Y cyffur o'r grŵp statinau - mae antagonydd cystadleuol y moleciwl statin yn gysylltiedig â rhan o'r derbynnydd coenzyme A. yn uniongyrchol yn lle atodi'r ensym hwn, ac mae ei ran arall yn atal y broses drawsnewid hydroxymethylglutarate yn mevalonate, sy'n ganolradd wrth synthesis moleciwl colesterol.

Rhoi'r gorau i weithgaredd CoA reductase yn lleihau cynnwys mewngellol colesterol a chynnydd cydadferol mewn gweithgaredd Derbynnydd LDL, sy'n arwain at gyflymu cataboliaeth colesterol (Xc) LDL. Mae ganddo effaith hypolipidemig amlwg sy'n ddibynnol ar ddos. Nid yw'r cyffur yn effeithio ar weithgaredd hepatitis / lipoprotein lipase a cataboliaeth asidau brasterog.

Mae Akorta yn cael effaith gadarnhaol ar endotheliwm y wal fasgwlaidd (arwydd o preclinical yn gynnar atherosglerosis), yn normaleiddio priodweddau rheolegol gwaed, yn cael effaith gwrth-ataliol a gwrthocsidiol. Amlygir yr effaith fwyaf 30 diwrnod ar ôl dechrau'r cyffur ac mae'n aros ar ôl hynny ar yr un lefel.

Ffarmacokinetics

Mae'r cyffur wedi'i amsugno'n dda o'r llwybr treulio. Mae bwyta'n lleihau cyfradd amsugno, bioargaeledd - tua 20%. Cyrhaeddir TCmax ar ôl - 3-5 awr, mae'n goresgyn y rhwystr brych. Rhwymiad uchel i broteinau gwaed (90%). Mae'n cronni yn yr afu, lle mae'n cael ei fetaboli iddo N-dimethyl,metabolion lacton. Mae'n cael ei ysgarthu o'r corff gyda feces ar ffurf ddigyfnewid yn bennaf.

Arwyddion i'w defnyddio

• Fel ychwanegiad dietegol ar gyfer hypertriglyceridemia a therapi gostwng lipidau,
• Mewn achosion o gyfuno hypercholesterolemia neu gynradd hypercholesterolemia, mewn achosion o aneffeithiolrwydd, cyfuniad o ddeiet â dulliau eraill o therapi heblaw cyffuriau (ymarfer corff, colli pwysau),
• Er mwyn arafu'r broses ddatblygu atherosglerosis wrth ragnodi therapi gwrth-golesterol,
• Ar gyfer atal cymhlethdodau cardiofasgwlaidd ym mhresenoldeb ffactorau risg i'w datblygu Clefyd isgemig y galon.

Gwrtharwyddion

Swyddogaeth yr afu / arennau â nam arno, sensitifrwydd uchel i akorta, myopathillaetha beichiogrwyddderbyniad cyclosporine, diffyg lactase, dan 18 oed.

Defnyddiwch yn ofalus mewn cleifion â isthyroideddmewn perygl o ddatblygu myopathïau, yn ei henaint, gyda isbwysedd arterialna ellir ei reoli epilepsicamdriniwr alcohol ar y cyd â ffibraugydag anafiadau helaeth.

Cyfarwyddiadau Akorta ar gyfer defnyddio (Dull a dos)

Dylai'r cyffur gael ei gymryd yn erbyn cefndir diet sy'n gostwng lipidau a rhaid i'r claf ei ddilyn trwy gydol y cyfnod triniaeth. Dewisir dos Akorta yn ôl crynodiad targed lipidau ac yn dibynnu ar nodau therapi.

Argymhellir cymryd tabledi acorta mewn dos cychwynnol o 10 mg 1 amser y dydd gyda'r posibilrwydd o'i gynyddu ar ôl 4 wythnos os oes angen hyd at 20 mg. Wrth gymryd tabledi Acorta, mae'r cyfarwyddiadau defnyddio yn nodi'r angen i fonitro metaboledd lipid a'r angen am addasu dos.

Rhyngweithio

Cyd-weinyddu'r cyffur gyda gemfibrozil yn cynyddu crynodiad rosuvastatin mewn gwaed 2 waith. Mae defnydd cydamserol o Acort gyda dulliau atal cenhedlu geneuol yn cynyddu AUC norgestrel a ethinyl estradiolrhaid ystyried hynny wrth gynnal therapi amnewid hormonau.

Defnydd cydamserol o'r cyffur gyda erythromycin yn cynyddu 20% AUC rosuvastatin. Cymryd ffibrau a asid nicotinig mewn dosau hypolipidemig yn cynyddu'r risg o myopathïau. Derbyniad rosuvastatin a gwrthffidssy'n cynnwys alwminiwm a magnesiwm hydrocsidyn lleihau crynodiad rosuvastatin mewn gwaed 50% ar gyfartaledd. Felly, argymhellir cymryd gwrthffids o leiaf 2 awr ar ôl cymryd y tabledi.

Ffurflen rhyddhau a chyfansoddiad

Cynhyrchir acorta ar ffurf tabledi wedi'u gorchuddio â gorchudd ffilm: o binc i binc ysgafn, crwn, biconvex, ar yr egwyl - o hufen i wyn (10 pcs. Mewn pothelli, mewn bwndel cardbord o 1-3 pecyn).

Tabled Cyfansoddiad 1:

• Cynhwysyn gweithredol: rosuvastatin - 10 neu 20 mg (calsiwm rosuvastatin - 10.4 neu 20.8 mg),
• Cydrannau ategol (10/20 mg, yn y drefn honno): monohydrad lactos (siwgr llaeth) - 89.5 / 179 mg, seliwlos microcrystalline - 29.82 / 59.64 mg, calsiwm hydrogen ffosffad (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, stearad magnesiwm - 1.88 / 3.76 mg,
• Cregyn (10/20 mg, yn y drefn honno): Opadry II 30K240001 pinc (monohydrad lactos (siwgr llaeth) - 2.4 / 4.8 mg, methylcellulose hydroxypropyl (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, titaniwm deuocsid - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (triacetate glyseryl) - 0.48 / 0.96 mg, llifyn ocsid haearn coch - 0.027 / 0.054 mg) - 6/12 mg.

Dosage a gweinyddiaeth

Cymerir tabledi acorta ar lafar, waeth beth fo'r pryd, a'u golchi i lawr â dŵr. Nid yw'r amser o'r dydd o gymryd y cyffur yn effeithio ar ei effeithiolrwydd. Ni ddylai tabledi malu a chnoi fod.

Cyn penodi Akorta, dylai'r claf ddechrau cadw at y diet gostwng lipidau safonol, y mae'n rhaid cadw ato trwy gydol y cwrs triniaeth cyfan.

Mae'r meddyg yn dewis y dos o rosuvastatin yn unigol. Fe'i pennir gan bwrpas therapi a'r ymateb therapiwtig, a rhaid iddo hefyd gydymffurfio â'r argymhellion cyfredol a dderbynnir yn gyffredinol ar gyfer crynodiadau lipid targed.

Oni nodir yn wahanol gan feddyg, cymerir Aorta mewn dos cychwynnol o 10 mg 1 amser y dydd. Wrth bennu'r dos, rhaid ystyried gwerthoedd unigol crynodiad colesterol, yn ogystal â'r tebygolrwydd o ddatblygu cymhlethdodau cardiofasgwlaidd ac adweithiau niweidiol.

Ar ôl mis, os oes angen, mae cynnydd mewn dos o 2 waith yn bosibl.

Nodir cynnydd pellach yn y dos dyddiol (hyd at 40 mg) ar gyfer cleifion â hypercholesterolemia difrifol a risg uchel o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd (yn enwedig cleifion â hypercholesterolemia teuluol), lle na chyflawnwyd y canlyniad a ddymunir o therapi wrth gymryd dosau is. Dylai cleifion o'r fath fod o dan oruchwyliaeth feddygol, a dylent hefyd fonitro dangosyddion swyddogaeth arennol.

Ni argymhellir cleifion nad ydynt wedi ymgynghori â meddyg o'r blaen i ragnodi Akorta ar ddogn o 40 mg.

Ar ôl 2-4 wythnos o ddechrau'r therapi, yn ogystal â gyda dosau cynyddol, mae angen monitro metaboledd lipid. Yn ôl ei ganlyniadau, gellir dangos dewis dos.

Nid oes angen cywiro'r regimen dos ar gyfer cleifion oedrannus.

Nodwyd cynnydd mewn crynodiad systemig o rosuvastatin ymhlith Tsieineaidd a Japaneaidd, y dylid ei ystyried wrth ragnodi therapi.

Mae methiant arennol difrifol yn groes i benodiad Akorta mewn unrhyw ddosau, cymedrol - mewn dos dyddiol o 40 mg.

Ar gyfer cleifion sy'n cario genoteipiau c.521CC a c.421AA, ni ddylai'r dos dyddiol o Akorta fod yn uwch na 20 mg.

Mewn cleifion â methiant yr afu (mwy na 9 pwynt ar y raddfa Child-Pugh), nid oes profiad gyda'r defnydd o'r cyffur. Mae gwrtharwyddion i therapi yn glefyd yr afu yn y cyfnod gweithredol.

Ni argymhellir y dos dyddiol uchaf o 40 mg os oes ffactorau a allai ddynodi tueddiad claf i ddatblygiad myopathi.

Mae'r risg o myopathi (gan gynnwys rhabdomyolysis) yn cynyddu gyda chynnydd yn y crynodiad plasma o rosuvastatin, gan gynnwys oherwydd y defnydd cyfun o acorta gyda chyffuriau fel cyclosporine, rhai atalyddion proteas HIV (gan gynnwys defnyddio ritonavir ar y cyd ag atazanavir, tipranavir a / neu lopinavir). Os yn bosibl, dylid rhagnodi triniaeth arall. Os oes angen i chi ddefnyddio Acorta gyda'r meddyginiaethau hyn ar yr un pryd, mae angen i chi gydberthyn y budd disgwyliedig â'r risg bosibl.

Tabledi acorta 10 a 20 mg: cyfarwyddiadau ar gyfer eu defnyddio

Mae acorta yn gyffur sy'n perthyn i grŵp ffarmacolegol o'r enw statinau. Yn fwyaf aml, mae meddygon yn ei ragnodi i bobl sy'n dioddef o atherosglerosis ac unrhyw anhwylderau metaboledd lipid eraill yn y corff. Mae'r feddyginiaeth hon ar gael ar ffurf tabledi bach wedi'u gorchuddio â ffilm. Gall lliw y tabledi fod o fewn pob arlliw o binc. Maent yn siâp crwn, yn amgrwm ar y ddwy ochr, ac wrth eu torri y tu mewn, maent yn wyn neu'n llwydfelyn.

Prif gynhwysyn gweithredol Akorta yw rosuvastatin. Hefyd, yn ychwanegol at rosuvastatin, mae cyfansoddiad y cyffur yn cynnwys sylweddau ategol fel lactos, seliwlos, calsiwm, magnesiwm, crospovidone. Mae gorchudd ffilm y tabledi ei hun yn cynnwys lactos, hypromellose, titaniwm deuocsid, triacetin a llifyn ar ffurf cyfansoddyn haearn. Mae'r holl dabledi ar gael mewn pecynnau safonol o 10 darn.

Y mecanwaith gweithredu

Mae Akorta, neu'n hytrach, ei brif gynhwysyn gweithredol, rosuvastatin, yn atalydd dethol penodol o ensym penodol - hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase, a fydd ar ffurf gryno yn swnio fel HMG-CoA. Mae HMG-CoA yn ensym pwysig iawn sy'n gyfrifol am drosi hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A i sylwedd o'r enw mevalonate, neu asid mevalonig.

Mae mevalonate yn rhagflaenydd uniongyrchol i golesterol, a gormod ohono yw'r prif ffactor risg ar gyfer atherosglerosis. Mae synthesis colesterol a dadansoddiad o lipoproteinau dwysedd isel (LDL) yn digwydd yn yr afu. O'r fan hon gellir dweud yn gywir mai'r afu yw prif darged gweithred y cyffur.

Mae'r cyffur yn helpu i gynyddu nifer y derbynyddion ar gyfer lipoproteinau dwysedd isel ar wyneb celloedd yr afu, ac o ganlyniad mae nifer eu cynhyrchion pydredd yn cynyddu'n sydyn, ac nid yw lipoproteinau am ddim yn mynd i mewn i'r llif gwaed. Yn ogystal, yn yr afu, mae grŵp arall o lipoproteinau hefyd yn cael ei syntheseiddio - dwysedd isel iawn (VLDL). Akorta sy'n atal eu synthesis ac yn arwain at ostyngiad yn eu lefel mewn gwaed dynol.

Mae Rosuvastatin yn helpu i leihau faint o golesterol lipoprotein dwysedd isel ac isel iawn, ac ar yr un pryd yn cynyddu lefel y colesterol "da" - o HDL. Mae cyfanswm y colesterol, apolipoproteinau B (ond, yn ei dro, yn cynyddu crynodiad apolipoproteinau A), mae triglyseridau hefyd yn cael eu gostwng yn sylweddol, mae lefel y colesterol “atherogenig” yn cael ei ostwng yn llwyr.

Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn egluro prif effaith y cyffur - gostwng lipidau (yn llythrennol - lleihau faint o fraster). Mae'r effaith hon yn dibynnu'n uniongyrchol ar ddos ​​y cyffur a ragnodir gan y meddyg sy'n mynychu. Er mwyn cyflawni therapiwtig, hynny yw, effaith gefnogol safonol, mae angen cymryd y cyffur am wythnos. I gael y canlyniad “sioc” mwyaf, mae angen o leiaf pedair wythnos o gymeriant rheolaidd a chynnal a chadw'r dos a'r regimen ymhellach.

Mae Cymhwyso Akorta yn mynd yn dda gyda phenodi cyffuriau o'r grŵp ffarmacolegol o gyffuriau gostwng lipidau o'r enw ffibrau, yn ogystal ag ag asid nicotinig, sy'n helpu i gynyddu lefel lipoproteinau dwysedd uchel.

Ffurflen dosio:

Mae pob tabled yn cynnwys:
sylwedd gweithredol: calsiwm rosuvastatin - 10.4 mg neu 20.8 mg (o ran sylwedd anhydrus, sy'n cyfateb i gynnwys rosuvastatin - 10.0 mg neu 20.0 mg).
excipients:
Craidd tabled:
ar gyfer dos o 10 mg - monohydrad lactos (siwgr llaeth) 89.50 mg, seliwlos microcrystalline 29.82 mg, ffosffad calsiwm hydrogen (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, stearate magnesiwm 1.88 mg,
ar gyfer dos o 20 mg - monohydrad lactos (siwgr llaeth) 179.00 mg, seliwlos microcrystalline 59.64 mg, ffosffad calsiwm hydrogen (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearate magnesiwm 3.76 mg.

Cregyn:
am dos o 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pinc (OPADRAY II 30K240001 Pinc) Lactose monohydrate (siwgr llaeth) 2.40 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, titaniwm deuocsid 1.413 mg, triacetin (glyseryl triacetate) 0.48 mg, ocsid coch ocsid haearn 0.027 mg 6.00 mg,
ar gyfer dos o 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pinc (OPADRAY II 30K240001 Pinc) Lactose monohydrate (siwgr llaeth) 4.80 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, titaniwm deuocsid 2.826 mg, triacetin (glyseryl triacetate) 0.96 mg ocsid coch ocsid haearn 0.054 mg 12.00 mg.

Mae'r tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm o binc ysgafn i binc, crwn, biconvex. Ar egwyl o liw gwyn i liw hufen.

Cyfarwyddiadau ar ddefnyddio'r cyffur

Rhagnodir Aorta ar gyfer anhwylderau amrywiol metaboledd lipid.

Y prif arwydd yw presenoldeb atherosglerosis.

Defnyddir y cyffur fel ychwanegiad i'r diet i leihau colesterol a lipoproteinau dwysedd isel ac isel iawn.

Yn ogystal â hyn, rhagnodir y cyffur:

• Fel proffylactig ychwanegol o afiechydon y system gardiofasgwlaidd mewn cleifion heb arwyddion clinigol o glefyd coronaidd y galon. Mae'r rhain yn cynnwys cnawdnychiant myocardaidd, strôc, gorbwysedd. Yn yr achos hwn, mae oedran y cleifion yn bwysig - i ddynion mae'n hŷn na 50 oed, ac i ferched dros 60 oed. Mae'n werth ystyried hefyd lefel isel colesterol lipoprotein dwysedd uchel a phresenoldeb clefyd coronaidd y galon mewn perthnasau uniongyrchol.
• Mae hypercholesterolemia cynradd yn ôl Fredricksen neu fath cymysg yn gynnydd mewn colesterol heb unrhyw achosion allanol. Rhagnodir y cyffur fel offeryn ychwanegol, yn enwedig os nad oedd cyffuriau eraill, diet a gweithgaredd corfforol yn ddigon i gyflawni'r effaith a ddymunir,
• Y pedwerydd math o hypertriglyceridemia yn ôl Fredricksen fel cam ychwanegol mewn cyfuniad â therapi diet.

Mae gwrtharwyddion i ddefnyddio Akorty yn dibynnu ar ddos ​​y cyffur. Ar gyfer dos dyddiol o 10 i 20 mg, mae adweithiau alergaidd, afiechydon acíwt yr afu, neu rai cronig yn y cyfnod acíwt yn wrtharwyddion, a ddiffinnir mewn prawf gwaed biocemegol fel cynnydd deirgwaith mewn samplau afu o'i gymharu â dangosyddion arferol, cam difrifol o fethiant arennol, gorsensitifrwydd unigol i siwgr llaeth. (lactos), ei ddiffyg neu amsugno â nam, presenoldeb hanes o myopathi (gwendid cyhyrau), cymeriant cyfochrog o gyffur o'r enw Cyclospor i mewn, tueddiad genetig i ddatblygiad myopathi, cyfnod beichiogrwydd a llaetha menywod, oed bach.

Wrth ddosio Akorta 40 mg y dydd, dylid ychwanegu'r gwrtharwyddion canlynol at y gwrtharwyddion uchod:

1. Diffyg thyroid - isthyroidedd,
2. Presenoldeb achosion o glefyd meinwe cyhyrau yn yr hanes personol neu yn y perthynas agosaf.
3. Datblygiad myotoxicity wrth gymryd cyffuriau gyda mecanwaith gweithredu union yr un fath,
4. Yfed gormod o alcohol,
5. Unrhyw amodau a allai achosi cynnydd yn lefel y rosuvastatin yn y corff,
6. Cleifion sy'n perthyn i'r ras Mongoloid
7. Defnydd cyfun o ffibrau,

Yn ogystal, gwrtharwyddiad yw presenoldeb difrifoldeb cymedrol methiant arennol yng nghorff y claf.

Ffurflen Rhyddhau Acorta

Mae'r cyffur ar gael ar ffurf tabled. Mae siâp y tabledi yn grwn, yn amgrwm o 2 ochr. os yw'r dabled wedi'i thorri yn ei hanner, yna lliw hufen gwyn fydd ei graidd.

Mae cragen y feddyginiaeth o binc ysgafn i binc tywyll mewn lliw ac mae lliw y gragen yn dibynnu ar ddos ​​y brif gydran yn y dabled. Mae meddyginiaeth ar gael gyda dos o rosuvastatin 10.0, 20.0 a 40.0 miligram.

Tabledi acorta gyda dos o 10 mg o rosuvastatin:

Cydrannau ategol mewn tabledi gyda dos o filigramau rosuvastatin 10.0:

Cyfansoddiad cragen y cyffur Akorta gyda dos o filigramau rosuvastatin 10.0:

Tabledi wedi'u pecynnu gyda dos o 10.0 miligram rosuvastatin mewn pothelli o 10 tabledi:

• Blwch cardbord gyda chyfarwyddiadau gydag 1 pothell (10 pcs),
• Pecyn cardbord 2 bothell (10 pcs) gydag anodi,
• Pecyn cardbord gyda chyfarwyddiadau i'w ddefnyddio gyda 3 pothell (10 pcs),

Tabledi colesterol acorta pinc gyda dos o 20.0 miligram:

Cydrannau ategol mewn tabledi gyda dos o filigramau rosuvastatin 20.0:

Cyfansoddiad cragen y cyffur Akorta gyda dos o filigramau rosuvastatin 20.0:

Tabledi wedi'u pecynnu gyda dos o rosuvastatin 20.0 miligram mewn pothelli o 10 tabledi:

• Blwch cardbord gyda chyfarwyddiadau gydag 1 pothell (10 pcs.),
• Blwch cardbord 2 bothell (10 pcs.) Gydag anodi,
• Blwch cardbord gyda chyfarwyddiadau gyda 3 pothell (10 pcs.).

Akorta

Ffarmacoleg

Mae gan y cynhwysyn gweithredol yn y cyffur rosuvastatin yr eiddo i atal gweithgaredd yr ensym HMG-CoA reductase, ac i leihau cynhyrchiad asid mevalonig, sy'n rhagflaenydd i synthesis moleciwlau colesterol yng nghamau cychwynnol eu cynhyrchiad yng nghelloedd yr afu (hepatocytes).

Gyda chymorth y cyffur, Akorta, mae maint y colesterol a gynhyrchir yn cael ei leihau, sy'n sbarduno derbynyddion LDL, sydd, wrth gael eu actifadu, yn cychwyn yr helfa am lipoproteinau dwysedd moleciwlaidd isel, yn eu dal a'u cludo yn ôl i gelloedd yr afu i'w defnyddio ymhellach gan ddefnyddio asidau bustl.

Diolch i'r gwaith hwn o'r derbynyddion, mae cataboliaeth lipid yn cael ei wella, mae gostyngiad sylweddol mewn colesterol pwysau moleciwlaidd isel.

Mae'r broses hon yn helpu i lanhau plasma gwaed rhag colesterol am ddim.

Mae'r brif gydran yn y cyffur, rosuvastatin yn atal hepatocytes ac yn lleihau eu cynhyrchiad o lipidau pwysau moleciwlaidd isel iawn, sy'n lleihau synthesis triglyseridau.

Mae'r feddyginiaeth hon yn cael effaith therapiwtig amlwg ar lipoproteinau, gan leihau eu synthesis gan gelloedd yr afu, sy'n gostwng yn sylweddol lefel y lipoproteinau pwysau moleciwlaidd isel yn y gwaed ac yn cynyddu crynodiad lipoproteinau dwysedd moleciwlaidd uchel.

Prif gyflawniadau dod i gysylltiad â HMG-CoA reductase o'r cyffur Akorta gyda dos o 10.0 miligram o rosuvastatin:

• Mynegai cyffredinol o ostwng colesterol 36.0%,
• Gostyngodd ffracsiwn LDL 52.0%,
• Mae'r ffracsiwn triglyserid yn cael ei leihau 10.0%,
• Mae apolipoproteinau B yn gostwng 42.0%,
• Mae moleciwlau lipoproteinau dwysedd uchel (HDL) yn cynyddu 14.0%,
• Cynyddodd Apolipoprotein A 4.0%.

Dangosyddion amlygiad ar gyfer HMG-CoA reductase o'r cyffur Akorta gyda dos o rosuvastatin 20 mg:

• Gostyngiad cyffredinol yn y mynegai colesterol o 40.0%,
• Gostyngodd y ffracsiwn lipid dwysedd isel (LDL) 55.0%,
• Mae'r ffracsiwn o foleciwlau triglyserid yn cael ei leihau 23.0%,
• Mae apolipoproteinau B yn cael eu gostwng 46.0%,
• Mae cynnydd o 8.0% mewn moleciwlau lipid dwysedd uchel (HDL),
• Cynnydd mewn apolipoprotein A o 5.0%.

Mae'r effaith gostwng lipidau ar y corff yn gymesur â'r dos rhagnodedig. Mae'r effaith therapiwtig therapiwtig yn ennill momentwm cyn pen 7 diwrnod ar ôl dechrau Acorta.

Ar ôl 14 diwrnod, cyflawnir yr effaith therapiwtig 90.0%, sy'n cadarnhau'r dadansoddiad biocemegol o gyfansoddiad gwaed plasma gyda phroffil lipid.

Mae 100.0% o'r effaith therapiwtig yn cael ei ddiagnosio ar ôl cymryd tabledi Acorta yn fisol. Ar ôl cyrraedd yr effaith a lleihau mynegai y ffracsiynau angenrheidiol o golesterol, mae therapi yn parhau am fis arall.

Dangoswyd bod cydran weithredol rosuvastatin yn effeithiol wrth drin hypercholesterolemia teulu a heb fod yn deulu, gyda chrynodiad cynyddol o driglyseridau neu heb eu lefel uchel yn y corff.

A hefyd, mae Akorta yn effeithiol yn y ddau fath o ddiabetes.

Priodweddau ffarmacolegol

Ffarmacodynameg
Mae Rosuvastatin yn atalydd cystadleuol dethol o hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, ensym sy'n trosi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA i mevalonate, sy'n rhagflaenydd colesterol. Prif darged gweithred rosuvastatin yw'r afu, lle mae synthesis colesterol (colesterol) a cataboliaeth lipoproteinau dwysedd isel (LDL) yn cael ei wneud. Mae Rosuvastatin yn cynyddu nifer y derbynyddion LDL ar wyneb hepatocytes, gan gynyddu'r nifer sy'n derbyn a cataboliaeth LDL. Mae hefyd yn atal synthesis colesterol lipoprotein dwysedd isel iawn (VLDL) yng nghelloedd yr afu, a thrwy hynny leihau cyfanswm y LDL a VLDL.
Mae Rosuvastatin yn lleihau crynodiad colesterol LDL, cyfanswm colesterol a thriglyseridau (TG), yn cynyddu crynodiad colesterol lipoprotein dwysedd uchel (HDL-C), a hefyd yn lleihau crynodiad apolipoprotein B (ApoV), colesterol nad yw'n HDL (crynodiad cyfanswm y colesterol heb lefel y colesterol) ), Colesterol-VLDL, TG-VLDL ac yn cynyddu crynodiad apolipoprotein A-I (ApoA-I). Mae Rosuvastatin yn lleihau'r gymhareb colesterol-LDL / colesterol-HDL, cyfanswm colesterol / colesterol-HDL, colesterol-di-HDL / colesterol-HDL ac ApoV / ApoA-I.
Mae'r effaith gostwng lipidau yn gymesur yn uniongyrchol â swm y dos rhagnodedig.
Mae'r effaith therapiwtig yn datblygu o fewn wythnos ar ôl dechrau therapi, ar ôl pythefnos yn cyrraedd 90% o'r effaith fwyaf bosibl, mae'r effaith therapiwtig uchaf fel arfer yn cael ei chyflawni ar ôl 4 wythnos ac yn cael ei chynnal trwy roi'r cyffur ymhellach.
Yn effeithiol mewn cleifion sy'n oedolion â hypercholesterolemia gyda neu heb hypertriglyceridemia (waeth beth fo'u hil, rhyw neu oedran), gan gynnwys mewn cleifion â diabetes mellitus a ffurf etifeddol o hypercholesterolemia teuluol.
Gwelir effaith ychwanegyn mewn cyfuniad â fenofibrate (mewn perthynas â gostyngiad yng nghrynodiad TG) ac asid nicotinig mewn dosau gostwng lipidau (mwy nag 1 g / dydd) (mewn perthynas â chynnydd yn y crynodiad o golesterol HDL).

Ffarmacokinetics
Amsugno: bioargaeledd absoliwt - 20%. Mae bwyd yn lleihau'r gyfradd amsugno. Yr amser i gyrraedd y crynodiad uchaf (TCmax) yw 3-5 awr ar ôl ei amlyncu. Treiddiad trwy'r rhwystr brych.
Dosbarthiad: Mae Rosuvastatin yn cael ei amsugno'n bennaf gan yr afu, sef safle synthesis colesterol a metaboledd LDL-C. Cyfrol ddosbarthu tua 134 l. Cyfathrebu â phroteinau plasma gwaed (gydag albwmin yn bennaf) - 90%.
Metabolaeth: Mae 10% o'r dos a gymerir yn cael ei fetaboli yn yr afu. Mae Rosuvastatin yn swbstrad di-graidd ar gyfer metaboledd gan ensymau o'r system cytochrome P450. CYP2C9 yw'r prif isoenzyme sy'n ymwneud â metaboledd rosuvastatin, tra bod yr isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 yn chwarae llai o ran yn ei metaboledd.
Mae mwy na 90% o'r gweithgaredd ffarmacolegol wrth atal cylchredeg HMG-CoA reductase yn cael ei ddarparu gan rosuvastatin, y gweddill yw metabolion. Y prif fetabolion a nodwyd o rosuvastatin yw metabolion N-dismethyl a lacton. Mae N-dismethyl oddeutu 50% yn llai egnïol na rosuvastatin, mae metabolion lacton yn anactif yn ffarmacolegol.
Bridio: wedi'i ysgarthu yn bennaf ar ffurf ddigyfnewid (90%) trwy'r coluddion (gan gynnwys rosuvastatin wedi'i amsugno a heb ei amsugno), y gweddill - gyda'r arennau. Mae'r hanner oes (T½) oddeutu 19 awr. Nid yw'r hanner oes yn newid gyda chynnydd yn nogn y cyffur. Mae'r cliriad plasma cymedrig geometrig oddeutu 50 l / h (cyfernod amrywiad 21.7%). Yn yr un modd ag atalyddion eraill HMG-CoA reductase, mae derbyniad hepatig rosuvastatin yn ymwneud â'r cludwr pilen colesterol (cludo protein C o anionau organig), sy'n chwarae rhan bwysig yn y broses o ddileu rosuvastatin yn hepatig.
Mae amlygiad systemig rosuvastatin yn cynyddu mewn cyfrannedd â'r dos. Ni welir newidiadau mewn paramedrau ffarmacocinetig gyda defnydd dyddiol o'r cyffur.
Nid yw rhyw ac oedran yn cael effaith glinigol arwyddocaol ar ffarmacocineteg rosuvastatin.
Dangosodd astudiaethau ffarmacokinetig gynnydd oddeutu dwywaith yn y canolrif AUC (ardal o dan y gromlin amser crynodiad) a Cmax (crynodiad plasma uchaf) rosuvastatin mewn cleifion o ethnigrwydd Asiaidd (Japaneaidd, Tsieineaidd, Filipinos, Fietnam a Koreans) o gymharu ag Ewropeaid, Indiaidd. dangosodd cleifion gynnydd yn y canolrif AUC a Cmax mewn 1, 3 gwaith. Ni ddatgelodd dadansoddiad ffarmacocinetig wahaniaethau arwyddocaol yn glinigol mewn ffarmacocineteg ymhlith Ewropeaid a chynrychiolwyr y ras ddu.
Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn i gymedrol, nid yw crynodiad plasma rosuvastatin neu N-dysmethyl yn newid yn sylweddol. Mewn cleifion â methiant arennol difrifol (clirio creatinin (CC)) Cleifion â methiant yr afu
Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion sydd â sgôr uwch na 9 ar y raddfa Child-Pugh.
Gyda gofal
Ar gyfer y cyffur mewn dos dyddiol o 10 a 20 mg: y risg o ddatblygu myopathi / rhabdomyolysis - methiant arennol, isthyroidedd, hanes personol neu deuluol o glefydau cyhyrau etifeddol a hanes blaenorol o wenwyndra cyhyrau gydag atalyddion neu ffibrau HMG-CoA reductase eraill, yfed gormod o alcohol, amodau lle mae cynnydd yn y crynodiad plasma o rosuvastatin, dros 65 oed, hanes o glefyd yr afu, sepsis, isbwysedd arterial, ymyrraeth lawfeddygol helaeth Twa, trawma, metabolig difrifol, endocrin neu anhwylderau electrolyt, epilepsi heb ei reoli, hil (Mongoloid hil), defnydd cydredol o fibrates.
Am ddogn dyddiol o 40 mg: methiant arennol ysgafn (CC mwy na 60 ml / min), dros 65 oed, hanes o glefyd yr afu, sepsis, isbwysedd, llawfeddygaeth helaeth, trawma, aflonyddwch metabolaidd difrifol, endocrin neu electrolyt neu drawiadau heb eu rheoli.

Arwyddion ar gyfer penodi meddyginiaeth Akorta

Mae'r cyffur Rosuvastatin Canon wedi'i ragnodi ar gyfer trin patholegau o'r fath sy'n cynyddu'r mynegai colesterol yn y plasma gwaed:

• Hypercholesterolemia teuluol heterosygaidd cynradd (math 2A yn ôl Fredrickson),
• Nid etioleg deuluol yw hypercholesterolemia cynradd,
• Mae hyperlipidemia math cymysg (math 2B yn ôl Fredrickson), mae cydran weithredol rosuvastatin yn gweithredu fel atodiad i faeth colesterol,
• Patholeg dysbetalipoproteinemia (math 3 yn ôl Fredrickson),
• Ecoleg deuluol hypertriglyceridemia (math 4 Fredrickson),
• Gyda'r math homosygaidd o hypercholesterolemia etifeddol, fe'i defnyddir gyda diet neu gyda chyffuriau colesterol eraill. Neu os yw'r diet colesterol yn anactif,
• I atal dilyniant sglerosis systemig, hefyd mewn cyfuniad â diet.

Atal sylfaenol patholegau o'r fath:

• Cnawdnychiant myocardaidd
• Cnawdnychiant yr ymennydd strôc yr ymennydd neu hemorrhage yr ymennydd,
• Isgemia organ gardiaidd,
• Gyda ailfasgwlareiddio,
• Ar ôl 50 mlynedd mewn dynion a 60 mlynedd mewn menywod,
• I leihau cyfansoddion protein C-adweithiol,
• Cleifion â chaethiwed i nicotin ac alcohol,
• Gyda datblygiad gorbwysedd,
• Atal angina pectoris ansefydlog, yn ogystal ag arrhythmias.

Wedi'i nodi i'w ddefnyddio ar ôl strôc

Sgîl-effeithiau

Mae sgîl-effeithiau ar y corff yn cael eu dosbarthu yn ôl amlder astudiaethau clinigol:

• Yn ddigonol neu'n aml iawn, mae hyn yn fwy nag 1 achos i bob 10 claf,
• Yn aml, dyma 1 achos i bob 100 o gleifion,
• Nid yn aml mae hyn yn 1 achos i bob 1000 o gleifion,
• Anaml 1 achos i bob 10,000 o gleifion,
• Achosion prin neu ynysig iawn 1 achos o fwy na 10,000 o gleifion yn cymryd meddyginiaeth Acorta:

Tachycardia yw un o sgîl-effeithiau cymryd y cyffur.

Cynllun Dosage a Gweinyddu Acorta

Y rheolau ar gyfer cymryd y feddyginiaeth ar gyfer mynegai uchel o golesterol Akorta:

• Mae dechrau therapi cyffuriau gyda meddyginiaeth Akorta yn dechrau gyda diet hypocholesterol,
• Mae diet hefyd yn cyd-fynd â'r cwrs cyfan o driniaeth ag Acorta,
• Dewisir y dos gan y meddyg yn unigol ac yn unol â dangosyddion y lipogram,
• Mae angen i chi yfed y dabled yn gyfan a pheidio â chnoi, yn ogystal ag yfed gyda llawer iawn o ddŵr,
• Y dos cychwynnol o Acorta yw 10.0 miligram, unwaith y dydd, heb ei glymu i'r broses o fwyta bwyd,
• Cynyddu'r dos neu amnewid y cyffur, dim ond y meddyg sy'n mynychu all wneud yr analog, ond heb fod yn gynharach nag ar ôl mis o driniaeth,
• Y dos uchaf y dydd yw 40.0 miligram, fe'i rhagnodir mewn ysbyty yn unig o dan oruchwyliaeth gyson y broses feddygol gan feddyg,
• Rhagnodir y dos uchaf yn unig i'r cleifion hynny sydd â ffurf ddifrifol o atherosglerosis systemig,
• Gyda therapi gyda dos o hyd at 20.0 miligram, monitro'r mynegai colesterol 2 gwaith y mis,
• Hefyd, ar y dos uchaf y dydd, monitro mynegai creatine phosphokinase yn gyson,
• Nid oes angen addasiad dos ar gleifion oedrannus.

Po uchaf yw dos y cynhwysyn actif yn y dabled, y mwyaf yw'r effaith negyddol ar ei gorff o'i weinyddu. Dos Akort o 40.0 miligram sy'n achosi'r mwyaf o sgîl-effeithiau, felly mae angen i chi ddechrau therapi gyda dosau is.

Ar gyfer cleifion sydd â risg uchel o ddatblygu patholegau cardiaidd, neu batholegau'r system cylchrediad gwaed, gall y meddyg ragnodi cyffur â dos o 40.0 miligram, ond dim ond os na ddaeth y cyffur Akorta neu ei analogau â dos isod â chanlyniad cyffur i ostwng y mynegai colesterol. .

Dim ond ar ôl cael diagnosis labordy trwy'r dull sbectrwm lipid y gellir cynyddu dos y cyffur.

Yn seiliedig ar brofion diagnostig, mae'r meddyg yn penderfynu ynghylch yr angen i gynyddu'r dos.

Po uchaf yw dos y cynhwysyn actif yn y dabled, y mwyaf yw'r effaith negyddol ar y corff o'i gymryd

Defnyddio'r cyffur Akort yn ystod beichiogrwydd

Ni ragnodir meddyginiaeth Akorta ar gyfer menywod yn ystod y cyfnod o ddwyn y babi, yn ogystal ag yn ystod y cyfnod o fwydo llaeth y fron.

Dylai menywod o oedran atgenhedlu ar adeg therapi gyda chyffuriau'r grŵp statin ofalu am amddiffyn eu corff rhag beichiogi plentyn heb ei gynllunio.

Os yw menyw yn cael diagnosis o feichiogrwydd ar adeg cymryd y cyffur Akorta, yna mae'n rhaid i chi dorri ar draws y cwrs cyffuriau ar unwaith a gwneud diagnosis o'r fam a'r plentyn yn y groth.

Argymhellion arbennig ar gyfer yr apwyntiad

Wrth ragnodi dos o 40.0 mg i gleifion, mae angen monitro'r holl baramedrau arennol yn gyson. Os dangosodd y diagnosis gynnydd 5 gwaith yn y mynegai creatine phosphokinase, yna ar ôl 4 i 5 diwrnod, mae angen i chi ailadrodd y prawf eto.

Pe bai ail-ddiagnosis yn dangos yr un canlyniadau â'r wybodaeth gychwynnol, yna ni ddylid cychwyn therapi gyda dos o 40.0 miligram o Acorta.

Mae hefyd yn angenrheidiol canslo triniaeth ag Acorta ar gyfer patholegau cyhyrau, os yw creatine phosphokinase hefyd yn cael ei gynyddu 5 gwaith neu fwy.

Pan fydd y cyflwr cyffredinol yn cael ei adfer a phoen cyhyrau yn cael ei leihau, gellir ailddechrau therapi, ond gyda dos o Acorta heb fod yn uwch na 20.0 miligram. Efallai y bydd angen triniaeth gwrthimiwnydd cydamserol hefyd.

Gyda chynnydd yn y dos yn ystod y cyfnod triniaeth gydag Akorta i'r dos uchaf, monitro'r mynegai lipid yn gyson gan ddefnyddio biocemeg gyda phroffil lipid, yn ogystal â transaminasau celloedd afu yn y serwm.

Os oes gan y claf fynegai glwcos sy'n uwch na 6.0 mmol y litr, yna gall triniaeth ag Acorta arwain at ddatblygiad yr ail fath o ddiabetes.

Yn ystod y driniaeth, mae angen monitro siwgr yn y gwaed yn gyson.

Mae meddyginiaeth Akorta yn perthyn i'r statinau pedwaredd genhedlaeth gyda'r cynhwysyn gweithredol rosuvastatin, ac mae ganddo lawer o analogau o gynhyrchu Rwsia a thramor:

Cost meddyginiaeth Akort a'i analogau

Casgliad

Dim ond y meddyg sy'n mynychu all ragnodi defnyddio meddyginiaeth Rwsiaidd i ostwng y mynegai colesterol yn y gwaed, gyda'r dos wedi'i sefydlu ganddo, ac ni ddylid newid y dos yn annibynnol. Mae diet colesterol gorfodol yn cyd-fynd â'r cwrs cyffuriau.

Gwneir triniaeth gyda monitro cyson y meddyg sy'n mynychu a mesur y mynegai colesterol yn gyson.

Sergey, 54 oed: 3 blynedd yn ôl cefais ddiagnosis o atherosglerosis y coesau. Ni wnaeth y diet ostwng fy cholesterol, a rhagnododd y meddyg statinau i mi. Cymerais Krestor am chwe mis, ond mae yfed y pils hyn yn gyson yn ddrud iawn.

Gofynnodd i'r meddyg roi statinau eraill yn ei le, a rhagnododd feddyginiaeth Akort i mi. Rwy'n fodlon â'r canlyniad, ac am y pris mae meddyginiaeth Rwsia yn gweddu i mi.

Nid wyf yn profi unrhyw sgîl-effeithiau ar y corff, dim ond yn y dechrau nad oedd cyfog difrifol.

Galina, 59 oed: ar ôl dyfodiad y menopos, cynyddodd fy cholesterol yn sydyn, a dechreuais ennill pwysau gormodol yn fawr iawn.

Ar ôl diet hypocholesterol, llwyddais i golli rhywfaint o bwysau, ond ni aeth fy colesterol i lawr llawer. Rhagnododd y meddyg feddyginiaeth Akorta i mi.

Ar ôl 2 fis o driniaeth, dychwelodd colesterol yn normal, ond rydw i ar ddeiet.

Defnyddiwch yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron

Mae'r cyffur Akorta yn cael ei wrthgymeradwyo i'w ddefnyddio yn ystod beichiogrwydd ac yn ystod bwydo ar y fron. Dylai menywod o oedran atgenhedlu ddefnyddio dulliau atal cenhedlu dibynadwy a phriodol. Gan fod colesterol a chynhyrchion biosynthesis colesterol eraill yn bwysig ar gyfer datblygiad y ffetws, mae'r risg bosibl o atal HMG-CoA reductase yn fwy na'r buddion o ddefnyddio'r cyffur mewn menywod beichiog. Mewn achos o feichiogrwydd yn ystod y driniaeth, dylid atal y cyffur ar unwaith. Nid oes unrhyw ddata ar ddyraniad rosuvastatin â llaeth y fron, felly, yn ystod y cyfnod bwydo ar y fron, dylid dod â'r cyffur i ben.

Dosage a gweinyddiaeth

Cyn dechrau therapi gyda'r cyffur, dylai'r claf ddechrau dilyn diet gostwng lipidau safonol a pharhau i'w ddilyn yn ystod y driniaeth. Dylid dewis dos y cyffur yn unigol yn dibynnu ar nodau therapi a'r ymateb therapiwtig, gan ystyried yr argymhellion cyfredol a dderbynnir yn gyffredinol ar gyfer crynodiadau lipid targed.
Mae'r cyffur Akorta yn cael ei gymryd ar lafar, ar unrhyw adeg o'r dydd, waeth beth fo'r bwyd sy'n cael ei fwyta, heb gnoi na mathru'r dabled, llyncu cyfan, yfed â dŵr.
Y dos cychwynnol a argymhellir (oni nodir yn wahanol) yw 10 mg unwaith y dydd ar gyfer cleifion nad ydynt wedi cymryd atalyddion HMG-CoA reductase o'r blaen, ac ar gyfer cleifion a drosglwyddwyd i'r cyffur hwn ar ôl triniaeth gydag atalyddion reductase HMG-CoA eraill.
Os oes angen, gellir cynyddu'r dos ar ôl 4 wythnos i 20 mg.
Oherwydd datblygiad posibl sgîl-effeithiau wrth gymryd dos o 40 mg, o'i gymharu â dosau is, dim ond mewn cleifion â hypercholesterolemia difrifol a risg uchel o gymhlethdodau cardiofasgwlaidd y gellir cynyddu'r dos i 40 mg (yn enwedig mewn cleifion â hypercholesterolemia teuluol ), lle na chyflawnwyd y canlyniad a ddymunir o therapi wrth gymryd dos o 20 mg, ac a fydd o dan oruchwyliaeth feddygol.
Argymhellir monitro cleifion yn arbennig o ofalus mewn dos o 40 mg. Ni argymhellir dos o 40 mg ar gyfer cleifion nad ydynt wedi ymgynghori â meddyg o'r blaen. Ar ôl 2-4 wythnos o therapi a / neu gyda chynnydd yn nogn y cyffur, mae angen monitro metaboledd lipid (os oes angen, mae angen addasu'r dos).
Mewn cleifion sy'n cymryd y cyffur ar ddogn o 40 mg, argymhellir monitro dangosyddion swyddogaeth arennol.
Pan ragnodir ef gyda gemfibrozil, ni ddylai'r dos o rosuvastatin fod yn fwy na 10 mg / dydd.
Nid oes angen addasu dosau ar gleifion oedrannus.
Wrth astudio paramedrau ffarmacocinetig cleifion sy'n perthyn i wahanol grwpiau ethnig, nodwyd cynnydd yn y crynodiad systemig o rosuvastatin ymhlith Japaneaidd a Tsieineaidd. Dylid ystyried y ffaith hon wrth ragnodi rosuvastatin i'r grwpiau cleifion hyn. Mae gweinyddu'r cyffur mewn dos o 40 mg yn cael ei wrthgymeradwyo ar gyfer cleifion o'r ras Mongoloid.
Cleifion â methiant yr arennau
Mewn cleifion â methiant arennol ysgafn neu gymedrol, nid oes angen addasiad dos. Mae defnyddio pob dos o'r cyffur Akorta yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â methiant arennol difrifol (clirio creatinin llai na 30 ml / min).
Mae defnyddio'r cyffur mewn dos o 40 mg yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â swyddogaeth arennol â nam cymedrol (clirio creatinin llai na 60 ml / min).
Cleifion â methiant yr afu
Nid oes unrhyw brofiad o ddefnyddio'r cyffur mewn cleifion sydd â sgôr uwch na 9 ar raddfa Childe-Pugh. Mae'r cyffur Akorta yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â chlefydau'r afu yn y cyfnod gweithredol (gan gynnwys gyda chynnydd parhaus yng ngweithgaredd transaminasau “afu”, yn ogystal ag unrhyw gynnydd yng ngweithgaredd transaminasau “afu” mewn serwm gwaed fwy na 3 gwaith o'i gymharu â therfyn uchaf arferol).