Y cyffur Ramipril C3: cyfarwyddiadau ar gyfer ei ddefnyddio

Yn greiddiol iddo, mae Ramipril yn gyffur sy'n gysylltiedig â Atalyddion ACE (ensym trosi angiotensin), h.y. i grŵp o gyfansoddion sy'n cael eu defnyddio'n weithredol wrth drin methiant y galon. Oherwydd effaith feddyginiaethol y cyffur yn y corff dynol yn dechrau cael ei gynhyrchu ramiprilat, sydd yn ei dro yn arafu'r trosiad angiotensin I i angiotensin II, ac mae hefyd yn ymyrryd â synthesis yr olaf yn y meinweoedd.

O ganlyniad i weithred cyfansoddyn cyffuriau, mae'r crynodiad yn y corff yn lleihau angiotensin IIsy'n cyfeirio at ddigon pwerus sylweddau vasoconstrictor. Trwy ddileu adborth negyddol ar ôl ei ryddhau reninsecretiad yn lleihau aldosterona thrwy hynny leihau'r cyfanswm ymwrthedd fasgwlaidd ymylol.

Ar yr un pryd, mae goddefgarwch llwyth yn cynyddu oherwydd cynnydd yng nghyfaint y galon y funud a gwrthiant i llestri'r ysgyfaint. Mae'r feddyginiaeth yn cael effaith ar llongau arennau, a hefyd yn cychwyn y broses ailfodelu'r system gardiofasgwlaidd. Mae Ramipril yn lleihau'r gwrthiant cyffredinolymylolllongau yr arennau, y cyhyrau, yr afu, y croen a'r ymennyddyn gwella llif gwaed mewn organau.

Effaith gwrthhypertensive mae'r cyffur yn cychwyn o fewn ychydig oriau ar ôl ei roi. Gyda defnydd rheolaidd o'r cyffur am 4 wythnos, cynnydd graddol gweithgaredd gwrthhypertensive, y mae ei lefel arferol yn cael ei chynnal gyda thriniaeth hirfaith am sawl blwyddyn.

Mae'r feddyginiaeth yn lleihau nifer yr achosion o ailadrodd strôc, cnawdnychiant myocardaiddmewn cleifion ar ôl trawiadau blaenorol neu'n dioddef o afiechydon llongau ymylolhefyd Clefyd isgemig y galon. Yn ogystal, mae'r cyffur yn helpu i osgoi datblygu. diabetes mellitusmewn cleifion sydd â hanes o ffactorau risg fel gorbwysedd, microalbuminuria, colesterol uchel a HDL isel (lipoproteinau dwysedd uchel).

Mae Ramipril yn cael ei amsugno 60% yn y corff, ac nid yw prydau bwyd yn effeithio ar raddau amsugno'r cyffur. Er mwyn cael effaith feddyginiaethol effeithiol y cyffur, rhaid i'r claf weithio'n gywir yr afu, lle mae bondiau etherig yn cael eu dinistrio, a'u ffurfioramiprilatcyflymu'r broses addysg metabolion.

Ar ôl 2 awr ar ôl cymryd y cyffur yn y corff, cyrhaeddir crynodiad uchaf y cyfansoddyn actif, sy'n cael ei ysgarthu yn llwyr ar ôl 17 awr gyda feces ac wrin.

Arwyddion i'w defnyddio

Argymhellir defnyddio'r cyffur ar gyfer:

methiant y galonnatur gronig
neffropathi diabetig,gwisgo clefyd yr arennau natur ymledol (neffropathi nad yw'n ddiabetig),
gorbwysedd arterial,
gostyngiad yn y tebygolrwydd cnawdnychiant myocardaidd, strôc, marwolaeth goronaidd.

Yn ogystal, defnyddir Ramipril wrth drin cleifion sy'n cael trawiad ar y galon, strôc, hefyd angioplasti traws-oleuolaimpio ffordd osgoi rhydweli goronaidd.

Gwrtharwyddion

Ni argymhellir defnyddio'r cyffur pan gorsensitifrwydd i Atalyddion ACEyn isbwysedd, hyperkalemia, methiant arennolyn ogystal ag yn ystod beichiogrwydd ac yncyfnod llaetha.Yn ogystal, argymhellir osgoi Ramipril wrth drin plant o dan 18 oed a chleifion oedrannus.

Cyfyngu ar ddefnydd y cyffur os oes hanes o angioedema, ataliad, afiechydon hunanimiwn difrifol, cylchrediad gwael, atherosglerosis, stenosis, ar ôl trawsblaniad aren, gyda diabetesa rhai afiechydon yr ysgyfaint, hyponatremia, dialysis.

Sgîl-effeithiau

Wrth gymryd y cyffur, mae sgîl-effeithiau fel: methiant y galonisbwysedd, angina pectoris, cnawdnychiant myocardaidd, syncope, fertigo, arrhythmia, vascwlitis, thrombocytopenia, cyfog a chwydu, dolur rhydd, amrywiant, rhwymedd, pancreatitis, dysgraphia, swyddogaeth afu â nam, clefyd melyn, mwy o halltu, pendro a chur pen, asthenia, cyflyrau, cysgadrwydd, niwroopathi, cryndod, anhwylderau cysgu, colli clyw, necrosis yr afu, golwg aneglur, peswch, diffyg anadl, sinwsitis, pharyngitis, rhinitis, laryngitis, ffotosensitifrwydd, yn ogystal â cholli pwysau, angioedema, twymyn.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio Ramipril (Dull a dos)

Yn unol â'r cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio Ramipril, mae'r cyffur yn dechrau cael ei gymryd ar lafar mewn dos nad yw'n fwy na 2.5 mg. y dydd. Gall dull defnyddio'r cyffur, yn ogystal â'r dos, amrywio yn dibynnu ar bresgripsiwn y meddyg sy'n mynychu, yn ogystal ag ar gymhlethdod y clefyd a chyflwr y claf.

Gorddos

Mewn achos o orddos, arsylwir y symptomau canlynol mewn cleifion: isbwysedd, angioedema, anhwylderau cylchrediad y gwaed, trawiad ar y galon mewn cyfuniad â chymhlethdodau thromboembolig.

Ar gyfer trin canlyniadau dos amhriodol o'r cyffur stumog wedi'i golchicynnal gweithgareddau i gynyddu'r cyfaint cylchredeg gwaed, yn ogystal â stopio neu leihau dos Ramipril yn llwyr.

Rhyngweithio

Mae effaith therapiwtig y cyffur yn cael ei wella'n sylweddol gwrthhypertensives. Er mwyn osgoi hypoglycemia, hyperaldosteroniaethcynyddu'r risg o ddatblygiad niwtropeniani ddefnyddir y feddyginiaeth ar y cyd â cyffuriau gwrth-fetig, diwretigionyn ogystal â modd effeithiau myelosuppressive, atchwanegiadau potasiwm ac amnewidion halen.

Cyfarwyddiadau arbennig

Cyn defnyddio'r cyffur, fel yn ystod y driniaeth ei hun, i gleifion (yn enwedig â chlefydau meinwe gyswllt o natur gwasgaredigyn ogystal â'r gwesteiwr Allopurinol a gwrthimiwnyddion) argymhellir cynnal archwiliad rheolaidd cyfansoddiad electrolyt yr aren a'r gwaedgan gynnwys ymylol.

Salwch gyda diffyg sodiwm cyn dechrau triniaeth therapiwtig dylai ddod yn ôl i normal dangosyddion electrolyt dŵr. Yn ystod y cyfnod y defnyddir y cyffur haemodialysis gyda chymorth pilenni polyacrylonitrile.

Adolygiadau o Ramipril

Mae'r rhan fwyaf o gleifion sy'n defnyddio'r cyffur gwreiddiol, ac nid analogau mwy cost-effeithiol, gan gynnwys gweithgynhyrchwyr domestig, yn gadael adborth cadarnhaol am Ramipril. Fodd bynnag, mae llawer o bobl yn nodi fel ffactor negyddol bod gan y cyffur restr rhy helaeth o sgîl-effeithiau.

Nodweddion systematig y cyffur

Mae "Ramipril", analogau o'r cyffur, yn ogystal â chyffuriau cymhleth yn gyfryngau gwrthhypertensive. Mae Ramipril ei hun yn sylwedd gweithredol sydd i'w gael mewn llawer o gyffuriau. Mae'n atalydd ACE a all rwystro'r ensym a gostwng pwysedd gwaed. Mae'n caniatáu ichi wella prognosis cwrs y clefyd yn yr henoed yn sylweddol.

Mae astudiaethau clinigol wedi dangos bod ramiprilat, metabolyn gweithredol Ramipril, yn atal yr ensym sy'n trosi angiotensin yn gryfach o lawer. Oherwydd hyn, Ramipril, analogau a pharatoadau cymhleth yw'r dull o ddewis ar gyfer gorbwysedd a reolir yn anodd.

Gan fod y cyffur yn gallu blocio ACE yn gryf ac yn helpu i reoli pwysedd gwaed uchel, mae gan Ramipril lawer o analogau. Defnyddir pob un ohonynt yn llwyddiannus wrth drin gorbwysedd. Ar ben hynny, y ramipril gwreiddiol yw'r cyffur "Tritace". Y gweddill i gyd yw ei generigion, y mae'n rhaid cymharu ei effeithiolrwydd ag ef. Rhaid cadarnhau'r derbyniad i werthiant trwy bioequivalence i'r cyffur Tritace.

Ar hyn o bryd, mae'r rhestr o analogau fel a ganlyn: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Cynhyrchir Ramipril hefyd gan gwmnïau Rwsiaidd Tathimpharmpreparaty, Biokom a Severnaya Zvezda. Gelwir cynhyrchion yr olaf yn Ramipril SZ.

Dosau safonol a pharatoadau cymhleth

Mae'r cyffur gwrthhypertensive Ramipril yn hawdd ei ddosio a'i gymryd. Mae ei weithgaredd yn caniatáu inni wahaniaethu rhwng tri dos safonol o'r cyffur. Y rhain yw 2.5 mg, 10 a 5 mg. Cymerir tabledi o'r màs hwn ddwywaith y dydd. Mae yna hefyd feddyginiaethau cymhleth sy'n cynnwys ramipril a hydrochlorothiazide: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, yr Aifft. Yma, mae maint yr ramipril yn amrywio o 2.5 mg i 10, ac mae'r dos o hydroclorothiazide rhwng 12.5 a 25 mg mewn un dabled.

Yr ail gategori o gyffuriau cymhleth yw cyfuniad o Ramipril ac antagonydd calsiwm, Amlodipine. Enghraifft o feddyginiaeth yw Egipress, sydd ar gael mewn dau ddos safonol: 10 mg ramipril a 5 mg amlodipine, a hefyd ar ddogn o 10/10 mg. Yn ychwanegol at y cyfuniad hwn, mae math arall o gyffur sy'n cynnwys yr atalydd ACE Ramipril a'r antagonydd calsiwm Felodipine. Dyma Triapin, sy'n cynnwys 2.5 mg o ramipril a 2.5 mg o felodipine.

Cyfarwyddiadau i'w defnyddio

Yn ogystal ag argymhellion y meddyg, dylai'r claf ystyried y cyfarwyddiadau defnyddio. Mae'n cynnwys gwybodaeth am yr arwyddion, sgîl-effeithiau, dosau a threfniadau gweinyddu, gwrtharwyddion a rhagofalon. Hefyd, mae'r cyfarwyddiadau defnyddio sydd ynghlwm wrth baratoi Ramipril yn esbonio'r angen i wrthod alcohol wrth drin gorbwysedd.

Nodir Ramipril, analogau o'r cyffur a Tritace generig ar gyfer:

gorbwysedd hanfodol,
fel rhan o therapi aml-wydr cymhleth o fethiant cronig y galon,
neffropathi diabetig a neffropathi arall yn y cam clinigol neu isglinigol, nad yw'n gysylltiedig â stenosis rhydweli arennol,
gyda gorbwysedd arterial symptomatig,
ar gyfer atal cnawdnychiant myocardaidd, lleihau marwolaethau mewn cleifion â chlefydau cardiaidd, yn ogystal ag ar gyfer trin gorbwysedd gyda chyfanswm risg cardiofasgwlaidd uchel.

Y prif arwydd yw gorbwysedd arterial. Dyma'r afiechyd mwyaf cyffredin yng nghanol a henaint, y mae angen ei gywiro. Hefyd, dylid rhagnodi'r cyffur "Ramipril" neu atalydd ACE arall i gleifion yn ystod y 2-9 diwrnod cyntaf o gyfnod acíwt cnawdnychiant myocardaidd. Dylai dos y cyffur gael ei oddef cymaint â phosibl hyd yn oed pan nad oes gan y claf orbwysedd. Mae hyn oherwydd effeithiau cardioprotective pwerus atalyddion ACE.

Trefnau dos

Prif ffurf dosage Ramipril yw tabledi. Mewn capsiwlau, mae'n llai cyffredin. Yn yr achos hwn, y dos cychwynnol a argymhellir yw 1.25 mg. Y dos lleiaf o'r cyffur yw 2.5 mg, sy'n ei orfodi i gael ei rannu'n ddau. Mae cael llinell ar y dabled yn gwneud hyn yn hawdd.

Gydag unrhyw fath o orbwysedd, y dos cychwynnol yw 1.25 mg unwaith y dydd. Yna, gyda goddefgarwch da, mae'r dos yn dyblu'n raddol. Mae titradiad dos yn cael ei berfformio nes bod y dangosydd pwysedd gwaed wedi sefydlogi. Y maen prawf ar gyfer trin gorbwysedd yn effeithiol yw pwysedd gwaed parhaus, sy'n anaml yn codi wrth orffwys.

Rhagofalon diogelwch

Dylai'r cyffur gael ei gymryd o dan reolaeth pwysau, yn enwedig ar gyfer yr apwyntiad cyntaf. Mae'n bwysig bod pwysedd gwaed systolig yn cael ei ostwng heb fod yn is na 90 mm. Hg. Celf. Os yw pwysedd gwaed yn disgyn yn is na'r lefel hon, argymhellir eich bod yn ceisio cymorth staff meddygol. Er mwyn atal diferion pwysedd gwaed, ni argymhellir defnyddio Ramipril ynghyd â nitradau, gwrth-rythmig dosbarth I (Procainamide) ac atalyddion alffa-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

Dylai'r cyffur gael ei gymryd yn rheolaidd ac yn ddelfrydol ar yr un awr. Mae hyn yn caniatáu ichi addasu'r system renin-angiotensin-aldosterone, sy'n rheoleiddio pwysedd gwaed. Hefyd, peidiwch â hepgor cymryd meddyginiaethau, y gellir eu mynegi gan argyfyngau hypertensive difrifol. Gall gwrthod cymryd yn sydyn achosi strôc, y mae ei risgiau'n cynyddu yn ystod y cyfnod hwn.

Adolygiadau cleifion am y cyffur

Mae Tritace a'i generics yn gyffuriau o ansawdd uchel sy'n rheoli pwysedd gwaed yn dda. Hyd yn hyn, y cyffur hwn yw'r cyffur gwrthhypertensive mwyaf pwerus. Diolch i hyn, mae adolygiadau cleifion amdano yn gadarnhaol ar y cyfan. Maent yn ei nodweddu fel cyffur dibynadwy a phwerus sy'n rheoli pwysedd gwaed yn dda. Yn arbennig o bwysig mae'r adolygiadau o'r cleifion hynny sydd wedi cymryd cyffuriau eraill yn y grŵp hwn o'r blaen.

Nododd cleifion nifer fach o adweithiau niweidiol sy'n gysylltiedig â gwenwyndra. Mae graddfa uchel o affinedd ar gyfer ACE, yn ogystal â dos bach o'r cyffur, yn niwtraleiddio nifer o effeithiau metabolaidd a allai fod yn annymunol gyda defnydd cyson. Mae'n bwysig bod nifer yr argyfyngau yng nghanol y defnydd cyson o Ramipril yn cael ei leihau'n sylweddol. Fodd bynnag, nid yw'n bosibl eu gwahardd yn llwyr gyda monotherapi.

Adolygiadau o feddygon am y cyffur

Mae ystadegau gorbwysedd yn ddigalon. Mae'n cadarnhau pwysigrwydd y clefyd hwn ar gyfer meddygaeth fodern. Mae hefyd yn bwysig bod patholeg yn lleihau disgwyliad oes yn sylweddol. Mae gorbwysedd yn datblygu oherwydd gorgynhyrchu renin, sy'n cynyddu faint o angiotensin gwaed. Mae gwahardd yr ensym hwn yn arwain at ostyngiad mewn pwysau. Mae hyn yn angenrheidiol i atal sglerosis ym wal y llong ac ymddangosiad cymhlethdodau aruthrol gorbwysedd.

Fel y dengys astudiaethau clinigol ôl-weithredol, mae llawer o ffibriliadau atrïaidd ac achosion o glefyd coronaidd y galon yn datblygu ar ôl i'r claf gael gorbwysedd eisoes ers cryn amser. Felly, mae pwysigrwydd ei thriniaeth yn enfawr. Ac yn bwysicach fyth, mae'n bosibl dileu'r anhwylder diolch i'r atalyddion ACE. Yn eu plith, Ramipril yw'r mwyaf pwerus ac effeithiol o bell ffordd.

Mae adolygiadau o feddygon amdano yn profi ei fanteision. Mae'r cyffur yn gyfleus i'w ddefnyddio, nid oes ganddo lawer o ymatebion niweidiol ac mae'n eithaf effeithiol. Fodd bynnag, er gwaethaf y rhinweddau hyn, efallai na fydd yn ddigon i drin gorbwysedd difrifol. Mae hyn bron i 40-50% o achosion clinigol.

Mae eu triniaeth yn gofyn am regimen cyfuniad sy'n cynnwys atalydd ACE, diwretig, antagonydd calsiwm, ac weithiau atalydd beta. Fel atalydd ensym sy'n trosi angiotensin, mae Ramipril yn addas iawn. Felly, gall bob amser gymryd ei le wrth drin gorbwysedd, pan ganiateir. Er bod llawer o gleifion yn ei ystyried yn gost gymharol uchel am ddiffyg.

Cyfansoddiad fesul tabled 10.00 mg:

Sylwedd actif: ramipril - 10.00 mg.
Excipients: monohydrad lactos (siwgr llaeth) - 174.00 mg, sodiwm bicarbonad - 10.00 mg, sodiwm croscarmellose - 4.00 mg, fumarate sodiwm stearyl - 2.00 mg.

tabledi â dos o 2.5 mg - tabledi biconvex crwn o liw gwyn neu bron yn wyn gyda risg.
Mae tabledi â dos o 5 mg a 10 mg yn dabledi crwn-silindrog crwn o liw gwyn neu bron yn wyn gydag agwedd a risg.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mae metaboledd gweithredol ramipril a ffurfiwyd o dan ddylanwad ensymau “afu”, ramiprilat, yn atalydd ACE hir-weithredol (cyfystyron ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I), sef peptidyl dipeptidase. Mae ACE mewn plasma a meinweoedd yn cataleiddio trosi angiotensin I i angiotensin II, sy'n cael effaith vasoconstrictor, a dadansoddiad bradykinin, sy'n cael effaith vasodilatio.
Felly, wrth gymryd ramipril y tu mewn, mae ffurfio angiotensin II yn lleihau ac mae bradykinin yn cronni, sy'n arwain at vasodilation a gostyngiad mewn pwysedd gwaed (BP). Wedi'i godi gan ramipril, mae cynnydd yng ngweithgaredd y system kallikrein-kinin yn y gwaed a'r meinweoedd wrth actifadu'r system prostaglandin a chynnydd yn synthesis prostaglandinau, sy'n ysgogi ffurfio ocsid nitrig mewn endotheliocytes, yn achosi ei effaith cardioprotective ac endothelioprotective. Mae Angiotensin II yn ysgogi cynhyrchu aldosteron, felly mae cymryd ramipril yn arwain at ostyngiad yn y secretion aldosteron a chynnydd yng nghynnwys ïonau potasiwm yn y serwm gwaed.
Gyda gostyngiad yn y crynodiad o angiotensin II yn y gwaed, mae ei effaith ataliol ar secretion renin yn ôl y math o adborth negyddol yn cael ei ddileu, sy'n arwain at gynnydd yng ngweithgaredd renin mewn plasma gwaed.
Tybir bod datblygiad rhai digwyddiadau niweidiol (yn benodol peswch “sych”) hefyd yn gysylltiedig â chynnydd yng ngweithgaredd bradykinin.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae cymryd ramipril yn arwain at ostyngiad mewn pwysedd gwaed yn y swyddi “gorwedd” a “sefyll”, heb gynnydd cydadferol yng nghyfradd y galon (AD). Mae Ramipril yn lleihau cyfanswm yr ymwrthedd fasgwlaidd ymylol (OPSS) yn sylweddol, yn ymarferol heb achosi newidiadau yn llif y gwaed arennol a chyfradd hidlo glomerwlaidd. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn dechrau datblygu 1-2 awr ar ôl llyncu dos sengl o'r cyffur, gan gyrraedd y gwerth uchaf ar ôl 3-6 awr, ac mae'n parhau am 24 awr. Gyda chwrs ramipril, gall yr effaith gwrthhypertensive gynyddu'n raddol, gan sefydlogi fel arfer erbyn 3-4 wythnos o reolaidd. cymryd y cyffur ac yna parhau am amser hir. Nid yw rhoi'r gorau i'r cyffur yn sydyn yn arwain at gynnydd cyflym a sylweddol mewn pwysedd gwaed (diffyg syndrom "tynnu'n ôl"),
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae ramipril yn arafu datblygiad a dilyniant hypertroffedd myocardaidd a wal fasgwlaidd.
Mewn cleifion â methiant cronig y galon, mae ramipril yn lleihau OPSS (yn lleihau ôl-lwyth ar y galon), yn cynyddu cynhwysedd y sianel gwythiennol ac yn lleihau pwysau llenwi'r fentrigl chwith, sydd, yn unol â hynny, yn arwain at ostyngiad yn y llwyth ar y galon. Yn y cleifion hyn, wrth gymryd ramipril, mae cynnydd mewn allbwn cardiaidd, ffracsiwn alldaflu a goddefgarwch ymarfer corff gwell. Mewn neffropathi diabetig ac nad yw'n ddiabetig, mae cymryd ramipril yn arafu cyfradd dilyniant methiant arennol a dyfodiad methiant arennol cam olaf ac, felly, yn lleihau'r angen am haemodialysis neu drawsblannu arennau. Yng nghamau cychwynnol neffropathi diabetig neu nondiabetig, mae ramipril yn lleihau nifer yr achosion o albwminwria. Mewn cleifion sydd â risg uchel o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd oherwydd briwiau fasgwlaidd (clefyd coronaidd y galon wedi'i ddiagnosio, hanes clefyd prifwythiennol ymylol, hanes strôc) neu diabetes mellitus gydag o leiaf un ffactor risg ychwanegol (microalbuminuria, gorbwysedd arterial, cynnydd yng nghrynodiad y cyfanswm colesterol (OX), gostyngiad yn y crynodiad o golesterol lipoprotein dwysedd uchel (HDL-C), ysmygu) mae ychwanegu ramipril i therapi safonol yn golygu Mae'n lleihau nifer yr achosion o gnawdnychiant myocardaidd, strôc a marwolaethau o glefydau cardiofasgwlaidd yn sylweddol. Yn ogystal, mae ramipril yn lleihau'r gyfradd marwolaethau gyffredinol, yn ogystal â'r angen am weithdrefnau ailfasgwlareiddio ac yn arafu cychwyn neu ddatblygiad methiant cronig y galon.
Mewn cleifion â methiant y galon ac amlygiadau clinigol a ddatblygodd yn ystod dyddiau cyntaf cnawdnychiant myocardaidd acíwt (2–9 diwrnod), gostyngodd ramipril, a ddechreuwyd o'r 3ydd i'r 10fed diwrnod o gnawdnychiant myocardaidd acíwt, llai o farwolaethau (gan 27%), y risg o farwolaeth sydyn (erbyn 30 %), y risg o ddatblygiad methiant y galon i ddifrifol (dosbarth swyddogaethol dosbarth III-IV NYHA) / gwrthsefyll therapi (23%), y tebygolrwydd o fynd i'r ysbyty wedi hynny oherwydd datblygiad methiant y galon (26%).
Ym mhoblogaeth gyffredinol y cleifion, yn ogystal ag mewn cleifion â diabetes mellitus, gyda gorbwysedd arterial a chyda phwysedd gwaed arferol, mae ramipril yn lleihau'r risg o neffropathi a microalbuminuria yn sylweddol.

Ffarmacokinetics
Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae ramipril yn cael ei amsugno'n gyflym o'r llwybr gastroberfeddol (50-60%). Mae cymeriant bwyd ar y pryd yn arafu ei amsugno, ond nid yw'n effeithio ar gyflawnrwydd amsugno. Mae Ramipril yn cael metaboledd / actifadu presystemig dwys (yn yr afu yn bennaf trwy hydrolysis), gan arwain at ei unig metabolyn gweithredol, ramiprilat, y mae ei weithgaredd mewn perthynas â gwaharddiad ACE oddeutu 6 gwaith yn uwch na gweithgaredd ramipril. Yn ogystal, o ganlyniad i metaboledd ramipril, mae diketopiperazine, nad oes ganddo weithgaredd ffarmacolegol, yn cael ei ffurfio, sydd wedyn yn destun cyfuniad ag asid glucuronig, mae ramiprilat hefyd yn cael ei glucuronated a'i fetaboli i asid diketopiperazinic.
Nid oes gan yr holl fetabolion a ffurfiwyd, ac eithrio ramiprilat, unrhyw weithgaredd ffarmacolegol.
Mae bioargaeledd ramipril ar ôl gweinyddiaeth lafar yn amrywio o 15% (ar gyfer dos o 2.5 mg) i 28% (ar gyfer dos o 5 mg). Mae bio-argaeledd y metabolyn gweithredol, ramiprilat, ar ôl llyncu 2.5 mg a 5 mg o ramipril oddeutu 45% (o'i gymharu â'i bioargaeledd ar ôl rhoi mewnwythiennol yn yr un dosau).
Ar ôl cymryd ramipril y tu mewn, cyrhaeddir y crynodiadau plasma uchaf o ramipril a ramiprilat ar ôl 1 a 2-4 awr, yn y drefn honno. Mae'r gostyngiad yng nghrynodiad plasma ramiprilat yn digwydd mewn sawl cam: y cyfnod dosbarthu ac ysgarthu â hanner oes (T_1/2) ramiprilat, oddeutu 3 awr, yna'r cyfnod canolradd gyda T._1/2 ramiprilat, yn cynnwys oddeutu 15 awr, a'r cam olaf gyda chrynodiad isel iawn o ramiprilat mewn plasma a T_1/2 ramiprilat, oddeutu 4-5 diwrnod. Mae'r cam olaf hwn oherwydd rhyddhau ramiprilat yn araf o fond cryf â derbynyddion ACE. Er gwaethaf y cam olaf hir gydag un dos llafar o ramipril ar lafar ar ddogn o 2.5 mg neu fwy, cyrhaeddir crynodiad plasma ecwilibriwm ramiprilat ar ôl tua 4 diwrnod o driniaeth. Gyda'r cwrs yn defnyddio'r cyffur “effeithiol” T._1/2 yn dibynnu ar y dos yw 13-17 awr.
Mae'r cysylltiad â phroteinau plasma gwaed oddeutu 73% ar gyfer ramipril, a 56% ar gyfer ramiprilat.
Ar ôl gweinyddu mewnwythiennol, mae cyfaint dosbarthiad ramipril a ramiprilat oddeutu 90 L ac oddeutu 500 L, yn y drefn honno.
Ar ôl llyncu, ramipril (10 mg), wedi'i labelu â'r isotop ymbelydrol, mae 39% o'r ymbelydredd yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion a thua 60% gan yr arennau. Ar ôl rhoi ramipril mewnwythiennol, mae 50-60% o'r dos i'w gael yn yr wrin ar ffurf ramipril a'i metabolion. Ar ôl rhoi ramiprilat mewnwythiennol, mae tua 70% o'r dos i'w gael yn yr wrin ar ffurf ramiprilat a'i metabolion, mewn geiriau eraill, gyda gweinyddu mewnwythiennol ramipril a ramiprilat, mae rhan sylweddol o'r dos yn cael ei ysgarthu trwy'r coluddion gyda bustl, gan osgoi'r arennau (50% a 30%, yn y drefn honno). Ar ôl rhoi 5 mg o ramipril trwy'r geg mewn cleifion â draeniad dwythell bustl, mae bron yr un faint o ramipril a'i metabolion yn cael eu hysgarthu gan yr arennau a thrwy'r coluddion yn ystod y 24 awr gyntaf ar ôl eu rhoi.
Dynodwyd oddeutu 80-90% o'r metabolion mewn wrin a bustl fel metabolion ramiprilat a ramiprilat. Mae glucuronide Ramipril a ramipril diketopiperazine yn cyfrif am oddeutu 10-20% o'r cyfanswm, ac mae'r cynnwys ramipril heb ei fesur yn yr wrin oddeutu 2%.
Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos bod ramipril yn cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron.
Mewn achos o swyddogaeth arennol â nam gyda chliriad creatinin (CC) llai na 60 ml / min. mae ysgarthiad ramiprilat a'i metabolion gan yr aren yn arafu. Mae hyn yn arwain at gynnydd yn y crynodiad plasma o ramiprilat, sy'n gostwng yn arafach nag mewn cleifion â swyddogaeth arennol arferol.
Wrth gymryd ramipril mewn dosau uchel (10 mg), mae swyddogaeth yr afu â nam arno yn arwain at arafu metaboledd presystemig ramipril i ramiprilat gweithredol a dileu ramiprilat yn arafach.
Mewn gwirfoddolwyr iach ac mewn cleifion â gorbwysedd arterial, ar ôl triniaeth pythefnos gyda ramipril mewn dos dyddiol o 5 mg, nid oes ramipril a ramiprilat yn cronni'n arwyddocaol yn glinigol. Mewn cleifion â methiant cronig y galon, ar ôl triniaeth pythefnos gyda ramipril mewn dos dyddiol o 5 mg, gwelir cynnydd o 1.5-1.8 gwaith mewn crynodiadau plasma o ramiprilat a'r ardal o dan y gromlin ffarmacocinetig amser crynodiad (AUC).
Mewn gwirfoddolwyr oedrannus iach (65-76 oed), nid yw ffarmacocineteg ramipril a ramiprilat yn sylweddol wahanol i rai'r gwirfoddolwyr iach ifanc.

Gyda gofal

Wrth ddefnyddio'r cyffur Ramipril ar yr un pryd â chyffuriau sy'n cynnwys antagonyddion derbynnydd aliskiren neu angiotensin II (gyda blocâd dwbl y system renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) mae risg uwch o ostyngiad sydyn mewn pwysedd gwaed, datblygiad hyperkalemia a swyddogaeth arennol â nam o'i gymharu â monotherapi) (gweler Adran "Cyfarwyddiadau Arbennig").
Amodau lle mae gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed yn arbennig o beryglus (gyda briwiau atherosglerotig y rhydwelïau coronaidd ac ymennydd).
Amodau ynghyd â chynnydd mewn gweithgaredd RAAS, lle mae risg o ostyngiad sydyn mewn pwysedd gwaed gyda swyddogaeth arennol â nam arno pan fydd ACE yn cael ei atal:

gorbwysedd arterial difrifol, yn enwedig gorbwysedd arterial malaen,
methiant cronig y galon, yn enwedig difrifol, neu y cymerir cyffuriau gwrthhypertensive eraill ar eu cyfer,
stenosis unochrog arwyddocaol hemodynamig y rhydweli arennol (ym mhresenoldeb y ddwy aren) - mewn cleifion o'r fath, gall hyd yn oed cynnydd bach yng nghrynodiad creatinin yn y serwm gwaed fod yn amlygiad o ddirywiad unochrog swyddogaeth arennol,
cymeriant blaenorol diwretigion,
aflonyddwch yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt o ganlyniad i gymeriant annigonol o hylif a sodiwm clorid, dolur rhydd, chwydu, a chwysu gormodol.

Amhariad ar swyddogaeth yr afu (diffyg profiad gyda defnydd: mae'n bosibl bod ymhelaethiad a gwanhau effeithiau ramipril yn bosibl, mewn cleifion â sirosis yr afu ag asgites ac edema, mae'n bosibl actifadu RAAS yn sylweddol).
Swyddogaeth arennol â nam (CC mwy nag 20 ml / min / 1.73 m² o arwynebedd y corff) oherwydd y risg o ddatblygu hyperkalemia a leukopenia.
Cyflwr ar ôl trawsblannu aren.
Clefydau systemig y feinwe gyswllt, gan gynnwys lupus erythematosus systemig, scleroderma, therapi cydredol â chyffuriau a all achosi newidiadau yn y llun o waed ymylol (atal hematopoiesis mêr esgyrn o bosibl, datblygiad niwtropenia neu agranulocytosis) (gweler yr adran “Rhyngweithio â chyffuriau eraill”).
Diabetes mellitus (risg o hyperkalemia).
Yr Henoed (risg o gael mwy o effaith gwrthhypertensive).
Hyperkalemia

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron

Mae Ramipril yn cael ei wrthgymeradwyo mewn beichiogrwydd, oherwydd gall gael effaith andwyol ar y ffetws: datblygiad nam ar arennau'r ffetws, pwysedd gwaed is y ffetws a babanod newydd-anedig, swyddogaeth arennol â nam, hyperkalemia, hypoplasia esgyrn y benglog, oligohydramnios, contracture yr aelodau, dadffurfiad esgyrn y benglog, hypoplasia yr ysgyfaint.
Felly, cyn cymryd y cyffur mewn menywod o oedran magu plant, dylid eithrio beichiogrwydd.
Os yw menyw yn cynllunio beichiogrwydd, yna dylid dod â'r driniaeth ag atalyddion ACE i ben.
Mewn achos o gadarnhad o ffaith beichiogrwydd yn ystod triniaeth gyda Ramipril, dylech roi'r gorau i'w gymryd cyn gynted â phosibl a throsglwyddo'r claf i gymryd cyffuriau eraill, wrth ei ddefnyddio pa risg fydd y plentyn leiaf.
Os oes angen triniaeth gyda Ramipril yn ystod cyfnod llaetha, dylid dod â bwydo ar y fron i ben.

Dosage a gweinyddiaeth

Dylid cymryd tabledi waeth beth fo'r amser bwyd (hynny yw, gellir cymryd tabledi cyn ac yn ystod neu ar ôl prydau bwyd) ac yfed digon o ddŵr (1/2 cwpan). Peidiwch â chnoi na malu tabledi cyn eu defnyddio.
Dewisir y dos yn dibynnu ar yr effaith therapiwtig a goddefgarwch y claf i'r cyffur. Mae'r driniaeth fel arfer yn hir, ac mae'r meddyg yn pennu ei hyd ym mhob achos.
Oni nodir yn wahanol, yna gyda swyddogaeth arennol a hepatig arferol, argymhellir y drefn dosau isod.
Gyda gorbwysedd arterial
Fel arfer, y dos cychwynnol yw 2.5 mg unwaith y dydd yn y bore. Os nad yw'n bosibl normaleiddio pwysedd gwaed wrth gymryd y cyffur yn y dos hwn am 3 wythnos neu fwy, yna gellir cynyddu'r dos i 5 mg o ramipril y dydd. Os nad yw'r dos o 5 mg yn ddigon effeithiol, ar ôl 2-3 wythnos gellir ei ddyblu i'r dos dyddiol uchaf a argymhellir o 10 mg y dydd.
Fel dewis arall yn lle cynyddu'r dos i 10 mg y dydd heb effeithiolrwydd gwrthhypertensive annigonol dos dyddiol o 5 mg, mae'n bosibl ychwanegu asiantau gwrthhypertensive eraill at driniaeth, yn benodol, diwretigion neu atalyddion sianelau calsiwm “araf”.
Mewn methiant cronig y galon
Y dos cychwynnol argymelledig o 1.25 mg (1/2 tabled o 2.5 mg) 1 amser y dydd. Yn dibynnu ar yr ymateb i therapi y claf, gall y dos gynyddu. Argymhellir dyblu'r dos gydag egwyl o 1-2 wythnos. Os oes angen i chi gymryd dos dyddiol o 2.5 mg neu uwch, gellir ei roi unwaith y dydd, neu ei rannu'n 2 ddos.
Y dos dyddiol uchaf a argymhellir yw 10 mg.
Gyda neffropathi diabetig neu ddiabetig
Y dos cychwynnol argymelledig o 1.25 mg unwaith y dydd (1/2 tabled o 2.5 mg). Gall y dos gynyddu i 5 mg unwaith y dydd. Gyda'r cyflyrau hyn, nid yw dosau uwch na 5 mg unwaith y dydd mewn treialon clinigol rheoledig wedi'u hastudio'n ddigonol.
Lleihau'r risg o gnawdnychiant myocardaidd, strôc, neu farwolaethau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â risg cardiofasgwlaidd uchel
Y dos cychwynnol argymelledig o 2.5 mg 1 amser y dydd. Yn dibynnu ar oddefgarwch cleifion, gellir cynyddu'r dos yn raddol. Argymhellir dyblu'r dos ar ôl 1 wythnos o driniaeth, ac yn ystod 3 wythnos nesaf y driniaeth, ei gynyddu i'r dos cynnal a chadw arferol o 10 mg unwaith y dydd.
Nid yw dosau o fwy na 10 mg wedi'u hastudio'n ddigonol mewn treialon clinigol rheoledig. Nid yw'r defnydd o'r cyffur mewn cleifion â CC llai na 0.6 ml / eiliad yn cael ei ddeall yn dda.
Gyda methiant y galon gydag amlygiadau clinigol a ddatblygodd yn ystod yr ychydig ddyddiau cyntaf (o'r 2il i'r 9fed diwrnod) ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt
Y dos cychwynnol a argymhellir yw 5 mg y dydd, wedi'i rannu'n ddau ddos sengl o 2.5 mg, a gymerir un yn y bore a'r ail gyda'r nos. Os na fydd y claf yn goddef y dos cychwynnol hwn (gwelir gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed), yna argymhellir cymryd 1.25 mg (1/2 tabled o 2.5 mg) 2 gwaith y dydd am ddau ddiwrnod.
Yna, yn dibynnu ar ymateb y claf, gellir cynyddu'r dos. Argymhellir bod y dos gyda'i gynnydd yn dyblu gydag egwyl o 1-3 diwrnod. Yn ddiweddarach, gellir rhoi cyfanswm y dos dyddiol, a rannwyd yn ddau ddos i ddechrau, unwaith. Y dos uchaf a argymhellir yw 10 mg.
Ar hyn o bryd, mae'r profiad o drin cleifion â methiant cronig y galon difrifol (dosbarth swyddogaethol III-IV yn ôl dosbarthiad NYHA), a gododd yn syth ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt, yn annigonol. Os yw cleifion o'r fath yn penderfynu cael triniaeth gyda Ramipril, argymhellir bod triniaeth yn dechrau gyda'r dos isaf posibl - 1.25 mg (1/2 tabled o 2.5 mg) unwaith y dydd, a dylid cymryd gofal arbennig gyda phob cynnydd dosau.
Defnyddio'r cyffur Ramipril mewn rhai grwpiau o gleifion
Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol
Gyda CC o 50 i 20 ml / min, y dos dyddiol cychwynnol fel arfer yw 1.25 mg (1/2 tabled o 2.5 mg). Y dos dyddiol uchaf a ganiateir yw 5 mg.
Cleifion â cholli hylif ac electrolytau wedi'u cywiro'n anghyflawn, cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, yn ogystal â chleifion y mae gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed yn cyflwyno risg benodol (er enghraifft, gyda briwiau atherosglerotig difrifol y rhydwelïau coronaidd ac ymennydd)
Mae'r dos cychwynnol yn cael ei ostwng i 1.25 mg / dydd (1/2 tabled o 2.5 mg).
Cleifion â therapi diwretig blaenorol
Mae'n angenrheidiol, os yn bosibl, canslo diwretigion 2-3 diwrnod (yn dibynnu ar hyd gweithred diwretigion) cyn dechrau triniaeth gyda Ramipril neu, o leiaf, lleihau'r dos o ddiwretigion a gymerir. Dylai triniaeth cleifion o'r fath ddechrau gyda'r dos isaf o 1.25 mg o ramipril (1/2 tabled o 2.5 mg), a gymerir unwaith y dydd, yn y bore. Ar ôl cymryd y dos cyntaf a phob tro ar ôl cynyddu’r dos o ramipril a (neu) diwretigion, yn enwedig diwretigion “dolen”, dylai cleifion fod o dan oruchwyliaeth feddygol am o leiaf 8 awr er mwyn osgoi adwaith hypotensive heb ei reoli.
Cleifion oedrannus (dros 65 oed)
Mae'r dos cychwynnol yn cael ei ostwng i 1.25 mg y dydd (1/2 tabled o 2.5 mg).
Cleifion â nam ar eu swyddogaeth yr afu
Gall ymateb pwysedd gwaed i gymryd Ramipril naill ai gynyddu (oherwydd arafu ysgarthiad ramiprilat), neu wanhau (oherwydd arafu trosi ramipril anactif yn ramiprilat gweithredol). Felly, ar ddechrau'r driniaeth mae angen goruchwyliaeth feddygol ofalus. Y dos dyddiol uchaf a ganiateir yw 2.5 mg.

Sut i ddefnyddio: dos a chwrs y driniaeth

Mae'r tabledi yn cael eu llyncu'n gyfan (peidiwch â chnoi), eu golchi i lawr gyda digon o ddŵr (1/2 cwpan) o ddŵr, waeth beth fo'r pryd (hynny yw, gellir cymryd tabledi cyn ac yn ystod neu ar ôl prydau bwyd). Dewisir y dos yn dibynnu ar yr effaith therapiwtig a goddefgarwch y claf i'r cyffur.

Mae triniaeth gyda Ramipril-SZ fel arfer yn hir, ac mae'r meddyg yn pennu ei hyd ym mhob achos.

Oni nodir yn wahanol, yna gyda swyddogaeth arennol a hepatig arferol, argymhellir y drefn dosau ganlynol.

Gyda gorbwysedd hanfodol, fel arfer y dos cychwynnol yw 2.5 mg 1 amser y dydd yn y bore. Os nad yw'n bosibl normaleiddio pwysedd gwaed wrth gymryd y cyffur yn y dos hwn am 3 wythnos neu fwy, yna gellir cynyddu'r dos i 5 mg o ramipril y dydd. Os nad yw'r dos o 5 mg yn ddigon effeithiol, ar ôl 2-3 wythnos gellir ei ddyblu i'r dos dyddiol uchaf a argymhellir o 10 mg y dydd.

Fel dewis arall yn lle cynyddu'r dos i 10 mg y dydd heb effeithiolrwydd gwrthhypertensive annigonol dos dyddiol o 5 mg, mae'n bosibl ychwanegu asiantau gwrthhypertensive eraill at driniaeth, yn enwedig diwretigion neu atalyddion sianelau calsiwm “araf”.

Mewn methiant cronig y galon, y dos cychwynnol a argymhellir: 1.25 mg unwaith y dydd (1/2 tabled 2.5 mg). Yn dibynnu ar ymateb y claf i'r therapi, gall y dos gynyddu. Argymhellir dyblu'r dos gydag egwyl o 1-2 wythnos. Os oes angen i chi gymryd dos dyddiol o 2.5 mg neu fwy, gellir ei roi unwaith y dydd, neu ei rannu'n 2 ddos.

Y dos dyddiol uchaf a argymhellir yw 10 mg.

Ar gyfer neffropathi diabetig neu heb fod yn ddiabetig, y dos cychwynnol a argymhellir: 1.25 mg unwaith y dydd (1/2 tabled 2.5 mg). Gall y dos gynyddu i 5 mg unwaith y dydd. Gyda'r cyflyrau hyn, nid yw dosau uwch na 5 mg unwaith y dydd mewn treialon clinigol rheoledig wedi'u hastudio'n ddigonol.

Er mwyn lleihau'r risg o gnawdnychiant myocardaidd, strôc, neu farwolaethau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â risg cardiofasgwlaidd uchel, y dos cychwynnol a argymhellir o Ramipril-SZ yw 2.5 mg unwaith y dydd. Yn dibynnu ar oddefgarwch cleifion, gellir cynyddu'r dos yn raddol. Argymhellir dyblu'r dos ar ôl 1 wythnos o driniaeth, ac yn ystod 3 wythnos nesaf y driniaeth, ei gynyddu i'r dos cynnal a chadw arferol o 10 mg unwaith y dydd.

Nid yw dosau o fwy na 10 mg wedi'u hastudio'n ddigonol mewn treialon clinigol rheoledig.

Nid yw'r defnydd o'r cyffur mewn cleifion â chliriad creatinin o lai na 0.6 ml / s wedi cael ei astudio'n ddigonol.

Gyda methiant y galon a ddatblygodd yn ystod yr ychydig ddyddiau cyntaf (o'r 2il i'r 9fed diwrnod) ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt, y dos cychwynnol a argymhellir yw 5 mg y dydd, wedi'i rannu'n ddau ddos sengl o 2.5 mg, a gymerir un bore, a'r ail gyda'r nos. Os na fydd y claf yn goddef y dos cychwynnol hwn (gwelir gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed), yna argymhellir ei fod yn cael 1.25 mg 2 gwaith y dydd (1/2 tabled 2.5 mg). Yna, yn dibynnu ar ymateb y claf, gellir cynyddu'r dos. Argymhellir bod y dos gyda'i gynnydd yn dyblu gydag egwyl o 1-3 diwrnod. Yn ddiweddarach, gellir rhoi cyfanswm y dos dyddiol, a rannwyd yn ddau ddos i ddechrau, unwaith.

Y dos uchaf a argymhellir yw 10 mg.

Ar hyn o bryd, mae'r profiad o drin cleifion â methiant difrifol ar y galon (dosbarth swyddogaethol III-IV yn ôl dosbarthiad NYHA), a ddigwyddodd yn syth ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt, yn annigonol. Os yw cleifion o'r fath yn penderfynu cael triniaeth gyda Ramipril-SZ, argymhellir bod triniaeth yn dechrau gyda'r dos isaf posibl - 1.25 mg unwaith y dydd (1/2 tabled 2.5 mg) a dylid cymryd gofal arbennig gyda phob cynnydd dosau.

Defnyddio Ramipril-SZ mewn rhai grwpiau o gleifion

Cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol: pan fo cliriad creatinin rhwng 50 a 20 ml / min fesul 1.73 m2 o arwyneb y corff, y dos dyddiol cychwynnol fel arfer yw 1.25 mg (1/2 tabled 2.5 mg). Y dos dyddiol uchaf a ganiateir yw 5 mg.

Cleifion â cholli hylif ac electrolytau wedi'u cywiro'n rhannol, cleifion â gorbwysedd arterial difrifol, yn ogystal â chleifion y mae gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed yn cyflwyno risg benodol (er enghraifft, gyda briwiau atherosglerotig difrifol o'r rhydwelïau coronaidd ac ymennydd): mae'r dos cychwynnol yn cael ei ostwng i 1.25 mg / dydd. (1/2 tabled 2.5 mg).

Cleifion â therapi diwretig blaenorol: os yn bosibl, dylid canslo diwretigion mewn 2-3 diwrnod (yn dibynnu ar hyd gweithred diwretigion) cyn dechrau triniaeth gyda Ramipril-SZ neu, o leiaf, lleihau'r dos o ddiwretigion a gymerir. Dylai triniaeth y cleifion hyn ddechrau gyda'r dos isaf o 1.25 mg o ramipril (1/2 tabled o 2.5 mg), a gymerir unwaith y dydd, yn y bore. Ar ôl cymryd y dos cyntaf a phob tro ar ôl cynyddu’r dos o diwretigion ramipril a (neu) “dolen”, dylai cleifion fod o dan oruchwyliaeth feddygol am o leiaf 8 awr er mwyn osgoi adwaith hypotensive heb ei reoli.

Cleifion oedrannus (dros 65): dylid lleihau'r dos cychwynnol i 1.25 mg y dydd (1/2 tabled 2.5 mg).

Cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu: gall yr adwaith pwysedd gwaed i gymryd Ramipril-SZ naill ai gynyddu (trwy arafu ysgarthiad ramiprilat) neu wanhau (oherwydd arafu trosi ramipril anactif yn ramiprilat gweithredol). Felly, ar ddechrau'r driniaeth mae angen goruchwyliaeth feddygol ofalus. Y dos dyddiol uchaf a ganiateir yw 2.5 mg.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae sylwedd gweithredol Ramipril-SZ o dan ddylanwad ensymau "afu" yn cael ei drawsnewid yn ramiprilat metabolit gweithredol, sy'n cael effaith ataliol hirdymor ar ACE. Mae ACE mewn plasma a meinweoedd yn cataleiddio trosi angiotensin I i angiotensin II a dadansoddiad bradykinin. Felly, wrth gymryd ramipril y tu mewn, mae ffurfio angiotensin II yn lleihau ac mae bradykinin yn cronni, sy'n arwain at vasodilation a gostyngiad mewn pwysedd gwaed (BP).

Mae cynnydd yng ngweithgaredd y system kallikrein-kinin yn y gwaed a'r meinweoedd yn pennu effaith cardioprotective ac endothelioprotective ramipril oherwydd actifadu'r system prostaglandin ac, yn unol â hynny, cynnydd yn synthesis prostaglandinau, sy'n ysgogi ffurfio ocsid nitrig (NA) mewn endotheliocytes.

Mae Angiotensin II yn ysgogi cynhyrchu aldosteron, felly mae cymryd ramipril yn lleihau secretiad aldosteron ac yn cynyddu cynnwys serwm ïonau potasiwm.

Gyda gostyngiad yn y crynodiad o angiotensin II yn y gwaed, mae ei effaith ataliol ar secretion renin yn ôl y math o adborth negyddol yn cael ei ddileu, sy'n arwain at gynnydd yng ngweithgaredd renin plasma gwaed. Tybir bod datblygiad rhai adweithiau annymunol (yn benodol peswch “sych”) hefyd yn gysylltiedig â chynnydd yng ngweithgaredd bradykinin.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae cymryd ramipril yn arwain at ostyngiad mewn pwysedd gwaed yn y swyddi “gorwedd” a “sefyll”, heb gynnydd cydadferol yng nghyfradd y galon (AD). Mae Ramipril yn lleihau cyfanswm yr ymwrthedd fasgwlaidd ymylol (OPSS) yn sylweddol, yn ymarferol heb achosi newidiadau yn llif y gwaed arennol a chyfradd hidlo glomerwlaidd. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn dechrau ymddangos o fewn 1-2 awr ar ôl llyncu dos sengl o'r cyffur, gan gyrraedd ei werth uchaf ar ôl 3-9 awr, ac mae'n para am 24 awr. Gyda dos cwrs, gall yr effaith gwrthhypertensive gynyddu'n raddol, fel arfer yn sefydlogi 3 i 4 wythnos o roi'r cyffur yn rheolaidd ac yna'n parhau am amser hir. Nid oes gan y cyffur syndrom "tynnu'n ôl", h.y. nid yw rhoi'r gorau i roi cyffuriau yn sydyn yn arwain at gynnydd cyflym a sylweddol mewn pwysedd gwaed.

Mewn cleifion â gorbwysedd arterial, mae ramipril yn arafu datblygiad a dilyniant hypertroffedd myocardaidd a wal fasgwlaidd.

Mewn cleifion â methiant cronig y galon, mae ramipril yn lleihau OPSS (gostyngiad mewn ôl-lwyth ar y galon), yn cynyddu cynhwysedd y sianel gwythiennol ac yn lleihau pwysau llenwi'r fentrigl chwith, sydd, yn unol â hynny, yn arwain at ostyngiad yn y preload ar y galon. Yn y cleifion hyn, wrth gymryd ramipril, mae cynnydd mewn allbwn cardiaidd, ffracsiwn alldaflu a goddefgarwch ymarfer corff gwell.

Mewn neffropathi diabetig ac an-diabetig, mae ramipril yn arafu cyfradd dilyniant methiant arennol a dyfodiad methiant arennol cam olaf ac, felly, yn lleihau'r angen am haemodialysis neu drawsblannu arennau. Yng nghamau cychwynnol neffropathi diabetig neu nondiabetig, mae ramipril yn lleihau difrifoldeb albwminwria.

Mewn cleifion sydd â risg uchel o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd oherwydd neu friwiau fasgwlaidd (diagnosis o glefyd coronaidd y galon, hanes clefyd rhydweli ymylol, hanes strôc), neu ddiabetes mellitus gydag o leiaf un ffactor risg ychwanegol (microalbuminuria, gorbwysedd arterial crynodiad cyfanswm y colesterol (OX), gostyngiad yng nghrynodiad colesterol lipoproteinau dwysedd uchel (HDL-C), ysmygu) ychwanegu ramipril at therapi safonol yn lleihau nifer yr achosion o gnawdnychiant myocardaidd, strôc a marwolaethau yn sylweddol o achosion cardiofasgwlaidd. Yn ogystal, mae ramipril yn lleihau'r gyfradd marwolaethau gyffredinol, yn ogystal â'r angen am weithdrefnau ailfasgwlareiddio, ac yn arafu cychwyn neu ddatblygiad methiant cronig y galon.

Mewn cleifion â methiant y galon a ddatblygodd yn ystod dyddiau cyntaf cnawdnychiant myocardaidd acíwt (2-9 diwrnod), mae cymryd ramipril gan ddechrau rhwng 3 a 10 diwrnod o gnawdnychiant myocardaidd acíwt yn lleihau'r risg o farwolaethau (gan 27%), y risg o farwolaeth sydyn (erbyn 30 %), y risg o fethiant cronig y galon yn symud ymlaen i ddifrifol (dosbarth swyddogaethol dosbarth III-IV NYHA) / gwrthsefyll therapi (27%), y tebygolrwydd o fynd i'r ysbyty wedi hynny oherwydd methiant y galon (26%).

Ym mhoblogaeth gyffredinol y cleifion, yn ogystal ag mewn cleifion â diabetes mellitus, gyda gorbwysedd arterial a chyda phwysedd gwaed arferol, mae ramipril yn lleihau'r risg o neffropathi a microalbuminuria yn sylweddol.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Ffurf dosio - tabledi: bron yn wyn neu wyn, silindrog gwastad crwn, gyda chamfer a llinell rannu (mewn pecynnu stribedi pothell: 10 pcs., 3 pecyn mewn bwndel cardbord, 14 pcs. Mewn pecyn carton, 1 neu 2 becyn) .

Sylwedd gweithredol Ramipril yw ramipril, mewn 1 dabled - 2.5 mg, 5 mg neu 10 mg.

Cydrannau ategol: lactos, seliwlos microcrystalline, aerosil (silicon deuocsid colloidal), stearad magnesiwm, primogel (startsh sodiwm carboxymethyl).

Ffarmacokinetics

Gyda gweinyddiaeth lafar, mae amsugno'n cyrraedd 50-60%. Nid yw bwyta'n effeithio ar raddau'r amsugno, ond mae'n lleihau'r gyfradd amsugno. Cyrhaeddir y crynodiad uchaf o ramipril ar ôl 2-4 awr ar ôl ei weinyddu. Yn yr afu, mae'r cyfansoddyn yn cael ei fetaboli, gan ffurfio'r ramiprilat metabolit gweithredol (mae cyfradd atal ACE 6 gwaith yn uwch na'r gyfradd ar gyfer ramipril) a'r diketopiperazine metabolit anactif. Yna mae ramipril yn cael glucuronidation. Ac eithrio ramiprilat, nid yw'r holl fetabolion a ffurfiwyd yn arddangos gweithgaredd ffarmacolegol.

Mae Ramipril yn rhwymo 73% i broteinau plasma, a ramiprilat - 56%. Mae bio-argaeledd 2.5-5 mg o'r cyffur ar lafar yn 15–28%, yn achos ramiprilat - 45%. Gyda dos dyddiol o 5 mg bob dydd, cyrhaeddir lefel sefydlog o ramiprilat mewn plasma erbyn y 4ydd diwrnod.

Hanner oes ramipril yw 5.1 awr. Mae crynodiad ramiprilat mewn serwm gwaed yn gostwng yn y cyfnod dosbarthu a dileu gyda hanner oes o 3 awr, yn y cyfnod trosglwyddo, yr hanner oes yw 15 awr ac yn y cyfnod olaf hir, sy'n cael ei nodweddu gan gynnwys isel iawn o ramiprilat mewn plasma - 4-5 diwrnod. Mae'r dileu hanner oes yn cynyddu mewn cleifion sy'n dioddef o fethiant arennol cronig.

Cyfaint dosbarthu ramipril yw 90 litr, ramiprilata yw 500 litr. Mae'r sylwedd yn cael ei ysgarthu trwy'r arennau mewn swm o 60% o'r dos a gymerir, a thrwy'r coluddion - mewn swm o 40% (yn bennaf ar ffurf metabolion). Gyda chamweithrediad arennol, mae cyfradd ysgarthu ramipril a'i metabolion yn gostwng yn gymesur â gostyngiad mewn clirio creatinin, gyda chamweithrediad yr afu, mae ei drawsnewidiad i ramiprilat yn cael ei rwystro, ac mewn methiant y galon, mae cynnwys ramiprilat yn cynyddu 1.5-1.8 gwaith.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio Ramipril: dull a dos

Cymerir y tabledi ar lafar cyn neu ar ôl pryd bwyd, gan lyncu'n gyfan â dŵr.

Mae'r meddyg yn rhagnodi'r dos ar sail arwyddion clinigol, gan ystyried goddefgarwch unigol ac effaith therapiwtig y cyffur.

Gorbwysedd arterial: y dos cychwynnol yw 2.5 mg 1 amser y dydd (yn y bore) neu mewn 2 ddos. Er mwyn cyflawni'r effaith therapiwtig a ddymunir, mae cynnydd mewn dos lluosog yn bosibl ar ôl 2-3 wythnos o driniaeth. Y dos cynnal a chadw arferol yw 2.5-5 mg, yr uchafswm yw 10 mg y dydd. Gyda therapi diwretig blaenorol, dylid eu canslo neu dylid lleihau'r dos heb fod yn hwyrach na 3 diwrnod cyn dechrau Ramipril.Y dos cychwynnol ar gyfer cleifion sy'n cymryd diwretigion, cleifion â nam arennol â nam neu â gorbwysedd arterial a methiant y galon yw 1.25 mg y dydd unwaith. Dylai'r cais gael ei gychwyn o dan oruchwyliaeth feddygol lem. Ar gyfer cleifion sydd â chydbwysedd aflonyddu dŵr-electrolyt neu risg o adwaith gwrthhypertensive, ni ddylai'r dos dyddiol cychwynnol fod yn fwy na 1.25 mg,
Methiant cronig y galon: y dos cychwynnol yw 1.25 mg unwaith, os oes angen, gellir dyblu'r dos ar ôl 1-2 wythnos. Ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 10 mg. Gyda gweinyddiaeth diwretigion ar yr un pryd, dylid lleihau eu dos cyn dechrau therapi,
Methiant y galon a ddigwyddodd o fewn 2-9 diwrnod ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt: dos cychwynnol - 2.5 mg 2 gwaith y dydd (bore a gyda'r nos) ac ar ôl dau ddiwrnod o therapi - 5 mg 2 gwaith y dydd. Dos cynnal a chadw - 2.5-5 mg 2 gwaith y dydd. Os yw'r cyffur yn cael ei oddef yn wael (isbwysedd arterial), dylid lleihau'r dos cychwynnol i 1.25 mg 2 gwaith y dydd, yna ar ôl 2 ddiwrnod gellir ei gynyddu i 2.5 mg, ac ar ôl 2 ddiwrnod i 5 mg 2 gwaith y dydd. Ni ddylai'r dos dyddiol fod yn fwy na 10 mg. Os yw'r dos yn cael ei oddef yn wael, dylid dod â'r 2.5 mg 2 waith y dydd i ben. Oherwydd profiad annigonol gyda'r defnydd o Ramipril mewn cleifion â methiant difrifol y galon yn y dosbarth swyddogaethol III-IV (yn ôl dosbarthiad NYHA) a ddigwyddodd yn syth ar ôl cnawdnychiant myocardaidd acíwt, ni ddylai'r dos cychwynnol ar gyfer y categori hwn o gleifion fod yn fwy na 1.25 mg unwaith y dydd. Dylai'r cynnydd mewn dos gael ei wneud o dan oruchwyliaeth meddyg,
Neffropathi mewn patholegau gwasgaredig cronig yn yr arennau, neffropathi diabetig: dos cychwynnol - 1.25 mg unwaith. Gyda goddefgarwch da i'r cyffur, gellir dyblu'r dos bob pythefnos nes cyrraedd dos cynnal a chadw o 5 mg unwaith y dydd,
Lleihau'r risg o gael strôc, cnawdnychiant myocardaidd, neu farwolaethau cardiofasgwlaidd mewn cleifion â risg cardiofasgwlaidd uchel: y dos cychwynnol yw 2.5 mg unwaith. Dangosir cynnydd graddol yn y dos: ar ôl 1 wythnos, yna ar ôl 2-3 wythnos - i ddogn cynnal a chadw o 10 mg unwaith y dydd.

Regimen dos a argymhellir o Ramipril ar gyfer cleifion â methiant arennol:

CC llai na 30 ml / min: dos cychwynnol - 1.25 mg y dydd, mwyafswm - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: dos cychwynnol - 2.5 mg y dydd, mwyafswm - 5 mg,
CC yn fwy na 60 ml / min: y dos cychwynnol yw 2.5 mg y dydd, yr uchafswm yw 10 mg.

Gyda methiant yr afu, ni ddylai'r dos cychwynnol fod yn fwy na 1.25 mg, yr uchafswm - 2.5 mg unwaith.

Y dos cychwynnol ar gyfer cleifion oedrannus yw 1.25 mg y dydd.

Mae angen rheolaeth arbennig ar gyfer cleifion dros 65 oed sy'n cymryd diwretigion, ar gyfer cleifion â methiant cronig y galon sydd â nam arennol a hepatig. Dewisir y dos yn dibynnu ar lefel darged y pwysedd gwaed.

Rhyngweithio cyffuriau

Wrth benodi Ramipril, rhaid i'r meddyg rybuddio'r claf am yr angen i ymgynghori ymlaen llaw cyn dechrau defnyddio unrhyw feddyginiaethau ar yr un pryd.

Cyfatebiaethau Ramipril yw: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.