Y feddyginiaeth Fenofibrate: mecanwaith gweithredu a chyfarwyddiadau

Disgrifiad yn berthnasol i 30.08.2016

Enw Lladin: Fenofibrate
Cod ATX: C10AB05
Sylwedd actif: Fenofibrate
Gwneuthurwr: Sopharma (Bwlgaria), Cynhyrchu Canonfarm CJSC (Rwsia)

1 tabled 145 mg fenofibrate. Startsh corn, silicon deuocsid, mannitol sodiwm croscarmellose, stearate magnesiwm, povidone, MCC, fel cydrannau ategol.

Ffarmacodynameg

Deilliad hypolipidemig asid ffibroig. Ysgogi derbynyddion alffayn cryfhau lipolysislipoproteinau atherogenig. Yn cyfrannu at ostwng lefel VLDL a LDL a chynnydd mewn ffracsiwn HDL. Yn gostwng cynnwys 40-55% triglyseridau a colesterol (i raddau llai - gan 20-25%).

O ystyried yr effeithiau hyn, nodir y defnydd o fenofibrate mewn cleifion â hypercholesterolemiaynghyd â hypertriglyceridemia (neu hebddo). Mae tendonau yn gostwng yn sylweddol yn ystod y driniaeth xanthomas (dyddodion colesterol), mae'r lefel uwch yn gostwng ffibrinogen a Protein C-adweithiolcrynodiad asid wrig (25%). Yn ogystal, mae'r sylwedd gweithredol yn lleihau agregu cyfrif platennau a siwgr gwaed pan diabetes.

Ffarmacokinetics

Mae gan y cyffur ar ffurf sylwedd gweithredol micronized fio-argaeledd uwch. Mae amsugno yn cael ei wella wrth ei gymryd gyda bwyd. Cmax wedi'i bennu ar ôl 4-5 awr. Gyda defnydd tymor hir cyson, mae'r crynodiad plasma yn parhau'n sefydlog. Y prif metabolyn yw asid fenofibroig, sy'n cael ei bennu mewn plasma. Wedi'i rwymo'n gadarn i albwmin.

Mae'n cael ei ysgarthu gan yr arennau a hanner oes 20 awr. O fewn wythnos mae'n cael ei arddangos yn llwyr. Nid yw'r cyffur yn cronni hyd yn oed gyda defnydd hirfaith.

Arwyddion i'w defnyddio

gostyngiad mewn crynodiad triglyseridau yn hyperglyceridemia,
therapi cyfuniad â statinau gyda chymysg dyslipidemia mewn cleifion â Clefyd isgemig y galon, atherosglerosis fasgwlaidd, diabetes,
cynradd hyperlipidemia.

Gwrtharwyddion

gorsensitifrwydd
oed i 18 oed
methiant yr afu
trwm methiant arennol,
clefyd y gallbladder
cronig neu acíwt pancreatitis,
bwydo ar y fron.

Rhagnodir gofal gyda phryd isthyroidedd, cam-drin alcohol yn ei henaint, os yw etifeddiaeth afiechydon cyhyrau yn faich.

Sgîl-effeithiau

cyfog, colli archwaeth bwyd, trymder a phoen yn epigastrig,
dirywiad haemoglobin,
colli gwallt
leukopenia,
cynyddu transaminase,
myositis a chyfle rhabdomyolysis (rhag ofn nam ar swyddogaeth arennol).

Priodweddau'r sylwedd gweithredol

Yn ôl y radar, mae fenofibrate (fenofibrate) yn gyffur o'r grŵp o ffibrau, sy'n ddeilliad o asid ffibroig. Nid yw'r mecanwaith gweithredu yn cael ei ddeall yn llawn. Fodd bynnag, yn seiliedig ar y prosesau a ddisgrifir yn y llenyddiaeth, gellir dod i'r casgliad bod yr effaith gostwng lipidau yn cael ei chyflawni oherwydd gweithgaredd ensymatig - oherwydd catalysis lipas lipoprotein. O dan weithred yr ensym hwn, cyflymir dadelfennu triglyseridau ac amherir ar gynhyrchu colesterol.

Yn ogystal, mae'r ffibrog hwn yn lleihau gallu agregu platennau (maent yn glynu at ei gilydd yn wannach), yn lleihau siwgr serwm mewn cleifion â diabetes, ac yn lleihau cyfrifiadau asid wrig. Mae prif metaboledd y cyffur yn cael ei wneud yn yr afu, mae bond protein uchel yn darparu bioargaeledd uchel. Mae'n cael ei ysgarthu gan yr arennau, felly, cyn ac yn ystod penodi ffenofibrate, dylid monitro eu swyddogaethau ysgarthol. Ar gael mewn tabledi gyda dos o 145 mg. Mae'r maint mewn pecyn yn amrywio o 10 i 100 pcs.

Mecanwaith gweithredu

Mae Fenofibrate yn ddeilliad o asid ffibrin. Mae'n lleihau lefelau lipid trwy actifadu ysgogydd amlhau derbynnydd alffa peroxisome (PPARa). Mae PPARa yn actifadu lipasau lipoprotein ac yn lleihau lefel apoprotein CIII, gan gynyddu lipolysis a thynnu gronynnau sy'n cynnwys triglyserid o plasma. Mae PPAR hefyd yn cynyddu lefelau apoproteinau AI ac AII, sy'n lleihau faint o lipoproteinau dwysedd isel iawn (VLDL) a lipoproteinau dwysedd isel (LDL) sy'n cynnwys apoprotein ac yn cynyddu lefelau lipoproteinau dwysedd uchel (HDL) sy'n cynnwys apoproteinau AI ac AII. Yn ogystal, trwy leihau synthesis a chynyddu cataboliaeth lipoproteinau dwysedd isel iawn, mae fenofibrate yn cynyddu lumen LDL ac yn lleihau nifer y LDL bach a thrwchus sy'n gysylltiedig â chlefyd coronaidd y galon.

Tricor: arwyddion i'w defnyddio

Tricor yw'r brif driniaeth ar gyfer hypercholesterolemia a hypertriglyceridemia yn unig neu yn achos mathau cymysg o afiechydon (mathau o ddyslipidemia IIa, IIb, III, IV a V), a / neu os yw therapi llinell gyntaf yn annigonol neu os oes ganddo sgîl-effeithiau annerbyniol. Yn ogystal, yn Ewrop, defnyddir fenofibrate ar gyfer hyperlipidemia cymysg mewn cleifion sydd â risg uchel o glefyd cardiofasgwlaidd yn ychwanegol at statin os nad yw triglyseridau a HDL yn cael eu rheoli'n iawn. Mae Fenofibrate yn cael ei wrthgymeradwyo mewn plant, menywod beichiog a llaetha, cleifion â methiant yr afu, presenoldeb cerrig bustl, cleifion â gorsensitifrwydd i fenofibrate a / neu ei ysgarthion, yn achos adweithiau ffotofoltäig neu ffototocsig hysbys wrth drin ffibrau neu ketoprofen.

Rhyngweithio

Yn gwella effaith gwrthgeulyddion - mae risg o waedu. Argymhellir lleihau'r dos o wrthgeulyddion.

Cyfuniad â Atalyddion MAO a cyclosporine gall amharu ar swyddogaeth yr arennau. Cholestyramine yn lleihau amsugno. Wrth fynd gydag eraill ffibrau a statinau mae risg o effeithiau gwenwynig ar y cyhyrau.

Ffarmacoleg

Trwy actifadu derbynyddion PPARα (derbynyddion alffa a actifadir gan y lluosydd perocsisom), mae asid fenofibroig (metabolyn gweithredol o fenofibrate) yn gwella lipolysis ac ysgarthiad plasma lipoproteinau atherogenig sydd â chynnwys uchel o triglyseridau trwy actifadu lipas lipoprotein a lleihau synthesis apolipoprotein CIII. Mae actifadu PPARα hefyd yn arwain at synthesis cynyddol o apolipoproteinau AI ac AII.

Mae'r effeithiau a ddisgrifir uchod ar lipoproteinau yn arwain at ostyngiad yng nghynnwys ffracsiynau LDL a VLDL, sy'n cynnwys apolipoprotein B, a chynnydd yng nghynnwys ffracsiynau HDL, sy'n cynnwys apolipoproteinau AI ac AII.

Oherwydd cywiro troseddau synthesis a cataboliaeth VLDL, mae fenofibrate yn cynyddu clirio LDL ac yn lleihau cynnwys LDL maint gronynnau trwchus a bach, cynnydd a welir mewn cleifion â ffenoteip lipid atherogenig (tramgwydd aml mewn cleifion sydd mewn perygl o glefyd rhydweli goronaidd).

Mewn astudiaethau clinigol, nodwyd bod defnyddio fenofibrate yn lleihau cyfanswm y colesterol 20-25% a thriglyseridau 40-55% gyda chynnydd mewn colesterol HDL 10-30%. Mewn cleifion â hypercholesterolemia, lle gostyngodd y lefel colesterol LDL 20-35%, arweiniodd y defnydd o fenofibrate at ostyngiad yn y cymarebau: “cyfanswm colesterol / colesterol HDL”, “colesterol LDL / HDL-colesterol” ac “Apo B / Apo AI ", Sy'n marcwyr risg atherogenig.

O ystyried yr effaith ar golesterol a thriglyseridau LDL, mae'r defnydd o fenofibrate yn effeithiol mewn cleifion â hypercholesterolemia, gyda a heb hypertriglyceridemia, gan gynnwys hyperlipoproteinemia eilaidd, gan gynnwys gyda diabetes mellitus math 2. Yn ogystal, mae'n lleihau'r lefel uwch o ffibrinogen ac asid wrig mewn plasma, a chyda therapi hirfaith mae'n lleihau dyddodion colesterol allfasgwlaidd.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae fenofibrate yn cael ei hydroli yn gyflym gan esterasau. Mewn plasma, dim ond prif fetabolit gweithredol fenofibrate sy'n cael ei ganfod - asid fenofibroic, T._mwyafswm sy'n cael ei gyflawni mewn plasma o fewn 2-3 awr. Mae rhwymo asid fenofibroig i broteinau plasma tua 99%, C._ss wedi'i gyflawni o fewn wythnos. Nid yw ffenofibrate ac asid fenofibroig yn cael metaboledd ocsideiddiol sy'n cynnwys cytocrom P450. T._1/2 asid fenofibroig - tua 20 awr. Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf gan yr arennau (asid fenofibroig a'i glucuronide). Nid yw'n cronni.

Nid yw clirio asid ffenofibroig ar ôl rhoi un weinyddiaeth lafar o fenofibrate yn newid yn dibynnu ar oedran ac mae'n 1.2 l / h mewn cleifion oedrannus (77-87 oed) ac 1.1 l / h mewn cleifion ifanc.

Mewn cleifion â methiant arennol difrifol (creatinin Cl creatinin Cl 30-80 ml / min) yn cynyddu T._1/2 asid fenofibroig.

Mewn astudiaethau clinigol, gwnaed cymhariaeth o ddau fath gwahanol o fenofibrate - "micronized" a "non-micronized." Dangosodd cymhariaeth o samplau gwaed gwirfoddolwyr iach ar ôl llyncu'r ffurflenni hyn fod 67 mg o'r ffurf "micronized", bioequivalent i 100 mg o'r ffurf "di-micronized".

Dosage a gweinyddiaeth

Mae tabledi Fenofibrate yn feddw yn gyfan, heb eu cnoi ac nid ydynt wedi'u rhannu. Felly, cyflawnir effeithiolrwydd mwyaf y cyffur - diolch i'r bilen pilenog, mae'n cyrraedd y rhannau a ddymunir o'r llwybr gastroberfeddol ac yn cael ei amsugno iddynt. Ar gyfer cleifion sy'n oedolion, y dos dyddiol yw 1 capsiwl unwaith y dydd. Mae hefyd yn cael ei ystyried yr uchafswm - 145 mg.

Yn y llenyddiaeth mae tystiolaeth o'r defnydd o'r feddyginiaeth hon yn ystod beichiogrwydd. Yng nghasgliadau nifer o astudiaethau gwyddonol, nodwyd na welwyd effeithiau teratogenig a fetotocsig o dabledi fenofibrate. Fodd bynnag, mae'r data hyn yn brin ac nid ydynt yn darparu cyfiawnhad clinigol diamwys dros benodi'r cyffur. Felly, yn ystod beichiogrwydd, dim ond gydag asesiad trylwyr o'r niwed a'r buddion y gellir ei ryddhau. Yn ystod bwydo ar y fron, mae safle meddygon yn gadarn - mae ffibrau'n cael eu gwrtharwyddo.

Adolygiadau Defnydd

Adolygiadau o feddygon a'u cleifion a gymerodd gyffuriau yn seiliedig ar Fenofibrate, yn gadarnhaol ar y cyfan. Yn ôl cryfder yr effaith gostwng lipidau, maent yn israddol i statinau, ond yn achosi llai o adweithiau niweidiol. Defnyddir amlaf fel rhan o therapi aml-gydran yn erbyn cefndir addasiadau ffordd o fyw, addasiadau dietegol a phenodi cyffuriau metabolaidd cynnal a chadw.

Sgîl-effeithiau

Rhaid cofio bod gan y cyffur lawer o sgîl-effeithiau, felly mae angen i chi sicrhau nad oes gwrtharwyddion. Ar ôl cymryd y tabledi, gall y claf ddatblygu adwaith alergaidd gyda brech, cosi, cychod gwenyn neu adwaith ffotosensitifrwydd, a gall crynodiad creatinin ac wrea gynyddu.

Gall adweithiau annymunol ddigwydd ar ffurf poen yn yr abdomen, cyfog, chwydu, dolur rhydd, flatulence. Mewn achosion prin, mae pancreatitis acíwt yn ymddangos, mae cerrig bustl yn ffurfio, anaml iawn y byddant yn datblygu hepatitis. Os oes gan berson symptomau yng nghwmni'r clefyd melyn neu gosi croen, dylid profi'r claf am hepatitis a rhoi'r gorau i gymryd Fenofibrate.

Weithiau mae sgîl-effeithiau yn cael eu hamlygu ar ffurf myalgia gwasgaredig, myositis, sbasm cyhyrau, gwendid, rhabdomyolysis, mwy o weithgaredd creatine phosphokinase. Mae rhai pobl yn datblygu thrombosis gwythiennau dwfn, emboledd ysgyfeiniol, cynyddu haemoglobin a chyfrif celloedd gwaed gwyn, cur pen, a chamweithrediad rhywiol. Mewn achosion eithriadol, mae niwmonopathi rhyngrstitol yn cael ei ddiagnosio.

Ni nodwyd achosion gorddos, ond os oes amheuaeth o ddefnydd amhriodol o'r cyffur, rhagnodir therapi symptomatig a chefnogol. Mae'r defnydd o haemodialysis yn aneffeithiol. Ni wyddys gwrthwenwynau penodol.

Wrth ddefnyddio triniaeth gymhleth a defnyddio cyffuriau eraill, rhaid cymryd gofal arbennig.

Mae Fenofibrate yn gwella effeithiau gwrthgeulyddion geneuol, mae'r effaith hon yn aml yn achosi gwaedu. Felly, yng ngham cychwynnol y therapi, mae dos y gwrthgeulyddion yn cael ei leihau 1/3. Nesaf, mae'r meddyg yn dewis y dos yn unigol, gan ganolbwyntio ar gyflwr cyffredinol y claf a chanlyniadau'r profion.
Mae cyclosporin, a ddefnyddir ar y cyd â fenofibrate, yn lleihau swyddogaeth arennol, yn hyn o beth, gyda newidiadau difrifol ym mharamedrau'r labordy, mae therapi yn cael ei ganslo. Os defnyddir cyffuriau nephrotoxig gyda'i gilydd, asesir y budd a'r risg, ac ar ôl hynny pennir y dos lleiaf peryglus.
Os ydych chi'n cyfuno cymryd y cyffur gyda grŵp o atalyddion HMG-CoA reductase, gall methiant arennol acíwt, myopathi, rhabdomyolysis ddatblygu. Pan fyddant yn agored i atafaeliadau asid bustl, mae amsugno Fenofibrate yn lleihau, felly, cymerir tabledi gostwng lipidau awr neu chwe awr ar ôl defnyddio cyffur ychwanegol.

Analogau'r cyffur

Mae yna nifer o gyffuriau sydd â chyfansoddiad tebyg. Mae'r rhain yn cynnwys tabledi Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor. Hefyd yn y fferyllfa gallwch brynu cyffuriau mewn effaith debyg ar y corff - Livostor, Storvas, Tulip, Atorvakor.

Gall y claf ddewis meddyginiaeth newydd yn annibynnol, o ystyried y ffurf a'r dos a ragnodir gan y meddyg. A barnu yn ôl yr adolygiadau, ystyrir tabledi a wnaed yn Japan, UDA, Gorllewin a Dwyrain Ewrop fel y rhai mwyaf effeithiol.

Felly, mae fenofibrate yn effeithiol wrth drin hypercholesterolemia yn erbyn diabetes mellitus math 2. Er mwyn cael effaith gyflymach a mwy effeithiol, cymerir statinau hefyd. Defnyddir y feddyginiaeth yn llwyddiannus ar gyfer therapi oedolion. Mae pils yn lleihau triglyseridau, yn atal twf newidiadau fundus, yn gwella cyflwr y coesau.

Disgrifir triniaeth atherosglerosis yn y fideo yn yr erthygl hon.

Effeithiolrwydd

Dangosodd tri threial tri cham ar hap, dwbl-ddall, aml-ganolfan, o ganlyniad i driniaeth ag asid fenofibric a statinau (atorvastatin, rosuvastatin a simvastatin), gwelir gwelliant mwy amlwg mewn lefelau HDL a thriglyseridau na gyda monotherapi statin. Yn ogystal, mae gwelliant mwy amlwg yn lefelau LDL o'i gymharu â monotherapi asid fenofibric. Ni ddangosodd astudiaeth FIELD 2005, a archwiliodd effeithiau fenofibrate mewn diabetes mellitus, y mwyaf, a oedd yn cynnwys 9795 o gleifion â diabetes math 2, ostyngiad yn y risg ar gyfer y pwynt olaf sylfaenol (cnawdnychiant myocardaidd angheuol a marwolaeth oherwydd clefyd coronaidd y galon). Mewn pwyntiau diwedd eilaidd (clefydau cardiofasgwlaidd cyffredinol), gwelwyd gostyngiad cymharol mewn risg o gyfanswm clefydau cardiofasgwlaidd o 11%. Derbyniodd mwyafrif y cleifion yn y grŵp plasebo statinau yn ystod yr astudiaeth, a achosodd effaith wanhau. Ar ôl addasu ar gyfer statinau, y gostyngiad risg cymharol oedd 19% ar gyfer cnawdnychiant myocardaidd angheuol a marwolaeth o glefyd coronaidd y galon, a 15% ar gyfer clefydau cardiofasgwlaidd cyffredinol. Dangosodd yr astudiaeth hon hefyd ostyngiad buddiol yn y risg o gymhlethdodau micro-fasgwlaidd mewn cleifion â diabetes math 2. Fe wnaeth y defnydd o fenifibrate leihau dilyniant albwminwria (14% yn llai dilyniant a 15% yn fwy o atchweliad o'i gymharu â plasebo). Yn ogystal, bu gostyngiad o 30% yn yr angen i drin retinopathi â laser. Dangosodd dadansoddiad ategol o'r astudiaeth fod fenofibrate yn lleihau'r angen am driniaeth laser sylfaenol 31%, yn lleihau oedema macwlaidd 31% a retinopathi amlhau 30%.Mewn is-astudiaeth, dangoswyd bod fenofibrate yn achosi gostyngiad o 22% yn natblygiad neu ddatblygiad retinopathi ym mhob claf a 79% mewn cleifion â retinopathi sy'n bodoli eisoes. Yn ogystal, dangosodd yr astudiaeth fod fenofibrate yn lleihau nifer y trychiadau nad ydynt yn drawmatig 38%. Fel y mwyafrif o ffibrau, gall fenofibrate achosi diffyg traul a myopathi (poen yn y cyhyrau), ac anaml iawn y bydd rhabdomyolysis. Mae'r risg yn cynyddu o'i gyfuno â statinau. Serch hynny, mae'r astudiaeth yn darparu gwybodaeth bwysig bod y defnydd hirdymor o fenofibrate yn ffafriol o ran diogelwch i gleifion â diabetes math 2, hyd yn oed trwy ychwanegu cyffuriau hypolipidemig heb eu hastudio. Yn ystod yr astudiaeth, ni chofnodwyd un achos o rhabdomyolysis mewn cleifion ar therapi cyfuniad â fenofibrate a statin. Felly, mae digon o dystiolaeth bod y defnydd cyfun o fenofibrate / statinau yn ddiogel ac yn effeithiol wrth drin dyslipidemia mewn cleifion â diabetes math 2 sydd mewn perygl o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd. Fodd bynnag, nid yw astudiaeth arall, ACCORD, yn cefnogi'r datganiad effeithiolrwydd uchod. Dangosodd is-ddadansoddiad diweddar o’r astudiaeth FIELD, a gyhoeddwyd yn 2009 gan Diabetes Care, fod fenofibrate yn achosi gostyngiad sylweddol yn y risg o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd mewn cleifion â cholesterol a gorbwysedd HDL isel. Gwelwyd effeithiolrwydd mwyaf fenofibrate wrth leihau'r risg o CVD mewn cleifion â dyslipidemia difrifol (TG> 2.3 mmol / L a HDL-C isel) a ddangosodd ostyngiad o 27% yn y risg gymharol o gyfanswm y CVDs. Mae peth tystiolaeth yn awgrymu bod buddion absoliwt fenofibrate yn cynyddu ym mhresenoldeb nodweddion metabolaidd y syndrom. Gwelir y risg uchaf a'r budd mwyaf o fenofibrate ymhlith cleifion â hypertriglyceridemia difrifol, fodd bynnag, nid yw'r canfyddiadau hyn yn seiliedig ar bwrpas yr astudiaeth. Mae marcwyr risg clasurol clefydau macro- a micro-fasgwlaidd yn gysylltiedig â thrychiadau aelodau is mewn cleifion â diabetes math 2. Mae triniaeth Fenofibrate yn gysylltiedig â risg is o drychiadau, yn enwedig mân drychiadau heb afiechydon hysbys llongau mawr, o bosibl trwy fecanweithiau nad ydynt yn lipidau. Gall y canfyddiadau hyn arwain at newid mewn triniaeth safonol ac atal tywalltiadau coesau is sy'n gysylltiedig â diabetes. Yn 2010, dangosodd astudiaeth ACCORD gan y Sefydliad ar gyfer Rheoli Risg Cardiofasgwlaidd ar gyfer Diabetes nad yw'r defnydd cyfun o fenofibrate a statinau mewn cleifion â diabetes math 2 yn lleihau'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd yn fwy na'r defnydd o statinau yn unig. Mewn treial ACCORD, astudiwyd 5,518 o gleifion dros 4.7 mlynedd, gan ddarparu tystiolaeth weddol argyhoeddiadol o ddiffyg buddion bywyd go iawn wrth ddefnyddio ffibrau mewn cleifion â diabetes colesterol uchel. Er na ddarparodd astudiaeth lipid ACCORD gefnogaeth ar gyfer data ar fuddion ychwanegu fenofibrate at statinau mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (diabetes math 2), gwnaeth gyfraniad sylweddol at ganlyniadau'r prawf monotherapi ffibrog, gan ddangos buddion y driniaeth hon mewn is-grwpiau o gleifion â dyslipidemia sylweddol. Yn benodol, ymddengys bod astudiaeth lipid ACCORD yn cefnogi'r casgliad y gellir ychwanegu fenofibrate at therapi statin mewn cleifion â diabetes math 2 a'r colesterol lipoprotein dwysedd isel gorau posibl, ond hypertriglyceridemia sylweddol (> 200 mg / DLL) parhaus a cholesterol lipoprotein isel. dwysedd uchel (cyffuriau gostwng lipidau, ffibrau, lipolysis, gostwng colesterol, afiechydon cardiofasgwlaidd, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, albuminuria, diabetes mellitus, diabetes, g Purton, dyslipidemia

Vasilip - cyfarwyddiadau ar gyfer eu defnyddio

Mae'n bosibl lleihau cynnwys cydrannau lipid gwaed nid yn unig trwy ddeietau a gweithgaredd corfforol. Mae gan fferyllol fodern fodd i gyflawni'r gwaith hwn yn haeddiannol. Vasilip yw'r cyffur enwocaf a ddefnyddir yn gyffredin sy'n adnabyddus i gleifion maethegwyr a chardiolegwyr. Cyn ei gymryd, rhaid i chi ymgynghori ag arbenigwr bob amser, cymryd apwyntiad a darllen y cyfarwyddiadau i'w defnyddio yn ofalus.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae'r feddyginiaeth hon ar gael yn synthetig, ac mae'n gynnyrch eplesu Aspergillus terreus. Wrth fynd i mewn i'r corff dynol, mae cydrannau gweithredol vasilip (simvastatin) yn dadelfennu trwy hydrolysis yn ddeilliadau asid hydroxy, sy'n cario swyddogaeth ffarmacolegol ddefnyddiol i leihau colesterol yn y gwaed.

Mae amsugno cydran weithredol y cyffur yn digwydd yn y coluddyn. Mae lefel yr amsugno yn eithaf uchel, tua 61-85%. Mae'r rhan o'r cyffur na ellid ei amsugno yn y llwybr gastroberfeddol yn dod allan gyda feces. Mae'r cyfarwyddiadau'n nodi y gellir arsylwi ar y cynnwys uchaf o gydrannau actif yn y plasma gwaed ar ôl 1-1.3 awr ar ôl cymryd y cyffur. Mae Simvastatin yn fwyaf gweithgar yn yr afu.

Hefyd, mae'r cyffur hwn yn gweithio fel metabolyn gweithredol, sydd nid yn unig yn cyflymu cwrs llawer o brosesau sy'n digwydd yn y corff dynol â cholesterol uchel yn eithaf araf, ond sydd hefyd yn atal HMG-CoA reductase. Mae'r ensym hwn, yn ei dro, yn gatalydd ar gyfer trosi mevalonate yn gynnar o HMG-CoA. Gyda thua'r geiriau hyn, gall rhywun ddisgrifio'r cam cynharaf o synthesis colesterol. Mae Vasilip yn ymyrryd â chronni colesterol a thrwy hynny yn lleihau ei lefel yn naturiol ac mewn camau cynharach.

Yn ogystal, gall defnyddio vasilip leihau crynodiad lipoproteinau dwysedd isel, triglyseridau a chyfanswm colesterol, fel y pennir gan brawf gwaed. Ar yr un pryd, mae cynnydd yn lefel y lipoproteinau dwysedd uchel, sy'n brwydro yn erbyn dyddodiad dyddodion lipid ar waliau pibellau gwaed. Felly, mae vasilip yn lleihau atherogenigrwydd gwaed, hynny yw, mae'n gwella cymhareb cydrannau lipid “drwg” a “da”.

Dylid nodi ac effeithiau cadarnhaol "ochr" vasilip o'r fath, megis arafu amlder ac ymfudiad celloedd os yw'r broses atherosglerotig yn y corff dynol eisoes wedi cychwyn. Nodir pob un ohonynt yn y cyfarwyddiadau. Fel arfer, gwelir amlhau ar ddiwedd y broses ymfflamychol, a'r cynnydd yn nifer y celloedd sydd ar lawer ystyr yn dod yn ddechrau ffurfio placiau yn y llongau. Mae Simvastatin yn dileu'r prosesau hyn yn llwyr a thrwy hynny yn cadw cyflwr y llongau yn ei ffurf wreiddiol.

Yn olaf, mae vasilip yn helpu i normaleiddio cyflwr swyddogaethol endotheliocytes fasgwlaidd. Mae'r cydrannau hyn yn syntheseiddio sylweddau sy'n bwysig iawn ar gyfer rheoleiddio tôn fasgwlaidd, ceulo, gweithgaredd contractile y galon a swyddogaeth hidlo'r arennau. Yn achos cynnydd yn lefel y colesterol yn y gwaed, aflonyddir ar gydbwysedd y cydrannau a gynhyrchir gan endotheliocytes, sy'n arwain at ymddangosiad problemau eilaidd. Mae defnyddio vasilip fel asiant gostwng lipidau yn caniatáu ichi ailddechrau gweithrediad arferol yr endotheliwm a thrwy hynny ddod â chyfansoddiad y gwaed i baramedrau sy'n ffitio i werthoedd arferol.

Dosage a gweinyddiaeth

Nid yw dosau cyntaf y cyffur bron yn cael eu nodi gan newidiadau sylweddol yng nghyfansoddiad y gwaed. Yn ôl y cyfarwyddiadau, gall dyfodiad vasilip ddigwydd bythefnos yn ddiweddarach, sy'n normal ac nid yw'n dynodi sensitifrwydd isel y claf i'w dderbyn. Cyflawnir yr effaith therapiwtig fwyaf posibl ar ôl 4-6 wythnos o ddechrau'r defnydd o vasilip. Gyda thriniaeth barhaus gyda'r feddyginiaeth hon, cedwir ei effaith. Pan gaiff ei ganslo, mae'r cynnwys colesterol yn y gwaed yn dychwelyd i'r gwreiddiol, hynny yw, i'r lefel a welwyd yn y claf cyn y driniaeth.

Mae'r dull defnyddio yn dibynnu ar y math o afiechyd a'i ddifrifoldeb. Mewn clefyd coronaidd y galon, mae cardiolegydd yn rhagnodi dos cychwynnol o 20 mg / dydd i'r claf. Gellir cynyddu'r dos dyddiol yn raddol, os oes arwyddion. Mae hyn fel arfer yn cael ei ymarfer heb fod yn gynharach na mis o ddechrau'r cyffur. Uchafswm gwerth y cyffur a gymerir bob dydd yw 40 mg.

Ar gyfer cleifion â methiant arennol neu'r henoed, ni argymhellir cynnydd yn y dos dyddiol o vasilip fel rheol. Os yw methiant arennol yn cael ei ynganu (wedi'i nodweddu gan lefel clirio creatinin o lai na 30 ml / min), yna mae'r cardiolegydd yn rhagnodi dos dyddiol o'r cyffur heb fod yn fwy na 10 mg / dydd. Dylai hyd yn oed cynnydd bach yn y dos i gleifion o'r fath ddigwydd o dan oruchwyliaeth lem meddyg a chyda monitro agos cyson o'r cyflwr.

Gyda hypercholesterolemia, mae dos dyddiol y cyffur yn amrywio o 10 i 80 mg. Dylai'r cyffur gael ei gymryd gyda'r nos, ac nid yw'n dibynnu ar y pryd nos. Yn yr un modd â chlefyd coronaidd y galon, dechreuir vasilip gyda dos cychwynnol o 10 mg. Dim ond ar ôl 4 wythnos y gallwch gynyddu maint y cyffur a gymerir bob dydd yn raddol. Os yw hypercholesterolemia yn etifeddol, mae'r dos y dydd rhwng 40 ac 80 mg. Mae maint y cyffur yn dibynnu ar ddifrifoldeb y clefyd.

Os oes rhaid i'r cyffur hwn gael ei gymryd gan glaf sydd newydd gael ei drawsblannu, a bod penodiad cyclosporine yn cyd-fynd â'r dull hwn, yna bydd yr arwyddion ar gyfer defnyddio vasilip yn ofalus iawn. Felly, yn yr achos hwn, ni ddylai'r dos argymelledig o'r feddyginiaeth yn unol â'r cyfarwyddiadau fod yn fwy na 10 mg / dydd.

Sgîl-effeithiau

O ochr y system nerfol ganolog: blinder, niwropathïau ymylol, iselder ysbryd, aflonyddwch cwsg, cur pen.
O'r llwybr gastroberfeddol: mwy o weithgaredd transaminasau hepatig, dyspepsia, pancreatitis, cyfog a chwydu, rhwymedd.
O'r system genhedlol-droethol: nerth â nam, swyddogaeth arennol â nam.
Ar ran y cyhyrau: dermatomyositis, gwendid cyhyrau, rhabdomyliosis gyda methiant arennol dilynol. Mae'r sgîl-effaith hon yn datblygu'n anaml iawn, yn bennaf yn y cleifion hynny sy'n cymryd cyclosporine neu gyffuriau eraill o'r grŵp o statinau yn gyfochrog.
O safbwynt: didoli'r lens.
Sgîl-effeithiau posibl eraill: ffotosensitifrwydd, alopecia.

Mewn rhai achosion, nodweddir cymryd y feddyginiaeth hon gan symptomau alergedd fel cychod gwenyn, twymyn, ecsema, a chochni'r croen. Yn yr achosion hyn, mae angen rhoi gwybod i'r meddyg am ymateb o'r fath i'r corff i gymryd y feddyginiaeth. Gall prawf gwaed hefyd ddangos newidiadau fel cynnwys cynyddol o eosinoffiliau ac ESR.

Yn gyffredinol, mae vasilip yn cael ei oddef yn dda gan gleifion. Nid yw sgîl-effeithiau ac adweithiau alergaidd yn digwydd mor aml, ar ffurf ysgafn, ac maent yn pasio yn gyflym.

Gorddos wrth ei gymhwyso

Fel arfer, nid oes gan orddos o simvastatin ganlyniadau difrifol i iechyd y claf, ond rhaid iddo wybod y camau sy'n angenrheidiol mewn achosion o'r fath. Gan amlaf maent yn gyfyngedig i gymryd enterosorbents a cholled gastrig. Ar ôl hyn, mae angen monitro cyflwr y corff yn ofalus, arsylwi ar swyddogaethau'r arennau a'r afu a chyfansoddiad yr holl gydrannau gwaed. Os oes bygythiad o rhabdomyolysis neu fethiant arennol, mae'n gwneud synnwyr cael haemodialysis i gael gwared ar ganlyniadau negyddol gorddos.

Mae ein darllenwyr wedi defnyddio Aterol yn llwyddiannus i ostwng colesterol. Wrth weld poblogrwydd y cynnyrch hwn, fe benderfynon ni ei gynnig i'ch sylw.

Ychwanegiadau at gymryd vasilip

Nid yw codi lefel y colesterol yn y gwaed yn rheswm dros benodi vasilip i'r claf. Mae'n hanfodol sefyll prawf gwaed ar gyfer ensymau afu (AlAT ac AsAT). Efallai y bydd lefel y transaminasau hyn wrth gymryd vasilip yn cynyddu, ond oherwydd os yw eu cynnwys eisoes allan o'r norm, bydd yn rhaid canslo triniaeth dros dro. Yn ystod triniaeth gyda vasilip, mae angen monitro cyfansoddiad y gwaed a chydrannau'r afu yn gyson hefyd. Bydd hyn yn caniatáu i'r meddyg gydlynu dulliau triniaeth mewn modd amserol a'u haddasu os oes angen. Os yw lefel y transaminasau hepatig yn codi deirgwaith ar ôl dechrau cymryd sivastatin, yna dyma'r sylfaen ar gyfer atal y cyffur.

Dylai'r meddyg gymryd gofal arbennig mewn perthynas â'r cleifion hynny sy'n dueddol o gam-drin alcohol. Wrth ragnodi simvastatin, dylid eithrio cymeriant diodydd sy'n cynnwys alcohol yn llwyr, a dylai'r meddyg bendant rybuddio'r claf am hyn. Dylid cymryd yr un rhybudd mewn cleifion â chlefydau'r afu.

Nid oes unrhyw ddata ar effeithiolrwydd y cyffur mewn perthynas â phobl o dan 18 oed, ac felly ni argymhellir cymryd vasilip yn y grŵp oedran hwn.

Mae risg hefyd o ddatblygu myopathi. Mewn astudiaethau labordy, nodweddir hyn gan gynnydd yng ngweithgaredd y ffracsiwn cyhyrol o creatine phosphokinase. Os yw'r lefel hon yn uwch na'r normau a ganiateir 10 gwaith, yna gallwn siarad am ddechrau myopathi. Gall symptomau ychwanegol gynnwys gwendid cyhyrau, stiffrwydd. Yn yr achosion mwyaf difrifol, gall rhabdomyliosis acíwt ddatblygu. Mae meinwe cyhyrau yn yr achos hwn yn cael ei ddinistrio ochr yn ochr â datblygiad methiant arennol acíwt. Mae pobl sy'n cymryd simvastatin ochr yn ochr â ffibrau (hemofibrozil, fenofibrate), gwrthfiotigau macrolid (erythromycin, clarithromycin), ritonavir (atalydd proteas HIV), asiantau gwrthffyngol y grŵp asale (ketoconazole, itroconazole), cyclosporium mewn perygl arbennig. Gyda methiant arennol presennol, mae risg hefyd o ddechrau a datblygu myopathi.

Nid yw cymryd simvastatin yn arwain at newid yn yr adwaith, ac felly gellir ei argymell, gan gynnwys ar gyfer gyrwyr ac unigolion sydd â'r gwaith o reoli a rheoli mecanweithiau cymhleth.

A oes unrhyw analogau?

Mae analog symlaf y vasilip cyffuriau yn simvastatin, sef ei brif gynhwysyn gweithredol. Mae ei gost bron i 2.5 gwaith yn llai na chost vasilip. Gallwch hefyd ddod o hyd i analogau vasilip o dan yr enwau ffarmacolegol canlynol:

alcaloid simvastatin,
simgal
simplacor
Zokor
cerdyn sin,
simvalimit
aries
simvastol
simvor
symlo
simvaheksal,
simvacol
Actalipid.

Mae gwahaniaeth yr holl analogau yn fach. Gall gynnwys yn y dos, nifer y tabledi mewn un pecyn. Mae gan wahanol enwau ffarmacolegol ar gyfer gwahanol wneuthurwyr gostau gwahanol hefyd, ond ni ddylai hyn effeithio ar effeithiolrwydd y cyffur.

Adolygiadau am y cyffur

Roeddwn bob amser yn cael gormod o bwysau, ond dim ond yn ystod y blynyddoedd diwethaf y dechreuais sylweddoli ei fod yn dod â phroblemau sylweddol. Nid baich yn unig yw hyn ar ôl pasio sawl cam i fyny'r grisiau. Mae hyn yn sâl hyd yn oed mewn eiliadau tawel. Blinder llygaid yw hwn ar ôl gwylio'r teledu am gyfnod byr. Wrth gwrs, mi wnes i droi at arbenigwr. Ymwelais â cardiolegydd ac optometrydd. Ar ôl yr archwiliad, fe ddaeth yn amlwg bod gen i golesterol uchel, ac roedd risgiau sylweddol ar gyfer strôc. Gall hyd yn oed nam ar y golwg, hyd at anabledd, symud ymlaen. Cefais fy rhagnodi i gymryd vasilip i ostwng colesterol fy ngwaed. Nid oeddwn yn teimlo effaith dos cyntaf y cyffur, er imi yfed yn ôl y cyfarwyddiadau. Mewn egwyddor, rhybuddiodd y meddyg fi am hyn, ac felly nid oeddwn yn poeni'n fawr.Yn raddol, dechreuais sylwi ei bod yn dod yn haws imi anadlu, ac yn gyffredinol symud. I mi, mae hwn yn gynnydd sylweddol. Wrth gwrs, deallaf na fydd y frwydr yn erbyn colesterol gormodol yn gyfyngedig i gyffuriau yn unig, ond rwy'n falch iawn fy mod wedi cymryd cam mor bwysig i wella ansawdd fy mywyd.

Am gyfnod hir bûm yn gweithio yn y sefydliad, yn cynghori cleientiaid. Fel sy'n digwydd yn aml, mae straen wedi dod yn rhan gyson o fy mywyd. Roedd bwyd gyda'r nos rywsut yn mynd yn fwy na'r teimlad o banig ac anniddigrwydd, fodd bynnag, roedd yn rhoi anghyfleustra corfforol. Es i ddim at y meddyg ar unwaith, dim ond pan oeddwn i'n teimlo'n wael ar wyliau. Pan gefais fy mhrofi, fe ddaeth yn amlwg bod gen i golesterol uchel. Dywedodd y meddyg wrthyf pa mor ddifrifol y gall canlyniadau colesterol uchel a llawer o afiechydon cydredol fod. Penderfynais gymryd fy iechyd o ddifrif, ac roedd meddyginiaeth reolaidd yn rhan o fy nhriniaeth. Mae Vasilip yn gyffur rhagorol sydd wir yn gostwng colesterol yn y gwaed, sy'n golygu ei fod yn cael gwared ar gyfran sylweddol o'r risg am gymhlethdodau. Mae fy iechyd ar ôl ei gymryd wedi gwella'n sylweddol, gallaf nawr fynd trwy lawer mwy heb fyrder anadl. Nawr rwy'n llawn cryfder ac yn gobeithio y gallaf newid fy mywyd trwy ostwng colesterol, a vasilip yw fy nghynorthwyydd. Gyda llaw, ar ôl peth amser o ddechrau'r cymeriant rheolaidd o vasilip, caniataodd y meddyg i mi leihau'r dos ychydig, sy'n bendant yn nodi fy adferiad.

Fel llawer, roedd hi bob amser yn trin ei hiechyd fel rhywbeth yn ganiataol, nid oedd yn dilyn ei diet a'i ffordd o fyw. Erbyn 45 oed, roeddwn wedi ennill pwysau ychwanegol, ond yna roedd yn ymddangos i mi dim ond handicap corfforol, y gallaf gael gwared arno ar unrhyw foment. Dim ond pan ddechreuodd y plant fy ngwaradwyddo heb sylw at eu hunain a'u hiechyd, euthum at y meddyg. Mae'n ymddangos bod fy lefel colesterol wedi cynyddu'n sylweddol. Ar ben hynny, mae risg sylweddol o drawiad ar y galon neu strôc, gan fod gan y placiau colesterol sy'n bresennol sylfaen ansefydlog. Mae Vasilip wedi dod yn rhan o'r driniaeth gyfuniad. Er mwyn cyflawni'r effaith, rhaid ei gymryd yn gyson, ac nid o bryd i'w gilydd. Mae'n gostwng colesterol mewn gwirionedd. Gyda llaw, aeth y triciau cyntaf i mi heb bron ddim canlyniad, oherwydd nid yw'r cyffur yn gweithio ar unwaith, ond ar ôl ychydig. Fodd bynnag, mae ei effaith yn hir, hynny yw, cwpl o ddiwrnodau ar ôl i'r cyffur ddod i ben, bydd y lefel colesterol yn dal i fod yn normal am beth amser. Nid yw cost y cyffur mor uchel, ond mae'r pris yn chwarae rhan sylweddol i bobl fel fi - pobl o oedran cyn ymddeol. Mewn gair, mae fy adolygiad am y feddyginiaeth hon yn gadarnhaol.