Lorista: cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio, arwyddion, dosau a analogau
Yn yr erthygl hon, gallwch ddarllen y cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio'r cyffur Lorista. Mae'n darparu adborth gan ymwelwyr â'r wefan - defnyddwyr y feddyginiaeth hon, yn ogystal â barn arbenigwyr meddygol ar ddefnyddio Lorista yn eu practis. Cais mawr yw mynd ati i ychwanegu eich adolygiadau am y cyffur: helpodd y feddyginiaeth neu ni helpodd i gael gwared ar y clefyd, pa gymhlethdodau a sgîl-effeithiau a welwyd, na chyhoeddwyd o bosibl gan y gwneuthurwr yn yr anodiad. Analogau Lorista ym mhresenoldeb analogau strwythurol sydd ar gael. Defnyddiwch ar gyfer trin pwysedd gwaed uchel mewn oedolion, plant, yn ogystal ag yn ystod beichiogrwydd a llaetha.
Lorista - Gwrthwynebydd derbynnydd angiotensin 2 dethol math AT1 natur nad yw'n brotein.
Mae Losartan (sylwedd gweithredol y cyffur Lorista) a'i metaboledd carboxy gweithredol yn fiolegol (EXP-3174) yn blocio holl effeithiau ffisiolegol arwyddocaol angiotensin 2 ar dderbynyddion AT1, waeth beth yw llwybr ei synthesis: mae'n arwain at gynnydd mewn gweithgaredd renin plasma a gostyngiad yng nghrynodiad aldosteron mewn plasma gwaed.
Mae Losartan yn anuniongyrchol yn achosi actifadu derbynyddion AT2 trwy gynyddu lefel angiotensin 2. Nid yw Losartan yn rhwystro gweithgaredd kininase 2, ensym sy'n ymwneud â metaboledd bradykinin.
Mae'n lleihau OPSS, pwysau yn y cylchrediad yr ysgyfaint, yn lleihau ôl-lwyth, yn cael effaith ddiwretig.
Mae'n ymyrryd â datblygiad hypertroffedd myocardaidd, yn cynyddu goddefgarwch ymarfer corff mewn cleifion â methiant cronig y galon.
Derbynfa Mae Lorista unwaith y dydd yn arwain at ostyngiad ystadegol arwyddocaol mewn pwysedd gwaed systolig a diastolig. Yn ystod y dydd, mae losartan yn rheoli pwysedd gwaed yn gyfartal, tra bod yr effaith gwrthhypertensive yn cyfateb i'r rhythm circadian naturiol. Roedd y gostyngiad mewn pwysedd gwaed ar ddiwedd dos y cyffur oddeutu 70-80% o'r effaith ar anterth y cyffur, 5-6 awr ar ôl ei roi. Ni welir syndrom tynnu'n ôl, ac nid yw losartan yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar gyfradd curiad y galon.
Mae Losartan yn effeithiol mewn dynion a menywod, yn ogystal ag yn yr henoed (≥ 65 oed) a chleifion iau (≤ 65 oed).
Mae hydroclorothiazide yn diwretig thiazide y mae ei effaith diwretig yn gysylltiedig â thorri ail-amsugno sodiwm, clorin, potasiwm, magnesiwm, ïonau dŵr yn y neffron distal, yn gohirio ysgarthu ïonau calsiwm, asid wrig. Mae ganddo briodweddau gwrthhypertensive, mae effaith hypotensive yn datblygu oherwydd ehangu arterioles. Bron ddim effaith ar bwysedd gwaed arferol. Mae'r effaith diwretig yn digwydd ar ôl 1-2 awr, yn cyrraedd uchafswm ar ôl 4 awr ac yn para 6-12 awr.
Mae'r effaith gwrthhypertensive yn digwydd ar ôl 3-4 diwrnod, ond gall gymryd 3-4 wythnos i gyflawni'r effaith therapiwtig orau bosibl.
Cyfansoddiad
Potasiwm + excipients Losartan.
Potasiwm losartan + hydrochlorothiazide + excipients (Lorista N a ND).
Ffarmacokinetics
Nid yw ffarmacocineteg losartan a hydrochlorothiazide gyda defnydd ar yr un pryd yn wahanol i ddefnydd eu defnydd ar wahân.
Mae'n cael ei amsugno'n dda o'r llwybr treulio. Nid yw cymryd y cyffur â bwyd yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar ei grynodiadau serwm. Nid yw bron yn treiddio i'r ymennydd gwaed (BBB). Mae tua 58% o'r cyffur yn cael ei ysgarthu yn y bustl, 35% - yn yr wrin.
Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae amsugno hydroclorothiazide yn 60-80%. Nid yw hydroclorothiazide yn cael ei fetaboli ac mae'n cael ei ysgarthu yn gyflym gan yr arennau.
Arwyddion
- gorbwysedd arterial
- llai o risg o gael strôc mewn cleifion â gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith,
- methiant cronig y galon (fel rhan o therapi cyfuniad, gydag anoddefgarwch neu aneffeithiolrwydd therapi gydag atalyddion ACE),
- amddiffyn swyddogaeth yr arennau mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 â phroteinwria er mwyn lleihau proteinwria, lleihau dilyniant niwed i'r arennau, lleihau'r risg o ddatblygu cam y derfynfa (atal yr angen am ddialysis, y tebygolrwydd o gynnydd mewn creatinin serwm) neu farwolaeth.
Ffurflenni Rhyddhau
Tabledi 12.5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg.
Lorista N (mae hefyd yn cynnwys 12.5 mg o hydroclorothiazide).
Lorista ND (mae hefyd yn cynnwys 25 mg o hydroclorothiazide).
Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a dosio
Cymerir y cyffur ar lafar, waeth beth fo'r pryd bwyd, amlder ei roi - 1 amser y dydd.
Gyda gorbwysedd arterial, y dos dyddiol ar gyfartaledd yw 50 mg. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn 3-6 wythnos ar ôl therapi. Mae'n bosibl cyflawni effaith fwy amlwg trwy gynyddu dos y cyffur i 100 mg y dydd mewn dau ddos neu mewn un dos.
Wrth gymryd diwretigion mewn dosau uchel, argymhellir dechrau therapi Lorista gyda 25 mg y dydd mewn un dos.
Nid oes angen i gleifion oedrannus, cleifion â swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys cleifion ar haemodialysis) addasu dos cychwynnol y cyffur.
Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, dylid rhagnodi'r cyffur mewn dos is.
Mewn methiant cronig y galon, dos cychwynnol y cyffur yw 12.5 mg y dydd mewn un dos. Er mwyn cyflawni'r dos cynnal a chadw arferol o 50 mg y dydd, rhaid cynyddu'r dos yn raddol, ar gyfnodau o 1 wythnos (er enghraifft, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg y dydd). Fel rheol, rhagnodir Lorista mewn cyfuniad â diwretigion a glycosidau cardiaidd.
Er mwyn lleihau'r risg o gael strôc mewn cleifion â gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith, y dos cychwynnol safonol yw 50 mg y dydd. Yn y dyfodol, gellir ychwanegu hydroclorothiazide mewn dosau isel a / neu gellir cynyddu'r dos o Lorista i 100 mg y dydd.
Er mwyn amddiffyn yr arennau mewn cleifion â diabetes math 2 â phroteinwria, y dos cychwynnol safonol o Lorista yw 50 mg y dydd. Gellir cynyddu dos y cyffur i 100 mg y dydd, gan ystyried y gostyngiad mewn pwysedd gwaed.
Cyfochrog
- pendro
- asthenia
- cur pen
- blinder
- anhunedd
- pryder
- aflonyddwch cwsg
- cysgadrwydd
- anhwylderau cof
- niwroopathi ymylol,
- paresthesia
- hyposthesia
- meigryn
- cryndod
- iselder
- isbwysedd orthostatig (dos-ddibynnol),
- curiad calon
- tachycardia
- bradycardia
- arrhythmias,
- angina pectoris
- tagfeydd trwynol
- peswch
- broncitis
- chwyddo'r mwcosa trwynol,
- cyfog, chwydu,
- dolur rhydd
- poen yn yr abdomen
- anorecsia
- ceg sych
- ddannoedd
- flatulence
- rhwymedd
- annog i droethi
- swyddogaeth arennol â nam,
- gostwng libido
- analluedd
- crampiau
- poen yn y cefn, y frest, y coesau,
- canu yn y clustiau
- torri blas
- nam ar y golwg
- llid yr amrannau
- anemia
- Porffor Shenlein-Genoch
- croen sych
- chwysu cynyddol
- alopecia
- gowt
- urticaria
- brech ar y croen
- cosi
- angioedema (gan gynnwys chwyddo'r laryncs a'r tafod, gan rwystro'r llwybrau anadlu a / neu chwyddo'r wyneb, y gwefusau, y ffaryncs).
Gwrtharwyddion
- isbwysedd arterial,
- hyperkalemia
- dadhydradiad
- anoddefiad i lactos,
- syndrom malabsorption galactosemia neu glwcos / galactos,
- beichiogrwydd
- llaetha
- hyd at 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch plant wedi'u sefydlu),
- gorsensitifrwydd i losartan a / neu gydrannau eraill y cyffur.
Beichiogrwydd a llaetha
Nid oes unrhyw ddata ar ddefnyddio Lorista yn ystod beichiogrwydd. Mae darlifiad arennol y ffetws, sy'n dibynnu ar ddatblygiad y system renin-angiotensin, yn dechrau gweithredu yn nhrydydd trimis y beichiogrwydd. Mae'r risg i'r ffetws yn cynyddu wrth gymryd losartan yn yr 2il a'r 3ydd tymor. Pan sefydlir beichiogrwydd, dylid dod â therapi losartan i ben ar unwaith.
Nid oes unrhyw ddata ar ddyrannu losartan â llaeth y fron. Felly, dylid penderfynu ar y mater o roi'r gorau i fwydo ar y fron neu ganslo therapi gyda losartan gan ystyried ei bwysigrwydd i'r fam.
Cyfarwyddiadau arbennig
Gall cleifion sydd â llai o waed sy'n cylchredeg (er enghraifft, yn ystod therapi â dosau mawr o ddiwretigion) ddatblygu isbwysedd arterial symptomatig. Cyn cymryd losartan, mae angen dileu'r troseddau presennol, neu ddechrau therapi gyda dosau bach.
Mewn cleifion â sirosis ysgafn a chymedrol yr afu, mae crynodiad losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed ar ôl rhoi trwy'r geg yn uwch nag mewn rhai iach. Felly, dylid rhoi dos is o therapi i gleifion sydd â hanes o glefyd yr afu.
Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam, gyda diabetes a hebddo, mae hyperkalemia yn aml yn datblygu, y dylid ei gofio, ond dim ond mewn achosion prin o ganlyniad i hyn, mae'r driniaeth yn cael ei stopio. Yn ystod y cyfnod triniaeth, dylid monitro crynodiad potasiwm yn y gwaed yn rheolaidd, yn enwedig mewn cleifion oedrannus, sydd â swyddogaeth arennol â nam.
Gall meddyginiaethau sy'n gweithredu ar y system renin-angiotensin gynyddu wrea serwm a creatinin mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un ochr mewn un aren. Gall newidiadau yn swyddogaeth yr arennau fod yn gildroadwy ar ôl i therapi ddod i ben. Yn ystod y driniaeth, mae angen monitro crynodiad creatinin yn y serwm gwaed yn rheolaidd.
Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli
Nid oes unrhyw ddata ar effaith Lorista ar y gallu i yrru cerbydau neu ddulliau technegol eraill.
Rhyngweithio cyffuriau
Ni welwyd unrhyw ryngweithiadau cyffuriau arwyddocaol yn glinigol â hydrochlorothiazide, digoxin, gwrthgeulyddion anuniongyrchol, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole ac erythromycin.
Yn ystod defnydd cydredol â rifampicin a fluconazole, nodwyd gostyngiad yn lefel y metabolyn gweithredol potasiwm losartan. Nid yw canlyniadau clinigol y ffenomen hon yn hysbys.
Mae'r defnydd ar yr un pryd â diwretigion sy'n arbed potasiwm (er enghraifft, spironolactone, triamteren, amiloride) a pharatoadau potasiwm yn cynyddu'r risg o hyperkalemia.
Gall defnyddio cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd ar yr un pryd, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, leihau effaith diwretigion a chyffuriau gwrthhypertensive eraill.
Os yw Lorista yn cael ei ragnodi ar yr un pryd â diwretigion thiazide, mae'r gostyngiad mewn pwysedd gwaed oddeutu ychwanegyn ei natur. Yn gwella (ar y cyd) effaith cyffuriau gwrthhypertensive eraill (diwretigion, beta-atalyddion, sympatholytics).
Analogau o'r cyffur Lorista
Cyfatebiaethau strwythurol y sylwedd gweithredol:
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Vero Losartan
- Zisakar
- Cardomin Sanovel,
- Karzartan
- Cozaar
- Lakea
- Lozap,
- Lozarel
- Losartan
- Potasiwm Losartan,
- Losacor
- Lotor
- Presartan,
- Renicard.
Arwyddion Lorista
Beth sy'n helpu tabledi Lorista? Mae'r cyffur wedi'i nodi ar gyfer afiechydon a chyflyrau:
- Gorbwysedd arterial (os nodir therapi cyfuniad)
- Hypertroffi fentriglaidd chwith a gorbwysedd er mwyn lleihau'r risg o gael strôc,
- CHF fel rhan o driniaeth gyfuniad,
- Neffroleg (amddiffyn yr arennau) mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 er mwyn lleihau protenuria,
- Atal damweiniau cardiofasgwlaidd, gan gynnwys angheuol, mewn cleifion â lefel uchel o risg.
Yn ôl y cyfarwyddiadau, mae Lorista N yn helpu gyda'r angen am driniaeth gyfun â chyffuriau gwrthhypertensive a diwretigion.
Tabledi Lorista 50 100 mg - cyfarwyddiadau i'w defnyddio
Rwy'n cymryd ar lafar, waeth beth fo'r pryd, gan yfed digon o ddŵr glân. Argymhellir cymryd Lorista yn y bore.
Gyda gorbwysedd arterial, y dos dyddiol ar gyfartaledd yw 50 mg. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn 3-6 wythnos ar ôl therapi.
Mae'n bosibl cyflawni effaith fwy amlwg trwy gynyddu dos y cyffur i 100 mg / dydd.
Dylid cynyddu dos y cyffur yn unol â'r cynllun canlynol:
Wythnos 1af (1af - 7fed diwrnod) - 1 tab. Lorista 12.5 mg / dydd.
2il wythnos (8-14fed diwrnod) - 1 bwrdd. Lorista 25 mg / dydd.
3edd wythnos (15-21fed diwrnod) - 1 tab. Lorista 50 mg / dydd.
4edd wythnos (22–28fed diwrnod) - 1 tab. Lorista 50 mg / dydd.
Yn erbyn cefndir cymryd diwretigion mewn dosau uchel, argymhellir dechrau therapi Lorista gyda 25 mg / dydd. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn 3 wythnos ar ôl therapi.
Mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol (CC 30-50 ml / mun), nid oes angen cywiro dos cychwynnol Lorista.
Er mwyn lleihau'r risg o batholegau cardiofasgwlaidd a marwolaethau mewn cleifion â gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith, defnyddir dos cychwynnol a chynnal a chadw losartan - 50 mg 1 amser / dydd (1 dabled o Lorista 50).
Os nad oedd yn bosibl yn ystod y driniaeth gyflawni'r lefel darged o bwysedd gwaed wrth gymhwyso Lorista N 50, mae angen cywiro therapi. Os oes angen, mae cynnydd yn y dos (Lorista 100) mewn cyfuniad â hydroclorothiazide ar ddogn o 12.5 mg / dydd yn bosibl.
Y dos argymelledig o'r tab Lorista® N 100 -1 cyffur. (100 mg / 12.5 mg) 1 amser / diwrnod.
Y dos dyddiol uchaf yw 1 tab. cyffur Lorista N 100.
Arbennig:
Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam, nid oes angen addasiad dos.
Mewn cleifion oedrannus, nid oes angen addasiad dos.
Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, dylid lleihau dos Lorista. Yn CHF, y dos cychwynnol yw 12.5 mg / dydd. Yna cynyddir y dos yn raddol nes cyrraedd dos therapiwtig safonol. Mae'r cynnydd yn digwydd unwaith yr wythnos (er enghraifft, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dydd). Mae cleifion o'r fath, tabledi Lorista fel arfer yn cael eu rhagnodi mewn cyfuniad â diwretigion a glycosidau cardiaidd.
Er mwyn amddiffyn yr arennau mewn cleifion â diabetes math 2 â phroteinwria, y dos cychwynnol safonol o Lorista yw 50 mg / dydd. Gellir cynyddu dos y cyffur i 100 mg / dydd, gan ystyried y gostyngiad mewn pwysedd gwaed. Nid yw'n syniad da cynyddu mwy nag 1 dabled o Lorista® N 100 y dydd ac mae'n arwain at fwy o sgîl-effeithiau.
Mae defnyddio atalyddion losartan ac ACE ar yr un pryd yn amharu ar swyddogaeth arennol, felly ni argymhellir y cyfuniad hwn.
Defnydd mewn cleifion â gostyngiad yng nghyfaint hylif mewnfasgwlaidd - mae angen cywiro diffyg cyfaint hylif cyn dechrau losartan.
Gwrtharwyddion Lorista
- gorsensitifrwydd i ddeilliadau losartan a sulfonamide (hydrochlorothiazide), neu unrhyw ysgarthion,
- methiant arennol difrifol (clirio creatinin
2 flynedd
Amodau storio
Mewn lle sych, ar dymheredd nad yw'n uwch na 30 ° C.
Ffurflenni Rhyddhau
- 10 - pothelli (3) - pecynnau o gardbord. 30 tab mewn menter unedol 7 - pothelli (14) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (14) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (2) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (4) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (8) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (12) - pecynnau o gardbord. 7 - pothelli (14) - pecynnau o gardbord. Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 100 mg + 25 mg - 30 tab. Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 100 mg + 25 mg - 60 tabledi pecyn 30 tabled pecyn 60 tabled pecyn 90 tabledi
Disgrifiad o'r ffurflen dos
- Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm Mae tabledi, melyn i felyn wedi'u gorchuddio â ffilm gyda arlliw gwyrddlas, yn hirgrwn, ychydig yn biconvex, gyda risg ar un ochr. Mae'r tabledi, wedi'u gorchuddio â ffilm o felyn i felyn gyda arlliw gwyrddlas, yn hirgrwn, ychydig yn biconvex.
Amodau arbennig
- 1 tab potasiwm losartan 100 mg hydroclorothiazide 25 mg Excipients: startsh pregelatinized - 69.84 mg, cellwlos microcrystalline - 175.4 mg, monohydrad lactos - 126.26 mg, stearate magnesiwm - 3.5 mg. Cyfansoddiad y bilen ffilm: hypromellose - 10 mg, macrogol 4000 - 1 mg, llifyn quinoline melyn (E104) - 0.11 mg, titaniwm deuocsid (E171) - 2.89 mg, talc - 1 mg. potasiwm losartan 100 mg hydroclorothiazide 12.5 mg Excipients: startsh pregelatinized, cellwlos microcrystalline, monohydrad lactos, stearate magnesiwm. Cyfansoddiad cregyn: hypromellose, macrogol 4000, llifyn melyn quinoline (E104), titaniwm deuocsid (E171), talc. potasiwm losartan 100 mg hydrochlorothiazide 25 mg Excipients: startsh pregelatinized, cellwlos microcrystalline, monohydrad lactos, stearad magnesiwm. Cyfansoddiad cregyn: hypromellose, macrogol 4000, llifyn melyn quinoline (E104), titaniwm deuocsid (E171), talc. losartan potasiwm 50 mg hydrochlorothiazide 12.5 mg Excipients: startsh pregelatinized, cellwlos microcrystalline, monohydrad lactos, stearate magnesiwm Cyfansoddiad cregyn: hypromellose, macrogol 4000, llifyn quinoline melyn (E104), titaniwm deuocsid (E171), tal. potasiwm losartan 50 mg hydrochlorothiazide 12.5 mg Excipients: startsh pregelatinized, cellwlos microcrystalline, monohydrad lactos, stearad magnesiwm. Cyfansoddiad cregyn: hypromellose, macrogol 4000, llifyn melyn quinoline (E104), titaniwm deuocsid (E171), talc.
Gwrtharwyddion Lorista N.
- Gor-sensitifrwydd i losartan, i gyffuriau sy'n deillio o sulfonamidau a chydrannau eraill o'r cyffur, anuria, swyddogaeth arennol â nam difrifol (clirio creatinin (CC) llai na 30 ml / min.), Hyperkalemia, dadhydradiad (gan gynnwys wrth gymryd dosau uchel o ddiwretigion) camweithrediad difrifol ar yr afu, hypokalemia anhydrin, beichiogrwydd, llaetha, isbwysedd arterial, o dan 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch wedi'i sefydlu), diffyg lactase, galactosemia neu syndrom malabsorption glwcos / gal Actoses. Gyda rhybudd: aflonyddwch cydbwysedd gwaed-electrolyt dŵr (hyponatremia, alcalosis hypochloremig, hypomagnesemia, hypokalemia), stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli aren sengl, diabetes mellitus, hypercalcemia, hyperuricemia a / neu gowt, wedi'i waethygu â rhywfaint o anemone niwrolegol alergaidd. a ddatblygwyd yn gynharach gyda chyffuriau eraill, gan gynnwys atalyddion AP
Sgîl-effeithiau Lorista N.
- Ar ran y system gwaed a lymffatig: anaml: anemia, purpura Shenlane-Genokha. Ar ran y system imiwnedd: anaml: adweithiau anaffylactig, angioedema (gan gynnwys chwyddo'r laryncs a'r tafod, achosi rhwystro'r llwybrau anadlu a / neu chwyddo'r wyneb, gwefusau, pharyncs). O ochr y system nerfol ganolog a'r system nerfol ymylol: yn aml: cur pen, pendro systemig ac an-systemig, anhunedd, blinder, yn anaml: meigryn. O'r system gardiofasgwlaidd: yn aml: isbwysedd orthostatig (dos-ddibynnol), crychguriadau, tachycardia, anaml: vascwlitis. O'r system resbiradol: yn aml: peswch, haint y llwybr anadlol uchaf, pharyngitis, chwyddo'r mwcosa trwynol. O'r llwybr gastroberfeddol: yn aml: dolur rhydd, dyspepsia, cyfog, chwydu, poen yn yr abdomen. O'r system hepatobiliary: anaml: hepatitis, swyddogaeth yr afu â nam arno. O'r croen a braster isgroenol: anaml: wrticaria, cosi croen. O'r system gyhyrysgerbydol a meinwe gyswllt: yn aml: myalgia, poen cefn, yn anaml: arthralgia. Arall: yn aml: asthenia, gwendid, oedema ymylol, poen yn y frest. Dangosyddion labordy: yn aml: hyperkalemia, crynodiad cynyddol o haemoglobin a hematocrit (ddim yn arwyddocaol yn glinigol), yn anaml: cynnydd cymedrol mewn wrea serwm a creatinin, anaml iawn: mwy o weithgaredd ensymau afu a bilirwbin.
Tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm 25 mg, 50 mg a 100 mg
Mae un dabled yn cynnwys
sylwedd gweithredol - potasiwm losartan 25 mg, 50 mg a 100 mg,
ynategolyno hyd: seliwlos, startsh pregelatinized, startsh corn, seliwlos microcrystalline, silicon deuocsid silicon colloidal, stearad magnesiwm
cyfansoddiad cregyn: hypromellose, talc, propylen glycol, titaniwm deuocsid (E171) (ar gyfer dosages o 25 mg, 50 mg, 100 mg), melyn quinoline (E104) (ar gyfer dos o 25 mg)
Mae tabledi yn hirgrwn, gydag arwyneb ychydig yn biconvex, wedi'i orchuddio â gorchudd ffilm felen, gyda risg ar un ochr (am dos o 25 mg).
Mae tabledi yn siâp crwn, gydag arwyneb ychydig yn biconvex, wedi'i orchuddio â gorchudd ffilm wen, gyda rhic ar un ochr a chamfer (am dos o 50 mg).
Tabledi hirgrwn gydag arwyneb ychydig yn biconvex, wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm wen (am dos o 100 mg)
Priodweddau ffarmacolegol
Ffarmacokinetics
Ar ôl ei amlyncu, mae losartan wedi'i amsugno'n dda o'r llwybr gastroberfeddol, yn cael metaboledd sylweddol yn ystod y darn cyntaf trwy'r afu, gan ffurfio metabolyn gweithredol - asid carbocsilig a metabolion anactif eraill. Mae bio-argaeledd systemig losartan oddeutu 33%. Cyflawnir crynodiad brig cyfartalog losartan o fewn 1 awr, a'i fetabol gweithredol o fewn 3-4 awr.
Mae mwy na 99% o losartan a'i fetabol gweithredol yn rhwymo i broteinau plasma, albwmin yn bennaf. Cyfaint dosbarthiad losartan yw 34 litr.
Mae tua 14% o losartan, a weinyddir ar lafar, yn cael ei drawsnewid i'w metabolyn gweithredol.
Mae cliriad plasma losartan a'i fetabol gweithredol oddeutu 600 ml / min a 50 ml / min, yn y drefn honno. Mae clirio arennol losartan a'i fetabol gweithredol tua 74 ml / min a 26 ml / min, yn y drefn honno. Gyda gweinyddiaeth losartan ar lafar, mae tua 4% o'r dos yn cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid yn yr wrin, a thua 6% ar ffurf metabolyn gweithredol. Mae ffarmacocineteg losartan a'i fetabol gweithredol yn llinol gyda gweinyddiaeth lafar potasiwm losartan mewn dosau hyd at 200 mg.
Ar ôl llyncu, mae crynodiadau losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed yn gostwng yn esbonyddol, mae'r hanner oes olaf oddeutu 2 awr a 6-9 awr, yn y drefn honno. Pan gymerir dos o 100 mg unwaith y dydd, nid yw losartan na'i metabolyn gweithredol yn cronni mewn plasma mewn symiau mawr.
Mae Losartan a'i metabolion yn cael eu hysgarthu yn y bustl a'r wrin: mae tua 35% a 43%, yn y drefn honno, wedi'u hysgarthu yn yr wrin, a thua 58% a 50%, yn y drefn honno, yn cael eu carthu mewn feces.
Ffarmacokineticsyngrwpiau cleifion unigol
Mewn cleifion oedrannus â gorbwysedd arterial, nid yw crynodiadau losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed yn wahanol iawn i'r rhai a geir mewn cleifion ifanc â gorbwysedd arterial.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial benywaidd, mae lefel y losartan mewn plasma gwaed ddwywaith yn uwch nag mewn cleifion â gorbwysedd arterial gwrywaidd, tra nad yw lefelau'r metabolyn gweithredol mewn plasma gwaed yn wahanol mewn dynion a menywod.
Mewn cleifion â sirosis yr afu alcoholig ysgafn a chymedrol, roedd lefelau losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed ar ôl rhoi trwy'r geg 5 ac 1.7 gwaith, yn y drefn honno, yn uwch nag mewn cleifion gwrywaidd ifanc.
Mewn cleifion â chliriad creatinin uwch na 10 ml / min, ni newidiodd crynodiadau plasma o losartan. O'i gymharu â chleifion â swyddogaeth arennol arferol, mewn cleifion ar haemodialysis, mae'r AUC (ardal o dan y gromlin amser canolbwyntio) ar gyfer losartan oddeutu 2 gwaith yn uwch.
Mewn cleifion â methiant arennol neu mewn cleifion sy'n cael haemodialysis, nid yw crynodiadau plasma'r metabolyn gweithredol wedi newid.
Ni ellir tynnu losartan na'r metabolyn gweithredol trwy haemodialysis.
Lorista® - cyffur gwrthhypertensive, yn antagonydd derbynnydd angiotensin II detholus trwy'r geg (math AT1). Mae Angiotensin II yn hormon gweithredol o'r system renin-angiotensin ac yn un o'r ffactorau pwysicaf yn pathoffisioleg gorbwysedd arterial. Mae Angiotensin II yn rhwymo i dderbynyddion AT1 a geir mewn meinweoedd amrywiol (e.e., cyhyrau llyfn fasgwlaidd, chwarennau adrenal, arennau, a'r galon) ac mae'n achosi nifer o effeithiau biolegol pwysig, gan gynnwys vasoconstriction a rhyddhau aldosteron. Mae Angiotensin II hefyd yn ysgogi amlder celloedd cyhyrau llyfn.
Mae Losartan a'i metaboledd gweithredol E3174 sy'n ffarmacolegol yn blocio holl effeithiau ffisiolegol angiotensin II, waeth beth yw ei ffynhonnell a'i lwybr biosynthesis.
Mae Lorista® yn blocio derbynyddion AT1 yn ddetholus ac nid yw'n rhwystro derbynyddion hormonau neu sianeli ïon eraill sy'n gyfrifol am reoleiddio'r system gardiofasgwlaidd. At hynny, nid yw losartan yn rhwystro gweithgaredd yr ensym sy'n trosi angiotensin (kinase II), ensym sy'n ymwneud â chwalu bradykinin.
Mae dos sengl o losartan mewn cleifion â gorbwysedd arterial ysgafn i gymedrol yn dangos gostyngiad ystadegol arwyddocaol mewn pwysedd gwaed systolig a diastolig. Mae ei effaith fwyaf yn datblygu 6 awr ar ôl ei weinyddu, mae'r effaith therapiwtig yn para 24 awr, felly mae'n ddigon i'w gymryd unwaith y dydd. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn datblygu yn ystod wythnos gyntaf y therapi, ac yna'n cynyddu ac yn sefydlogi'n raddol ar ôl 3-6 wythnos
Mae Lorista® yr un mor effeithiol mewn dynion a menywod, yn ogystal ag yn yr henoed (≥ 65 oed) a chleifion iau (≤ 65 oed).
Nid yw rhoi'r gorau i losartan mewn cleifion â gorbwysedd yn arwain at gynnydd sydyn mewn pwysedd gwaed. Er gwaethaf gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, nid yw losartan yn cael unrhyw effeithiau clinigol arwyddocaol ar gyfradd curiad y galon.
Arwyddion i'w defnyddio
- trin gorbwysedd arterial hanfodol mewn oedolion
- trin clefyd yr arennau mewn cleifion sy'n oedolion â gorbwysedd
a diabetes mellitus math 2 gyda phroteinwria ≥ 0.5 g / dydd, fel rhan
- trin methiant cronig y galon mewn cleifion sy'n oedolion
(ffracsiwn alldafiad fentriglaidd chwith ≤40%, yn sefydlog yn glinigol
cyflwr) pan ddefnyddir atalyddion sy'n trosi angiotensin
ystyrir bod yr ensym yn amhosibl oherwydd anoddefgarwch, yn enwedig
gyda datblygiad peswch, neu pan fydd eu pwrpas yn cael ei wrthgymeradwyo
- llai o risg o gael strôc mewn cleifion sy'n oedolion ag arterial
Hypertroffedd wedi'i gadarnhau gan ECT a hypertroffedd fentriglaidd chwith
Dosage a gweinyddiaeth
Y tu mewn, waeth beth fo'r pryd bwyd. Mae'r dabled yn cael ei llyncu heb gnoi, ei golchi i lawr gyda gwydraid o ddŵr. Lluosogrwydd derbyn - 1 amser y dydd.
I'r rhan fwyaf o gleifion, y dos cychwynnol a chynnal a chadw yw 50 mg unwaith y dydd. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn tair i chwe wythnos ar ôl dechrau therapi.
Efallai y bydd angen cynnydd dos o hyd at 100 mg ar rai cleifion unwaith y dydd (yn y bore).
Gorbwysedd arterial mewn cleifion â diabetes mellitus math II â phroteinwria ≥ 0.5 g / dydd
Y dos cychwynnol arferol yw 50 mg unwaith y dydd. Gellir cynyddu'r dos i 100 mg unwaith y dydd yn seiliedig ar ganlyniadau pwysedd gwaed fis ar ôl dechrau'r driniaeth. Gellir cymryd Losartan ynghyd ag asiantau gwrthhypertensive eraill (e.e. diwretigion, atalyddion sianelau calsiwm, atalyddion alffa neu beta a chyffuriau canolog) yn ogystal â gydag inswlin ac asiantau hypoglycemig eraill a ddefnyddir yn gyffredin (e.e. sulfonylurea, glitazone, atalydd glucosidase) .
Y dos cychwynnol o Lorista® mewn cleifion â methiant y galon yw 12.5 mg y dydd mewn un dos. Er mwyn cyflawni dos cynnal a chadw o 50 mg y dydd, sydd fel arfer yn cael ei oddef yn dda gan gleifion, rhaid cynyddu dos y cyffur yn raddol gan 12.5 mg, ar gyfnodau o wythnos (h.y., 12.5 mg y dydd, 25 mg y dydd, 50 mg y dydd, 100 mg y dydd, hyd at ddogn uchaf o 150 mg unwaith y dydd).
Ni ddylid trosglwyddo cleifion â methiant y galon y mae eu cyflwr wedi sefydlogi â defnyddio atalydd ACE i driniaeth losartan.
Lleihau risgdatblygustrôc mewn cleifion sy'n oedolion â gorbwyseddahypertroffedd y chwithcadarnhawyd fentriglthECG.
Y dos cychwynnol arferol yw 50 mg o losartan unwaith y dydd. Gellir ychwanegu dos isel o hydroclorothiazide a / neu dylid cynyddu'r dos i 100 mg y dydd ar sail canlyniadau pwysedd gwaed.
Ffarmacodynameg
Mae Lorista ® N yn baratoad cyfun y mae ei gydrannau'n cael effaith hypotensive ychwanegyn ac yn achosi gostyngiad mwy amlwg mewn pwysedd gwaed o'i gymharu â'u defnydd ar wahân. Oherwydd yr effaith ddiwretig, mae hydroclorothiazide yn cynyddu gweithgaredd renin plasma, secretion aldosteron, yn lleihau cynnwys potasiwm serwm ac yn cynyddu lefel angiotensin II mewn plasma gwaed. Mae Losartan yn blocio effeithiau ffisiolegol angiotensin II ac, oherwydd atal secretion aldosteron, gall hyd yn oed golli ïonau potasiwm a achosir gan ddiwretig.
Mae Losartan yn cael effaith uricosurig. Mae hydroclorothiazide yn achosi cynnydd cymedrol yng nghrynodiad asid wrig, gyda'r defnydd o losartan ar yr un pryd â hydroclorothiazide, mae hyperuricemia a achosir gan ddiwretig yn lleihau.
Mae effaith gwrthhypertensive y cyfuniad hydroclorothiazide / losartan yn parhau am 24 awr. Er gwaethaf gostyngiad sylweddol mewn pwysedd gwaed, nid yw'r defnydd o'r cyfuniad hydroclorothiazide / losartan yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar gyfradd curiad y galon.
Mae'r cyfuniad o hydroclorothiazide / losartan yn effeithiol mewn dynion a menywod, yn ogystal ag mewn cleifion o oedran iau (iau na 65 oed) ac oedrannus (o 65 oed a hŷn).
Mae Losartan yn wrthwynebydd derbynyddion angiotensin II ar gyfer gweinyddiaeth lafar o natur nad yw'n brotein. Mae Angiotensin II yn vasoconstrictor grymus a phrif hormon RAAS. Mae Angiotensin II yn rhwymo i dderbynyddion AT 1, sydd i'w cael mewn llawer o feinweoedd (e.e., cyhyrau llyfn pibellau gwaed, chwarennau adrenal, arennau a myocardiwm) ac yn cyfryngu effeithiau biolegol amrywiol angiotensin II, gan gynnwys vasoconstriction a rhyddhau aldosteron. Yn ogystal, mae angiotensin II yn ysgogi amlder celloedd cyhyrau llyfn.
Mae Losartan yn blocio derbynyddion AT 1 yn ddetholus. In vivo a in vitro mae losartan a'i metaboledd carboxy gweithredol yn fiolegol (EXP-3174) yn blocio holl effeithiau ffisiolegol arwyddocaol angiotensin II ar dderbynyddion AT 1, waeth beth yw llwybr ei synthesis. Nid oes gan Losartan agonism ac nid yw'n rhwystro derbynyddion hormonaidd na sianeli ïon eraill sy'n bwysig wrth reoleiddio CSC. Nid yw Losartan yn rhwystro gweithgaredd ACE (kininase II), ensym sy'n ymwneud â metaboledd bradykinin. Yn unol â hynny, nid yw'n achosi cynnydd yn amlder effeithiau annymunol a gyfryngir gan bradykinin.
Mae Losartan yn anuniongyrchol yn achosi actifadu derbynyddion AT 2 trwy gynyddu lefel angiotensin II mewn plasma gwaed.
Mae atal rheoleiddio secretion renin gan angiotensin II gan y mecanwaith adborth negyddol yn ystod triniaeth â losartan yn achosi cynnydd mewn gweithgaredd renin plasma, sy'n arwain at gynnydd yng nghrynodiad angiotensin II mewn plasma gwaed. Fodd bynnag, mae effaith gwrthhypertensive ac atal secretion aldosteron yn parhau, gan nodi blocâd effeithiol o dderbynyddion angiotensin II.Ar ôl canslo losartan, mae'r gweithgaredd renin plasma a chrynodiad angiotensin II yn gostwng i'r gwerthoedd cychwynnol o fewn 3 diwrnod.
Mae gan Losartan a'i brif metabolyn gweithredol gysylltiad sylweddol uwch â derbynyddion AT 1 o'i gymharu â derbynyddion AT 2. Mae'r metabolyn gweithredol yn rhagori ar losartan mewn gweithgaredd 10-40 gwaith.
Gellir cymharu amlder datblygu peswch wrth ddefnyddio losartan neu hydrochlorothiazide ac mae'n llawer is nag wrth ddefnyddio atalydd ACE.
Mewn cleifion â gorbwysedd arterial a phroteinwria, nad ydynt yn dioddef o diabetes mellitus, mae triniaeth â losartan yn lleihau proteinwria yn sylweddol, ysgarthiad albwmin ac IgG. Mae Losartan yn cefnogi hidlo glomerwlaidd ac yn lleihau'r ffracsiwn hidlo. Mae Losartan yn lleihau crynodiad asid wrig serwm (llai na 0.4 mg / dl fel arfer) trwy gydol y cwrs therapi. Nid yw Losartan yn cael unrhyw effaith ar atgyrchau awtonomig ac nid yw'n effeithio ar grynodiad norepinephrine mewn plasma gwaed.
Mewn cleifion ag annigonolrwydd fentriglaidd chwith, mae losartan mewn dosau o 25 a 50 mg yn cael effeithiau hemodynamig a niwro-foesol positif, a nodweddir gan gynnydd yn y mynegai cardiaidd a gostyngiad ym mhwysedd jamio capilarïau'r ysgyfaint, OPSS, pwysedd gwaed cymedrig a chyfradd y galon a gostyngiad mewn crynodiadau plasma o aldosteron a norepinephrine. Mae'r risg o ddatblygu isbwysedd arterial mewn cleifion â methiant y galon yn dibynnu ar y dos o losartan.
Mae'r defnydd o losartan unwaith y dydd mewn cleifion â gorbwysedd hanfodol ysgafn i gymedrol yn achosi gostyngiad sylweddol mewn SBP a DBP. Mae'r effaith gwrthhypertensive yn para am 24 awr wrth gynnal rhythm circadian naturiol pwysedd gwaed. Gradd y gostyngiad mewn pwysedd gwaed ar ddiwedd yr egwyl dosio yw 70-80% o'i gymharu â'r effaith hypotensive 5-6 awr ar ôl cymryd losartan.
Mae Losartan yn effeithiol mewn dynion a menywod, yn ogystal ag mewn cleifion oedrannus (65 oed a hŷn) a chleifion iau (o dan 65 oed). Nid yw tynnu losartan yn ôl mewn cleifion â gorbwysedd arterial yn arwain at gynnydd sydyn mewn pwysedd gwaed (nid oes syndrom tynnu cyffuriau yn ôl). Nid yw Losartan yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar gyfradd curiad y galon.
Diuretig Thiazide, nad yw mecanwaith ei effaith hypotensive wedi'i sefydlu o'r diwedd. Mae thiazidau yn newid ail-amsugniad electrolytau yn y neffron distal ac yn cynyddu ysgarthiad ïonau sodiwm a chlorin yn gyfartal. Mae effaith diwretig hydrochlorothiazide yn arwain at ostyngiad mewn bcc, cynnydd mewn gweithgaredd renin plasma a secretiad aldosteron, sy'n arwain at gynnydd yn ysgarthiad ïonau potasiwm a bicarbonadau gan yr arennau a gostyngiad yng nghynnwys potasiwm serwm. Mae'r berthynas rhwng renin ac aldosteron yn cael ei gyfryngu gan angiotensin II, felly mae defnyddio ARA II ar yr un pryd yn atal colli ïonau potasiwm wrth drin diwretigion thiazide.
Ar ôl gweinyddiaeth lafar, mae'r effaith ddiwretig yn digwydd ar ôl 2 awr, yn cyrraedd uchafswm ar ôl tua 4 awr ac yn para am 6-12 awr, mae'r effaith hypotensive yn parhau am 24 awr.
Ffarmacokinetics
Nid yw ffarmacocineteg losartan a hydrochlorothiazide wrth ei gymryd yn wahanol i hynny pan gânt eu defnyddio ar wahân.
Sugno. Losartan: ar ôl ei roi trwy'r geg, mae losartan yn cael ei amsugno a'i fetaboli'n dda yn ystod y darn cychwynnol trwy'r afu trwy ffurfio metabolyn carboxy gweithredol (EXP-3174) a metabolion anactif. Mae bioargaeledd systemig oddeutu 33%. Cyflawnir C max ym mhlasma gwaed losartan a'i fetabol gweithredol ar ôl 1 h a 3-4 awr, yn y drefn honno. Hydrochlorothiazide: ar ôl rhoi trwy'r geg, mae amsugno hydroclorothiazide yn 60-80%. Cyflawnir C max o hydroclorothiazide mewn plasma gwaed 1-5 awr ar ôl ei amlyncu.
Dosbarthiad. Losartan: mae mwy na 99% o losartan ac EXP-3174 yn rhwymo i broteinau plasma, yn bennaf ag albwmin. Mae 34 d o losartan yn 34 litr. Mae'n treiddio'n wael iawn trwy'r BBB. Hydrochlorothiazide: mae cyfathrebu â phroteinau plasma yn 64%, yn croesi'r brych, ond nid trwy'r BBB, ac mae'n cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron.
Biotransformation. Losartan: mae tua 14% o ddos o losartan, a weinyddir iv neu ar lafar, yn cael ei fetaboli i ffurfio metabolyn gweithredol. Ar ôl gweinyddu llafar a / neu iv gweinyddu 14 potasiwm C-losartan, penderfynwyd ymbelydredd cylchredeg y plasma gwaed yn bennaf gan losartan a'i fetabol gweithredol.
Yn ychwanegol at y metabolyn gweithredol, mae metabolion anactif yn cael eu ffurfio, gan gynnwys dau brif metabolyn a ffurfiwyd trwy hydroxylation grŵp butyl y gadwyn, a mân fetabolit - N-2-tetrazole glucuronide.
Nid yw cymryd y cyffur â bwyd yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar ei grynodiadau serwm.
Hydrochlorothiazide: heb ei fetaboli.
Bridio. Losartan: cliriad plasma losartan a'i fetabol gweithredol yw 600 a 50 ml / min, yn y drefn honno, a chliriad arennol losartan a'i fetabol gweithredol yw 74 a 26 ml / min, yn y drefn honno. Ar ôl rhoi trwy'r geg, dim ond tua 4% o'r dos a gymerir sy'n cael ei ysgarthu yn ddigyfnewid gan yr arennau a thua 6% ar ffurf metabolyn gweithredol. Mae paramedrau ffarmacocinetig losartan a'i fetabol gweithredol wrth eu cymryd ar lafar (mewn dosau hyd at 200 mg) yn llinol.
T 1/2 yng nghyfnod terfynol losartan a'r metabolyn gweithredol yw 2 awr a 6-9 awr, yn y drefn honno. Nid oes cronniad o losartan a'i fetabol gweithredol pan gaiff ei ddefnyddio mewn dos o 100 mg unwaith y dydd.
Mae'n cael ei ysgarthu yn bennaf gan y coluddion gyda bustl - 58%, arennau - 35%.
Hydrochlorothiazide: carthu'n gyflym trwy'r arennau. T 1/2 yw 5.6-14.8 awr. Mae tua 61% o'r dos amlyncu yn cael ei garthu yn ddigyfnewid.
Grwpiau cleifion unigol
Hydrochlorothiazide / losartan. Nid oedd crynodiadau plasma o losartan a'i metaboledd gweithredol a hydroclorothiazide mewn cleifion oedrannus â gorbwysedd arterial yn wahanol iawn i'r rhai mewn cleifion ifanc.
Losartan. Mewn cleifion â sirosis alcoholig ysgafn a chymedrol yr afu ar ôl llyncu losartan, roedd crynodiadau losartan a'r metabolyn gweithredol yn y plasma gwaed 5 ac 1.7 gwaith yn uwch nag mewn gwirfoddolwyr gwrywaidd ifanc, yn y drefn honno.
Nid yw Losartan a'i metaboledd gweithredol yn cael eu tynnu gan haemodialysis.
Beichiogrwydd a llaetha
Ni argymhellir defnyddio ARA II yn nhymor cyntaf beichiogrwydd.
Ni ddylid defnyddio'r cyffur Lorista ® N yn ystod beichiogrwydd, yn ogystal ag mewn menywod sy'n cynllunio beichiogrwydd. Wrth gynllunio beichiogrwydd, argymhellir bod y claf yn trosglwyddo i therapi gwrthhypertensive amgen gan ystyried y proffil diogelwch. Os yw beichiogrwydd yn cael ei gadarnhau, rhowch y gorau i gymryd Lorista ® N ac, os oes angen, trosglwyddwch y claf i therapi gwrthhypertensive amgen.
Gall y cyffur Lorista ® N, fel cyffuriau eraill sy'n cael effaith uniongyrchol ar RAAS, achosi effeithiau annymunol yn y ffetws (swyddogaeth arennol â nam, oedi wrth ossification esgyrn penglog y ffetws, oligohydramnios) ac effeithiau gwenwynig newyddenedigol (methiant arennol, isbwysedd arterial, hyperkalemia). Os oeddech chi'n dal i ddefnyddio'r cyffur Lorista ® N yn nhrimes II-III beichiogrwydd, mae angen cynnal uwchsain o arennau ac esgyrn penglog y ffetws.
Mae hydroclorothiazide yn croesi'r brych. Pan ddefnyddir diwretigion thiazide yn nhrimes II-III beichiogrwydd, mae gostyngiad yn llif y gwaed groth-plaseal, datblygiad thrombocytopenia, clefyd melyn, ac aflonyddu ar y cydbwysedd dŵr-electrolyt yn y ffetws neu'r newydd-anedig.
Ni ddylid defnyddio hydroclorothiazide i drin gestosis yn ail hanner y beichiogrwydd (oedema, gorbwysedd arterial neu preeclampsia (neffropathi)) oherwydd y risg o ostwng bcc a lleihau llif y gwaed uteroplacental yn absenoldeb effaith ffafriol ar gwrs y clefyd. Ni ddylid defnyddio hydroclorothiazide i drin gorbwysedd hanfodol mewn menywod beichiog, ac eithrio achosion prin pan na ellir defnyddio asiantau amgen.
Dylid monitro babanod newydd-anedig y cymerodd eu mamau Lorista ® N yn ystod beichiogrwydd datblygiad posibl isbwysedd arterial yn y newydd-anedig.
Nid yw'n hysbys a yw losartan â llaeth y fron yn cael ei ysgarthu.
Mae hydroclorothiazide yn pasio i laeth y fron y fam mewn symiau bach. Mae diwretigion thiazide mewn dosau uchel yn achosi diuresis dwys, a thrwy hynny atal llaetha.
Sgîl-effeithiau
Dosbarthiad nifer yr achosion o sgîl-effeithiau WHO:
yn aml iawn ≥1 / 10, yn aml o ≥1 / 100 i QT (risg o ddatblygu tachycardia fentriglaidd o'r math pirouette),
Dosbarth IA o gyffuriau gwrth-rythmig (e.e. quinidine, disopyramide),
Cyffuriau gwrth-rythmig Dosbarth III (e.e. amiodarone, sotalol, dofetilide).
Rhai cyffuriau gwrthseicotig (er enghraifft, thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazin, sulpiride, amisulpride, tiapride, haloperidol, droperidol).
Cyffuriau eraill (e.e. cisapride, diphenyl methyl sylffad, erythromycin ar gyfer rhoi iv, halofantrine, ketanserin, misolastine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine ar gyfer gweinyddu iv).
Halennau fitamin D a chalsiwm: mae defnyddio diwretigion thiazide ar yr un pryd â halwynau fitamin D neu galsiwm yn cynyddu'r cynnwys calsiwm serwm, fel calsiwm wedi'i ysgarthu. Os oes angen i chi ddefnyddio paratoadau calsiwm neu fitamin D, dylech fonitro'r cynnwys calsiwm yn y serwm gwaed ac, o bosibl, addasu dos y cyffuriau hyn,
Carbamazepine: risg o ddatblygu hyponatremia symptomatig. Mae angen rheoli dangosyddion clinigol a biolegol.
Gall hydroclorothiazide gynyddu'r risg o ddatblygu methiant arennol acíwt, yn enwedig wrth ddefnyddio dosau uchel o gyfryngau cyferbyniad sy'n cynnwys ïodin ar yr un pryd. Cyn eu defnyddio, mae angen adfer y bcc.
Amphotericin B (ar gyfer gweinyddu mewnwythiennol), carthyddion symbylydd neu glycyrrhizinate amoniwm (rhan o licorice): gall hydroclorothiazide gynyddu anghydbwysedd dŵr-electrolyt, yn enwedig hypokalemia.
Gorddos
Nid oes unrhyw wybodaeth am orddos o'r cyfuniad hydroclorothiazide / losartan.
Triniaeth: therapi symptomatig a chefnogol. Dylid dod â Lorista ® N i ben a monitro'r claf yn ofalus. Os oes angen: cymell chwydu (os yw'r claf wedi cymryd y cyffur yn ddiweddar), ailgyflenwi bcc, cywiro aflonyddwch ym metaboledd electrolyt dŵr a gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed.
Losartan (data cyfyngedig)
Symptomau mae gostyngiad amlwg mewn pwysedd gwaed, tachycardia, bradycardia oherwydd ysgogiad parasympathetig (vagal) yn bosibl.
Triniaeth: mae therapi symptomatig, hemodialysis yn aneffeithiol.
Symptomau y symptomau mwyaf cyffredin yw: hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia a dadhydradiad, o ganlyniad i ddiuresis gormodol. Gyda gweinyddu glycosidau cardiaidd ar yr un pryd, gall hypokalemia waethygu cwrs arrhythmias.
Cyfarwyddiadau arbennig
Edema angioneurotig. Dylai cleifion ag angioedema (wyneb, gwefusau, pharyncs, a / neu laryncs) gael eu monitro'n agos am hanes.
Isbwysedd hyperial a hypovolemia (dadhydradiad). Mewn cleifion â hypovolemia (dadhydradiad) a / neu gynnwys sodiwm llai mewn plasma gwaed yn ystod therapi diwretig, gall cyfyngu ar faint o halen, dolur rhydd, neu chwydu, hypotension symptomatig ddatblygu, yn enwedig ar ôl cymryd y dos cyntaf o Lorista ® N. Cyn defnyddio'r cyffur, dylid ei adfer. BCC a / neu sodiwm mewn plasma.
Toriadau yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt. Mae troseddau cydbwysedd dŵr-electrolyt i'w cael yn aml mewn cleifion â nam ar eu swyddogaeth arennol, yn enwedig yn erbyn diabetes mellitus. Yn hyn o beth, mae angen monitro'r cynnwys potasiwm yn y plasma gwaed a chliriad creatinin yn ofalus, yn enwedig mewn cleifion â methiant y galon a Cl creatinin 30-50 ml / min.
Ni argymhellir defnyddio ar yr un pryd â diwretigion sy'n arbed potasiwm, paratoadau potasiwm, amnewidion halen sy'n cynnwys potasiwm, neu ddulliau eraill a all gynyddu'r cynnwys potasiwm mewn plasma gwaed (e.e. heparin).
Swyddogaeth yr afu â nam arno. Mae crynodiad losartan yn y plasma gwaed yn cynyddu'n sylweddol mewn cleifion â sirosis, felly, dylid defnyddio'r cyffur Lorista ® N yn ofalus mewn cleifion â swyddogaeth afu ysgafn neu gymedrol â nam.
Swyddogaeth arennol â nam. Swyddogaeth arennol â nam bosibl, gan gynnwys methiant arennol, oherwydd gwaharddiad RAAS (yn enwedig mewn cleifion y mae eu swyddogaeth arennol yn dibynnu ar RAAS, er enghraifft, â methiant difrifol ar y galon neu hanes o gamweithrediad arennol).
Stenosis rhydweli arennol. Mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog, yn ogystal â stenosis prifwythiennol yr unig aren sy'n gweithredu, cyffuriau sy'n effeithio ar RAAS, gan gynnwys ac ARA II, yn gallu cynyddu crynodiad wrea a creatinin mewn plasma gwaed yn wrthdroadwy.
Dylid defnyddio Losartan yn ofalus mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli aren sengl.
Trawsblannu aren. Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio Lorista ® N mewn cleifion sydd wedi cael trawsblaniad aren yn ddiweddar.
Hyperaldosteroniaeth gynradd. Mae cleifion â hyperaldosteroniaeth gynradd yn gwrthsefyll cyffuriau gwrthhypertensive sy'n effeithio ar RAAS, felly ni argymhellir defnyddio Lorista ® N mewn cleifion o'r fath.
IHD a chlefydau serebro-fasgwlaidd. Yn yr un modd ag unrhyw gyffur gwrthhypertensive, gall gostyngiad gormodol mewn pwysedd gwaed mewn cleifion â chlefyd rhydweli goronaidd neu glefyd serebro-fasgwlaidd arwain at ddatblygu cnawdnychiant myocardaidd neu strôc.
Methiant y galon. Mewn cleifion y mae eu swyddogaeth arennol yn dibynnu ar gyflwr RAAS (er enghraifft, dosbarthiad NYHA dosbarth swyddogaethol III-IV CHF, gyda nam arennol neu hebddo), gall hypotension prifwythiennol difrifol, oliguria a / neu flaengar ddod gyda therapi gyda chyffuriau. azotemia, mewn achosion prin, methiant arennol acíwt. Mae'n amhosibl eithrio datblygiad yr anhwylderau hyn oherwydd atal gweithgaredd RAAS mewn cleifion sy'n derbyn ARA II.
Stenosis y falf aortig a / neu mitral, GOKMP. Dylai'r cyffur Lorista ® N, fel vasodilators eraill, gael ei ddefnyddio'n ofalus mewn cleifion â stenosis hemodynamig arwyddocaol o'r falf aortig a / neu mitral, neu GOKMP.
Nodweddion ethnig. Mae Losartan (fel cyffuriau eraill sy'n effeithio ar RAAS) yn cael effaith hypotensive llai amlwg mewn cleifion o'r ras Negroid o'i gymharu â chynrychiolwyr rasys eraill, o bosibl oherwydd yr achosion uwch o hyporeninemia yn y cleifion hyn â gorbwysedd arterial.
Gorbwysedd prifwythiennol a metaboledd dŵr-electrolyt dŵr. Mae angen rheoli pwysedd gwaed, arwyddion clinigol o metaboledd electrolyt dŵr â nam arno, gan gynnwys dadhydradiad, hyponatremia, alcalosis hypochloremig, hypomagnesemia neu hypokalemia, a all ddatblygu yn erbyn cefndir dolur rhydd neu chwydu.
Dylid monitro electrolytau serwm o bryd i'w gilydd.
Effeithiau metabolaidd ac endocrin. Mae angen bod yn ofalus ym mhob claf sy'n derbyn triniaeth gydag asiantau hypoglycemig ar gyfer gweinyddiaeth lafar neu inswlin, oherwydd gall hydroclorothiazide wanhau eu heffaith. Yn ystod therapi gyda diwretigion thiazide, gall diabetes mellitus cudd amlygu.
Gall diwretigion Thiazide, gan gynnwys hydrochlorothiazide, achosi anghydbwysedd electrolyt dŵr (hypercalcemia, hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia ac alcalosis hypokalemig).
Gall diwretigion Thiazide leihau ysgarthiad calsiwm gan yr arennau ac achosi cynnydd dros dro ac ychydig mewn calsiwm yn y plasma gwaed.
Gall hypercalcemia difrifol fod yn arwydd o hyperparathyroidedd cudd. Cyn cynnal astudiaeth o swyddogaeth y chwarennau parathyroid, rhaid canslo diwretigion thiazide.
Yn erbyn cefndir triniaeth gyda diwretigion thiazide, mae'n bosibl cynyddu crynodiad colesterol a thriglyseridau yn y serwm gwaed.
Gall therapi diwretig Thiazide mewn rhai cleifion waethygu hyperuricemia a / neu waethygu cwrs y gowt.
Mae Losartan yn lleihau crynodiad asid wrig mewn plasma gwaed, felly, mae ei ddefnydd mewn cyfuniad â hydroclorothiazide yn lefelu'r hyperuricemia a achosir gan diwretig thiazide.
Swyddogaeth yr afu â nam arno. Dylid defnyddio diwretigion Thiazide yn ofalus mewn cleifion â nam ar yr afu neu glefyd cynyddol yr afu, gan y gallant achosi cholestasis intrahepatig, a gall hyd yn oed yr aflonyddwch lleiaf posibl yn y cydbwysedd dŵr-electrolyt gyfrannu at ddatblygiad coma hepatig.
Mae'r cyffur Lorista ® N yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â swyddogaeth afu â nam difrifol, oherwydd nid oes unrhyw brofiad gyda'r cyffur yn y categori hwn o gleifion.
Myopia acíwt a glawcoma cau ongl acíwt eilaidd. Mae hydroclorothiazide yn sulfonamide a all achosi adwaith idiosyncratig sy'n arwain at ddatblygu myopia acíwt dros dro a glawcoma cau ongl acíwt. Mae'r symptomau'n cynnwys: gostyngiad sydyn mewn craffter gweledol neu boen llygaid, sydd fel arfer yn ymddangos o fewn ychydig oriau neu wythnosau o ddechrau therapi hydroclorothiazide. Gall glawcoma cau ongl acíwt chwith heb ei drin arwain at golli golwg yn barhaol.
Triniaeth: rhoi'r gorau i gymryd hydroclorothiazide cyn gynted â phosibl. Os yw IOP yn parhau i fod heb ei reoli, efallai y bydd angen triniaeth feddygol frys neu lawdriniaeth. Y ffactorau risg ar gyfer datblygu glawcoma cau ongl acíwt yw: hanes o adwaith alergaidd i sulfonamide neu bensylpenicillin.
Mewn cleifion sy'n cymryd diwretigion thiazide, gall adweithiau gorsensitifrwydd ddatblygu ym mhresenoldeb ac yn absenoldeb hanes o adwaith alergaidd neu asthma bronciol, ond maent yn fwy tebygol os oes ganddynt hanes.
Mae adroddiadau bod y lupus erythematosus systemig yn gwaethygu wrth ddefnyddio diwretigion thiazide.
Gwybodaeth Arbennig am Excipients
Mae'r cyffur Lorista ® N yn cynnwys lactos, felly mae'r cyffur yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â diffyg lactase, anoddefiad i lactos, syndrom malabsorption glwcos-galactos.
Dylanwad ar y gallu i berfformio gweithgareddau a allai fod yn beryglus sy'n gofyn am sylw arbennig ac ymatebion cyflym (er enghraifft, gyrru, gweithio gyda mecanweithiau symud). Ar ddechrau therapi, gall y cyffur Lorista ® N achosi gostyngiad mewn pwysedd gwaed, pendro neu gysgadrwydd, a thrwy hynny effeithio'n anuniongyrchol ar y wladwriaeth seico-emosiynol. Am resymau diogelwch, cyn dechrau gweithgaredd sydd angen mwy o sylw, dylai cleifion werthuso eu hymateb i'r driniaeth yn gyntaf.
Math o gyffur
Mae'r feddyginiaeth "Lorista" ar gael mewn sawl math: ar ffurf paratoad un gydran "Lorista", ffurfiau cyfun o "Lorista N" a "Lorista ND", sy'n wahanol o ran dos sylweddau actif. Mae ffurfiau dwy gydran o'r cyffur yn cael effaith gwrthhypertensive ac yn cael effaith diwretig.
Mae tabledi Lorista o baratoad un gydran ar gael mewn tri dos sy'n cynnwys sylwedd gweithredol potasiwm losartan 12.5 mg, 25 mg, 50 mg yr un. Fel cydrannau ategol, corn a starts pregelatinized, defnyddir cymysgedd o siwgr llaeth gyda seliwlos, aerosil, stearad magnesiwm. Mae pilen ffilm dosages o 25 mg neu 50 mg o losartan potasiwm yn cynnwys hypromellose, talc, propylen glycol, titaniwm deuocsid, a defnyddir llifyn cwinolin melyn hefyd ar gyfer dos o 12.5 mg.
Mae tabledi Lorista N a Lorista ND yn cynnwys craidd a chragen. Mae'r craidd yn cynnwys dwy gydran weithredol: potasiwm losartan 50 mg yr un (ar gyfer y ffurf N) a 100 mg (ar gyfer y ffurf N) a hydroclorothiazide 12.5 mg (ar gyfer y ffurflen "N") a 25 mg (ar gyfer y ffurf "N"). Ar gyfer ffurfio'r craidd, defnyddir cydrannau ychwanegol ar ffurf startsh pregelatinized, seliwlos microcrystalline, siwgr llaeth, stearate magnesiwm.
Mae tabledi Lorista N a Lorista ND wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm sy'n cynnwys hypromellose, macrogol 4000, llifyn melyn quinoline, titaniwm deuocsid a talc.
Sut mae'r cyffur yn gweithio?
Mae'r asiant gwrthhypertensive cyfun (cyffur Lorista) yn disgrifio'r cyfarwyddiadau ar gyfer gweithredu ffarmacolegol pob cydran weithredol.
Un o'r sylweddau actif yw losartan, sy'n gweithredu fel antagonydd dethol o'r ensym angiotensin math 2 ar dderbynyddion nad ydynt yn brotein.
Mae astudiaethau in vitro ac anifeiliaid wedi dangos bod gweithred losartan a'i metabolyn carboxyl wedi'i anelu at rwystro effeithiau angiotensin ar dderbynyddion angiotensin math 1. Mae hyn yn actifadu renin mewn plasma gwaed ac yn achosi gostyngiad yn y crynodiad o aldosteron yn y serwm gwaed.
Gan achosi cynnydd yng nghynnwys angiotensin math 2, mae losartan yn actifadu derbynyddion yr ensym hwn, ac ar yr un pryd nid yw'n newid gweithgaredd yr ensym cininase math 2 sy'n ymwneud â metaboledd bradykinin.
Nod gweithred cydran weithredol y cyffur “Lorista” yw lleihau cyfanswm ymwrthedd ymylol y gwely fasgwlaidd, pwysau yn llestri cylchrediad yr ysgyfaint, ôl-lwytho, a darparu effaith ddiwretig.
Nid yw Losartan yn caniatáu datblygu cynnydd patholegol yng nghyhyr y galon, yn gwella ymwrthedd i waith corfforol y corff dynol, lle gwelir methiant cronig y galon.
Mae defnyddio dos sengl o losartan bob dydd yn achosi gostyngiad cyson mewn pwysedd gwaed uchaf (systolig) ac is (diastolig). Trwy gydol y dydd, o dan ddylanwad y sylwedd hwn, rheolir pwysedd gwaed yn unffurf, ac mae'r effaith gwrthhypertensive yn cyd-fynd â'r rhythm circadian naturiol. Gostyngiad yn y pwysau ar ddiwedd dos dos losartan yw 80% o'i gymharu â gweithgaredd brig y gydran weithredol. Gyda thriniaeth cyffuriau, nid oes unrhyw effaith ar gyfradd curiad y galon, a phan fyddwch yn rhoi'r gorau i gymryd y cyffur, nid oes unrhyw arwyddion o dynnu cyffuriau yn ôl. Mae effeithiolrwydd losartan yn ymestyn i'r corff gwrywaidd a benywaidd o bob oed.
Fel rhan o'r dulliau cyfun, mae gweithred hydroclorothiazide fel diwretig thiazide yn gysylltiedig ag amsugno amhariad clorin, sodiwm, magnesiwm, potasiwm ac ïonau dŵr mewn wrin cynradd, yn ôl i mewn i plasma gwaed neffron yr aren distal. Mae'r sylwedd yn gwella cadw calsiwm ac asid wrig gan yr ïon. Mae hydroclorothiazide yn arddangos priodweddau gwrthhypertensive oherwydd ehangiad arterioles. Mae'r effaith diwretig yn dechrau ar ôl 60-120 munud, ac mae'r effaith ddiwretig uchaf yn para rhwng 6 a 12 awr. Mae'r effaith gwrthhypertensive gorau posibl o driniaeth gyda'r cyffur yn digwydd ar ôl 1 mis.
Ar gyfer beth mae'n cael ei ddefnyddio?
Mae'r cyffur "Lorista", tabledi, cyfarwyddiadau defnyddio yn argymell defnyddio:
- ar gyfer trin gorbwysedd arterial, lle nodir triniaeth gyfuniad,
- i leihau tebygolrwydd afiechydon y system gardiofasgwlaidd a nifer y marwolaethau gyda newidiadau patholegol yn y fentrigl chwith a newidiadau patholegol iddynt.
Nodweddion y cais
Yn ystod triniaeth gyda'r cyffur "Lorista" (tabledi), mae'r cyfarwyddiadau defnyddio yn caniatáu ichi gymryd cyffuriau gwrthhypertensive eraill hefyd. Ar gyfer yr henoed, nid oes angen dewis arbennig o'r dos cychwynnol.
Gall gweithredoedd y cyffur arwain at gynnydd yn y crynodiad o creatinin ac wrea yn serwm gwaed cleifion sydd â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un aren.
O dan ddylanwad hydroclorothiazide, mae isbwysedd arterial yn dwysáu, aflonyddir cydbwysedd electrolyt, a nodweddir gan ostyngiad yng nghyfaint y gwaed sy'n cylchredeg, hyponatremia, alcalosis hypochloremig, hypomagnesemia, hypokalemia. Mae effaith y diwretig wedi'i anelu at gynyddu crynodiad colesterol a thriglyseridau, newid goddefgarwch y corff i foleciwlau glwcos, gan leihau ysgarthiad ïonau calsiwm yn yr wrin, sy'n arwain at eu cynnydd mewn serwm gwaed. Gall hydroclorothiazide achosi hyperuricemia a gowt.
Mae'r paratoad cyfun yn cynnwys siwgr llaeth, sy'n cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion sy'n dioddef o ddiffyg yr ensym lactase, sydd â galactosemia neu syndrom anoddefiad glwcos a galactos.
Yn ystod camau cychwynnol y driniaeth gydag asiant hypotensive, mae gostyngiad mewn ymosodiadau pwysau a phendro yn bosibl, sy'n torri gweithgaredd seicoffisegol y corff. Felly, dylai cleifion y mae eu gwaith yn gysylltiedig â mwy o sylw wrth yrru cerbydau modur neu fecanweithiau cymhleth bennu eu cyflwr cyn bwrw ymlaen â'u dyletswyddau.
Mae JSC Krka, dd, Novo mesto yn wneuthurwr y cyffur gwrth-hypertrwyth Lorista (tabledi). Mae gan analogau o'r offeryn hwn yn eu cyfansoddiad y potasiwm losartan sylwedd gweithredol. Ar gyfer ffurfiau cyfun, mae meddyginiaethau tebyg yn cynnwys dwy gydran weithredol: potasiwm losartan a hydrochlorothiazide.
Ar gyfer Lorista, bydd yr analog yn cael yr un effaith gwrthhypertensive a sgîl-effeithiau tebyg. Un rhwymedi o'r fath yw'r feddyginiaeth Kozaar, tabledi o 50 neu 100 mg o potasiwm losertan. Y gwneuthurwr yw Ymgyrch Merck Sharp & Dome B.V., Yr Iseldiroedd.
Ar gyfer ffurflenni cyfun, yr analogau yw Gizaar a Gizaar forte. Y gwneuthurwr yw Merck Sharp a Dome B.V., Yr Iseldiroedd. Mae'r tabledi dos llai wedi'u gorchuddio â hirgrwn â chragen felen, gyda'r marc “717” ar un wyneb a'r marc ar gyfer rhannu ar yr ochr arall, ac mae'r tabledi hirgrwn dos mwy wedi'u gorchuddio â chôt ffilm wen gyda'r marc “745” ar un ochr.
Mae cyfansoddiad y feddyginiaeth "Gizaar Forte" yn cynnwys losartan potasiwm mewn swm o 100 mg a hydroclorothiazide, sy'n cynnwys 12.5 mg. Mae cyfansoddiad y cyffur "Gizaar" yn cynnwys losartan potasiwm mewn swm o 50 mg a hydroclorothiazide, sy'n cynnwys 12.5 mg.
Yn wahanol i'r cyffur “Lorista ND”, mae'r feddyginiaeth “Gizaar forte” yn cynnwys dwywaith yn llai hydroclorothiazide, ac mae cynnwys potasiwm losertan yn cyd-daro. Mae'r ddau gyffur yn cael effaith gwrthhypertensive gydag effaith diwretig fach.
Analog cyfun arall yw'r cyffur "Lozap plus" a weithgynhyrchir gan "Zentiva A.S.", Gweriniaeth Tsiec. Mae ar gael ar ffurf tabledi hirgul gyda risg ar y ddau arwyneb wedi'u gorchuddio â ffilm felen ysgafn. Mae cyfansoddiad y feddyginiaeth yn cynnwys losartan potasiwm mewn swm o 50 mg a hydroclorothiazide, sy'n cynnwys 12.5 mg.
Cyffur tebyg ar gyfer Lorista N yw'r cyffur Vazotens N, a weithgynhyrchir gan Actavis Group a.o., Gwlad yr Iâ. Ar gael mewn dau dos. Mae tabledi dos is yn cynnwys 50 mg o botasiwm losartan a 12.5 mg o hydroclorothiazide, tra bod tabledi dos uwch yn cynnwys 100 mg o botasiwm losartan a 25 mg o hydroclorothiazide.
Mae'r dudalen yn cynnwys cyfarwyddiadau i'w defnyddio Loristiaid . Mae ar gael mewn amrywiol ffurfiau dos o'r cyffur (tabledi 12.5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg, H ac ND ynghyd â hydroclorothiazide diwretig), ac mae ganddo hefyd nifer o analogau. Gwiriwyd yr anodiad hwn gan arbenigwyr. Gadewch eich adborth am ddefnyddio Lorista, a fydd yn helpu ymwelwyr eraill â'r wefan. Defnyddir y cyffur ar gyfer afiechydon amrywiol (i leihau pwysau mewn gorbwysedd arterial). Mae gan yr offeryn nifer o sgîl-effeithiau a nodweddion rhyngweithio â sylweddau eraill. Mae dosau'r cyffur yn amrywio ar gyfer oedolion a phlant. Mae cyfyngiadau ar ddefnyddio'r cyffur yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod cyfnod llaetha. Dim ond meddyg cymwys sy'n gallu rhagnodi triniaeth Lorista. Gall hyd y therapi amrywio ac mae'n dibynnu ar y clefyd penodol.
Cyfarwyddiadau ar gyfer defnyddio a dosio
Cymerir y cyffur ar lafar, waeth beth fo'r pryd bwyd, amlder ei roi - 1 amser y dydd.
Gyda gorbwysedd arterial, y dos dyddiol ar gyfartaledd yw 50 mg. Cyflawnir yr effaith gwrthhypertensive mwyaf posibl o fewn 3-6 wythnos ar ôl therapi. Mae'n bosibl cyflawni effaith fwy amlwg trwy gynyddu dos y cyffur i 100 mg y dydd mewn dau ddos neu mewn un dos.
Wrth gymryd diwretigion mewn dosau uchel, argymhellir dechrau therapi Lorista gyda 25 mg y dydd mewn un dos.
Nid oes angen i gleifion oedrannus, cleifion â swyddogaeth arennol â nam (gan gynnwys cleifion ar haemodialysis) addasu dos cychwynnol y cyffur.
Mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu, dylid rhagnodi'r cyffur mewn dos is.
Mewn methiant cronig y galon, dos cychwynnol y cyffur yw 12.5 mg y dydd mewn un dos. Er mwyn cyflawni'r dos cynnal a chadw arferol o 50 mg y dydd, rhaid cynyddu'r dos yn raddol, ar gyfnodau o 1 wythnos (er enghraifft, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg y dydd). Fel rheol, rhagnodir Lorista mewn cyfuniad â diwretigion a glycosidau cardiaidd.
Er mwyn lleihau'r risg o gael strôc mewn cleifion â gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith, y dos cychwynnol safonol yw 50 mg y dydd. Yn y dyfodol, gellir ychwanegu hydroclorothiazide mewn dosau isel a / neu gellir cynyddu'r dos o Lorista i 100 mg y dydd.
Er mwyn amddiffyn yr arennau mewn cleifion â diabetes math 2 â phroteinwria, y dos cychwynnol safonol o Lorista yw 50 mg y dydd. Gellir cynyddu dos y cyffur i 100 mg y dydd, gan ystyried y gostyngiad mewn pwysedd gwaed.
Tabledi 12.5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg.
Lorista N (mae hefyd yn cynnwys 12.5 mg o hydroclorothiazide).
Lorista ND (mae hefyd yn cynnwys 25 mg o hydroclorothiazide).
Potasiwm + excipients Losartan.
Potasiwm losartan + hydrochlorothiazide + excipients (Lorista N a ND).
Lorista - Gwrthwynebydd derbynnydd angiotensin 2 dethol math AT1 natur nad yw'n brotein.
Mae Losartan (sylwedd gweithredol y cyffur Lorista) a'i metaboledd carboxy gweithredol yn fiolegol (EXP-3174) yn blocio holl effeithiau ffisiolegol arwyddocaol angiotensin 2 ar dderbynyddion AT1, waeth beth yw llwybr ei synthesis: mae'n arwain at gynnydd mewn gweithgaredd renin plasma a gostyngiad yng nghrynodiad aldosteron mewn plasma gwaed.
Mae Losartan yn anuniongyrchol yn achosi actifadu derbynyddion AT2 trwy gynyddu lefel angiotensin 2. Nid yw Losartan yn rhwystro gweithgaredd kininase 2, ensym sy'n ymwneud â metaboledd bradykinin.
Mae'n lleihau OPSS, pwysau yn y cylchrediad yr ysgyfaint, yn lleihau ôl-lwyth, yn cael effaith ddiwretig.
Mae'n ymyrryd â datblygiad hypertroffedd myocardaidd, yn cynyddu goddefgarwch ymarfer corff mewn cleifion â methiant cronig y galon.
Derbynfa Mae Lorista unwaith y dydd yn arwain at ostyngiad ystadegol arwyddocaol mewn pwysedd gwaed systolig a diastolig.Yn ystod y dydd, mae losartan yn rheoli pwysedd gwaed yn gyfartal, tra bod yr effaith gwrthhypertensive yn cyfateb i'r rhythm circadian naturiol. Roedd y gostyngiad mewn pwysedd gwaed ar ddiwedd dos y cyffur oddeutu 70-80% o'r effaith ar anterth y cyffur, 5-6 awr ar ôl ei roi. Ni welir syndrom tynnu'n ôl, ac nid yw losartan yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar gyfradd curiad y galon.
Mae Losartan yn effeithiol mewn dynion a menywod, yn ogystal ag yn yr henoed (≥ 65 oed) a chleifion iau (≤ 65 oed).
Mae hydroclorothiazide yn diwretig thiazide y mae ei effaith diwretig yn gysylltiedig â thorri ail-amsugno sodiwm, clorin, potasiwm, magnesiwm, ïonau dŵr yn y neffron distal, yn gohirio ysgarthu ïonau calsiwm, asid wrig. Mae ganddo briodweddau gwrthhypertensive, mae effaith hypotensive yn datblygu oherwydd ehangu arterioles. Bron ddim effaith ar bwysedd gwaed arferol. Mae'r effaith diwretig yn digwydd ar ôl 1-2 awr, yn cyrraedd uchafswm ar ôl 4 awr ac yn para 6-12 awr.
Mae'r effaith gwrthhypertensive yn digwydd ar ôl 3-4 diwrnod, ond gall gymryd 3-4 wythnos i gyflawni'r effaith therapiwtig orau bosibl.
Nid yw ffarmacocineteg losartan a hydrochlorothiazide gyda defnydd ar yr un pryd yn wahanol i ddefnydd eu defnydd ar wahân.
Mae'n cael ei amsugno'n dda o'r llwybr treulio. Nid yw cymryd y cyffur â bwyd yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar ei grynodiadau serwm. Nid yw bron yn treiddio i'r ymennydd gwaed (BBB). Mae tua 58% o'r cyffur yn cael ei ysgarthu yn y bustl, 35% - yn yr wrin.
Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae amsugno hydroclorothiazide yn 60-80%. Nid yw hydroclorothiazide yn cael ei fetaboli ac mae'n cael ei ysgarthu yn gyflym gan yr arennau.
- gorbwysedd arterial
- llai o risg o gael strôc mewn cleifion â gorbwysedd arterial a hypertroffedd fentriglaidd chwith,
- methiant cronig y galon (fel rhan o therapi cyfuniad, gydag anoddefgarwch neu aneffeithiolrwydd therapi gydag atalyddion ACE),
- amddiffyn swyddogaeth yr arennau mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 â phroteinwria er mwyn lleihau proteinwria, lleihau dilyniant niwed i'r arennau, lleihau'r risg o ddatblygu cam y derfynfa (atal yr angen am ddialysis, y tebygolrwydd o gynnydd mewn creatinin serwm) neu farwolaeth.
- isbwysedd arterial,
- hyperkalemia
- dadhydradiad
- anoddefiad i lactos,
- syndrom malabsorption galactosemia neu glwcos / galactos,
- beichiogrwydd
- llaetha
- hyd at 18 oed (nid yw effeithiolrwydd a diogelwch plant wedi'u sefydlu),
- gorsensitifrwydd i losartan a / neu gydrannau eraill y cyffur.
Gall cleifion sydd â llai o waed sy'n cylchredeg (er enghraifft, yn ystod therapi â dosau mawr o ddiwretigion) ddatblygu isbwysedd arterial symptomatig. Cyn cymryd losartan, mae angen dileu'r troseddau presennol, neu ddechrau therapi gyda dosau bach.
Mewn cleifion â sirosis ysgafn a chymedrol yr afu, mae crynodiad losartan a'i fetabol gweithredol mewn plasma gwaed ar ôl rhoi trwy'r geg yn uwch nag mewn rhai iach. Felly, dylid rhoi dos is o therapi i gleifion sydd â hanes o glefyd yr afu.
Mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam, gyda diabetes a hebddo, mae hyperkalemia yn aml yn datblygu, y dylid ei gofio, ond dim ond mewn achosion prin o ganlyniad i hyn, mae'r driniaeth yn cael ei stopio. Yn ystod y cyfnod triniaeth, dylid monitro crynodiad potasiwm yn y gwaed yn rheolaidd, yn enwedig mewn cleifion oedrannus, sydd â swyddogaeth arennol â nam.
Gall meddyginiaethau sy'n gweithredu ar y system renin-angiotensin gynyddu wrea serwm a creatinin mewn cleifion â stenosis rhydweli arennol dwyochrog neu stenosis rhydweli un ochr mewn un aren. Gall newidiadau yn swyddogaeth yr arennau fod yn gildroadwy ar ôl i therapi ddod i ben. Yn ystod y driniaeth, mae angen monitro crynodiad creatinin yn y serwm gwaed yn rheolaidd.
Dylanwad ar y gallu i yrru cerbydau a mecanweithiau rheoli
Nid oes unrhyw ddata ar effaith Lorista ar y gallu i yrru cerbydau neu ddulliau technegol eraill.
- pendro
- asthenia
- cur pen
- blinder
- anhunedd
- pryder
- aflonyddwch cwsg
- cysgadrwydd
- anhwylderau cof
- niwroopathi ymylol,
- paresthesia
- hyposthesia
- meigryn
- cryndod
- iselder
- isbwysedd orthostatig (dos-ddibynnol),
- curiad calon
- tachycardia
- bradycardia
- arrhythmias,
- angina pectoris
- tagfeydd trwynol
- peswch
- broncitis
- chwyddo'r mwcosa trwynol,
- cyfog, chwydu,
- dolur rhydd
- poen yn yr abdomen
- anorecsia
- ceg sych
- ddannoedd
- flatulence
- rhwymedd
- annog i droethi
- swyddogaeth arennol â nam,
- gostwng libido
- analluedd
- crampiau
- poen yn y cefn, y frest, y coesau,
- canu yn y clustiau
- torri blas
- nam ar y golwg
- llid yr amrannau
- anemia
- Porffor Shenlein-Genoch
- croen sych
- chwysu cynyddol
- alopecia
- gowt
- urticaria
- brech ar y croen
- angioedema (gan gynnwys chwyddo'r laryncs a'r tafod, gan rwystro'r llwybrau anadlu a / neu chwyddo'r wyneb, y gwefusau, y ffaryncs).
Ni welwyd unrhyw ryngweithiadau cyffuriau arwyddocaol yn glinigol â hydrochlorothiazide, digoxin, gwrthgeulyddion anuniongyrchol, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole ac erythromycin.
Yn ystod defnydd cydredol â rifampicin a fluconazole, nodwyd gostyngiad yn lefel y metabolyn gweithredol potasiwm losartan. Nid yw canlyniadau clinigol y ffenomen hon yn hysbys.
Mae'r defnydd ar yr un pryd â diwretigion sy'n arbed potasiwm (er enghraifft, spironolactone, triamteren, amiloride) a pharatoadau potasiwm yn cynyddu'r risg o hyperkalemia.
Gall defnyddio cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd ar yr un pryd, gan gynnwys atalyddion COX-2 dethol, leihau effaith diwretigion a chyffuriau gwrthhypertensive eraill.
Os yw Lorista yn cael ei ragnodi ar yr un pryd â diwretigion thiazide, mae'r gostyngiad mewn pwysedd gwaed oddeutu ychwanegyn ei natur. Yn gwella (ar y cyd) effaith cyffuriau gwrthhypertensive eraill (diwretigion, beta-atalyddion, sympatholytics).
Analogau o'r cyffur Lorista
Cyfatebiaethau strwythurol y sylwedd gweithredol:
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Vero Losartan
- Zisakar
- Cardomin Sanovel,
- Karzartan
- Cozaar
- Lakea
- Lozap,
- Lozarel
- Losartan
- Potasiwm Losartan,
- Losacor
- Lotor
- Presartan,
- Renicard.
Beichiogrwydd a llaetha
Nid oes unrhyw ddata ar ddefnyddio Lorista yn ystod beichiogrwydd. Mae darlifiad arennol y ffetws, sy'n dibynnu ar ddatblygiad y system renin-angiotensin, yn dechrau gweithredu yn nhrydydd trimis y beichiogrwydd. Mae'r risg i'r ffetws yn cynyddu wrth gymryd losartan yn yr 2il a'r 3ydd tymor. Pan sefydlir beichiogrwydd, dylid dod â therapi losartan i ben ar unwaith.
Nid oes unrhyw ddata ar ddyrannu losartan â llaeth y fron. Felly, dylid penderfynu ar y mater o roi'r gorau i fwydo ar y fron neu ganslo therapi gyda losartan gan ystyried ei bwysigrwydd i'r fam.