Meddyginiaethau Diabetes y Genhedlaeth Newydd

Mae sacsagliptin yn gyffur hypoglycemig a ddefnyddir mewn ymarfer clinigol ar gyfer trin diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin. Yn yr erthygl byddwn yn dadansoddi saxagliptin - cyfarwyddiadau i'w defnyddio.

Sylw! Yn y dosbarthiad anatomegol-therapiwtig-gemegol (ATX), nodir saxagliptin gan god A10BH03. Enw Nonproprietary Rhyngwladol (Lladin): Saxagliptin.

Ffurflen ryddhau

Mae sacsagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) wedi'i gynnwys mewn meddyginiaethau ar ffurf powdr crisialog gwyn, sydd ddim ond ychydig yn hydawdd mewn dŵr. Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabledi gyda gorchudd ffilm o 2.5 mg a 5 mg. Enw fferyllol masnach: “Ongliza”.

Ffarmacodynameg a ffarmacocineteg: disgrifiad

Saxagliptin yw'r trydydd gliptin a gymeradwywyd yn Rwsia. Mae gliptinau yn atalyddion dethol o ensymau pilen. Mae DPP-4 yn gyfrifol am ddiraddio cynyddrannau. Mae'r incretinau yn cael eu ffurfio yng nghelloedd endocrin y coluddyn, y pwysicaf yw'r peptid-1 tebyg i glwcagon (GLP-1) a'r polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (HIP). Mae polypeptidau yn cael eu secretu ar ôl bwyta, sy'n arwain at ysgogi secretiad inswlin a gwahardd cynhyrchu glwcagon. Mae gan sacsagliptin effaith gwrthwenidiol. Dylid nodi bod DPP-4 yn cataleiddio nid yn unig dadelfennu incretinau, ond hefyd cytocinau a pheptidau eraill.

Ar ôl gweinyddiaeth lafar, mae saxagliptin yn cael ei amsugno'n gyflym: cyrhaeddir lefelau plasma brig ar ôl 2 awr. Mae bioargaeledd y geg tua 70%. Mae'r cyffur yn cael ei fetaboli trwy CYP3A4 a CYP3A5 i'r cyfansoddyn gweithredol - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - yn ogystal â metabolion eraill llai pwysig. Mae gan M2 oddeutu hanner gweithgaredd ffarmacolegol y cyffur. Mae hanner oes y plasma tua 2½ awr, ac mae'r M2 tua 3 awr. Mae'r cyffur yn cael ei ysgarthu o'r corff yn ddigyfnewid yn bennaf (70%) a gydag wrin (30%). Yn unol â hynny, yn ymarferol nid yw cineteg yn newid gyda gostyngiad yn swyddogaeth yr afu.

Arwyddion a gwrtharwyddion

Astudiwyd effeithiolrwydd a goddefgarwch y cyffur mewn 6 astudiaeth gyhoeddedig lle profwyd sylwedd newydd fel monotherapi neu therapi cynorthwyol. Ni astudiodd yr astudiaethau hyn yr effeithiau ar afiachusrwydd a marwolaeth. Ni chymharwyd y cyffur â glyptinau eraill.

Mewn astudiaeth dwbl-ddall, derbyniodd diabetig ddosau amrywiol o saxagliptin neu blasebo. Ni chymerodd cleifion unrhyw gyffuriau gwrthwenidiol eraill. Mewn carfan a oedd yn derbyn dosau dyddiol “isel”, cafodd 282 o bobl eu trin am 12 wythnos. Arweiniodd triniaeth placebo at ostyngiad bach yn HbA1c. Cafwyd gostyngiad sylweddol mwy ym mhob grŵp a gymerodd y cyffur gyda saxagliptin. Rhoddwyd y canlyniad gorau mewn dos dyddiol o 5 mg o saxagliptin.

Parhaodd yr ail astudiaeth, a fynychwyd gan 265 o bobl, 24 wythnos. Cymharwyd tri dos o'r cyffur a grŵp plasebo. Er bod gwerth HbA1c ar gyfartaledd wedi cynyddu ychydig gyda plasebo, gostyngodd y gwerth hwn gyda'r feddyginiaeth. O 35% i 41% roedd gan ddefnyddwyr gweithredol HbA1c llai na 7%. Yn ogystal, roedd lefel y glwcos yn y gwaed (cyn ac ar ôl 2 awr ar ôl bwyta) yn sylweddol is wrth ddefnyddio'r feddyginiaeth na gyda plasebo.

Defnyddiodd astudiaeth 24 wythnos glibenclamid ar ddogn o 7.5-15 mg / dydd i'w gymharu. Mewn achos o effaith annigonol, rhoddwyd metformin i gleifion. Roedd yr astudiaeth yn cynnwys 768 o bobl â gwerthoedd HbA1c cychwynnol yn amrywio o 7.5 i 10%. Mewn cyfuniad â sulfonylurea, dim ond ychydig yn llai o haemoglobin glyciedig a wnaeth dos o 2.5 mg o saxagliptin.

Mewn astudiaeth arall, derbyniodd 565 o gleifion â diabetes gyffur neu blasebo yn ychwanegol at driniaeth waelodlin sefydlog gyda glitazone. Yn gyffredinol, roedd yr astudiaeth wedi'i neilltuo ar gyfer astudio effeithiolrwydd pioglitazone. Yn yr astudiaeth hon, cyflawnwyd gwelliant sylweddol mewn statws metabolig o fewn 24 wythnos gan ddefnyddio cyfuniad o sylweddau.

Mewn plant a phobl ifanc o dan 18 oed, nid yw'r cyffur wedi'i astudio. Mae saxagliptin hefyd yn well peidio â rhagnodi i ferched beichiog yn ystod cyfnod llaetha.

Sgîl-effeithiau

Profodd 5% o gleifion cur pen, y llwybr anadlol uchaf a heintiau'r llwybr wrinol. Roedd sgîl-effeithiau o'r fath yn debyg mewn astudiaethau plasebo. Adroddwyd am sinwsitis, poen yn yr abdomen, gastroenteritis, neu chwydu mewn mwy na 2% o'r rhai sy'n cael eu trin yn weithredol gyda'r cyffur. Nifer absoliwt y lymffocytau wrth ddefnyddio'r cyffur. Cafodd un claf lymffocytopenia, ond yna darganfu gwyddonwyr ei fod yn cael therapi ymbelydredd.

Gwelwyd adweithiau alergaidd (wrticaria, chwyddo wyneb) mewn 1.5% o gleifion sy'n derbyn sacsagliptin. Roedd hypoglycemia bron bob amser yn digwydd yn ystod therapi cyfuniad â sulfonylurea. Yn gyffredinol, nid yw saxagliptin yn achosi magu pwysau. Fodd bynnag, arsylwyd edema ymylol fel arfer wrth ddefnyddio meddyginiaeth ar ddogn o 5 mg y dydd. Yn ôl rhai astudiaethau, gall y cyffur achosi pancreatitis acíwt.

Dosage a gorddos

Mae'r cyffur yn cael ei gymeradwyo ar gyfer trin oedolion â diabetes nad yw'n ddibynnol ar inswlin mewn dos dyddiol o 2.5 neu 5 mg fel monotherapi neu fel ychwanegiad at metformin, sulfonylureas neu glitazones. Ni argymhellir cyfuno ag inswlin. Mewn achos o swyddogaeth arennol â nam, y dos uchaf yw 2.5 mg / dydd. Cyn yr apwyntiad cyntaf, mae angen gwirio lefel creatinin plasma.

Rhyngweithio

Gall atalyddion CYP3A4 / 5 cryf - ketoconazole - arwain at gynnydd sylweddol yn lefelau plasma saxagliptin. Os oes angen cyd-weinyddu â ketoconazole, ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 2.5 mg. Nid oes angen gostyngiad dos ar atalyddion gwannach CYP3A4 / 5, fel diltiazem. Yn ôl gwybodaeth sydd wedi dyddio, nid yw'r cyffur yn effeithio ar cineteg cyffuriau eraill.

Saksagliptin - analogau ac eilyddion:

Barn diabetolegydd a diabetig am y cyffur.

Dim ond ar gyfer trin diabetes math 2 y defnyddir glycinau. Gall meddyginiaeth o'r grŵp hwn achosi hypoglycemia mewn dosau uchel, felly mae angen bod yn ofalus. Yn gyffredinol, mae gan gyffuriau broffil diogel o adweithiau niweidiol ac effeithiolrwydd uchel.

Stanislav Alexandrovich, diabetolegydd

Fe wnaethant roi diabetes flwyddyn yn ôl. Ceisiais newid y diet ar y dechrau, ymarfer llawer, ond ni chafwyd canlyniadau gan unrhyw beth. Rhagnododd y meddyg sawl cyffur nad oedd yn helpu. Rwyf wedi bod yn yfed saxagliptin ers 3 mis eisoes. Nid wyf yn teimlo unrhyw effeithiau andwyol, ond dychwelodd glycemia yn normal.

Pris (yn Ffederasiwn Rwseg)

Cost y cyffur, waeth beth yw'r dos, yw 2200 rubles y mis. Mae'r feddyginiaeth yn ddrytach na vildagliptin (1200 rubles y mis). Fodd bynnag, mae'n aneglur a yw'r dosau argymelledig yn gyfwerth. Metformin yw un o'r cyffuriau rhataf a mwyaf effeithiol: y gost yw 100 rubles.

Cyngor! Cyn ei ddefnyddio, argymhellir ymgynghori â meddyg. Mae'r feddyginiaeth yn cael ei dosbarthu'n llym trwy bresgripsiwn.

Mecanwaith gweithredu saxagliptin ar y corff mewn diabetes

Ar gyfer trin cymalau, mae ein darllenwyr wedi defnyddio DiabeNot yn llwyddiannus. Wrth weld poblogrwydd y cynnyrch hwn, fe benderfynon ni ei gynnig i'ch sylw.

Mae mynychder diabetes math 2 yn y byd yn tyfu, mae hyn oherwydd ffordd o fyw pobl a maeth toreithiog. Fodd bynnag, nid yw ffarmacoleg yn aros yn ei unfan, gan ddatblygu sylweddau newydd ar gyfer trin diabetes.

Un o'r dosbarthiadau newydd o sylweddau o'r fath yw dynwarediadau incretin, sy'n cynnwys saxagliptin.

Mecanwaith gweithredu cynyddiadau

Mae'r incretinau yn hormonau dynol a gynhyrchir gan y llwybr gastroberfeddol pan fydd bwyd yn mynd i mewn iddo. Oherwydd eu gweithred, mae cynhyrchu inswlin yn cynyddu, sy'n helpu i amsugno glwcos, sy'n cael ei ryddhau yn ystod treuliad.

Hyd yma, darganfuwyd dau fath o gynyddrannau:

• GLP-1 (peptid-1 tebyg i glucone),
• ISU (polypeptid inswlinotropig).

Mae derbynyddion y cyntaf mewn gwahanol organau, sy'n caniatáu iddo ddangos effaith ehangach. Mae'r ail yn cael ei reoli gan dderbynyddion β-gell pancreatig.

Ymhlith prif fecanweithiau eu gweithredu mae:

• mwy o secretion yr inswlin hormon gan gelloedd pancreatig,
• arafu gwagio gastrig,
• gostyngiad mewn cynhyrchu glwcagon,
• llai o archwaeth a theimlad o lawnder,
• gwella'r galon a'r pibellau gwaed, effaith gadarnhaol ar y system nerfol.

Gyda chynnydd mewn cynhyrchiad inswlin, mae glwcos yn cael ei amsugno'n well, ond os yw'n normal, yna mae'r broses secretiad yn stopio ac nid yw'r person mewn perygl o gael hypoglycemia. Mae gostyngiad yng nghyfaint y glwcagon, antagonydd inswlin, yn arwain at ostyngiad yn y defnydd o glycogen yr afu a rhyddhau glwcos am ddim, gan gyfrannu ar yr un pryd at gynnydd yn y defnydd o glycogen yn y cyhyrau. O ganlyniad, defnyddir glwcos ar unwaith yn y safle cynhyrchu, heb fynd i mewn i'r llif gwaed.

Pan fydd rhyddhau'r stumog yn cael ei arafu, mae bwyd yn mynd i mewn i'r coluddion mewn dognau bach, sy'n lleihau amsugno glwcos i'r gwaed ac, o ganlyniad, cynnydd yn ei grynodiad. Gan weithredu mewn sypiau llai, mae'n haws i'r corff ei amsugno. Yn yr achos hwn, mae gostyngiad mewn archwaeth yn cyfyngu ar orfwyta.

Hyd yn hyn dim ond wedi nodi effaith ar y system gylchrediad gwaed, ond heb ei hastudio. Canfuwyd bod cynyddrannau'n helpu β-gelloedd y pancreas i wella'n gyflymach.

Mae'n amhosibl cael hormonau yn eu ffurf bur mewn symiau digonol, felly, mae gwyddonwyr wedi datblygu analogau sy'n cyflawni swyddogaethau tebyg:

• atgynhyrchu gweithred peptid-1 tebyg i glwcone,
• lleihau effeithiau ensymau dinistriol, a thrwy hynny estyn bywyd hormonau.

Mae Saxagliptin yn perthyn i'r ail grŵp.

Ffurflenni Rhyddhau

Mae Saxagliptin yn rhan o'r cyffur Onglisa, sy'n gweithredu fel atalydd DPP-4. Nid yw'r offeryn hwn ar y rhestr ffederal o feddyginiaethau ffafriol, ond gellir ei roi i gleifion â diabetes mellitus trwy ariannu'r gyllideb leol.

Mae'r feddyginiaeth ar gael ar ffurf tabledi gyda chragen felynaidd, sy'n cynnwys 2.5 mg o saxagliptin neu 5 mg o'i hydroclorid. Mae'r cyfansoddiad hefyd yn cynnwys cydrannau sy'n gwneud y gorau o effaith y sylwedd actif. Mae'r tabledi wedi'u labelu gan nodi eu dos.

Mae tabledi wedi'u pacio mewn pecyn pothell o 10 darn a blwch cardbord.

Cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Cymerir tabledi ar lafar heb ystyried cymeriant bwyd. Mae'r capsiwl yn cael ei lyncu'n gyfan a'i olchi i lawr gyda chyfaint bach o ddŵr. Mae dosage yn dibynnu ar y math o therapi a lles y claf.

Gyda defnydd ar wahân, argymhellir saxagliptin gymryd 5 mg unwaith y dydd.

Mewn therapi cyfuniad â chyffuriau diabetig eraill, y dos yw 5 mg y dydd, mae'r un peth yn berthnasol i ychwanegu cyfuniad a ddefnyddir eisoes o gyfryngau hypoglycemig gyda saxagliptin.

Yn ystod cam cychwynnol defnyddio'r sylwedd â metformin, dos y saxagliptin yw 5 miligram, a metformin yw 500 miligram y dydd.

Ar gyfer cleifion â phatholeg arennau, mae'r dos yn cael ei ostwng i 2.5 mg y dydd. Os defnyddir haemodialysis, mae'r cyffur yn feddw ​​ar ôl ei gwblhau. Ni ymchwiliwyd i effaith y cyffur yn ystod dialysis peritoneol. Beth bynnag, cyn rhagnodi'r cyffur, mae arbenigwyr yn cynghori i gael archwiliad o arennau'r claf.

Ar gyfer cleifion â phatholegau swyddogaeth yr afu, nid oes angen addasu dos. Gwneir triniaeth yn unol ag argymhellion cyffredinol. Mae hyn hefyd yn berthnasol i gleifion oedrannus, ar yr amod nad oes ganddynt unrhyw broblemau arennau.

Ni chynhaliwyd astudiaeth o effaith y cyffur ar y ffetws mewn menywod beichiog a phlant ifanc. Felly, mae'n anodd rhagweld ei ganlyniadau. Ar gyfer y cleifion hyn, defnyddir meddyginiaethau profedig eraill fel arfer. Os yw menyw yn cymryd saxacgliptin wrth fwydo ar y fron, dylai wrthod bwydo.

Yn achos gweinyddiaeth ar yr un pryd ag atalyddion gweithredol CYP3A4 / 5, mae dos dyddiol y cyffur yn cael ei haneru.

Dyma'r meddyginiaethau canlynol:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir ac eraill.

Wrth gymryd saxagliptin, mae'r claf yn parhau i weithredu argymhellion cyffredinol ar drefniadaeth diet, dosio ymarferion corfforol a monitro'r wladwriaeth seico-emosiynol.

Beth all ddisodli saxagliptin?

Mae'r defnydd o saxagliptin fel y brif gydran yn cael ei ddatblygu yn y cyffur Onglise yn unig, os oes gan y claf sgîl-effeithiau, bydd yn rhaid iddo ddefnyddio analogau, sy'n cynnwys atalyddion eraill yr ensym DPP-4:

1. Januvia - Un o'r offer cyntaf o'r math hwn, a ddatblygwyd yn yr Unol Daleithiau. Fe'i gwireddir mewn dos o 25, 50 a 100 mg. Y norm dyddiol yw tua 100 mg. Mae effaith y cyffur yn para tua diwrnod. Weithiau mae'n cael ei gynhyrchu o dan frand YanuMet, sydd hefyd yn cynnwys metformin.
2. Defnyddir Galvus - meddyginiaeth a gynhyrchir yn y Swistir, mewn dos o 50 mg y dydd neu fwy, fe'i defnyddir yn aml mewn cyfuniad ag inswlin.
3. Nesina - wedi'i gynhyrchu yn Iwerddon, yn seiliedig ar apolgiptin benzoate gyda dos o 12.5 neu 25 mg. Cymerir 1 dabled unwaith y dydd.
4. Mae Vipidia - prif sylwedd y cyffur alogliptin, sy'n cael effaith debyg, yn cael ei gymryd unwaith y dydd ar ddogn o 25 mg.
5. Mae Trazhenta - offeryn sy'n seiliedig ar linagliptin, yn cael ei wireddu ar ffurf tabledi 5 mg a gymerir ar lafar.

Defnyddir analogau eraill sydd â chyfansoddiad gwahanol, ond mecanwaith gweithredu tebyg. Mae cost cyffuriau yn wahanol yn ôl gwlad y cynhyrchiad a chyfansoddiad y cyffuriau.

Pris y cyffur Onglisa, sy'n cynnwys saxagliptin, rhwng 1700 a 1900 rubles.

Mae'r genhedlaeth newydd o gyffuriau yn caniatáu ichi ddatrys yn gyflymach ac yn haws datrys problemau derbyn glwcos mewn cleifion â diabetes.

Er nad yw eu rhestr yn eang iawn o hyd, dim ond un cyffur sy'n cael ei gynhyrchu ar sail saxagliptin, sy'n cael effaith gadarnhaol wrth drin diabetes ac nad yw'n achosi cyflwr o hypoglycemia. Ar yr un pryd, mae analogau sy'n cynnwys sylwedd gweithredol gwahanol, ond sydd ag effaith therapiwtig debyg.

Meddyginiaethau diabetes Math 2

• 1 Mathau o gyffuriau
  • 1.1 Rhestr o gyffuriau sy'n gostwng siwgr mewn diabetes math 2
  • 1.2 Pils sy'n cynyddu sensitifrwydd celloedd i inswlin
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Rheoleiddwyr canmoliaethus
  • Atalyddion 1.4 α-glucosidase
    • 1.4.1 Lleihau ymwrthedd inswlin
  • 1.5 Cyffuriau newydd
  • 1.6 Cyffuriau eraill
• 2 Beth sy'n wrthgymeradwyo?

Mae cyffuriau modern ar gyfer diabetes math 2 yn gwneud bywydau cleifion yn llawn. Mae'n hysbys bod diabetes mellitus yn batholeg sy'n cael ei fynegi mewn synthesis annigonol o inswlin yn y corff dynol, sy'n achosi aflonyddwch ym metaboledd carbohydradau.Ni ellir gwella'r anhwylder hwn, fel trwyn yn rhedeg neu gur pen. Mae'n anodd dileu symptomau'r broblem, felly prif nod trin diabetes yw cynnal cyflwr y claf.

Mathau o gyffuriau

Mae'r holl dabledi ar gyfer diabetes math 2, er gwaethaf y brif swyddogaeth o ostwng lefelau glwcos, yn cynnwys nodweddion ychwanegol ar gyfer diabetig. Yn y farchnad, mae galw mawr am hen gynhyrchion a chyffuriau gwrthwenidiol sydd newydd ymddangos. Rhennir cyffuriau diabetes newydd yn amodol yn sawl grŵp yn dibynnu ar rai nodweddion. Fodd bynnag, rhaid cofio na fydd meddyginiaethau inswlin o unrhyw genhedlaeth sy'n gostwng lefelau siwgr yn y gwaed yn datrys y broblem. Mae'n bwysig monitro maeth (osgoi gordewdra), gweithgaredd corfforol ac, yn bwysicaf oll, cael archwiliad wedi'i drefnu mewn sefydliadau meddygol mewn pryd.

Yn ôl at y tabl cynnwys

Rhestr o gyffuriau sy'n gostwng siwgr mewn diabetes math 2

Mae triniaeth cyffuriau ar gyfer y clefyd yn cynnwys defnyddio cyffuriau sy'n gostwng siwgr. Rhennir pob pils ar gyfer diabetes math 2 yn amodol i'r mathau canlynol:

• meddyginiaethau biguanide,
• atalyddion dipeptidyl peptidase - IV,
• deilliadau sulfonylurea,
• cyffuriau incretinomimetig,
• Atalyddion α-glucosidase,
• glitazones.

Yn ôl at y tabl cynnwys

Thiazolidinediones

Mae Pioglar yn gwella sensitifrwydd celloedd i inswlin.

Gelwir cyffuriau modern ar gyfer trin diabetes math 2 yn yr henoed a'r bobl ifanc, sy'n pennu ymateb celloedd i'r hormon, yn thiazolidinediones. Nid yw'r gyfres hon o gyffuriau yn effeithio ar weithrediad y pancreas, ond yn hytrach mae'n cynyddu tueddiad strwythurau celloedd a meinweoedd i inswlin, gan wella'r proffil lipid ar yr un pryd. Mae'r canlyniad hypoglycemig o 0.5% i 2%. Ymhlith diffygion triniaeth o'r fath, mae anhwylderau'r system dreulio yn cael eu gwahaniaethu, mae cyffuriau hefyd yn cael eu gwrtharwyddo mewn patholegau difrifol fel methiant arennol neu galon. Y meddyginiaethau effeithiol gorau yn y categori hwn:

Ar gyfer trin cymalau, mae ein darllenwyr wedi defnyddio DiabeNot yn llwyddiannus. Wrth weld poblogrwydd y cynnyrch hwn, fe benderfynon ni ei gynnig i'ch sylw.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Yn ôl at y tabl cynnwys

Rheoleiddwyr Prandial

Mae triniaethau modern ar gyfer diabetes yn cynnwys defnyddio clai. Hyd cymharol fyr sydd gan y grŵp hwn o gyffuriau, wrth ostwng crynodiad glwcos oherwydd y posibilrwydd o gynhyrchu inswlin yn gyflym. Mae cyffuriau diabetes canmoliaethus yn dechrau gweithio yn syth ar ôl bwyta, gan effeithio ar y pancreas. Brandiau cyffredin:

Yn ôl at y tabl cynnwys

Atalyddion Α-glucosidase

Mae acarbose yn blocio rhai o'r ensymau sy'n gyfrifol am ddadelfennu carbohydradau, sy'n atal siwgr rhag mynd i mewn i'r llif gwaed yn gyflym.

Mae therapi ar gyfer diabetes math 2 yn cynnwys defnyddio cyffuriau tebyg. Mae effaith ffarmacolegol y cyffuriau yn seiliedig ar ddadleoliad graddol carbohydradau dietegol trwy rwystro gweithgaredd ensymau sy'n gyfrifol am amsugno carbohydradau. Yn fwyaf aml, maen nhw'n rhagnodi'r unig gynnyrch fferyllol o'r grŵp hwn, o'r enw "Acarbose". Mae cyfanswm y carbohydradau, ar ôl yfed y cyffur, yn aros yr un fath, ond mae'r broses ar gyfer prosesu yn cynyddu'n sylweddol, sy'n cyfyngu ar y posibilrwydd o neidio mewn glwcos.

Yn ôl at y tabl cynnwys

Lleihau ymwrthedd inswlin

Mae triniaeth ar gyfer diabetes math 2 yn cynnwys meddyginiaethau effeithiol sy'n lleihau ymwrthedd y corff i inswlin. Mae'r rhestr hon yn cynnwys y tabledi mwyaf effeithiol o'r grŵp o thiazolidinediones a biguanides. Mae gan y ddau grŵp o gyffuriau gostwng siwgr sawl mantais wrth drin diabetes math 2. Y rheswm cyntaf y caiff cynhyrchion o'r fath eu gwerthfawrogi yw'r risg gymharol isel o hypoglycemia. Mae'r canlynol yn fuddion ar ffurf gostwng colesterol ac, o ganlyniad, lleihau'r risg o gnawdnychiant myocardaidd a phatholegau cardiaidd eraill. Fodd bynnag, ar y llaw arall, os cymerir cyffuriau o'r fath, mae ymatebion annymunol o'r llwybr gastroberfeddol yn bosibl.

Ni ellir defnyddio hyd yn oed y cyffuriau gwrth-amretig a ddefnyddir amlaf heb bresgripsiwn meddyg. Mae'n beryglus trin diabetes heb ymgynghori ag arbenigwr.

Yn ôl at y tabl cynnwys

Cyffuriau newydd

Mae Galvus yn perthyn i nifer o gyffuriau cenhedlaeth newydd.

Mae cyffuriau modern ar gyfer diabetes math 2 eisoes wedi llwyddo i greu enw da yn y farchnad cynhyrchion meddygol. Cymerir meddyginiaethau o'r fath i gadw glwcagon a pheptid-1 rhag effaith ddinistriol anochel yr ensym DPP-4. Yn ychwanegol at y ffaith bod y cyffuriau'n lleihau siwgr, maent hefyd yn effeithio ar ddatblygiad glwcagon, sydd, yn ei dro, yn rhwystro cynhyrchu inswlin. Er nad yw pils gostwng siwgr yn ysgogi'r cynnydd mewn gormod o bwysau corff, mae ganddyn nhw gyfres o adweithiau niweidiol. Felly, os yw'r claf yn cael problemau gyda'r afu, mae'n well ymatal rhag cymryd cyffuriau o'r fath. Mae pigiadau newydd ar gyfer diabetes math 2 (Victoza, Baeta) yn effeithiol trwy gydol y dydd, felly mae mwy o alw amdanynt am gleifion. Y feddyginiaeth newydd orau yn erbyn y clefyd (rhestr):

Yn ôl at y tabl cynnwys

Cyffuriau eraill

Dramor, mae canlyniadau da yn ymddangos ar ôl triniaeth gyda Diabeton.

Mae triniaeth cyffuriau diabetes math 2 yn caniatáu defnyddio cyffuriau eraill. Yn benodol, mae cynnwys atchwanegiadau dietegol fel "Diabeton" yn y protocol triniaeth wedi cael ei ymarfer dramor ers amser maith. Mae'r rhwymedi Americanaidd da hwn yn normaleiddio gweithgaredd y pancreas, lle mae inswlin yn cael ei syntheseiddio'n well, ac mae'r risg o hypoglycemia yn cael ei leihau. Mae'r cyfarwyddyd yn hysbysu'r claf, os ydych chi'n yfed y tabledi yn gywir, yna ni fydd canlyniadau da yn eich cadw i aros. Fodd bynnag, mewn gwirionedd nid yw hyn mor rosy. Nid y dechneg driniaeth hon yw'r brif un ac nid yw'n canslo'r regimen triniaeth safonol. Beth bynnag, ni ddylai rhywun gael ei gario i ffwrdd gyda dulliau anhysbys, rhag ofn bod unrhyw amheuaeth mae'n bwysig ymgynghori â meddyg.

Yn ôl at y tabl cynnwys

Pa rwymedïau sy'n cael eu gwrtharwyddo?

Mae unrhyw gyffuriau ar gyfer diabetes mellitus 2 radd yn cael, un ffordd neu'r llall, sgîl-effeithiau ar y corff. Ond ynghyd â hyn, dylech fod yn ofalus wrth gymryd meddyginiaethau eraill. Gyda mwy o siwgr, mae'n beryglus cymryd cyffuriau lleddfu poen, tawelyddion, oherwydd gall eu gweithred ysgogi naid sydyn mewn glwcos yn y gwaed. Mae'n bwysig astudio'r cyfarwyddiadau'n ofalus cyn cymryd y feddyginiaeth, darllen am gymhlethdodau a gwrtharwyddion posibl.

Cyffuriau diabetes mellitus Math 2: rhestr o gyffuriau

Mewn diabetes mellitus o'r ail fath, mae'r meddyg, fel rheol, yn rhagnodi nid yn unig diet therapiwtig, gweithgaredd corfforol gweithredol, ond hefyd gyfryngau hypoglycemig arbennig ar ffurf tabledi, sy'n caniatáu cynnal lefel y glwcos yn y gwaed. Dewisir meddyginiaethau ar sail cyflwr cyffredinol corff y claf, glwcos yn y gwaed a'r wrin, nodweddion y clefyd a phresenoldeb mân afiechydon.

Heddiw mewn siopau arbenigol gallwch ddod o hyd i restr enfawr o gyffuriau cenhedlaeth newydd sy'n cael eu cymryd ar gyfer diabetes math 2. Yn y cyfamser, mae angen dewis cyffuriau gostwng siwgr dim ond ar ôl ymgynghori â meddyg, gan ei bod yn angenrheidiol nid yn unig ystyried holl nodweddion y clefyd, gwrtharwyddion, ond hefyd y dos angenrheidiol. Gall defnydd heb ei reoli heb gyngor meddygol fod yn niweidiol i'ch iechyd.

Mae'n bwysig ystyried nad yw'r cyffuriau'n cael eu defnyddio wrth drin diabetes math 1 mewn plant ac yn cael eu dewis yn unigol ar gyfer diabetes mewn menywod beichiog.

Rhennir asiantau gostwng siwgr yr hen genhedlaeth a'r genhedlaeth newydd yn dri math, maent yn wahanol o ran cyfansoddiad cemegol ac yn y ffordd y maent yn effeithio ar y corff.

Triniaeth sulfonamide

• Mae asiantau hypoglycemig tebyg mewn diabetes yn helpu i gynhyrchu a darparu inswlin i'r gwaed yn fwy gweithredol.
• Hefyd, mae'r feddyginiaeth hon yn gwella sensitifrwydd meinweoedd organ, sy'n eich galluogi i gael y dos angenrheidiol o inswlin.
• Mae sulfanilamidau yn cynyddu faint o dderbynyddion inswlin ar y celloedd.
• Mae meddyginiaethau gostwng siwgr yn helpu i chwalu a lleihau ffurfio glwcos yn yr afu.

Am amser hir, roedd pobl ddiabetig yn defnyddio cyffuriau cenhedlaeth gyntaf. I wneud iawn am yr angen dyddiol am feddyginiaeth, roedd yn rhaid i gleifion gymryd rhwng 0.5 a 2 gram o sulfonamidau, sy'n dos eithaf uchel. Heddiw, mae cyffuriau ail genhedlaeth wedi'u datblygu sy'n llawer mwy effeithiol.

Mae eu dos yn llawer llai, sy'n arwain at lai o sgîl-effeithiau.

Fel rheol, mae cyffuriau o'r fath yn cael effaith ar y corff am 6-12 awr. Fe'u cymerir 0.5 tabled cyn neu ar ôl prydau bwyd ddwywaith y dydd.

Mewn rhai achosion, mae'r meddyg yn rhagnodi cymryd y cyffur dair gwaith y dydd i sicrhau gostyngiad graddol mewn glwcos yn y gwaed.

Heblaw am y ffaith eu bod yn gostwng siwgr gwaed, mae cyffuriau o'r fath yn cael effaith fuddiol ar bibellau gwaed, yn gwella llif eu gwaed ac yn atal difrod i bibellau bach. Gan gynnwys tabledi ar gyfer lleihau siwgr ail genhedlaeth, cânt eu tynnu o'r corff yn gyflym ac nid ydynt yn rhoi pwysau ar yr arennau, gan amddiffyn organau mewnol rhag datblygu cymhlethdodau oherwydd diabetes math 2.

Yn y cyfamser, mae anfanteision i asiantau hypoglycemig fel sulfanilamidau:

1. Efallai na fydd y feddyginiaeth hon yn addas i bob claf.
2. Maen nhw'n ceisio peidio â'i ragnodi i bobl hŷn, sy'n tynnu cyffuriau o'r corff yn araf. Fel arall, gall y cyffur gronni yn y corff, sy'n aml yn arwain at gyflwr a choma hypoglycemig.
3. Gall sulfanilamidau fod yn gaethiwus ar ôl peth amser oherwydd y ffaith bod sensitifrwydd derbynyddion meinwe i'w heffeithiau bum mlynedd ar ôl defnyddio'r cyffur yn lleihau. O ganlyniad, mae derbynyddion yn colli eu heffeithiolrwydd.

Gan gynnwys nodweddion negyddol y cyffur yw'r ffaith bod sulfonamidau yn lleihau lefelau glwcos yn y gwaed yn ddramatig, a all arwain at adwaith hypoglycemig. Mae ffurf ddifrifol o hypoglycemia yn cael ei achosi gan gyffuriau'r grwpiau clorpropamid a glibenclamid. Am y rheswm hwn, rhaid cadw at y dos a ragnodir gan y meddyg yn llym ac nid ei hunan-feddyginiaethu.

Mae'n bwysig cofio y gall glycemia arwain at lwgu yn aml, defnyddio diodydd alcoholig, ymdrech gorfforol gref, ac aspirin. Felly, cyn i chi ddechrau defnyddio'r cyffur, mae angen i chi ymgynghori â'ch meddyg ynghylch presenoldeb gwrtharwyddion.

Pwy sy'n cael ei nodi am gymryd cyffuriau sulfa?

Rhagnodir cyffuriau gostwng siwgr o'r math hwn yn yr achosion a ganlyn:

• Wrth drin diabetes mellitus o'r math cyntaf, os nad yw'r diet therapiwtig yn caniatáu lleihau lefel y glwcos yn y gwaed, ac nad yw'r claf yn dioddef o fod dros bwysau.
• Gyda diabetes mellitus o'r math cyntaf, os oes gordewdra ar y claf.
• Gyda diabetes mellitus ansefydlog o'r math cyntaf.
• Os nad yw'r claf yn teimlo effaith triniaeth inswlin ar gyfer diabetes math 1.

Mewn rhai achosion, rhagnodir sulfonamidau mewn cyfuniad ag inswlin. Mae hyn yn angenrheidiol er mwyn gwella effaith inswlin ar y corff a throsi diabetes ansefydlog i ffurf sefydlog.

Gellir cymryd sulfanilamidau'r genhedlaeth gyntaf cyn, yn ystod ac ar ôl pryd bwyd. Yn yr achos hwn, rhagnodir y dos yn unigol. Cyn i chi ddechrau cymryd y cyffur, mae angen i chi astudio'r cyfarwyddiadau yn ofalus.

Maent yn cymryd cyffuriau gostwng siwgr o'r math hwn gyda gofal eithafol mewn dosiad caeth, oherwydd gall cymryd dos anghywir y cyffur arwain at ostyngiad sydyn mewn glwcos yn y gwaed, alergeddau, cyfog, chwydu, tarfu ar y stumog a'r afu, a gostyngiad yn nifer y leukocytes a haemoglobin.

Triniaeth Biguanide

Mae cyffuriau gostwng siwgr tebyg yn cael effaith wahanol ar y corff, ac o ganlyniad gellir amsugno siwgr yn gyflymach gan feinweoedd cyhyrau. Mae dod i gysylltiad â biguanidau yn gysylltiedig ag effaith ar dderbynyddion celloedd, sy'n gwella cynhyrchiad inswlin ac yn helpu i normaleiddio siwgr yn y gwaed.

Mae gan gyffuriau gostwng siwgr o'r fath lawer o fanteision:

1. Llai o glwcos yn y gwaed.
2. Llai o amsugno glwcos i'r coluddyn a'i ryddhau o'r afu.
3. Nid yw cyffuriau'n caniatáu i glwcos ffurfio yn yr afu.
4. Mae'r cyffur yn cynyddu nifer y derbynyddion sy'n sensitif i inswlin.
5. Mae cyffuriau'n helpu i chwalu a llosgi braster corff diangen.
6. O dan ddylanwad y cyffur, hylifau gwaed.
7. Mae archwaeth y claf yn lleihau, sy'n eich galluogi i golli pwysau.

Nid yw Biguanides yn effeithio ar gynhyrchu inswlin, yn helpu i ddefnyddio glwcos yn y meinweoedd, yn cynyddu effaith inswlin a gyflwynir neu sy'n bodoli yn y corff. Mae hyn yn arwain at y ffaith nad yw'r celloedd yn disbyddu eu cronfeydd wrth gefn.

Oherwydd normaleiddio cynhyrchu inswlin yn y claf, mae archwaeth gormodol yn cael ei leihau, sy'n ddefnyddiol iawn ar gyfer pobl ddiabetig a'r rhai sy'n ordew neu'n rhy drwm. Oherwydd gostyngiad yn amsugno glwcos i'r coluddyn, mae lefel y ffracsiynau lipid yn y gwaed yn normaleiddio, sy'n atal datblygiad atherosglerosis.

Fodd bynnag, mae anfantais i biguanidau. Mae'r cyffuriau hyn yn caniatáu i gynhyrchion asid gronni yn y corff, sy'n arwain at hypocsia meinwe neu newynu ocsigen.

Dylai'r cyffur gael ei ddefnyddio'n ofalus gyda diabetes yn yr henoed a'r bobl hynny sydd â chlefydau'r ysgyfaint, yr afu a'r galon. Fel arall, gall cleifion brofi chwydu, cyfog, carthion rhydd, poen yn yr abdomen, ac alergeddau.

Gwaherddir defnyddio Biguanides:

• Cleifion dros 60 oed
• ym mhresenoldeb unrhyw fath o hypocsia,
• rhag ofn y bydd afiechydon cronig yr afu a'r arennau,
• ym mhresenoldeb unrhyw afiechydon llawfeddygol, heintus ac ymfflamychol acíwt.

Rhagnodir Biguanides yn bennaf i gleifion sydd â diagnosis o diabetes mellitus math 2, gyda phwysau corff arferol a diffyg tueddiad i ketoacidosis. Hefyd, defnyddir y cyffuriau hyn wrth drin diabetig, nad yw eu corff yn goddef sulfonamidau neu'n gaeth i'r cyffur hwn.

Mae Biguanides, sydd â'r enw "retard" yn yr enw, yn effeithio ar y corff yn llawer hirach na chyffuriau confensiynol. Dim ond ar ôl bwyta y mae angen i chi gymryd y feddyginiaeth, gweithred syml - dair gwaith y dydd, gweithred hirfaith - ddwywaith y dydd, bore a gyda'r nos.

Mae'r math hwn o feddyginiaeth yn cynnwys meddyginiaethau fel adebit a glyformin. Hefyd, mae'r cyffuriau hyn yn cael eu defnyddio gan bobl iach i leihau pwysau corff cynyddol.

Nodweddion y sylwedd Saxagliptin

Mae asiant hypoglycemig i'w ddefnyddio trwy'r geg yn atalydd DPP-4.

Mae saxagliptin monohydrate yn bowdwr crisialog o wyn i felyn golau neu frown golau mewn lliw, heb fod yn hygrosgopig. Ychydig yn hydawdd mewn dŵr ar dymheredd o (24 ± 3) ° C, ychydig yn hydawdd mewn asetad ethyl, hydawdd mewn methanol, ethanol, alcohol isopropyl, asetonitrile, aseton a glycol polyethylen 400 (PEG 400). Y pwysau moleciwlaidd yw 333.43.

Ffarmacoleg

Mae Saxagliptin yn atalydd cystadleuol cildroadwy dewisol cryf o DPP-4. Mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (DM2), mae rhoi saxagliptin yn atal gweithgaredd yr ensym DPP-4 am 24 awr. Ar ôl amlyncu glwcos, mae atal DPP-4 yn arwain at gynnydd 2-3 gwaith yng nghrynodiad GLP-1 a HIP, gostyngiad yn y crynodiad glwcagon a mwy o ymateb beta beta sy'n ddibynnol ar glwcos, sy'n arwain at gynnydd yn y crynodiad o inswlin a C-peptid.Mae rhyddhau inswlin gan gelloedd beta y pancreas a'r gostyngiad yn y broses o ryddhau glwcagon o gelloedd alffa pancreatig yn arwain at ostyngiad mewn glycemia ymprydio a glycemia ôl-frandio.

Effeithlonrwydd a Diogelwch Clinigol

Mewn treialon clinigol rheoledig dwbl-ddall, ar hap, derbyniwyd therapi saxagliptin gan fwy na 17,000 o gleifion â T2DM.

Astudiwyd effeithiolrwydd a diogelwch saxagliptin wrth ei gymryd mewn dosau o 2.5, 5 a 10 mg unwaith y dydd mewn chwe astudiaeth dwbl-ddall, a reolir gan placebo, yn cynnwys 4148 o gleifion â diabetes math 2. Ynghyd â Saxagliptin roedd gwelliant ystadegol arwyddocaol mewn haemoglobin glyciedig (HbA_1c), glwcos plasma ymprydio (GPN) a phlasma gwaed glwcos ôl-frandio (PPG) o'i gymharu â'r rheolaeth.

Rhagnodwyd Saxagliptin fel monotherapi neu therapi cyfuniad. Hefyd, rhagnodwyd therapi cyfuniad â saxagliptin i gleifion heb eu digolledu yn ystod monotherapi gyda metformin, glibenclamid, thiazolidinediones neu inswlin, neu fel cyfuniad cychwynnol â metformin i gleifion heb eu digolledu mewn diet ac ymarfer corff. Wrth gymryd saxagliptin ar ddogn o 5 mg, gostyngiad yn HbA_1s nodwyd ar ôl 4 wythnos a GPN - ar ôl 2 wythnos.

Yn y grŵp o gleifion sy'n derbyn saxagliptin mewn cyfuniad â metformin, glibenclamide neu thiazolidinediones, gostyngiad yn HbA_1s hefyd wedi'i nodi ar ôl 4 wythnos a GPN - ar ôl 2 wythnos.

Dangosodd astudiaeth o therapi cyfuniad â saxagliptin ac inswlin (gan gynnwys mewn cyfuniad â metformin) yn cynnwys 455 o gleifion â T2DM ostyngiad sylweddol yn HbA_1s a BCP o'i gymharu â plasebo.

Dangosodd astudiaeth o therapi saxagliptin mewn cyfuniad â deilliadau metformin a sulfonylurea mewn 257 o gleifion â T2DM ostyngiad sylweddol yn HbA_lc a PPG o'i gymharu â plasebo mewn cyfuniad â deilliadau metformin a sulfonylurea.

Mae effaith saxagliptin ar y proffil lipid yn debyg i effaith plasebo. Yn ystod therapi gyda saxagliptin, ni nodwyd unrhyw gynnydd ym mhwysau'r corff.

Mewn astudiaeth gymharol uniongyrchol o 858 o gleifion â diabetes math 2, dangosodd ychwanegu saxagliptin 5 mg i metformin o'i gymharu ag ychwanegu glipizide i metformin ostyngiad tebyg yn HbA_1c, fodd bynnag, roedd yn gysylltiedig â nifer sylweddol llai o benodau o hypoglycemia - 3% o achosion o gymharu â 36.3% gydag ychwanegu glipizide, yn ogystal ag absenoldeb cynnydd ym mhwysau'r corff mewn cleifion sy'n derbyn therapi saxagliptin (−1.1 kg o'r lefel gychwynnol yn y grŵp saxagliptin, +1.1 kg yn y grŵp glipizide).

Erbyn y 104fed wythnos o therapi, digwyddodd o leiaf un pwl o hypoglycemia mewn 3.5% o gleifion yn y grŵp saxagliptin a metformin ac mewn 38.4% yn y grŵp glipizide a metformin, y newid ym mhwysau'r corff o'r lefel gychwynnol oedd −1.5 kg a + 1.3 kg, yn y drefn honno.

Wrth astudio ARBED (Gwerthusiad o ganlyniadau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â diabetes sy'n cymryd saxagliptin), astudiwyd canlyniadau cardiofasgwlaidd mewn 16,492 o gleifion â diabetes math 2 (12,959 o gleifion â chlefyd cardiofasgwlaidd wedi'i gadarnhau (CVD), 3,533 o gleifion â sawl ffactor risg ar gyfer cymhlethdodau cardiofasgwlaidd) a gwerthoedd o 6.5% ≤HbA_lc CHF, angina ansefydlog, neu ail-fasgwasgiad y rhydwelïau coronaidd o'i gymharu â plasebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Roedd marwolaethau cyffredinol yn gymharol yn y grwpiau saxagliptin a plasebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Nododd yr astudiaeth gynnydd yn amlder yr ysbyty ar gyfer methiant y galon yn y grŵp saxagliptin (3.5%, 289 o gleifion) o'i gymharu â'r grŵp plasebo (2.8%, 228 o gleifion) ag arwyddocâd ystadegol enwol (h.y., heb addasu ar gyfer lluosrif. pwyntiau diwedd) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Nid oedd gan gleifion â methiant y galon neu fethiant arennol sy'n derbyn saxagliptin fwy o achosion o ddiweddbwynt cynradd, endpoint eilaidd a marwolaethau cyffredinol o gymharu â'r grŵp plasebo.

Yn y grŵp saxagliptin, dynameg gwerthoedd HbA_lc yn sylweddol fwy amlwg, a chanran y cleifion a gyrhaeddodd y gwerth HbA targed_lcyn uwch nag yn y grŵp plasebo. Ar yr un pryd, roedd angen dwysáu therapi hypoglycemig neu ychwanegu inswlin yn y grŵp saxagliptin gan nifer sylweddol llai o gleifion nag yn y grŵp plasebo.

Dangosodd cleifion â diabetes math 2 a gwirfoddolwyr iach ffarmacocineteg tebyg o saxagliptin a'i brif metabolyn. Cafodd Saxagliptin ei amsugno'n gyflym ar ôl ei amlyncu ar stumog wag gyda chyflawniad C._mwyafswm saxagliptin a'r prif fetabol mewn plasma am 2 a 4 awr, yn y drefn honno. Gyda chynnydd yn y dos saxagliptin, nodwyd cynnydd cyfrannol yn C._mwyafswm a gwerthoedd AUC o saxagliptin a'i brif metabolyn. Ar ôl gweinyddiaeth lafar sengl o saxagliptin ar ddogn o 5 mg gan wirfoddolwyr iach, gwerthoedd AUC cyfartalog saxagliptin a'i brif metabolyn oedd 78 a 214 ng · h / ml, a gwerthoedd C_mwyafswm mewn plasma - 24 a 47 ng / ml, yn y drefn honno.

Hyd cyfartalog y T terfynol_1/2 saxagliptin a'i brif metabolyn oedd 2.5 a 3.1 awr, yn y drefn honno, a gwerth cyfartalog T._1/2 atal plasma DPP-4 - 27 awr. Mae gwaharddiad o weithgaredd plasma DPP-4 am o leiaf 24 awr ar ôl cymryd saxagliptin oherwydd ei gysylltiad uchel â DPP-4 a'i rwymo yn y tymor hir. Ni welwyd crynhoad sylweddol o saxagliptin a'i brif fetabol gyda defnydd hir o'r cyffur 1 amser y dydd. Nid oedd unrhyw ddibyniaeth ar glirio saxagliptin a'i brif fetabol ar ddos ​​a hyd therapi wrth gymryd saxagliptin 1 amser y dydd mewn dosau o 2.5 i 400 mg am 14 diwrnod.

Ar ôl rhoi trwy'r geg, amsugnwyd o leiaf 75% o'r dos o saxagliptin. Ni wnaeth bwyta effeithio'n sylweddol ar ffarmacocineteg saxagliptin mewn gwirfoddolwyr iach. Nid oedd prydau braster uchel yn effeithio ar C._mwyafswm saxagliptin, tra cynyddodd AUC 27% o'i gymharu ag ymprydio. T._mwyafswm ar gyfer saxagliptin cynyddodd oddeutu 0.5 awr wrth ei gymryd gyda bwyd o'i gymharu ag ymprydio. Fodd bynnag, nid yw'r newidiadau hyn yn arwyddocaol yn glinigol.

Mae rhwymo saxagliptin a'i brif fetabol i broteinau serwm gwaed yn ddibwys; felly, gellir tybio na fydd dosbarthiad saxagliptin â newidiadau yng nghyfansoddiad protein serwm gwaed a welir mewn methiant hepatig neu arennol yn destun newidiadau sylweddol.

Mae saxagliptin yn cael ei fetaboli'n bennaf gyda chyfranogiad isoeniogau CYP3A4 / 5 cytochrome P450 wrth ffurfio'r prif fetabolit gweithredol, y mae ei effaith ataliol ar DPP-4 2 gwaith yn llai amlwg nag mewn saxagliptin.

Mae sacsagliptin yn cael ei ysgarthu mewn wrin a bustl. Ar ôl dos sengl o 50 mg o 14 C-saxagliptin wedi'i labelu, cafodd 24% o'r dos ei ysgarthu gan yr arennau fel saxagliptin digyfnewid a 36% fel prif fetabolit saxagliptin. Roedd cyfanswm yr ymbelydredd a ganfuwyd yn yr wrin yn cyfateb i 75% o'r dos derbyniol o saxagliptin. Roedd cliriad arennol cyfartalog saxagliptin tua 230 ml / min, y gwerth CF ar gyfartaledd oedd tua 120 ml / min. Ar gyfer y prif fetabol, roedd clirio arennol yn debyg i werthoedd cymedrig CF.

Darganfuwyd tua 22% o gyfanswm yr ymbelydredd mewn feces.

Grwpiau cleifion arbennig

Swyddogaeth arennol â nam. Mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol ysgafn, roedd gwerthoedd AUC saxagliptin a'i brif metabolyn 1.2 ac 1.7 gwaith yn uwch, yn y drefn honno, na'r rhai mewn unigolion sydd â swyddogaeth arennol arferol. Nid yw'r cynnydd hwn yng ngwerthoedd AUC yn arwyddocaol yn glinigol, felly nid oes angen addasu'r dos.

Mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol cymedrol i ddifrifol, yn ogystal ag mewn cleifion ar haemodialysis, roedd gwerthoedd AUC saxagliptin a'i brif fetabolit 2.1 a 4.5 gwaith yn uwch, yn y drefn honno, na'r rhai mewn unigolion â swyddogaeth arennol arferol. Ar gyfer cleifion â swyddogaeth arennol â nam cymedrol a difrifol, yn ogystal ag ar gyfer cleifion ar haemodialysis, dylai'r dos o saxagliptin fod yn 2.5 mg unwaith y dydd (gweler "Rhagofalon").

Swyddogaeth yr afu â nam arno. Mewn cleifion â nam hepatig ysgafn, cymedrol a difrifol, ni chafwyd unrhyw newidiadau arwyddocaol yn glinigol ym maes ffarmacocineteg saxagliptin, felly nid oes angen addasiad dos ar gyfer y cleifion hyn.

Cleifion oedrannus. Mewn cleifion 65-80 oed, nid oedd unrhyw wahaniaethau clinigol arwyddocaol mewn ffarmacocineteg saxagliptin o gymharu â chleifion o oedran iau (18-40 oed), felly nid oes angen addasu dos mewn cleifion oedrannus. Fodd bynnag, dylid cofio, yn y categori hwn o gleifion, bod gostyngiad mewn swyddogaeth arennol yn fwy tebygol (gweler "Rhagofalon").

BMI Ni argymhellir addasiad dos yn dibynnu ar BMI, na nodwyd ei fod yn gyfochrog sylweddol â chliriad ymddangosiadol saxagliptin neu ei metabolyn gweithredol yn seiliedig ar ddadansoddiad ffarmacocinetig y boblogaeth.

Paul Nid oes angen addasiad dos ar sail rhyw. Ni ddarganfuwyd unrhyw wahaniaethau yn ffarmacocineteg saxagliptin rhwng dynion a menywod. Mae gwerthoedd amlygiad y metabolyn gweithredol oddeutu 25% yn uwch ymhlith menywod o'i gymharu â'r rhai mewn dynion, ond mae'n annhebygol y bydd gan y gwahaniaeth hwn arwyddocâd clinigol. Yn seiliedig ar ddadansoddiad ffarmacocinetig ar sail poblogaeth, ni nodwyd bod rhyw yn cyd-fyw sylweddol yn y cliriad ymddangosiadol o saxagliptin a'i metaboledd gweithredol.

Hil ac ethnigrwydd. Ni argymhellir addasu dos ar sail hil. Yn ôl dadansoddiad ffarmacocinetig y boblogaeth, wrth gymharu ffarmacocineteg saxagliptin a'i metaboledd gweithredol mewn 309 o gyfranogwyr y ras Cawcasaidd a 105 o bynciau hil nad ydynt yn rhai Ewropeaidd (gan gynnwys chwe grŵp hil), nid oedd unrhyw wahaniaethau arwyddocaol yn ffarmacocineteg saxagliptin a'i metaboledd gweithredol rhwng y ddwy boblogaeth.

Defnyddio'r sylwedd Saksagliptin

Diabetes math 2 diabetes mellitus yn ychwanegol at ddeiet ac ymarfer corff i wella rheolaeth glycemig mewn ansawdd:

- dechrau therapi cyfuniad gyda metformin,

- ychwanegiadau at monotherapi gyda metformin, thiazolidinediones, deilliadau sulfonylurea, inswlin (gan gynnwys mewn cyfuniad â metformin) yn absenoldeb rheolaeth glycemig ddigonol yn y therapi hwn,

- ychwanegiadau at y cyfuniad o ddeilliadau metformin a sulfonylurea yn absenoldeb rheolaeth glycemig ddigonol yn y therapi hwn.

Gwrtharwyddion

Mwy o sensitifrwydd unigol, adweithiau gorsensitifrwydd difrifol (anaffylacsis neu angioedema) i atalyddion DPP-4, diabetes mellitus math 1 (defnydd heb ei astudio), cetoasidosis diabetig, beichiogrwydd, llaetha, oedran dan 18 oed (ni astudiwyd diogelwch ac effeithiolrwydd).

Beichiogrwydd a llaetha

Oherwydd y ffaith nad yw'r defnydd o saxagliptin yn ystod beichiogrwydd wedi'i astudio, ni ddylid ei ragnodi yn ystod beichiogrwydd.

Nid yw'n hysbys a yw saxagliptin yn pasio i laeth y fron. Oherwydd y ffaith nad yw'r posibilrwydd o dreiddiad saxagliptin i laeth y fron wedi'i eithrio, dylid rhoi'r gorau i fwydo ar y fron am gyfnod y driniaeth gyda saxagliptin neu therapi, gan ystyried cymhareb risg y babi a'r budd i'r fam.

Categori Gweithredu Ffetws FDA - B.

Ni chynhaliwyd astudiaethau digonol a reolir yn llym o'r defnydd o saxagliptin mewn menywod beichiog. Dim ond os oes angen y gellir ei ddefnyddio yn ystod beichiogrwydd.

Mae saxagliptin yn cael ei gyfrinachu i laeth llygod mawr sy'n llaetha mewn cymhareb oddeutu 1: 1 gyda'i grynodiad mewn plasma. Nid yw'n hysbys a yw saxagliptin wedi'i gyfrinachu mewn llaeth y fron dynol. Gan fod llawer o gyffuriau yn cael eu secretu i laeth y fron, dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio saxagliptin mewn menywod nyrsio.

Meddyginiaethau sy'n ymyrryd ag amsugno glwcos yn y coluddion

Heddiw, nid yw cyffuriau o'r fath yn gyffredin yn Rwsia, gan fod cost uchel iddynt. Yn y cyfamser, dramor, mae'r cyffuriau hyn yn boblogaidd iawn ymhlith pobl ddiabetig oherwydd eu heffeithlonrwydd uchel. Yr enwocaf yw'r cynnyrch meddyginiaethol glucobai.

Mae glucobai neu acarbose, yn caniatáu ichi arafu'r broses o amsugno glwcos yn y coluddyn a'i fynediad i'r pibellau gwaed. Mae hyn yn helpu i ostwng lefelau siwgr ym mhob math o ddiabetes. Hefyd, mae'r feddyginiaeth hon yn lleihau faint o driglyseridau yn y gwaed, sy'n datblygu dibyniaeth ar inswlin mewn cleifion â diabetes mellitus math 2, sy'n aml yn arwain at atherosglerosis.

Yn fwyaf aml, rhagnodir glucobai ar gyfer diabetes mellitus math 2 fel y brif driniaeth neu driniaeth ychwanegol mewn cyfuniad â sulfonamidau. Mewn diabetes math 1, defnyddir y cyffur hwn ar y cyd â chyflwyno inswlin i'r corff. Yn yr achos hwn, mae'r dos o inswlin a roddir yn cael ei leihau.

Gan nad yw'r feddyginiaeth hon yn achosi adwaith hypoglycemig, rhagnodir glucobai yn aml ar gyfer yr henoed. Yn y cyfamser, gall y cyffur gael sgîl-effeithiau, fel carthion rhydd a chwyddedig.

Ni ddylai cleifion o dan 18 oed gymryd glucobai, sydd â chlefydau'r llwybr gastroberfeddol, yn ystod beichiogrwydd neu fwydo ar y fron. Ni argymhellir cynnwys y cyffur i'w ddefnyddio mewn gastroparesis a achosir gan niwroopathi diabetig.

Gwneir triniaeth cyffuriau yn y dyddiau cynnar o 0.05 gram dair gwaith y dydd. Os oes angen, mae'r dos yn cynyddu'n raddol i 0.1, 0.2 neu 0.3 gram dair gwaith y dydd. Ni argymhellir mwy o feddyginiaeth. Dylai'r dos gael ei gynyddu'n raddol, mewn dilyniant o wythnos i bythefnos.

Cymerir glucobay cyn prydau bwyd yn unig heb gnoi. Dylai'r feddyginiaeth gael ei golchi i lawr gydag ychydig bach o ddŵr. Mae gweithred y cyffur yn cychwyn yn syth ar ôl iddo fynd i mewn i'r stumog.

Sut i gymryd cyffuriau sy'n gostwng siwgr

Mae meddyginiaeth fel Manilin ar gyfer diabetes yn cael ei gymryd hanner awr cyn pryd bwyd. Dim ond cyn prydau bwyd y cymerir glucobai, gellir ei fwyta gyda'r darn cyntaf o fwyd. Os anghofiodd y claf gymryd y feddyginiaeth cyn prydau bwyd, caniateir iddo gymryd y cyffur ar ôl prydau bwyd, ond ddim hwyrach na 15 munud yn ddiweddarach.

Beth bynnag, pan fydd y claf yn anghofio cymryd cyffuriau sy'n gostwng siwgr, gwaherddir cynyddu dos y feddyginiaeth yn y dyfodol. Mae angen i chi yfed dim ond dos y feddyginiaeth a ragnodir gan eich meddyg.

Cymryd cyffuriau gostwng siwgr yn ystod beichiogrwydd

Yn ystod beichiogrwydd, mae defnyddio cyffuriau gostwng siwgr yn wrthgymeradwyo, oherwydd gallant dreiddio i'r brych i'r ffetws a chael effaith negyddol ar ddatblygiad y plentyn yn y groth. Am y rheswm hwn, mae diabetes mewn menywod beichiog yn cael ei drin trwy roi inswlin a defnyddio diet therapiwtig.

Os oes gan fenyw ddiabetes math 2 ac wedi cael ei thrin â chyffuriau hypoglycemig o'r blaen, caiff ei throsglwyddo'n raddol i inswlin. Ar yr un pryd, mae'r meddyg yn monitro'r claf yn llym; cynhelir profion siwgr gwaed ac wrin yn rheolaidd. Rhagnodir inswlin yn y dos hwnnw lle cymerwyd cyffuriau gostwng siwgr.

Fodd bynnag, y brif driniaeth yn bennaf yw rheoleiddio'r diet ac addasu'r fwydlen.

Ni ddylai menyw feichiog sydd wedi'i diagnosio â diabetes fwyta mwy na 35 Kcal y cilogram o bwysau y dydd. Gall y swm dyddiol o brotein y cilogram o bwysau fod hyd at ddau gram, carbohydradau - 200-240 gram. Braster - 60-70 gram.

Mae'n angenrheidiol rhoi'r gorau i gymeriant carbohydradau y gellir eu treulio'n gyflym, sy'n cynnwys cynhyrchion blawd, semolina, melysion, losin.Yn lle, mae angen i chi fwyta bwydydd sy'n cynnwys fitaminau A, B, C, D, E, mwynau a ffibrau planhigion.

Gorddos

Ni chaiff symptomau meddwdod eu disgrifio gyda defnydd hirfaith o saxagliptin mewn dosau hyd at 80 gwaith yn uwch na'r hyn a argymhellir.

Triniaeth: rhag ofn gorddos, dylid defnyddio therapi symptomatig. Mae sacsagliptin a'i brif fetabol yn cael eu hysgarthu gan haemodialysis (cyfradd ysgarthu: 23% o'r dos mewn 4 awr).

Mewn treialon clinigol rheoledig, pan gymerodd pobl iach saxagliptin ar lafar 1 amser y dydd ar ddogn o hyd at 400 mg / dydd am 2 wythnos (80 gwaith yn uwch na MPD), ni chafwyd unrhyw ymatebion niweidiol clinigol sy'n ddibynnol ar ddos ​​ac ni chafwyd unrhyw effaith arwyddocaol yn glinigol ar yr egwyl QTc na rhythm y galon.

Rhagofalon ar gyfer saxagliptin sylweddau

Nid yw'r defnydd o saxagliptin fel rhan o therapi triphlyg gyda metformin a thiazolidinediones wedi'i astudio.

Defnyddiwch mewn cyfuniad â chyffuriau a all achosi hypoglycemia. Felly, gall deilliadau sulfonylureas ac inswlin achosi hypoglycemia, felly, i leihau'r risg o hypoglycemia wrth ddefnyddio saxagliptin, efallai y bydd angen gostyngiad dos o ddeilliadau sulfonylureas neu inswlin.

Adweithiau gorsensitifrwydd. Adroddwyd am adweithiau gorsensitifrwydd difrifol, gan gynnwys anaffylacsis ac angioedema, yn ystod y defnydd ar ôl marchnata o saxagliptin. Gyda datblygiad adwaith gorsensitifrwydd difrifol, dylech roi'r gorau i ddefnyddio saxagliptin, gwerthuso achosion posibl eraill o ddatblygiad y ffenomen, a rhagnodi therapi diabetes mellitus amgen (gweler "Gwrtharwyddion" a "Sgîl-effeithiau").

Pancreatitis Yn y defnydd ôl-farchnata o saxagliptin, derbyniwyd adroddiadau digymell o achosion o pancreatitis acíwt. Dylai cleifion sy'n cymryd saxagliptin gael eu hysbysu am symptom nodweddiadol pancreatitis acíwt - poen hir, dwys yn yr abdomen. Os ydych chi'n amau ​​datblygiad pancreatitis, dylech roi'r gorau i gymryd saxagliptin (gweler "Cyfyngiadau ar ddefnyddio" a "Sgîl-effeithiau").

Nifer yr achosion o pancreatitis yn yr astudiaeth ARBEDcadarnhawyd yn ôl protocol yr astudiaeth oedd 0.3% yn y grwpiau saxagliptin a plasebo ym mhoblogaeth yr holl gleifion ar hap.

Pancreatitis Mewn astudiaeth o ganlyniadau cardiofasgwlaidd mewn cyfranogwyr astudiaeth gyda CVDs atherosglerotig wedi'u cadarnhau neu ffactorau risg lluosog ar gyfer CVDs atherosglerotig (treial ARBEDa) cadarnhawyd achosion o pancreatitis acíwt difrifol mewn 17 o 8240 (0.2%) o gleifion sy'n derbyn sacsagliptin, o'i gymharu â 9 o 8173 (0.1%) o gleifion yn derbyn plasebo. Canfuwyd ffactorau risg pancreatitis preexisting mewn 88% (15/17) o gleifion sy'n derbyn saxagliptin, a 100% (9/9) o'r rhai sy'n derbyn plasebo.

Ar ôl dechrau rhoi saxagliptin, mae angen monitro cleifion i nodi arwyddion a symptomau pancreatitis. Os amheuir pancreatitis, dylid dod â saxagliptin i ben ar unwaith a chymryd mesurau priodol. Nid yw'n hysbys a yw cleifion sydd â hanes o pancreatitis mewn mwy o berygl o ddatblygu pancreatitis wrth ddefnyddio saxagliptin.

Methiant y galon. Wrth astudio ARBED bu cynnydd yn amlder yr ysbyty ar gyfer methiant y galon yn y grŵp saxagliptin o'i gymharu â'r grŵp plasebo, er nad oes perthynas achosol wedi'i sefydlu. Dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio saxagliptin mewn cleifion â ffactorau risg ar gyfer mynd i'r ysbyty am fethiant y galon, megis methiant arennol cymedrol i ddifrifol neu hanes o fethiant arennol cymedrol. Dylid hysbysu cleifion o symptomau nodweddiadol methiant y galon a'r angen i riportio symptomau o'r fath ar unwaith (gweler Ffarmacodynameg).

Methiant y galon. Mewn astudiaeth o ganlyniadau cardiofasgwlaidd mewn cyfranogwyr astudiaeth gyda CVDs atherosglerotig wedi'u cadarnhau neu ffactorau risg lluosog ar gyfer CVDs atherosglerotig (treial ARBED) roedd nifer fwy o gleifion ar hap i'r grŵp triniaeth saxagliptin (289/8280, 3.5%) yn yr ysbyty am fethiant y galon o gymharu â chleifion ar hap i'r grŵp plasebo (228/8212, 2.8%). Wrth ddadansoddi'r amser cyn y digwyddiad cyntaf, roedd y risg o fynd i'r ysbyty am fethiant y galon yn uwch yn y grŵp saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Roedd gan gleifion â methiant y galon blaenorol a chleifion â methiant arennol risg uwch o fynd i'r ysbyty am fethiant y galon, waeth beth oedd y driniaeth.

Dylid ystyried risgiau a buddion therapi mewn cleifion sydd â risg uwch o ddatblygu methiant y galon cyn cymryd saxagliptin. Dylid monitro cleifion i ganfod arwyddion a symptomau methiant y galon yn ystod y driniaeth. Dylid hysbysu cleifion o symptomau nodweddiadol methiant y galon a rhoi gwybod am symptomau o'r fath ar unwaith. Gyda datblygiad methiant y galon, dylai un gael ei arwain gan safonau gofal meddygol cyfredol ac ystyried dod â saxagliptin i ben.

Arthralgia. Mae negeseuon ôl-farchnata yn disgrifio poen yn y cymalau, gan gynnwys yn gryf wrth ddefnyddio atalyddion DPP-4. Mewn cleifion, arsylwyd rhyddhad symptomau ar ôl rhoi’r gorau i roi saxagliptin, ac mewn cleifion unigol gwelwyd ailwaelu symptomau wrth ailddechrau defnyddio’r un atalydd DPP-4 arall. Gall cychwyn y symptomau ar ôl dechrau defnyddio'r cyffur fod yn gyflym neu ddigwydd yn ystod therapi tymor hir. Gyda datblygiad poen difrifol ar y cyd, dylid gwerthuso gweinyddiaeth barhaus saxagliptin ym mhob achos unigol.

Cymhlethdodau macro-fasgwlaidd. Ni chynhaliwyd unrhyw astudiaethau clinigol i sefydlu tystiolaeth derfynol o ostyngiad yn y risg o gymhlethdodau macro-fasgwlaidd wrth drin saxagliptin neu unrhyw gyffuriau gwrthwenidiol eraill.

Defnyddiwch mewn grwpiau cleifion arbennig

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol. Ar gyfer cleifion ag annigonolrwydd arennol ysgafn (creatinin Cl> 50 ml / min), nid oes angen addasiad dos. Ar gyfer cleifion â methiant arennol cymedrol neu ddifrifol (Cl creatinin ≤50 ml / min), yn ogystal ag ar gyfer cleifion ar haemodialysis, argymhellir addasu dos.

Nid yw'r defnydd o saxagliptin mewn cleifion ar ddialysis peritoneol wedi'i astudio.

Cyn dechrau triniaeth gyda saxagliptin ac yn ystod triniaeth, argymhellir gwerthuso swyddogaeth arennol.

Cleifion â nam ar yr afu. Mewn achos o nam ar swyddogaeth yr afu, nid oes angen addasiad dos ysgafn, cymedrol a difrifol.

Cleifion oedrannus. O'r 16,492 o gleifion ar hap i'r astudiaeth. ARBED, Roedd 8561 o gleifion (51.9%) yn 65 oed neu'n hŷn, a 2330 o gleifion (14.1%) yn 75 oed neu'n hŷn. O'r rhain, derbyniodd 4290 o gleifion 65 oed a hŷn ac 1169 o gleifion 75 oed a hŷn saxagliptin. Yn ôl astudiaethau clinigol, nid oedd dangosyddion effeithiolrwydd a diogelwch mewn cleifion 65 oed a hŷn, 75 oed a hŷn yn wahanol i ddangosyddion tebyg mewn cleifion o oedran iau. Nid oes angen addasiad dos mewn cleifion oedrannus. Fodd bynnag, wrth ddewis dos, dylid cofio, yn y categori hwn o gleifion, bod gostyngiad yn swyddogaeth yr arennau yn fwy tebygol.

Plant. Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd cleifion o dan 18 oed wedi cael eu hastudio.

Defnydd cydamserol ag atalyddion grymus CYP3A4 / 5

Pan gaiff ei ddefnyddio gydag atalyddion CYP3A4 / 5 cryf fel ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir a telithromycin, y dos a argymhellir yw 2.5 mg unwaith y dydd.

Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli. Ni chynhaliwyd astudiaethau i astudio effaith saxagliptin ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli.

Cadwch mewn cof y gallai saxagliptin achosi pendro.