydrad yn cael ei wella heb fagu pwysau.

Frolova N. M., endocrinolegydd, meddyg o'r categori uchaf

Rwyf wedi bod yn cymryd Vildagliptin am fwy na blwyddyn, rhagnododd meddyg i mi mewn cyfuniad â Metformin. Roeddwn yn bryderus iawn y byddwn yn dal i ennill pwysau yn ystod y driniaeth hir. Ond fe adferodd hi o ddim ond 5 kg i'm 85. Ymhlith y sgîl-effeithiau, mae gen i rwymedd a chyfog o bryd i'w gilydd. Yn gyffredinol, mae therapi yn rhoi'r effaith a ddymunir ac yn pasio heb unrhyw effeithiau annymunol.

Olga, 44 oed, Saratov

Deunydd fideo gan Dr. Malysheva am gynhyrchion y gellir eu defnyddio fel ychwanegiad at gyffuriau ar gyfer diabetes:

Mae Vildagliptin yn gyffur effeithiol sy'n gostwng lefelau glwcos ac yn gwella swyddogaeth pancreatig. Bydd yn helpu cleifion nad ydynt yn gallu normaleiddio lefelau siwgr trwy ymarferion a dietau arbennig.

Ffurflen dosio

Mae un dabled yn cynnwys

sylwedd gweithredol - vildagliptin 50 mg,

excipients: seliwlos microcrystalline, lactos anhydrus, startsh sodiwm glycolate math A, stearad magnesiwm.

Mae'r tabledi yn wyn i liw golau melyn, siâp crwn, gydag arwyneb gwastad a bevelled, wedi'u engrafio â "NVR" ar un ochr ac "FB" ar yr ochr arall.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Ar ôl ei amlyncu ar stumog wag, yr amser i gyrraedd Cmax o vildagliptin mewn plasma gwaed yw 1.75 awr. Pan gaiff ei gymryd gyda bwyd, mae cyfradd amsugno'r cyffur yn gostwng ychydig: mae gostyngiad o 19% yn Cmax a chynnydd yn Tmax i 2.5 awr. Fodd bynnag, nid yw bwyta'n effeithio. graddfa amsugno ac AUC.

Mae rhwymo vildagliptin i broteinau plasma yn isel (9.3%). Dosberthir y cyffur yn gyfwerth rhwng plasma a chelloedd coch y gwaed. Mae'n debyg bod dosbarthiad Vildagliptin yn all-fasgwlaidd, V.ss mewn ecwilibriwm ar ôl pigiad iv yw 71 litr.

Biotransformation yw prif lwybr ysgarthu vildagliptin. Yn y corff dynol, mae 69% o ddos y cyffur yn cael ei drawsnewid. Mae'r prif fetabol - LAY151 (57% o'r dos) yn anactif yn ffarmacolegol ac yn gynnyrch hydrolysis y cyanocomponent. Mae tua 4% o'r dos yn cael hydrolysis amide.

Mewn astudiaethau arbrofol, nodir effaith gadarnhaol DPP-4 ar hydrolysis y cyffur. Nid yw Vildagliptin yn cael ei fetaboli gyda chyfranogiad isoeniogau cytochrome P450. Mae astudiaethau in vitro wedi dangos nad yw vildagliptin yn atal nac yn cymell isoeniogau cytochrome P450.

Ar ôl llyncu vildagliptin wedi'i labelu â 14C, mae tua 85% o'r dos yn cael ei ysgarthu yn yr wrin, 15% gyda feces. Mae 23% o'r dos a gymerir ar lafar yn cael ei ysgarthu gan yr arennau yn ddigyfnewid. Pan gaiff ei roi i bynciau iach, cyfanswm cliriad plasma a arennol vildagliptin yw 41 l / h a 13 l / h, yn y drefn honno. Mae hanner oes cyfartalog y cyffur ar ôl rhoi mewnwythiennol tua 2 awr. Mae'r hanner oes ar ôl rhoi trwy'r geg tua 3 awr ac nid yw'n dibynnu ar y dos.

Mae Vildagliptin yn cael ei amsugno'n gyflym ac mae ei bioargaeledd llafar absoliwt yn 85%. Yn yr ystod dos therapiwtig, mae crynodiad plasma brig vildagliptin a'r ardal o dan y gromlin amser crynodiad plasma (AUC) bron yn gymesur â'r dos a roddir.

Grwpiau cleifion arbennig

Nid oedd unrhyw wahaniaethau ym mharamedrau ffarmacocinetig Galvus® rhwng cleifion gwrywaidd a benywaidd o wahanol oedrannau a gyda mynegai màs y corff gwahanol (BMI). Nid oedd gallu Galvus® i atal gweithgaredd dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) hefyd yn dibynnu ar ryw.

Ni ddarganfuwyd dibyniaeth paramedrau ffarmacocinetig y cyffur Galvus® ar fynegai màs y corff. Nid oedd gallu'r cyffur Galvus® i atal gweithgaredd DPP-4 hefyd yn dibynnu ar BMI y claf.

Swyddogaeth yr afu â nam arno

Astudiwyd effaith camweithrediad yr afu ar ffarmacocineteg Galvus® mewn cleifion â chamweithrediad afu ysgafn, cymedrol a difrifol yn ôl Child-Pugh (o 6 phwynt ar gyfer ysgafn i 12 pwynt ar gyfer difrifol) o'i gymharu â chleifion â swyddogaeth yr afu wedi'i gadw. Ar ôl dos sengl o Galvus® (100 mg) mewn cleifion â nam hepatig ysgafn i gymedrol, gwelwyd gostyngiad yn amlygiad systemig y cyffur (20% ac 8%, yn y drefn honno), tra mewn cleifion â nam hepatig difrifol cynyddodd y dangosydd hwn. 22%. Gan fod y newid mwyaf (cynnydd neu ostyngiad) yn amlygiad systemig paratoad Galvus® tua 30%, ni ystyrir bod y canlyniad hwn yn arwyddocaol yn glinigol. Nid oedd unrhyw gydberthynas rhwng difrifoldeb methiant yr afu a maint y newid yn amlygiad systemig Galvus®.

Ni argymhellir rhagnodi Galvus® ar gyfer cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, gan gynnwys mewn achosion lle mae gwerthoedd ALT neu AST fwy na> 3 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol cyn dechrau therapi.

Swyddogaeth arennol â nam

Mewn cleifion â nam arennol ysgafn, cymedrol a difrifol, cynyddodd gwerth AUC vildagliptin ar gyfartaledd 1.4, 1.7, a 2 gwaith, yn y drefn honno, o'i gymharu â chleifion â swyddogaeth arennol wedi'i chadw. Cynyddodd gwerth AUC y metabolit LAY151 1.6, 3.2 a 7.3 gwaith, ar gyfer y metabolit BQS867 cynyddodd y gwerth ar gyfartaledd tua 1.5, 3 a 71.4, 2.7 a 7.3 gwaith mewn cleifion ag ysgafn. swyddogaeth arennol â nam cymedrol a difrifol, yn y drefn honno, o'i chymharu â gwirfoddolwyr iach. Mewn cleifion â chlefyd arennol cam olaf, mae dod i gysylltiad â vildagliptin yn debyg i amlygiad mewn cleifion â methiant arennol difrifol. Roedd crynodiad LAY151 mewn cleifion â chlefyd yr arennau cam olaf oddeutu 2–3 gwaith yn uwch nag mewn cleifion â methiant arennol difrifol. Mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, efallai y bydd angen addasiad dos (gweler yr adran "Dosage and Administration").

Mae ysgarthiad vildagliptin trwy haemodialysis yn gyfyngedig (3% o fewn 3-4 awr ar ôl hemodialysis a berfformir 4 awr ar ôl cymryd y dos).

Ffarmacokinetics yn yr Henoed

Mewn pynciau oedrannus (≥70 oed) nad oes ganddynt glefydau eraill, bu cynnydd yng nghyfanswm amlygiad Galvus® (wrth gymryd 100 mg unwaith y dydd) 32% gyda chynnydd o 18% yn y crynodiad plasma brig o gymharu â phynciau iach iau. oed (18-40 oed). Nid oes arwyddocâd clinigol i'r newidiadau hyn. Nid oedd gallu'r cyffur Galvus® i atal gweithgaredd DPP-4 yn dibynnu ar oedran y claf o fewn y grwpiau oedran a astudiwyd.

Ffarmacokinetics mewn plant

Nid oes unrhyw ddata ar ffarmacocineteg y cyffur mewn plant.

Nid oes tystiolaeth o effaith ethnigrwydd ar ffarmacocineteg Galvus®.

Ffarmacodynameg

Mae Vildagliptin yn aelod o'r dosbarth o symbylyddion synthesis inswlin gan gelloedd ynysig y pancreas ac yn atalydd dethol cryf o dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), wedi'i gynllunio i wella rheolaeth glycemig.O ganlyniad i atal DPP-4, mae lefelau'r hormonau incretin mewndarddol GLP-1 (peptid-1 tebyg i glwcagon) a HIP (polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos) yn cynyddu ar stumog wag ac ar ôl bwyta.

Mae derbyn vildagliptin yn arwain at atal gweithgaredd DPP-4 yn gyflym ac yn llwyr. Mewn cleifion â diabetes math 2, mae vildagliptin yn rhwystro gweithgaredd yr ensym DPP-4 am 24 awr.

Trwy gynyddu lefelau mewndarddol yr hormonau incretin hyn, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd beta i glwcos, sy'n arwain at fwy o secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae Vildagliptin mewn dos dyddiol o 50-100 mg yn gwella marcwyr swyddogaeth beta-gell yn sylweddol mewn cleifion â diabetes math 2. Mae graddfa gwelliant swyddogaeth celloedd beta yn dibynnu ar raddau cychwynnol y nam; mewn unigolion nad ydynt yn dioddef o ddiabetes mellitus (lefel glwcos arferol), nid yw vildagliptin yn gwella secretiad inswlin ac nid yw'n gostwng lefel glwcos.

Trwy gynyddu lefel y GLP mewndarddol - 1, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd alffa i glwcos, gan wella secretiad glwcagon sy'n ddigonol i glwcos. Yn ei dro, mae atal secretion annigonol o glwcagon mewn ymateb i gymeriant bwyd yn cyfrannu at ostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.

Mae cynnydd gwell yn y gymhareb inswlin / glwcagon oherwydd lefel uwch o hormonau incretin yn ystod hyperglycemia yn arwain at ostyngiad mewn cynhyrchiad glwcos yn yr afu ar stumog wag ac ar ôl bwyta, a thrwy hynny leihau glycemia.

Ni welwyd oedi wrth wagio gastrig, sy'n un o effeithiau hysbys cynyddu GLP-1, yn ystod triniaeth gyda vildagliptin. Yn ogystal, gyda'r defnydd o vildagliptin, gwelwyd gostyngiad yn lefel y lipemia ar ôl bwyta, nad yw'n gysylltiedig ag effaith incretin vildagliptin ar wella swyddogaeth ynysoedd.

Arwyddion i'w defnyddio

Diabetes math 2 diabetes mellitus:

fel monotherapi ar y cyd â diet ac ymarfer corff, yn ogystal ag mewn cleifion â gwrtharwyddion i therapi gyda metformin neu ei anoddefgarwch,

fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran:

gyda metformin mewn cleifion heb reolaeth glycemig annigonol, er gwaethaf y dos uchaf a oddefir gyda monotherapi metformin,

gyda sulfonylurea mewn cleifion heb reolaeth glycemig annigonol, er gwaethaf y dos uchaf a oddefir gyda monotherapi metformin ac mewn cleifion â gwrtharwyddion i therapi metformin neu ei anoddefgarwch,

gyda thiazolidinedione mewn cleifion â rheolaeth glycemig annigonol ac mewn cleifion sy'n addas ar gyfer therapi thiazolidinedione,

fel rhan o therapi cyfuniad tair cydran â sulfonylurea a metformin, pan nad yw diet, ymarfer corff a therapi dwy gydran yn arwain at gyflawni rheolaeth glycemig ddigonol,

mewn cyfuniad ag inswlin (gyda neu heb metformin), pan nad yw diet, ymarfer corff, a dos sefydlog o inswlin yn arwain at reolaeth glycemig ddigonol.

Dosage a gweinyddiaeth

Mae Galvus® yn cael ei gymryd ar lafar waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Y dos argymelledig o'r cyffur yn ystod monotherapi neu fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â metformin, thiazolidinedione neu fel rhan o therapi cyfuniad tair cydran â sulfonylurea a metformin neu mewn cyfuniad ag inswlin, yw 100 mg y dydd, a ddefnyddir ar 50 mg yn y bore a 50 mg gyda'r nos.

Fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â sulfonylurea, y dos argymelledig o Galvus® yw 50 mg unwaith y dydd yn y bore. Yn y grŵp hwn o gleifion, nid oedd dos o 100 mg y dydd yn fwy effeithiol na dos o 50 mg y dydd.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â sulfonylurea, ystyriwch leihau'r dos o sulfonylurea i leihau'r risg o hypoglycemia.

Peidiwch â defnyddio dosau sy'n fwy na 100 mg.

Os nad yw'r claf wedi cymryd y dos mewn pryd, dylid cymryd Galvus® cyn gynted ag y bydd y claf yn cofio hyn. Peidiwch â defnyddio dos dwbl ar yr un diwrnod.

Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd vildagliptin fel rhan o therapi cyfuniad tair cydran â metformin a thiazolidinedione wedi'i sefydlu.

Gwybodaeth ychwanegol am grwpiau cleifion arbennig

Cleifion oedrannus (≥ 65 oed)

Wrth ragnodi'r cyffur i gleifion oedrannus, nid oes angen addasu'r dos.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol

Nid oes angen addasiad dos wrth ragnodi'r cyffur i gleifion sydd â cham cychwynnol o fethiant arennol (gyda chliriad creatinin ≥ 50 ml / min). Mewn cleifion â methiant arennol cymedrol neu ddifrifol neu sydd â chlefyd cam olaf yr arennau, y dos argymelledig o Galvus® yw 50 mg unwaith y dydd.

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu

Ni ddylid rhagnodi Galvus® i gleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu, gan gynnwys cleifion a oedd yn cael triniaeth o'r blaen, gyda mwy o weithgaredd o alanine aminotransferase (ALT) neu aminotransferase aspartate (AST)> 3 gwaith o'i gymharu â therfyn uchaf arferol (VGN).

Plant a phobl ifanc o dan 18 oed

Ni argymhellir rhagnodi'r cyffur i blant a phobl ifanc o dan 18 oed. Nid oes data ar gael ar effeithiolrwydd a diogelwch y defnydd o'r cyffur Galvus® mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed.

Sgîl-effeithiau

Wrth ddefnyddio Galvus® fel monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, roedd y mwyafrif o ymatebion niweidiol yn ysgafn, dros dro, ac nid oedd angen rhoi'r gorau i therapi. Ni ddarganfuwyd unrhyw gydberthynas rhwng amlder digwyddiadau niweidiol ac oedran, rhyw, ethnigrwydd, hyd y defnydd, na regimen dosio.

Mae'r adweithiau niweidiol canlynol yn cael eu dosbarthu yn ôl amlder y digwyddiadau, gyda'r rhai mwyaf cyffredin yn cael eu nodi gyntaf.

Wrth ddefnyddio'r cyffurGalvus®fel monotherapi

Wrth ddefnyddio Galvus® ar ddogn o 50 mg 1 amser / dydd neu 2 gwaith / dydd, nid oedd amlder rhoi'r gorau i therapi oherwydd datblygiad adweithiau niweidiol (0.2% neu 0.1%, yn y drefn honno) yn uwch na'r hyn yn y grŵp plasebo (0.6%) neu'r cyffur cymhariaeth ( 0.5%).

Yn erbyn cefndir monotherapi gyda Galvus® ar ddogn o 50 mg 1 amser / dydd neu 2 gwaith / dydd, nifer yr achosion o hypoglycemia heb gynyddu difrifoldeb y cyflwr oedd 0.5% (2 berson allan o 409) neu 0.3% (4 allan o 1,082), sy'n gymharol â'r cyffur. cymariaethau a plasebo (0.2%). Wrth ddefnyddio'r cyffur Galvus® ar ffurf monotherapi, ni chafwyd cynnydd ym mhwysau corff y claf.

Monitro ensymau afu

Cafwyd adroddiadau prin o symptomau camweithrediad hepatig (gan gynnwys hepatitis), a oedd, fel rheol, yn anghymesur ac heb unrhyw ganlyniadau clinigol. Fel y mae canlyniadau astudiaethau wedi dangos, mae swyddogaeth yr afu yn dychwelyd i normal ar ôl i therapi ddod i ben. Cyn dechrau triniaeth gyda Galvus®, mae angen gwirio swyddogaeth yr afu er mwyn gwybod y gwerthoedd cychwynnol. Yn ystod triniaeth gyda Galvus®, dylid monitro swyddogaeth yr afu bob tri mis yn ystod y flwyddyn gyntaf a'i wirio o bryd i'w gilydd wedi hynny. Os oes gan y claf fwy o weithgaredd o aminotransferases, dylid cadarnhau'r canlyniad hwn trwy ymchwil dro ar ôl tro, ac yna pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu yn rheolaidd nes ei fod yn normaleiddio. Os yw gweithgaredd AST neu ALT 3 gwaith neu fwy yn uwch na therfyn uchaf arferol, argymhellir canslo'r cyffur.

Gyda datblygiad clefyd melyn neu arwyddion eraill o swyddogaeth afu â nam ar y defnydd o Galvus®, dylid atal therapi cyffuriau ar unwaith. Ar ôl normaleiddio dangosyddion swyddogaeth yr afu, ni ellir ailddechrau trin cyffuriau.

Dangosodd astudiaeth glinigol o vildagliptin mewn cleifion â dosbarth swyddogaethol I-III yn ôl dosbarthiad Cymdeithas y Galon Efrog Newydd (NYHA) nad yw therapi vildagliptin yn effeithio ar swyddogaeth fentriglaidd chwith nac yn gwaethygu methiant gorlenwadol y galon o'i gymharu â plasebo. Mae profiad clinigol mewn cleifion dosbarth swyddogaethol NYHA sy'n cymryd vildagliptin yn gyfyngedig ac nid oes unrhyw ganlyniadau wedi'u cwblhau.

Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio vildagliptin mewn treialon clinigol mewn cleifion â dosbarth swyddogaethol IV yn ôl NYHA ac, felly, ni argymhellir defnyddio'r cleifion hyn.

Yn ystod astudiaethau gwenwynegol preclinical ar aelodau mwncïod, cofnodwyd briwiau croen, gan gynnwys pothelli ac wlserau. Er na fu cynnydd mewn briwiau croen yn ystod treialon clinigol, prin yw'r profiad o drin cleifion â chlefydau croen â diabetes. Yn ogystal, derbyniwyd adroddiadau ar achosion o friwiau croen bullous ac exfoliative yn y cyfnod ôl-farchnata. Felly, wrth ragnodi'r cyffur, argymhellir i gleifion â diabetes fonitro am anhwylderau croen fel pothelli neu friwiau.

Mae'r defnydd o vildagliptin yn gysylltiedig â risg o ddatblygu pancreatitis acíwt.

Dylid hysbysu cleifion am symptomau nodweddiadol pancreatitis acíwt.

Os oes amheuaeth o pancreatitis, dylid rhoi’r gorau i ddefnyddio’r cyffur, os cadarnheir pancreatitis, yna ni ddylid ailddechrau therapi Galvus®. Rhaid bod yn ofalus wrth ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion sydd â hanes o pancreatitis acíwt.

Fel y gwyddoch, mae sulfonylurea yn achosi hypoglycemia. Mae cleifion sy'n cymryd vildagliptin mewn cyfuniad â sulfonylurea mewn perygl o ddatblygu hypoglycemia. Efallai y bydd angen gostyngiad dos o sulfonylurea i leihau'r risg o hypoglycemia.

Mae'r tabledi yn cynnwys lactos. Ni ddylai cleifion ag anoddefiad ffrwctos etifeddol, diffyg Lapp lactase, glwcos malabsorption - galactose ddefnyddio Galvus®.

Beichiogrwydd a chyfnod bwydo ar y fron

Nid oes unrhyw ddata digonol ar ddefnyddio Galvus® mewn menywod beichiog. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos gwenwyndra atgenhedlu wrth ddefnyddio dosau uchel o'r cyffur. Nid yw'r risg bosibl i fodau dynol yn hysbys. Oherwydd y diffyg data ar amlygiad dynol, ni ddylid defnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd.

Nid yw'n hysbys a yw vildagliptin wedi'i ysgarthu mewn llaeth y fron. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos bod vildagliptin yn cael ei ryddhau i laeth. Ni ddylid defnyddio Galvus® wrth fwydo ar y fron.

Ni chynhaliwyd astudiaethau ar effeithiau Galvus® ar ffrwythlondeb.

Nodweddion effaith y cyffur ar y gallu i yrru cerbydau neu fecanweithiau eraill a allai fod yn beryglus

Ni chynhaliwyd astudiaethau ar effaith Galvus® ar y gallu i yrru cerbydau neu fecanweithiau eraill. Gyda datblygiad pendro yn ystod triniaeth gyda'r cyffur, ni ddylai cleifion yrru cerbydau na gweithio gyda mecanweithiau.

Gorddos

Symptomau wrth ddefnyddio'r cyffur ar ddogn o 400 mg / dydd, gellir arsylwi poen cyhyrau, yn anaml, paresthesia ysgyfaint a dros dro, twymyn, edema a chynnydd dros dro mewn crynodiad lipase (2 gwaith yn uwch na VGN). Gyda chynnydd yn y dos o Galvus® i 600 mg / dydd, mae datblygiad edema yr eithafion gyda paresthesias a chynnydd yn y crynodiad o CPK, ALT, protein C-adweithiol a myoglobin yn bosibl. Mae holl symptomau gorddos a newidiadau ym mharamedrau'r labordy yn diflannu ar ôl i'r cyffur ddod i ben.

Triniaeth: mae'n annhebygol y bydd y cyffur yn cael ei dynnu o'r corff â haemodialysis. Fodd bynnag, gellir tynnu prif fetabol hydrolytig vildagliptin (LAY151) o'r corff trwy haemodialysis.