TELMISTA® N 40 Hydrochlorothiazide, Telmisartan

Ffurflen ddosage Telmistiaid - tabledi: bron yn wyn neu wyn, ar ddogn o 20 mg - crwn, 40 mg - biconvex, hirgrwn, 80 mg - biconvex, siâp capsiwl (mewn pothell o ddeunydd cyfun 7 pcs., Mewn blwch cardbord 2, 4, 8 , 12 neu 14 pothell, mewn pothell 10 pcs., Mewn blwch cardbord 3, 6 neu 9 pothell).

Cyfansoddiad un dabled:

  • sylwedd gweithredol: telmisartan - 20, 40 neu 80 mg,
  • excipients: sodiwm hydrocsid, lactos monohydrad, stearate magnesiwm, meglwmin, povidone K30, sorbitol (E420).

Ffarmacodynameg

Mae gan Telmisartan, sylwedd gweithredol Telmista, eiddo gwrthhypertensive, gan ei fod yn wrthwynebydd derbynnydd angiotensin II (atalydd AT1derbynyddion). Gan ddadleoli angiotensin II o'r cysylltiad â'r derbynnydd, nid yw'n meddu ar weithred agonydd mewn perthynas â'r derbynnydd hwn. Gall Telmisartan yn ddetholus ac am amser hir rwymo i isdeip derbynnydd angiotensin II yn unig1. Nid oes ganddo gysylltiad â derbynyddion angiotensin eraill, ac ni astudiwyd arwyddocâd swyddogaethol a chanlyniad dylanwad gormodol (oherwydd defnyddio telmisartan) angiotensin II arnynt.

Mae Telmisartan yn lleihau crynodiad aldosteron mewn plasma gwaed, nid yw'n effeithio ar grynodiad renin ac nid yw'n rhwystro sianeli ïon. Nid yw'r sylwedd gweithredol yn rhwystro ACE (ensym sy'n trosi angiotensin), sydd hefyd yn dinistrio bradykinin, felly ni nodir unrhyw adweithiau ochr a achosir gan bradykinin.

Mae Telmisartan, a gymerir ar ddogn o 80 mg, yn blocio effaith hypertrwyth angiotensin II yn llwyr. Ar ôl dos cyntaf y cyffur am 3 awr, nodir dyfodiad yr effaith hypotensive, mae'r effaith yn parhau am ddiwrnod ac yn parhau i fod yn sylweddol am hyd at ddau ddiwrnod. Mae effaith hypotensive sefydlog fel arfer yn datblygu ar ôl 4-8 wythnos o ddechrau'r driniaeth gyda gweinyddu telmisartan yn rheolaidd.

Gyda gorbwysedd arterial, mae'r cyffur yn helpu i leihau pwysedd gwaed systolig a diastolig (BP). Nid yw Telmisartan yn cael unrhyw effaith ar gyfradd curiad y galon (curiad y galon).

Mewn cleifion â chanslo telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i'w werth gwreiddiol, ni welir syndrom tynnu'n ôl.

Ffarmacokinetics

  • amsugno: wrth ei amlyncu, caiff ei amsugno'n gyflym yn y llwybr gastroberfeddol. Mae bio-argaeledd yn 50%. O'i gymryd gyda bwyd, mae'r gostyngiad yn AUC (arwynebedd o dan y gromlin ffarmacocinetig) yn yr ystod o 6% i 19% ar ddogn o 40 a 160 mg, yn y drefn honno. 3 awr ar ôl cymryd telmisartan, mae ei grynodiad yn y plasma gwaed yn lefelu allan (nid yw'n dibynnu ar amser bwyta). AUC a'r crynodiad plasma uchaf (C.mwyafswm) mewn menywod oddeutu 2 a 3 gwaith yn uwch, yn y drefn honno, nag mewn dynion. Nid oedd unrhyw effaith sylweddol ar effeithlonrwydd,
  • dosbarthiad a metaboledd: Mae 99.5% o'r sylwedd yn rhwymo i broteinau plasma (glycoprotein alffa-1 ac albwmin yn bennaf). Cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad mewn crynodiad ecwilibriwm yw 500 l ar gyfartaledd. Mae metaboledd yn digwydd trwy gyfuno ag asid glucuronig â ffurfio metabolion anweithredol ffarmacolegol,
  • ysgarthiad: T.1/2 (dileu hanner oes) - mwy nag 20 awr. Mae'r sylwedd yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn bennaf trwy'r coluddion, gydag wrin - llai na 2%. Mae cyfanswm y cliriad plasma yn eithaf uchel o'i gymharu â llif gwaed hepatig (tua 1500 ml / min) ac mae tua 900 ml / min.

Mae prif baramedrau ffarmacocinetig telmisartan pan gânt eu defnyddio mewn plant a phobl ifanc rhwng 6 a 18 oed am 4 wythnos ar ddogn o 1 neu 2 mg / kg yn gyffredinol yn debyg i'r rhai mewn cleifion sy'n oedolion ac yn cadarnhau ffarmacocineteg aflinol y sylwedd actif, yn enwedig o ran Cmwyafswm.

Gwrtharwyddion

  • ffurfiau difrifol o gamweithrediad yr afu (yn ôl y dosbarthiad Plentyn - Pugh - dosbarth C),
  • rhwystro dwythell bustl,
  • defnydd cyfun ag aliskiren mewn cleifion â methiant arennol difrifol neu gymedrol (cyfradd hidlo glomerwlaidd llai na 60 ml / min / 1.73 m 2) neu â diabetes mellitus,
  • diffyg lactase / swcros / isomaltase, anoddefiad ffrwctos, malabsorption glwcos-galactos,
  • cyfnod beichiogrwydd a llaetha,
  • oed i 18 oed
  • gorsensitifrwydd unigol i telmisartan neu unrhyw un o gydrannau ategol y cyffur.

Perthynas (afiechydon / cyflyrau lle mae angen bod yn ofalus wrth ddefnyddio Telmista):

  • swyddogaeth arennol a / neu afu â nam,
  • stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un aren,
  • amodau ar ôl trawsblannu arennau (oherwydd diffyg profiad o ddefnydd),
  • hyperkalemia
  • hyponatremia,
  • methiant cronig y galon
  • culhau'r falf mitral a / neu aortig,
  • GOKMP (cardiomyopathi rhwystrol hypertroffig),
  • gostyngiad mewn bcc (cyfaint y gwaed sy'n cylchredeg) oherwydd triniaeth flaenorol gyda diwretigion, cymeriant cyfyngedig o halen, chwydu neu ddolur rhydd,
  • hyperaldosteroniaeth gynradd (diogelwch ac effeithiolrwydd heb ei sefydlu).

Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Telmista: dull a dos

Mae tabledi Telmist yn cael eu cymryd ar lafar, waeth beth yw amser y pryd bwyd.

Gyda gorbwysedd arterial, argymhellir dechrau cymryd gydag 20 neu 40 mg o'r cyffur 1 amser y dydd. Mewn rhai cleifion, mae'n bosibl cyflawni effaith hypotensive ar ddogn o 20 mg / dydd. Mewn achos o effaith therapiwtig annigonol, gallwch gynyddu'r dos i ddogn dyddiol uchaf o 80 mg. Gyda chynnydd yn y dos, rhaid cymryd i ystyriaeth bod effaith hypotensive uchaf Telmista fel arfer yn cael ei chyflawni ar ôl 4-8 wythnos o ddechrau'r therapi.

Er mwyn lleihau morbidrwydd cardiofasgwlaidd a marwolaethau, argymhellir cymryd 80 mg o'r cyffur 1 amser y dydd.

Yn ystod cam cychwynnol y driniaeth, efallai y bydd angen dulliau ychwanegol ar gyfer normaleiddio pwysedd gwaed.

Nid oes angen addasu'r regimen dos ar gyfer cleifion â methiant arennol, gan gynnwys y rhai ar haemodialysis.

Ar gyfer swyddogaeth afu â nam o ddifrifoldeb ysgafn neu gymedrol (yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh - Dosbarth A a B), y dos dyddiol uchaf o Telmista yw 40 mg.

Mewn cleifion oedrannus, nid yw ffarmacocineteg telmisartan yn newid, felly nid oes angen addasu dos y cyffur ar eu cyfer.

Sgîl-effeithiau

Wrth ddefnyddio Telmists, mae'r adweithiau niweidiol canlynol o systemau ac organau yn bosibl:

  • calon: tachycardia, bradycardia,
  • pibellau gwaed: isbwysedd orthostatig, gostyngiad sylweddol mewn pwysedd gwaed,
  • system dreulio: dolur rhydd, poen yn yr abdomen, dyspepsia, anghysur stumog, flatulence, chwydu, dysgeusia (gwyrdroi blas), pilen mwcaidd sych y ceudod y geg, swyddogaeth yr afu / clefyd yr afu â nam arno,
  • system gwaed a lymffatig: thrombocytopenia, eosinophilia, anemia, sepsis (gan gynnwys sepsis angheuol),
  • system nerfol: anhunedd, pryder, iselder ysbryd, fertigo, llewygu,
  • system imiwnedd: gorsensitifrwydd (wrticaria, erythema, angioedema), adweithiau anaffylactig, pruritus, ecsema, brech ar y croen (gan gynnwys cyffur), hyperhidrosis, angioedema (hyd at farwolaeth), brech wenwynig ar y croen,
  • organ gweledigaeth: aflonyddwch gweledol,
  • system resbiradol, organau'r frest a'r berfeddol: peswch, prinder anadl, heintiau'r llwybr anadlol uchaf, afiechydon ysgyfaint rhyng-ganolbwyntiol (ni sefydlwyd perthynas achosol â defnyddio telmisartan),
  • meinwe cyhyrysgerbydol a chysylltiol: poen cefn, arthralgia, crampiau cyhyrau (sbasmau cyhyrau'r llo), myalgia, poen yn y goes, poen yn y tendonau (symptomau tebyg i amlygiadau llid a dirywiad meinwe tendon),
  • arennau a'r llwybr wrinol: swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys methiant arennol acíwt), haint y llwybr wrinol (gan gynnwys cystitis),
  • corff cyfan: gwendid cyffredinol, syndrom tebyg i ffliw, poen yn y frest,
  • astudiaethau offerynnol a labordy: cynnydd yng nghynnwys asid wrig, creatinin yn y plasma gwaed, gostyngiad yn lefel yr haemoglobin, cynnydd yng ngweithgaredd trawsaminasau hepatig, CPK (creatine phosphokinase) yn y plasma gwaed, hypoglycemia (mewn cleifion â diabetes mellitus), hyperkalemia.

Nid yw'r berthynas rhwng graddau amlygiad y sgîl-effeithiau ag oedran, rhyw neu hil cleifion wedi'i sefydlu.

Cyfarwyddiadau arbennig

Mae defnyddio atalyddion Telmista ac ACE ar yr un pryd neu atalydd uniongyrchol renin, aliskiren, oherwydd y gweithredu dwbl ar yr RAAS (system renin-angiotensin-aldosterone) yn gwaethygu gweithrediad yr arennau (gan gynnwys gall arwain at fethiant arennol acíwt), a hefyd yn cynyddu'r risg o isbwysedd a hyperkalemia . Os yw therapi ar y cyd o'r fath yn hollol angenrheidiol, dylid ei gynnal o dan oruchwyliaeth feddygol agos, yn ogystal â gwirio swyddogaeth yr arennau, pwysedd gwaed a lefelau electrolyt mewn plasma gwaed yn rheolaidd.

Mewn cleifion â neffropathi diabetig, ni argymhellir atalyddion telmisartan ac ACE.

Mewn achosion lle mae tôn fasgwlaidd a swyddogaeth arennol yn dibynnu'n bennaf ar weithgaredd RAAS (er enghraifft, mewn cleifion â chlefyd yr arennau, gan gynnwys stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli aren sengl, neu â methiant cronig y galon), gall defnyddio cyffuriau sy'n effeithio ar RAAS arwain at ddatblygiad hyperazotemia, isbwysedd arterial acíwt, oliguria a methiant arennol acíwt (mewn achosion prin).

Wrth ddefnyddio diwretigion sy'n arbed potasiwm, amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, atchwanegiadau a chyffuriau eraill sy'n cynyddu crynodiad potasiwm yn y plasma gwaed ynghyd â Telmista, mae angen rheoli lefel y potasiwm yn y gwaed.

Gan fod telmisartan yn cael ei ysgarthu yn bennaf â bustl, gyda chlefydau rhwystrol y llwybr bustlog neu swyddogaeth yr afu â nam arno, mae gostyngiad yn y broses o glirio'r cyffur yn bosibl.

Gyda diabetes a risg cardiofasgwlaidd ychwanegol, er enghraifft, clefyd coronaidd y galon (clefyd coronaidd y galon), gall defnyddio Telmista achosi cnawdnychiant myocardaidd angheuol a marwolaeth gardiofasgwlaidd sydyn. Mewn cleifion â diabetes mellitus, efallai na fydd diagnosis o glefyd coronaidd y galon, gan nad yw ei symptomau yn yr achos hwn bob amser yn digwydd. Felly, cyn dechrau therapi cyffuriau, mae angen cynnal archwiliadau diagnostig priodol, gan gynnwys prawf gyda gweithgaredd corfforol.

Mewn cleifion â diabetes sy'n derbyn triniaeth ag inswlin neu gyffuriau hypoglycemig trwy'r geg, gall hypoglycemia ddatblygu yn ystod therapi gyda Telmista. Mae angen i gleifion o'r fath reoli crynodiad glwcos yn y gwaed, oherwydd yn dibynnu ar y dangosydd hwn, rhaid addasu'r dos o inswlin neu gyffuriau hypoglycemig.

Mewn hyperaldosteroniaeth gynradd, nid yw'r defnydd o gyffuriau gwrthhypertensive - atalyddion RAAS - fel arfer yn effeithiol. Ni argymhellir cymryd cleifion o'r fath i gymryd Telmista.

Mae defnyddio'r cyffur yn bosibl mewn cyfuniad â diwretigion thiazide, gan fod cyfuniad o'r fath yn darparu gostyngiad ychwanegol mewn pwysedd gwaed.

Mae astudiaethau wedi dangos bod Telmista yn llai effeithiol mewn cleifion o'r ras Negroid. Yn y rhan fwyaf o achosion, gwelwyd camweithrediad yr afu â telmisartan ymhlith trigolion Japan.

Beichiogrwydd a llaetha

Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae Telmista yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd. Mewn achos o ddiagnosis beichiogrwydd, dylid atal y cyffur ar unwaith. Os oes angen, dylid rhagnodi cyffuriau gwrthhypertensive o ddosbarthiadau eraill a gymeradwyir i'w defnyddio yn ystod beichiogrwydd. Cynghorir menywod sy'n cynllunio beichiogrwydd hefyd i ddefnyddio therapi amgen.

Mewn astudiaethau preclinical o'r cyffur, ni chanfuwyd effeithiau teratogenig. Ond canfuwyd bod defnyddio antagonyddion derbynnydd angiotensin II yn ail a thrydydd trimis y beichiogrwydd yn achosi fetotoxicity (oligohydramnios, llai o swyddogaeth arennol, arafu ossification esgyrn penglog y ffetws) a gwenwyndra newyddenedigol (isbwysedd arterial, methiant arennol, hyperkalemia).

Mae angen goruchwyliaeth feddygol ar fabanod newydd-anedig y cymerodd eu mamau Telmista yn ystod beichiogrwydd oherwydd datblygiad posibl isbwysedd arterial.

Gan nad oes unrhyw wybodaeth am dreiddiad telmisartan i laeth y fron, mae'r cyffur yn cael ei wrthgymeradwyo wrth fwydo ar y fron.

Gyda swyddogaeth afu â nam

Ni argymhellir cymryd y cyffur mewn cleifion â swyddogaeth afu â nam difrifol (yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh - dosbarth C).

Gydag annigonolrwydd hepatig ysgafn i gymedrol (yn ôl y dosbarthiad Child-Pugh - Dosbarth A a B), mae angen bod yn ofalus wrth ddefnyddio Telmista. Ni ddylai dos dyddiol uchaf y cyffur yn yr achos hwn fod yn fwy na 40 mg.

Rhyngweithio cyffuriau

Gall defnyddio telmisartan ar yr un pryd â rhai cyffuriau arwain at ddatblygu'r effeithiau canlynol:

  • cyffuriau gwrthhypertensive: mwy o effaith gwrthhypertensive,
  • warfarin, digoxin, ibuprofen, glibenclamide, hydrochlorothiazide, paracetamol, amlodipine a simvastatin: ni welwyd rhyngweithio clinigol arwyddocaol. Mewn rhai achosion, mae cynnydd yng nghynnwys plasma digoxin o 20% ar gyfartaledd yn bosibl. O'i gyfuno â digoxin, argymhellir monitro ei grynodiad plasma o bryd i'w gilydd,
  • diwretigion sy'n arbed potasiwm (er enghraifft, spironolactone, amiloride, triamteren, eplerenone), amnewidion potasiwm, atalyddion ACE, antagonyddion derbynnydd angiotensin II, NSAIDs (cyffuriau gwrthlidiol ansteroidal II), gan gynnwys cyclooxygenase-hemporin-2-azimonipipin. a trimethoprim: risg uwch o hyperkalemia (oherwydd effaith synergaidd),
  • ramipril: cynnydd o 2.5 gwaith mewn dangosyddion C.mwyafswm ac AUC0-24 ramipril a ramiprilat,
  • paratoadau lithiwm: cynnydd cildroadwy yn y crynodiad o lithiwm mewn plasma gwaed (a adroddwyd mewn achosion prin) gyda'r effaith wenwynig yn cyd-fynd. Argymhellir eich bod yn gwirio lefel lithiwm plasma o bryd i'w gilydd,
  • NSAIDs (gan gynnwys asid acetylsalicylic, NSAIDs nad ydynt yn ddetholus ac atalyddion cyclooxygenase-2): lleihau effaith hypotensive telmisartan, cynyddu'r risg o fethiant arennol acíwt yn ystod dadhydradiad. Ar ddechrau therapi cyfuniad â telmisartan a NSAIDs, mae angen gwneud iawn am bcc a gwirio swyddogaeth yr arennau,
  • amifostine, baclofen: cryfhau effaith hypotensive telmisartan,
  • barbitwradau, alcohol, cyffuriau gwrthiselder a chyffuriau: gwaethygu isbwysedd orthostatig.

Cyfatebiaethau Telmista yw: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan ac eraill.

Ffurflen dosio

Mae un dabled yn cynnwys

Telmista®H40

sylweddau actif: Telmisartan 40mg

hydroclorothiazide 12.5 mg

excipients: meglwmin, sodiwm hydrocsid, povidone K30, lactos monohydrad, sorbitol, stearad magnesiwm, mannitol, coch ocsid haearn (E172), seliwlos hydroxypropyl, silicon deuocsid silicon colloidal anhydrus, sodiwm stearyl fumarate

Telmista®H80

sylweddau actif: Telmisartan 80mg

hydroclorothiazide 12.5 mg

excipients: meglwmin, sodiwm hydrocsid, povidone K30, lactos monohydrad, sorbitol, stearad magnesiwm, mannitol, coch ocsid haearn (E172), seliwlos hydroxypropyl, silicon deuocsid silicon colloidal anhydrus, sodiwm stearyl fumarate

Telmista®ND 80

sylweddau actif: telmisartan 80 mg

hydroclorothiazide 25 mg

excipients: meglwmin, sodiwm hydrocsid, povidone K30, lactos monohydrad, sorbitol, stearad magnesiwm, mannitol, cell ocsid melyn ocsid haearn (E172), silicon deuocsid silicon colloidal anhydrus, sodiwm stearyl fumarate

Tabledi hirgrwn, biconvex, bilayer, o wyn i bron yn wyn neu binc-wyn mewn lliw ar un ochr a marmor pinc ar yr ochr arall (ar gyfer dosages o 40 mg / 12.5 mg a 80 mg / 12.5 mg).

Tabledi hirgrwn, biconvex, dwy haen, o wyn i felynaidd-gwyn mewn lliw ar un ochr a marmor melyn ar yr ochr arall (am dos o 80 mg / 25 mg).

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacokinetics

Cyflawnir y crynodiad brig o telmisartan gyda gweinyddiaeth lafar ar ôl 0.5-1.5 awr ar ôl ei weinyddu. Bio-argaeledd absoliwt telmisartan mewn dosau o 40 mg a 160 mg oedd 42% a 58%, yn y drefn honno. Nid yw cymeriant bwyd ar y pryd yn lleihau bio-argaeledd telmisartan yn sylweddol, gan leihau'r ardal o dan grynodiad brig y cyffur mewn plasma gwaed (AUC) tua 6% wrth gymryd 40 mg a thua 19% ar ôl cymryd 160 mg. Nid yw gostyngiad bach yn y crynodiad brig yn effeithio ar effeithiolrwydd therapiwtig y cyffur. Mae ffarmacocineteg telmisartan wrth ei weinyddu ar lafar o fewn dosau o 20-160 mg yn aflinol, mae Cmax ac AUC yn cynyddu'n gyfrannol gyda dos cynyddol. Gyda defnydd dro ar ôl tro, mae telmisartan yn cronni ychydig mewn plasma gwaed.

Mae Telmisartan yn clymu'n dda â phroteinau plasma (> 99.5%), yn bennaf glycoproteinau albwmin ac alffa L-asid. Mae cyfaint ymddangosiadol dosbarthiad telmisartan oddeutu 500 L, sy'n dangos rhwymiad meinwe ychwanegol.

Mae mwy na 97% o'r cyffur wrth ei roi ar lafar yn cael ei ysgarthu mewn feces trwy ysgarthiad bustlog. Mae olion i'w cael mewn wrin. Mae Telmisartan yn cael ei fetaboli trwy gyfuno â metabolion sy'n anactif yn ffarmacolegol - glucuronides asetyl. Glucuronides yw'r unig fetabolion o'r deunydd cychwyn a ddarganfuwyd mewn bodau dynol.

Ar ôl dos sengl o telmisartan, roedd cynnwys glucuronides yn y plasma gwaed oddeutu 11%. Nid yw Telmisartan yn cael ei fetaboli gan isoenzymes y system cytochrome P450. Mae'r gyfradd glirio o plasma gwaed yn fwy na 1500 ml / min. Hanner oes terfynol o fwy nag 20 awr

Gyda gweinyddiaeth lafar o gyfuniad sefydlog o telmisartan / hydrochlorothiazide, cyrhaeddir crynodiad brig hydrochlorothiazide mewn 1.0-3.0 awr ar ôl ei roi. O ystyried y gall hydroclorothiazide gronni yn ystod ysgarthiad arennol, y bioargaeledd absoliwt yw 60%.

Mae hydroclorothiazide yn rhwym o 68% i broteinau plasma a'i gyfaint dosbarthu ymddangosiadol yw 0.83-1.14 l / kg.

Nid yw hydroclorothiazide yn cael ei fetaboli ac mae bron yn gyfan gwbl heb ei newid trwy'r arennau ag wrin. Mae tua 60% o'r dos llafar yn cael ei garthu yn ddigyfnewid o fewn 8 awr. Clirio arennol

Hanner oes terfynol hydroclorothiazide yw 10-15 awr.

Ffarmacodynameg

Mae cyfuniad sefydlog o telmisartan / hydrochlorothiazide yn gyfuniad o antagonydd derbynnydd angiotensin II, telmisartan a diwretig thiazide, hydrochlorothiazide, sy'n darparu lefel uwch o effaith gwrthhypertensive na chymryd pob un o'r cydrannau ar wahân. Wrth gymryd cyfuniad sefydlog o telmisartan / hydrochlorothiazide unwaith y dydd, sicrheir gostyngiad effeithiol a llyfn mewn pwysedd gwaed o fewn y dos therapiwtig.

Telmisartan yn effeithiol pan gymerir ef ar lafar ac mae'n wrthwynebydd penodol (dethol) o is-deip derbynnydd angiotensin II (AT1). Mae Telmisartan yn disodli angiotensin II, gan fod ganddo gysylltiad uchel â derbynyddion AT1 ar y safle rhwymo, sy'n gyfrifol am effeithiau sefydledig angiotensin II. Mae Telmisartan yn rhwymo'n ddetholus ac yn barhaus i dderbynyddion AT1 ac nid oes ganddo unrhyw gysylltiad â derbynyddion eraill, gan gynnwys AT2 a derbynyddion AT eraill. Nid yw rôl swyddogaethol y derbynyddion hyn wedi'i sefydlu eto, yn ogystal â'u heffeithiau gyda hyperstimulation posibl o angiotensin II, y mae ei lefel yn cynyddu o dan ddylanwad telmisartan. Mae Telmisartan yn lleihau lefelau aldosteron plasma ac nid yw'n rhwystro gweithgaredd ensym sy'n trosi angiotensin (kininase II), ac mae cyfranogiad yn gostyngiad yn synthesis bradykinin, felly nid yw potentiation effeithiau negyddol bradykinin yn digwydd.

Mae gwaharddiad angiotensin II yn erbyn cefndir telmisartan yn para mwy na 24 awr ac yn para hyd at 48 awr.

Ar ôl cymryd telmisartan, cyflawnir gweithgaredd gwrthhypertensive o fewn 3 awr. Yn gyffredinol, cyflawnwyd y gostyngiad mwyaf mewn pwysedd gwaed 4-8 wythnos ar ôl dechrau'r driniaeth a pharhaodd yn ystod therapi hirfaith. Cynhaliwyd yr effaith gwrthhypertensive ar lefel gyson am 24 awr.

Mewn cleifion â gorbwysedd, mae telmisartan yn lleihau pwysedd gwaed systolig a diastolig heb effeithio ar gyfradd curiad y galon.

Gyda rhoi’r gorau i driniaeth â telmisartan yn sydyn, mae pwysedd gwaed yn dychwelyd yn raddol i’w lefel flaenorol am sawl diwrnod heb ddatblygu “syndrom adlam” (cynnydd sydyn mewn pwysedd gwaed).

Mae thiazidau yn effeithio ar ail-amsugniad electrolytau yn nhiwblau'r arennau, gan gynyddu ysgarthiad sodiwm a chloridau yn uniongyrchol mewn symiau cyfartal. Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn arwain at ostyngiad yng nghyfaint plasma gwaed, cynnydd yn lefel renin plasma, cynnydd mewn secretiad aldosteron, sy'n cyfrannu at gynnydd yn ysgarthiad wrin potasiwm a bicarbonadau ac, yn unol â hynny, gostyngiad yn lefel potasiwm serwm. Mae blocâd renin-angiotensin y system aldosteron gyda'r defnydd cyfun o telmisartan â diwretigion yn arwain at golled gwrthdroadwy potasiwm gan y corff. Wrth gymryd hydroclorothiazide, mae diuresis yn dechrau ar ôl 2 awr, cyflawnir yr effaith ddiwretig uchaf 4 awr ar ôl ei rhoi, mae'r weithred yn para 6-12 awr.

Arwyddion i'w defnyddio

- trin gorbwysedd arterial

Nodir Telmista®H40 a Telmista®H80 ar gyfer cleifion lle mae'n amhosibl rheoli lefel y pwysedd gwaed trwy ddefnyddio telmisartan neu hydrochlorothiazide ar ffurf monotherapi.

Nodir Telmista® ND80 ar gyfer cleifion sy'n oedolion lle mae'n amhosibl rheoli lefel y pwysedd gwaed trwy ddefnyddio Telmista® N80 neu y mae'r pwysau wedi'i sefydlogi ynddo o'r blaen trwy ddefnyddio telmisartan a hydrochlorothiazide ar wahân.

Dosage a gweinyddiaeth

Dylid defnyddio Telmista®N40, Telmista®N80 neu Telmista®ND80 unwaith y dydd, eu golchi i lawr gydag ychydig bach o ddŵr, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta.

Cyn triniaeth gyda telmisartan / hydrochlorothiazide dylid perfformio

dewis dos ar gefndir monotherapi gyda telmisartan. Os oes angen, gallwch newid ar unwaith o monotherapi i driniaeth gyda chyfuniad o ddosau sefydlog o'r cyffur.

Gellir rhagnodi Telmista®H40 i gleifion lle nad yw pwysedd gwaed yn cael ei reoli'n ddigonol gan telmisartan 40 mg.

Gellir rhagnodi Telmista® H80 i gleifion lle nad yw pwysedd gwaed yn cael ei reoli'n ddigonol gan telmisartan 80 mg.

Gellir rhagnodi Telmista® ND80 i gleifion lle nad yw'r pwysedd gwaed yn cael ei reoli'n ddigonol gan Telmista® N80 neu lle mae'r pwysedd wedi'i sefydlogi o'r blaen trwy ddefnyddio telmisartan a hydrochlorothiazide ar wahân.

Ar ôl dechrau triniaeth gyda'r cyfuniad o telmisartan / hydrochlorothiazide, cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn y 4-8 wythnos gyntaf. Os oes angen, gellir rhagnodi Telmista®H40, Telmista®H80 neu Telmista®ND80 mewn cyfuniad â chyffur gwrthhypertensive arall.

Cleifion â methiant yr arennau

Argymhellir monitro swyddogaeth arennol yn rheolaidd.

Cleifion â methiant yr afu

Mewn cleifion â nam hepatig cymedrol i gymedrol, ni ddylai'r dos fod yn fwy nag 1 dabled Telmista®N40 (telmisartan 40 / hydrochlorothiazide 12.5 mg) unwaith y dydd.

Nid oes angen addasiad dos mewn cleifion oedrannus.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae gan dabledi Telmista - cyffur effeithiol ar gyfer pwysau, bris cymharol fforddiadwy.

Mae ei weithred wedi'i anelu at rwystro derbynyddion o fath AT1, tra nad yw'n effeithio ar fathau eraill o dderbynyddion.

Gwelir yr effaith hypotensive uchaf o gymryd Telmista ar ôl mis o therapi, sy'n awgrymu effaith hirfaith y cyffur.

Mae priodweddau'r cyffur yn seiliedig ar ryngweithio cyfun telmisartan â'r sylwedd hydroclorothiazide, sy'n ddiwretig. Mae'r cyffur yn wrthwynebydd math detholus sy'n gweithredu gweithred angiotensin ii. Mae gan gydran weithredol y cyffur berthynas hir â'r derbynnydd AT1.

Mae'r cyffur yn lleihau faint o aldosteron mewn plasma gwaed. Mae'r cyffur yn lleihau faint o aldosteron mewn plasma gwaed. Nid oes unrhyw effaith blocio ar sianeli ïon ac renin. Mae'r effaith blocio ar sylwedd kininase II, sy'n cael effaith ostyngol ar bradykinin, hefyd yn absennol.

Pa bwysedd gwaed y dylwn ei gymryd?

Er mwyn lleihau pwysedd gwaed, rhagnodir 40 mg Telmista y dydd. Mewn rhai cleifion, hyd yn oed gyda dos dyddiol o 20 mg, gellir sicrhau effaith ddigonol. Os na chyflawnir y gostyngiad targed mewn pwysedd gwaed, gall y meddyg gynyddu'r dos i 80 mg y dydd.

Gellir rhoi'r cyffur ar y cyd ag asiant dadhydradu o'r grŵp thiazide (er enghraifft, hydroclorothiazide). Cyn pob cynnydd yn y dos, bydd y meddyg yn aros rhwng pedair ac wyth wythnos, ers hynny mae effaith fwyaf y cyffur yn cael ei amlygu.

Er mwyn atal difrod fasgwlaidd mewn amodau sy'n bodoli eisoes, y dos a argymhellir yw 80 mg o telmisartan unwaith y dydd. Ar ddechrau'r driniaeth, argymhellir monitro pwysedd gwaed yn aml. Os oes angen, bydd y meddyg yn addasu'r dos i gyflawni'r pwysedd gwaed targed. Argymhellir cymryd tabledi â hylif neu waeth beth yw'r bwyd a gymerir.

Telmista H80

Cymerir y cyffur ar lafar 1 amser / diwrnod, waeth beth yw'r bwyd a gymerir. Dylai tabledi gael eu golchi i lawr gydag ychydig bach o ddŵr.

Gellir rhagnodi Telmista H80 i gleifion lle nad yw defnyddio telmisartan mewn dos o 80 mg yn arwain at reolaeth ddigonol ar bwysedd gwaed.

Darllenwch hefyd yr erthygl hon: Lasix: tabledi a phigiadau 40 mg

Cyn dechrau triniaeth, dylid perfformio detholiad yn erbyn monotherapi telmisartan. Os oes angen, gallwch newid ar unwaith o monotherapi telmisartan i driniaeth gyda Telmista H80.

Os oes angen, gellir rhagnodi'r feddyginiaeth mewn cyfuniad â chyffur gwrthhypertensive arall.

Sgîl-effeithiau

Gall defnyddio Telmista, fel cyffuriau gwrthhypertensive eraill, arwain at ganlyniadau negyddol amrywiol i'r corff.

Ymhlith y sgîl-effeithiau, mae'r cyfarwyddiadau defnyddio yn gwahaniaethu rhwng y canlynol:

  • torri'r arennau a'r system wrinol,
  • ffliw ynghyd â thwymyn a malais cyffredinol,
  • peswch, briwiau heintus yn y llwybr anadlol uchaf ac isaf, prinder anadl,
  • ansefydlogrwydd y cyfarpar gweledol,
  • anhwylderau rhythm y galon, y mae tachycardia a bradycardia yn ymddangos yn eu herbyn,
  • anhwylderau'r stumog a'r coluddion, sy'n cael eu hamlygu gan ddolur rhydd, cyfog, syndromau poen annatod a chrampiau,
  • llewygu, aflonyddwch cwsg, syrthni,
  • gorsensitifrwydd i ddylanwadau allanol amrywiol, sy'n amlygu ei hun ar ffurf cosi croen ac wrticaria, sioc anaffylactig a hyperhidrosis,
  • anemia a bygythiad sepsis angheuol,
  • canlyniadau gwael astudiaeth labordy o biomaterial y claf, a fynegir mewn crynodiadau uchel o asid wrig, creatinin yn y gwaed, hypoglycemia a gostyngiad sydyn mewn haemoglobin.

Gall unrhyw un o'r sgîl-effeithiau hyn ddigwydd naill ai ar eu pennau eu hunain neu mewn cyfuniad ag eraill. Ar gyfer symptomau amheus, mae angen sylw meddygol ar unwaith i gywiro'r regimen triniaeth.

Plant, yn ystod beichiogrwydd a llaetha

Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd y defnydd o telmisartan mewn pediatreg wedi ei sefydlu, felly, ni ddylid rhagnodi tabledi Telmista 40 mg, 80 mg ac 20 mg i blant a phobl ifanc o dan 18 oed.

Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae Telmista yn cael ei wrthgymeradwyo yn ystod beichiogrwydd. Mewn achos o ddiagnosis beichiogrwydd, dylid atal y cyffur ar unwaith.

Gan nad oes unrhyw wybodaeth am dreiddiad telmisartan i laeth y fron, mae'r cyffur yn cael ei wrthgymeradwyo wrth fwydo ar y fron.

Analogau o feddyginiaeth Telmist

Mae'r strwythur yn pennu'r analogau:

  1. Telmisartan
  2. Telsartan H,
  3. Telsartan
  4. Tanidol
  5. Theseo,
  6. Telpres Plus,
  7. Mikardis Plus,
  8. Prirator
  9. Telpres
  10. Telzap Plus,
  11. Mikardis.

Mae antagonyddion derbynnydd Angiotensin 2 yn cynnwys analogau:

  1. Gizaar
  2. Karzartan
  3. Exfotans,
  4. Sartavel
  5. Telsartan
  6. Candesartan
  7. Zisakar
  8. Lozarel
  9. Irbesartan
  10. Vasotens,
  11. Cyd-orfodi,
  12. Naviten
  13. Prirator
  14. Losartan
  15. Cardosten
  16. Tareg
  17. Blocktran
  18. Lorista
  19. Atacand
  20. Losartan n
  21. Olimestra
  22. Aprovask,
  23. Irsar
  24. Edarby
  25. Lozap,
  26. Ordiss
  27. Cozaar
  28. Mikardis,
  29. Valz
  30. Xarten
  31. Vamloset
  32. Losacor
  33. Lozap Plus,
  34. Cardomin
  35. Telmisartan
  36. Tanidol
  37. Hyposart,
  38. Candecor
  39. Renicard
  40. Telpres
  41. Diovan
  42. Duopress,
  43. Mesylate Eprosartan,
  44. Valsacor
  45. Valsartan
  46. Gorfodi
  47. Artinova,
  48. Ibertan
  49. Cadarn
  50. Valz N,
  51. Cardos,
  52. Aprovel
  53. Presartan,
  54. Tweensta
  55. Teveten
  56. Brozaar
  57. Coaprovel
  58. Nortian
  59. Cardosal.

Gadewch Eich Sylwadau