Cyfatebiaethau Vildagliptin

Mae diabetes mellitus yn glefyd cyffredin. Mae llawer o feddyginiaethau wedi'u datblygu ar gyfer triniaeth. Er mwyn lleihau'r mynegai siwgr, mae'r sylwedd gweithredol Vildagliptin yn gyfrinachol.

Ond nid yw'n addas i bob claf, felly mae cwmnïau ffarmacolegol yn gwahaniaethu nifer o eilyddion, tebyg o ran sbectrwm gweithredu. Darllenwch y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, prisiau ac adolygiadau ar analogau rhad o Vildagliptin.

Cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Mae Vildagliptin yn sylwedd hypoglycemig. Mae'r cyffur yn perthyn i'r grŵp o symbylyddion y cyfarpar pancreatig ynysig.

Gellir rhoi'r feddyginiaeth waeth beth fo stumog lawn neu wag. Nid yw presenoldeb bwyd yn effeithio ar y broses amsugno.

Mae'r feddyginiaeth yn cael ei hargymell gan y meddyg ar gyfer therapi yn seiliedig ar y profion a gyflawnir a'r canlyniadau a gafwyd ar ddifrifoldeb y clefyd parhaus. Neilltuir dos yn unigol ar gyfer pob claf, felly rhoddir y normau cyffredinol er mwyn cyfeirio atynt yn gyffredinol.

Wrth gynnal therapi gan ddefnyddio un cyffur effeithiol yn unig neu yn ystod triniaeth gyfuniad gan ddefnyddio 2 gyffur, ni ddylai'r dos fod yn fwy na 50 a 100 mg unwaith y dydd.

Mae therapi dwy gydran yn cynnwys cyffuriau:

Mae angen dos union yr un fath, fel gyda'r driniaeth gyfun, yn y swm o 100 mg, ar gyfer gweinyddiaeth ddyddiol ar gyfer y therapi tair cydran - deilliadau Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea.

Mewnbynnu dos o 50 mg i'r corff - ei berfformio unwaith y dydd (bore neu gyda'r nos). Gyda'r norm gofynnol o 100 mg - mae defnyddio dragees yn digwydd 2 gwaith y dydd, ar ôl deffro a chyn amser gwely.

Sylwedd cyffuriau Fe'i rhagnodir yn unig ar gyfer trin cleifion â diabetes math 2. Defnyddir y cyffur fel therapi annibynnol neu fel rhan o gyfuniad o gyffuriau.

I wella clefyd llechwraidd, mae angen dau gynhwysyn actif. Yn yr achos hwn, mae'r cyffuriau ychwanegol canlynol yn cael eu gwahaniaethu:

• Inswlin
• Unrhyw feddyginiaeth sy'n gostwng siwgr plasma.

Vildagliptin yw'r cynhwysyn gweithredol sydd wedi'i gynnwys yn y cyffur o dan yr enw masnach Galvus. Mae'r olaf ar gael ar ffurf dragee crwn, gwyn o liw, gydag engrafiadau amrywiol ar ochrau unigol.

Y sylwedd gweithredol yn y dragee yw - 50 mg. Yn ogystal, defnyddir lactos anhydrus a stearad magnesiwm. Startsh sodiwm carboxymethyl ychydig yn bresennol.

Mae'r sylwedd gweithredol yn gweithredu fel prif gydran Galvus ac mae'n cael effaith gref. Mae fferyllfeydd mewn gwahanol ranbarthau yn gwerthu'r cyffur yn y gost rhwng 1150 a 1300 rubles.

Mae gan Vildagliptin nifer o analogau a gynhyrchir gan gwmnïau fferyllol Rwsia a rhai tramor. Nid yw ansawdd meddyginiaethau o'r math o wneuthurwr yn newid, felly'n cael ei brynu fel arfer, y sylwedd sy'n rhatach.

Mae pob cyfystyr ar gyfer vildagliptin yn gyffuriau hypoglycemig. Maen nhw effeithio ar y corff dynol, gan ostwng lefelau siwgr plasma. Felly, mae eu gwrtharwyddion a'u sgîl-effeithiau bron yn hollol gyd-daro.

Gwaherddir gwneud cais i bobl mewn sefyllfaoedd:

• Sensitifrwydd arbennig i'r cynhwysyn actif,
• Anoddefiad glwcos,
• Plant o dan 18 oed
• Cetoacidosis
• Diabetes math I.
• Y cyfnod o ddwyn plentyn,
• Y foment o fwydo'r babi,
• Caethiwed i inswlin
• Methiant arennol.

Mae sgîl-effeithiau yn digwydd gyda chofnod anghywir ar ffurf:

• Cur pen, pendro,
• Adweithiau alergaidd,
• Cyfog, diffyg traul,
• Syrthni
• Hypoglycemia.

Mewn rhai achosion pan roddir rhai cyffuriau, ysgogir yr effaith ganlynol hefyd:

• Met Galvus - cryndod a flatulence,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - asidosis lactig, poen yn y stumog, colli archwaeth bwyd,
• Janumet - cysgadrwydd, ceg sych, oedema ymylol, pancreatitis,
• Amaril M - syrthni, anabledd, ymwybyddiaeth ddryslyd, iselder ysbryd,
• Gliformin - ar ôl y cyflwyniad yn y ceudod llafar, mae smac o fetel yn ymddangos, system dreulio ofidus.

Anaml y mae cyffuriau eraill naill ai'n dangos sgîl-effeithiau, neu'n gwbl gyson â'r symptomau cyffredinol a nodwyd.

Rwseg

Mae analogau Vildagliptin a gynhyrchir gan gwmnïau ffarmacolegol domestig yn cynnwys rhestr fach - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Mae'r cyffuriau sy'n weddill yn cael eu cynhyrchu dramor.

Ni ddefnyddir Vildagliptin yn annibynnol yn unrhyw un o'r eilyddion a gyflwynir. Mae'n cael ei ddisodli gan sylweddau tebyg sy'n gyfrifol am y sbectrwm gweithredu ac ansawdd yr amlygiad i'r corff dynol.

Mae'r prif sylweddau gweithredol wedi'u hynysu yn y analogau a gyflwynir o Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Dau sylwedd gweithredol yn unig sy'n cael eu canfod sy'n atal y cynnwys siwgr uchel yn y corff. Os nad yw pob un yn ymdopi ar wahân, mae'r cyffuriau'n cael eu cyfuno mewn triniaeth gyfuniad (Glimecomb).

Am bris, mae gweithgynhyrchwyr Rwsia ymhell y tu ôl i rai tramor. Tyfodd gwerth cymheiriaid tramor, ar ôl bod yn fwy na 1000 rubles.

Formetin (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) a Gliclazide (147 rubles) yw'r meddyginiaethau rhataf yn Rwsia. Mae gliformin yn ddrytach - 202 rubles. ar gyfartaledd ar gyfer 28 tabledi. Y drutaf yw Glimecomb - 440 rubles.

Dramor

Mae meddyginiaethau i gael gwared ar amlygiad diabetes mellitus, a gynhyrchir mewn gwledydd eraill, yn ymddangos mewn meintiau mwy nag amnewidion domestig.

Mae'r cyffuriau canlynol yn nodedig, sy'n gallu dileu cyfradd uwch o siwgr yn y llif gwaed mewn pobl.

• UDA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Yr Iseldiroedd - Onglisa,
• Yr Almaen - Galvus Met, Glibomet,
• Ffrainc - Amaril M, Glucovans,
• Iwerddon - Vipidia,
• Sbaen - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Mae cyffuriau tramor yn cynnwys Galvus, sy'n cynnwys Vildagliptin. Mae ei ryddhau wedi'i sefydlu yn y Swistir. Ni wneir cyfystyron llwyr.

Yn gyfnewid, cynigir meddyginiaethau tebyg, ond gyda phrif gynhwysyn gwahanol. Mae sylweddau gweithredol paratoadau un gydran a dwy gydran yn cael eu gwahaniaethu:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Mae cost uwch i gyffuriau tramor. Felly Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles a Glukovans - 267 rubles yw'r rhataf. Ychydig yn uwch o ran cost - Glibomet a Glimecomb - 309 a 440 rubles. yn unol â hynny.

Y categori pris canol yw Amaril M (773 rubles) Cost o 1000 rubles. yn cynnwys meddyginiaethau:

• Vipidia - 1239 rhwbio.,
• Met Galvus - 1499 rhwb.,
• Onglisa - 1592 rubles.,
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 rhwbio.

Y rhai mwyaf drud yw Combogliz Prolong (2941 rubles) a Yanumet (2825 rubles).

Felly, nid Galvus, sy'n cynnwys y sylwedd gweithredol Vildagliptin, yw'r cyffur drutaf. Fe'i rhestrir yn y categori prisiau canol, gan ystyried yr holl gyffuriau tramor.

Tabledi Galvus

Mae Galvus yn gyffur hypoglycemig a ddyluniwyd i reoli siwgr gwaed mewn cleifion â diabetes math 2. Y sylwedd gweithredol yw vildagliptin. Diolch i'r cyffur, rheolir ansawdd glwcagon a metaboledd inswlin. Yn ôl Cymdeithas Antidiabetig Ewrop, dim ond os oes gwrtharwyddion i metformin y defnyddir y cyffur hwn mewn monotherapi. Darllenwch y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio tabledi Galvus yn ofalus a rhestr o gyfyngiadau.

INN, gweithgynhyrchwyr, pris

Galvus yw enw brand y cyffur. INN (enw rhyngwladol amhriodol) - vildagliptin. Fe'i gwneir yn Sbaen (Novartis Pharmaceutica) ac yn y Swistir (Novartis Pharma).

Gallwch brynu meddyginiaeth mewn unrhyw fferyllfa yn ôl presgripsiwn meddyg. Mae'r pris am becyn o 28 tabledi rhwng 724 a 956 rubles.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae Vildagliptin yn ddosbarth arbennig o gyffuriau sydd wedi'u cynllunio i ysgogi cyfarpar ynysoedd y pancreas, sy'n gyfrifol am ataliad dethol DPP-4. Mae hyn yn cynyddu symbyliad synthesis peptid tebyg i glwcagon o'r math cyntaf, yn ogystal â pholypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos. Pan fydd maetholion yn mynd i mewn i'r coluddion, cynhyrchir hormonau incretin ac maent yn cymell cynhyrchu inswlin yn y corff. Darganfuwyd y ffenomen hon ym 1960 ar ôl iddynt ddod o hyd i ffordd i fesur crynodiad inswlin mewn plasma.

Ystyrir mai GLP-1 (peptid-1 tebyg i glwcagon) yw'r mwyaf adnabyddus, oherwydd yn erbyn cefndir diabetes mellitus math II, ei grynodiad sy'n gostwng yn gyntaf oll. O ran yr atalyddion DPP-4, maent yn cynyddu lefel yr hormonau yn sylweddol, ac yn atal eu diraddio ymhellach.

Pwysig! Wrth ddefnyddio vildagliptin am 12-52 wythnos, mae crynodiad glwcos a haemoglobin glyciedig yn y gwaed ar stumog wag yn cael ei leihau'n sylweddol.

Ffarmacokinetics

Mae vildagliptin yn y corff yn cael ei amsugno'n ddigon cyflym, mae'r bioargaeledd absoliwt yn cyrraedd 85%. Wrth gymryd y cyffur ar stumog wag, cofnodir y crynodiad uchaf yn y gwaed mewn llai na dwy awr. Gan ddod â bwyd, mae'r cyffur yn cael ei amsugno 19% yn arafach, tua dwy awr a hanner.

Mae dosbarthiad y cyffur yn digwydd mewn ffordd gyfatebol rhwng celloedd gwaed coch a phlasma. Mae'r brif ffordd i eithrio vildagliptin yn cael ei ystyried yn biotransformation. Mae 85% o'r sylwedd yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, y 15% sy'n weddill - trwy'r coluddion.

Argymhellir defnyddio “Galvus” wrth drin diabetes ynghyd ag arsylwi ar y diet a'r gweithgaredd corfforol priodol. Mae'r arwyddion ar gyfer defnyddio'r cyffur fel a ganlyn:

• triniaeth gyffuriau gychwynnol i gleifion nad ydynt yn cael effaith therapi diet ac ymarferion mewn cyfuniad â metformin,
• fel monotherapi - ar gyfer pobl ddiabetig na ddylent gymryd metformin, neu nad oes unrhyw newidiadau cadarnhaol o ddeiet ac ymarfer corff,
• triniaeth dwy gydran gyda thiazolidinedione a metformin, inswlin, os nad oes canlyniad o monotherapi,
• therapi triphlyg cyfun â deilliadau sulfonylurea a metformin,
• triniaeth driphlyg gymhleth gydag inswlin a metformin, os nad oes union reolaeth dros lefel y glycemia gyda'r holl ddulliau uchod.

Dewisir dosage, cwrs, hyd y cwrs triniaeth yn unigol gan y meddyg sy'n mynychu.

Gwrtharwyddion

Fel pob meddyginiaeth, mae gan Galvus nifer o gyfyngiadau sylweddol ar y defnydd, y dylai pob claf fod yn ymwybodol ohonynt.
Cyfyngiadau mynediad:

Gyda rhybudd arbennig, rhagnodir y cyffur yn erbyn cefndir o pancreatitis acíwt, cam terfynol o batholeg yr arennau a methiant y galon trydydd gradd.

Sgîl-effeithiau

Gall datblygiad angioedema ddigwydd wrth gymryd vildagliptin mewn cyfuniad ag atalyddion ensymau sy'n trosi angiotensin. Mae'r cymhlethdod hwn o ddifrifoldeb cymedrol, fel rheol mae'n datrys ar ei ben ei hun. Weithiau, gall yr afu ymateb i'r cyffur. Mae ymarfer yn dangos nad oes angen therapi cyffuriau ychwanegol ar amlygiad symptomau o'r fath, mae'n ddigon i ganslo'r dderbynfa.

Mae monotherapi, sy'n awgrymu dos o 50 mg ddwywaith y dydd, yn ysgogi ffenomenau poenus fel:

• cur pen
• pendro
• rhwymedd
• cyfog
• puffiness ymylol,
• nasopharyngitis.

Gyda thriniaeth gyfun â metformin, gellir arsylwi symptomau tebyg hefyd.
Efallai y bydd oerfel, hypoglycemia, flatulence, adlif gastroesophageal yn cyd-fynd â thriniaeth gynhwysfawr gydag inswlin. Amlygir syndrom blinder cronig weithiau.
Yn ychwanegol at yr uchod, cofnododd astudiaethau ôl-gofrestru mewn cleifion amlygiadau fel hepatitis, wrticaria, arthralgia a myalgia, pancreatitis, a niwed i'r croen.

Gorddos

Mae dos y sylwedd gweithredol hyd at 200 mg yn cael ei oddef yn dda gan gleifion. Gall codi i 400 o unedau achosi poen yn y cyhyrau, anaml y bydd yn chwyddo, paresthesia, mwy o grynodiad lipas a thwymyn. Mae derbyniad dros 600 mg o vildagliptin yn ysgogi cynnydd yn lefelau ALT a CPK, myoglobin, yn ogystal â phrotein C-adweithiol. Bydd rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth yn helpu i gael gwared ar symptomau. Nid yw’n bosibl tynnu “Galvus” o gorff y claf gan ddefnyddio dialysis, ond gallwch ddefnyddio’r dull haemodialysis.

Rhyngweithio cyffuriau

Yn erbyn cefndir triniaeth gyfun, ni ddarganfuwyd effaith rhyngweithio â chyffuriau fel digoxin, warfarin, ramipril a metformin, pioglitazone, amlodipine a simvastatin, valsartan a glibenclamide.

Os cymerwch "Galvus" gyda glucocorticosteroidau, thiazidau, sympathomimetics, yn ogystal â chyffuriau hormonaidd, mae swyddogaeth hypoglycemig vildagliptin yn cael ei leihau'n sylweddol. Yn achos gweinyddiaeth gydamserol ag atalyddion ensymau sy'n trosi angiotensin, gall angioedema ddatblygu. Nid yw'r sefyllfa hon yn gofyn am roi'r gorau i'r cyffur, mae'r symptom yn datrys ar ei ben ei hun.

Cyfarwyddiadau arbennig

Mae Galvus yn gyffur gwrth-fetig, ond nid yn analog o inswlin. Yn erbyn cefndir ei ddefnydd, mae'n bwysig monitro gwaith yr afu yn rheolaidd, gan fod y sylwedd gweithredol gweithredol yn helpu i wella aminotransferase. Nid yw hyn yn cael ei amlygu gan symptomau penodol, ond mae risg o ddatblygu hepatitis. Yn achos poen acíwt yn yr abdomen, mae angen rhoi'r gorau i gymryd, oherwydd gallai hyn ddynodi datblygiad pancreatitis acíwt.

Gall profiadau nerfus, straen leihau effaith cymryd y cyffur.

Os ydych chi'n profi cyfog a chydsymud â nam, ni argymhellir gyrru cerbydau na gwneud gwaith peryglus neu gymhleth.

Cyn cynnal archwiliadau meddygol, mae'n bwysig rhoi'r gorau i ddefnyddio'r feddyginiaeth am ddau ddiwrnod: ym mhob asiant cyferbyniad a ddefnyddir yn ystod y diagnosis, mae ïodin yn bresennol. Mae'n adweithio â vildagliptin, sy'n cyfrannu at ddatblygiad straen ar yr afu a'r arennau, yn llawn datblygiad asidosis lactig.

Beichiogrwydd a llaetha

Mae astudiaethau arbrofol yn dangos nad yw isafswm dos y cyffur yn effeithio'n andwyol ar ddatblygiad yr embryo. Ni ddarganfuwyd unrhyw arwyddion o ffrwythlondeb benywaidd â nam. Felly ni chynhaliwyd astudiaethau manylach eto, felly, nid ydynt unwaith eto'n peryglu iechyd y fam a'r babi. Mae'n bwysig cofio, os bydd metaboledd siwgr yn y gwaed yn cael ei dorri, mae risg o annormaleddau cynhenid ​​y ffetws, ac mae'r risg o farwolaethau ac afiachusrwydd newyddenedigol yn cynyddu.

Defnyddiwch yn ystod plentyndod a henaint

Nid oes unrhyw brofiad o gymryd pils ymhlith cleifion o dan ddeunaw oed, felly ni argymhellir ei gynnwys mewn therapi.

Nid oes angen addasiad dos a regimen arbennig ar bobl dros 65 oed ar gyfer defnyddio'r cyffur hwn, ond cyn ei ddefnyddio, dylech ymgynghori ag endocrinolegydd, monitro'r afu a'r arennau yn rheolaidd, a monitro lefelau glwcos yn y gwaed.

Cymhariaeth â analogau

Mae gan dabledi Galvus lawer o analogau, gadewch i ni geisio deall eu manteision a'u hanfanteision.

Mae'r cyffur gwrth-fetig “Galvus” yn boblogaidd ymhlith cleifion, mae yna lawer o adolygiadau cadarnhaol.

Vladimir, 43 oed: “Rwy’n cymryd 50 mg gyda Metformin 500 mg bob bore a gyda’r nos am ddwy flynedd. Ar ôl chwe mis o ddefnydd systematig i gydymffurfio â'r diet, gostyngodd y lefel glwcos i 4.5. Yn ogystal, roedd yn bosibl colli pwysau. Os yn gynharach, roeddwn i'n pwyso 123 kg, nawr mae'r pwysau'n amrywio o 93-95 kg gyda chynnydd o 178 cm. "

Karina, 32 oed: “Er gwaethaf y nifer fawr o ganmoliaeth ac argymhellion fy meddyg a oedd yn mynychu, nid oedd y cyffur yn addas i mi. “Profais bendro difrifol, gwendid a phoen yn yr abdomen yn rheolaidd wrth ei ddefnyddio, felly roedd yn rhaid imi gefnu ar y cyffur.”

Svetlana, 56 mlynedd: “Yn flaenorol, rhagnododd y meddyg Maninil, ond ni ddaeth i fyny, ni ollyngodd siwgr, gwaethygodd ei iechyd. Yn ogystal, rwy'n dioddef o broblemau gyda'r galon a'r pibellau gwaed. Yna cynghorodd y meddyg fi i roi cynnig ar Galvus. Mae'n gyfleus i'w gymryd, dim ond yfed un dabled y dydd. Diolch i'w weithred, mae siwgr yn gostwng yn llyfn ac yn raddol, nid yn sydyn, a dyna pam nad yw'r cyflwr cyffredinol yn gwaethygu. Nawr rwy'n teimlo'n wych, gallaf fwynhau bywyd a gweithio eto. "

I grynhoi, gellir nodi bod Galvus yn un o'r cyffuriau hypoglycemig mwyaf diogel a mwyaf effeithiol sydd ar gael ar y farchnad ffarmacolegol ddomestig. Mae'r feddyginiaeth yn addas ar gyfer trin diabetes mellitus math 2, gellir ei ddefnyddio ar gyfer triniaeth gyfuniad, ynghyd ag ymarfer corff a diet arbennig.

INN
Vildagliptin
Ffurflen dosio
pils Gweithredu ffarmacolegol

Asiant hypoglycemig, ysgogydd cyfarpar ynysoedd y pancreas, atalydd dethol o'r ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Mae ataliad cyflym a chyflawn o weithgaredd DPP-4 (mwy na 90%) yn achosi cynnydd mewn secretiad gwaelodol ac ysgogol (cymeriant bwyd) peptid tebyg i glwcagon math 1 a pholypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos o'r coluddyn i'r cylchrediad systemig trwy gydol y dydd.

Trwy gynyddu crynodiad peptid math 1 tebyg i glwcagon a pholypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd beta pancreatig i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 50-100 mg y dydd mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, nodir gwelliant yn swyddogaeth celloedd beta pancreatig.

Mae graddfa gwelliant swyddogaeth celloedd beta yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol, felly mewn unigolion nad ydynt yn dioddef o ddiabetes mellitus (gyda chrynodiad arferol o glwcos yn y plasma gwaed), nid yw'r cyffur yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau crynodiad glwcos.

Trwy gynyddu crynodiad peptid mewndarddol tebyg i glwcagon o fath 1, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd alffa i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn rheoleiddio secretion glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos.

Mae gostyngiad yn y crynodiad o glwcagon gormodol yn ystod prydau bwyd, yn ei dro, yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.

Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon yn erbyn cefndir hyperglycemia, oherwydd cynnydd yng nghrynodiad y peptid tebyg i glwcagon o fath 1 a'r polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos, yn achosi gostyngiad yn y cynhyrchiad glwcos gan yr afu (yn y cyfnod prandial ac ar ôl bwyta), sy'n arwain at ostyngiad yn y crynodiad glwcos mewn plasma gwaed.

Gyda'r defnydd o vildagliptin, nodir gostyngiad yng nghrynodiad lipidau yn y plasma gwaed, fodd bynnag, nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â'i heffaith ar y peptid tebyg i glwcagon o fath 1 na'r polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos a gwella swyddogaeth y celloedd beta pancreatig.

Gall cynnydd yng nghrynodiad peptid tebyg i glwcagon o fath 1 arwain at wagio'r stumog yn arafach, fodd bynnag, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, ni welir yr effaith hon.

Wrth ddefnyddio vildagliptin fel monotherapi neu mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, neu inswlin, nodir gostyngiad hirdymor sylweddol mewn Hb glycosylaidd ymprydio ac ymprydio glwcos yn y gwaed.
Ffarmacokinetics

Mae AUC yn gymesur yn uniongyrchol â'r cynnydd yn nogn y cyffur.

Pan gaiff ei gymryd gyda bwyd, mae'r gyfradd amsugno yn gostwng ychydig, mae Cmax yn gostwng 19%, mae TCmax yn cynyddu i 2.5 awr, nid yw graddfa'r amsugno ac AUC yn newid.

Mae'r cyfathrebu â phroteinau yn isel - 9.3%. Fe'i dosbarthir yn gyfwerth rhwng plasma a chelloedd gwaed coch. Cyfaint dosbarthu (yn / yn y cyflwyniad) - 71 l.

Mae'n debyg bod y dosbarthiad yn allfasgwlaidd.

Prif lwybr yr ysgarthiad yw biotransformation.

Mae 69% o'r dos cyffuriau yn cael ei drawsnewid. Mae'r prif fetabol - LAY151 (57% o'r dos) yn anactif yn ffarmacolegol ac yn gynnyrch hydrolysis y gydran cyano. Mae tua 4% o'r dos yn cael hydrolysis amide.

Nodir effaith gadarnhaol DPP-4 ar hydrolysis y cyffur.

Nid yw Vildagliptin yn cael ei fetaboli gyda chyfranogiad isoeniogau cytochrome P450 ac nid yw'n swbstrad ar eu cyfer, nid yw'n eu rhwystro na'u cymell.

T1 / 2 - 3h. Mae'n cael ei ysgarthu gan yr arennau - 85% (gan gynnwys 23% yn ddigyfnewid), gan y coluddion - 15%.

Mewn achos o fethiant ysgafn ar yr afu (5-6 pwynt yn ôl Child-Pyug) a gradd gymedrol (6-10 pwynt yn ôl Child-Pyug) ar ôl un defnydd o'r cyffur, mae bioargaeledd yn cael ei leihau 20% ac 8%, yn y drefn honno.

Mewn methiant difrifol yn yr afu (12 pwynt yn ôl y Child-Pyug) mae bioargaeledd yn cynyddu 22%. Nid yw cynnydd neu ostyngiad yn y bioargaeledd uchaf, nad yw'n fwy na 30%, yn arwyddocaol yn glinigol.

Nid oedd unrhyw gydberthynas rhwng difrifoldeb swyddogaeth yr afu â nam arno a bioargaeledd y cyffur.

Mewn cleifion â nam arennol ysgafn, cymedrol, difrifol, gyda CRF cam olaf (ar haemodialysis), mae cynnydd yn Cmax o 8% -66% ac AUC 32% -134%, nad yw'n cydberthyn â difrifoldeb yr anhwylder, yn ogystal â chynnydd yn AUC metaboledd anactif. LAY151 1.6-6.7 gwaith, yn dibynnu ar ddifrifoldeb y tramgwydd. Nid yw T1 / 2 yn newid.

Nid yw'r cynnydd mwyaf mewn bioargaeledd 32% a'r mwyafswm o 18% (mewn cleifion sy'n hŷn na 70 oed) yn arwyddocaol yn glinigol ac nid yw'n effeithio ar ataliad DPP-4.
Arwyddion i'w defnyddio

Diabetes mellitus Math 2: monotherapi (mewn cyfuniad â therapi diet ac ymarfer corff) a therapi cyfuniad (mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, inswlin) rhag ofn therapi diet aneffeithiol, ymarfer corff a monotherapi o'r cyffuriau hyn.
Gwrtharwyddion

Gor-sensitifrwydd, nam hepatig difrifol (mwy o weithgaredd ALT ac AUS 2.5 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol), nam arennol cymedrol neu ddifrifol (gan gynnwys CRF cam olaf ar haemodialysis), beichiogrwydd, llaetha, plentyndod (hyd at 18 oed).

Ar gyfer Lf sy'n cynnwys lactos (dewisol): anoddefiad galactos, diffyg lactase neu amsugno glwcos-galactos.
Regimen dosio

Y tu mewn, waeth beth fo'r cymeriant bwyd, gyda monotherapi neu gyda therapi dwy gydran â metformin, thiazolidinedione neu inswlin - 50 mg / dydd (bore) neu 100 mg / dydd (50 mg yn y bore a gyda'r nos), gyda therapi dwy gydran â deilliadau sulfonylurea - 50 mg / dydd (yn y bore), gyda chwrs mwy difrifol o diabetes mellitus, ar gyfer cleifion sy'n derbyn triniaeth inswlin - 100 mg / dydd.

Heb effaith glinigol ddigonol wrth gymryd dos o 100 mg / dydd, mae presgripsiwn ychwanegol o gyffuriau hypoglycemig eraill yn bosibl: metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione neu inswlin.

Pan ragnodwyd ef mewn cyfuniad â deilliadau sulfonylurea, roedd effeithiolrwydd therapi ar ddogn o 100 mg / dydd yn debyg i'r un ar ddogn o 50 mg / dydd.
Sgîl-effaith

Amledd: yn aml iawn (1/10 neu fwy), yn aml (mwy nag 1/100 a llai nag 1/10), weithiau (mwy nag 1/1000 a llai nag 1/100), yn anaml (mwy nag 1/10000 a llai na 1/1000) yn anaml iawn (llai na 1/10000).

Gyda monotherapi: ar ran y system nerfol - yn aml - pendro, weithiau - cur pen.

O'r system dreulio: weithiau - rhwymedd.

O'r CSC: weithiau - oedema ymylol.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 50 mg (1-2 gwaith y dydd) mewn cyfuniad â metformin: ar ran y system nerfol - yn aml - pendro, cur pen, cryndod.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 50 mg / dydd mewn cyfuniad â deilliadau sulfonylurea: o'r system nerfol - yn aml - pendro, cur pen, asthenia, cryndod.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 50 mg 1-2 gwaith y dydd mewn cyfuniad â deilliadau thiazolidinedione: o'r CSC - yn aml - oedema ymylol.

Arall: yn aml - cynnydd ym mhwysau'r corff.

Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 50 mg 2 gwaith y dydd mewn cyfuniad ag inswlin: o'r system nerfol - yn aml - cur pen.

O'r system dreulio: yn aml - cyfog, flatulence, clefyd adlif gastroesophageal.

O ochr metaboledd: yn aml - hypoglycemia.

Yn ystod monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, roedd adweithiau niweidiol yn ysgafn, dros dro, ac nid oedd angen tynnu cyffuriau yn ôl. Roedd nifer yr achosion o angioedema (anaml - mwy nag 1/10000 a llai na 1/1000) yn debyg i'r hyn a geir yn y grŵp rheoli. Yn fwyaf aml, arsylwyd angioedema wrth ei gyfuno ag atalyddion ACE, roeddent yn ysgafn ac wedi diflannu gyda therapi parhaus.

Anaml y gwelwyd nam ar swyddogaeth hepatig (gan gynnwys hepatitis) y cwrs asymptomatig, a ddatrysodd yn annibynnol yn y rhan fwyaf o achosion ar ôl i therapi cyffuriau ddod i ben.
Gorddos

Symptomau: myalgia, paresthesia dros dro, twymyn, edema (gan gynnwys ymylol), cynnydd dros dro mewn gweithgaredd lipase (2 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol), mwy o weithgaredd CPK, ALT, protein C-adweithiol a myoglobin.

Triniaeth: rhoi'r gorau i'r cyffur, dialysis (mae'n annhebygol y bydd tynnu cyffuriau yn ôl, fodd bynnag, gellir tynnu prif fetabol hydrolysis vildagliptin (LAY 151) trwy haemodialysis).
Rhyngweithio

Mae ganddo botensial isel ar gyfer rhyngweithio cyffuriau. Nid yw Vildagliptin yn swbstrad o isoeniogau cytochrome P450, nid yw'n atal nac yn cymell yr ensymau hyn, mae'n annhebygol y bydd ei ryngweithio â chyffuriau sy'n swbstradau, atalyddion neu gymellwyr cytochrome P450.

Nid yw'r defnydd ar yr un pryd o vildagliptin yn effeithio ar gyfradd metabolig cyffuriau sy'n swbstradau'r isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Nid yw rhyngweithiadau arwyddocaol yn glinigol â chyffuriau a ddefnyddir amlaf wrth drin diabetes mellitus math 2 (glibenclamid, pioglitazone, metformin) neu ag ystod therapiwtig gul (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).
Cyfarwyddiadau arbennig

Mewn achosion prin, wrth gymhwyso vildagliptin, nodir cynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases (fel arfer heb amlygiadau clinigol). Cyn rhagnodi cyffuriau ac yn ystod blwyddyn gyntaf y driniaeth (1 amser mewn 3 mis), argymhellir pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu.

Gyda chynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases, dylid cadarnhau'r canlyniad trwy ymchwil dro ar ôl tro, ac yna pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu yn rheolaidd nes eu bod yn normaleiddio.

Os yw gormodedd o weithgaredd AUS neu ALT 3 gwaith yn uwch nag y mae terfyn uchaf y norm yn cael ei gadarnhau gan ail astudiaeth, argymhellir canslo'r cyffur.

Gyda datblygiad clefyd melyn neu arwyddion eraill o nam ar yr afu, dylid atal y cyffur ar unwaith a pheidio â'i adnewyddu ar ôl normaleiddio dangosyddion swyddogaeth yr afu.

Os oes angen therapi inswlin, dim ond mewn cyfuniad ag inswlin y defnyddir vildagliptin.

Ni ddylid defnyddio'r cyffur ar gyfer diabetes mellitus math 1 nac ar gyfer trin cetoasidosis diabetig.

Yn ystod y cyfnod triniaeth (gyda datblygiad pendro), mae angen ymatal rhag gyrru cerbydau a chymryd rhan mewn gweithgareddau a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am grynhoad cynyddol o sylw a chyflymder adweithiau seicomotor.

Disgrifiad o'r sylwedd gweithredol Vildagliptin / Vildagliptin.

Fformiwla C17H25N3O2, enw cemegol: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Grŵp ffarmacolegol: metabolion / asiantau synthetig hypoglycemig ac asiantau eraill.
Gweithredu ffarmacolegol: hypoglycemig.

Priodweddau ffarmacolegol

Mae Vildagliptin yn ysgogi cyfarpar ynysoedd y pancreas, yn atal dipeptidyl peptidase-4 yn ddetholus. Mae ataliad cyflawn a chyflym o weithgaredd dipeptidyl peptidase-4 yn arwain at gynnydd mewn secretiad gwaelodol ac ysgogol y polypeptid inswlinotropig dibynnol ar glwcos a pheptid math 1 tebyg i glwcagon i'r cylchrediad systemig o'r coluddyn trwy gydol y dydd.Trwy gynyddu cynnwys polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos a pheptid tebyg i glwcagon math 1, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd glwcos celloedd beta pancreatig, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae graddfa'r gwelliant yng ngweithrediad celloedd beta yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol; mewn unigolion heb ddiabetes mellitus (gyda glwcos arferol yn y serwm gwaed), nid yw vildagliptin yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau crynodiad glwcos. Trwy gynyddu cynnwys peptid math 1 mewndarddol tebyg i glwcagon, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd alffa i glwcos, mae hyn yn arwain at welliant mewn rheoleiddio ysgarthiad glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad yn lefelau glwcagon uchel yn ystod prydau bwyd yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin. Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon mewn hyperglycemia, sy'n cael ei achosi gan gynnydd yn lefel y polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos a pheptid tebyg i glwcagon math 1, yn arwain at ostyngiad yn y cynhyrchiad glwcos gan yr afu yn y cyfnod prandial ac ar ôl bwyta, sy'n arwain at ostyngiad yn lefel y glwcos mewn serwm gwaed. Hefyd, wrth ddefnyddio vildagliptin, mae'r cynnwys serwm lipid yn cael ei leihau, ond nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig ag effaith vildagliptin ar y polypeptid inswlinotropig inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos a pheptid math 1 tebyg i glwcagon a gwelliant yn swyddogaeth y celloedd beta pancreatig.
Mae vildagliptin pan gaiff ei weinyddu ar lafar yn cael ei amsugno'n gyflym, y bioargaeledd absoliwt yw 85%. Mae cynyddu'r crynodiad uchaf o vildagliptin mewn serwm a'r arwynebedd ar hyd y gromlin amser crynodiad bron yn gymesur yn uniongyrchol â'r cynnydd yn y dos o vildagliptin. Cyrhaeddir y crynodiad uchaf wrth gymryd y cyffur y tu mewn ar stumog wag ar ôl 1 awr 45 munud. Wrth gymryd y cyffur gyda bwyd, mae cyfradd amsugno vildagliptin yn gostwng ychydig: mae gostyngiad yn y crynodiad uchaf o 19% a chynnydd yn yr amser y mae'n cyrraedd 2.5 awr. Ond nid yw'r effaith ar raddau'r amsugno a'r arwynebedd ar hyd y gromlin amser canolbwyntio yn cael pryd o fwyd. Mae vildagliptin gyda phroteinau plasma yn rhwymo'n wael (9.3%). Mae Vildagliptin wedi'i ddosbarthu'n gyfwerth rhwng celloedd gwaed coch a phlasma. Yn ôl pob tebyg, mae dosbarthiad y cyffur yn digwydd yn fasgwlaidd, mewn ecwilibriwm, cyfaint y dosbarthiad ar ôl rhoi mewnwythiennol yw 71 litr. Yn y corff dynol, mae vildagliptin yn biotransformed 69%. Y prif fetabolit yw'r LAY151 anactif ffarmacolegol (57% o'r dos), a ffurfir yn ystod hydrolysis y gydran cyano. Mae tua 4% yn cael hydrolysis amide. Nid yw Vildagliptin gyda chyfranogiad isoeniogau cytochrome P450 yn cael ei fetaboli. Nid yw Vildagliptin yn cymell nac yn atal isoeniogau cytochrome CYP450 ac nid yw'n swbstrad o isoeniogau P (CYP) 450. Pan gaiff ei lyncu, mae oddeutu 85% o'r cyffur yn cael ei ysgarthu gan yr arennau, mae 15% yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion, mae vildagliptin digyfnewid (23%) yn cael ei ysgarthu gan yr arennau. Mae'r hanner oes dileu oddeutu 3 awr ac nid yw'n dibynnu ar y dos. Nid yw rhyw, ethnigrwydd na mynegai màs y corff yn effeithio ar ffarmacocineteg vildagliptin. Mewn cleifion â methiant ysgafn i gymedrol yr afu gydag un dos o'r cyffur, nodir gostyngiad yn bioargaeledd vildagliptin 20% ac 8%, yn y drefn honno. Mewn cleifion ag annigonolrwydd hepatig difrifol, mae bio-argaeledd vildagliptin yn cynyddu 22%. Nid yw gostyngiad neu gynnydd mewn bio-argaeledd vildagliptin, nad yw'n fwy na 30%, yn arwyddocaol yn glinigol. Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn, cymedrol a difrifol, mewn cleifion â methiant arennol cronig cam olaf, mae haemodialysis yn cynyddu crynodiad uchaf vildagliptin 8 - 66% a'r ardal o dan y gromlin amser crynodiad 32 - 134%, nad yw'n cydberthyn â difrifoldeb y tramgwydd. cyflwr swyddogaethol yr arennau, yn ogystal â chynnydd yn yr ardal o dan gromlin amser crynodiad y metabolit anactif LAY151 mewn 1.6 - 6.7 gwaith, sy'n dibynnu ar ddifrifoldeb y tramgwydd. Yn yr achos hwn, nid yw hanner oes vildagliptin yn newid. Mewn cleifion dros 70 oed, mae bio-argaeledd y cyffur yn gynnydd uchaf o 32% (crynodiad plasma uchaf o 18%), nad yw'n arwyddocaol yn glinigol ac nad yw'n effeithio ar ataliad dipeptidyl peptidase-4. Nid yw ffarmacocineteg vildagliptin mewn cleifion o dan 18 oed wedi'i sefydlu.

Math 2 diabetes mellitus fel rhan o monotherapi neu driniaeth gyfuniad.

Dull o gymhwyso vildagliptin a dos

Cymerir Vildagliptin ar lafar, waeth beth yw'r bwyd a gymerir. Dewisir regimen dos y cyffur gan y meddyg yn unigol, yn dibynnu ar oddefgarwch ac effeithiolrwydd.
Wrth ddefnyddio vildagliptin, mae cynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases yn bosibl (heb amlygiadau clinigol fel arfer), argymhellir pennu paramedrau biocemegol cyflwr swyddogaethol yr afu cyn ei benodi, yn ogystal ag yn rheolaidd yn ystod blwyddyn gyntaf y therapi. Os oes gan y claf fwy o weithgaredd o aminotransferases, yna rhaid cadarnhau'r canlyniad hwn mewn ail astudiaeth, ac yna pennu paramedrau biocemegol cyflwr swyddogaethol yr afu nes eu bod yn normaleiddio. Os eir y tu hwnt i weithgaredd aminotransferases fwy na theirgwaith terfyn uchaf y norm a'i gadarnhau gan ail astudiaeth, yna mae'n rhaid canslo vildagliptin. Gyda datblygiad clefyd melyn neu arwyddion eraill o nam ar yr afu, dylid atal vildagliptin ar unwaith. Gyda normaleiddio cyflwr swyddogaethol yr afu, ni ellir ailddechrau vildagliptin. Ni ddylid defnyddio Vildagliptin mewn cleifion â diabetes mellitus math 1, yn ogystal ag ar gyfer trin cetoasidosis diabetig. Gyda datblygiad pendro wrth gymryd vildagliptin, ni ddylai cleifion weithio gyda mecanweithiau na gyrru cerbydau.

Beichiogrwydd a llaetha

Mewn arbrofion, wrth gymryd vildagliptin mewn dosau sydd 200 gwaith yn uwch na'r hyn a argymhellir, ni achosodd y cyffur ddatblygiad embryo cynnar, amhariad ar ffrwythlondeb ac ni chafodd effaith teratogenig ar y ffetws. Nid oes unrhyw ddata digonol ar ddefnyddio vildagliptin mewn menywod beichiog, felly ni ddylid ei ddefnyddio yn ystod beichiogrwydd. Nid yw'n hysbys a yw vildagliptin yn pasio i laeth y fron, felly ni ddylid ei ddefnyddio yn ystod cyfnod llaetha.

Cyfarwyddyd Galvus

Cyfansoddiad
1 tab. yn cynnwys vildagliptin 50 mg,
excipients: MCC, lactos anhydrus, startsh sodiwm carboxymethyl, stearad magnesiwm,

Pacio
mewn pecyn o 14, 28, 56, 84, 112 a 168 pcs.

Gweithredu ffarmacolegol
Mae GALVUS - vildagliptin - cynrychiolydd o'r dosbarth o symbylyddion cyfarpar ynysig y pancreas, yn atal yr ensym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yn ddetholus. Mae ataliad cyflym a chyflawn gweithgaredd DPP-4 (> 90%) yn achosi cynnydd mewn secretiad gwaelodol a bwyd-ysgogedig o peptid tebyg i glwcagon math 1 (GLP-1) a pholypeptid inswlinotropig (HIP) sy'n ddibynnol ar glwcos o'r coluddyn systematig trwy gydol y dydd.
Gan gynyddu lefelau GLP-1 a HIP, mae vildagliptin yn achosi cynnydd yn sensitifrwydd celloedd pancreatig i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Wrth gymhwyso vildagliptin ar ddogn o 50-100 mg / mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, nodir gwelliant yn swyddogaeth celloedd pancreatig? Mae graddfa gwella swyddogaeth? -Cell yn dibynnu ar raddau eu difrod cychwynnol, felly mewn unigolion nad ydynt yn dioddef o ddiabetes mellitus (gyda glwcos yn y gwaed arferol), nid yw vildagliptin yn ysgogi secretiad inswlin ac nid yw'n lleihau glwcos.
Trwy gynyddu lefelau GLP-1 mewndarddol, mae vildagliptin yn cynyddu sensitifrwydd celloedd β i glwcos, sy'n arwain at welliant mewn rheoleiddio secretion glwcagon sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae gostyngiad yn lefel y gormod o glwcagon yn ystod prydau bwyd, yn ei dro, yn achosi gostyngiad mewn ymwrthedd i inswlin.
Mae cynnydd yn y gymhareb inswlin / glwcagon yn erbyn cefndir hyperglycemia, oherwydd cynnydd yn lefelau GLP-1 a HIP, yn achosi gostyngiad mewn cynhyrchiad glwcos gan yr afu yn y cyfnod prandial ac ar ôl prydau bwyd, sy'n arwain at ostyngiad yn lefelau glwcos yn y gwaed.
Yn ogystal, yn erbyn cefndir y defnydd o vildagliptin, nodir gostyngiad yn lefel y lipidau yn y plasma gwaed, fodd bynnag, nid yw'r effaith hon yn gysylltiedig â'i heffaith ar GLP-1 neu HIP a gwelliant yn swyddogaeth celloedd pancreatig?
Mae'n hysbys y gall cynnydd mewn GLP-1 arafu gwagio gastrig, ond ni welir yr effaith hon trwy ddefnyddio vildagliptin.
Wrth ddefnyddio vildagliptin mewn 5795 o gleifion â diabetes mellitus math 2 am 12 i 52 wythnos fel monotherapi neu mewn cyfuniad â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione, neu inswlin, nodir gostyngiad hirdymor sylweddol yng nghrynodiad haemoglobin glyciedig (HbA1c) a glwcos gwaed ymprydio.

Galvus, arwyddion i'w defnyddio
Diabetes math 2 diabetes mellitus:
- fel monotherapi ar y cyd â therapi diet ac ymarfer corff,
- fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â metformin, deilliadau sulfonylurea, thiazolidinedione neu inswlin rhag ofn aneffeithlonrwydd therapi diet, ymarfer corff a monotherapi gyda'r cyffuriau hyn.

Gwrtharwyddion
Gor-sensitifrwydd i vildagliptin ac unrhyw gydrannau eraill o Galvus,
plant o dan 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'i sefydlu).
Gyda gofal:
troseddau difrifol ar yr afu, gan gynnwys cleifion â mwy o weithgaredd ensymau afu (ALT neu AST> 2.5 gwaith yn uwch na therfyn uchaf arferol - 2.5 × VGN),
nam arennol cymedrol neu ddifrifol (gan gynnwys CRF cam olaf ar haemodialysis) - mae profiad gyda defnydd yn gyfyngedig, ni argymhellir y cyffur ar gyfer y categori hwn o gleifion,
anhwylderau etifeddol prin - anoddefiad galactos, diffyg lactase neu amsugno glwcos-galactos.

Dosage a gweinyddiaeth
Mae Galvus yn cael ei gymryd ar lafar, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.
Dylid dewis regimen dos y cyffur yn unigol yn dibynnu ar effeithiolrwydd a goddefgarwch.
Y dos argymelledig o'r cyffur yn ystod monotherapi neu fel rhan o therapi cyfuniad dwy gydran â metformin, thiazolidinedione neu inswlin yw 50 neu 100 mg unwaith y dydd. Mewn cleifion â diabetes math 2 mwy difrifol sy'n derbyn triniaeth inswlin, argymhellir Galvus ar ddogn o 100 mg / dydd.
Dylid rhagnodi dos o 50 mg / dydd mewn 1 dos yn y bore, dos o 100 mg / dydd - 50 mg 2 gwaith y dydd yn y bore a gyda'r nos.

Beichiogrwydd a llaetha
Mewn astudiaethau arbrofol, pan gafodd ei ragnodi mewn dosau 200 gwaith yn uwch na'r hyn a argymhellir, ni achosodd y cyffur ffrwythlondeb amhariad a datblygiad cynnar yr embryo ac ni chafodd effaith teratogenig ar y ffetws. Nid oes unrhyw ddata digonol ar ddefnydd y cyffur Galvus mewn menywod beichiog, ac felly ni ddylid defnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd. Mewn achosion o metaboledd glwcos amhariad mewn menywod beichiog, mae risg uwch o ddatblygu anomaleddau cynhenid, yn ogystal ag amlder morbidrwydd a marwolaethau newyddenedigol.
Gan nad yw'n hysbys a yw vildagliptin â llaeth y fron yn cael ei ysgarthu mewn pobl, ni ddylid defnyddio Galvus yn ystod cyfnod llaetha.

Sgîl-effeithiau
Wrth ddefnyddio Galvus fel monotherapi neu mewn cyfuniad â chyffuriau eraill, roedd mwyafrif yr adweithiau niweidiol yn ysgafn, dros dro, ac nid oedd angen rhoi'r gorau i therapi. Ni ddarganfuwyd unrhyw gydberthynas rhwng amlder digwyddiadau niweidiol (AE) ac oedran, rhyw, ethnigrwydd, hyd y defnydd, na regimen dosio. Nifer yr achosion o oedema angioneurotig yn ystod triniaeth gyda Galvus oedd ≥1 / 10,000. Yn erbyn cefndir therapi gyda Galvus, anaml y gwelwyd camweithrediad yr afu (gan gynnwys hepatitis) a chwrs asymptomatig. Yn y rhan fwyaf o achosion, roedd y troseddau a'r gwyriadau hyn o fynegeion swyddogaeth yr afu o'r norm yn cael eu datrys yn annibynnol heb gymhlethdodau ar ôl i therapi cyffuriau ddod i ben. Wrth ddefnyddio'r cyffur Galvus mewn dos o 50 mg 1 neu 2 gwaith y dydd, amlder y cynnydd yng ngweithgaredd ensymau afu (ALT neu AST ≥3 × VGN) oedd 0.2 neu 0.3%, yn y drefn honno (o'i gymharu â 0.2% yn y grŵp rheoli) . Roedd cynnydd yng ngweithgaredd ensymau afu yn y rhan fwyaf o achosion yn anghymesur, ni aeth ymlaen, ac nid oedd newidiadau colestatig na chlefyd melyn yn cyd-fynd ag ef.

Cyfarwyddiadau arbennig
Mewn achosion prin, wrth gymhwyso vildagliptin, nodir cynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases (fel arfer heb amlygiadau clinigol). Cyn rhagnodi cyffuriau ac yn ystod blwyddyn gyntaf y driniaeth (1 amser mewn 3 mis), argymhellir pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu. Gyda chynnydd yng ngweithgaredd aminotransferases, dylid cadarnhau'r canlyniad trwy ymchwil dro ar ôl tro, ac yna pennu paramedrau biocemegol swyddogaeth yr afu yn rheolaidd nes eu bod yn normaleiddio. Os yw gormodedd o weithgaredd AUS neu ALT 3 gwaith yn uwch nag y mae terfyn uchaf y norm yn cael ei gadarnhau gan ail astudiaeth, argymhellir canslo'r cyffur. Gyda datblygiad clefyd melyn neu arwyddion eraill o nam ar yr afu, dylid atal y cyffur ar unwaith a pheidio â'i adnewyddu ar ôl normaleiddio dangosyddion swyddogaeth yr afu. Os oes angen therapi inswlin, dim ond mewn cyfuniad ag inswlin y defnyddir vildagliptin. Ni ddylid defnyddio'r cyffur ar gyfer diabetes mellitus math 1 nac ar gyfer trin cetoasidosis diabetig. Yn ystod y cyfnod triniaeth (gyda datblygiad pendro), mae angen ymatal rhag gyrru cerbydau a chymryd rhan mewn gweithgareddau a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am grynhoad cynyddol o sylw a chyflymder adweithiau seicomotor.

Rhyngweithio cyffuriau
Mae gan Galvus botensial isel ar gyfer rhyngweithio cyffuriau. Gan nad yw Galvus yn swbstrad o ensymau cytochrome P450, ac nid yw'n atal nac yn cymell yr ensymau hyn, mae'n annhebygol y bydd rhyngweithio Galvus â chyffuriau sy'n swbstradau, atalyddion neu gymellyddion P450. Nid yw'r defnydd cydamserol o vildagliptin hefyd yn effeithio ar gyfradd metabolig cyffuriau sy'n swbstradau ensymau: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Gorddos
Symptomau wrth ddefnyddio'r cyffur ar ddogn o 400 mg /, gellir arsylwi poen cyhyrau, yn anaml - paresthesia ysgyfaint a dros dro, twymyn, edema a chynnydd dros dro mewn crynodiad lipase (2 gwaith yn uwch na VGN). Gyda chynnydd yn y dos o Galvus i 600 mg /, mae datblygiad edema o'r eithafion gyda paresthesias a chynnydd yn y crynodiad o CPK, ALT, protein C-adweithiol a myoglobin yn bosibl. Mae holl symptomau gorddos a newidiadau ym mharamedrau'r labordy yn diflannu ar ôl i'r cyffur ddod i ben.
Triniaeth: mae'n annhebygol y bydd y cyffur yn cael ei ddileu o'r corff trwy ddialysis. Fodd bynnag, gellir tynnu prif fetabol hydrolytig vildagliptin (LAY151) o'r corff trwy haemodialysis.

Amodau storio
Yn y lle tywyll ar dymheredd o ddim uwch na 25 ° C.